Nitratii

Actioneaza prin eliberarea de oxid nitric (NO) care produce vasodilatatie arteriala (inclusive coronariana) si,
mai ales, venoasa sistemica.
Vor scadea presarcina si postarcina VS=> scaderea necesarului de O2 miocardic, DAR, cresc aportul de O2, prin
coronarodilatatie si redistribuie fluxul de O2 la nivel subendocardic.
NITROGLICERINA
Nitrati cu durata scurta de actiune sunt reprezentati de NITROGLICERINA administrate sublingual ( doze de 0,5
mg sau spray).
Este cel mai efficient tratament in angina pectorala aparuta la efort, se administreaza si pacientilor cu episode
anginoase rare (se adm. doar in momentul aparitiei episodului anginos).
Se poate adminitra I.V. in sdr. Corononarian acut cu/fara suptradenivelare de ST, EPA sau urgente
hipertensive.
Produce hTA, sincopa si lipotimie, pe baza vasodilatatiei, de aceea se administreaza cu pacientul in decubit
dorsal.
Doza= se poate repeat la interval de 5 minute, maxim 3 cp./15min.
Se poate administra si profilactic, inainte de efort, cu 30 de minute ( efort fizic sau psihic, expunere la frig, etc.)
Isosorbid dinitrat
Doze= 5mg sublingual
Durata de actiune mai lunga – 1h, dar intra in actiune mai lent (3-4min) datorita metabolizarii hepatice.
Isosorbid 5-mono/dinitrat
Doze =40-120 mg/zi (p.o)
Sunt nitrati cu actiune prelungita ( retard), 6-8h ,DAR au dezavantajul ca administrate continuu dezvolta
toleranta. Astel, pentru evitarea tahifilaxiei, se administreaza asimetric in doua prize zilnice, la intervare
neregulate( 8-16h) sau administrarea unei singure doze dimineata.
Efecte adverse= hTA, cefalee, inrosirea fetei, greata, hTA ortostatica.

Preparat DOZA
ISOSORBID DINITRAT 30mg la ora 7 si ora 13
ISOSORBID MONONITRAT 20mg la ora 8 si ora 15
ISOSORBID MONONITRAT RETARD 120-240mg /zi
PACH -NITROGLICERINA 7,5-10mg/12h apoi se indeparteaza pe 12h

Se evita asocierea nitratilor cu blocanti de calciu sau sidenefil.

Se evita asocierea cu α-blocantel (adenom de prostata)-DOXAZOSI, ALFUZOSIN, dar TAMSULOSINUL poate fi
folosit deoarece este un α-blocant selectiv.
 Modulatori metabolici
Sunt medicamente care actioneaza prin mecanisme diverse:
-scaderea consumului de O2 prin mecanism de bradicardie (IVABRADINA)
-mecanism metabolic (TRIMETAZIDINA, RANOLAZINA)
-vasodilatatie asemanatoare nitratilor (MOSIDOMINA, NICORANDILUL)
IVABRADINA
-este o alternatica terapeutica pentru pacientii intoleranti la β-blocante(!!! Se pot asocia cu β -blocante dar in
doze de 5-15 mg/zi)
-reduce FC de la nivelul NSA (prin inhibitia canalelor If) => scade consumul miocardic de O2, fara afectarea
inotropismmului cardiac sau TA.
-se administreaza specific in IC cu angina limitanta si cu FC > 70/minut +IM.
-cotraindicata in I.C.acuta
TRIMETAZIDINA
-scade cosumul de O2 celular prin modificarea metabolismului celular ( se inlocuieste oxidarea acizilor grasi cu
oxidarea glucozei, deoarece oxidarea a.g. necesita un cosum mai mare de O2).
-DOZA :35mg x2/zi
-are efect antiischemic marcant, fara modificari hemodinamice ( ischemia miocardica indusa de efort).
-nu se administreaza in monoterapie ( lipsa de studii), de aceea se utilizeaza doar in asociere cu medicamente
antianginoase de prima linie (β-blocante/ blocante de calciu).
-contraindicatii: vertij, tulburari de vedere, tremor, Parkinson, rigiditate musculara.
RANOLAZINA
-are un mecanism de actiune asemanator TRIMETAZIDINEI, dar in dozele terapeutice actioneaza pe inhibitia
canalelor lente de Na=> impiedica intrarea in exces a Ca in celula.
- totodata acest medicament determina o prelungire a sg. QT, evitam asocierea cu medicamente similiare sau
cu DILTIAZEM, VERAPAMIL, SUCUL DE GRAPEFRUIT.
-doza: 500-2000mg/zi
-indicatii: angina stabila ( creste capacitatea de efort)
NICORANDILUL
-produce coronarodilatatie printr-un mecanism mixt ( nitrat-like + stimuleaza canelele de K)
-medicament antianginos similar β- blocantelor, nitratilor + blocantilor de Ca.
-doza : 10-30mg x2/zi.
 ANTIHIPERTENSIVE CENTRALE
-au actiune agonista centrala, stimuleaza receptorii agrenergici sau receptorii I2 imidazolici=>
-reducerea cant. de noradrenalina + renina
-diminuarea rezistentei vasculare periferice si a DC
-bradicardie relativa + hipotensiune ortostatica
-retentie de fluide
-nu dau modificari sanguine renale de flux
-efecte secundare: uscaciunea gurii + sedare
ALFAMETIL DOPA
-este un precursor natural al dopaminei si a noradrenalinei
-indicatii: HTA de sarcina
-doze: 500-3000mg x2/zi
-efecte secundare: anemie hemolitica febrila + fenomene autoimune de hepatita cronica
CLONIDINA
-este un derivat imidazolinic, ce actioneneaza pe receptori imidazolici
-doza de initiere este 0,075-0,1mgx2/zi, se poate creste pana la 0,6mgx2/zi
-in urgente hipertensive se administreaza din ora in ora, in doze de 0,1-0,2mg
-pentru pacienti care au ca tratament clonidina + β-blocante, intreruperea clonidinei are ca si consecinta
cresterea valorii tensionale datorita cresterii bruste a catecolaminelor
-efecte secundare:bradicardia sinusala,tulburari de conducere av
GUANFACINA
-are ca efect vasoconstrictia arteriolara sistemica, scade rezistenta arteriolara si amelioreaza performanta
caridaca, reduce cantiatea de renina si noradrenalina; este capabila de reversia HTVS.
-doza: 1-3mg/zi
GUANBENZ
-este indicat ca tratament de prima linie la pacienti varstnici, deoarece nu produce hipotensiune ortostatica,
sau la cei care au intoleranta la β-blocante si diuretice
-doza: 4mg x 2/zi
-nu produce retentie hidrosalina, nu deterioreaza functia renala, determina diminuarea cu 10-20% a
concentratiei de colesterol total.
 RILMENIDINA
-este un derivat oxazolinic cu afinitate pentru receptorii I2 de imidazolina
-efecte secundare rare
-doza: 1-2mg dimineata, la diabetici si varstnici
-NU se administreaza in Insuficienta renala avansata, cu cleareance-ul de creatinica sub 15ml/min

MOXONIDINA
-derivat imidazolinic cu afinitate pentru receptori I1
-determina diminuarea reninei plasmatice si concetratia plasmatica de adrenalina + de noradrenalina, reduce
rezistenta vasculara periferica, produce o usoara crestere a DC si previne dezvoltarea fibrozei miocardice,
avand efecte cardioprotective.
-doza: 0,2-0,6 mg
-efectele antihipertensive sunt specifice dar cu un profil de siguranta mai favorabil decat al β-blocantelor,
IECA.