MEDICAMENTE ANTIDIABETICE

I.INSULINE SI ANALOGI INSULINICI

Insulina este un hormon cu structura polipeptidica, produs de celulele β din coada

pancreasului.Numele ei deriva de la insulele Langerhans, in care sunt grupate aceste celule.

Actiunea principala a insulinei este de scadere a glicemiei prin favorizarea patrunderii glucozei
in celule si stimularea metabolizarii ei.Acest mecanism se realizeaza prin legarea insulinei de
receptorii specifici situati pe membrane celulara. In plus, insulina actioneaza prin cresterea
glicogenogenezei hepatice( forma de depozitare a glucozei in ficat) si diminuarea glicogenolizei
( adica a descompunerii glicogenului in molecule de glucoza care sunt trimise in circulatie).

Insulina este un hormon hipoglicemiant.

1 mg insulina standard contine 24-28 unitati

Indicatiile insulinoterapiei

1. DZ tipul I aparut la persoane tinere→ tratament insulinic toata viata.

2. DZ tipul II la care medicatia orala antidiabetica dupa mai mult de 10 ani de utilizare
devine ineficienta →tratament insulinic toata viata.
3. DZ tipul II in situatii speciale : decompensare datorata unor intercurente, aparitia unei
tuberculoze, nevoia efectuarii unor interventii chirurgicale sau ale unor situatii
stresante→tratament insulinic cateva saptamani sau luni.
4. Gravida diabetica necesita tratament cu insulina pana in momentul nasterii deoarece
antidiabeticele orale sunt teratogene.
5. DZ tip II care prezinta CI pt. medicatia orala, in caz de afectare hepatica sau renala
severa.

Efectele secundare ale insulino-terapiei

1. Hipoglicemia- aceasta poate fi provocata prin supradozare, datorita scaderii spontane a

necesarului de insulina sau atunci cand pacientul nu ingera o cantitate suficienta de
glucide, nu mananca la timp sau efectueaza un efort fizic neobisnuit. Pacientul va fi
instruit sa cerceteze hipoglicemiile usoare si medii, inainte ca acestea sa treaca in stadiul
de hipoglicemie severa, prin aport rapid de glucide( bucati de zahar sau suc de fructe).
2. Lipodistrofia la locul injectiei s.c ( topirea tesutului adipos) este indusa in special de
insulinele tradirionale. Se previne prin rotirea permanenta a sediului injectiei.
 3. Incetosarea vederii apare datorita unor tulburari de refractie ce insotesc fluctuatiile
glicemice mari de la debutul insulinoterapiei. Dispare fara tratament ,dupa 1-2
saptamani.
4. Rezistenta la insulina este caracterizata printr-un necesar de peste 100 U/zi de insulina.
5. Productia excesiva de anticorpi la pacientii tratati cu insuline conventinale. Alergia este
relative rara si se manifesta prin fenomene de tip anafilactic : uticarie, edem Quincke,
chiar soc.Insulina umana elimina acest risc.

Principii de administrare

1. Tratamentul cu insulina se face de obicei prin injectii s.c cu ace de 1-1,5 cm lungime in
una din zonele urmatoare : peretele abdominal, regiunea deltoidiana a bratelor, coapse,
fese, periombilical.
2. Adminisrarea insulinei se face inaintea meselor cu 15-30 min. pt. cele rapide, cu 45 min.
pentru cele medii si cu 60 min. pt. cele lente.
3. Injectarea insulinei trebuie sa nu fie dureroasa( e dureroasa cand insulina e prea rece,
injectarea i.d si nu s.c, cand raman urme de alcool pe piele inaintea injectarii).
4. Pastrarea insulinei se face la temperature de 5℃ ( frigider).

Actiuni antagoniste insulinei au glucagonul ( hormon secretat de celulele α din insulele

Langerhans), adrenalina ( hormone secretat de medulara glandelor suprarenale) si toti derivatii
corticosteroizi ( naturali – cei secretati de CSR, precum si de cei de sinteza). Acestia sunt
hormoni hiperglicemianti, opusi insulinei.

I.1 INSULINE CU ACTIUNE RAPIDA

-notate cu litera R , si care apartin grupului insulinelor prandiale.Efectul lor – dupa

administrarea s.c.- se caracterizeaza prin instalare rapida ( 1/4-1 ora), atingerea in scurt timp (1-
4 ore) a peak-ului ( concentratia plasmatica de varf, concentratia maxima) si actiune de scurta
durata (6-8 ore). Din acest motiv , orice insulina rapida de administreaza s.c. de 3x/zi, cu 30 min.
inaintea meselor principale. Administrarea i.v. se face numai in cazurile de coma diabetica, si
are ,pe aceasta cale , un efect imediat, dar de durata mai scurta.

- ACTRAPID HM PENFIL ,sub forma de solutie injectabila a 100 u.i./ml si pen-uri( dispositive de
injectare in forma de stilou;

-HUMULIN REGULAR( HUMULIN R) cu aceleasi forme de prezentare.

I.2 ANALOGI AI INSULINEI CU ACTIUNE RAPIDA

- au acelasi efect ca si insulinele prandiale.Acesti analogi sunt produsi prin tehnologie de ADN
recombinant din Escherichia coli si au aceleasi proprietati ca insulinele rapide. Dintre ele
mentionam:

-INSULINA LISPRUM( HUMALOG) sub forma de solutie injectabila si pen-uri pt. injectii;

-INSULINA ASPARTUM( NOVORAPID FLEXPEN), solutie injectabila a 100 u.i./ml si pen-uri.

!!! Singurele forme de insulin care pot fi administrate i.v. ( in coma diabetica) sunt solutiile de
insulina rapida si analogii insulinei cu actiune rapida ( nu si suspensiile !)

I.3 INSULINE CU ACTIUNE INTERMEDIARA SI LENTA

- notate cu litera I apartin insulinelor bazale. La acestea, dupa administrarea s.c., instalarea
activitatii incepe la 1-2 ore, peak-ul plasmatic este la 4-6 ore si durata de actiune se extnde la 16
ore. In cazul insulinelor cu actiune intermediara, sunt necesare 2 injectii s.c. in 24 ore. Din
aceasta grupa face parte:

- HUMULIN N suspensie injectabila s.c. a 100 u.i./ml si pen-uri;

- INSULATARD, suspensie injectabila s.c. a 100u.i./ml si pen-uri.

I.4 INSULINE CU ACTIUNE PRELUNGITA( ULTRALENTA)

-notate cu litera U apartin insulinelor bazale. Actiunealor incepe la 1,5-2 ore de la injectare,
peak-ul este atins la 6-8 ore, durata activitatii este de 24 ore si chiar mai mult. Se administreaza
o singura data in 24 ore. In ultimul timp se folosesc de preferinta analogi ai insulinelor cu
actiune prelungita:
- INSULINA GLARGINA ( LANTUS) , solutie injectabila a 100 u.i./ml si pen-uri;

- INSULINA DETEMIR( LEVEMIR), solutie injectabila a 100 u.i./ml in stilou injector;

I.5 INSULINE PREMIXATE SI ANALOGII CU DEBUT RAPID SI CU ACTIUNE

- sunt combinate, in acelasi flacon existand o insulina rapida si una avand actiune lenta, dar de
durata, astfel incat activitatea se instaleaza rapid, dar persista pina la 24 ore. Dintr acestea
amintim :

- HUMULIN M 3(30%/70%)- continand 30 % insulin regular+ 70 % insulin izofan, se prezinta ca

suspensie injectabila a 100 u.i/ml.

- HUMALOG MIX

- MIXTARD

- NOVOMIX

II. ANTIDIABETICE ( HIPOGLICEMIANTE ORALE )

Antidiabeticele orale se utilizeaza in tratamentul DZ TIP 2, noninsulinodependent, deci in DZ al
adultilor de peste 40 ani.Sunt CI in DZ TIP 1 intilnit la copii, adolescenti si tineri.

In anumite situatii ( coma diabetica, DZ insotit de stari infectioase, interventii chirurgicale)

hipoglicemiantele orale sunt CI si inlocuite pe o perioada cu insulina.

II.1 SULFAMIDE ANTIDIABETICE

Acestea sunt derivate de sulfoniluree, indicate in DZ TIP 2,noninsulinodependent. Ele
actioneaza prin eliberarea insulinei existente in celulele β din insulele Langerhans si prin
diminuarea glicogenolizei. Dintre sulfamidele antidiabetice mentionam:

- TOLBUTAMIDA este o sulfamida antidiabetica si hipoglicemianta, actionand prin stimularea

secretiei pancreatice de insulina si avand un efect de 8-10 ore.
CI : DZ juvenil, DZ in stadiu de acidocetoza
, diabet la persoanele cu febra , infectii sau cu traumatisme; in sarcina; insuficienta hepatica,
insuficienta tiroidiana.

RA: hipoglicemie, greata, epigastralgii, diaree, icter colestatic, leucopenia, trombocitopenie.

Administrare orala in 2-3 prize zilnice;

- GLIBENCLAMID ( MANINIL 1,75 MG, 3,5 MG, 5 MG), administrare orala in 1-2 prize zilnice,
cu 1-2 ore inainte de masa;
- GLIPIZID(GLUCOTROL XL 5MG, 10 MG, 20 MG),administrare orala in 1-2 prize zilnice , cu
15-20 min. inainte de masa;
- GLICLAZID ( DIAPREL MR 30 MG, 60 MG) administrare orala progresiva de la o zi la alta;
- GLIMEPIRID( AMARYL 1MG, 2MG, 3MG, 4MG, 6MG) administrare o singura prize pe zi.

II.2 BIGUANIDE
Acestea actioneaza blocand absorbtia intestinala a glucozei, scazand neoglucogeneza(
producerea de glucoza in organism din AA, printr-un lant de reactii metabolice), scazand
glicogenoliza( eliberarea de glucoza din glicogenul hepatic si muscular).

- METFORMIN ( DIGUAN, MEGUAN) , se administreaza oral, in 2-3 prize, in timpul sau dupa
mese.
Indicat in DZ asociat cu obezitate
CI : sarcina, persoane varstnice, insuficienta cardiaca, hepatica, renala, coma diabetica
Exista preparate farmaceutice in care se asociaza metformin cu sulfamide antidiabetice sau
metformin cu tiazolidindione.

III.3 TIAZOLIDINDIONE ( GLITAZONE)

Aceste substante actioneaza scazand rezistenta ( adica blocarea efectului) fata de insulina in
tesutul muscular, tesutul adipos si ficat. De regula se asociaza cu metformin.
Din acest grup fac parte:
- ROSIGLITAZON ( AVANDIA, AVAGLIM) admin. Orala 1-2 prize zilnice
- PIOGLITAZONUM ( ACTOS 30 MG) admin intr-o singura prize zilnica.

III.4 GLIPTINE
Sunt substante care prin inhibarea anumitor enzime produc cresterea unor hormoni
endogeni cu efect hipoglicemiant.Acesti hormoni activeaza secretia de insulina si blocheaza
secretia de glucagon, realizand, astfel scaderea glicemiei.
- SITAGLIPTIN ( JANUVIA 25 MG, 50MG, 100 MG) cu admin. Orala o singura data /zi.

II.5 GLINIDE
Aceste medicamente stimuleaza secretia de insulina din celulele β pancreatice.
- REPAGLINID ( NOVONORM 0,5 MG, 1MG, 2MG)admin. Orala cu 10-15 min. inaintea
fiecarei mese principale. Se asociaza adesea cu metformin.

MEDICATIA HIPOLIPEMIANTA
Medicamentele din aceasta grupa au actiunea de a scadea concentratia lipidelor care au
crescut in mod patologic in plasma sanguina.

Lipidemia ↑ datorita grasimilor neutre din sg ( TG) fie a colesterolului , fie a ambelor.

Risc de formare a placilor de aterom

Producerea de trombusuri arteriale- embolusuri

Infarct miocardic, A.V.C

I . STATINELE

Actioneaza prin inhibarea unei enzime, hidroxi-metil-glutaril coenzima A –reductaza, care

participa la sinteza colesterolului in ficat. Prin aceasta actiune, colesterolemia scade, in special
fractiunea cea mai aterogena a sa LDL-colesterol( colesterol rau)

- SIMVASTATIN ( SIMCOR, ZOCOR) indicat in hipercolesterolemie si hiperlipidemie, la

bolnavii cu bypass coronarian, A,V,C, ischemic.
CI : sarcina, insuficienta hepatica
- LOVASTATIN ( MEDOSTATIN) SI ATORVASTATIN ( SORTIS)

II. FIBRATII

Actioneaza scazand TG din plasma si crescand fractiunea de colesterol antiaterogena (

colesterolul bun) care e HDL- colesterol .

- BEZAFIBRAT admin. Orala

- FENOFIBRAT ( LIPANTHYL, LIPOFIB) admin. Orala.