TEHNOLOGIE FARMACEUTICĂ, ANUL IV, SEM. II, L.P.

12,

SUPOZITOARE RECTALE (II)

Excipienţi hidrosolubili
Ca excipienţi hidrosolubili pentru prepararea supozitoarelor se utilizează geluri
hidrosolubile, care la temperatura camerei prezintă o consistenţă solidă, iar la temperaturi mai
ridicate se fluidifică. Ca substanţe formatoare de geluri servesc gelatina şi săpunurile în
asociere cu glicerina, care împrumută supozitoarelor flexibilitate şi rezistenţă mecanică. De
asemenea se utilizează ca baze pentru supozitoare polietilenglicolii hidrosolubili.
Masa gelatinoasă este un amestec de gelatină, glicerină şi apă, care se prezintă ca o
masă alb-gălbuie, translucidă, elastică. Gelatina formează o reţea tridimensională, în ochiurile
căreia este dispersată glicerina. Consistenţa masei poate fi modificată după necesitate.
FR X indică următoarea formulă pentru prepararea masei gelatinoase:
Gelatina 2g
Glicerina 10g
Apa 4g
Masa se prepară prin îmbibarea gelatinei cu apa încălzită la 35-40 0 C timp de cel puţin
20 minute (30 minute) după care se adaugă glicerina şi se încălzeşte pe baia de apă la o
temperatură care să nu depăşească 650 C, pentru a se evita depolimerizarea gelatinei, cu
pierderea capacităţii de gelificare. Se completează apa evaporată după obţinerea soluţiei cu
apă încălzită. Pentru o conservare corespunzătoare se poate adăuga conservant
boratfenilmercuric 1:50000.
Supozitoarele preparate cu gelatină – glicerină nu se topesc la temperatura corpului, în
schimb se dizolvă în secreţiile sau conţinutul cavităţii în care sunt introduse. Timpul de
dizolvare este dependent de proporţia de gelatină, glicerină şi apă, puterea de gelificare a
gelatinei, prezenţa unor substanţe care reacţionează cu gelatina.
Cu această masă se pot prepara supozitoare cu ihtiol, sulfanilamidă, naftalen, oxid de
zinc, galat bazic de bismut. Masa gelatinoasă este incompatibilă cu tanin, cu produse
conţinând tanin, săruri solubile ale metalelor grele, săruri de amoniu, urotropină, acizi şi alcali
tari, cloralhidrat.

1
 Masa de gelatină – glicerină cu un conţinut crescut de glicerină, este higroscopică,
produce un aflux de apă în lumenul intestinal prin fenomenele de osmoză, care cresc
peristaltismul intestinal şi prin aceasta au o acţiune laxativ – purgativă
Polietinleglicolii se folosesc ca baze pentru supozitoare în diferite combinaţii. Se
utilizează în special PEG 1540, 6000 şi 4000, care de obicei se asociază cu PEG 400, 1000 şi
apă. Prelucrarea supozitoarelor cu aceste baze se face prin topire şi turnare.
Avantajele utilizării lor sunt determinate de capacitatea de dizolvare a unor substanţe
medicamentoase insolubile în apă, stabilitate la căldură, contaminare microbiană redusă.
Prezintă însă şi unele inconveniente: numeroase incompatibilităţi (fenoli, acizi organici,
barbiturice, penicilina, bacitracina), sensibilitate la umiditate, dizolvare lentă, acţiune iritantă
asupra mucoase rectale (datorită caracterului higroscopic).

Formule de excipienţi pe bază de polietilenglicoli

PEG Avantaje Inconveniente Indicaţii
PEG 1000 96% Punct de topire Pentru supozitoare cu
PEG 4000 4% ridicat dezagregare rapidă
Pentru supozitoare cu
PEG 1000 75% Punct de topire dezagragare lentă. Pentru
PEG 4000 25% ridicat stocare la temp. Relativ
Conservarea crescute.
supozitoarelor în Pentru substanţe care coboară
PEG 1500 70% Punct de topire
frigider p.t. (cloralhidrat, balsam
PEG 4000 30% ridicat
Peru)
Permite
PEG 6000 50%
încorporarea de Pentru substanţe hidrofile,
PEG 1500 30%
substanţe solubile în insolubile în PEG
Apă 20%
apă

Supozitoare rectale preparate cu excipinţi hidrosolubili

Supozitoarele formulate cu baze hidrosolubile se pretează la prepararea prin metoda

topirii şi turnării în matriţe.

SUPPOSITORIA GLYCEROLI (FR X)

Supozitoare cu glicerină

2
 Glicerol 88 g
Carbonat de sodiu anh. 2g
Acid stearic 10 g

Preparare.
Carbonatul de sodiu se dizolvă în glicerină prin încălzire pe sită, se adaugă în mici
porţiuni acidul stearic şi se continuă încălzirea prin agitare uşoară, până la încetarea degajării
de bioxid carbon şi se clarifică; amestecul topit se toarnă în forme lubrifiate cu ulei de
parafina. Se obţin supozitoare incolore sau slab gălbui, cu o uşoara opalescenta translucida,
miros caracteristic de săpun.
Observaţii.
FR X prevede folosirea carbonatului de sodiu anhidru, deoarece carbonatul de sodiu
cristalizat este o substanţă eflorescentă, care prin pierderea apei de cristalizare, la temperatură
şi umiditate, poate duce la erori privind cantitatea cântărită.
Dizolvarea carbonatului de sodiu în glicerină prin încălzire pe sită trebuie să se facă la
flacără mică, la temperatura de 100-1200 C, pentru a evita degradarea glicerinei şi obţinerea
de preparate colorate. Acidul stearic se adaugă in porţiuni mici pentru ca degajarea de bioxid
de carbon să nu se facă în cantitate mare şi brusc, deoarece ar duce la o spumă abundentă care
ar putea ieşi din vasul de preparare. Între acidul stearic şi carbonatul de sodiu are loc o reacţie
de neutralizare cu formarea stearatului de sodiu.
Se utilizează pentru efectul lor laxativ. Supozitoarele cu glicerogel de stearat de sodiu
provoacă acţiune locală, iritantă pentru mucoasa rectală, datorită disocierii alcaline a
stearatului de sodiu. La această acţiune se asociază şi glicerolul, care deshidratează mucoasa.
În aceste condiţii se provoacă evacuarea conţinutului intestinului gros, exercitând efect laxativ
– purgativ. La întrebuinţări repetate devin iritante pentru mucoasa rectală.
Supozitoarele cu săpun de stearină, fiind foarte higroscopice, se învelesc în hârtie
pergaminată, staniol şi se parafinează.

Tabel 1. Supozitoare cu glicerina (FR X)

3
Definiţia
preparatului

Substanţa activă şi
proprietăţi

Excipient şi
proprietăţi

Observaţii

Grad dispersie

Metoda de preparare

Forma

Dimensiuni

Uniformitatea
masei (FR X)
Comportament
la dizolvare
Conservare

Întrebuinţări

Exemple industriale de supozitoare rectale

Supozitoare cu glicerină (Antibiotice Iaşi)

Compoziţie: Copii Adulţi
Glicerol 1,3904 g 2,0856 g
Acid stearic 0,1580 g 0,2370 g
Carbonat de sodiu anhidru 0,0316 g 0,0474 g

4
 Controlul supozitoarelor
Controlul supozitoarelor conform FR X

Aspectul
Supozitoarele trebuie sa aibă un aspect omogen si sa-si păstreze forma si consistenta la
temperatura camerei. In secţiune longitudinala, examinate cu lupa (4.5 x), nu trebuie se
prezinte aglomerări de particule, cristale sau bule de aer.

Comportamentul la topire sau dizolvare

Este o determinare foarte importanta deoarece topirea sau dizolvarea supozitorului este
o condiţie esenţiala pentru ca substanţa activa sa fie eliberata i apoi absorbita. Proprietăţile de
topire ale bazelor nu sunt suficiente pentru a trage concluzii asupra comportamentului la
topire a supozitoarelor, deoarece substanţele incorporate pot scădea sau mari punctul de topire
al masei.
Metoda si material de lucru:
 Flacon conic de 100 ml, care contine 50 ml apa,
 Temperatura mediului de lucru 37±20C (baia de apa),
 Agitare usoara la interval de 5 minute
Rezultate:
Supozitoarele preparate cu baze liposolubile trebuie sa se topească in cel mult 30
minute, iar cele preparate cu baze hidrosolubile trebuie sa se dizolve in cel mult 1 ora. Pot
ramane in flacon particule de substanţe active si auxiliare nedizolvate.

Uniformitatea masei
Se cântăresc 20 de supozitoare si se calculează masa medie. Fata de masa medie calculata,
masa individuala poate sa prezinte următoarele abaterile procentuale:
Masa medie a supozitorului Abaterea admisa
Pana la 2 g ± 10℅
2 g pana la 5 g ± 7.5℅
5 g si mai mult de 5 g ± 5℅

Dozarea

5
 Se efectuează conform prevederilor din monografia respectiva. Conţinutul in substanţa
activa pe supozitor poate sa prezinte fata de valoarea declarata, daca nu se prevede altfel,
următoarele abateri procentuale:
Conţinutul declarat de substanţa activa pe supozitor Abatere admisa
Pana la 10 mg ± 10℅
10 mg pana la 100 mg ± 7.5℅
100 mg si mai mult de 100 mg ± 5℅

6
 Comparatie intre supozitoarele rectale

Supozitoare cu acid acetilsalicilic Supozitoare cu acid acetilsalicilic

Formula Supozitoare cu glicerina (FR X)
(Cacao oleum) (Suppocire AM)
Substanta activa si proprietati

Excipient si proprietati

Grad de dispersie s.m. in excipient

Metoda de preparare

Aspect

Dimensiune
L(mm)*d(mm)
Uniformitatea masei
Comportament la topire sau
dizolvare
Conditionare si conservare