Oricine are dreptul să fie prost,

dar unii abuzează de acest

privilegiu.
 Medicaţia sistemului digestiv
Antiulceroasele

Cuprinde medicamente utile pentru tratamentul ulcerului gastric sau duodenal.

Cauzele leziunii ulceroase sunt pe deoparte creşterea secreţiei de HCl, iar pe de altă parte, scăderea cantităţii
de mucus care protejează mucoasa gastrică sau duodenală. Dacă ulcerul apare unde există HCl în cantitate
mare, atunci înlăturarea lui duce la vindecarea ulcerului.

Există 3 clase de medicamente :

Antiacide – reacţionează chimic cu HCl şi îl neutralizează.

Antisecretoare – scad secreţia de HCl.

Protectoare ale mucoasei (citoprotectoare) – protejează mucoasa gastrică sau duodenală de agresiunea HCl şi
pepsinei.
 Medicaţia sistemului digestiv
Medicamente antiacide

Sunt substanţe chimice simple care neutralizează HCl. Se folosesc compuşi de Ca2+ (oxid de Ca), de Mg
(hidroxid de Mg, oxid de Mg, carbonat de Mg, trisilicat de Mg), de Al (hidroxid de Al), de Na (bicarbonat
de Na).

Aceşti compuşi scad aciditatea gastrică şi favorizează vindecarea.

Se clasifică după mai multe criterii :

- după rapiditatea de reacţie :

- antiacide rapide – sunt cele solubile (de ex. bicarbonatul de Na).

- antiacide lente – sunt cele greu solubile (compuşi de Ca, Al, Mg).

- 絜 funcţie de capacitatea de a alcaliniza conţinutul gastric :

- antiacide neutralizante – care nu cresc pH-ul mai sus de 7.

- antiacide alcalinizante – în cantitate mare pot creşte pH-ul mai sus de 7 (bicarbonatul de Na).

- 絜 funcţie de capacitatea de a produce modificări sistemice de pH :

- antiacide sistemice – sunt cele care se pot absorbi (bicarbonatul de Na).

- antiacide nesistemice (celelalte).

Latenţa efectului este scurtă (sub 30 de min.). Doza de antiacid se poate calcula în funcţie de cantitatea de HCl
secretată de bolnav. În mod normal, indiferent de antiacidul utilizat, 140 mEg sunt capabili să neutralizeze
acidul clorhidric secretat pe parcursul a 2 ore.
 Medicaţia sistemului digestiv
 Concentraţia electroliţilor se exprimă înmiliechivalenţi(1 miliechivalent este a mia parte dintr-un atom -
gram). El se prescurtează mEq pentru acelasi noţiune, unii autori maifolosind si termenul de: milival
(mval), 1 mEq = 1 mval.De exemplu:1mEq K + = 1 milimol/valenţă = 39,1/1 =39,1mg K +

 1mEq Ca++ = 1 milimol/valenţă = 40mg/2=20mg Ca++

Sucul gastric
Volum mediu zilnic = 1,2-1,5 l.
apă (99%)
substanţe solide (1%): organice si anorganice.
Durata efectului acestor medicamente depinde de timpul cât rămân în stomac. Efectul este variabil, în funcţie
de tranzitul gastric al pacientului. La cei la care tranzitul este mai rapid, durata efectului este mai mică, în
timp ce la cei la care tranzitul este mai scăzut, durata efectului creşte. De obicei se practică asocierea
antiacidelor cu parasimpatolitice (pentru încetinirea tranzitului).

Preparatele antiacide se administrează singure sau se asociază între ele în funcţie de ce alte efecte adverse au .
De obicei modifică motilitatea tubului digestiv: compuşii de Ca şi Al au efect constipant, în timp ce
compuşii de Mg, efect laxativ.

Bicarbonatul de sodiu se administrează în doze mici pentru a nu produce efecte sistemice legate de pH
(riscul de alcaloză este crescut când se administrează îndelungat în doze mari). Bioxidul de carbon care
se eliberează în urma reacţiei poate da balonare şi eructaţii.

Acţionează de regulă pe perioada a 2 ore → se administrează la 1 oră după masă când secreţia de HCl este
maximă, apoi se administrează altă doză la 3 ore după masă (la 2 ore după prima administrare).
 Medicaţia sistemului digestiv
Sărurile de calciu pot produce pe termen lung hipercalcemie, stări de nefrocalcinoză, calculi renali.

Magneziul se absoarbe puţin ; totuşi, dacă bolnavul prezintă fenomene de insuficienţă renală, Mg se poate
acumula în organism provocând fenomene de deprimare nervoasă centrală.

Antiacidele au o serie de avantaje : sunt bine suportate, sunt real eficace şi sunt foarte ieftine.În practica
medicală actuală sunt puţin folosite datorită incomodităţii lor (este dificil de administrat pe o perioadă
lungă de timp datorită intervalelor frecvente la care trebuiesc administrate).

Antisecretoare

a. Parasimpatolitice – având în vedere că parasimpaticul (PS) are efect stimulator asupra secreţiei de Hcl,
administrarea de medicamente parasimpatolitice duce la scăderea secreţiei de HCl.

Există 3 faze ale digestiei gastrice :

- cefalică – provocată de văzul, mirosul sau/şi gândul legate de alimente ; este aflată sub control nervos vagal.

- gastrică – provocată de contactul stomacului cu alimentele, iar controlul este mixt (nervos şi umoral).

- intestinală – controlul este dominant umoral.

Parasimpatoliticele (atropina) scad secreţia gastrică, în special în faza cefalică şi gastrică, şi influenţează puţin
faza intestinală.

Parasimpatoliticele se administrează înainte de masă.

 Medicaţia sistemului digestiv
Parasimpatoliticele au o serie de dezavantaje : uscăciunea gurii, tulburări de vedere, tahicardie, constipaţie,
îngreunează evacuarea stomacului prin creşterea tonusului sfincterului piloric şi prin scăderea motilităţii
gastrice.

Există compuşi de sinteză care nu se absorb în tubul digestiv : sunt parasimpatolitice cu structură cuaternară de
amoniu (Propantelină, Metantelină, Butilscopolamină). Sunt bine suportate şi singura reacţie adversă pe
care o mai au este contipaţia.

Pirenzepina (Gastrozepin) se absoarbe puţin şi este un antisecretor cu acţiune selectivă → acţionează asupra
subpopulaţiei de receptori M1 pe care-i blochează selectiv, şi nu produce nici reacţii adverse de tip
atropinic, nici constipaţii. Dozele mari blochează toţi receptorii muscarinici, ducând la efecte adverse de
tip atropinic.

La nivelul inimii, atropina determină creşterea frecvenţei cardiace, iar la nivelul arterelor determină apariţia
vasodilataţiei, mai ales când este administrată în doze mari.

Musculatura netedă – gastro-intestinală, genito-urinară sau bronşică, răspunde la atropină prin reducerea
tonusului muscular. La persoanele cu astm bronşic apare bronhodilataţie. .

Atropina determină senzaţia de gură uscată, inhibând puternic secreţia glandelor salivare şi a glandelor
sudoripare, provocând uscarea tegumentelor. Administrarea de doze mai mari inhibă secreţiile glandelor
digestive.

La nivelul sistemului nervos central atropina combate efectele produse de opiacee şi produce relaxarea
musculaturii striate.

Parasimpatoliticele sunt eficace în ulcerele cu hipersecreţie moderată.

 Medicaţia sistemului digestiv
b. Blocantele receptorilor histaminergici H2 (Cimetidină, Ranitidină, Famotidină). Blocarea acestor
receptori duce la scăderea secreţiei de HCl atât în fazele controlate prin mecanism nervos, cât şi în cele
controlate umoral. Efectul acestor medicamente este mai intens.

Sunt bine suportate, în general. Pot apărea fenomene de diaree, datorită unei creşteri compensatorii de gastrină.
S-au semnalat fenomene de ginecomastie la bărbaţi, frecventă la Cimetidină şi foarte rară la Ranitidină şi
Famotidină.

Cimetidina poate avea efect inhibitor enzimatic → se impune prudenţă la asocierea cu Teofilină, antibiotice
macrolide, anticoagulante cumarinice, Fenitoină.

Cimetidina este singurul medicament din această clasă asupra căruia s-au făcut studii prin care s-a demonstrat
că administrate pe o perioadă lungă de timp scade frecvenţa recăderilor în ulcer.

Blocantele pompei de protoni

Sunt inhibitoare ale pompei ionice, care transformă ionii H+ din sânge în HCl, prin cuplarea cu ionii de Cl în
canaliculele glandei secretoare.

Omeprazolul – derivat de benzimidazol, care nu este activ ca atare : devine cu atât mai solubil cu cu pH-ul
este mai acid. Acolo unde este aciditate maximă, se transformă în forma activă care se fixează ireversibil
de pompele de protoni. Dispariţia efectului se produce prin sinteza de noi molecule cu valoare de pompe
de protoni. Efectul este de lungă durată – peste 24 de ore (chiar până la 3 zile). Inhibă secreţia de HCl atât
pe cea stimulată cât şi pe cea bazală. Efectul este maxim.
 Medicaţia sistemului digestiv
Sunt comod de administrat – se administrează o singură dată pe zi.

Reacţiile adverse sunt diaree, datorită creşterii reflexe de gastrină.

Aceste medicamente au 2 riscuri teoretice :

Dispariţia barierei antiinfecţioase a stomacului.

Risc de neoplazie.

Durata administrării este limitată – nu trebuie să depăşească 2 săptămâni.

d. Inhibitorii anhidrazei carbonice

Acetazolamida – inhibă anhidraza carbonică, enzimă importantă în secreţia ionilor H+ .

În tratament, se fac asocieri de acetazolamidă cu antiacide. Reacţiile adverse sunt astenie, somnolenţă, dureri
musculare, parestezii ale extremităţilor.

Preparatul numit Ulcosilvanil conţine 400 mg acetazolamidă / comprimat într-o asociaţie complexă.
 Medicaţia sistemului digestiv
Protectoare ale mucoasei gastrice

Compuşii de bismut (carbonat bazic de Bi, fosfat, subnitrat, subcitrat de Bi coloidal). Bismutul reacţionează
cu proteine ale mucoasei digestive formând proteinatul de bismut care constituie o barieră protectoare a
mucoasei tubului digestiv ; astfel creşte rezistenţa mucoasei la acţiunea HCl. Sărurile de bismut au şi o
capacitate slabă de a neutraliza Hcl.

Dozele mici produc constipaţie, iar dozele mari diaree. Colorează scaunul în negru, confundându-se cu melena

Sucralfat – este un compus care aderă intim de zona lezată formând o barieră în calea HCl şi pepsinei ;
formează un fel de pansament gastric. Este real eficace în ulcerele obişnuite.

Carbenoxolona – este un alcaloid care stimulează secreţia de mucus crescând protejarea mucoasei şi
favorizând vindecarea leziunilor ulceroase. Este real eficace, dar este foarte rar utilizat, deoarece are efect
aldosteronic.
 Medicaţia sistemului digestiv
Antivomitivele

Sunt medicamente capabile să înlăture senzaţia de greaţă şi voma. Acestea acţionează în special la nivelul
centrilor nervoşi implicaţii în actul vomei (centrul vomei, zona chemoreceptoare declanşatoare din bulb,
nucleii vestibulari), interferând cu acţiunea unor mediatori chimici (dopamină, serotonină, histamină,
acetilcolină).

Clase de medicamente :

Neuroleptice – în special fenotiazinele :

Clorpromazina (Clordelazin, Largactil, Plegomazin)

Proclorperazina (Emetiral).

Tietilperazina (Torecan).

Acestea acţionează predominant la nivelul zonei chemoreceptoare declanşatoare din bulb (prin antagonizarea
dopaminei).

- reacţii adverse : somnolenţă, hipotensiune ortostatică.

- contraindicaţii : bolile hepatice, insuficienţa renală, vârsta înaintată, asocierea cu anestezice generale sau
morfină, impun prudenţă.
 Medicaţia sistemului digestiv
Metoclopramida (Primeran, Reglan) – deprimă zona chemoreceptoare declanşatoare (prin antagonizarea
dopaminei). De asemenea, stimulează peristaltismul gastric şi relaxează sfincterul piloric şi este util în
diskinezii digestive şi pentru unele procedee diagnostice ( endoscopie, examen radiologic).

Odansetron (Zofran) – este eficace în vărsăturile severe provocate de citostatice. Este anatgonist al serotoninei
, care este eliberată sub acţiunea citostaticelor.

Scopolamina – este anticolinergic şi sedativ psihomotor. Este indicat în răul de mişcare, prin inhibarea unor
receptori colinergici la nivelul nucleilor vestibulari.

Antihistaminice : Prometazina (Romergan), Difenhidramina, Clorfeniramina, deprimă centrul vomei şi nucleii

vestibulari. Sunt indicate în răul de mişcare, vărsăturile din sarcină, vărsăturile medicamentoase.
 Farmacologie Curs IV
Laxativele şi purgativele

Sunt medicamente ce favorizează eliminarea materiilor fecale. Diferenţa dintre laxative şi purgative este
următoarea :cu ajutorul laxativelor se elimină un scaun moale şi format iar sub influenţa purgativelor se
elimină scaune numeroase de consistenţă lichidă sau semilichidă.

- mecanisme de acţiune:

Laxativele şi purgativele acţionează prin :

stimularea directă a motilităţii şi grăbirea tranzitului intestinal; creşterea difuziunii şi secreţiei active a apei şi
electroliţilor în intestin; reţinerea apei în intestin prin forţe hidrofile sau osmotice; înmuierea directă a
scaunului.

- indicaţii : în constipaţia funcţională, pentru a evita efortul de defecaţie la bolnavii cu hernie, insuficienţă
cardiacă, boală coronariană, hemoroizi, fisuri anale şi alte afecţiuni anorectale, pentru pregătirea
examenului radiologic, purgativele sunt folosite în unele intoxicaţii alimentare sau medicamentoase, sau
după administrarea de antihelmintice (pentru eliminarea paraziţilor intestinali).

- contraindicaţii: utilizarea îndelungată poate duce la boala laxativelor : pierderi de apă, electroliţi, vitamine,
fenomene de colită; la bolnavii cu apendicită, sau în prezenţa durerilor abdominale; obstrucţia intestinală
Clase de medicamente:

Laxativele de volum – sunt reprezentate de fibrele vegetale nedigerabile şi de coloizii hidrofili, care, în contact
cu apa îsi măresc volumul şi cresc conţinutul colonului, stimulâd peristaltismul.

Sunt indicate în : constipaţia funcţională, anorexie (nu există aport suficient de fibre vegetale).

Cele mai utilizate sunt : Metilceluloza, Carboximetilceluloza sodică, Agarul (geloza), seminţele de in.
Eliminarea scaunului se produce după 1-3 zile.

Purgativele saline – sunt reprezentate de săruri ale unor substanţe , care, administrate oral, au efect laxativ sau
purgativ, în funcţie de doză.

Mecanismul lor de acţiune este reţinerea apei prin osmoză. Apa reţinută în intestin realizează un scaun lichid,
de volum crescut, ceea ce determină secundar şi creşterea peristaltismului.

Scaunul se elimină la 1-3 ore de la administrare. La doze mici apare efectul laxativ.

- reacţii adverse: soluţiile concentrate sunt iritante producâd greaţă/vomă, pot duce la deshidratare. Mg2+ din
sulfatul de magneziu, poate produce deprimare centrală marcată dacă nu este bine eliminat din organism
(în insuficienţa renală şi la copii). Na+ din sulfatul de Na+ poate fi dăunător la bolnavii cu insuficienţă
cardiacă.
Purgative iritante – are acţiune iritantă asupra mucoasei colonului, stimulând mişcările propulsive datorită
declanşării de reflexe mediate de plexul submucos. De asemenea, favorizează difuziunea şi secreţia
electroliţilor şi a apei în intestin.

- indicaţii : sunt utile când este necesară evacuarea rapidă a intestinului. În constipaţia obişnuită este indicată
numai în cazurile refractare la măsurile igieno-dietetice şi la purgativele de volum.

- contraindicaţii : apendicita acută şi abdomenul acut reprezintă contraindicaţii absolute.

Uleiul de ricin – în doze terapeutice provoacă în 1-6 ore eliminarea a 1-2 scaune semilichide. Efectul se
datorează acidului ricinoleic care se eliberează sub influenţa lipazei pancreatice şi acţionează asupra
intestinului subţire, stimulându-i peristaltismul.

- contraindicaţii : rareori provoacă colici intestinale. Poate declanşa travaliul la femeile însărcinate , aproape
de termen.

Purgative antrachinonice – Frangula – provoacă după 6-8 ore eliminarea a 1-2 scaune moi sau semilichide,
datorită unor compuşi antrachinonici care se eliberează în colon sub influenţa florei intestinale.

- indicaţii : în cazuri de evacuare rapidă a intestinului şi în cazuri rebele de constipaţie funcţională.

- reacţii adverse : folosirea prelungită poate provoca colită, pierderi de electroliţi, vitamine şi apă. Se elimină
prin lapte şi produce diaree la sugari.
Dantronul – derivat antrachinonic de sinteză cu proprietăţi asemănătoare purgativelor antrachinonice.

Fenolftaleina (Ciocolax) – este un compus de sinteză derivat din difenilmetan. Efectul este prelungit datorită
intrării în ciclul enterohepatic a unei părţi de medicament. Colorează urina şi fecalele în roşu. Produce
unoeri reacţii alergice, mai ales erupţii cutanate pigmentare.

Oxifenisatina – este un alt derivat de difenilmetan cu proprietăţi purgative. Poate afecta toxic ficatul.

Laxativele prin înmuierea scaunului – uşurează progresia conţinutului intestinal şi înmoaie direct scaunul.
Sunt de ales la persoanele care elimină greu scaunul : bătrâni, bolnavi la pat, în afecţiunile anale acute
(hemoroizi, fisuri anale) şi în toate situaţiile care impun evitarea efortului de defecare.

Uleiul de parafină, administrat oral, înmoaie scaunul. Este nedigerabil şi rămâne în cea mai mare parte în
intestin, pătrunzând în bolul fecal, uşurându-i progresiunea şi eliminarea. În general este bine tolerat.
Produce uneori prurit anal.

Administrat îndelungat, interferă cu absorbţia unor factori liposolubili, inclusiv a vitaminelor liposolubile. Se
absoarbe în mici cantităţi şi se poate depune în ganglionii mezenterici şi în ţesutul reticulo-endotelial
(ficat, splină), unde provoacă reacţii granulomatoase.
Antidiareice

Sunt substanţe care acţionează prin : reducerea peristaltismului (opioidele şi anticolinergicele) şi creşterea
vâscozităţii conţinutului intestinal (substanţe absorbante şi protectoare).

1 Opioidele

Reduc mişcările peristaltice, producând în schimb stimularea contracţiilor segmentare şi creşterea tonusului
sfincterelor. De asemenea, inhibă reflexul anal de defecaţie. Efectele sunt explicate prin :

interferarea unor mecanisme colinergice şi necolinergice (mediate de endorfine, serotonine) la nivelul plexului
mienteric ; reducerea secreţiilor biliare şi pancreatice.

În terapie se foloseşte tinctura de opiu ce conţine 10 mg morfină la 1 g de tinctură sau la 56 de picături (1 %

morfină). Se administrează câte 10-15 picături de 3-4 ori /zi.

- indicaţii : diareea acută, ileostomie, colostomie.

- reacţii adverse : riscul apariţiei dependenţei.

- contraindicaţii : colita ulceroasă şi ocluzia intestinală.

Alt opioid folosit este Codeina, având aceleaşi proprietăţi constipante ca şi morfina, dar riscul de dependenţă
este mult mai mic.

Se administrează 20-30 mg la 6 ore.

Alte medicamente cu efect opioid antidiareic sunt Difenoxilatul şi Loperamida (Imodiu). Acestea au acţiune
mai specifică pe tubul digestiv şi produc dependenţă.
2. Parasimpatoliticele

Atropina are acţiune anticolinergică asupra tubului digestiv, inhibând-i motilitatea. Se administrează oral, câte
0,5 mg de 3-4 ori /zi. Se mai utilizează şi ca extract de beladonă, câte 30 mg, sau tinctură de beladonă, câte
30-60 picături.

Butilscopolamina (Scobutil) şi Propantelina au acţiune mai electivă pentru tubul digestiv.

3. Antidiareice cu acţiune absorbantă şi protectoare

Caolinul – este silicat de aluminiu . Se administrează câte 5-15 g, pe nemâncate, în cazuri de diaree acută. Nu
se asociază cu alte medicamente pentru că micşorează absorbţia.

Cărbunele medicinal activat – se administrează câte 2-8 g /zi în diarei acute, flatulenţă. În doze mari este
indicat în intoxicaţiile cu medicamente administrate oral.
Antispastice

Antispasticele se împart în 2 grupe :

- antispastice parasimptolitice – împiedică influenţele excitomotorii vegetative.

- antispastice musculotrope – acţionează direct asupra musculaturii netede.

1. Antispastice parasimpatolitice

Aceste medicamente reduc tonusul şi peristaltismul gastrointestinal, fiind util în ulcer şi în afecţiunile spastice
ale tractului gastrointestinal.

Atropina – este un parasimpatolitic neselectiv, cu efect de 3-5 ore. Se administrează :

- injectabil subcutanat – 0,5-1 mg sulfat de atropină

- oral – 0,3-1 mg de 3-4 ori/zi. Se mai folosesc extractul de beladonă şi tinctura de beladonă.

- reacţii adverse : în doze mari apar :

- uscăciunea gurii

- tulburări de vedere

- dificultate în urinare (se contraindică în adenom de prostată).

- constipaţie.
Butilscopolamina bromură - este un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei şi se absoarbe puţin. De
aceea, se administrează injectabil i.v. sau i.m.

Preparatul Scobutil compus asociază butilscopolamină cu un analgezic (Noramidopirină metansulfonat).

Oxifenoniul şi Propantelina - sunt compuşi cuaternari de amoniu ce efecte mai elective decât atropina.

2. Antispastice musculotrope

Papaverina este un alcaloid izochinolonic din opiu, ce are proprietăţi antispastice şi vasodilatatoare prin
acţiune musculotropă. Are eficacitate terapeutică redusă.

Se administrează oral , câte 100 mg de 3-5 ori /zi, sau injectabil subcutanat sau în perfuzie i.v. Injectarea i.v
directă trebuie evitată datorită riscului de aritmii, bloc AV.

Mebeverina este antispastic de sinteză. Se administrează oral şi este bine suportat.

Antiflatulente

Sunt medicamente capabile să uşureze eliminarea gazelor din stomac şi intestin.

Dimeticona (Ceolat) sau Simeticona are proprietăţi antiflatulente datorită modificării tensiunii active a
conţinutului intestinal gazificat, cu consecinţe antispumante.

Cărbunele medicinal este puţin eficace pentru combaterea flatulenţei.

Carminativele – favorizează eliminarea gazelor din tubul digestiv. Se folosesc preparate vegetale : anason,
mentă etc.

Efectul apare datorită unei acţiuni iritante slabe la nivelul mucoasei ce are drept consecinţă stimularea slabă a
motilităţii şi relaxarea sfincterelor.