Opiacee

1. Receptorii opioizi
2. Sistemul enkefaline-endorfine
3. Implicaţii terapeutice ale opiaceelor

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 Terminologie

 Opiul este un extract din sucul unei specii de mac (Papaver

somniferum).
 Opioid este orice substanţă endogenă sau exogenă care produce
efecte similare morfinei.
 Opiaţi (termen mai vechi) sunt derivaţi de sinteză şi semisinteză ai
morfinei.
 Analgezice narcotice sunt opiacee care la doze mari produc somn
narcotic.
 Opiopeptide endogene sunt substanţe endogene, agonişti pe
receptorii opioizi, cu structură polipeptidică şi proprietăţi opioide, care
alcătuiesc sistemul enkefaline – endorfină.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 1. Receptorii opioizi
 Clasificare receptori opioizi:
Receptori specifici:
• localizaţi presinaptic:
– µ (mu): µ1 şi µ2
– δ (delta): δ1 şi δ2
– κ (kappa): κ1, κ2 şi κ3
• localizaţi postsinaptic:
– µ (mu): µ1 şi µ2
Receptori nespecifici:
• σ (sigma)
• ε (epsilon)
 Receptorii µ, δ, κ sunt localizaţi şi la nivel spinal (la nivelul neuronilor
din cornul dorsal medular şi al aferenţelor primare ale acestora,
specializate în transmiterea durerii).
Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru
 2. Sistemul enkefaline-endorfine
 Este format din:
2 pentapeptide: leucin-enkefalina (leu-enkefalina) şi metionin-
enkefalina (met-enkefalina);
2 tetrapeptide: endomorfina I (selectivă pe receptorii µ spinali) şi
endomorfina II (selectivă pe receptorii µ spinali şi supraspinali).
 Precursorii opiopeptidelor endogene:
preproenkefalina (proenkefalina A);
proopiomelanocortina (POMC);
prodinorfina (proenkefalina B).

 Obs: la nivel plasmatic au fost detectate codeină şi morfină în

concentraţii picomolare/ml (rol fiziologic neelucidat).

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 3. Implicaţii terapeutice ale opiaceelor
Clasificare
 3.1. Agonişti ai receptorilor opioizi:
alcaloizi naturali:
• cu afinitate înaltă: Morfina, Tebaina;
• cu afinitate redusă: Codeina (Metilmorfina);
derivaţi de semisinteză:
• cu afinitate înaltă: Heroina (Diamorfina), Hidromorfon,
Oximorfon, Etilmorfina, Etorfina;
• cu afinitate redusă: Dihidrocodeina, Oxicodon, Hidrocodon;
derivaţi de sinteză:
• cu afinitate înaltă: Meperidina, Metadona, Levometadil,
Fentanil, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil, Levorfanol;
• cu afinitate redusă: Propoxifen, Dextropropoxifen,
Levopropoxifen, Dextrometorfan, Loperamid, Difenoxin,
Difenoxilat, Dextromoramid;
Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru
 Opiacee folosite în terapie – clasificare (continuare)
 3.2. Agonişti parţiali ai receptorilor opioizi: Buprenorfina,
Tramadol;
 3.3. Agonişti-antagonişti ai receptorilor opioizi: Pentazocina,
Dezocina, Nalorfina, Nalbufina, Butorfanol;
 3.4. Antagonişti competitivi ai receptorilor opioizi:
cu acţiune centrală şi periferică: Naloxon, Naltrexon, Nalmefene;
cu acţiune periferică: Alvimopan.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

Antitusive şi expectorante

1. Antitusive
2. Expectorante

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 1. Antitusive
Clasificare
 Antitusive opiacee:
Codeina;
Dextrometorfan;
Propoxifen, Dextropropoxifen, Levopropoxifen;
 Antitusive neopiacee:
Oxeladina;
Clobutinol;
Butamirat;
Pentoxiverina, Prenoxdiazina, Levodropropizina; Clofedanol.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 2. Expectorante
Clasificare
 2.1. Expectorante fluidifiante:
extracte din Liquiritia, radăcină de Primula, pătlagină, sirop
expectorant;
Guaiafenezina;
săruri de amoniu (Clorura de amoniu, Licoare amoniacală
anisată); Benzoat de sodiu;
sucuri foarte dulci, ceaiuri, bomboane de malţ;
vomitive care stimulează secreţia bronşică prin mecanism reflex
(Ipeca);
 2.2. Expectorante mucolitice:
Acetilcisteina (N-Acetilcisteina);
Carbocisteina;
Dornaza alfa (Desoxiribonucleaza);
Erdosteina;
 2.3. Expectorante cu mecanism mixt (fluidifiant şi mucolitic):
Bromhexin;
Ambroxol (metabolit activ
Coordonator aldidactică,
de activitate Bromhexin).
Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru