1.
Colinoreceptori- tipuri de receptori Pilocarpina –alcaloid cu structura de tip
care determina sensibilitatea fata de
preparatele farmacologice.
Clasificarea: M-
colinoreceptori(muscarinici)
-M1:in SNC, unii gl simpatico(intramural din
stomac)
-M2:pe membrana postsinaptica la
terminatiunile fibrelor colinergice
postgl(miocard,nervi,musc. neteda)
-M3:musc. neteda, glande, endoteliu
vascular
- M4:SNC(scoarta cerebrala)
-M5:SNC(formatiunea reticulara)
N-colinoreceptori(nicotinici)
-Nm(de tip muscular)-la nivelul placii
terminale motorii(musculature scheletica)
-Nn(de tip neuronal)-corp celulelor gangl si
dendrite(cel. medulosuprarenale)
-Nc-la niv. Cerebral
Efecte la excitarea: 1. M-colinor.:mioza,
micsor tensiunii intraoculare, spasmul
acomodatiei, bronhospasm,
bronhoree,bradicardie,dilatatie slaba a
vaselor inmii, creerului,contractia m. netezi si
cresterea motilitatii,relaxarea
sfincterelor,hipersecretia gland. digestive,
contractia detrusorului.
2. N-colinor.:-in doze mici:excitarea
SNC(centrul respirator, vasomotor),cresterea
eliberarii hormonului ADH,cresterea eliber de
adrenalina, miscsorarea frecventei contractiior
cardiac, marirea TA, cresterea:secretiei
glandelor, motilitatii intestinale, mioza.
-in doze mari:inhibitia SNC(centrul respirator,
vasomotor si al vomei),scaderea elberarii
ADH, scaderea eliber de adrenalina, inhibitia
transmisiei neuromuscul, cresterea frecv
contractiilor cardiac,scaderea TA,scadera
secretiei glandelor si a motilitatii intestinale,
midriaza.
Subst cu influenta asuprasinapselor
colinergice:Dupa mec deactiune: -colinergice
1. M-colinomometice:pilocarpina, aceclidina,
betanecol.
2.N-colinomimetice:lobesil, citizina,
sparteina carbaclina.
3.M-si N-colinomimetice:acetilcolina
1. M-colinoblocante: -- naturale:atropina,
scopolamina, platifilina.
-sintetice:homatropina,pirenzepina,
2. N-colinoblocante: --ganglioblocante(cu
actiune la niv gl vegetativi): pempidina,
azametoniu, trepirium.
--curarizante(cu actiune la niv terminat
nervilor motori):tubocurarina, suxametoniu,
alcuroniu.
3. MsiN-colinoblocante: --cu actiune
periferica:adifenina, fubrogoniu.
--cu actiune central:ridinol, dietazina,
benactizin
-- cu actiune mixta:aprofen.
2.Actiunea farmacologica a M-
colinomimeticelor:
La administrarea lor in org. predomina
efectele induse de stimularea
parasimpaticului.
 La niv occhilor:reduc tensiunea
intraoculara(deschiderea retelei trabeculare
Fontano si scurgerea umorii apoase din
camera anterioara), provoaca
mioza(contractia m.sfincter al pupilei),
spasmul acomodatiei(contractia m. ciliar).
 La niv musculaturii netede:creste tonusul
gastrointestinal, al uterului, vezicii urinare
biliare si relaxarea sfincterelor intestinului,
bronhospasm.
 La niv glandelor: hipersecretia glandelor
digestive,lacrimale, salivare, sudoripare.
Efectul lor esterelativ si de scurta durata, iar
amina tertiara. Se utilizeaza pe larg in practica
oftalmologica sub forma de picaturi oftalmice
in scopul diminuarii tensiunii intraoculare in
glaucoma.
Aceclidina –stimuleaza preponderant M-
colinoreceptorii org. Amplifica si intensifica
contractile intestinului, vezicii biliare,uterului.
In practica chirurgicala se utilizeaza in scopul
preventiei si inlaturarii atoniei postoperatorii a
musculaturii tractului digestive si vezicii
urinare, hemostaza.
Pilocarpina are o actiune mai puternica
comparativ cu aceclidina. Contraindicatii:astm
bronshic,dereglari ale conductibilitatii
miocardului, sarcina, epilepsie, hiperchinezii.
3.N-colinomimeticele:
Nicotina este un alkaloid ce actioneaza bifazic:
1faza:se fixeaza pe receptorii nicotinici, are loc
depolarizarea membrane si transmiterea
impulsului nervos.
2faza:la doze mari datorita mentinerii legaturii
subst- receptor, este prelungita depolarizarea,
fapt ce face imposibila transmiterea unor
impulsuri noide la celula pre- la cea
postganglionara. In rezultar –inhibitia organuui
efector.
Influenta asupra -kemoreceptorilor
sinocarotidieni: stimuleaza acesti receptori,
declanshind efecte reflexe.
-ganglionilor vegetative:bradicardie,
hipotensiune,bronhoconstrictie, cresterea
secretiilor.
-medulosuprarenalei:mobilizeza adrenalina din
celulele cromafine din medulosuprarenale.
Lobelina si citizina in doze mici
provoaca:bradicardie, bronhoconstrictie,cresterea
secretiilor; in doze mijlocii:tahicardie,
hipertensiune,contractie apoi paralizie intestinala,
midriaza; in doze mari: hipotensiune,paralizia
musculaturii tubului digestive.
Indicatii: combaterea fumatului,aritmii cardiac.
In cazul fumatului pe fondalul utilizarii
preparatelor din aceasta grupa efectul nicotinei se
sumeaza cu efectul preparatului
respective(citizina),ceea ce duce la aparitia
simptomelor supradozarii nicotinei. Aceasta
impune persoanasa se dezica trepatat de fumat,
fara a suporta simptomele absinentei, intrucit
actiunea nicotinei se suprapune cu actiunea
citizinei.
4.Anticolinesterazicele
Clasificare: --anticoinesterazice reversibile:
fizostigmina, galantamina, piridostigmina.
-anticoinesterazice ireversibile:
a)medicamente:paraoxon,armina.
b)subst organofosforice:insecticide, pesticide.
c)subst organofosforice folosite cu scop militar:
zorim, zomam.
Mecanismul de actiune: consta in blocarea
colinesterazei—enzima ce distruge acetilcoina.
Ca rezultat al acestui process, mediatorul
aceticolina se acumuleaza in sinapsele
colinergice. Unele subst provoaca inhibitia
tranzitorie, reversibila a activitatii enzimei.
dupa sistarea interactiunii lor cu enzima
activitatea se restabileste. Alte subst formeaza
cu enzima un complex stabil si doar la utilizarea
reactivatorilor specifici activitatea enzimei se
readuce a norma. Procesul obisnuit de hidroliza
a acetilcolinei va reincepe numai la sinteza unei
colinesteraze noi. Pentru majoritatea prep
anticolinesterazice este caracteristica
predominarea proprietatilor M-
colinomimetice(bradicardie,creserea tonusului
musculaturii bronshice, mioza, amplificarea
secretiei glandelor bronshice,salivare, gastrice,
marirea tonusului si peristaltismului intestinal).
Indicatii:-sechelele poliomielitei, consecintele
tulburarii circulatiei cerebrale, nevrite.
-miastenia,
-glaucom cu unghi inchis
-ileus paralitic si atonia cailor
urinare.
Fizostigmina –prep anticolinesterazic reversibil,
indicinduse in glaucom.
Neostigmina –este in anticolinesterazic sinetic
cu activitate pronuntata. Faciliteaza transmisia
excitatiei si conductibilitatea neuromusculara.
Se utilizeaza in tratam miasteniei, distrofiei
muscular progressive, nevrite, polinevrite,
radiculite, atonia cailor urinare.
5.M-collinoblocantele:- blocheaza
interactiunea aceilcolinei cu receptorii
muscarinici si anuleaza aparitia efectelor
specific la niv tuturor structurilor colinergice
care prezinta acest tip de receptori.
Infuenta asupra: -- ochiului:midriaza, cresterea
tensiunii intraoculare,paralizia acomodatiei
(relaxarea m. ciliar, cristalinul fiind fixat, pentru
a vedea la distant devin neclare si micsorate).
--sistemului cardiovascular:reduce influenta
vagala,parasimpatica asupra miocardului,
marirea frecventei contractiilor cardiac si
cresterea necesitatii miocardului in oxygen,
inlatura hipoTA indusa de colinomimetice, in
doze toxice deprima central vasomotor si
provoaca dilatarea vaselor cutanate.
--musculaturii netede:relax muscul neteda a
bronhiilor si bronhiolilor, reduc tonusul si
activitatea motorie la toate niv tract
gastrointestinal, actiune spasmolitica la
nivmusculat cailor si vezicii biliare.
--secretiei glandular:reduce secretia gland
salivare, cantitatea generala a sucului gastric si
activitatea lui selective; micsoreaza functia
secretotie a gland bronshice, si mareste
viscozitatea, in doze mici inhibaeretia glandelor
sudoripare si diminueaza termoliza.
Atropina-preparat M-colinoblocant ce se
absoarbe rapid la niv tubului digestive. Efectele
ei sunt enumerate mai sus.
Platifilina –alcaloid M-colinoblocant care
cedeaza atropinei. Asupra SNC are effect
sedative, la niv org periferice- efect spasmolitic
pronuntat. Se utilizeaza in starile spasmatice ale
musculaturii netede a organelor si vaselor.
Indicatii: - tratament maladiilor inflamtorii
oftalmice si pt alegerea ochelarilor sau lentilelor
de corectie
-tratamentul complex al bolii ulceroase a stomac
si duoden
-cu scop de premedicatie in anesteziologie, pt
prevenirea reflexului vagovagal si stopul cardiac
in caz de intubatie
-trat colicelor hepatice, renale, intestinale
-ca antidot in intoxicatia cu morfina,
supradozarea colinomimeticelor si
anticolinesterazicelor.
-profilax bradicardiei acute.
-investigatii radiologice ale org tract
gastrointestinal
-tratam parchinsonismului si profilaxia raului
de mare si de avion
-tratam skizofreniei (soc atropinic)
-uneori in transpiratie patologice
1
6.Ganglioblocantele –blocante ganglionare.
Clasificare : 1. Dupa structura chimica:
-compusii bis-cuaternari de
amoniu:hexametoniu,trepiriu, dimecolina.
-aminele tertiare:pempidina,temechina,
pahicarpina.
-derivati sulfonici:trimetafan.
2. Dupa durata de actiune:
-cu durata lunga:pempidina,
dimecolina,temechina.
-cu durata medie:hexametoniu, azametoniu,
cvateron.
-cu durata scurta:trepirium, trimetafan.
Mecanism de actiune: consta in blocarea N-
colinoteceptoriir ganglionilor neuronali si
intrerupereamediatiei la niv ganglionilor
vegetative. Ca rezultat al blocarii ganglionilor
nervilor simpatico vasoconstrictori are loc
dilatarea vaselor si scaderea TA(prin blocarea
N-colinorecept medulosuprarenalelor, ceea ce
induce reducerea eliminarii adrenalinei si
reducerea ei in singe)
Aceste subst intrerup medicatia exitatiei si prin
gangl parasimpatici (ex:in blocarea gangl nerv
vag reduce secretia sucului gastric, atenueaza
motilitatea si tonusul gastrointestinal, efect
bronhodilatator si spasmolitic, normalizeaza
trofic alterata a tesuturilor).
Influenta asupra: -sist cardiovascular:
dilatarea vaselor, scaderea TA.
-tubul digestiv: reduc
secretia sucului gastric, atenueaza motilitatea si
tonusul organelor tractui gastrointestinal.
Indicatii : trat bolii hiprtonice si pt jugularea
puseului hypertonic
reducerea hemoragiei in cimpul
operator
in trat edemului pulmonar
pt micsorarea spasmuluivaselor
periferice in endarterita
trat complex al ulcerului gastric si
colitei spastic.
Contraindicatii: hipotensiun arterial, sarcina.
Hexametoniu –manifesta actiune
ganglioblocanta pronuntata, provoaca diatarea
pronuntata a arterelor de calibru mic,
capilarelor. Nu penetreaza barierele
hematoencefalica si placentara. Ca rezultat se
reduce debitul sistolic si cardiac din contul
micsorarii reintoarcerii venoase a singelui spre
cord. Astfel iduce hipotensiunea ortostatica.
Azametoniu –dupa proprietati se aseamana cu
hexametoniu, insa are potenta mai mica si o
durata mai scurta de actiune.
Pempidina –dupa activitate este similar cu
hexametoniu, e mai putin toxica si exercita
actiune mai durabila. Penetreaza barieraa
hematoencefalica. Se indica la pers senile cu
ateroscleroza coronariana si cerebrala.
Reactii adverse: tahicardie,paralizia
acomodatiei si midriaza,xerostomie, atonie
intestinala si constipatii, atonia vezicii urinare
cu dezvoltarea anuriei colaps ortostatic, vertij,
somnolent.
7.Miorelaxantele – blocantele muscular.
Clasificare : -dupa mec de actiune:
1. Blocante neuromusculare
antidepolarizante: pipercuroniu, pancuroniu,
tubocurarina. Acestia interactioneaza cu cu
recept nicotinici de la niv jonct neuromusculare
pe care ii blocheaza, anihilind astfel actiunea
depolarizanta a acetilcolinei asupra membrane
postsinaptice. Antagonisti ai acestor compusi
sunt prep anticolinesterazice(acetilcolina).
2. Blocante neurousculare depolarizante:
suxametoniu iodura(ditiina,listenon).
Interactioneza cu recept nicotinici de la niv
placii motorii, inducind depolarizarea
membrane postsinaptice. Survine o perioada
scurta de stimulare repetitive, care genereaza
fasciculatii musculare tranzitorii. Antagonist –
nicotina.
3. Blocante neuromusculare adrenoreceptorii) si simpatolitice(diminueaza
mixte:dioxoniu. functia SN simpatic):
Tubocurarina –blocheaza preponderant N- A. adrenoblocante: 1. Alfa-adrenoblocante:
colinorecep mushkilor striati, in doze mari –si
colinor ganglion vegetative. Favorizeaza
--alfa1, alfa2 neselective:
eliberarea histamine din tesuturi, ceea e induce fentolamina,tolazolina, proroxan.
bronhospasm, sialoree, hipersecretia gland
gastrice si intensificarea hipoTA.
--alfa1 selective:prazosina, terazosina,
alturosina.
Suxametoniul determina tahicardie moderata
prin actiune vagolitica si prin eliberare de
noradrenalina din terminatiunile adrenergice, --alfa2 selective:iohimbina, indoramina.
cresterea usoara a debitului cardiac.
2. beta-adrenoblocante:
Mellictina alcaoid, care este absorbit in tractul
digestive. Nu provoaca relaxarea complete a --beta1, beta2 neselective:propanolol,
intregii musculature striate, activitatea m oxprenolol,pindolol,nadolol.
respiratori fiind pastrata. Se utilizeaza in boala
Parkinson si maladiile insotite de hipertonusul --beta1 selective:talinolol, metoprolol,
m scheletici si tulburarea functiilor motorii. acebutolol.
Indicatii : pt relaxarea musculaturii in fracturile
osoase cu deplasare de fragmente. maladiile
Cu actiune simpatomimetica intrinseca:pindolol,
insotite de hipertonusul m scheletici si
acebutolol, oxprenolol.
tulburarea functiilor motorii.boala Parkinson.
Cu actiune vasodilatatoare:dilevalol, carteolol,
Complicatii : modificari cardiuvascuare
nebivolol.
secundare stimuarii SN vegetataiv sau ca
3.alfa, beta- adrenoblocante:
urmare a eliberarii de histamine.
labetaol,carvedilol,proxodalol.
Principia de decurarizare: monitorizarea
B. simpatolitice :rezerpina, guanetidina, bretiliu.
functiilor vitale,pregatirea tubului digetiv(pe
9. Adrenomimeticele ce stimuleaza predominant
stomacul gol in scopul reducerii aspiratiei
2 adrenoreceptorii si 3
pulmonare),premedicatie care consta in
(epinefrina,norepinefrinas).Influența lor asupra
administrarea unei combinatii de medicamente,
sistemului
care completeaza sau amelioreaza calitatea
cardiovascular,microcirculației,organelor cu
anestezicului.
musculatura netadă,metabolismul.Indicații și
contrarescicții.
8.Clasificarea susbt cu actiune asupra
transmiterii impulsurilor in sinapsele Epinefrina- biosintetizată din tirozină în
adrenergice: medulosuprarende de unde se eliberează in sînge
însoțită de mici cantități de noradrenalină.
a.Prep ce stimuleaza sinapsele adrenergice- Infuența asupra sistemului
adrenomimeticele(exita adrenoreceptorii) si cardiovascular și a microcirculației:
simpatomimetice(intensifica functia SN -amplifică și accelerează contracțiile cardiace
simpatic)—intensifica eliminarea si inhiba -mărește tensiunea arterială
inactivarea cateholaminelor. -efectul presor exprimat la administrarea
-dupa mecanismul de actiune: intravenoasă a preparatului
A. cu actiune directa: epinefrina, fenilefrina, -acțiunea constructoare durează doar cîteva minute
izoprenalina, salbutamol. -efectul vasoconstrucțiilor utilizat în cadrul
B. cu actiune indirect: 1. Contribuie la anesteziei locale pentru a prelungi anestezia și a
eliberarea mediatorilor:amfetamina, tiramizina, împedica absorbția anastezicului.
nafazolina. -mărește excitabilitatea ,automatismul miocardului
2. inhiba recaptarea mediatorilor:cocaina, și facilizează condurea extitației prin sistemule de
nortriptilina, desipramina. conduruce al cardului.
C. cu actiune mixta: efedrina, metoraminol. Infuența asupra musculaturii netede:
-- dupa selectivitatea actiunii: -scade tonusul musculaturii netede a bronhilor
A. alfa-adrenomimetice: 1. Alfa1- fenilefrina, -reduce tumefierea acută a musculaturii lor
metoxamina, midodrina. 2. alfa2 – Infuența asupra metabolismului:
periferice:nafazolina, xilometazoina, -amplifică glicogendiza
indanazolina. -mărește nivelui glucozei din sînge
--centrale: guanfacina,guanabenz, metildopa. -antagonist al insulinei
-metabolismul lipidic
B. beta-adrenomimetice: 1. Beta1 –dobutamina. -amplifica liboliza
2. beta2- salbutamol, terbutalina, formoterol, -crește tempereatura corpului
ritodrina. -sporește consumul de oxigen
3. alfa1 si beta2 –izoprenalina, orciprenalina. Noreprinefina-are acțiune vasoconstructoare mai
exprimată
-mărește tonusul vascular și tensiunea arterială
C. alfa si beta –adrenomimetice:epinefrina, -are acțiune neînsemnată asupra miocardului
norepinefrina. -nu acționează la niv musculaturii bronhilor
D. simpatomimetice: efedrina, dopamine. -nu influențează procesele metabolice
E. dopaminomimetice: dopamine, ibopamina, -se administreaza numai intravenos ,deoarece este
apomorfina.-- dupa durata actiunii: posibilă necroza țesuturilor.
A. cu durata scurta(5-15min):epinefrina, Indicatii:
norepinefrina,dopamine. Epinefrina:
B. cu durata medie(20-40min):fenilefrina, -stop cardiac
metoxamina, metoraminol, etilefrina. -comă bri bripoglicemica
C. cu durata lunga(peste60min):efedrina, -astm bronșic
midodrina. -pentru amplificarea anesteziei și micșorarea
b) Prep ce blochiaza transmisia exitatiei acțiunii rezoptive toxice ale anestezicelor locale
adrenergice—adrenoblocante(blocheaza -șoc anafilactic
2
 -edem angioneorotic
-alte reacții alergice
Norepinefrina:
-hipotonie de origine diversă(colaps,șoc,intoxicații
însițite de deprimarea centrului vasomator)
-acțiunu inflamatorii ale nucoaseo nazale și a
ochilor
Contraindicații:
-boli cardiace
-scleroza vaselor cerebrale și coranoriene
-boala hipertonică
-oviabet
Efecte adverse:
-suprasolicitarea și cașexia cardului
-insuficiența cardică acută cu dezvoltarea
edemului pulmonar
-la bolnavii cu alteroscleroză creștera acută a
tensiuni arteriale poate contribui la dezvoltarea
icustului cerebral.
10. Adrenomimeticele au actiune
vasoconstrictoare.
Clonidina –subst ce exita selectiv receptorii
adrenergici. Activeaza receprtorii adrenerg din
structurile centrale de control a funct cardiovasc
cu diminuarea fluxului simpatoadrenergic si
creste tonusul parasimpatic.
Fenilefrina – stimulator al alfa 1
adrenerecept . pe mucoasa inflamata a nasului
provoaca vasoconstrictia vaselor, atenuind astfel
fenomenul exudatiei. La actiune resorbtiva prep
constricta vasele si mareste TA mai putin
pronuntat insa mai indelungat.
Nafazolina -genereaza consrictia indelungata
a vaselor periferice la tilizarea topica. Este
utilizata in trat rinitelor, sinuzitelor,conjuntivitele
alergice. Nu se recomanda in rinita cronica
deoarece cauzeaza necroza mucoasei.
Clasificare :
A. Alfa 1 adrenomimetice:fenilefrina, efilefrina,
midodrina, metoraminol.
B. Alfa2 adrenomimetice periferice : nafazolina,
endanazolina, xilometazolina.
Centrale : clonidina,
guanfacina, guanabenz, metildopa.
Mecanism de actiune: formeaza un metabolit
activ care este antagonist alfa 1 adrenorecept si
interactioneaza cu ei in arteriole si venule.
Indicatii: profilaxia si trat hipoTA acute,
hipoTA ortostatica, enurezis nocturn.
rinite acute, sinusite, conjunctivite
alergice,
boala hiperactivitatii.
Contraindicatii: rinita cronica-necroza
mucoasei.
Reactii adverse: vertij, cefalee, slabiciune,
xerostomie.
11.Adrenomimeticele cu influenta asupra beta
adrenomimeticelor(izoprenalina,salbutamo(.Cl
asificare.Efectele farmacologice.Indicatii si
contraindicatii.Efectele adverse.
Preparatele beta adrenomimetice:
Beta 1-adrenomimetice-dobutamina
Beta 2
adrenomimetice,salbutamol,terbutalina,hexopren
alina,fenoterol,salmeterol,formoterol,ridodrina.
Beta 1 si 2 adrenomimetice-
izoprenalina,orciprenalina.
Izoprenalina clorhidrat-stimuleaza beta1 si
beta2 adrenoreceptorii.Are influenta stimulatoare
asupra beta2 adrenoreceptorilor bronhiilor,exercita
actiune bronhodilatatoare pronuntata,favorizeaza
transmisia impulsurilor prin sistemul de conducere
al cordului.
Indicatii:tratamentul astmului bronsic in blocul
atrioventricular.
Efecte adverse:poate provoca
tahicardie,aritmie,scaderea tensiunii arteriale.
Salbutamolul excita selective beta2
adrenoreceptorii ,relaxeaza mai indelungat
musculatura bronhiilor.
Indicatii- se utilizeaza pentru abolirea si preventia
acceselor de astm bronsic ,scad activitatea
contractila a miometrului si se folosesc pentru
preintimpinarea nasterii premature si a avortului.
12.Alfa
adrenoblocantele(prazosina,fentolamina(.Clasifi
carea.Proprietati farmacologice
principale,indicatii si contraindicatii.Reactii
adverse.
-Preparate alfa-adrenoblocante:
Alfa 1si 2
neselective:fentolamina,fenoxibenzamina,tolazoli
na,proroxan,clorpromazina,droperidol.
Alfa 1 selective-
prazosina,terazosina,doxazosina,alturosina.
Alfa 2 selective-iohimbina,indoramina.
Proprietati farmacologice:Blocarea alfa
adrenoreceptorilor contribuie la dilatarea vaselor
sangvine si scaderea tensiunii arteriale.Alfa
adrenoblocantele atenuiaza actiunea unor
substante precum:norepinefrina,fenilefrina.
Epinefrina pe fundalul alfa aderenoblocantelor nu
mareste dar micsoraza tensiune arterial datorita
faptului ca la blocarea alfa adrenoreceptorilor se
manifesta actiunea stimulatoare a adrenalinei
asupra beta adrenoreceptorilor si excitare beta 2
adrenoreceptorilor vaselor sangvine duce la
dilatarea lor si scaderea tensiunii.
Fentolamina derivat imidazolic cu afinitate
asupra receptorilor alfa 1 cit si alfa 2
adrenergici.Efectele adverse sunt reprezentate
de :hipotensiune,tahicardie,aritmii cardiac,crize
ischemine.
Prazosina blocind alfa 1 adrenoreceptorii
diminueaza efficient tensiunea arteriala in boala
hipertonica si intr-o masura mai mica decit
fentolamina provoaca tahicardie.
Utilizari terapeutice :afectiunile vaselor
periferice,boala hipertona.
Efecte adverse:tahicardie,vertij,rinita,colaps
ortostatic,tulburari de ritmcardiac.
Contraindicatii:modificari organice la nivelul
cordului si vaselor.
13.Beta adrenoblocantele
(propanololul,metaprololul(Clasificare.Mecanis
m de actiune.Efecte farmacologice.Indicatii,
contraindicatii. Reactii adverse
Clasificare :
Beta 1 si 2 neselective-
propranolol,oxprenolol,pindolol,alprenolol,nadolo
l,sotalol,timolol.
Beta 1 selective-
talinolol,metoprolol,acebutolol,atenolol,nebivolol
Cu activitate simpatomimetica
intrinseca:pindolol,oxprenolol,alprenolol,acebutol - scaderea tonusului de repaus ce duce la
. vasodilatatie.
Cu actiune vasodilatatoare-
dilevalol,carteolol,pindolo,celiprolol,nebivolol.
Propranololul-blocheaza atit beta 1 cit si 2
adrenoreceptorii,blocind beta 1 atenueaza si
reduce frecventa contractiilor
cardiac,diminueazanecesitatile miocardului in
oxygen,reduce automatismul cordului.La
utilizarea sistematica preparatul scade tensiuneae
arterial,micsoreaza eliminarea reninei din rinichi.
Indicatii :angina pectorala,aritmii,boala
hipertonica.
Metoprololul blocant al receptorilor beta1 fara
activitate beta stimulatoare si effect de stabilizare
a membraniepotrivit pentru tratamentu
hipertensiunii arteriale,anginei pectoral,aritmiilor
cardiac,infarctului miocardic,afectiuni cardiac
functionale insotite de palpitatii idicat in
tratamentul profilactic al migrenei.
Contraindicatii:insuficienta cardiaca,dereglarea
conductibilitatii atrioventriculare,spasmele vaselor
periferice,astm bronsic.
Efecte farmaceutice:beta adrenoblocantele se
caracterizeaza prin 3 tipuri de actiune
:antianginoasa,antiaritmica,hipotensiva.
Actiunea antianginoasa de datoreaza inlaturarii
efectelor inotrope si cronotrope positive ale
catecolaminelorceea ce contribuie la reducerea
necesitatii miocardului in oxigen concomitant
blocheza efectele metabolice ale catecolaminelor
fapt care favorizeaza actiunea antianginoasa.
Actiune antiaritmica rezulta din diminuarea
excitabilitatii si automatismului sistemului de
conducere a cordului deoarece preparatele
blocheaza beta receptorii nodului sinusal.
Efectul hipotensiv este Indus de micsorarea
debitului cardiac si activitatii sistemului renin-
angiotensina,sub influenta beta adrenoblocantelor
rezistenta vasculara periferica poate sa se
mareasca reflector datorita reducerii debitului
cardiac.
14.A lfa si Beta
adrenoblocantele(labetalolul(actiunea
farmacologica indicatii contraindicatii
Labetalolul compus cu efecte alfa 1 si beta
blocante adrenergice neselective.Blocarea beta
receptorilor este de -1o ori mai intensa decit
blocarea alfa1 receptorilor.reprezinta un progress
in terapia medicamentoasa a afectiunilor
cardiovasculare majore:hipertensiune,cardiopatia
ischemica si aritmiile cardiac.
Efecte
Blocarea receptorilor beta-adrenergici
postsinaptici, ca urmare a ocuparii lor competitive,
impiedica realizarea efectelor catecolaminelor
asupra sistemului cardiovascular, respirator, renal,
SNC, etc.
La nivel miocardic determina:
- bradicardie prin inhibarea nodului sinoatrial,
BAV prin inhibarea conducerii la nivelul nodului
atrioventricular;
- alterarea contractilitatii miocardice - efect
inotrop negativ - datorita impiedicarii cuplarii
excitatie-contractie ce determina contractilitate
miocardica scazuta si duce la scaderea debitului
cardiac.
La nivelul vascularizatiei periferice determina:
3

La nivelul sistemului nervos central:
- antagonistii beta-adrenergici, in special cei care
sunt lipofili, pot determina sedare si convulsii.
La nivelul aparatului respirator:
- antagonistii beta-adrenergici determina
bronhospasm prin cresterea tonusului musculaturii
netede bronsice.
La nivelul metabolismului:
- blocarea receptorilor β2 adrenergici se soldeaza
cu hipoglicemie prin blocarea lipolizei, a
glicogenolizei si gluconeogenezei. Consecutiv
blocarii receptorilor β1 scade secretia de renina.
Indicatii:tratamentul crizei hipertensive,angina
pectoral,aritmii.
Contraindicatii:insufiienta cardiac.dereglrea
conductibilitatii atrioventriculare,spasmele vaselor
periferice,astm bronsic.
15.simpatoliticele(rezerpina,guanitidina,metildopa
(Particularitatile mecanismului de aciune.
Influenta lor asupra sistemului
cardiovascular,tractului
gastrointestinal,SNC,indicatii efecte adverse
Aceasta clasa de preparate blocheaza inervatia
simpatico la nivelul terminatiilor postganglionare
nu influenteaza asupra adrenoreceptorilor si nu
diminueaza aciunea substantelor
adrenomimeticedin contra o amplifica.
Rezerpina este un alcaloid,poseda capacitate de a
se acumula in membrane veziculelor din
terminatiile fibrelor adrenergice,deregleza
procesul de depozitare a noradrenalinei in vezicule
,inhiba recaptareacatecolaminelor,deregleaza
sinteza lor,ca rezultat diminueaza continutul
noradrenaliei in terminatiile fibrelor adrenergice
inducind tulburarea transmisiei excitatiei in
sinapsele adrenergice.strabate usor bariera
hematoencefalica si reduce continutul
noradrenalinei in SNC.
Influenta asupra sistemului cardiovascular
:tensiune arterial scade lent ,se reduce rezistenta
vasculara periferica si deprima reflexele
presorii,bradicardie .
Infuenta asupra tractului gastrointestinal:creste
secretia si activitatea motorie.
Influenta asupra SNC:strabate usor bariera
hematoencefalica si reduce continutul
noradrenalinei in SNC ,favorizeaza somnul.
Metildopa penetreaza prin bariera
hematoencefalica in SNC unde se transforma in
alfa metilnoradrenalina,dereglezabiosinteza
catecolaminelor ,reduce concentratia
noradrenalinei inlaturind-o din terminatiunile
nervoase.
Micsoraza frecvent contractiilor
cardiac,amelioreaza circulatia renala,amplifica
diureza,manifesta effect sedative,poteniaza
actiunea halucinogenelor si neurolepticelor.In
cazul utilizarii preparatului pot intervene stari de
somnolent,depresie,leucopenia,dereglarea functiei
hepatice.
Efecte
adverse:somnolenta,depresie,rinita,amplificarea
secretiei gastrice,crestera mobilitatii tractului
gastrointestinal,spasmulgastric,intestinal,diaree.
Contraindicatii:ulcer gastrointestinal,afectiuni
hepatice si renale,boli organice ale sistemului
cardiovascular,sarcina,stari depressive.
16 Clasificarea preparatelor antihypertensive.
A. Antihypertensive neurotrope:
1.stimlatori ai adrenoreceptorilor centrali:
clonidina, metildopa, guanfacina.
2.simpatolitice:rezerpina,guanadrel, bretiliu
3.alfa-adrenoblocante:fentolamina, prazosina,
doxazosina.
4.beta-adrenoblocante:
--beta1 si beta2 neselective:propanolol,
oxprenolol, sotalol.
--beta1 selective:metoprolol, atenolol,
acebutolol.
5.alfa-beta –adrenoblocante:labetalol,
carvedilol,proxodolol.
6.ganglioblocante:hexametoniu, azametoniu,
trepiriu.
7. agonisti selective ai receptorilor
imidazolici:moxonidina, rilmenidina.
8.antiserotoninice:ketanserina.
B. Antihypertensive periferice:
1.vasodilatatoare periferice:
--arteriodilatatoare:hidralazina, diaxoxid,
minoxidil.
--venodilatatoare:bendazol,nitroglicerina,
izosorbid.
2.blocantele canalelor de Ca: verapamil,
galopamil, amlodipina.
3.activatorii canalelor de K:cromakalim,
nicorandil,pracidil.
4.inhibitori ai enzimei de conversie:captopril,
enalapril, lisinopril
5.blocantele receptorilor angiotensinei
II:losartan, eprosartan, candesartan.
6.blocant al reninei: alischiren
7.spasmolitice miotrope: Mg sulfat, papaverina,
bendazol.
C. Prep pt trat complex al hiperTA si
antihypertensive combinate:
1.diuretice:furosemid, clopamida, indapamida.
2.prep ce deprima SNC: neuroleptice ,
tranchilizante, sedative, hipnotice.
3.antihipertensive combinate:adelfan, capozid,
captopres.
17.Medicamentele
antihipotensive:clasificarea si caracterizarea
grupelor.
Antihipotensivele sunt medicamente folosite in
hipotensiunele acute marind tensiunea arteriala.
Clasificarea in functie de mecanismul de
actiune
Vasoconstrictoare
A. Cu acţiune centrală
1) Stimulantele bulbare : niketamidă, camfor,
sulfocamfocaină, pentetrazolEleuterococ,
extractul fluid de Rodiolă, extractul fluid de
Leuzeae, pantocrină, rantarină
2) Excitantele SNC (metilxantinele): cafeină,
cafeină natriobenzoică
3) Stimulantele generale (tonizante generale şi
adaptogene): tinctura de Ginseng,
pantocrina,rantarina.
B. Cu acţiune periferică:
1) a, b-adrenomimetice: epinefrină,
norepinefrină, dopamină, efedrină
2) α-adrenomimetice: etilefrină, fenilefrină,
metoxamină, metoraminol, midodrină
3) Alcoloizi din Ergot şi derivaţii lor: ergotal,
ergotamină tartrat, dihidroergotamină etc.
4) Polipeptide vasoactive: angiotensinamidă,
vasopresina, terlipresină, felipresină
5) Derivaţii izotioureici: izoturon, difetur,
raviten
II. Remediile ce intensifică contracţiile
cardiace şi cresc debitul cardiac:
1) Glicozidele cardice: strofantină, digitoxină,
digoxină, corglicon etc.
2) Cardiostimulantele:
a) b1, b2-adrenomimetice: izoprenalină,
orciprenalină
b) b1-adrenomimetice: dobutamină,
ibopamină
c) dopaminomimetice: dopamină,
dopexamină
d) α,β-adrenomimetice : epinefrină, efedrină
3) Stimulantoarele adenilatciclazei: glucagon
4) Inhibitorii fosfodiesterazeii (bipiridinele):
amrinonă, milrinonă
III. Remediile ce măresc volumul sângelui
circulant
1) Coloizii: dextran 70, dextran 40, poligelină,
albumină umană, hidroxietilamidon
2) Cristaloizii: soluţia clorură de sodiu, soluţia
glucoză, soluţii polielectrolitice (Ringer,
Ringer lactat, acesol, trisol etc.)
IV. Antihipotensivele cu mecanism
complex de acţiune: dezoxicorticosteron acetat,
fludrocortizon
V. Antihipotensive cu acţiune permisivă:
Glucocorticoizii: hidrocortizon,
prednisolon, dexametazonă etc
Clasificarea antihipotensivelor dupa patogeneza
A. Remediile medicamentoase care măresc
debitul cardiac şi tonusul vaselor periferice:β-
adrenomimeticele; stimulantele
bulbare;excitantele SNC
(metilxantinele);glucocorticoizii;
B. Remediile medicamentoase, care
preponderent cresc tonusul vaselor
periferice:adrenomimeticele ;polipeptide
vasoactive; derivaţii izotioureici ; alcaloizii
din ergot;
C. Remediile medicamentoase, care
preponderent cresc debutul cardiac:β1,β2-
adrenomimeticele; β1-adrenomimeticele;
dopaminomimeticele; glicozidele
cardiace;inhibitorii fosfodiesterazeii
(bipiridinele);stimulatoarele adenilatciclazei;
D. Remediile ce substituie sau care cresc
volumul sângelui
circulant:Coloizii,Cristaloizii,Preparatele
cumecanism complex
Clasificarea antihipotensivelor dupa
caracterul actiunii
A.Vasoconstrictoare cu acţiune generală sau
sistemică:
1)Care exercită acţiune asupra arterelor şi
venelor:α- şi α, β-
adrenomimeticele,stimulatoarele bulbare
(analeptice),derivaţii
izotioureici,glucocorticoizii,
2)Vasoconstrictoare arteriale:
Angiotensinamida
4
 3)Vasoconstrictoare venoase:alcaloizii din II.Preparatele care micşorează necesitatea
ergot, analogii vasopresinei miocardului în oxigen:
1.beta-adrenoblocantele:
B. Vasoconstrictoare cu acţiune limitată în propranolol,metoprolol,atenolol
anumite teritorii: 2.preparate bradicardice:alinidil,falimapil
III.Preparatele care ameliorează transportul
a) La nivelul teritoriului carotidian:alcaloizii oxigenului spre miocard:
din ergot (doze mici) 1. Coronarodilatatoarele miotrope a.inhibitorii
fosfodiesterazei: pentoxifilina,xantinol
b) În teritoriul splanhnic:- analogii nicotinat
vasopresinei b.inhibitorii adenozindezaminazei
:dipiridamol,lidoflazin
C. Vasoconstrictoarele cu acţiune locală c.donatori de NO:corvaton
(topică): decongestantele mucoasei nazale şi 2.preparate care inlatura reflector
conjunctivale: coronarospasmul: validol
- α2-adrenomimeticele – 19.Clasificarea preparatelor hemostatice si
nafazolină, tetrahidrazolină, antitrombotice: antitromboticele,
oximetazolină, indanazolină, antiagregantele fibrinolitecele, coagulantele
xilomatazolină;
- α,β-adrenomimeticele - efedrină, Anticoagulantele sunt medicamente care
epinefrină; împiedică ivelul sistemului plasmatic
- α- adrenomimeticele – responsabilprocesul coagulării, acționând la
fenilefrină. n de gelificarea sângelui.
Clasificarea antihipotensivelor dupa durata
Clasificarea:
actiunii
Anticoagulante directe
1. cu acţiune ultrascurtă (2-5 min):
 Heparina standard
epinefrină, norepinefrină; (nefracţionată)
- heparina de sodiu
2. Cu acţiune de scurtă durată (5-15 min.): - heparina de calciu
 Heparinele cu masă
dopamină, angiotensinamidă, moleculară mică
(HMMM)
3. Cu acţiune de durată medie: - nadroparina enoxaparina
- dalteparina reviparina
fenilefrină, izoprenalină, etilefrină, - tinzaparina logiparina
metoxamină, metoraminol, glucagon.  Heparinoizii
- danaparoidul sodic
- Durata acţiunii: i /v - 20-40 min.; s /c şi - pentosanul polisulfat de sodiu
i /m - 40-90 min. - sulodexid
 Antagoniştii direcţi ai trombinei
4. Cu acţiune de lungă durată:
a) Hirudina şi analogii ei
efedrină, izoturon, difetur, midodrină,
dextran 40, 70, fludrocortizon, - hirudina
glucocorticoizii, dezoxicorton. - lepirudina
- bivaluridina
b) Preparate semisitetice şi sintetice
18.Antianginoasele.Clasificarea.Particular
itatile actiunii farmacologice - argatroban
- melagatran
Antianginoase se numesc substanţele - ximelagatran
medicamentoase, care cresc cantitatea - efegatran
sângelui ce vine spre cord sau micşorează  Preparatele ce fixează ionii de Ca++ în
necesitatea inimii în oxigen şi se utilizează sânge
pentru profilaxia şi jugularea acceselor de
angor pectoral. - citratul de sodiu
Antianginoasele sunt vasodilatatoare  Preparatele antitrombinei III
regionale şi periferice, preparatele
medicamentoase care ameliorează circulaţia - antitrombina III
sanguină şi metabolismul miocardului.
 Diverse
Clasificarea antianginoaselor
- inhibitorii FXa – antistazina ,TAP
I. Preparate care micsoreaza
necesitatea miocardului in O2 si - ICFT-r - r-FVIIa
maresc aportul lui:
1. nitraţii organici lidoflazin:nitrosorbid, Anticoagulantele indirecte
nitroglicerina, isisorbid dinitrat
2. bloantele canalelor de Ca++:nifedipina, 1. Derivatii Cumarinici
amlodipina - acenocumarol (sincumar)
3. activatorii canalelor de - biscumacetatul de etil
potasiu:pinacidil,minoxidil,diazoxid (neodicumarina)
4. diverse preparate cu actiune - warfarina
antiaginoasa:amiodarona - fenprocumona
- fepromarona
2. Derivatii Indandionei
- fenindiona (fenilina)
- difenadiona
- omefina
Indicatiile heparinei standard
1. Cu scop de tratament
- tromboze venoase profunde
- Tromboemboliei arterei
pulmonare
- Infarctului acut de miocard
- Anginei pectorale instabile -
ictusului ischemic
- Trombozelor arterelor periferice
- Coagulopatiei intravasculare
disseminate
2. Cu scop de profilaxie
- Trombozei venoase profunde
- Tromboemboliei arterei
pulmonare
- Trombozelor după intervenţii
chirurgicale, traume,
- naşteri, combustii etc.
- trombozelor în stări de şoc
(septic, traumatic etc.)
- Trombozelor în proceduri
diagnostice
Contraindicatiile heparinei
3. Absolute
- hemoragii sau pericol de
hemoragii
- endocardita septică
- ulcer duodenal sau gastric în
acutizare
- intervenţii chirurgicale asupra
SNC
- afecţiuni ale parenchimei renale
- hipertensiune arterială (TA
>200/110-120 mm Hg)
- macrohematuria
- sensibilitate la heparină
4. Relative (sau precauţii)
- afecţiuni hepatice
- ateroscleroza avansată
- maladii grave
- vârstnici
- asocierea cu alte anticoagulante,
antiagregante.
Mecanismul de acţiune: anticoagulantele
indirecte acţionează ca antivitamină K şi
sunt active pe cale orală. Datorită analogiei
structurale cu vitamina K, ele inhibă
competitiv epoxireductaza şi, posibil,
reductaza - o enzimă specifică, care
transformă vitamina din forma oxidată,
inactivă în forma sa redusă (vitamina K2),
activă, necesară pentru producerea unor
proteine procoagulante, care se sintetizează
în ficat: protrombina, factorii VII, IX si X. În
prezenţa acestor anticoagulante ficatul
produce şi secretă proteine parţial
carboxilate sau necarboxilate, care nu sunt
funcţionale.
Indicatiile anticoagulantelor indirecte
- Tratamentul trombozei venoase
profunde, tromboflenitelor
- Profilaxia tromboemboliilor în
trombozele venoase profunde
- Profilaxia tromboemboliilor la
pacienţii cu fibrilaţie atrială
- Profilaxia tromboemboliilor la
pacienţii cu valvulopatii şi
valvule protetice
- Angina pectorală instabilă
5
 - Infarct acut de miocard 3) inhibotorii adenozindezaminazei şi - perioada postoperatorie, imobilizare,
- Dereglări tranzitorii ale fosfodiesterazei: hemodializă, circulaţie extracorporală
circulaţiei cerebrale, ictus
ischemic - dipiridamol - trifluzal Contraindicatiile
- Ateroscleroza vaselor periferice
(membrelor inferioare) C. Antagoniştii receptorilor TrA2 A. Generale
- Perioada postoperatorie
(chirurgie, ginecologie, ortopedie - sulotroban - ulcer gastric şi duodenal, gastrite în
etc.) - ridogrel acutizare sau anamneză
- picotamid - diateze hemoragice
Reactiile adverse(anticoagulante indirecte) - dextranii 40, 70 - Graviditatea, lactaţia
- Hemoragii
1. Micro- şi macrohematurie D. Blocantele receptorilor ADP ale trombocitelor - Reacţii alergice la preparat
2. Hemoragii (gingivale, nazale - Afecţiuni grave ale ficatului şi
etc.) - ticlopidina - clopidogrel rinichilor
3. Hematome şi alte manifestări ale
diatezei hemoragice E. Antagoniştii selectivi a receptorilor membranari B. Specifice
4. Necroze ale ţesuturilor moi GP IIb/IIIa
(gluteusului, glandelor mamare, - astm bronşic şi alte
obrajilor etc.) reacţii alergice grave,
- abciximab - eptifibatid - tirofiban
5. Sunt posibile: hemofilia
- dereglări dispeptice (ac.acetilsalicilic)
- xemilofiban - lamifiban - ortofiban
- reacţii alergice - urolitiază şi nefropatie în gută
- leucopenie (sulfinpirazona)
- alopeţie - fradafiban - lefradafiban - sibrafiban
- Insuficienţa cardiacă, edem pulmonar,
- teratogenitate (malformaţii) infarct miocardic
- retromboze F. Preparatele ce stimulează sinteza PGI2
- ictus hemoragic în faza acută sau
- hepatotoxicitate subacută
- nefrotoxicitate - pentoxifilina - der.
- tromocitopenii, tumori cerebrale, HTA
Cumarinici - acidul nicotinic
necontrolată
Antiagregantele
G. Preparatele ce inhibă eliberarea factorilor
Fibrinolitecele sunt medicamente capabile să
Antiagregantele plachetare sunt trombocitari
lizeze cheagul de sânge. Ele favorizează formarea
medicamente capabile să inhibe agregarea și plasminei, fiind active îndeosebi în interiorul
alte funcții ale plachetelor, responsabile de - piracetam cheagului, care protejează plasmina de
formarea trombusului alb sau care intervin în antiplasminele circulante.
coagulare. Inhibarea funcțiilor plachetare se H. Preparate cu efect antiagregant nedefinitivat şi
manifestă prin: necunoscut A. cu acţiune directă

- prelungirea timpului de - nitraţii - antiserotoninicele - BCC - - fibrinolizina tripsina

sângerare, antihistaminicele
- împiedicarea adeziunii și B. cu acţiune indirectă
agregării plachetelor, Indicatiile
- prelungirea vieții acestora - streptokinaza streptodekaza
(scurtată în bolile I. Profilaxia primară şi secundară a - anistreplaza t-AP (alteplaza)
tromboembolice). dereglărilor circulaţiei cerebrale - rt-AP (aktilize, reteplaza)
- urokinaza prourokinaza
Clasificarea - dereglări tranzitorii ale circulaţiei cerebrale - nasaruplaza lanoteplaza
- tenekteplaza stafilokinaza
A. Inhibitorii metabolismului acidului - ictus ischemic incipient
arahidonic al plachetelor Mecanismul de actiune
- ictus ischenic manifest
1) inhibitorii fosfodiesterazei Plasmina provine din plasminogen care
- glucocorticoizii - ateroscleroza vaselor cerebrale la rândul lui necesită o activare
2) inhibitorii ciclooxigenazei prealabilă sub acțiunea unor factori
- acidul acetilsalicilic şi AINS II. Profilaxia primară şi secundară a dereglărilor eliberați de endoteliu sau de celulele
- sulfinpirazona circulaţiei coronariene renale după cum urmează:
- trifluzal
3) inhibitorii selectivi ai - infarctul acut de miocard - activatorul tisular al plasminogenului,
tromboxansintetazei sintetizat de celulele endoteliale,
- indobufen - angina pectorală instabilă şi stabilă - urokinza sau activatorul de tip urinar al
- ridogrel plasminogenului,
- picotamid
- recidivelor infarctului miocardic - prourokinaza sau SCU-PA – provenind
- vapiprost dintr-un precursor monocatenar
III. Profilaxia primară şi secundară a dereglărilor
B. Preparatele ce măresc concentraţia şi
circulaţiei periferice Indicatiile
durata acţiunii AMPc
- endarterita obliterantă - tratamentul infarctului miocardic acut
1) activatorii adenilatciclazei - angina pectorală instabilă cu tromboză
- ateroscleroza, fumatul, hipertensiunea arterială subtotală
- prostaciclina - epoprostenol - tromboembolia acută a arterei
- angiopatia diabetică pulmonare
- alprostadil - iloprost - tromboza venelor profunde
IV. Profilaxia trombozelor şi emboliilor la - tromboembolia vaselor periferice
2) inhibitorii fosfodiesterazei - trombi pe valvulele artificiale ,
pacienţii cu
protetice ale cordului
a) der.xantinici – pentoxifilina, xantinol - restabilirea permeabilităţii cateterelor
- valvule protetice, şunt aorto-coronarian,
nicotinat, aminofilina trombate
anastomoze arterio-venoase
b) alcaloizii din vinca minor – Contraindicatiile
- tromboflebite, varice, ulcere trofice
vinpocetina
6
 A. absolute IV. MEDICAMENTELE UTILIZATE traheobronşice, deprimă tonusul
- anevrism disecant de aortă ÎN ANEMIILE HIPO- ŞI APLASTICE bronhiilor;
pericardita acută - Nu dezvoltă dependenţa
- hemoragie activă A. anabolizantele steroidiene medicamentoasă;
B. relative: - Unele preparate posedă şi acţiune
- hemoragii în anamneză - metandrostenolon centrală, bronholitică şi
- infecţie streptococică acută - nandrolona decanoat (retabolil) expectorantă;
- hemoragii oftalmice - nandrolona fenilpropionat - Sunt indicate, de obicei, în
- traumă recentă maladiile pulmonare, tuse, până
- anevrism intracranian la şi după proceduri diagnostice.
- hemoragii urogenitale
- hemoragii gastro-intestinale recente 22.Expectorantele si
- graviditatea B. vitaminele: B1, B6, B12, Bc, C. mucolitecele:clasificarea,mecanismult de
- utilizarea contraceptivelor intrauterine actiune,indicatii
- intervenţie chirurgicală C. Beta - adrenomimetice
- insuficienţa renală Expectorante sunt medicamente, care favorizează
- vîrstnici (peste 75 ani) - orciprenalina și fluidifică expectorația, sporind cantitatea
- hipertensiune arterială (peste 200/120 secrețiilor traheobronșice
mm Hg) V. MEDICAMENTELE UTILIZATE ÎN
ANEMIILE PRODUSE DE UNELE BOLI Clasificarea
Reactii adverse CRONICE
- Secretostimulante:
1. Hemoragii intracraniene - Eritropoetina • cu acţiune reflectorie
2. Hemoragii sistemice - Infuzie şi extract din
3. Dereglări imunologice 21.Antitusivele:clasificarea,mecanismul Termopsis,Ipecă, Altei; Licorina,
4. Hipotensiunea arterială de actiune,indicatii Mucaltin
5. Rupturi ale miocardului • cu acţiune directă
6. Alte RA: Antitusive sunt medicamente ce diminuă sau - Iodura de K şi Na, Clorura de
- Aritmii reperfuzionale suprimă tusea, inhibând refexul tusei la nivelul amoniu, Benzoat de Na,
- Bradicardie centrului bulbar sau la nivelul terminaţiilor Hidrocarbonat de Na, Ulei de
- Bronhospasm sensitive a căilor respiratorii anason/Eucalipt , Pertusin
- polineuropatie - secretolitice (mucolitice)
- Cefalee CLASIFICARE - fermenţi proteolitici:
- Greaţă, vomă - Tripsina, Chimotripsina,
- erupţii cutanate 1. Preparatele cu acţiune centrală Chimopsina, Dezoxiribonucleaza
- Dureri spinale (inhibitoarele centrului tusei): - compuşi tiolici:
- Acetilcisteina, Carbocisteina,
20.Caracterizarea si clasificarea preparatelor a) opioide: naturale (codeina, morfina); Mesna
antianemice,reactiile adverse semisintetice (codetilina=dionina); sintetice - stimulantele secreţiei de
(folcodina, levopropoxifen, dextrometorfan) surfactant: -Bromhexina,
ANTIANEMICELE - sunt medicamente care pot Amroxol
corecta specific anemiile, produse prin diverse b) neopioide: glaucina, noscapina, - surfactanţi--Alveofact
mecanisme patogenice. oxeladina, butamirat, clobutinol,
pentoxiverina,benzonafatul  Secretostimulante cu acţiune
I. MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN reflectorie
ANEMIILE FERIPRIVE (hipocrome) 2. Preparatele cu acţiune periferică:
prenoxdiazina, pronilina. În doze mici irită mucoasa gastrică și
A. Preparate de fier reflector mărește secreția bronșică,
3. Preparatele cu acţiune mixtă-- Tipepidina peristaltismul bronșic și motilitatea cililor,
1. administrare orală: - glutamat feros - lactat citrat favorizând eliminarea secrețiilor, care dvin
feros - gluconat feros - ferroplex - hemostimulina mai lichide și mai abundente.
- fumarat feros - sulfat feros - ferocolinat - Antitusivele centrale Particularitati
tardiferon - fitoferrolactol, etc.  Secretostimulante cu acţiune
directă
- Inhibă centrl tusei din zona
2. administrare parenterală: - fercoven - ferrum- dorsolaterală a bulbului şi
Lek - venofer - dextriferon - fier sorbitex (Jecofer) linişteşte implicaţiile Se absorb, apoi se elimină prin mucoasa
psihoafective ale tusei căilor respiratorii, fluidificând și sporind
B. Preparat de cobalt supărătoare; eliminarea secrețiilor. Aceste preparate sunt
- într-o măsură mai mare sau mai efective nu numai în caz de administrare
- coamid mică inhibă şi îngroşă secreţiile perorală, dar și local.
trahiobronşice, micşorează
II. MEDICAMENTELE UTILIZATE ÎN perisrtaltismul bronhiilor şi Secretolitecele(mucolitecele)
ANEMIILE MEGALOBLASTICE (prin favorizează bronhospasmul,
deficit al factorilor de maturare) paralizează motilitatea cililor, Preparatele desfac diferite tipuri de legături
inhibă respiraţia, provoacă responsabile de agregarea macromoleculelor
- cianocobolamina (vit B12) dependenţa medicamentoasă; proteoglucidice care formează scheletul
- Sunt indicate în situaţii speciale mucusului, cu fluidificarea consecutivă și
- hidroxicobalamina în care este prezentă asocierea ușurarea expectorației.
acţiunii antitusive, analgezice şi
- acidul folic sedative la bolnavii cu cancer Acetilcisteina,
pulmonar, fracturi de costă, carboxicisteina(secretolitecele)
III. MEDICAMENTELE UTILIZATE ÎN pneumotorace sub tensiune,
ANEMIILE HEMOLITICE infarct pulmonar, anevrism de Mecanismul de acțiune:
aortă.
A. Antioxidanţi - tocoferolul acetat (vit. E) Datorită grupului tiolic desface punțile
Antitusivele periferice Particularitati disulfidice inter- și intracatenare ale
agregatului mucos, formând noi legături S-S
B. Glucocorticoizii
- Blochează arcul reflex aferent al între medicamentul și fragmentele de
tusei, posedă acţiune anestezică mucoproteină. În rezultat scade vâscozitatea
C.Masă eritrocitară
locală asupra mucoasei expectorației și micșorează proporțiile
fragmentelor structurale ale mucusului
7
 Indicații:
- Infecții bronhopulmonare;
- Bronșite acute și cronice;
- Bronhopneumopatii cronice
obstructive;
- Bronșiectazii;
- Mucoviscidoză
23.Antiasmaticele:clas.,mec de
actiune,indic.Medicamentele folosite in
jugularea acceselor de astm bronsic
24.Clasificarea si caracterizarea preparatelor
cu actiune asupra apetitului
 Preparatele ce stimulează apetitul –
orexigenele:
      I. Substanţele cu acţiune reflectorie:
- amarele – tinctura amară, tinctura de
pelin, tinctura fierii pământului, suc de
pătlagină, plantaglucida;
- condimentele – piperul, frunza de
dafin, scorţioara, muştarul, usturoiul,
ciapa, ridichea, oţetul, decocturi de
legume;
- apele minerale carbonate – Esentuki,
Borjomi, Izvorul minunilor etc.
II. Preparatele cu acţiune indirectă :
- anabolizantele steroidiene –
nandrolonă, metandienonă, metandiol
- vitaminele
- insulină
- carnitină
II. Preparatele cu acţiune centrală –
ciproheptadină
 Preparatele ce inhibă
apetitul – anorexigenele
I. cu acţiune centrală:
- cu influenţă asupra sistemului
catecolaminergic – amfetamină,
amfepramonă;
- cu influenţă asupra sistemului
catecolaminergic si serotoninergic –
sibutramină
II.   cu acţiune periferică:
- pseudofag, carrugan,
carragghenat de sodiu, fucapan,
celucon, celevac, nistim,
nestargel, pectină, decorpă.
 Preparate utilizate in hiposecretie
I. Cu scop terapeutic:
- M-colinomimeticele - aceclidină;
- Anticolinesterazicele -
neostigmină, galantamină,
ezerină, distigmină;
- Apele minerale carbonate –
Esentuki, Borjomi,
Mirgorodskaia etc.
II. Cu scop diagnostic – histamină, gastrină,
pentagastrină, cafeină, alcool etilic,
substanţe extractive.
33. Clasificarea preparatelor
medicamentoase ce diminuează motilitatea
tubului digestiv.
Acidul clorhidric –transformare pepsinogenului 36. Hepatoprotectoarele. Medicamentele ce
in pepsina si mentinerea unui pH optim modifică secreţia şi excreţia bilei:
activitatii enzimei. clasificarea, principiul de acţiune, indicaţiile.
Pepsina –principala enzima proteolitica aflata in Hepatoprotectoarele –preparate care au
sucul gastric ,fiind secretata de celulele capacitatea de a amplifica activitatea functionala a
parietale ,similar acidului clorhidric . hepatocitelor ,de a sintetiza ,detoxica ,elimina
Histamina –creste secretia clorhidropeptidica diferite produse biologice .
gastrica prin stimularea receptorilor H2. Mecanism de actiune :
Pentagastrina –un heptapeptid secretat de catre -Fixarea radicalilor liberi si inhibitia peroxidarii
cellule din zona antrala gastrica sub actiunea lipidelor (hepabene ,silibinina,fosfolip)
vagusului sau a ingestiei de alimente . -Donatori sau contribuie la sinteza grupelor
Alcoolul etilic - con.5-10% stimuleaza direct metil(colina ,acidul folic)
mucoasa gastrica cu cresterea secretiei. -Predecesori sau donatori de grupe tiolitece
Cafeina –actiune stimulatoare asupra secretiei (ademetionina,lipamida )
gastrice este cauzata de efectul direct si indirect -Inhibitia sintezei prostaglandinelor si
. colagenului(silibinina, catergen)
34. Spasmoliticele miotrope: clasificarea, Medicamentele ce modifica secretia
mecanismul de acţiune, proprietăţile, Colereticele si excretia bilei sunt
indicaţiile. Colecistochineticele.
Spasmoliticele –Substante medicamentoase Colereticel
capabile sa impiedice spasmele musculaturii e clasificare
netede a organelor interne . A)Coleretice propriu-zise :
(tipuri:neurotrope ,miotrope,mixte ) 1.Contin acizii biliari sa bila nativa (acid
Clasificare dezoxicolic ,dehidrocolic )
Miotrope 2.Preparate sintetice :osalmid ,cicvalon ,salicilat
*Derivatii izochinolinei:papaverina , de sodiu
drotaverina ,mebeverina, rociverina,alverina. 3.Preparate vegetale :extract de menta
*Meltilxantinele :aminofilina ,xantinolnicotinat ,papadie ,pojarnita ,galbenele .
*Diverse :bencilcan,fenicaberan ,otiloniu 4.Preparate combinate :colagog ,allocol
,pipoxolan,pinaveriu. ,colenzim ,febicol
Mecanismul de actiune :realizeaza inhibitia B)Hidrocolereticele :
fosfodiesterazei cu cresterea AMPc. -salicilatii;
Indicatii: colice biliare ,intestinale ,,colicistite -preparate de odoleon;
,proctita ,tenesme ,spasmele ureterilor ,dureri in -apele minerale .
dismenoree, in spasmul colului uterin in nasteri Indicatii:fistule biliare ,pentru combaterea stazei
sau intirzierea deschideri lui . biliare ,spalarea cailor biliare ,colicistite cornice
35. Antidiareicele: clasificarea, principiul de ,colangite ,hepatocolecistite ,dischinezii biliare .
acţiune, indicaţiile. Caracterizarea
preparatelor sintetice Colecistochineticele-cresc
Antidiareicele –o clasa de medicamente care tonusul si peristaltismul vezicii biliare si a
combat diareea ca symptom in mod nespecific . canalelor biliare si relaxeaza in acelasi timp
Clasifecare sfincterul Oddi ,favorizind drenajul bilei .
1.Medicamente etiotrope: antibiotice Clasificare
,chimioterapice sintetice ,antiprotozoice . 1.Sulfatul de magneziu
2.Medicamente de substitutie:preparate 2.Preparate osmotic active :xilit, sorbit ,manit .
enzimatice,solutii pentru rehidratare. 3.Preparate vegetale :Extract din galbinele
3.Medicamente simptomatice patogenetice: ,papadie
A)Astringente si mucilaginoase:tanina 4.Colicistochinina
,tanaform,pojarnita ,menta. 5.Produsele alimentare :ulei de masline ,galbenus
B)Anticolinergice :atropine ,platifilina de oua ,smintina
,butilscopolamina Indicati:tratamentul initial al litiazei
C)Preparate biologice biliare ,dupa litotripsia extracorporala pentru
:enteral,bactisubtil,colibacterin ,bificol dizvoltarea fragmentelor mici si celor recurenti
D)Opioide si preparate inrudite :codeine dupa orce metoda nechirutgicala.
,loperamida ,difenoxilat.
E)Antisecretoare opioide :acetorfan
F)Absorbante si protectoare :carbine medical 37.Notiune de hormon- Substanță secretată de
,bismut subsalicilat, pectina ,polividon. glandele endocrine sau de alte țesuturi, care
In fuctie de patogeneza: stimulează și coordonează activitatea anumitor
 Preparate ce modifica organe sau a întregului organism
tonusul si motilitatea Preparat hormonal – subst. medicamentoase
intestinala obtinute din glandele cu secretie interna ale
 Preparate ce animalelor sau analogii lor sintetici, care exercita
influenta specifica asupra metabolismului si
micsoreaza secretia
intestinala functiilor organismului.
Preparat antihormonal- subst mediamentoase de
 Preparate ce modifica
origine sintetica care inhiba formarea si eliminarea
flora intestinala
hormonilor sau intra in relatii competitive cu ele.
 Preparate ce
amelioreaza procesele Clasificare:
I.Dupa structura chimica:
de digestive si de
absorbtie . 1. Proteine si polipeptide:
 Hormonii si preparatele hormonale ale
Mecanismul de actiune hipotalamusuolui(statine si liberine ) si
ale hipofizei;
:Relaxeaza musculature neteda
 Hormonii si preparatele hormonale ale
intestinala cu diminuarea
pancreasului(insulina, glucagonul)
tonusului si motilitatii.
Indicatiii:Diareea si durerile  Hormonii si preparatele hormonale ale
abdominale din colonul iritabil paratiroidei (paratiroidina) si ale
,diverticulite ,dizenteria usoara tiroidei (tirocalcitonina)
,diareea acuta . 2. Compusi steroidieni:
8
  Hormonii si preparat hormonale ale
corticosuprarenalelor (glucocorticoizii
si mineralocorticoizii)
 Horm si prepar hormonale ale
glandelor sexuale (androgenii,
estrogenii si progestativele)
3. Derivatii aminoacizilor:
 Hormonii si prepar hormonale ale
medulosuprarenalelor (adrenalina,
noradrenalina)
 H. si prep. hurmon. ale glandei tiroide
(levotiroxina si liotironina)
II. Dupa mecanizmul de interactiune ccu celulele:
1. H. steroidieni si partial tiroidieni
(levotiroxina, liotironina).
2. H. polipeptidici si catecolaminele
penetreaza dificil in interiorul celule si
interact. cu receptorii corescpunzatori de
pe suprafata externa a membranei
plasmatice.
38. Hormonii hipotalamusului si rolul lor in
reglarea activitatii glandelor endocrine:
 Adrenocorticotrop releasing hormon
(ACTH-RH)
………..adrenocorticotropina(HACT)
 Hormonii de crestere reglatori:
……………………………………
hormonu de crestere(somatotropna)
-hormonul
stimulant………………………………
……………………..insulina,
glucagonul
-hormonul deprimant (somatostatina)
………………………….secretina
 Hormonul reglator al hormonilor
lutenizant si foliculostimulant……h.
lutenizant, foliculostimulant
 Hormonii reglatori ai hormonului
melanostimulant:
h.
stimulant……………..melanotropina
h. deprimant………….. melanostatina
Hormonii prolactinreglatorii:
………………prolactina
h. stimulant
h. deprimat
 Tireotrop releasing hormon (TSH-RH)
….. tireotropina
Preparatele hormonale ale hipotalamusului
(gonadorelina).
-analogii rilizing hormonului foliculostimulant si
luteinizant: gonadorelina; analogii ei sintetici:
buserelina, gozerelina,
deslorelina, leuprorelina, nafarelina, triptorelina;
-analogii rilizing hormonului somatotrop:
sermorelina;
-analog. Somatostatinei: lanreotida, octreotida,
somatostatina;
-analog. Rilizing h. coticotrop: corticoliberina;
-analog. Rilizing h. tireotrop: protirelina;
-analog. Inhibitorului secretiei prolactinei:
bromocriptina, cabergolina, hinagolid, lizurid.
Utilizarea.: se foloseste la femeile cu amenoree si
infertilitate prin hipogonadism hipogonadotropic
si ovare multifoliculare, se mai folos. p\t
diagnosticul hipogonadismului hipogonadotrop la
adolescentii cu pulbere intirziata.
39.Preparatele hormonilor
hipofizari.Clasificare:
I. Analogiigonadotropinelor:
A.Analogii hormonului foliculostimulant
(FSH): folitropina alfa, folitropina beta,
urofolitropina.
B.Gonadotropina corionica umana.
C.Gonadotropina umana de menopauza:
menotropina.
II. Analogii corticotropinei (ACTH ):
-corticotropina
-tetracosactida
III. Analogii somatotropinei (STH):
-somatotropina
-somatrem
IV. Analogii tireotropinei (TTH):
-tirotropina
V. Preparatele hormonale ale neurohipofizei:
A. Analogii vasopresinei : desmopresina,
terlipresina
B.Analogii oxitocinei: demoxitocina,
metiloxitocina, oxitocina
VI. Analogii hormonului epifizar:
-melatonina
Indicatii: Corticotropina(prevenirea atrofiei
cortexului suprarenalelor, dezvoltarii sindromului
Rebound in terapia cu corticosteroide, in
reumatism, poliartrite, afectiuni alergice)
Somatotropina(stimularea regenerarii in caz de
cicatrizare lenta a plagilor, ulcerilor, in caz de
combulsii, fracturi osoase, nanism hipofizar,
osteroporoza)Gonadotropina(in tratamentul
sterilitatii, dezvolt foliculului ovarian, ovulatia si
nidarea, spermatogeneze si produc. de
testosteron)
Reactii adverse: Corticotropina (actiune
diabetogena, retine sodiul si apa, mareste TA,
crestere ponderala, elimina callciul din
oase)Somatotropina (intoleranta la glucoza prin
rezistenta la insulina, hipotiroidism, edeme,
hipertensune intracraniana benigna, eritem,
prurit)Gonadotropina (chisturi foliculinice sau
luteale, marirea volumului ovarelor, risc de rupturi
de ovare)
Antagonistii hormonilor hipofizari: Indicatii:
Somatostatina (tratament acromegaliei, hemoragii
digestive superioare) Octreotidul(tratament.
Acromegaliei, tumori ale sist. Endocrin
gastroenteropancreatic…) Bromcriptina
(hiperprolactinemie,infertilitate, hipogonadismul
cu impotenta, oligospermie)
40. preparatele hormonale ale glandei tiroide:
-levotiroxina sodica (tiroxina, eutirox,
tiro-4…)
-liotironina (triiodtironina, tiroton)
-tirioidina
-Preparate combinate: tireotom si tireotom
forte, tireocomb, novotiral, iodtirox.
Influenta: agraveaza cardiopatia ischemica si
pot provoca sau agrava tulburarile de ritm
cardiac. Supradozarea determina fenomene de
hipertiroidism ca: tahicardie, palpatii, intoleranta
la caldura, iritabilitate, cefalee.
Clasificarea antitiroidienelor:
1. Preparate inhibitoare ale sintezei de
hormoni tireoidieni (tioamidele).
2. Prepar. Inhibitoare ale proceselor de
iodare si de eliberare a hormonilor
tiroidieni- preparetele iodului neorganic
3. Preparte ce inhiba captarea iodului in
tiroida-percloratul de potasiu
4. Preparate ce distrug foliculii tiroidieni-
iod radioactiv
5. Preparatele ce micsoreaza eliberarea h.
din glanda tiroida si transformarea T4 in
T3-carbonat de litiu
6. Preparat. ce antagonizeaza efectele h.
circulanti- beta-adrenolitice
Indicatii: Diverse forme de gusa toxica
Efecte adverse: cefaleea, artralgiile, febra
alergica, iicterul, eruptii cutanate alergice
41. Preparatele glandelor paratiroide
(paratireoidina). Influenţa asupra
metabolismului fosforului şi calciului. Indicaţii
Paratiroidina= farmacocinetica: intramuscular si
subcutanat, efect maxim peste 4 ore, durata 24 ore
Indicatii: hipoparatiroidism cronic,
spasmofilism, hipoparatiroidism acut, boli alergice
(astm bronsic, urticarie)
Mecanismul de actiune: activeaza
activitatea ostioclastilor; inhiba activitatea
osteoblastilor; mareste absorbtia intestinala a
calciului; inhiba reabsorbtia tubulara a fosfatului;
in rezultat mareste concentratia de calciu si
micsoreaza concentratia fosforului.
Reactii adverse: slabiciune,
moleseala, voma diaree, rezistenta la preparat,
adinamie.
42. Preparatele hormonale ale pancreasului.
Clasificarea preparatelor insulinei. Indicaţiile.
Reacţiile adverse. Asistenţa medicală de urgenţă
în coma hiperglicemică şi hipoglicemică.
Pancreasul este o glanda cu secretie endocrina si
exocrina, hormonii endocrini : insulina,
glucagonul, somatostatina, polipeptidul
pancreatic.
INSULINA
Hormon polipeptidic secretat de celulele beta ale
insulelor pancreatice , principalul hormon
glucoreglator.
• CLASIFICAREA - După provinienţă
1. porcine
2. bovine
3. mixte
4. umane:
• biosintetice
• semisintetice
• DUPĂ GRADUL DE PURIFICARE
1) Tradiţionale - la 1mln molecule
insulină revin până la 100000 molecule
impurităţi (proinsulina, somatostamina
etc.);
2) Monopic – la 1mln molecule insulină
revin de la 50 la 1000 molecule
impurităţi;
3) Monocomponente - până la 50
molecule impurităţi;
4) Semisintetice-purificate, căpătate
prin metoda ingineriei genetice
(umane).
Dupa timpul de actiune:
Actiune rapida si scurta=actrapid hm debut 30
min durata 8 ore; insulin lipso debut 10 min durata
3ore
Actiune intermediara=insuman basal debut 1ora
durata 24ore; insulong spp debut 2ore durata
24ore
Actiune lenta si durabila=ultratardhmdebut 240
minute durata 36 ore
9

Hipoglicemia reprezintă scăderea cantităţii de
glucoză din organism, din cauza unui aport
alimentar diminuat sau chiar absent, a unui efort
fizic intens, a abuzului de alcool sau a
administrării unei doze crescute de insulină, mai
ales în absenţa alimentaţiei, la pacienţii cu diabet
zaharat insulino-dependent. Dacă victima este
conştientă şi respiră, administraţi-i o linguriţă de
zahăr, suc sau apă îndulcită. Administram glucoza
Coma diabetică se instalează atunci când
organismul are glucoză în sânge, dar nu are
insulină, adică atunci când un diabetic nu îşi ia
medicaţia mai multe zile. Administram insulina.
43. Clasificarea antidiabeticelor perorale.
Mecanismul şi acţiunea comparativă a derivaţilor
sulfonilureici (carbutamida, glibenclamida,
glipizida, gliclazida, glurenormul). Biguanidele
(buformina, metformina). Derivaţii acidului
carbamoilbenzoic (repaglinida). Tiazolidindionele
(ciglitazona, pioglitazona). Glicinele (tolrestatul,
epalrestatul). Tetrazaharidele (acarboza,
miglitolul). Mecanismul acţiunii. Indicaţiile.
Reacţiile adverse
• Sunt compuşi de sinteză, activi pe cale
orală, care pot fi eficace în unele forme
uşoare sau medii de diabet, atunci când
boala nu poate fi controlată numai prin
dietă necesitând doze mici de insulină
exogenă.
Clasificare=
Sulfamidele: 1generatie:
tolbutamida,clorpropamida, tolazamida
2generatie:
glibornurida,glipizida,gliclazida,gliquidona
Biguanidele: 1.de scurta durata 4-
6ore: buformida,metformida
2.de durata lunga14-
16ore: buforminnretard
Tiazolidinionele: cigtazon,
pioglitazone, englitazon, roziglitazon
Glicinele: tolrestatul, epalrestatul
Tetrazaharidele: acarboza, miglitol,
emiglitat
Diverse: guargum, arfazefina,
linoglirid, midaglizol
SULFAMIDELE
MECANISMUL DE ACŢIUNE
PANCREATIC
•Stimularea secreţiei insulinei de
celulele  pancreatice.
• Stimularea proceselor regeneratoare
în pancreas (hiperplazia aparatului
insulinar şi proceselor mitotice).
• Restabilirea sensibilităţii celulelor 
către glucoză.
• Creşterea asigurării cu energie a
celulelor .
EXTRAPANCREATIC
• Micşorarea cuplării insulinei cu
proteine şi posibil cu anticorpi.
• Micşorarea inactivării insulinei de
insulinază
BIGUANIDE
MECANISMUL DE ACŢIUNE
• Inhibarea gluconeogenezei şi
glicogenolizei în ficat.
• Creşterea captării glucozei de ţesutul
muscular (acţiune nemijlocită sau
potenţarea efectului insulinei).
• Micşorarea absorbţiei glucozei din
tubul digestiv.
• Inhibiţia lipogenezei şi stimularea
lipolizei.
• Scăderea concentraţiei aminoacizilor în
sânge şi mărirea captării lor de celule.
• Inhibiţia gliconeogenezei în rinichi.
• Creşterea scindării anaerobe a glucozei
cu formare de lactat
Indicatii
• Diabet la maturi (după 40 ani) cu
durată nu mai mult de 5 ani şi
necesitate în insulină 30-40 UA/24 ore.
• Diabet la maturi cu obezitate (cu dietă)
• Formele uşoare şi stadiile iniţiale ale
diabetului la juniori
• Diabetul rezistent la insulină
• Diabetul la maturi cu rezistenţă
primară sau secundară la sulfamide
• Diabet la maturi cu obezitate fără
acetoacidoză (cu rezistenţă la insulină
şi sulfamide)
44. Clasificarea anabolizantelor. Anabolizantele
steroidiene (nandrolonul, metandienonul).
Anabolizantele nesteroidiene (inozitul,
metiluracilul). Mecanismul de acţiune. Efectele
farmacologice. Indicaţiile. Reacţiile adverse
Anabolizantele steroidiene au fost obtinute in
urma modificarii structurei chimice a androgenilor
cu diminuarea pronuntata a proprietatilor lor
hormonale si mentinerea doar proprietatilor
anabolizante. Anabolizantele favorizeaza retentia
azotului , sulfului si fosforului in organism, in
corelatie optima pentru sinteza proteinelor si
stimularea formarii corpilor imuni. Intensificind
fixarea calciului in tesutul osos anabolizantele
intensifica fixarea fracturelor.
Din aceasta clasa fac parte preparatele:
metandrosenolon, nanadrolona, stanozol,
oximetalona.
Nesteroidiene: derivati purinici=inozitul
Derivati pirinidinici-orotat de
potasiu
Produse de hidroliza=nucleinat de
sodium
Nandrolonul= exercita actiune anabolizanta,
intensifica sinteza proteinelor, mareste masa
muschilor scheletici, greutatea corporala generala,
mareste pofta de mincare, amplifica procesele
regeneratoare. Dupa administrare efectul incepe in
2zile si dureaza pina la 15 zile.
Efecte adverse= hepatotoxicitate,acnee pe tot
corpul,ginecomastia.
Indicatii= stari distrofice si acneice, casexie,
recovalescenta trenana,traume grave, interventii
chirurgicale, boli infectioase, osteoporoza.
Contraindicatii= la sportivi(substante dopante), la
gravide, la femei tinere, la bolnavi cu cancer de
prostata, perioada pubertara, afectiuni hepatice.
45. Preparatele mineralocorticoizilor
(dezoxicorticosteronul). Indicaţiile
Mineralocorticoizii se refera la hormonii
steroidieni, care actioneaza preponderent asupra
metabolismului electrolitilor. Ei contribuie la
retentia sodiului, clorului, apei si intensifica
eliminarea potasiului din organism.
Dezoxicortizolul= unul dintre hormonii
mineralocorticoizi, este putin important fiziologic,
deoarece are o potenta mica in comparatie cu
aldosteronul. Este folosit limitat si in insuficienta
renala cronica. Mai poate fi utilizat in stari de
10
dezhidratare marcata prin voma, diaree, post 3. Cu acţiune antiinflamatorie marcată, lipsiţi către adipocite, inhibarea sistemului
operator sau in toxicoza sugarului. practic de efect de reţinere a sării şi apei hipotalamus-hipofiză etc.), care la
sigur se realizează prin mecanisme
Mecanismul de actiune= interactioneaza cu - betametazonă diferite, probabil, prin influenţarea
receptori specifici situati in citoplasama celulei - dexametazonă unor receptori specifici membranari.
tinta, la nivelul tubilor colectori. - triamcinolonă Metabolismul glucidic=
- fluprednisolon
46. Preparatele glucocorticoizilor (prednisolonul, mecanismul de actiune=  Acţiunea este complexă ce asigură
dexametasonul) Influenţa asupra metabolismului efectul final – majorarea concentraţiei
glucidic, proteic, lipidic şi hidrosalin, asupra  Molecula de corticosteroid după glucozei în sânge (hiperglicemia).
ţesutului mezenchimal, sistemului cardiovascular, desfacerea de pe globulina specifică  stimulează în ficat gluconeogeneza
SNC, muşchilor şi sângelui. Mecanismul de penetrează în celulă unde se cuplează (creşte influxul aminoacizilor şi
acţiune. Acţiunile antiinflamatoare, antialergică, cu receptorii intracelulari specifici care glicerinei în hepatocite şi sinteza
imunodepresivă şi antişoc ale glucocorticoizilor. sunt inactivi. Aceşti receptori constau enzimelor implicate în aceste procese –
din 2 sedii: nespecific şi specific. Cel glucozo-6-fosfatazei,
nespecific este format dintr-o secvenţă fosfoenolpiruvatcarboxikinazei,
 steroizi naturali şi de sinteză cu acţiuni de aminoacizi comună tuturor fructozo-2,6-difosfatazei) şi sinteza
importante asupra metabolismului receptorilor nucleari. Sediul specific glicogenului (intensifică activitatea
glucidic şi proteic cu proprietăţi are 3 domenii funcţionale: glicogensintetazei). Procesul de
antiinflamatorii marcate  de legare a moleculei de corticosteroid; gluconeogeneză este reglat de
I. După durata acţiunii  de fixare a receptorului activat de glucocorticoizi, catecolamine,
ADN; glucagon şi insulină.
1. De durată scurtă  de reglare a transcripţiei genice.  în ţesuturile periferice micşorează
Receptorul citoplasmatic este nefuncţional, utilizarea glucozei, activează proteoliza
T1/2 – 8 -12 ore fiind cuplat cu trei proteine asociate: două proteine şi lipoliza. Aceste efecte îndeosebi sunt
de şoc termic (HSP90 şi HSP70) şi o proteină ce manifestate la nivelul muşchilor
leagă substanţele imunodepresive (IF56 – IF- scheletici, ţesutului adipos, pielii,
- cortizon
imunofilină). fibroblaştilor, neutrofilelor şi
- hidrocortizon
timocitelor, cauzate de transferul
2. De durată intermediară
 Se cunosc 2 tipuri de receptori pentru transportorilor glucozei (GLUT) din
corticosteroizi: membrana celulară în celulă.
T1/2 – 12 -36 ore
 tip I – pentru mineralocorticoizi;  intensifică procesele catabolice ce se
 tip II – pentru glucocorticoizi. soldează cu atrofia pielii, ţesutului
- prednison limfoid şi micşorarea masei musculare.
Mineralocorticoizii interacţionează numai cu
- prednisolon În acelaşi timp prin menţinerea glicemiei
tip I, în timp ce glucocorticoizii cu ambele tipuri.
- metilprednisolon
După interacţiunea corticosteroizilor cu receptorul fiziologice se asigură aprovizionarea cu glucoză a
- triamcinolonă
citoplasmatic prin zona C (carboxi-)- terminală are ţesuturilor glucozo-dependente (creier, miocard
3. De durată lungă etc.) şi protecţia lor faţă de foame. Efectul
loc desfacerea şi eliberarea proteinelor HSP90,
HSP70 şi IF-56. Complexul format este translocat hiperglicemiant (antiinsulinic) este benefic în
T1/2 – 36 -54 ore situaţii critice (stres etc.), dar nedorit la bolnavii
în nucleu şi se fixează de ADN prin intermediul
domeniului de mijloc ce conţine ioni de zinc, cu diabet zaharat şi sindrom metabolic
- betametazonă numit „element care răspunde la glucocorticoid”.
- dexametazonă Complexul triplu exercită funcţia de factor de Metabolismul proteic=
II. După potenţă transcripţie prin domeniul N-terminal ce
acţionează specific asupra zonelor promoţionale  Glucocorticoizii stimulează
1. Cu potenţă mică ale unor gene, reglând astfel activitatea ARN- catabolismul proteinelor la nivelul
polimerazei şi formarea de ARNm. muşchilor scheletici, pielii, ţesutului
(unitatea de doză 20-25 mg) limfoid, ţesutului conjunctiv şi oaselor
Reglarea asupra transcripţiei genelor poate fi ce se manifestă prin bilanţ azotat
- cortizon pozitivă sau negativă. Cea pozitivă induce sinteza negativ. Aceste procese sunt
- hidrocortizon unor proteine importante pentru metabolismul responsabile de dezvoltarea unor
2. Cu potenţă intermediară celular, precum şi a unor proteine enzimatice. reacţii adverse (vezi reacţiile adverse).
Astfel, la acţiunea glucocorticoizilor se În acest aspect ficatul face excepţie,
(unitatea de doză 4-5 mg) sintetizează lipocortina care inhibă fosfolipaza A2 organ în care prin intensificarea
şi se împiedică iniţierea cascadei acidului captării aminoacizilor creşte sinteza
- prednison arahidonic şi respectiv sinteza prostaglandinelor, proteinelor. Aminoacizii pot fi utilizaţi
- prednisolon leucotrienelor, factorului agregării plachetare şi în procesele de gluconeogeneză.
- metilprednisolon (PAF), mediatori responsabili de inflamaţie. Metabolismul lipidic=
- triamcinolonă Glucocorticoizii prin reglare pozitivă cresc
- fluocortolon expresia unor nucleaze implicate în scindarea  Manifestă acţiune preponderent
3. Cu potenţă mare ADN-ului, acesta, probabil, contribuie la apoptoza permisivă.
celulelor limfatice  La nivelul adipocitelor amplifică
(unitatea de doză 0,6-0,75 mg) acţiunea lipolitică a catecolaminelor,
 Prin reglarea negativă a unor gene se hormonului de creştere, hormonilor
- betametazonă poate explica acţiunea antiinflamatoare tiroidieni cu creşterea nivelului acizilor
- dexametazonă şi imunodepresivă a glucocorticoizilor. graşi liberi în plasmă.
III. După efectele de bază Astfel, ei inhibă expresia COX-2, La utilizarea dozelor mari pe o durată îndelungată
enzimă inductibilă prin procesul hormonii respectivi determină efectul caracteristic
(antiinflamator, mineralocorticoid) inflamator, colagenazei şi – redistribuirea ţesutului adipos pe faţă (facies
stromalizinei, enzime implicate în luna) şi trunchi cu pierderea lui pe membre.
1. Cu acţiune antiinflamatoarie, procese inflamatorii destructive, Această acţiune se explică prin sensibilitate
glucoreglatoare şi mineralocorticoidă moderată citokinelor, participante la procesul diferită a adipocitelor din regiunile date la insulină
imun. şi efectul permisiv al glucocortocoizilor. Astfel,
- cortizon  Influenţa asupra transcripţiei lipocitele trunchiului sunt sensibile la
- hidrocortizon genice prin sinteza diferitor proteine hiperinsulinemia indusă de hiperglicemia
2. Cu acţiune antiinflamatoare marcată şi efect (în realitate a „mesagerilor secunzi”) cortizonică, în timp ce lipocitele membrelor sunt
de reţinere a sării şi apei slab are loc în timp, ceea ce explică apariţia mai sensibile la glucocorticoizi şi alţi hormoni cu
lentă (după 2-8 ore) a efectelor vizibile. intensificarea lipolizei
- prednison  Glucocorticoizii au şi
- prednisolon acţiuni ale căror manifestare este Metabolismul hidroelecrolitic=
- metilprednisolon rapidă (diminuarea captării glucozei de

11
  Glucocorticoizii manifestă efecte de tip
mineralocorticoid la nivelul tubilor
distali şi colectori concretizate prin
retenţia apei şi sodiului cu eliminarea
urinară a ionilor de potasiu şi hidrogen.
 În concentraţii fiziologice
hidrocortizonul exercită acţiune
permisivă asupra funcţiei renale
normale cu menţinerea filtraţiei renale
şi funcţiei tubilor renali, iar în
hipercorticism este responsabil de
hipervolemie şi creşterea tensiunii
arteriale.
Este importantă şi influenţa glucocorticoizilor
asupra metabolismului calciului. Se constată
hipocalciemie prin reducerea absorbţiei intestinale
şi accelerarea eliminării renale, care la utilizarea
de durată duce la osteoporoză
ACŢIUNEA ANTIINFLAMATOARE
 Stabilizează membrana celulară (ca
rezultat al interacţiunii cu membranele
endoteliului, lizozomilor, inhibarea
hialuronidazei şi sintezei histaminei) ce
duce la micşorarea destrucţiei celulelor
de enzimele lizozomiale, ieşirea
lichidului, leucocitelor şi macrofagilor
din vase, formarea edemului şi valului
granular;
 Inhibă activitatea, migraţia celulelor,
fagocitoza, sinteza enzimelor
hidrolitice şi mediatorilor inflamatorii;
 Inhibă activitatea şi diferenţierea
fibroblaştilor, sinteza precolagenului şi
stabilizarea lui, inhibă faza reparativă.
ACŢIUNEA ANTIALERGICĂ ŞI
IMUNODEPRESIVĂ
Glucocorticoizii inhibă reacţiile de tip imediat şi
întârziat:
 Ei sunt antagonişti funcţionali ai
mediatorilor alergiei;
 Sunt antagonişti ai hormonilor
imunostimulatori (STT, estrogeni etc.);
 Inhibă diviziunea celulelor limfoide,
formarea şi activitatea T-
limfocitelor;
 Inhibă migraţia T- şi B-limfocitelor din
locul formării în sânge;
 Acţiune citotoxică datorită inhibării
sintezei ARN, ADN, proteinelor;
 Inhibă sinteza anticorpilor;
 Micşorează capacitatea B-limfocitelor
de a produce imunoglobuline
responsabile de reacţiile de tip imediat;
 Inhibă sinteza histaminei şi măreşte
cuplarea ei cu proteinele;
 + acţiunea antiinflamatoare.
ACŢIUNEA “antişoc”
 Acţiune pozitivă asupra sistemului
cardiovascular (efect inotrop-pozitiv în
doze mari, măreşte minut-volumul şi
volumul sistolic fără tahicardie, reacţie
adecvată la catecolamine etc.);
 Înlătură vasoconstricţia şi micşorează
rezistenţa periferica (miotrop şi alfa-
adrenolitică);
 Îmbunătăţeşte microcirculaţia şi
micşorează depozitarea patologică a
sângelui;
 Micşorează permeabilitatea
membranelor şi efectele enzimelor
lizozomiale;
 Inhibă hialuronidaza;
 Stabilizează permeabilitatea barierei
hematoencefalice etc.;
 Inhibă sinteza toxinelor;
Micşorează eliberarea histaminei şi a altor
mediatori
Indicatii=
 Boala Addison şi insuficienţa acută a
corticosuprarenalelor;
 Reumatism (formele active);
 Colagenozele (lupusul eritematos
diseminat, poliserozita lupică, nefrita
lupică, polimiozita, poliarterita
nodoasă etc.);
 Poliartrita reumatoidă;
 Monoartrite de diversă geneză;
 Boli hepatice (necroza hepatică
subacută, hepatita cronică activă,
hepatita alcoolică gravă, ciroza);
 Boli renale (glomerulonefrita
progresivă, sindrom nefrotic,
nefropatie membranoasă, nefroză
lipoidică);
 Maladii alergice de tip imediat (şoc
anafilactic, boala serului, dermatite
grave, sindrom Stevens-Johnson,
necroliza epidermică);
Reactii adverse=
 Edeme (retenţia apei şi sărurilor,
majorarea VSC);
 Hipokaliemia;
 Hiperglicemia (diabet steroid);
 Osteoporoză (fracturi patologice ale
coastelor, coloanei vertebrale);
 Necroze aseptice a vaselor;
 Miopatii;
 Vasculite;
 Generalizarea sau acutizarea infecţiilor
cronice;
 Sindrom Cuşing iatrogen
(redistribuirea ţesutului adipos la
trunchi şi faţă);
 Sindrom rebound (hipocorticism acut);
 Ulcer gastric şi duodenal;
 Atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni
purpurice;
 Excitaţie, insomnie, tulburări neurotice
sau psihotice;
 Glaucom cortizonic;
 Cataracta steroidică;
 Sindromul de lipsă.
47. Utilizarea glucocorticoizilor. Principiile de
administrare. Glucocorticoizii sintetici pentru uz
extern. Reacţiile adverse.
Indicatii=
 Boala Addison şi insuficienţa acută a
corticosuprarenalelor;
 Reumatism (formele active);
 Colagenozele (lupusul eritematos
diseminat, poliserozita lupică, nefrita
lupică, polimiozita, poliarterita
nodoasă etc.);
 Poliartrita reumatoidă;
 Monoartrite de diversă geneză;
 Boli hepatice (necroza hepatică
subacută, hepatita cronică activă,
hepatita alcoolică gravă, ciroza);
 Boli renale (glomerulonefrita
progresivă, sindrom nefrotic,
nefropatie membranoasă, nefroză
lipoidică);
 Maladii alergice de tip imediat (şoc
anafilactic, boala serului, dermatite
grave, sindrom Stevens-Johnson,
necroliza epidermică);
Reactii adverse=
 Edeme (retenţia apei şi sărurilor,
majorarea VSC);
 Hipokaliemia;
 Hiperglicemia (diabet steroid);
 Osteoporoză (fracturi patologice ale
coastelor, coloanei vertebrale);
 Necroze aseptice a vaselor;
 Miopatii;
 Vasculite;
 Generalizarea sau acutizarea infecţiilor
cronice;
 Sindrom Cuşing iatrogen
(redistribuirea ţesutului adipos la
trunchi şi faţă);
 Sindrom rebound (hipocorticism acut);
 Ulcer gastric şi duodenal;
 Atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni
purpurice;
 Excitaţie, insomnie, tulburări neurotice
sau psihotice;
 Glaucom cortizonic;
 Cataracta steroidică;
 Sindromul de lipsă.
Dozarea glucocorticoizilor=
Urmareste realizarea eficacitatii terapeutice si
evitarea corticodependentii. In situatia in care nu
pun viata in pericol se incepe cu doze mici, care se
majoreaza treptat pina la obtinerea unui beneficiu
therapeutic. Doza se reduce ulterior treptat pina la
reaparitia simptoamelor pentru a stabili doza
minima. In cazurile grave tratamentul incepe cu
doze mati. Dozele mari administrate pe durata
scurta sunt lipsite de nocivitate. Intreruperea
brusca a tratamentului poate induce fenomene de
insuficienta suprarenala.
48. Clasificarea antiinflamatoarelor.
Inlamaţia este “o reacţie complexă, neurotropă,
vasculară şi metabolică, declanşată de pătrunderea
unor agenţi patogeni – străini sau produşi de
degradare proprii – în ţesuturile sănătoase ale unui
organism.
• Cauzele inflamaţiei pot fi de:
- natură microbiologică (bacterii, virusuri),
- imunologică (produşi implicaţi în reacţii
antigen-anticorp),
- fizică (traume, obiecte străine, radiaţii),
- termică,
- chimică (substanţe iritante prin caracterul lor
acid, alcalin).
Medicaţia antiinflamatoare include mai multe
grupe de preparate cu mecanisme şi durată de
acţiune diferite, care într-un fel sau altul
influenţează procesul inflamator sau
manifestările acestuia.
Clasificare=Antiinflamatoarele de linia 1,
numite „fast acting antirheumatic drugs”
(FAARD), ce au efect imediat, dar cu durata
scurtă după întreruperea administrării. Se
împart în două grupe, antiinflamatoare
steroidiene (AIS) şi antiinflamatoare
nesteroidiene (AINS). Au acţiune simptomatic-
patogenică, care diminuă sau înlătură unele
simptome şi semne ale inflamaţiei în bolile
reumatice cronice dar nu modifică evoluţia
procesului patologic.
• Medicamentele antirheumatice
(antiinflamatoare) de linia a doua
sau de bază, numite şi „slow acting
antirheumatic drugs” (SAARD), ce au
acţiune lentă, fără efect antiinflamator.
Se folosesc ca „terapie de bază” în
poliartrita reumatoidă. Efectul apare
după 2-3 luni şi persistă luni-ani după
întreruperea administrării. Influenţează
12
 unele componente patogenice şi - aurotioglucoză - ovariana, greata,voma, dureri
modifică evoluţia procesului reumatic. auranofin - aurotioprol abdominale, stare de oboseala
1.Antiinflamatoarele nesteroidiene= 2. Derivaţii 4-aminochinolinici: 58.Imunostimulatoarele(timalina,lev
amisolul,licopidul,echinacea).Indicat
• A. Neselective (ciclooxigenaza- - clorochină ii.Contraindicatii.Reactii adverse.
1+ciclooxigenaza-2) - hidroxiclorochină Imunostimulantele sunt medicamente
1. Salicilaţii: 3. Penicilamină care amplifica raspunsul imun al
- acidul acetilsalicilic organismului.Se folosesc in
- tosiben 4. Azocompuşii: imunodeficiente,cancer,infectii
- acetilsalicilatul de lizină virale,fungice.Actioneaza atit asupra
- diflunisal - sulfasalazină - salazopiridazină imunitatii celulare,cit si umorale.Nu
- salicilatul de sodiu sunt agenti specifici, ci produc o
- salicilamidă 5. Citotoxicele: stimulare generala a sistemului
- salicilatul de metil imun.Printre ei sunt extracte din
- benorilat bacterii,fungi,peptide,citochine,compus
- metotrexat - azatioprină
2. Derivaţii de pirazolonă şi pirazolidină: i sintetici.
Timalina=induce maturizarea si
- ciclofosfamidă - clorambucil etc.
- aminofenazonă - diferentierea predecesorilor celulelor
oxifenbutazonă - fenazonă T.
- kebuzonă - Indicatii:boli
 57.Imunodepresivele majore oncologice,septicemie,boli actinice
propifenazonă -
(metotrexatul,ciclofosfamida).Clasifica Contraindicatii:hipersensibilitate la
clofezonă
rea.Mecanismult de preparat,tuberculoza,leucemie,scleroza
- fenilbutazonă -
actiune.Indicatiile,contraindicatiile,reac multipla
azapropazonă
tii adverse. Reactii adverse:reactii
3. Acizii indolacetici şi analogii lor:
Imunodepresivele majore se impart in: alergice,greata,voma,diaree
a)glucocorticoizii:prednisolon,dexamet Levamisolul=manifesta efect
- indometacină - tolmetină azona,betametazona,triamcinalona;
- sulindac - ketorolac antiinflamator
b)citostatice:azatioprina,ciclofosfamida Indicatii: artrita reumatoida,lupus
- etodolac ,mercaptopurina,cicloserina,metotrexat
4. Acizii arilacetici: eritematos sistemic,tumori
,globuline antilimfocitare; Contraindicatii:colagenoze,virsta sub
Citostaticele inhiba sinteza acizilor 1 an,leucemie,scleroza
- diclofenac - alclofenac nucleici,proteinelor , multiplicarea
- nabumetonă - lonazolac Reactii
celulelor in toate tesuturile, dar mai adverse:insomnie,cefalee,greturi,voma
5. Acizii arilpropionici: evident in cele cu multiplicare intensa- ,diaree
hemopoezei,mucoasei tubului Licopidul=mareste sinteza de anticorpi
- ibuprofen - carprofen digestiv,glandelor sexuale,celulelor Indicatii:procese inflamatorii,rani
- naproxen tumorale.Efectul imunodepresiv este trenante,herpes oftalmic,ulcere
- fenoprofen - ketoprofen - cauzat de: inhibitia tesutului trofice,afectiuni ale colului uterin
flurbiprofen limfoid,multiplicarea T- Contraindicatii:hipersesnsibilitate la
- acid tiaprofenic limfocitelor,transformarea lor in preparat,colagenoze,leucemie
helperi,supresori si celule citotoxice.Ca Reactii
6. Fenamaţii: rezultat se micsoreaza cooperarea T- si adverse:irascibilitate,insomnie,voma,g
B-limfocitelor,formarea reata
- acid flufenamic - acid imunoglobulinelor,factorului Echinacea=sustinerea si echilibrarea
mefenamic - acid reumatoid,complexelor sistemului imunitar
meclofenamic imune,citotoxinelor.De asemenea se Indicatii:infectii ale cailor
- acid niflumic reduce eliberarea interleikinei-1 si se urinare,oreion,herpes,guturai
7. Oxicamii: micsoreaza sinteza anticorpilor. adenoviroze
Indicatii:artrita reumatoida, maladiile Contraindicatii:sarcina si perioada de
- piroxicam - tenoxicam - de sistem a tesutului conjunctiv, alaptare, colagenoze, scleroza multipla
meloxicam sindromul nefrotic, transplant de Reactii
- lornoxicam organe, poimiozita. adverse:voma,diaree,insomnii,greata,ir
8. Derivaţii paraaminofenolului: Contraindicatii:infectii bacteriene si ascibilitate
virale, guta, afectiuni hepatice si 59.Antisepticele si
- fenacetină - renale. dezinfectantele.Clasificarea.Principalel
paracetamol Reactii adverse: anorexie, greata, e mecanisme de actiune asupra
- B. Selective sau specifice voma, anemie, ulceratii microorganismelor:
(ciclooxigenaza-2) gastrointestinale, cefalee, astenie, Clasificarea antisepticelor:
- Blocante selective: nimesulid, diaree, leucopenie. 1.Alcoolii:alcoolul etilic,alcoolul
meloxicam, etodolac, nabumetona Metotrexatul=manifesta antagonism izopropilic
- Blocante specifice (coxibe): celecoxib, cu acidul folic necesar sintezei 2.Acizii:acid boric,acid benzoic,acid
rofecoxib, parecoxib, etoricoxib. purinelor. salicilic,benzil-benzoat
2.Antiinflamatoare steroidiene= Indicatii:limfosarcoame, tumori 3.Aldehidele:aldehida
inoperabile a capului si a formica,metenamina,glutaraldehida
Glucocorticoizii gitului,meningite leucemice 4.Derivatii halogenati:hipoclorit de
Contraindicatii:femei gravide, sodiu,cloramina,dicloramina,halazona,i
- hidrocortizon tulburari functionale hepatice sau odinol,iodocerina
- triamcinalonă renale, cazuri de afectare a maduvei 5.Preparatelr metalelor:diclorura de
- prednison hematogene miercur,oxicianura de miercur,oxid
- parametazonă Efecte adverse:enterite, prurit, galben de miercur,colargol
- prednisolon gingivite, ulceratii gastrointestinale, 6.Derivatii
- dexametazonă afazie, hemipareza, aczotemie, cistita fenolici:fenol,timol,hexoclorofen,euge
- metilprednisolon Ciclofosfamida= inhiba replicarea si nol,triclorosan,tricrezol,crezol
- betametazonă citirea spiralelor AND in celula 7.Colorantii:acridina,etacridina,albastr
3.Preparate cu actiune specifica in poliartrita Indicatii:limfoame,afectiuni u de etilen,cristal violet,verde de
reumatoida= mieloproliferative, leucemii acute si briliant
cronice, tumori solide 8.Preparatele oxidante:peroxid de
1. Compuşii de aur: Contraindicatii:insuficienta hepato- hidrogen,peroxid de uree,peroxid de
- aurotiomalat de sodiu renala, sarcina in special in I semestru, benzoil,ozon
- aurotiosulfat de sodiu alaptarea, infectii virotice 9.Derivatii
Efecte adverse: amenoree,fibroza nitrofuranului:nitrofural,furagina

13
 10.Derivatii 8-oxichinolinelor:chinozol
11.Uleiuri eterice:ulei de cedru,ulei de
cuisoara,ulei de scortisoara,ulei de
eucalipt
12.Derivatii de chinoxalina: dioxidina
13.Bazele: solutie de amoniac
14.Derivatii de beguanide:
clorhexidina
15:Detergentii:
a)agentii cationici:clorura
de benzalconiu,bromura de
cetrimoniu,dequaliniu
b)agentii anionici:sapunuri
propriu-zise
c)amfoterici(neonici):
dodicina
16.Diverse: clorchinaldol
Antisepticele si dezinfectantele ajuta la
inlaturarea infectiei,retin cresterea si
dezvoltarea agentilor patogeni ai
bolilor infectioase.Aceste preparate au
actiune bactericida si actiune
bacteriostatica.
Mecanismul de actiune:
Halogenii:elibereaza clorul molecular
care contribuie la oxidarea substantelor
prin activitate oxidanta a iodului
molecular si denatureaza proteine in
doze mari.
Bazele:deplaseaza reactia exudatului
inflamator cu dezvoltarea lui ,si reduce
acidoza locala si micsoreaza edemul
astfel accelereaza regresia procesului
inflamator
Compusii metalelor:blocheaza SH-
grupele a enzimelor microbiene
Antisepticele si dezinfectantele au
efect:antiinflamator,deodorant,antisepti
c,anestezic local,regenerator
60.Halogenii.Particularitatile
actiunii si intrebuintarii compusilor
de clor si iod.Efecte adverse.
Mecanismele de actiune:elibereaza
iodul molecular care contribuie la
oxidarea substantelor prin activitate
oxidanta a iodului molecular,si
denaturarea proteinelor in doze mari.
Preparatele de clor se scindeaza in
solutiile hidrice in clor activ si acid
hipocloros.Clorul activ substituie
atomii de hidrogen de la atomul
azotului proteinelor provocind
denaturarea lor cu moartea ultrioara a
celulei.Acidul hipocloros se scindeaza
cu formarea oxigenului atomic,care
oxideaza enzimele
microorganismelor,actionind nociv
asupra bacteriilor,virusurilor si
protozoarelor.
Efectele:antiseptic si dezinfectant
universal, virucid
moderat,deodorant,cuaterizant;
Utilizarea:prelucrarea cimpului
operator,miinilor
chirurgului,miini,vezicii urinare si
pentru profilaxia bolilor venerice.
Efecte adverse:fenomene iritative pe
mucoase la concentratii mari
 61.Agentii oxidanti(peroxidul de
hidrogen,permanganatul de
potasiu).Mecanisme de
actiune.Utilizarea practica.
Mecanismul de actiune:La aplicarea pe
tesuturi a apei oxigenate,in prezenta
proteinelor,peroxidul de hidrogen se
scindeaza sub influenta catalazei cu
formarea oxigenului molecular.Acesta
contribuin la curatirea mecanica a
plagilor.Permanganatul de potasiu
exercita o actiune antiseptica mai
pronuntata decit apa oxigenata,insa de
durata scurta.In prezenta substantelor
organice permanganatul de potasiu
degajaza oxigen atomar,actiunea careia
este mai puternica ca a acelui
molecular si astfel se blocheaza SH-
gruparile proteinelor.
Utilizarea practica:Apa
oxigenata:extern pentru prelucrarea
plagilor,pentru mucoase,cana
auditiv,pulpa si canale dentare(sol de
1,5% sau 1%),hemostatic
Permanganatul de potasiu:prelucrarea
plagilor,suprafetelor de
arsura,spalatura gastrica in caz de
intoxicatii,gargarizare,spalatura
vaginala.
 62.Acizii si bazele utilizate ca
antiseptice si dezinfectante(acidul
boric,acidul salicilic,hidroxidul de
sodiu,potasiu).Indicatii.Mecanismul
actiunii.Reactii adverse.
Acizii si bazele slabe organice si
neorganice patrund prin membrana in
interiorul microorganismelor sub forma
de molecule nedisociate.Fiind
disociate,modifica conditiile
functionarii proteinelor intracelulare, le
denatureaza, retin cresterea si
multiplicarea microorganismelor si
provoaca moartea lor.
Ac. Boric actiune antiseptica si
fungistaticaslaba,efect deodorant.E
suportat bine de piele si mucoase,se
foloseste in
intertrigo,piodermie,spalaturi vaginale.
Ac. Salicilic antiseptic, antienzimatic,
antimicotic,analgezic,antipiretic.
Bazele (hidroxidul de sodiu ,potasiu)
deplaseaza reactia exudatului
inflamator cu dizolvarea lui ,reduce
acidoza locala si micsoreaza edemul
astfel accelerind regresia procesului.
Indicatii:pentru reducerea procesului
inflamator,pentru pansamente
temporare,spalaturi si aplicatii pe
mucoasa cavitatea bucala,
periodontite,periostite,abcese,
prelucrarea miinilor chirurgului.
Reactii adverse:fenomene iritative in
concentratii mari
63.Compusii metalelor(sarurile de Zn, Ag, Hg,
Cu).Particularitatile actiunii preparatelor.
Mecanismul actiunii compusilor metalelor:blocada
SH-grupelor a enzimelor microbiene si
denaturarea proteinelor cu formarea de
albuminate.
Compusii de Ag poseda proprietatea de a denatura
proteinele, manifestind actiune bactericida fata de
microorganisme.In concentratii mici exercita
actiune astrigenta si antiinflamatoare asupra
tesuturilor organismului,iar in doze mari-
cauterizanta.Se utilizeaza in tratamentul
eroziilor,ulceratiilor,spalatura vezicii urinare.
Preparatele de Cu si Zn in functie de concentratie
exercita o actiune astrigenta,iritanta si cauterizanta
iar la administrarea orala genereaza voma.Se
utilizeaza in boli oftalmice, spalaturi in uretrite si
vaginite,tratamentul fistulelor si ulcerelor gastrice.
64.Detergentii(cerigelul, etoniul,
benzalconiul).Proprietati
antimicrobiene.Utilizarea practica.
Detergentii sunt tensioactivi si poseda proprietati
bactericide si emulgante.Dupa structura chimica
majoritatea sunt baze amoniacale
cuaternare.Mecanismul de actiune al detergentilor
este determinat de capacitatea lor de a se adsorbi
pe suprafata microorganismelor,reducind
tensiunea superficiala a membranelor celulare si
provocind eliminarea substantelor biologic active
in mediul ambiant.Au efecte antiseptice
,dezinfectante,deodorant,anestezic
local,regenerator.
Utilizarea practica: sterilizarea materialelor,
instrumentelor, aparatelor; prelucrarea
miinilor,cimpului operator; spalaturi ale cavitatii
bucale in procese inflamatoare; tratamentul unor
infectii buco-faringiene; profilaxia infectiilor dupa
extractia dentara; in paste pentru plobarea
canalelor dentare(etoniu).
65.Antisepticele șirul aromatic.Coloranții
(albastru de metilen,verde de briliant).
ANTISEPTICELE – substanţe ce exercită
acţiune bactericidă (omoară) şi/sau bacteriostatică
(inhibă creşterea) asupra microorganismelor aflate
pe un ţesut viu (piele, mucoase, cavităţi naturale,
plăgi
Coloranții:
• Derivaţii acridinici – acridina,
etacridina.
• Derivaţii azolici – fenazopiridina.
• Derivaţii de trifenilmetan – cristal
violet, verdele de briliant
(metilrosanilina)
• Derivaţii de fenotiazină – albastru de
metilen (metiltionina)
• Derivaţii de pirimidină - hexatidină
Mecanism de actiune:
1. Competiţia cu enzime pentru ionii de
hidrogen;
2. Dereglarea schimbului de ionii în
celule microorganismului;
3. Alterarea proteinelor celulare.
4. Prin acestea mecanisme se dezvoltă
acţiunea bacteriostatică sau bactericidă,
fungicidă, amebicidă şi antihelmintică
prin efect direct sau după
transformarea în metaboliţi activi.
Indicatii:
ALBASTRU DE METILEN
(metiltionina):
• utilizarea topică sub formă de soluţii
alcoolice 1-3% pentru:
• profilaxia infectării traumelor mici ale
pielii;
• tratamentul maladiilor purulente şi
inflamatorii ale pielii (piodermii,
furuncule etc.), combustii.
• spălături ale vezicii urinare (cistite,
uretrite) – soluţii apoase 0,02%;
intern în cistite, uretrite,
methemoglobinemie.
VERDELE DE BRILIANT:
• Extern sub forma de soluţii alcoolice
sau apoase 1-2% pentru:
14
 – profilaxia infectării
traumelor mici ale pielii;
– tratamentul formelor uşoare
ale maladiilor purulente ale
pielii ( piodermii, furuncule,
blefarite etc.).
• Acţiunea antiseptică este mai
pronunţată în soluţiile alcoolice.
66.Fenolii (fenolul,rezorcina,vagotilul).Derivații
nitrofuranului (nitrofuralul,
furazolidonul).Particularitățile acțiunii
antimicrobiene.Indicații.
Fenolul: acţionează prin precipitarea proteinelor,
precum şi prin mecanism destructiv asupra
structurilor şi macromoleculelor care se soldează
cu dereglări ireversibile ale lor;
• flora gram+ este mai sensibilă ca
gram-;
• distruge formele vegetative ale
microorganismelor;
• sporii rezistă câteva zile la concentraţii
de 1%, iar bacilul Koch este rezistent;
• efect anestezic local (2%);
• efect iritant şi cauterizant (peste 5%);
• acţiunea se păstrează în prezenţa
proteinelor deoarece nu formează
complexe stabile;
• favorizează penetrarea unor substanţe
(inclusiv a anestezicelor locale);
• are capacitate mare de penetrare ce
poate provoca leziuni profunde ce se
vindecă greu;
• acţiunea locală este majorată de alcool,
dar diminuată de glicerină şi ulei, în
mediul alcalin şi la temperaturi joase.
CREZOLUL: de 3 ori mai activ ca
fenolul fără a fi mai toxic;
• se solubilizează cu ajutorul alcaliilor
sau săpunurilor, obţinându-se bisol şi
Creolină;
• pentru dezinfecţia dejecţiilor se
foloseşte creolina sub formă de emulsie
5-10% în apă;
• antiseptic în stomatologie:
• tratarea infecţiilor pulpare (în amestec
cu camfor, mentol şi formol);
• antisepsia canalelor dentare (amestec 3
părţi crezol cu o parte aldehidă
formică);
antiseptic în medicina veterinară.
• REZORCINA: Se foloseşte în
dermatologie (micozele şi eczemele
impebiginizate).
• cedează după activitate fenolului, dar
este mai puţin toxică;
• manifestă activitate antimicotică;
• local sol. 1-2% - antiseptic şi
keratoplastic,
• 3-5%- keratolitic, mai concentrat –
caustic, iritant şi caunterizant;
• se utilizează în afecţiuni cutanate
(micoze, eczemă, seboree etc.),
conjunctivite;
• împregnarea şi plombarea canalelor
corneale (soluţia concentrată şi pasta
resorcină -formalină);
cauterizarea granulaţiilor din canalele
dentare.
DERIVATII NITROFURANULUI
MECANISMUL DE ACŢIUNE
reducerea nitrogrupei cu formarea unor
substanţe toxice ce afectează peretele
celular, inhibă ireversibil NADP, ciclul
Krebs şi alte procese biochimice cu
dereglarea funcţiei membranei
citoplasmatice; formarea de complexe
cu acizii nucleici ce diminuie sinteza
proteinelor.
Indicatii:
• prelucrarea plăgilor, combustiilor,
fistulelor pielii, mucoaselor;
• irigarea cavităţilor seroase şi
articulaţiilor, în osteomielite;
• prelucrarea cavităţii bucale în procese
inflamatorii şi purulente (stomatite,
gingivite);
• spălături ale cavităţii bucale în
manipulaţii stomatologice;
• pansamente ale plăgilor, ulcerelor;
• conjunctivite;
spălături ale sinusurilor, cavităţilor;în
angine, otite etc.
67.Antisepticele șirul
alifatic.Aldehidele(formaldehida).Alcoolii(alcoo
lul etilic). Particularitățile acțiunii și
întrebuințării.
ALDEHIDELE : la t0C camerei este un
gaz incolor cu miros caracteristic şi
gust caustic;
• acţiunea iritantă a mucoaselor la
inhalarea;
0 0
• la t C de 40 C efectul dezinfectant este
mai mare decât la 20C de 15 ori;
• Este un antiseptic şi dezinfectant
universal cu o înaltă activitate
antimicrobiană. Posedă acţiune:
• antiseptică şi dezinfectantă;
• deodorantă;
• astringentă şi tanantă.
• Influenţează bactericid şi static
microorganismele, fungii, viruşi,
protozoare, iar acţiunea asupra sporilor
este slabă.
MECANISM DE ACTIUNE: Este o
substanţă reductoare foarte puternică. Uşor
interacţionează cu sărurile de amoniu,
amidele, aminoacizii, precipitează multe
metale. Blochează NH2–grupele din proteine,
iar la concentraţii mari produce precipitarea
lor. Posibil, aceasta este cauzată de formarea
unor compuşi ireversibili ai alcoolului
metilic (format la reducerea aldehidei
formice în soluţii apoase) cu proteinele şi
acizii nucleici, precum şi a enzimelor.
Inactivează toxinele microbiene cu pierderea
proprietăţilor toxice.
INDICAŢIILE
• pentru prelucrarea mâinilor – soluţii,
unguente, aerosol 0,5-1%;
• pentru irigarea cavităţilor - soluţii la
diluţii 1:2000-1:3000.
• dezinfectarea instrumentelor
chirurgicale, încăperilor;
• hiperhidroză plantară - local soluţii 2-
10%;
conservarea pieselor anatomice; prepararea
anatoxinelor.
ALCOOLUL
PREPARATELE
• alcoolul etilic;
• izopropanol, benzilalcool, feniletanol,
fenoxietanol, cloroform.
MECANISMUL DE ACŢIUNE
• denaturarea proteinelor cu formarea
albuminatelor,
• la microorganisme cu transformarea lor
în spori - deshidratarea celulei
microbiene.
EFECTE :antiseptic şi dezinfectant
(Gram+ şi Gram-, micobacterii, fungi,
virusuri);
• astringent;
• iritant;
• ameliorare a troficii ţesuturilor;
• revulsiv;
• antihidrotic (diminuie transpiraţia);
• anestezic local.
INDICATII: prelucrarea câmpului
operator şi mâinilor, dezinfectarea
instrumentelor şi aparatelor;
• antisepsia cavităţii bucale
(izopropanol, benzilalcool, feniletanol,
fenoxietanol);
• îndepărtarea rezidurilor din cavităţi şi
canale (cloroform);
• sterilizarea cavităţilor (sol.50%
cloroform, sol.alcool/camfor 3/1);
15
 • diminuarea durerii pulpei expuse 5)  infecţii cu enterococ, Pr.mirabilis,
(alcool); Urcidopeniciline:Mezlocilină,Azlocilină,Piperacili H.influenzae, E. coli, Klebsiella,
n Shigella, Salmonella – (ampicilina,
• prelucrarea ţesuturilor dentare dure amoxicilina).
(alcool). 6) Amidinopeniciline:Mecilinam,Temocilina,
Pevmicilinam  Infecţii problematice, nespecifice sau
68.Antibioticele.Principiile de clasificare. asociaţii de germeni (de exemplu
B. CEFALOSPORINELE Pseudomonas) - carbenicilina (de
Antibioticele sunt chimioterapice, produse de rezervă) sau în asociaţii cu
microorganisme, derivaţii semisintetici sau 1) generaţia I: Cefadroxil, aminoglicozidele.
derivaţii sintetici, care selectiv şi în diluţii mari Cefapirină,Cefazolină
exercită acţiune specifică asupra diferitor  Infecţii cu bacterii gram-negative
microorganisme patogene (bacterii, ricketsii, 2) generaţia II:Cefaclor, (îndeosebi Pseudomonas, Proteus,
fungi etc) cu oprimarea dezvoltării sau moartea Cefotetan,Cefuroximă Bacteroidis fragilis) - penicilinele
lor. generaţia III şi IV (azlocilina,
3) generaţia III:Cefixima ,Cefpiramidă, mezlocilina, ticarcilina, piperacilina
CLASIFICAREA Ceftibuten etc.).

-DUPĂ STRUCTURA CHIMICĂ 4) generaţia IV:Cefepimă,Cefpiromă Reacții adverse

1.beta-lactamice 2.Aminoglicozidele Spectrul 1. Reactii alercice: șoc anafilactic,

3.Macrolidele
a) Peniciline naturale sau biosintetice
4.Lincosamidele 5.Tetraciclinele (benzilpenicilina,
6.Polipeptidele fenoximetilpenicilina):Coci Gr+, Gr-,
Bacili Gr+,Spirochete: spirocheta și
7.Sinergistinele 8.Glicopeptidele leptospira
9.Cloramfenicolul
b) Peniciline antistafilococice – au
-DUPĂ MECANISMUL DE ACȚIUNE spectrul asemănător penicilinelor
naturale cu două excepții: Sunt active
pe stafilococi penicilinazosecretori
1.Inhibitorii sintezei peretelui celular
2.Inhibitorii functiei membranei citoplasmatice c) Peniciline cu spectru larg de acţiune,
aminopenicilinele (ampicilina,
amoxicilina) au spectrul asemănător
3.Inhibitorii sintezei proteinelor
benzilpenicilinei,
4.Inhibitorii sintezei acizilor nucleici
d) Peniciline active pe Pseudomonas:
bacterii Gr+ (coci și bacili)
-DUPĂ EFECTUL ANTIMICROBIAN
1.Bactericide 2Bacteriostatice e) Peniciline active față de
enterobacteriacee au spectrul antibacterian
-DUPĂ SPECTRUL DE ACȚIUNE îngust care cuprinde numai acest tip de
bacterii.
1. Cu acţiune asupra cocilor Gr+ şi Gr –, Bacilii
Gr+ Mecanism:Acţionează bactericid,
inhibând biosinteza peretelui celular al
microorganismelor.Acţiunea se
2. Cu acţiune asupra cocilor Gr+ şi Gr –, Bacilii
desfăşoară în trei etape. La etapa iniţială,
Gr-
are loc legarea antibioticului de anumite
proteine membranare specifice care
3.Cu spectru larg de acțiune
servesc drept receptori specifici
(“penicillin binding protein”). Unele din
69.Antibioticele beta- aceste proteine inglobează transpeptidaze,
lactamice.Clasificarea.Spectrul și mecanismul care intervin în consolidarea peretelui
de acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse. celulelor bacteriene prin formarea unei
reţele de legături încrucişate. Penicilinele
I. ANTIBIOTICELE BETA- cuplează aceste transpeptidaze, blocându-
LACTAMICE le şi împiedicând formarea legăturilor
transversale care asigură soliditatea
A. PENICILINELE peretelui celular. În plus, penicilinele
favorizează funcţia unor enzime
1) Biosintetice: Benzilpenicilină, autolitice, posibil prin înlăturarea unui
Benzatinbenzilpenicilină, mecanism inhibitor, ca urmare a acţiunii
Procainpenicilină G proteinelor membranare receptoare.
urticarie, edem cutanat, erupţii
purpurice, erupţii buloase, sindromul
Stivens-Johnson (grav), dermatite de
contact; ocazional, boala serului,
bronhospasm.
2. La administrarea intramusculară –
abcese aseptice, afectarea nervilor
periferici (pareze, paralizii), la
administrarea endolumbală –
hiperreflexie, vomă, rigiditate şi
convulsii, iar la administrarea
intravenoasă – flebite şi tromboze.
3. Anemie, leucopenie (mai des la
preparatele semisintetice).
4. Superinfecţia cu agenţi rezistenţi la
peniciline (Pseudomonas, E.coli,
Proteus, B.fragilis) sau candidoze (însă
ele sunt caracteristice îndeosebi la
preparatele cu spectru larg de acţiune).
5. Reacţia de bacterioliză (acutizare,
Herkheimer) – în sifilisul florid
datorită eliberării masive de
endotoxine prin distrugerea unor
cantităţi mari de treponeme, ce se
manifestă prin febră, frisoane, cefalee,
mialgii, atralgii, reactivarea leziunilor
sifilitice, ce durează 1-3 zile.
70.Macrolidele și
azalidele(eritromicina,azitromicina,claritromici
na,rovamicina).Spectrul și mecanismul de
acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse.
Macrolidele sunt antibiotice care au în structura
lor chimică un inel alifatic lactonic de dimensiuni
mari.
Se clasifică în:
Generația I: eritromicină, spiramicină,

2) Izoxazolilpeniciline Indicații Generația II: roxitromicină, azitromicină,

(antistafilococice):Meticilină,
Cloxacilină, Flucloxacilină,Oxacilină  Infecţii provocate de streptococi
(angine, plăgi purulente, septicemie,
osteomielită, abcese, flegmone, Spectru de acțiune
3) Aminopeniciline:Ampicilină,Epicilină, pneumonii, endocardite, meningite,
Amoxicilină otite etc.), pneumococi (pneumonii,  Este eficace faţă de majoritatea cocilor
artrite), meningococi. gram-pozitivi (streptococii,
pneumococii, stafilococii),
4)
Carboxipenicicline:Carbenicilină,Carfecilin  Antrax, difterie, gangrenă, tetanos,
ă,Carindacilină gonoree, sifilis, lepospiroză, tifosul  bacilii gram-pozitivi (bacilul difteric,
recurent, actinomicoză. Clostridium perfringens, Cl.tetani,
Listeria monocytogenes).

16
  Alte microorganisme cu sensibilitate
semnificativă terapeutic sunt:
Bordetella pertussis, Legionella
pneumophila,
Mecansim de acțiune: Macrolidele se
fixează de subunităţile ribozomale bacteriene
50S cu inhibarea sintezei proteice
ribozomale. Acţiunea este bacteriostatică sau
bactericidă. Acţiunea antibacteriană este
sporită în mediul alcalin (pH – 8-8,5).
Spectrul antibacterian cuprinde bacterii
aerobe gram-pozitive, unele bacterii gram-
negative aerobe şi unele bacterii anaerobe.
 AZITROMICINA este primul
preparat dintr-o nouă grupă de
antibiotice numite azolide. Este eficace
faţă de micobacterii (cu excepţia
Mycobacterium tuberculosis). Este mai
puţin activă decât eritromicina faţă de
stafilococi şi streptococi. Infecţii ale
căilor respiratorii superioare (sinusite,
tonzilite, faringite)
Se indică în:
 Tusă convulsivă;
 Infecţii ale căilor respiratorii inferioare
(bronşite, pneumonii cu Mycoplasmă);
 Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, în
profilaxia meningitei meningococice.
 Forme grave de enterocolită cu
Campylobacter jejuni.
 Pentru profilaxia recăderilor în
reumatism poliarticular acut.
 Reprezintă medicație de alternativă la
bolnavii alergici la penicilină.
Reacții adverse: Eritromicina provoacă frecvent
fenomene de iritaţie digestivă cu neplăcere
epigastrică, greţuri, vomă, diaree. Alte reacţii
adverse se întâlnesc rar. Ocazional pot fi reacţii
alergice, la administrarea intravenoasă – flebite.
Au fost semnalate cazuri de hepatită colestatică.
Claritromicina este relativ bine
suportată. Poate provoca ocazional reacţii adverse
digestive (dureri abdominale, greaţă, diaree) dar
mai puţin frecvente ca la administrarea
eritromicinei. Au fost semnalate cazuri de acţiune
hepatotoxică cu hepatită colestatică şi creşterea
enzimelor hepatice.
71.Lincozaminele(lincomicina,clindamicina).Sp
ectrul și mecanismul de
acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse.
Lincosamidele au în structură unele asemănări cu
eritromicina ceea ce explică proprietăţi biologice
apropiate şi un mecanism de acţiune comun.
Mecanismul de acţiune: Lincosamidele se
fixează de subunităţile ribosomale bacteriene 50S,
cu receptor specific ARN ribozomal 23S,
împiedicând formarea legăturilor peptidice,
consecutiv – sinteza proteinelor bacteriene.
Acţionează bacteriostatic sau bactericid în funcţie
de microorganism şi de concentraţia antibioticului
Spectrul de acţiune al lincosamidelor cuprinde
bacteriile gram-pozitive şi anaerobe.Și sunt active
de asemenea față de unele specii de bacterii gram-
Indicatii.
Medicaţie de primă alegere în infecţiile cu
anaerobi:
 Pulmonare (pneumonii, empiem, abces
pulmonar);
 Abdominale (peritonite, abcese);
 Pelvine (endometrite, abcese ovariene,
infecţii postchirurgicale vaginale).
 Septicemii bacteriene provocate de
anaerobi, streptococi, stafilococi.
 Ca remedu suplimentar în tratamentul
chirurgical al afecţiunilor infecţioase a
oaselor, articulaţiilor şi a osteomielitei
hematogene provocate de stafilococi.
 Infecţii grave ale pielii şi ţesuturilor
moi provocate de anaerobi, streptococi
şi stafilococi.
Reactii adverse: Lincomicina. La 10-20% din
pacienţi, la administrare orală, sunt posibile
dereglări dispeptice (dureri abdominale, greţuri,
vomă, diaree). O altă complicaţie mai puţin
frecventă, dar gravă este colita
pseudomembranoasă. Este posibilă sensibilizarea
organismului cu apariţia erupţiilor cutanate,
însoţite de eritem, prurit. Rar poate apărea
neutropenie, trombocitopenie
72.Aminoglicozidele(gentamicina,tobramicina,
brulamicina).Spectrul și mecanismul de
acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse.
Aminoglicozidele sunt o grupă de antibiotice
naturale sau de semisinteză, iniţial obţinute din
specia Streptomyces şi care posedă proprietăţi
comune chimice, antimicrobiene, farmacologice şi
toxice. Ele prezintă asemănări structurale cu unele
polizaharide din capsula și peretele celulelor
bacteriene.
Mecanismul de acţiune. Aminoglicozidele sunt
chimioterapice cu acţiune bactericidă, care omoară
bacteriile prin inhibarea sintezei proteice
ribozomale. Acţiunea începe odată cu pătrunderea
antibioticului prin membrana celulară. Penetrarea
membranei se face prin transport activ şi parţial
prin difuziune.
Spectru de actiune:Aminoglicozidele sunt
antibiotice cu spectru larg de acţiune care cuprind
majoritatea bacteriilor gram-negative (Escherichia
coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Serattia,
Enterobacter, Proteus) şi stafilococii (inclusiv
stafilococii meticilinorezistenţi). Din cocii gram-
pozitivi sunt moderat sensibili la aminoglicozide
streptococii (inclusiv enterococii) şi pneumococii,
iar din cocii gram-negativi - gonococii şi
meningococii.
Indicatii:Aminoglicozidele sunt indicate în
infecţii grave cu bacili gram negativi sensibili:
– un grup mare de infecţii
bacteriene nespecifice ce
survin ca complicaţii după
intervenţii chirurgicale,
perforaţia organelor interne,
plăgi penetrante ale
abdomenului, toracelui,
craniului;
– infecţii cronice ale căilor
respiratorii (bronşite,
bronhoectazii etc.), biliare
şi urinare;
– meningite, când nu sunt
efective celelalte
antibiotice.
Reactii adverse:
Ototoxicitate - leziuni
cohleare şi
vestibulare.Nefrotoxicitate,
Bloc neuromusculaar,
Reactii alergice.
73.tetracicilinele sunt o grupa de
antibiotic,structura carora o constituie 4 inele
condensate a cite sase catene.pt tetraciciline sunt
caracteristice:spectru larg de actiune
antimicrobiana,effect bacteriostatic,toicitate
mica.se absorb in tractul GI.
Mec de actiune:consta in blocarea sintezei
proteineleor bacteriene.tetrac.pot inhiba sinteza de
protein si in cel de mamifer,dar acesta poseda un
mechanism active de indepartare a antibioticului
din celula,similar cu cel intilnit la bacteriile
rezistente la acest antibiotic.
Spectru antibacterian al tetrac.este larg si
include bacteria g+ si
gram-,anaerobi,ricketsi,chlamidii,micoplasme si
protozoare
Indicatii:inf.mycoplasma
pneumonia,chlamidii,ricketsii,salmonele,gonocoi,s
i unele spirochete.se utilizeaza in asociere pt
tratamentul ulcerului duodenal produc de
helicobater pilori.se folosesc si in nf.cu vibrionul
holeric,dac acest nu e rezistent.in asociere cu
aminoglicozidele ,tetraciclinele pot fi folosite pt
tratamentul tularemiei si brucelozei,in inf.cu
protozoare.recent itrebuintarea t.e limitata din
cauza dezv.rezistentei a multor mio fata de
antibiotic si efectele lor indezirabile.
Reactii adverse:reactii alergice,dereglari
despeptice,dereglarea met
proteic,disbacterioza,dreglare formare tes,osos si
dentar,hepatotoxixitate,fotodermatita s.a
74.cloramfeicolul-mec de act:cloramfe.inhiba
sinteza proteinelor bacteriene,care este
consecutive blocarii
peptidiltransferazei,impiedicinduse astfel formarea
leg,peptidice.
Spectru antibacterian e ft larg si include
haemophilus
influenza,n.meningitidis,n.gonorrheae,s.pneumoni
ae,salmonella tiphy,brucella,bordetella
pertusis,anaerobi.
Efetce adverde:vizeaza mad
hematogenica,afectarea fiin,fie dependent de doza
si manifestinduse sub forma de anemie,leucopenia
sau trombopenie,fie prin reactive idiosincrazica,cu
anemie apalstica sau pancitopenie frecvent
fatala.alte efecte sunt reactii alergice cu
manifestari cutanate sau reactii digestive de tip
iritativ(greata,voma,diaree).la copii –sindromul
cenusii ,mai ales la imaturi,incapacitatii
metabolice de a conjuga cloramfen.cu
a.glucuronic(deficit de activiate al
glucuroniltransferazei in primele 3-4 saptamini de
viata.)(deces-40%)
Indicatii:utilizarea terapeutica a cloramfen.este ft
retrinsa,ca urmare a toxicitatii sale(in primul
inhibarea mad,osoase).cloramfen.poate fi utilzat
doar dac,din evaluarea raportului risc/eficienta
terapeutica ,beneficial therapeutic este anticipabil
si depaseste semnificativ riscul utilizarii.in acetse
cond s poate administra in tratamentul:febra
tifoide,meningita bacetiene,abcese ale
17
creieirului,forme generalizate de
salmoneloza,ricketsioze,gangrene gazoasa.
Contraindicatii:reactii alergice,sarcina,per.alaptarii 80.principii asocierii antibioticelor
75.glicopeptide: Mecanismul de actiune al
glicolipidelor: vancomicina si teicoplanin sunt
compusi glicopeptidici cu greutate moleculare
mare care actioneaza prin inhibarea sintezei
peretelui bacterian, prin inhibarea cresterii
constituientilor peptidoglicani esentiali. Ei
afecteaza de asemenea, sinteza ARN. Sun
sensibile la mi g- aerobe si anaerobe-
stafilococi,pneumococi,enterococi s.a.mio g- sunt
rezistente fata de glicopeptide.
Indicatii:colita pseudomembranoasa,endocardita
inf,meningita,inf nosocomiale
Efetce advese:flebita,hipotensiune febra eruptii
prurit greata diaree
Contraind:sunt toxie,nu se admite flosiea cu
aminoglicozide polimixinele si a.etacrinic din
cauza risuclui intesificarii actiunii oto- si
nefrotoxice
76.polipetpid(polimexina m)mec de act.-p.sunt
antibiotic bactericide absolute,fiind active asupra
majoritatii germenlor g-
Spectru lor bacterian-
enterobacter,e,coli,salmonella,shigela,bordetlea
klebsiella .bacteriile g+ sunt rezistente la
act.polimixinelor ca urmare a impermeabilitatii
membr,ext la act antibiotica.Ploimixina m se
admnistreaza numai extern si intern.topic
Indicatii: se administreaza in tratamentul
combustiilor infectate,ulcere
necrotiznate,decubitului,cheratitei,otitei.intern –
colite,enterocolite ,gatsroeterocolite.
Reactii adverse:reactii alergice este
nefrotoxica,neurotoxinca
77.rimfapicinele-aceste antibiotic au
act.bactericida imiedicind sinteza proteinilor
bacteriene(g+ si g-),mai ales pt bacilul
tuberculozei
Spectru de actiune-r.sunt ative impotiva bacteriile
g+,micobacterii,chlamidii.in conc,mari sunt active
contra virusilor
78.divesre antibiotic(fuzidina sodica):mec de
actiune:inhib sinteza prot micorbiene manifestind
effect bacteriostatic.spectu antimicrobian include
stafilococi,meningocoi,gonocoi.efecte
adverse:rareori-eruptii cutaate,fenomene
dispeptice.se recomanda de administrat intern cu
lapte pt prevenirea efectului irritant asupra
mucoasei digestive.indicatii:pt tratamentul bolilor
cauzate de stafilococi .contraindicatii:nu se
administreaza intramuscular din periclul necrozei.
79. Rezistența bacteriană la peniciline poate fi:
Naturală – imprimată de caracteristicile genetice
ale microorganismelor.
Dobîndită – care apare prin mai multe mecanisme
Cause-Utilizarea excesivă şi incorectă a
antibioticelor accelerează apariţia şi răspândirea
bacteriilor rezistente la antibiotice ,
Cai de combatere-utilziarea
corecta,antibiotielor,sa faca
antibioticograma,utilziarea antibioticilor nu cu Efecte adverse: chinolonele nefluorate provoaca
spectru larg de actiune reactii hematologice(leucopenie,anemie
hemolitica) hepatite. Chinolonele fluorate
rareori pot produce artralgii mai ales la copii ca
urmare a lezarii cartilajului de crestere.
81. Sulfamidele.Spectrul şi mecanismul de
acţiune.Indicaţiile şi contraindicaţiile.Reacţiile Indicatii: chinolonele nefluorate sunt utilizate
adverse. numai pt tratarea infectiilor urinare si
intestinale. Chinolonele fluorate indicate in
Sulfanilamidele sunt substante chimioterapice infectii grave ale sistemului ORL, cailor
derivati ai acidului sulfanic si se utilizeaza respiratorii si intestinale,
pentru tratarea unui sir de boli infectioase. holera,gonoree,meningita.
Spectru de actiune: sulfanilamidele au un spectru Contraindicatii:hipersensibilitate individuala la
larg ce include microorganismele Gram+ preparate sarcina,insuficienta hepatica si renala,
(streptococi,stafilococi) copii si tineri pina la 18 ani, perioada
alaptarii,ateroscleroza cerebrala sevara.
Gram-(gonococi,meningococi).
Acidul nalidixic:se absoare bine din tractul
Mecanism de actiune: ele manifesta efect gastrointestinal.este activ fata de bacteriile
bacteriostatic, cu actiune antibacteriana, poseda Gram-
efect antiinflamator moderat.
Indicatii:in infectii cailor
Indicatii: sunt utilizate urinare,biliare,respiratorii.
in:angine,tonzilute,faringite,otite,bronsite,
infectia cailor biliare(sulfalen),infectii Efecte adverse:dispepsie,vertij,dereglarea
somnului.
urinare(sulfacarbamida)
Ofloxacina:manifesta spectru larg de actiune
Contraindicatii:hipersensibilitate fata de antibacteriana.exercita actiune bactericida.
sulfanilamide,furosemid,afectiune renale si
hepatice Indicatii:infectii la sistemului brohnopulmonar,
rinichii,caile urinare, ginecologice si sexual
Efecte adverse:alergice-febra,eruptii transmisibile.
cutanate,prurit,fotosensibilizarea.
Efecte adverse:rareaori efecte alergice,edemul
Hematologice-anemie hemolitica,agranulocitoza. fetei,dereglari dispeptice.
Digestive-anorexie,greata,voma,diaree,stomatita. 84. Derivaţii nitrofuranului (nitrofurantoina,
furazidina). Spectrul şi mecanismul de acţiune.
Indicaţiile şi reacţiile adverse.
Renale-hematurie,colici.
Diverse- Mecanismul de actiune:reducerea nitrogrupei cu
formarea unor substanţe toxice ce afectează
hipotiroidism,polinervite,depresii,convulsii.
peretele celular, inhibă ireversibil NADP, ciclul
Krebs şi alte procese biochimice cu dereglarea
82.Sulfanilamidele asociate cu alte preparate (Co-
funcţiei membranei citoplasmatice; formarea de
trimoxazolul, salazodina, salazodimetoxina).
complexe cu acizii nucleici ce diminuie sinteza
Utilizarea în practica medicală.
proteinelor.
Sulfanilamidele combinate sporesc activitatea
Indicatii:prelucrarea plăgilor, combustiilor,
antimicrobiana si efectul devine bactericid.
fistulelor pielii, mucoaselor; irigarea cavităţilor
seroase şi articulaţiilor, în
Salazodina-este un azocompus al
osteomielite;prelucrarea cavităţii bucale în
sulfametoxipiridazinei si acidului salicilic, care
procese inflamatorii şi purulente (stomatite,
exercita actiune antibacteriana si
gingivite);spălături ale cavităţii bucale în
antiinflamatoare
manipulaţii stomatologice;pansamente ale
plăgilor, ulcerelor;conjunctivite;spălături ale
Co-trimoxazolul-prezinta un preparat din doua sinusurilor, cavităţilor;în angine, otite etc.
componente sulfametoxazol si trimetoprim.
Sulfometoxazolum deregleaza sinteza acidului
85. Derivaţii nitroimidazolului (metronidazolul).
dihidrofolic. Fiecare component separat
Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi
exercita ectiune bacteriostatica,iar in asociere
reacţiile adverse.
bactericida.
Mecanismul de actiune:preparatele sunt cuplate
83. Chinolonele şi fluorchinolonele (acidul
selectiv de agentii anaerobi cu impiedicarea
nalidixic, ofloxacina, ciprofloxacina). Spectrul şi
producerii de hidrogen. Ca urmare are loc lipsirea
mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi
anaerobilor de echivalentii reductori cu blocare
contraindicaţiile. Reacţii adverse.
anumitor procese metabolice.
Chinolonele si fluorchinilone
Indicatii:infectii anaerobe,trichomoniaz vaginal,
mecanismdeactiune:blocheza sinteza ADN prin
giardoza,balantidiaza.
inhibitia ADN ginazei microbiene,manifestind
efect bactericid.
Reactii alergice:greata,gust
metalic,cefalee,diaree,uscaciunea gurii,disconfort
Spectru:chinolonele nefluorate sunt active
gastric,ameteli somnolenta,febra, congestie
preponderet fata de bacterii Gram-. Chinolonele
nazala,polinevrita,vertij,convulsii(foarte rar).
fluorate poseda spectru antibacterian mul mai
larg.ele sunt active fata de de majoritatea
tulpinilor gram- si unele bacterii aerobe gram+ . 86. Derivaţii 8-oxichinolinei (enteroseptolul,
nitroxolina). Spectrul şi mecanismul de acţiune.
Indicaţiile şi reacţiile adverse.
18
Poseda proprietati:antibacteriene,antiparazitare si
antifungice.sunt folosite in calitate de preparate
chimioteapice si antiseptice.
Reactii adverse:uneori survine greata,
voma,micsorarea apetitului;foarte rar se constata
eruptii cutanate;ocazional parestezii
polinevrite,tahiocardie,mielopatie,cefalee,
ataxie,dereglari hepatice.
Indicatii:practic nu se absorb din tubul digestiv se
utilizeaza in tratamentul infectiilor
intestinale:dizenterie,colita,amebiaza,giardioza,col
ita ulceroasa
Nitroxolina: se foloseste in calitate de preparat de
alternativa in infectiile cailor uroexcretoare
(pielonefrita, cistita, uretrita, prostatita).
87. Definiţia şi principiile de clasificare a
antituberculoaselor: Indicatii:tratamentul tuberculozei pulmonare şi
extrapulmonare active;profilaxia tuberculozei;
a)Antibioticele antituberculoase (streptomicina,
rifampicina). Contraindicatii: predispoziţie la
convulsii;poliomielită în anamneză;afecţiuni
b)Hidrazidele acidului izonicotinic (izoniazida). hepatice şi/sau renale;flebite; cardiopatie
ischemică;maladiile SNC;astm bronşic;mixedem;
c)Derivaţii acidului paraaminosalicilic. psoriazis;eczemă în acutizare;
d)Antituberculoasele din diverse grupe
farmacologice (ciprofloxacina).
Definitia:Medicamentele antituberculoase sunt
substanţe naturale, de semisinteză sau de sinteză
active în infecţiile pulmonare şi extrapulmonare
produse de micobacterii.
Clasificare:
Majore sau de elecţie: Foarte active, difuzează
larg în organism, inclusiv în leziunile cazeoase,
sclerificate şi spaţiile intracelulare, posedă efecte
adverse în general mai reduse.
A. Antibioticele1. Ansamicinele - rifampicină -
rifabutină - rifamicină - rifaximină
2. Aminoglicozidele - streptomicină
B. Preparate sintetice - izoniazidă - ftivazidă -
metazidă - opiniazidă- etambutol
C. Preparate combinate - rifinag - rifater -
rifacomb etc.
Minore sau de rezervă: Active asupra mutanţilor
rezistenţi la antituberculoasele majore, variabil
penetrează întralezional, intracelular, manifestă
reacţii adverse mai toxice în general ca cele de
elecţie.
A. Antibiotice- kanamicină- amikacina-
cicloserină- viomicină- capreomicină
B. Preparate sintetice- etionamidă- protionamid-
pirazinamidă- (PAS-ul) acid aminosalicilic-
tiosemicarbazonă
-lomefloxacină- ofloxacină- ciprofloxacină etc.
Streptomicina:Inhibă sinteza proteinelor,
influenţând asupra subunităţii 30S a ribozomilor
cu dezvoltarea unui efect bactericid îndeosebi faţă
de germenii extracelulari, neinfluenţând asupra
celor intracelulari.
Indicatii: tratamentul tuberculozei pulmonare şi
extrapulmonare active;profilaxia tuberculozei;
tratamentul tuberculozei (obligator în asociere cu
alte antituberculoase).tratamentul leprei (în
asociere cu o sulfonă). genomului sub formă de ribonucleoproteine şi
transportul lor în nucleu pentru replicare.
Contraindicatii:cardiopatie ischemică;maladiile
SNC;astm bronşic;mixedem;psoriazis;eczemă în Indicatii: profilaxia sezonieră a gripei ca o
acutizare; icter; alternativă la vaccinarea antigripală;profilaxia
gripei în cazul epidemiilor la pacienţii cu risc
hepatită infecţioasă pe parcursul a unui major (la personalul medico-sanitar, bătrâni,
an;sensibilitate la preparat; pacienţi cu maladii cronice, contacţi familiali, la
persoanele ce nu pot fi vaccinate din cauza
Izoniazida mecanism de actiune: Inhibă sinteza alergiei la ouă);tratamentul gripei la pacienţii cu
acizilor nucleici şi acidului micolic din membrana risc mare;pneumonie gripală şi crupul gripal
bacilului Koch. Izoniazida în condiţii aerobe este (amantadina, rimantadina).
oxidată în acid izonicotinic, care este captat intens
în locul nicotinamidei în NAD, inhibând astfel Contraindicatii:Amantadina: graviditate,
procese metabolice importante ale microbului. epilepsia, afecţiunile renale şi hepatice,
Preparatul poate provoca efecte: bactericid faţă de contraindicaţii relative: asocierea cu
micobacteriile aflate în faza de proliferare; simpatomimetice şi anorexigene;precauţii: la
bacteriostatic faţă de agenţii cu metabolism mai asocierea cu psihotropele şi băutirile alcoolice.
puţin activ.
Zanamivir: astmul bronşic, bronhopneumopatia
cronică obstructivă.Oseltamivir: insuficienţa
renală.
Reactii adverse:Amantadina (se suportă bine la
utilizarea ca preparat antigripal):tulburări
neuropsihice: cefalee, ameţeli, anxietate,
insomnie, dificultţi de concentraţie, confuzie
(survin în primele ore şi sunt corelate
cuconcentraţia plasmatică)uneori: anorexie,
Doze mai mari de 10mg/kg nu sunt recomandate: greaţă, constipaţie;Zanamivir:greaţă,
bronhospasm, insuficienţă
la gravide; în forme grave de insuficienţă respiratorieOseltamivir: greaţă, vomă, insomnie,
cardiopulmonară şi/sau hipertensiune arterială; cefalee, ameţeli, tuse.
Rifampicina: este un antibiotic produs de Antiviralele active faţă de virusul herpetic
Streptomyces medirerranei, cu un spectru
antibacterian larg. CLASIFICAREA ANTIHERPETICELOR
Bacilul tuberculos este, în mod deosebit sensibil, A. Analogi nucleozidici antivirusuri herpetice:
preparat având efect bactericid. Este utilizată, de
asemenea, în infecţii cu stafilococ, 1) analogii guanozinei:
enterobacteriacee (E.coli, Proteus, B. piocianic,
Klebsiella etc.), gonococ, mai ales în cazuri cu - medicamente active: aciclovir,
germeni plurirezistenţi. penciclovir, ganciclovir,
88. Antiviralele. Principiile de clasificare. Spectrul - promedicamente: valaciclovir
şi mecanismul de acţiune. ,famciclovir, valganciclovir
a) Antiviralele active faţă de virusul gripal 2) analogii timidinei: brivudină, idoxuridină,
(amantadina, rimantadina, arbidolul). trifluridină
Particularităţile acţiunii.
3) analogii adenozinei: vidarabină
b) Antiviralele active faţă de virusul herpetic
(aciclovirul, famciclovirul, ganciclovirul). B.Analogi nucleotidici fosfonaţi antivirusuri
Particularităţile acţiunii. herpetice: cidofovir
c) Antiviralele active faţă de virusul C. Antivirusuri herpetice - inhibitoare ale fuziunii
imunodeficienţei umane (zidovudina, virale: docosanol
zalcitabina). Particularităţile acţiunii.
D. Analogi nucleozidici aciclici antivirus
d) Antiviralele utilizate în infecţiile citomegalic:
citomegalovirale.
- ganciclovir -
Antiviralele active faţă de virusul gripal valganciclovir
Clasificare:inhibitori ai proteinei M2: E. Compuşi pirofosfat organici: foscarnet
amantadină, rimantadină.inhibitori ai
neuraminidazei: zanamivir, oseltamivir. F. Oligonucleotide antisens : fomivirsen
inhibitorii transcripţiei virale: ribavirină. G. Inhibitori ai proteinkinazei virale: maribavir
Spectru de actiune:În gripa A – amantadina, Aciclovir si valaciclovir Spectru antiviral:
rimantadina;În gripa A şi B – oseltamivir, herpesvirusuri.
zanamivir, ribavirina
Mecanism de acţiune: Inhibă selectiv replicarea
AMANTADINA şi RIMANTADINA-inhibă ADN-ului virusului herpetic.Aciclovirul este
proteina M2 (ce funcţionează ca un canal ionic) → captat preverenţial în celula infectată.
blochează influxul ionilor de hidrogen din
citoplasma celulei gazdă în virus →impiedică Indicatii: infecţii herpetice oftalmice (keratită
fuziunea şi decapsidarea virusului cu eliberarea etc.);infecţii herpetice cutanate sau mucoase
19
(orofacial);infecţii herpetice genitale persistenta detectabila in plasma de citeva zile.
recurente;infecţii herpetice sistemice (encefalite, Metabolizarea se face in rinichi si ficat. Intf
herpes neonatal);infecţii herpetice cu VHS blocheaza aderarea virala, sinteza AN, transcriptia
(encefalite) sau VVZ (varicelă şi zona zoster)la genomului, sinteza proteinelor, reasamblarea ,
pacienţii imunocompromişi;profilaxia antiVCM la amplifica rsp citotoxic al LT, au efect virucid.
pacienţii imunodeprimaţi (transplant de organ);
INF-alfa-2a şi INF-alfa-2b sunt indicaţi în:hepatite
infecţii cu VEB (efecte tranzitorii). cronice cu virusul hepatitic B şi C;sarcom Kapoşi
(la pacienţii înfectaţă cu HIV);leucemia cu celule
Contraindicatii:sensibilitatea la preparat;sarcină şi păroase;leucemia granulocitară cronică;infecţii cu
alaptare (relative); papilomavirusuri (vegetaţiile venerice în
condilomata acuminatum)scleroza multiplă;boli
Antiviralele active faţă de virusul virale maligne.
imunodeficienţei umane
INF-alfa 2c – infecţii herpetice oftalmice (forme
CLASIFICAREA epiteliale acute şi recidivante);
A. INHIBITORII REVERSTRANSCRIPTAZEI INF-beta – infecţii virotice grave (i/v) : encefalite,
herpes zoster generalizat şi varicela la
1.Analogii nucleozidici: imunodeprimaţi;
zidovudină - didanozină - tenofovir INF – gama – granulomatoza cronică (sau
granulomatoza septică).
stavudină - zalcitabină -
emtricitabină RA: sindrom pseudogripal , efecte toxice
sistemice: mielosupresie: granulocitopenie,
rombocitopenie;mialgii, rash;tiroidită autoimună;
lamivudină - abacavir - amdoxovir
AmfotrericinaB: Antibiotic cu structură macrolidă
polienică.
În funcție de concentrație și/sau ciupearcă are
acțiune fungicidă sau fungistatică.
SPECTRU ANTIMICROBIAN (larg): Candida
albicans, Cryptococus neoformans, Blastomices
dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Sporotrix
schenckii, Coccioides immitis, Paracoccioides
brasiliensis, Aspergiullus fumigatus, Penicillium
marneffei, Mucor.
MA: Se leagă ireversibil de structurile steroidice
ale membranei fungice, mai ales de ergosterol –
dezorganizând permeabilitatea. Se formează pori
și canale prin care efluează K+ (și alți ioni) şi
unele molecule mici cu consecințe antifungice.
Adițional, lezează celulele fungice prin procese
oxidative. Creșterea permeabilității membranare
permite influxul altor antifungice sau antibiotice
(flucitozina, rifampicina, minociclina) cu care apoi
acționează sinergic (în cazul asocierii).
Indicatii: micozele sistemice grave, meningitele
micotice, candidozele cutaneo-mucoase,
candidozele tubului digestiv, candidozele vaginale

Interferoni recombinati: Alpha(Reaferon, Intron, RA: Afectare toxică a rinichiului hematurie,

2. Analogii non-nucleozidici:
- delavirdină - nevirapină
- efavirenz
B. INHIBITORI AI PROTEAZEI VIRALE
- amprenavir - indinavir
ritonavir
- lopinavir - nelfinavir
sacvinavir
C. INHIBITORI AI FUZIUNII VIRUS-
CELULA ŢINTĂ
Enfuvirtidă
89. Interferonii. Proprietăţile farmacologice şi
utilizarea terapeutică. Inductorii interferonului
(interferonogenii). Interferonii recombinaţi.
Interferonii (INF) se clasifică: INF-alfa, INF-beta,
INF –gama
INF sunt citochine cu acţiune:antivirală;
imunomodulatoare; antiproliferativă
- sunt sintetizaţi de celule sub influenţa diferitor
inductori;
- induc modificări biochimice ce creează o stare
antivirală în celule infectate.
*INF-alfa şi INF-beta:se numesc interferoni de tip
I si acţionează pe aceeaşi receptori pe celula ţintă;
se produc practic de toate celulele ca răspuns la
infecţii virale şi la alţi stimului ca IL-1; IL-2;
TNF-alfa;
* INF-gama:se numesc interferoni de tip II, sunt
produsi ca raspuns la factori mutageni si
citokine;acţionează pe alţi receptori pe celulele
ţintă; este produs de T-limfocite, macrofage,
celulele naturale kiler;are o activitate
imunoreglatoare mai puternică;acţiunea antivirală
este mai slabă
Proprietati farmacologice:Administrati oral nu se
adsorb, se injecteaza s/c sau i/m. T0.5=3ore si o
Roferon, ), Beta(Betaferon, Rebif, Feron), cilindrurie, hipomagneziemie și hipokaliemie cu
Gamma(Imuchin) acidoză, Aritmii, reactii alergice
90. Antimicoticele. Clasificarea. In functie de Grizeofulvina: Fungistatic cu spectru îngust, pe
provenienta: specii de dermatofiți: Microsporum,
Epidermophyton și Tricophyton.
A. ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE:
grizeofulvina, nistatina, levorina, MA: pătrunde în celulele fungilor sensibile printr-
- un proces dependent de energie, apoi le inhibă
natamicina, amfotericina B
mitoza prin perturbarea fusului ca urmare a
B. B. ANTIMICOTICE DE SINTEZĂ interacțiunii cu microtubulii polimerizați
- (mecanism asemănător cu toxicile fusului).
Derivaţii de imidazol: ketoconazol, mikonazol,
bifoconazol, tioconazol, clotrimazol, econazol, Indicatii: polimicoze (microsporie, tricofiție,
izoconazol. favus, sicosis), epidermofiții (tinea cruris, tinea
pedis, tinea manum), onicomicoze (ale mânilor -
Derivaţii de triazol: fluconazol, itraconazol, 3-5 luni, ale picioarelor - 8-12 luni).
terconazol, albaconazol, pozaconazol etc.
RA:cefalee, nevrite periferice, oboseală, stări
Acizii graşi: acidul undecilenic, undecilinatul de confuzive, tulburări de vedere, letargie.uscăciunea
zinc. gurii, pirozis, greață, vomă, diaree, flatulență,
stomatite, hepatotoxicitate,leucopenie,
Alilaminele: naftifina, terbinafina. neutropenie, basofilie, monocitoză.
Morfoline: amarolfina. 92. Derivaţii imidazolului (ketokonazolul,
clotrimazolul). Spectrul şi mecanismul de
Tiocarbanilidele halogenate: fluonilida. acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
Acizii fenoli: buclosamida. Derivaţii de imidazol: ketoconazol, mikonazol,
bifoconazol, tioconazol, clotrimazol, econazol,
Diverse structuri: tolnaftat, tolciclat, izoconazol.
ciclopiroxolamină.
Ketonazol: MA: Inhiba formarea ergosterolului, o
Exclusiv local:Econazol. Izoconazol,acid component esentiala a membrane celului micotice,
undecilenic,bifoconazol,tioconazol,naftifina,amar fapt ce duce la inhibarea multiplicarii fungilor.
olfina
Indicații: micoze sistemice și de organ:
Exclusiv systemic:grizeofulvina,itraconazol, blastomicoze, histoplasmoze, coccidioidoze,
fluconazol, paracoccidioidoze.Candidoze (cutaneo-mucoase,
orale, vaginale).Micoze ale pielii, părului și
Local si systemic:flucitozina, ketoconazol, mucoaselor rezistente la tratamentul local.
terbinafina, amfotericinaB, Miconazol,natamicina,
nistatina. RA: TGI: greață, vomă, dureri abdominale, diaree,
hepatotoxicitate (rar).
91. Antibioticele antimicotice (nistatina,
amfotericina). Spectrul şi mecanismul de Tulburări endocrine (consecința afectării
acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. sistemului enzimatic al citocromului P-450):
Farmacocinetica. inhibă sinteza steroizilor corticosuprarenali
(testosteron în special, glucocorticoizi), la doze
ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE: grizeofulvina, mari pot produce ginecomastie, scăderea
nistatina, levorina, natamicina, amfotericina B libidoului, oligospermie, impotență, tulburări
menstruale.
20
Spectru:Larg-Candia, Blastomices, Coccidioides, teratogenă, cancerogenă, psihoze neurotoxica,hapatotoxica,ulcerogena,teratogen
Paracoccidioides, Histoplasma medicamentoase) a etc.Psihozele medicamentoase.Profilaxia.

Clotrimazol: Antimicotic cu spectru larg, Complicaţiile condiţionate de hipersensibilitatea Actiunea neurotoxica: SN poseda
antitricomonazic.  bolnavilor (reacţii imunoalergice: de tip imediat, hipersensibilitate la agenti chimici,care in afara de
citotoxice, cu participarea complexelor imune, de tulburari functionale ca somnolenta,depresie
Indicatii: Dermatomicoze provocate de tip întîrziat etc) psihica,convulsii,excitatii etc pot provoca
dermatofite (micoze interdigitale, fenomene de distrofie si chiar moartea celulelor si
paronichii, pitiriazis versicolor, eritrasma); Complicaţiile cauzate de factorii genetici a fibrelor nervoase.
candidoza cutanata si genitala (vulvita, balanita); (idiosincrazia, enzimopatiile, inducţia şi supresia
dermatoze suprainfectate cu fungi; tricomonaza enzimelor metabolice hepatice) Actiunea hepatotoxica: Ficatul primul primeste
vaginala. “lovitura toxica” a dozei totale a remediului
Complicaţiile cauzate de administrarea repetată a medicamentos.Majoritatea preparatelor
93. Derivaţii triazolului (fluconazolul, medicamentelor(cumularea, toleranţa, dependenţa medicamentoase exercita actiune nefavorabila
itrakonazolul). Spectrul şi mecanismul de medicamentoasă (psihică şi fizică) tahifilaxia). asupra ficatului,alterand parametrii
acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. functionali(proba bromsulfalenica,hiperglicemia
Complicaţiile determinate de suspendarea provocata etc).In ficat apare,morfologic,distrofie
Derivaţii de triazol: fluconazol, itraconazol, tratamentului medicamentos (sindromul rebound, apoasa,vacuolinizarea celulelor,iar in cazuri
terconazol, albaconazol, pozaconazol etc. sindromul de lipsă) grave-necroze centrobulbare cu urmare ulterioara
a cirozei.
Fluconazolul Complicaţiile determinate de dereglările
capacităţilor imunobiologice ale Actiunea ulcerogena: Epiteliul stomacului e ft
Derivat de triazol (bistriazol) fluorat, fungicid cu macroorganismului (superinfecţia, recidivul sensibil la actiunea subst.medicamentoase.
spectru larg, activ pe cale orală. infecţiilor, disbacterioza, candidomicoza, Acestea pot stimula secretia acidului clorhidric si
aspergiloza medicamentoasă etc.). pepsinei,capabile sa lezeze mucoasa.Inhibitia
Spectru de acțiune:Candida, - Cryptococus, - producerii sucului protector contribuie la aparitia
Coccidioides, Histoplasma, - Blastomyces. Complicaţiile manifestate prin reacţia de acutizare ulcerelor medicamentoase.Ulcerele gastrice mai
(bacterioliza) frecvent provoaca
salicilatii,fenilbutazona,tetraciclinele,atofanul etc.
Mecanismul de acțiune: Inhibă C-14α-
Actiune se manif. brusc: pe fondul starii satisf.
steroldemetilaza (o enzimă a citocromului P-450), Complicaţiile cauzate de interacţiunile
medicamentoase (farmaceutice, farmacologice: de apare emoragie gastrica sau perforatia ulcerului.
astfel blochează transformarea lanosterolului în
ergosterol (steroid esențial al membranei fungice), ordin farmacocinetic şi faramacodinamic, etc.).
consecutiv crește permeabilitatea membranară. Actiunea teratogena: Medicamentele
Complicaţiile cauzate de autotratamentul influenteaza asupra fatului,provocand diferite
malformatii.Graviditatea deseori intercaleaza cu
Indicații: candidoză digestivă răspândit.
diferite maladii cronice(reumatism,diabet).
superioară,Candidoză vaginală acută,Candidoză
Evolutia ei se poate agrava cu voma,hipertensiune
severă, Meningită criptococică,Histoplasmoză, Complicaţiile cauzate de medicamente falsificate
arteriala,infectii intercurente etc. Toate acestea
Blastomicoze, Sporotricoze (contrafăcute).
necesita efectuarea unei farmacoterapii.
Itraconazol: antimicotic inrudit cu 97. Complicatiile terapiei medicamentoase,
Psihoza medicamentoasa: Reprezinta un
ketaconazol,activ in micozegrave aparute la provocate de supradozarea absoluta si relativa
complex de simptoame,care se dezvolta la
imunodeprimati: aspergiloza a medicamentelor. Efectele observate ca
intreruperea brusca a administrarii preparatului
sistemiza,histoplasmoza, criptococoza urmare a interactiunii la nivelul
dupa utilizarea lui indelungata,in doze
meningeala. absorbtiei,distributiei,metabolizarii si
mari.Totalitatea tulburarilor patologice,provocate
eliminarii.
de suspendarea preparatului,modifica tabloul
94. Derivaţii acidului undecilenic (undecina,
clinic al maladiei principale esential si poate duce
zincudanul). Spectrul şi mecanismul de Supradozarea absoluta e rezultatul administrarii
la greseli diagnostice si ulterior, terapeutice.
acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. ocazionale sau constiente a remediului in doze
Fenomenul de suspendare cel mai frecvent survine
mari sau a greselii medicului,iar in cea relativa
dupa anularea brusca a preparatelor
95. Derivaţii N-metilnaftalinei (terbinafina). actiunea toxica sau adversa a preparatului survine antianginoase,hormonale,anticoagulantelor,antihip
Indicaţii. Reacţii adverse. dupa utilizarea remediului in doze terapeutice.
ertensivele etc.
Aceasta are loc din cauza diminuarii functiei
Terbinafina: excretorii a rinichilor si a functiei antitoxice a
Profilaxie: Se fac spalaturi gastrice sau se
ficatului.
administreaza antidoturile sau...
SPECTRU ANTIFUNGIC: foarte activ față de
dermatofiți, mai puțin activi față de speciile Multe medicamente exercita actiune 99.Reactiile alergice. Profilaxia si tratamentul.
Candida și față de Malassezia furfur. hepatotoxica,deteriorand indicii functionali ai
ficatului(ex:sulfanilamidele,tetraciclinele,levomic
RA: La utilizarea medicamentelor sunt de caracter
MECANISM DE ACȚIUNE: inhibă în mod etina etc).Epiteliul tractului gastro-intestinal unde imunologic si se manifesta numai dupa
selectiv scualen 2,3-epoxidaza fungică cu blocarea permanent au loc procese de regenerare sensibilizarea preventiva a organismului.Ele pot
consecutivă a biosintezei ergosterolului. fiziologica e ft vulnerabil la actiunea medicam.
forma reactii de incrucisare,fiind specifice pu
unele substante chimice,insa se pot manifesta si
INDICAȚII: - dermatofiții,onicomicoze.Topic: Deprimarea regenerarii mucoasei tr. fata de alti produsi chimici cu structura
dermatofiții superficiale, pitiriazis versicolor și gastrointestinal de catre aceste medicamente (ex: similara.Salicilatii,penicilinele,anesteziile
candidoze cutanate. acidul acetilsalicilic,tetraciclinele,rezepina etc.) se
locale,antiinflamatoarele nesteroidiene,preparatele
poate solda cu aparitia si acutizarea ulcerului
organice etc frecvent provoaca reactii alergice.
RA: Rar: suferințe gastrointestinale, cefalee, stomal. In rinichi,ca si in ficat, se concentreaza
erupții cutanate, artralgii, mialgii.Foarte rar: majoritatea medicamentelor si metabolitii lor.Din Tratament: Printre metodele cu eficienta dovedita
hepatotoxicitate, neutropenie severă, sindrom aceasta cauza poate avea loc afectarea aparatului se inscrie desensibilizarea, un procedeu prin care
Stevens-Johnson, necroză toxică epidermică. glomerular sau al epit. canalicular cu consecinte
fiziologice respective. se introduc in organismul pacientilor alergeni
modificati genetic, capabili insa de a induce
96. Clasificarea complicaţiilor farmacoterapiei. aparitia unui raspuns imun prompt din partea
Majoritatea med. influenteaza asupra dezvoltarii
gazdei. Rezultatul reactiilor imune este de a forma
Complicaţiile cauzate de supradozarea remediilor fatului,avand ca pericol aparitia multor anticorpi in concentratii suficiente pentru a
malformatii. Alte subst.chimice pot contribui la
medicamentoase (absolută, relativă) impiedica aparitia unei reactii alergice cu efecte
proliferarea maligna a celulelor avand efect
grave la un nou contact cu stimulul exogen. Se
cancerogen.(ex:uretanul,naftilamina etc)
Complicaţiile provocate de acţiunile adverse mai utilizeaza preparate antialergice ca inhibitorii
specifice şi nespecifice şi proprietăţile organotrope eliberarii mediatorilor alergiei( din mastocite si
ale medicamentelor (neurotoxică, hepatotoxică, 98. Complicatiile terapiei medicamentoase bazofile)
nefrotoxică, ulcerogenă, embriotoxică, fetotoxică, legate de toxicitatea si reactiile adverse ale ex:glucocorticoizii,heparina,inhibit.degranularii
medicamentelor.Actiunea
21
mastocitelor,metilxantinele,M-colinoblocantele
etc. Si antihistaminicele.
Profilaxie: Evitarea expunerii la alergeni si
administrarea corecta a medicatiei antialergice.
100.Complicatiile tratamentului
medicamentos,conditionat de factorii genetici.
Se numeste idiosincrazie fenomenele toxice
netipice,neordinare a substantei date. Apare
frecvent la doze mici si se transmite prin
ereditate.Aceasta confirma faptul ca in
mecanismul idiosincraziei rolul principal ii revine barbituricelor (fenobarbitalului etc.),
factorului genetic.
De ex. substantele ce poseda activitate oxidanta
inalta pot provoca criza hemolitica acuta la
persoanele cu insuficienta glucozo-6-
fosfatdehidrogenazei.
Din aceaste preparate fac parte
sulfamidele,derivatii
nitrofuranului,chinolinei,analgezicile
antipiretice,remediile antituberculoase,antibioticile profilaxie se recomandă diminuarea
etc.
101.Complicatiile terapiei
medicamentoase,conditionate de dereglarile
imunologice ale organismului( diminuarea
reactiilor imune,manifestarea prin
superinfectie,marirea frecventei recidivelor
bolilor
infectioase,disbacterioza,candidomicoza,asperg opioide,tranchilizantelor,excitantelor,alcoolului
iloza).Profilaxia si tratamentului.
Sub disbacterioza medicamentoasa se subinteleg
diverse dereglari ale microflorei organismului,ce
se dezvolta in timpul tratamentului bolnavilor cu
diferite remedii chimioterapice,preponderent
antibiotice. Preparatele chimioterapice modifica
echilibrul simbiozei microflorei organismului.La
pacientii extenuati apare un nou proces infectios
(infectia secundara) ca rezultat al inhibitiei de
agentul farmacologic a microflorei concurente.
Superinfectia e dereglarea echilibrului simbiotic
al microflorei obisnuite si cea concurenta drept
rezultat al inhibitiei ultimei de catre
prep.farmacologice. Ea e cauzata de tupinile
nesensibile fata de chimioterapie sau microorg.au ordin subiectiv( iritabilitate,anxietate,sete
devenit rezistente fata de prep. pana sau in
procesul tratamentului.
Cauza superinfectiei de cele mai multe ori sunt
unele bacterii ca (stafilococii,enterococii,bacilul
piocianic,proteus,colibacilul,clebsiela
pneumoniei) si
fungi( aspergilele,candidele).Aparitia
superinfectie necesita chimioterapia respectiva.
102.Complicatiile farmacoterapiei,aparute ca
rezultat al suspendarii tratamentului.Rebound- lor este mai mare la bătrâni, copii şi femei.
sindrom (dupa utilizara prep.B-
adrenoblocante,clonidinei,cimetidinei,anticoag 105.Măsurile principale de asistenţă în
ulantelor
indirecte,barbituricilor,tranchilizantelor),
fenom.de lipsa dupa cura cu
glucocorticoizi.Profilaxia si tratamentul.Sub
fenomenul robound se subintelege un complex de înlăturării mecanice, inactivării chimice,
simptoame,care se dezvolta la intreruperea brusca neutralizării fizico-chimice a toxicului din tubul 4. EDTA în intoxicaţii cu plumb.
a administrarii preparatului dupa utilizarea lui
idelungata,d obicei,in doze mari.Totalitatea
tulburarilor patologice,provocate de suspendarea
preparatului,modifica esential tabloul clinic al
maladiei principale,care duce la greseli
diagnostice si ulterior,terapeutice.
Manifestările clinice ale fenomenului rebound
pot fi destul de variate si într-o mare măsură
depind de apartenenţa de grupă a agentului
farmacologic.
Fenomenele de abstinenţă, care apar la
persoanele cu dependentă medicamentoasă după
suspendarea substanţei obişnuite, reprezintă o
varietate a sindromului rebound.
Fenomenul de suspendare cel mai frecvent
survine după anularea bruscă a preparatelor
hormonale (glucocorticoizilor, tireoidinei etc.),
remediilor antihipertensive (clonidinei),
antianginoase (beta-adrenoblocantelor),
benzodiazepinelor, anticoagulantelor (varfarinei
etc.), H1-histaminoblocantelor (cimetidinei etc.).
Sindromul de suspendare după anularea terapiei
glucocorticoide se manifestă prin insuficientă
suprarenală acută (inhibiţia sistemului suprareno-
hipofizar se distinge peste 5—7 zile după
administrarea glucocorticoizilor în doze egale cu
40 mg prednisolon). Pot surveni de asemenea
mialgii, artralgii, indispoziţie, febră. Pentru
corticosterozilor a câte 0,5—5 mg fiecare 3—7
zile.
Profilaxie si tratament:
103.Dependenta medicamentoasa psihica si
fizica- rezultatul utilizarii indelungate a
analgezicelor
etilic.
Dependenta medicamentoasa prezinta o necesitate
patologica de a repeta utilizarea medicamentului
cu scopul ameliorarii dispozitie si inlaturarii
senzatiilor neplacute( dureri de
cord,articulatii,frica de moarte,bronhospasm etc).
Dependeta psihica se caracterizeaza prin
necesitatea administrarii repetate a produsului
farmaceutic,drogului sau alcoolului,in scopul
crearii senzatiei de satsfactie si stimularea
psihica,inlaturarii starii de disconfort.
Dependenta fizica se manifesta prin sindromul de cu apa si se indeparteaza imbracamintea
abstinenta.Unele din simptomele acestuia sunt de
pronuntata,dereglari comportamentale),altele de
ordin functional( aritmii,convulsii,colaps,moarte)
104.Intoxicatiile acute cu
medicamente,cauzele,structura si consecintele
lor.
Sunt tulburări funcţionale sau morfologice,
diferite de efectele farmacologice, întotdeauna
nedorite, care apar la dozele mari, ce le depăşesc
pe cele utilizate în clinică. Probabilitatea apariţiei medicamente. Ele pot actiona prin antagonism
intoxicaţia cu medicamente şi toxice. Metodele
opririi pătrunderii de mai departe a toxicului intoxicaţii cu inhibitori de acetilcolinesterază
în organism (din tubul digestiv, de pe suprafaţa (compuşi organofosforici).
pielii şi mucoaselor, prin pulmoni). Metodele
digestiv, piele, mucoase.
Intoxicaţiile acute medicamentoase reprezintă o
stare patologică determinată de administrarea
accidentală sau intenţionată a unei doze mari de
medicament, mult superioare celei terapeutice.
Intoxicaţiile acute sunt cele care apar după o doză 7. Trihexifenidil (Romparkin) în intoxicaţii cu
unică, putându-se clasifica în supraacute - când se neuroleptice care determină parkinsonism
administrează o doză superioară celei letale şi
acute propriu-zise - când se administrează doze
mai mari decât cele terapeutice. Intoxicaţiile
cronice fac obiectul toxicomaniilor şi a dopajului
sportiv. Intoxicaţiile acute medicamentoase ocupă
un loc important în patologia umană. Printre
medicamentele incriminate curent în aceste
intoxicaţii sunt benzodiazepinele, barbituricele,
antidepresivele, neurolepticele. Uneori apar
intoxicaţii cu diverse asociaţii medicamentoase de
deprimante ale sistemului nervos central.
Tratamentul intoxicaţiilor acute constă în măsuri
nespecifice, care urmăresc micşorarea cantităţii
de toxic din organism, tratament simptomatic şi
susţinerea funcţiilor vitale, respectiv măsuri
specifice care constau în folosirea medicaţiei de
tip antidote
a) Măsurile nespecifice
1. Micşorarea cantităţii de toxic în organism se
poate realiza prin următoarele mijloace:
- când toxicul a fost ingerat se recomandă
provocarea vomei prin stimularea mecanică a
peretelui posterior al faringelui sau prin
administrarea de substanţe emetizante: pulbere de
ipeca, pulbere de muştar în apă sau chiar ingestia
de apă călduţă. Se contraindică provocarea
vărsăturilor în cazul intoxicaţiilor cu substanţe
caustice,
excitante centrale precum şi la comatoşi.
-se pot efectua spalaturi gastrice, justificate pina la
cel mult 7 ore de la ingestia toxicului.Se contra
indica in intoxicati cu caustic si central exicitante.
Se pot folosi si carbunele medicinal sau carbunele
activat, care are proprietati adsorbante, fiind
considerat un asa numit ,,antidote universal”. Are
o suprafata foarte mare, de cca 1000 m2/g, putind
impedica absorbtia digestive a unui numar de
substatnte cu exceptia fierului, litiului, cianurilor,
acizilor tari, bazelor puternice, solventilor organic
si agentilor corozivi.
-se pot administra purgative saline (sulfat de
magneziu sau sulfat de sodiu).
-pentru cresterea eliminarii urinare a toxicilui se
administreaza manitol sau perfuzie cu furosemid.
-pentru substante acide (aspirina, fenobarbital)
eliminarea urinara poate creste prin alcanizarea
urinii cu bicarbonate de sodium, iar
pentrusubstantele bazice (amfetamina) se
acidifieaza urina cu acid ascorbic (vitamina C).
-in intoxicatii massive se face dializa, iar uneori
exsanghinotransfuzie.
-daca pielea a fost expusa la toxic se fac spalaturi
contaminate, iar in cazul afectarii ochiului se face
imediat irigatie cu apa timp de 5 minute.
2. Sustinerea functiilor vitale (circulatia si
reapiratia) se faceprin servicii de terapie intensive
prin ventilatie mecanica, masaj cardiac extern,
administrarea de vasoactive simpatomimetice,
oxigenoterapie, cu monitorizarea unor parametric
ai functiei circulatorii, respiratorii si a unor
reflexe.
b) Masurile specifice – constau in administrarea
de antidoturi- substante capabile sa combata
specific fenomenele toxice induse de unele
chimic, functional sau farmacologic. De exemplu:
1. Nalorfina sau naloxona în intoxicaţii cu morfină
şi alte opioide care deprimă centrul respirator.
2. Atropina şi obidoxima (Toxogonin) în
3. Fitomenadiona (Vitamina K1) în intoxicaţii cu
anticoagulante orale.
5. Bemegridă (Ahypnon) sau Karion în intoxicaţii
cu barbiturice sau anestezice generale.
6. Fenobarbital intramuscular sau diazepam
intravenos în intoxicaţii cu substanţe
convulsivante.
medicamentos.
8. Acetilcisteină în intoxicaţii cu paracetamol.
22
 9. Pilocarpină în intoxicaţii cu atropină sau
parasimpatolitice.
10. Propranolol în intoxicaţii cu beta-stimulatoare.
11. Glucoză 10% sau glucagon în intoxicaţii cu
insulină saun hipoglicemiante.
12. Protamină în intoxicaţii cu heparină.
13. Albastru de metilen în intoxicaţii cu substanţe
methemoglobinizante.
14. Vitamina B6 (Piridoxina) în intoxicaţii cu
izoniazidă.
15. Leucovorin în intoxicaţii cu metotrexat.
16. Kelocyanor (Cobalt edetat) în intoxicaţii cu
cianuri.
17. Dimercaprol în intoxicaţii cu mercur şi
arsenic.
18. Deferoxamină (Desferal) în intoxicaţii cu fier.
106.Restabilirea şi menţinerea funcţiilor
fiziologice de importanţă vitală ale
organismului în intoxicaţii. Preparatele ce
restabilesc echilibrulul acido-bazic şi
hidrosalin. Importanţa lor.
Sustinerea functiilor vitale (circulatia si reapiratia)
se faceprin servicii de terapie intensive prin
ventilatie mecanica, masaj cardiac extern,
administrarea de vasoactive simpatomimetice,
oxigenoterapie, cu monitorizarea unor parametric
ai functiei circulatorii, respiratorii si a unor
reflexe.
107.Metodele de intensificare a eliminării
toxinelor din organism (diureza forţată,
alcalinizarea şi acidifierea urinei,
hemotransfuzia, hemodializa, dializa
peritoneală, hemosorbţia).
Diureza forţată în stările comatoase
toxice(intoxicaţii medicamentoase)
 Condiţii de aplicare: capacitate
funcţională renală normală /funcţie
cardiocirculatorie normală / echilibru
hidroelectrolitic / substanţa toxică să fie
dializabilă,să se elimine preponderent prin urină,să
fie puţin liposolubilă şi să aiba o legatură labilă cu
proteinele.
 Contraindicaţii de
utilizare: insuficienţă renală cronică / insuficienţă
cardiacă congestivă cronică / edem pulmonar /
stări de şoc (se poate aplica numai după deşocarea
subiectului ).
 Complicaţii şi riscuri :1.Edem
pulmonar sau edem cerebral.2.Tulburări ale
echilibrului acido-bazic. 3.Tulburări electrolitice
4.Hipovolemia.
Acest tip de diureză forţată are două variante:
 1.Cu volume izotone mari + furosemid
 2. Cu soluţii hiperosmolare (osmotică)
+ furosemid
Diureza forţată cu volume mari de soluţii izotone
în asociere cu furosemid
(Ser fiziologic +glucoză 5 %+furosemid)
*Constă în aplicarea unor perfuzii alternative ,intii
cu ser fiziologic,apoi cu glucoză 5%,după care se
reia perfuzia cu ser ş.a.m.d.Ritmul de aplicare al
fiecarei perfuzii este egal cu ritmul
diurezei.,monitorizate cu un cateter.In momentul
in care diureza se reia ,perfuziile alternative se
continuă dar se adaugă şi furosemid în schema de
tratament (dizolvat în perfuzia cu glucoză),în doză
de 2–3mg\kg corp,în scopul măririi diurezei şi
prevenirii insuficienţei renale acute.Dacă subiectul
nu răspunde prin creşterea diurezei se dublează
doza de furosemid.Dacă nici aşa nu se obţine
efectul scontat,se renunţă la diureza forţată.
Dacă subiectul a răspuns,se vor practica doze
descrescînde de furosemid şi o suplimentare cu
potasiu.
Pe tot parcursul aplicării procedurii ,se
recomandă:
Alcalinizarea urinei : în intoxicaţiile
şi stările comatoase induse de substanţe cu un
clearence renal mai mare în mediul alcalin
(barbiturice, sulfamide, fenotiazine,
salicilati,fenilbutazona, anticoagulante
orale.).Alcalinizarea se face cu sol. perfuzabile de
bicarbonat adm. in doze descrescînde, la 4–8 ore
interval.
Acidifierea urinii : în stările
comatoase induse de substanţe care au un
clearence renal crescut in mediul acid
(antihistaminice, amfetamine, procaina,cafeina
chinina, teofilina, nicotina, talazolin).Acidifierea
se face cu vit. C la cîine şi pisică , sau prin clorura
de amoniu (diurocard) la cîine,administrate pînă
cînd pH-ul urinar ajunge la 5 şi se stabilizează la
6.
Hemotransfuzie - este o metoda de
substituire a singelui pacientului intoxicat cu singe
izogrup de la donori.
Indicaţii absolute - sint intoxicaţiile cu preparate,
care au o acţiune toxica nemijlocita asupra
singelui:
methemoglobinizante (concentratia
methemoglobinei > 50-60%); hemoliza masiva
(concentraţia hemoglobinei libere > 10 g/l);
scăderea activităţii colinesterazei pina la 10-15%).
Contraindicaţii - tulburări hemodinamice severe
(colaps, edem pulmonar); vicii cardiace
complicate,
tromboflebite ale venelor profunde.
Complicaţii posibile - hipotonie temporara, reacţii
postransfuzionale, sindromul "singelui
homologic".
Hemodializa - este metoda de
hemodializa efectuata in faza toxicogena precoce.
Eficacitatea hemodializei precoce este
condiţionata in primul rind de capacitatea
preparatelor toxice de a trece liber din singe prin
porii membranei semipermeabile a dializatorului
in lichidul dializant In practica clinica actuala
hemodializa precoce se aplica in cazul
intoxicaţiilor grave cu barbiturati, compuşii
metalelor grele si arseniului, dicloretan, alcool
metilic, , etilenglicol, insecticide
organofosforice.In rezultat se obţine posibilitatea
de a preintimpina dezvoltarea complicatiilor grave
cu barbiturate, compusii metalelor grele si
arseniului, dicloretan, alcool metilic, etilenglicol,
insecticide organofosforice. In rezultat se obtine
posibilitatea de a preintimpina dezvoltarea
complicatiilor grave din partea organelor si
sistemelor vitale, care deseori sint o cauza a
decesului in faza somatogena.Eficacitatea dializei
depinde de operativitatea efectuarii
ei.Contraindicatii: hipotonia persistent<80-90
mmHg.
Dializa peritoneala- este o metoda de
purificare extrarenala a singelui accesbila si tehnic
simplu executabila. Tehnic se realizează prin doua
variante: continua si fractionata. Efectul de dializa
se bazează pe faptul, ca peritoneul are o suprafaţa
mare (circa 20000 сm2) si prezintă o membrana
semipermeabila.
Contraindicaţii - proces aderential pronunţat,
graviditate in termen mare.
In cazul intoxicaţiilor grave cu manifestări de soc
exotoxic, care exclude aplicarea altor metode
active de
detoxicare, dializa peritoneala este practic unica
metoda de detoxicare activa accesibila.
Hemosorbtia detoxicanta - este o
metoda care modelează artificial procesul de
adsorbire a preparatelor toxice pe
macromoleculele organismului, si prezintă un
mecanism esenţial de detoxicare. Tehnic se
realizează prin utilizarea unui aparat portativ
special cu pompa de perfuzie si a coloanelor cu
cărbune activat de diversa origine si componenta.
Efectul curativ al hemosorbtiei consta din trei
factori principali:
1.Etiogenospecific - Înlăturarea din singe a
preparatelor toxice (fracţia libera):
2. Patogenospecific - Înlăturarea din singe a
toxinelor endogene (urea, cretinina. bilirubina.
etc):
3. Nespecific - ameliorarea calităţilor reologice a
singelui. microcirculatiei. etc.
Complicaţiile tehnice deobicei sint legate cu
lacune tehnice a metodei, pregătirea insuficienta a
pacientului
catre manipulatîe. indicaţiile incorecte.
Complicaţiile hemodinamice sint legate de
hipotonia cauzata de hipovolemia relativa,
centralizarea
hemodinamicii.
Complicaţiile neurovegetative sint legate cu
excitarea receptorilor endovasculari de catre
particulele de
sorbent. de produsele destructiei celulelor singelui
si albuminelor.
Complicaţiile imunologice depind de cantitatea de
imunoglobuline absorbite, de imunosupresia
cauzata de
intoxicaţie, cit si de posibilitatile compensatorii
ale organismului.
Contraindicatie absoluta catre efectuarea
hemosorbtiei este scăderea persistenta a presiunii
arteriale. Îndeosebi cind este micşorată presiunea
vasculara periferica: tulburări severe ale
homeostazei cu semne de fibrinoliza,
trombocitopenie si anemie.
23