Curs 1

Starea de sănătate reflectă funcționarea normală a organismului și este rezultatul

unor numeroase procese fizico-chimice care decurg unele din altele sau care se desfășoară
în paralel procese care se inhibă sau se stimulează reciproc. Orice abatere de la starea de
echilibru, orice tulburare a funcțiilor normale, constituie un aspect patologic. Restabilirea
funcțiilor normale constituie obiectul terapiei medicale.

Medicamentele = toți compușii chimici, alții decât cei alimentari care afectează, într-
un fel sau altul procesele vieții. Dacă afectarea ajută organismul, compusul chimic este
medicament, iar dacă afectarea produce un efect nociv asupra organismului, compusul
chimic este otravă.

Împreună cu chirurgia, utilizarea medicamentelor reprezintă principalele căi de

vindecare ale organismului bolnav. În cursul secolului 19, s au izolat din plante principalii
alcaloizi, utilizați ca medicamente: morfină, chinină, cocaină. După ce s-a stabilit structura
lor chimică, s a încercat prepararea lor prin sinteză. Sinteza unora dintre alcaloizi a fost
dificilă, dar s-a reușit în cazul morfinei și chininei.

S-a constatat curând, după stabilirea struct unora dintre alcaloizi, că sunt subst
obținute prin sinteză care au o struct mult mai simplă decât produsele naturale și au o
acțiune farmacologică asemănătoare cu cele naturale și sunt chiar mai active decât acestea
(în cazul chininei).

Una dintre principalele preocupări ale cercetătorului din domeniul medicamentelor

este stabilirea relațiilor dintre structura chimică a medicamentelor și acțiunea lor
farmacologică. Studiul acestor relații a dus la sinteza multor compuși importanți dpdv al
activității farmacologice. Pe de altă parte, s a constatat că unele subst cu struct chimice
foarte diferite pot produce aceleași efecte (anestezicele generale), iar alte subst, care se
deosebesc f puțin dpdv al struct chimice, pot avea o acțiune foarte diferită sau chiar opusă
(vitaminele).

Înainte de a fi consacrată ca medicament, o subst chimică sintetizată este supusă mai

multor analize – se studiază acțiunea farmacologică:

in vitro, asupra unor organe izolate sau asupra unor culturi de microbi;
in vivo, asupra animalelor de lab care se află în diferite stări patologice, prin
provocarea experimentală a unei maladii și, de asemenea, în diferite stări
fiziologice (gestante, în creștere);
 - se studiază toxicitatea: cu cât rap dintre doza maximă tolerată și doza minimă
eficace va fi mai mare, cu atât subst respectivă va oferi o siguranță mai mare; acest raport se
numește indice terapeutic.

Clasificarea medicamentelor:
☼ după sursa de origine – plante, animale, minerale sau de unele
microorganisme.
☼ după modul de obținere – sintetice (aspirina, paracetamolul), naturale
(plantele – vigoxina, chinina, efebrina, care nu au un substitut sintetic,
animale - gonadotropinele, heparina, insulina, ce au o sinteză greoaie și
costisitoare, microorganisme - penicilina, septomicina, tetraciclina, minerale -
fier, calciu, magneziu, potasiu), semisintetice.

În unele cazuri, sinteza medicamentelor poate fi extrem de dificilă, costisitoare sau

sursele naturale pot fi impure. Prin urmare, se recurge la o serie de procedee naturale (până
la un punct) și apoi se folosesc reacții chimice.

Cazul penicilinei G – pornește de la acidul 6 aminopenicilanic, care este produs de

peniciliumcrisogenum. Prin reacții chimice, se obține penicilina G.

☼ după utilizarea terapeutică – aceste medicamente afectează, în principal,

procesele dinamice ale corpului. Medicamente antiaritmice, vasodilatatoare,
antianginoase, antihipertensive, influențează funcția renală, SNC.
☼ după structura chimică – hidrocarburi, alcooli, acizi carboxilici, fenoli,
compuși halogenați, amine, amide.

Caracteristicile diferitelor căi de administrare ale medicamentelor:

alegerea căii de administrare potrivite în situația dată, depinde atât de medicament, cât și
de situația pacientului. Medicamentele pot fi administrate la nivel local sau sistemic.
Medicamentele administrate pe cale sistemică sunt absorbite în sânge și distribuite astfel în
tot corpul.

 Administrarea orală (sublingual) – comprimatul este plasat sub limbă sau

zdrobit în gură când acesta este răspândit prin mucoasa bucală. Se obs o
modalitate rapidă de absorbție, care trece de intrarea gastro-intestinală. Este
evitată astfel absorbția și transf care pot avea loc la niv ficatului și este utilă în
cazul pacienților care vomită după ingerarea medicației.
 Administrare orală (prin înghițire) – cele mai multe medicamente
administrate astfel sunt absorbite în intestinul subțire. Stomacul plin întârzie
absorbția, la fel și alcoolul. Unele medicamente sunt transformate însă la niv
 ficatului (acidul acetilsalicilic), iar altele pot fi metabolizate înainte de a
ajunge la receptorii țintă.
 Administrarea orală este mai sigură, noninvazivă, fără durere. Atât formele
solide cât și cele lichide pot fi administrate oral.
 Administrare rectală – sunt absorbite direct din mucoasa rectală. Sunt evitate,
astfel, transformările care pot avea loc la nivelul ficatului și, de obicei, această
formă de administrare este aplicată pacienților care vomită după ingerarea
medicației. Medicamentele iritante și neplăcut de administrat, pot fi
introduse în rect sub formă de supozitoare sau sub formă de clismă de
retenție pentru efect sistemic.
 Administrare epitelială – prin această tehnică, medicamentele sunt absorbite
prin piele (plasturii cu nicotină). Medicamentele extrem de liposolubile, pot fi
aplicate pe piele pentru încetinirea și prelungirea absorbției. Prin acest mod
de administrare se evită metabolizarea medicamentelor în ficat.
 Administrare prin inhalație – uleiurile volatile, gazele (anestezicele generale).
Medicamentele intră în circulația sanguină prin plămâni, foarte rapid.
 Administrare pe calea parenterală – se referă la administrarea prin injecții în
țesut sau sânge, fără a traversa mucoasa intestinală. Căile parenterale sunt
subcutanate, intramusculare, intravenoase. Subcutanat sau intramuscular
exercită efect mult mai rapid, decât administrarea orală. Intravenos este calea
cea mai rapidă și cea mai sigură pentru a obține concentrația dorită de
medicament în plasma sanguină.

Modul de acțiune al medicamentelor:

Acțiunea se produce ca urmare a mecanismelor biochimice și fiziologice prin care
produsul chimic produce un răspuns în organismul viu.

Efectul reprezintă consecința observabilă a acțiunii medicamentului.

De exemplu, acțiunea penicilinei este de a interfera în bacterii cu sinteza peretelui

celular, iar efectul este moartea bacteriilor.

După administrarea unui medicament, efectele biologice obținute sunt rezultatul

intercțiunii dintre acea substanță chimică și o anumită parte a organismului. Mecanismul de
acțiune al medicamentului poate fi privit din perspective diferite, și anume din perspectiva
locului de acțiune, dar și din perspectiva caracterului general al interacțiunii medicament-
celulă. Astfel, se poate obține uciderea organismelor străine, agenții chimioterapeutici
acționează prin slăbirea sau uciderea virusurilor, bacteriilor.
 Principala cale de acțiune este toxicitatea selectivă, medicamentul trebuind să fie mai
toxic pentur parazit și cât mai puțin toxic pentru gazdă. Un alt mod de acțiune este de
stimulare și încetinire. Medicamentele acționează prin stimularea sau încetinirea funcțiilor
fiziologice normale. Stimularea crește rata de activitate, în timp ce încetinirea acestora o
reduce pentru ca rezultatul final să fie cel dorit. Iritația este acțiunea nespecifică a unui
medicament, care poate apărea în toate țesuturile organismului (uleiul de ricin – efecte
laxative). Înlocuirea – există medicamente care pot servi ca înlocuitor pt subst chimice ale
corpului, care sunt esențiale, fie absente sau prezenta mai mult decât cantitatea necesară
(insulina – diabet).

Substanțe cu acțiune antiseptică, dezinfectantă

Antisepticele și dezinfectantele sunt compuși utilizați pentru a elimina

microorganismele din organism și de pe suprafețele și obiectele cu care omul intră în
contact. Sunt compuși care distrug (au efect bactericid) sau inhibă creșterea și dezvoltarea
germenilor patogeni (au efect bacteriostatic) de pe suprafața unui țesut (piele, mucoasă,
plăgi) și de pe suprafețele unor obiecte, instrumente, pansamente, îmbrăcăminte).

Antisepticele se aplică pe țesuturi pentru a steriliza pielea, mucoasele sau plăgile,

unele fiind utilizate și în infecții urinare, respiratorii, digestive, caz în care se administrează
pe cale sistemică.

Dezinfectantele sunt active pe suprafețele obiectelor sau mediilor, acționează foarte

rapid la temperatura camerei, dar au toxicitate neselectivă, de aceea nu se administrează pe
organism.

Condițiile pentru a avea un bun antiseptic sau dezinfectant:

 să aibă toxicitate selectivă
 să nu irite țesuturile și să nu producă reacții alergice pacientului sau
personalului medical care le utilizează
 să fie hidrosolubile
 să aibă tensiune superficială scăzută, putând umecta cu ușurință suprafețele,
ceea ce permite un mai bun contact cu germenii patogeni
 să se mențină pe suprafața aplicată și să nu pătrundă în profunzime, cu atât
mai puțin în circulație

Clasificarea antisepticelor și dezinfectantelor:

  structura chimică
 proprietățile fizico-chimice

halogeni - cloruri și hipocloriți (Acid hipocloros, Hipoclorit de sodiu, Hipoclorit

de potasiu, Clorura de var)

- cloramine (Cloramina B, Dicloramina B, Cloramina T, Halazona)

- iod și derivați (Iodoform, Iodofori – Septozol, Povidone Iodine,

Iodura de metenamină)

subt oxidante – peroxid de oxigen (apa oxigenată)

- înlocuitori ai peroxidului de oxigen (peroxid de uree,

peroxoborat de sodiu, peroxoborax, persulfat de sodiu, peroxid de sodiu, peroxid de zinc)

compuși organici și anorganici ai unor metale și nemetale:

- compuși ai argintului (nitrat de argint, compuși coloidali cu argint, săruri

de argint)

- compuși ai zincului (oxid de zinc, sulfat de zinc, clorură de zinc, salicilat de

zinc)

- compuși ai mercurului

- compuși ai aluminiului (sulfat de aluminiu și potasiu, acetat de aluminiu)

- compuși ai nemetalelor (acid boric, tetraborat de sodiu)

compuși hidroxilici (alcooli, fenoli)

- alcooli: etilic, izopropilic, benzilic, diclorbenzilic, glicerină

- fenoli: feno, rezorcina, hidrochinona, timol, eugenol, clorofen

combinații carbonilice (aldehidă formică și glutarică)

compuși carboxilici (acizi aromatici – acid benzoic, salicilic, parahidroxibenzoic și

derivați și alifatici – acid acetic, tricloracetic, propionic)

detergenți (tenside)

coloranți

compuși cu structuri diverse

 Curs 2

Dermobacter = soluție antiseptică, bactericidă, cu spectru larg, activă in vitro, pe germeni

gram-negativi și gram-pozitivi și pe Candida albicans. Conține clorură de bezalconiu și
digluconat de clorhexidină. Ca utilizări, se folosește în vederea obținerii antisepsiei și
tratamentul adjuvant al afecțiunilor cutaneo-mucoase, de origine bacteriană primară sau
care se pot suprainfecta.

Agenții antiseptici conținuți de dermobacter nu sunt sterilizanți, ei reduc doar temporar

numărul microorg. Nu se folosește la nivel ocular sau auricular. De asemenea, nu se
folosește pentru a dezinfecta echipamentul medical sau chirurgical.

Metenamină = hexametilentetramină; urotropină sau hexamină; este un dezinfectant

urinar, fiind activă față de cea mai mare parte a bacteriilor care provoacă infecții urinare. Se
obține prin condensarea aldehidei formice cu amoniacul și reacția are loc prin etape. Este
activă față de bacteriile gram-negative, mai ales față de E-coli. Mai este eficientă față de
specii de Proteus, Streptococcus faecalis și diverși fungi. Se recomandă preoperator, în
sfera genito-urinară.

Rivanolul = colorant galben; soluție antiseptică. Ca utilizări, este utilizat ca dezinfectant în

dermatologie și chirurgie, împotriva bacteriilor gram-pozitive, a unor germeni gram-
negativi (Neisseria) dar și a protozoarelor. Nu este activ împotriva E-coli, împotriva Proteus
și Pseudomonas.

Alți coloranți utilizați frecvent sunt violetul de gențiană și albastru de metilen.

Sulfonamidele (Sulfamidele) = primii agenți chimioterapici folosiți în tratamentul

afecțiunilor bacteriene la om. Agenți antimicrobieni de sinteză și se împart în 3 clase:
sulfamide hipoglicemiante, sulfamide diuretice și sulfamide antimicrobiene.

Sulfamidele antimicrobiene

Sulfamidele antimicrobiene – un grup de medicamente antimicrobiene sintetice, cu spectru

larg de acțiune, fiind active atât asupra microorg gram-pozitive cât și gram-negative. În
1938, Domagk a primit premiul Nobel pt Medicină pt descoperirea acestei clase de
medicamente. Aceste medicamente sunt derivate de la sulfamilamidă, care este analog
structural cu acidul paraminobenzoic (componentă necesară bacteriilor pentru sintetizarea
acidului folic, care este precursor al purinei, acizilor nucleici și al ADN-ului). Unele animale
nu sunt capabile să sintetizeze acidul folic și îl aduc în organism prin alimentație.

În plus, cele mai multe bacterii nu sunt capabile să utilizeze acidul folic de origine exogenă.
Bacteriile își sintetizează singure acidul folic necesar funcțiilor vitale. Aceasta este diferența
între celulele animale și celulele bacteriene și reprezintă motivul toxicității selective a
sulfonamidelor.

Sulfonamidele a căror structură este similară acidului paraminobenzoic intră în competiție

cu acidul paraminobenzoic pentru includerea în molecula de acid folic. Luând locul
acidului paraminobenzoic, sulfonamidele sunt responsabile cu biosinteza acidului folic și ca
rezultat, enzimele induse în eroare construiesc o moleculă de acid folic falsă, care nu va fi
capabilă să îndeplinească funcția vitală a adev acid folic.

Astfel, sulfonamidele sunt medicamente bacteriostatice care inhibă creșterea bacteriană,

interferând cu sinteza microbiană a acidului folic.

Suflonamidele blochează calea biosintetică a sintezei acidului folic, inhibând competitiv

transformarea acidului paraminobenzoic în acid folic. În mod obișnuit, numeroase
sulfamide sunt utilizate în medicină, alegerea lor depinzând de diferiți factori, în principal
de cursul bolii, de viteza cu care medicamentul este absorbit din tractul gastro-intestinal, de
viteza cu care este eliminat medicamentul, dar și de abilitatea sa de a difuza în diverse
organe și țesuturi.

Spectru larg: Stafilococcus aureus, tipuri nonenterococice de streptococcus, Nocardia,

Neisseria, tipuri enterice gram-negative (E-coli, Proteus miriabilis) și câteva forme de
bacterii anaerobe.

Sulfamidele sunt utilizate în tratarea infecțiilor fără complicații ale tractului urinar, în
faringite streptococice ori meningococice, în toxoplasmoză. Rezistența la tratamentul cu
aceste medicamente apare în cazul tratamentelor îndelungate. Rezistența bacteriană mai
poate apărea ca urmare a mutației exprimate în supraproducția de acid paraminobenzoic
sau ca urmare a unor schimbări apărute în structura enzimei, care devine mai sensibilă la
medicamente.

Metode generale de sinteză ale sulfamidelor

o Materie primă ---- anilina – pe etape:
a. protejarea grupării aminice aromate
b. clorosulfonarea
c. condensarea sulfoclorurii obținute în faza 2, cu amoniac sau cu o amină, cu formarea
sulfamidei corespunzătoare, la care gruparea aminică este încă protejată
 d. hidroliza grupei de protecție a aminei aromatice (acetil, formil, carboetoxi) cu soluție
diluată de acizi sau alcalii, cu formarea sulfamidei respective

Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor

- se admite că mecanismul se bazează pe antagonismul competitiv care există între
sulfamidă și acid paraminobenzoic (PAB). Condiția este ca antagonistul să difere chimic de
medicament, dar să aibă o serie de propr apropiate: aciditatea, dimensiunea moleculară, etc.

În cazul acidului PAB, acesta e un metabolit esențial, o subst esențială pt creșterea

organismului. El participă la unele procese enzimatice, ia parte la formarea acidului folic
care este esențial pentru sinteza acizilor nucleici.

Acidul folic nu este sintetizat de organism, este procurat prin alimentație sau este produs
de flora microbiană intestinală și este inclus în complexul de vitamine hidrosolubile B.
Oprirea biosintezei acidului folic microbian induce grave perturbări în metabolismul celulei
bacteriene, ceea ce explică acțiunea antimicrobiană a agenților chimioterapici sulfonamidici.

Utilizări
Ca utilizări, sulfamidele sunt active în multe infecții provocate de chlamidii, toxomplasma
gandii, ocazional în malaria produsă de plasmodium falciparum și în infecții provocate de
fungi.

Utilizarea îndelungată și nejustificată a dus la creșterea nr de tulpini devenite rezistente. Se

utilizează în cazul meningitei, amigdalitei, pneumonii, toxoplasmoză. Mai sunt utilizate în
profilaxia infecțiilor reumatice care sunt responsabile pentru reumatismul acut la pacienții
alergici la penicilină.

Pentru realizarea unor concentrații sanguine coresp pt acțiunea bacteriostatică, se

administrează inițial o doză mai mare, urmată de doze de întreținere, mai reduse. Se
administrează pe cale orală. Administrarea pe cale parenterală este dificilă, deoarece
sărurile solubile ale sulfamidelor sunt foarte alcaline, deci sunt iritante pentru țesuturi.

Sulfamidele se distribuie bine în toate țesuturile și străbat bariera placentară, ating nivele
ridicate în lichidul peritoneal, cefalorahidian. Sulfamidele sunt inactivate în ficat prin
acetilare și glucuronoconjugare. Excreția se face renal. Poate produce cristalurie prin
precipitarea lor pe căile urinare, putând provoca leziuni renale, motiv pentru care este
necesar un aport de lichide suficient în timpul tratamentului cu sulfonamide.

Ca efecte adverse, deși sulfamidele sunt puțin toxice, ele pot produce tulburări gastro-
intestinale manifestate prin greață, vomă, diaree, pot apărea reacții alergice care constau în
erupții cutanate. Nu se administrează în ultimul trimestru de sarcină și la nou-născut.
Reprezentanți mai importanți
Sulfanilamida (p-Aminobenzensulfonamida) – Streptocid alb, Prontozil alb; servește ca
materie primă la obț multor sulfamide antimicrobiene. Ca utilizare, se asociază cu alte
sulfamide pentru aplicare locală, diverse creme vaginale și se utilizează în medicina
veterinară. Ca produse farmaceutice, întâlnim vagitrol, sulfopen, streptosil.

Sulfacetamida – derivatul n-acetilat al sulfanialmidei, se mai numește Albucid. Ca

medicament, este utilizat sub formă de sare de sodiu. Sulfacetamida sodică se utilizează în
oftalmologie, fiind absorbită favorabil la nivelul conjunctivei inflamate. Nu se va aplica pe
cornee, deoarece produce arsuri. Fiind f bine tolerată de mucoase și piele, se utilizează în
ORL și infecții cutanate. Se asociază și cu alte sulfamide, intrând în compoziția preparatelor
cu uz vaginal. Ca produse farmaceutice, întâlnim colir cu sulfacetamidă, colisol.

Sulfadiazina – antimicrobian bactericid cu spectru larg, acționează împotriva bacteriilor,

fungi. Ca utilizare, este folosită în tratamentul și profilaxia arsurilor infectate și a rănilor
suprainfectate, a escarelor, a rănilor adânci netratate. Produse farmaceutice: Cicatrol
(Antibiotice Iași – pastă cutanată), Dermazin (Lek Pharmaceuticals), Flammazine (Unifarm
– cremă)

Sulfametoxazolum + Trimethoprimum – 1 este sulfonamidă antimicrobiană

bacteriostatică, care acționează prin inhibarea dihidropteroat-sintetazei, iar 2 este un
chimioterapic bacteriostatic care acționează prin inhibarea dihidrofolat-reducatzei. Această
asociere este bactericidă. Germenii sensibili care acționează la această combinație sunt
Staphylococcus aureus, inclusiv tulpinile medicino-rezistente, streptococii de tip A, C, G.
Alte specii sunt inconstant sensibile, deci se cere efectuarea antibiogramei. Ca utilizări sunt
infecții cauzate de germeni sensibili: ale căilor respiratorii (pneumonia), sfera ORL, căilor
urinare și rinichii, incluzând și profilaxia infecțiilor recurente, infecții ale tractului digestiv
(febră tifoidă), nocardioze. Ca reacții adverse, avem tulburări gastro-intestinale, gingivită,
fotodermatoză, cefalee. Produse farmaceutice: Bitrim (comprimate), Co-trim EEL, Epitrim
(suspensie orală), Sumetrolim (comprimate), Tagremin.

Sulfafurazol – sulfamidă antimicrobiană, cu spectru asemănător sulfametoxazolului, este

bacteriostatic prin inhibarea acidului folic. Este folosit în infecții urinare acute, cu germeni
sensibili. Pot apărea reacții adverse, sub formă de erupții cutanate, febră, cefalee, greață,
vomă, diaree, poate apărea pancreatită, leucopenie. Produse farmaceutice: Sulfafurazol
(comprimate).

Cotrimoxazol – Biseptol, Tagremin, Sulfatrim, Trimol; Ca utilizări, este activ împotriva

enetrobacteriilor, actinomicetelor, a germenilor de tip Proteus, Salmonella, Shigella,
Neisseria. Medicamentul este utilizat în special în infecțiile cronice ale căilor intestinale și
genitale.

Mafenid – Neofamid, Homonal; Este o sulfamidă de uz extern, utilizată în profilaxia

infecțiilor plăgilor, arsurilor, fiind foarte activă în contact cu puroiul și țesuturile necrozate.
Totuși, la aplicare îndelungată, poate produce iritații și alergii și chiar acidoză sistemică,
dacă se aplică pe suprafețe întinse. Produse farmaceutice: Sulfamylon, Marfanil.
 Curs 3
Substanțe antituberculoase
Tuberculoza (ftizia) este o maladie cronică produsă de bacilul Koch și este o bacterie
acido-rezistentă, adică după colorarea sa cu un colorant specific, bacteria rămâne colorată în
prezența acizilor. Calea obișnuită de pătrundere în organism este cea aeriană, în aprox 90%
din cazuri.

Bacilul Koch se deosebește de alte bacterii patogene prin faptul că posedă un înveliș gros,
ceros, greu permeabil pentru medicamente. Manifestarea bolii este, de obicei, cronică.
Medicamentele antituberculoase sunt, în mod obișnuit, bacteriostatice, motiv pentru care
pot avea loc numeroase recidive ale bolii.

Dificultatea tratamentului constă în faptul că medicamentele pătrund destul de greu prin

pereții calcificați ai acestor microorganisme. Tratamentele sunt îndelungate și cantitatea de
substanță utilizată este foarte mare. Pe de altă parte, maladia este infecțioasă, deci bolnavii
trebuie izolați.

De asemenea, bacilii Koch capătă rezistență rapid la medicamentele antituberculoase. În

consecință se utilizează în tratament amestecuri de 2 sau 3 medicamente cu structură
diferită.

Clasificarea tuberculostaticelor:

a. după origine
b. după eficiență și modul de folosire

a. Medicația antituberculoasă cuprinde produse naturale în care sunt incluse antibioticele,

cum ar fi: streptomicina, kanamicina, capreomicina, viomicina, toate acestea fiind produse
de semisinteză, și chimioterapice de sinteză, dintre care amintim acidul paraaminosalicilic
(PAS), izoniazida, etionamida, etc.

b. Se împart în tuberculostatice majore sau de bază/primare (izoniazida, streptomicina,

PAS) și minore sau secundare/de rezervă/de releu (etionamida, protionamida,
pirazinamida, etc).

Derivați ai piridinei:

Izoniazida (HIN, Rimicid) – cea mai activă dintre subst cu acțiune tuberculostatică cunoscute.

Izoniazida este medicamentul de elecție în profilaxia tuberculozei. Este utilizată în toate

formele de tuberculoză, fiind deosebit de activă în meningita tuberculoasă. Produce
scăderea febrei, calmează tusea și diminuează expectorația. Determină revenirea poftei de
mâncare și, de asemenea, det creșterea în greutate a bolnavului. Prezintă toxicitate redusă,
dar produce rezistență la bacilul Koch. Izoniazida este utilizată în tratamentul pe cale orală
a tuturor formelor de tuberculoză, ca atare, sau asociată cu streptomicina sau PAS.

Este contraindicată în psihoze, epilepsie, hiperexcitabilitate nervoasă. Ca reacții adverse,

poate provoca cefalee, amețeli, tulburări neurologice, tulburări psihotice, convulsii,
constipație. Pentru a evita efectele adverse, izoniazida se asociază cu vit B6 sau cu acidul
glutamic. Produse farmaceutice: Izoniazida (Arena Group, comprimate), Izoniazida
(Antibiotice, comprimate).

Etionamida (Nizotin, Trecator) – antituberculos minor, de alternativă, este un bacteriostatic

sau chiar bactericid, prin inhibarea sintezei proteice. Este utilizată în tuberculoza acută și
cronică, pentru combaterea germenilor rezistenți. Se poate administra oral, se poate
administra sub formă de supozitoare, dar se poate administra și în perfuzii, asociat cu
vitamina C.

Pentru a evita instalarea rezistenței la medicamente, etionamida se asociază și cu alte

antituberculoase, cum ar fi HIN, Cicloserina, streptomicina, viomicina. Ca reacții adverse:
hipertensiune arterială, depresie, amețeală, somnolență, cefalee, creșteri ale transaminazelor
și hepatita. Produse farmaceutice: Nizotin, Iridocin, Trecator.

Derivați aromatici:

Pirazinamida (Diazinamid, Pirilene, Tisamid) – bactericid; este utilizată în cazul infecțiilor cu

germeni rezistenți la izoniazidă și rifampicină. Pentru a evita instalarea rapidă a rezistenței,
pirazinamida se asociază cu antituberculoase majore.

Acidul PAS (Mesalamin) – se obține plecând de la metaaminofenol în prezența Carbonatului

acid de sodiu la temp de 115 grade C și la pres de 10 atm, acidul PAS. Acesta este utilizat în
formele de tuberculoză evolutivă și se asociază în mod obișnuit cu izoniazida și
streptomicina pt obținerea unor rezultate mulțumitoare.

Derivați ai aminoetanolului:

Etambutol (Dexambutol, Sural) – este utilizat în toate formele de tuberculoză, întotdeauna

fiind administrat împreună cu antibiotice antituberculoase sau cu izoniazida. Acesta
interferă cu metabolismul bacilului Koch. Reacții adverse: nevrită optică, cu pierderea
parțială a vederii (reversibilă în câteva luni, dacă se suprimă tratamentul), febră, artralgii,
erupții cutanate alergice, cefalee, grețuri, vărsături, stări confuzive.

Antibiotice antituberculoase
  streptomicina
 rifampicina (rifabutina)
 cicloserina (terisidonul)
 kanamicina (amicacina)
 enviomicina
 capreomicina
 viomicina
 claritomicina (derivat al eritromicinei)

În funcție de gravitatea bolii se întrebuințează dif combinații de medic pt a evita instalarea

rezistenței microbilor.

Medicamente analgezice și antitermice

Medicamentele analgezice = acționează în mod depresiv asupra SNC, producând în doze

terapeutice suprimarea durerii fără pierderea cunoștinței. Medicamentele de acest tip, cele
mai eficace, cuprind alcaloidul cunoscut sub numele de morfină și derivații acestuia.

Medicamentele analgezice antitermice (antipiretice) = produși care au o acțiune analgezică

mai slabă, dar asociată cu efectul antitermic. Aceste medicamente acționează asupra
centrului termic din creier, producând o pierdere de căldură prin creșterea fluxului sanguin
periferic și prin provocarea unei transpirații abundente. Acțiunea analgezică a acestor
medicamente este utilizată, de asemenea, în tratamentul bolilor reumatice
(antiinflamatoare).

Grupa acestor medicamente curpinde:

Medicamente analgezice – morfina și înlocuitorii de morfină

Medicamente analgezice antitermice – derivați ai pirazolomei, acidului salicilic,
paraaminofenolului și alți compuși cu acțiune similară
Medicamente antiinflamatoare
Medicamente contra tusei

1. Medicamente analgezice = Opiumul se obține prin uscarea latexului obținut din fructele
verzi ale macului (Papaver somniferum), cultivat în China și Orientul apropiat. Culturile de
mac sunt utilizate în scop terapeutic. Opiumul este un amestec de rășini, gume, zaharuri,
acizi organici, proteine, subst minerale și încă 20 de alcaloizi. Principalii alcaloizi sunt:
morfina, narcotina, papaverina, tebaina, codeina și narceina.
Dpdv chimic, alcaloizii din opium fac parte din 2 clase diferite:

☼ derivați de fenantren – morfina, codeina, tebaina – acț asupra SNC

☼ derivați de izochinolină – papaverina și noscapina – acț spasmolitic asupra
mușchilor netezi

Morfina și derivații săi sunt cunoscuți ca agenții cei mai eficace pt a calma durerile. Subst
din această grupă sunt narcotice puternice, având un efect depresiv asupra sistemului
nervos central, carat printr o stare de indiferență față de durere (analgezie).

În doze mari are loc o hipnoză, pierderea cunoștinței și chiar comă. O anumită doză de
morfină produce o stare de excitație, care se transformă într o stare de euforie agreabilă cu
dorința de a lua din nou drogul (morfinism). Administrarea repetată a narcoticului conduce
la o stare de excitație cronică, de dependență fizică și psihică față de substanță, care poartă
numele de dependență sau adicție. Întreruperea bruscă a administrării drogului este
dramatică și este asociată cu tulburări profunde ale fiziologiei celulei (sindromul
abstinenței).

Toleranța se referă că la utilizarea prelungită a narcoticului, dozele obișnuite nu mai produc

aceleași efecte și în consecință este necesar să se mărească doza (toxicomanie). În
tratamentul medical cu morfină principalele neplăceri sunt greața, voma și constipația.
Morfina nu se poate administra pe cale orală.

Derivați ai morfinei

Codeina – derivatul metilat al morfinei. Această metilare produce o diminuare ale propr
narcotice, analgezice și antispasmodice. Este utilizată pt a calma tusea și nu dă toleranță.

Heroina – derivat diacetilat al morfinei. Este un narcotic puternic, un drog care produce o
toleranță rapidă și un sindrom dramatic al abstinenței. Utilizarea acestei subst este interzisă
si dpdv medical.

Înlocuitori ai morfinei

Hidromorfonul (Dihidromorfinona) – de 7 până la 10 ori mai activ decât morfina, însă pe

termen scurt. Efectele secundare, cum ar fi toleranța sau dependența sunt diminuate, iar
acesta se administrează în tratamentul neoplasmului, în infarct, în tratamentul arsurilor și
al fracturilor dureroase.

Hidrocodonul (Calmodid) – se prepară plecând de la codeină. Este utilizat ca antitusiv.

Oxicodonul (Percodan, Roxicodon) – compus mai activ decât morfina și are aceleași utilizări.
S au preparat câteva medicamente care sunt utilizate ca antagoniști ai morfinei și sunt
utilizate în tratamentul morfinomanilor: Naloxon, naltrexon, nalorfina, nalbufina.

Fortral (Pentazocine, Pentagin) – compus care are o acț analgezică puternică, cu durata de 3
până la 5 ore și este un medicament cu o toleranță mai redusă decât morfina.

Petidina (Mialgin, Demerol) – este utilizată pentru a calma durerile viscerale. Medicamentul
are acț spasmolitică și este asemănătoare cu a codeinei, dar dă dependență și toleranță în
urma administrării prelungite.

Fentanilul (Leptanal) – se utilizează în prenarcoză. Este utilizat în tratamentul stărilor de șoc

al durerilor provocate de intoxicații și arsuri. Acest compus este de 10 ori mai activ decât
morfina.

Metadona (Sintalgon, Mecodin) – propr analgezice asem cu ale morfinei, dar cu efecte
secundare mai reduce. Provoacă dependență și toleranță. Acest medicament este utilizat pt
a suprima durerile puternice provocate de cancer.

Tramadol – analgezic cu acț intensă care nu dă dependență.

2. Medicamente analgezice antipiretice = denumite și antitermice constituie o grupă de

medicamente care au dublă acț. Coboară temp anormal ridicată a corpului și suprimă
anumite senzații dureroase. Efectul asupra temperaturii se exercită numai în bolile febrile,
de aceea este preferabil termenul de antipiretice și nu antitermice. Aceste subst au în
general și acț antiinflamatoare și efecte antireumatice.

Acțiunea analgezică este mai puțin intensă decât a opiaceelor, dar spre deosebire de
acestea, nu sunt euforizante, nu produc obișnuință și nu dau dependență, deci sunt mai
facil de utilizat.

Acțiunea antiinflamatoare constă în reducerea edemelor, scăderea permeabilității capilare

crescute în focar și, în general, în diminuarea proceselor inflamatoare. Totodată, această acț
contribuie și la efectele antireumatice și analgezice.

Medicamentele antitermice produc o pierdere de căldură prin mărirea fluxului sanguin

periferic și prin provocarea transpirației.

- derivați ai anilinei, ai acidului salicilic și ai pirazolonei, care constituie tratamentul în cazul

febrei, cefaleei, nevralgiei și derivați ai pirazolindionei, chinolinei, acidului antranilic, care
acționează electiv în reumatism și în gută.

Cel dintâi antipiretic cunoscut a fost chinina (malarie).

Derivați ai anilinei
Fenacetina – mult timp utilizată ca analgezic și antitermic, fie singură, fie asociată cu alte
medicamente: aspirina și cafeina sub formă de antinevralgic, cu cafeină și codeină sub
formă de codamină. Ca urmare a acț sale, este utilizată în nevralgii, migrene, gripă,
reumatism. De cele mai multe ori, este asociată cu aminofenazona, cu acidul acetilsalicilic,
cu cofeina, cu salicilamida, formând diverse amestecuri antinevralgice.

Activitatea sa antitermică se datorează scindării sale în organism, când rezultă

paraminofenolul (paracetamol), căruia I se atribuie această activitate de reducere a
temperaturii și, în final, se elimină prin urină. Toxicitatea este mică, totuși administrată în
mod abuziv, pot apărea diverse reacții adverse, cum ar fi vomă, vertij, cefalee, dar poate
apărea o intoxicație a rinichilor care poate duce la nefrită cronică.
Paracetamol (acetaminofen,tailenol) se obtine prin acilarea p-aminofenol in prezenta de anhidrida
acetica.Are actiune analgezica antipiretica,asemanatoare cu cea a acidului acetil salicilic ca durata si
intensitate. S-a constatat ca efectul antipiretic este insotit de cresterea secretiei glandelor sudoripare.
Paracetamolul se administreaza in cazul durerilor de cap, de dinti, in nevralgii,in stari febrile. Deoarece
are o toxicitate redusa, poate fi administrat si copiilor. Poate fi utilizat in asociere cu alte medicamente:
antigripalul (paracetamol+aspirina+cafeina+codeina)

-codamin P (parac+fenobarbital+cafeina+codeina) calma forte (parac+cafeina+codeina),

-efelargan (parac+vitamina C), .......... (parac+vit C+codeina)

-pandaol extra (parac+cafeina)

-sanador extra (parac+propifenazona+cafeina)

-sanadol plus (parac+cafeina) – sub forma de comprimante,este utilizat in tratamentul simptomatic al

starilor gripale, in tratamentul durerilor de intensitate usoara-medie(cefalee,nevralgii,dureri
dentare,mialgii)

-sanador sinus(parac+pseudoefegrina) – comprimate, pseudoefegrina sub fm de comprimant este un

decongestionant, prin urmare sanador sinus este in tratamentul durerilor de intensitate usoara-
moderata(cefalee,dureri in gat, dureri sinusale, congenstia mucoasei nazale,hipersecretia nazala).

Derivati ai ac.salicilic:

- Ac.salicilic (acid portohidroxibenzoic)- a fost preparat prin oxidarea aldehidei salicilice. Structura
sa a fost descoperit de.... care a observat usurinta cu care se descompune in fenol si bioxidul de
carbon. Este un compus cu actiune analgezica antipiretica,dar are si actiune antireumatica
importanta; din pacate ac salicilic nu poate fi folosit ca atare deoarece poate cauza iritatii
gastro-intestinale; s-a constatat ca la administrarea orala apar dureri
abdominale,greturi,varsaturi,tulburari digestive care se pot agrava ducand la ulceratii,perforatii
si hemoragii. Prin urmare pe evitare, se folosesc saruri sau derivati ai ac salicilic. Ac salicilic este
un antiseptic puternic, el impiedica sinteza ac pantotenic necesar dezvoltarii microorganismelor,
prin urmare ac salicilic este un foarte bun conservant. De asemenea poate fi utilizat doar pt uz
extern in tratamentul unor boli dermatologice.
- Aspirina (acid acetil salicilic, acetosal,cetosal,acid 2-acetoxibenzoic) se obtine din ac salicilic, prin
acetilare cu anhidrida acetica. Utilizari: actiune analgezica, antipiretica, antiinflamatoare, reduce
agregarea trombocitara. Mecanism de actiune: aspirina intervine asupra acetilarii ireversibile a
ciclooxigenazei care conduce la incapacitatea sintezei
prostaglandinelor,prostaciclinelor,tromboxanului; ca rezultat este diminuat efectul pirogenic al
prostaglandinelor asupra centrului termoreglarii,precum si senzitivitatea terminatiilor nervoase
ce conduce la scaderea sensibilitatii neurotransmiterii durerii. Aspirina este folosita in dureri de
cap, dureri nevralgice,dureri reumatice,dureri menstruale; este folosita in situatii cu febra in
prevenirea si tratamentul trombozelor si al emboliilor, in preventia anomaliilor ischemice si a
circulatiei cerebrale a sangelui, scade glicemia+glucozuria la diabetici si mareste eliminarea de
acid uric
 - Salicilatul de metil (saliform) etse unul din compontentele uleiului de Wintergreen, se gaseste in
cuisoare,tuberoze, scoarta de Betula lenta. Sinteza: din reactia ac salicilic cu alcool metilic in
prezenta de ac sulfuric. Utilizari: doar pt uz extern sub forma de unguente si solutii ca analgezic
in atropatii, nevralgii,mialgii, in special ca antireumatic in reumatism articular
acut,subacut,cronic.Efectele sale favorabile se datoreaza in principal actiunii revulsive,dar si
mirosului caracteristic, care s-a constatat ca influenteaza psihicul bolnavului; amelioreaza
temporar durerea locala; poate fi utilizat inainte si dupa efortul fizic sustinut pt relaxarea
musculaturii si pt reducerea durerii de origine musculo-tendono-ligamentara. Produse
farmaceutice: saliform forte (crema), salmet T (solutie cutanata utilizata atat ca
antireumatic/antiinflamator in dureri articulare/musculare)
- Salicilatul de fenil (un alt derivat al acidului salicilic – salol) se obtine prin sinteza, prin incalzirea
progresiva a acidului salicilic. Utilizari: antiseptic intestinal si genito urinar, fiind activ, in special
in infectiile colibacilare. S a constatat ca salicilatul de fenil trece prin intestin, nefiind modificat
de acidul gastric. Din aceasta cauza, acest compus este amestecat cu diverse medicamente care
sunt sensibile in mediu acid pentru a le proteja in cursul trecerilor prin cavitatea gastrica. Are si
act antireumatica si antipiretica.

Derivat al salicilatului de metil este salicilamida (oramid – amida acidului salicilic). Se obtine prin sinteza
din salicilat de metil care se incalzeste in exces de amoniac. Salicilamida are actiune analgezica
antipiretica si antiinflamatoare mai slaba decat aspirina, insa are o toxicitate mai mica si o toleranta mai
buna. In componenta antinevralgicelor, salicilamida poate inlocui acidul acetilsalicilic, marind toleranta
acestora.

Derivati ai pirazolonei: este 1 fenil, 2,3 dimetil, 5 pirazolona. Fenazona sn si antipirina. Antipirina este o
substanta cu puternica actiune analgezica antipiretica, prin urmare, la utilizari: antipirina este un
analgezic antipiretic si antireumatic, este utilizata in tratamentul migrenelor, al cefaleelor, in nevralgii,
dureri reumatice, in gripa, dar si in colici renale si hepatice. Cofeina mareste actiunea sa. Are, de
asemenea, actiune antispasmolitica slaba asupra musculaturii netede. Ca efecte secundare s a observat
ca pot aparea unele pigmentari ale pielii, pot aparea stari de greata. Este contraindicata in astenie
cardiaca si in insuficienta renala. Eliminarea se face prin urina in aproximativ 24 de ore.

Propifenazona (Baukal, Arantil) - este un medicament utilizat in special ca antitermic, dar este utilizat in
tratamentul durerilor slabe, in cefalee, nevralgii, dureri de dinti.

Algocalmin (Analgin, Novalgin, Metamizol) – este utilizat ca medicament analgezic antipiretic si

antiinflamator, este utilizat in tratamentul cefaleelor, al nevralgiilor, in reumatism, in diferite stari
febrile, dar si in tratamentul colicilor. Este cunoscut sub numele de piafen, bromura de fentiverinum
(analgezic). Actiunea antiinflamatoare este de lunga durata. Este mult mai putin toxic si este folosit in
gripa, in reumatism, nevralgii, in sciatica, lumbago. Se poate administra pe cale orala sub forma de
supozitoare sau sub forma de solutii injectabile intramuscular. Utilizarea acestui medicament timp
indelungat, poate cauza reactii alergice.

Derivati ai acidului propionic: Profene.

Ibuprofen (Brufen, Paduden, Ibufen) – prezinta actiune analgezica antipiretica si antiinflamatoare care
sunt comparabile sau mai puternice decat aspirina si paracetamolul. Este mai bine tolerat decat aspirina,
iar ca efecte secundare, rar au fost observate. Ibuprofenul este folosit in tratamentul artritei
reumatoide, in diferite forme ale bolilor reumatice articulare si nonarticulare, in cazul durerilor cauzate
de inflamatii ale sistemului nervos periferic, in agravarea manifestarilor gutei, in mialgii, nevralgii, in
spondiloza anchilozanta, in diferite inflamatii aparute in urma traumatismelor tesuturilor moi.
Ibuprofenul poate fi folosit ca medicament auxiliar in infectii, in boli inflamatorii ale organelor orl, in
anexite, in dureri de cap si de dinti. Este contraindicat pacientilor care au ulcer stomacal. Produse:
Adagin, Biofen (Biofarm), Ibalgin forte, Ibalgin sport (crema), Ibufen (Antibiotice), Nurofen, Nurofen
Express, Nurofen Forte, Nurofen Junior, Paduden (Terapia).

Ketoprofen (Ketonal, Ketalgin, Prifenid, Biprofenid) – Utilizari: se administreaza durerilor slabe pana la
moderate, in cazul de osteoartrita, artrita reumatoida, spondiloza anchilozanta, in cazul durerilor de
spate, al mialgiilor si nevralgiilor, in cazurile de traumatisme sportive, entorse, rupturi de ligamente sau
de muschi. Prezinta o serie de efecte secundare asupra functiilor hepatice, renale dar si asupra tractului
intestinal.

Derivati ai anil acetici- analgeziceanti inflamatoare si piretice

Diclofenacul (volatren reumafen epifenac acid 2 2,6 diclorofenil amino fenil acetic)- actiune analgezica si
antininflamatoare mult mai puternica decat aspirina si ibuprofenul. Este administrat in artrita
reumatoida, reumatism acut, osteoartrita, spondiloza anchilozanta, dureri de spate, mialgii, nevralgii).
Efecte secundare-deranjamente gastrointestinale.

Indometacin (indocin, atracin, metindol, rumacid). Utilizari-administrat in cazul INFECTIILOR

POLINESPECIFICE in artrita reumatoida, osteoartrita, artroza, spondiloza anchilozanta, dureri de spate,
mialgii si nevralgii. Efecte secundare: ulcer, tulburari ale sangelui, tulburari gastrointestinale.

Oxicamii (piroximan,izoxicami, meloxicam)- administrate in scopul ameliorarii simptomelor dureroase de

intensitate medie. Piroxicam-utilizari: medicament antiinflamator administrat in bolile degenerative si
inflamatorii ale sistemului musculoscheletic care sunt insotite de simptome dureroase. Este administrat
in bolile de inima reumatice, osteoartrita, artrita reumatoida, in spondiloza anchilozanta, in artroza, in
tratarea gutei, dureri de spate, mialgii si nevralgii sau alte boli asociate cu …
 Anestezicele generale
În practica chirurgicală, termenul de anestezie sau narcoză se referă la starea unui organism
cu o pierdere reversibilă a conștienței la un nivel controlat de suprimare a sistemului
nervos. Sunt substanțe care în doze terapeutice produc pierderea temporară a cunoștinței și
a posibiltății de mișcare fără să afecteze funcțiile vitale. Această pierdere temporară este
complet reversibilă și poate avea loc asupra întregului organism, caz în care vorbim despre
anestezia generală sau doar pe o porțiune a organismului, caz în care vorbim despre
anestezia locală. Anestezicele generale sunt medicamente care oferă alinarea durerii, slăbesc
reflexul de activitate musculară urmată de pierderea cunoștinței. În practica medicală
modernă anestezia generală este o procedură complexă care implică; evaluarea
preansetezie, administrarea de medicamente anestezice generale, analgezice, monitorizarea
cardio-respiratorie, gestionarea căilor respiratorii și a fluidelor. Medicamentele utilizate în
anesteziologie blochează sau chiar suprimă impulsurile neurologice mediate de sistemul
nervos central și, în felul acesta, permit procedurilor chirurgicale să poată fi duse la bun
sfârșit fără probleme.

Etape ale anesteziei generale:

1. Faza de analgezie: de la începutul administrării până la pierderea conștienței -

pacientul progresiv nu mai simte durerea.
2. Faza de delir: de la pierderea conștienței urmată de respirație neregulată și specifică
până la restabilirea respirației regulate normale - pacientul poate râde sau voma
(etapa de agitare)
3. Faza de anestezie chirurgicală: agitația dispare, mușchii se relaxează;
4. Faza de depresie medulară: o supradoză poate aduce pacientul direct în această fază
și pot apărea oricând eșecul respirației și al circulației.

Anestezicele generale pot fi clasificate în funcție de cum sunt (volatile sau nonvolatile la
temp camerei). Anestezicele de inhalație volatile - pe cale respiratorie și pot fi împărțite în
gaze: ciclopropanul, protoxidul de azot, clorura de etil; și pot fi lichide: cloroform,
dietileter, halotan, izofluran, metoxifluran.

Anestezicele noninhalante – nonvolatile - cale parentarală sau gastrointestinală:

barbituricele, ketamina, etomidatul, disoprofol.

Condiții: Să fie plăcut și neiritant, anestezie rapidă și agreabilă; relaxare musculară perfectă,
să nu producă hemoragie (dilatație capilară); să prezinte limita largă de siguranță; să fie
eliminat repede și să difuzeze rapid pentru a putea fi controlată în orice moment
profunzimea acțiunii; să fie o substanță care să poată fi păstrată ușor, fără să se altereze.

Anestezicele de inhalație:

Scopul lor este de a obține o concentrație de medicament în creier pentru a se atinge nivelul
dorit de anstezie. Pentru aceasta trebuie ca moleculele anestezicului să treacă prin plămâni
până la creier prin diferite faze biologice. Trebuie să fie solubile în sânge și țesutul
interstițial. Alegerea se face în funcție de intervenție.

Protoxidul de azot: primul anestezic care a fost preparat în 1772 prin încălzirea nitratului
de amoniu la 170 grade. Se mai obține și prin oxidarea catalitică a amoniacului care are loc
la 200 grade. Utilizare: în amestec cu oxigenul, 20%, în felul acesta se evită anoxia (lipsa de
oxigen). Produsul trebuie să fie pur fără oxidit de axot, CO2, NH3. Produce o stare de
euforie- gaz ilarian. În proporție de 15-20% anestezic general – anestezie rapidă după o
perioadă scurtă de excitație. Se elimină rapid din organism și nu produce efecte secundare
neplăcute.

Ciclopropanul: (trimetilen) se obține prin sinteză din 1-3 diclorpropan în prezență de Zn

sau Na metalic în soluție alcoolică și în absența apei. Este un anestezic puternic, un amestec
de O, CO2 și cicloporpan 20% administrat după o tehnică specială cu un aparat cu circuit
închis este foarte des administrat. Acțiunea se instalează în 2-3 min și dispare imediat după
întrerupere deoarece se elimină rapid. Se utilizează în chirurgia toracică și a căilor biliare. S-
a constatat că poate provoca aritmii cardiace- nu poate fi administrat persoanelor
susceptibile de afecțiuni cardiace.

Clorura de etil: (monocloretan, kelen) se obține prin acțiunea HCl gazos, uscat asupra
alcoolului etilic absolut în prezența clorurii de Ca, ca agent deshidratant. Utilizîri: anestezic
local deoarece în contact cu pielea sau mucoasele produce o răcire pronunțată și prin
aceasta o anestezie locală rapidă de scurtă durată - în intervenții chirurgicale mici.
Administrată singură poate cauza dispnee, contractarea mușchilor maxilari, salivare,
transpirație abundentă. Aceste manifestări pot fi evitate prin folosirea unor amestecuri în
dif prop de eter, cloroform și clorura de etil.

Cloroformul: (triclormetan) pentru sinteza lui se pleacă de la acid acetic sau tricloroacetonă
în mediu de NaOH. Indiferent de metoda de preparare, se purifică prin spălări repetate cu
apă și acid sulfuric urmate de uscare și apoi redistilare. Produsul intrebuitant intern nu
trebuie să conțină fosgen, HCl, aldehide. Anestezic general, doza este între 30-50mg/ml
sânge și este apropiată de doza letală, 70mg/ml sg-> accidente în timpul administrării.
Acțiunea depresivă asupra inimii și asupra centrilor respiratori, s-a constatat că are acțiune
iritantă asupra rinichilor.

Dietil eterul: primul compus utilizat ca anestezic de medicii americani. Se prepare prin
încălzirea unui amestec de alcool etilic și ac sulfuric urmat de purificarea cu hidroxid de Na
și uscare prin tratare cu clorură de Ca anhidră. Utilizări: anestezic general. Avantaje:
administrare ușoară, produce o bună relaxare musculară, nu influențează prea mult ritmul
resprației și se elimină rapid din organism. Dezavantaje: vasodilatație care poate duce la
apariția hemoragiilor, provoacă frecvent complicații bronho-pulmonare post operatorii și
pot apărea iritări ale rinichilor. Poate fi asociat cu alte anestezice volatile în dif proporții:
10ml clorură de etil, 60ml dietileter, 20ml cloroform=> bună anestezie generală pentru
operațiile de scurtă durată. Poate fi folosit și ca anestezc local în pulverizații pentru
intervenții chirugicale minore. Are și acțiune antiseptică, fiind folosit pentru dezinfectarea
rănilor și a leziunilor superficiale.

Halotanul: (narcotan, fluotan) produce o narcoză promptă cu revenire rapidă. Are efecte
secundare: depresiunea respiratorie și o relaxare musculară incompletă. Este un anestezic
general cu acțiune de 4 ori mai puternică decât dietileterul și de 2 ori mai puternică decât
cloroformul. Nu produce iritații ale mucoaselor și nu tulbură funcțiile hepatice sau renale.
Se administrează cu vaporizatoare speciale în amestec cu aerul în concentrații de 2-3%.

Anestezicele non-inhalante:

Analgezice
Tranchilizante
Neuroleptice

În timpul anesteziei cu subst non inhalante controlul și reglarea în timpul procedurii este
îngreunată față de cea cu subtanțe inhalante, însă simplitatea echipamentului de anestezie
intravenoasă face ca opțiunea de anestezie generală să fie extrem de utilizată în intervențiile
chirurgicale. Pentru anestezia generală, ketamina și etomidatul sunt folosite pentru narcoza
de scurtă durată.

Ketamina: (ketalar, ketanest) derivat de ciclohexanol. Are și efect analgezic. Este utilizat în
intervenții de scurtă durată care nu necesită relaxare musculară. Provoacă o analgezie
profundă și un somn superficial după aprox 30’ de la o injecție intravenoasă și după 3-4 min
în urma unei injecții intramusculare. Anestezia durează între 5-15 min, dacă anestezicul este
introdus prea rapid, apar depresiuni respiratorii, hipertensiune, iar în perioada de revenire
pot apărea grețuri, vomă și tulburări psihice. Medicația preanesteticp cu morfină,
scopolamină, benzodiazepină.

Etomidat: (hipnomidat) derivat de imidazol. Utilizare: durata acțiunii depinde de doza

administrată, poate fi considerat un medicament hipnitic sedativ din cauza pierderii rapide
a conștienței după administrare intravenoasă. Nu are acțiune analgezică dar manifestă
acțiune anticonvulsivantă.

Procofol: este un anestezic care se administrează intarvenos în cazul intervențiilor

chirugicale de scurtă durată. Avantajul este că se elimină rapid din organism.

Tiopentalul(pentotal): este un barbituric a cărui acțiune ….. revenirea pacientului are loc în
15 min după administrare. Acțiune asupra snc, musculaturii netede și vaselor sanguine.

Anestezicele locale:

Acele medicamente folosite în scopul eliminării temporare și reversibile a senzațiilor

dureroase din diferite zone ale corpului prin blocarea transmițătorilor către receptorii
durerii. Dpdv medical anestezicele pot fi diferențiate de metoda lor de utilizare clinică:

Anestezice topice- medicamente folosite local pe mucoasa nazală, bucală, arborele

traheobrahial, ochi, tract urinar, gastro-intestinal cauzând anestezie superficială.
Benzocaina, ciclometicaina, hexilcaina, cocaina, lidocaina, tetracaina.

Anestezicele de infiltrație - în piele sau t. profunde pt intervenții chirurgicale. Ex:

metivacaina, bupivacaia, procaina.

Anestezice regionale sau de bloc - se introduc într-un nerv sau grup de nerv. Pe percursul
intervențiilor minore în scopul blocării simțurilor- metodă folosită în timpul interv la picior,
umăr, braț sau gât. Și cel mai frecvent : lidocaina, metivacaina, bupivacaina.

Anestezice spinale - locale introduse direct în lichidul spinal ceea ce cauzează un blocaj
simpatic sau pierderea simțurilor ca și relaxarea musculară rezultatul din interacțiunea
anestezicului cu traiectul fiecărui nerv spinal.

Anestezice epidurale - în membrana măduvei spinării în spațiul intervertebral. Folosite țn

intervențiile ginecologice și în obstretică care nu necesită o dezvoltare rapidă a anesteziei.
Ex: lidocaina, mepivacaina, bupivacaina.
Procaina: anestezic local (novocaina,adrocaina, melcaina). Anestezic de scurtă durată
utilizat pentru ameliorarea durerilor de diferite tipuri. Utilizat în infiltrații, anestezii
epidurale și spinale dar și pentru potențarea acțiunii medicamentelor utiliz în anesteziile
generale. Bine suportat de organism atât oral cât și injectabil însă poate cauza reacții
alergice unor persoane cu sensibilitate - administrat injectabil.

Cloroprocaina: (nesacaina) este administrată în situațiile în care se cere ameliorarea durerii

rapid. Se folosește și în infiltrații, blocând transmiterea nervoasă periferică; în anestezii
spinale și epidurale.

Tetracaina: anestezic local puternic cu durată lungă de acțiune. Utilizat în măduva spinării.

Cocaina: un medicament utilizat în anestezia de suprafață a mucoaselor, se absoarbe rapid

prin mucoasele linguale și nazale. Se utilizează în ORL, în oftalmo datorită acțiunii sale
midriatice. Utilizarea limitată deoarece produce euforie și o excitație psihică neobișnuită,
halucinații și în final duce la depresie. Produce obișnuință și are o toxicitate foarte
pronunțată. Prezintă avantajul de a produce o vasoconsticție locală care împiedică difuzia
rapidă a medicamentului de la locul de aplicare. Nu se utilizează în rahianestezie din cauza
toxicității.

Lidocaina (psilina, nefluran): utilizări: efect prelungit. Folosită în stomatologie, chirurgie, în

anestezia de suprafață, anestezia de infiltrații și în endoscopie. Efectul se produce în 3-5 min
și se menține 1-2h. Este bine tolerată de organism.

Mepivacaina: utiliz în anestezia locală și de infiltrație fiind lipsită de toxicitate. Are un efect
rapid mult mai puternic și mai prelungit față de lidocaină, este singurul anestezic local care
nu produce vaso-dilatație.

Bupivacaina: anestezic local utilizat în infiltrații, în anestezii epidurale și spinale blocând

transmiterea nervoasă. Are acțiune de lungă durată fiind folosită în urologie chirurgie
toracică inferioară și abdominală. Este folosită pentru blocarea nervului trifacial, plexului
brahial și sacral în operații de cezariană și în cazul luxațiilor.

Anestezicele topice:

Se aplica pe mucoasa. Sub forma lichida : xilina, pantocaina; pasta: pomada de xilina, xilina
xilocaina; pulberi: bezocaina, ortoform: aerosol;gel;unguente; spray.
Anestezina: (bezocaina, aminobenzoatul de etil): folosită sub formă de pulbere, aerosoli,
unguente, supozitoare în special pentru aplicații locale, reducerea durerilor cauzate de
mâncărimi, mușcături, tăieturi. Acțiunea se manifestă după 15-30 sec și durează 12-15min.

Ciclometicaina(surfacaina): folosită pe piele sau mucoase pentru tăieturi, mușcături dar și

pentru examinări urologice.