CURS NR. 12.

M11/FARMACOLOGIE GENERALĂ

III. MEDICAȚIA ANTISPASTICĂ INTESTINALĂ

Colică (pl. colici) reprezintă dureri abdominale intense care survin în criză. Colicile pot fi
întâlnite la diferite organe ale corpului cum ar fi: apendice, intestine, vezica biliară, rinichi. Ele se
manifestă prin dureri acute, puternice, care apar intermitent, adică perioadele de accentuare a
durerii alternează cu perioade de liniștire a durerii. Aceste dureri se datorează contracțiilor
mușchilor organelor respective.
Sindromul de colon iritabil (SCI) este cea mai frecventa dintre tulburarile intestinale si
nu se manifesta prin leziuni celulare sau de tesuturi. Semnele acestei afectiuni variaza și cel mai
des presupun durere abdominala, balonare, flatulenta, constipatie, diaree.
Medicamentele antispastice se indică în spasme la nivelul tractului gastro-intestinal,
biliar, în caz de inflamaţii, litiază, înaintea explorărilor endoscopice. În funcţie de mecanismul de
acţiune există 2 grupe de antispastice: neurotrope (parasimpatolitice) şi musculotrope.
a) Antispasticele parasimpatolitice/neurotrope au eficacitate mare la nivelul tubului digestiv şi
mai slabă asupra căilor biliare.
 Reprezentanţi: Atropina, se dă la adult şi copii peste 7 ani, Bromura de
butilscopolamoniu (Scobutil, Buscopan) se poate da oral, rectal şi injectabil;
Propantelina; Otilonium.
b) Antispasticele musculotrope:
 Papaverina este un alcaloid din Opiu, se foloseşte oral şi injectabil (s.c. sau i.m.), poate
produce somnolenţă, constipaţie, cefalee, transpiraţii. Are şi acţiune vasodilatatoare. Se
contraindică la şoferi.
 Drotaverina (No spa) are acţiune antispastică de 2-5 ori mai mare comparativ cu
papaverina. Acţiunile la nivel cardiovascular sunt slabe. Administrarea i.v. se face în
poziţie culcată, se dă cu prudenţă în sarcină şi în timpul alăptării.
 Mebeverina se foloseşte în colonul iritabil.
 Există preparate combinate ce conţin antispastice parasimpatolitice, musculotrope în
asociere cu antialgice sau sedative. Ex. Scobutil compus (conţine bromură de
butilscopolaminiu şi metamizol - un analgezic), Piafen (conţine metamizol, pitofenonă şi

1
 fenpipramidă- antispastice), Lizadon P (papaverină, atropină, fenobarbital,
propifenazonă).

IV. MEDICAŢIA ANTIDIAREICĂ ŞI ANTIINFLAMATOARE INTESTINALĂ

Eliminarea mai mult de 3 scaune apoase, moi intr-o zi, se numeste diaree acuta.
Eliminarea a doar 2 scaune moi intr-o zi si reluarea ulterioara a tranzitului normal reprezinta o
problema comuna si nu impune necesitatea administrarii vreunui tratament.
Medicaţia simptomatică folosită în tratamentul diareelor acţionează asupra elementelor
neuromusculare, asupra mucoasei sau asupra conţinutului intestinal.
a. MEDICAMENTE CARE SCAD PERISTALTISMUL INTESTINAL
 Parasimpatoliticele: Atropina, Scobutilul.
 Opioidele: Codeina, Dionina. Opioide cu acţiune periferică: Loperamida (Imodium) -
nu produce dependenţă. Opioide cu acţiune periferică sunt:
 Difenoxilatul Şi Loperamida (Imodium) - aceasta se administrează în doză de 2 mg
după fiecare scaun nelegat, maximum 16 mg pe zi. Nu produce dependenţă.
 Un medicament mai nou este Racecadotrilul (Hidrasec) – un inhibitor de enkefalinază,
ce determină creşterea nivelului de enkefaline care acţionează asupra enterocitelor,
reducând astfel hipersecreţia de apă şi electroliţi în lumenul intestinal. Se poate administra
şi la copii.
b. SUBSTANŢE CARE ACŢIONEAZĂ LA NIVELUL MUCOASE INTESTINALE
(ASTRINGENTE) - materiile tanante acţionează prin precipitarea proteinelor extracelulare. Se
pot folosi ceaiuri medicinale (de - afine, scoarță de stejar, rizom de cerențel şi din plante care
conţin compuşi cu caracter antibiotic, antiseptic: coada racului, ştevia stânilor).
c. ADSORBANTE ŞI PROTECTOARE - adsorb (se fixeaza pe suprafața particulelor
adsorbante) compuşi toxici din conţinutul intestinal sau protejează mucoasa.
 Cărbunele medicinal (Carbomix) adsoarbe substanţe bazice, acide, toxine, gaze.
 Diosmectita (Smecta) creşte vâscozitatea gelului mucos de pe suprafaţa mucoasei digestive şi
are efect citoprotector.
 Subsalicilatul de bismut (Pink bismuth tablets) are efect antisecretor, antiinflamator,
antimicrobian (inclusiv H. pylori).

2
 Se mai pot folosi substanţele mucilaginoase: polizaharide, pectine (din mere, morcovi,
gutui).
d) ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE - se administrează în bolile inflamatorii
intestinale: colită ulceroasă, boala Crohn.
Colita este boala care se manifesta printr-un nivel ridicat de inflamatie la nivelul invelisului
interior al colonului. Cauzele acesteia sunt nenumarate, incepand de la bolile inflamatorii
intestinale (boala Crohn, colita ulcerativa) si pana la reactii alergice sau infectii.
Colita se manifesta prin simptome precum dureri abdominale, crampe sau balonare, insa
principala manifestare este diareea, asociata cu prezenta sangelui in scaun. Simptomele pot diferi
in functie de portiunea din colon afectata de colita, dar si in functie de severitatea inflamatiei
colonului.
 Sulfasalazina sau Salazosulfapiridina (Salazopyrin) se descompune în colon sub acţiunea
enzimelor bacteriene în acid 5-aminosalicilic (acționează ca antiinflamator local
intestinal), care se absoarbe foarte puţin şi rămâne în contact cu mucoasa colonului, fiind
responsabil de efectul terapeutic şi Sulfapiridină (o sulfonamidă antibacteriană- acționează
ca antiinflamator sistemic), care se absoarbe aproape complet. Se administrează oral ca
preparate enterosolubile, sau rectal sub formă de clisme şi supozitoare. Sulfapiridina este
responsabilă de efectele adverse: cefalee, greaţă, reacţii alergice, depresie medulară,
oligospermie cu sterilitate reversibilă, anemie hemolitică.
 Mesalazina (Salofalk -250, -500) este acidul 5-aminosalicilic, care are un potenţial
farmacotoxicologic redus comparativ cu sulfasalazina, producând rar greaţă, vomă, dureri
abdominale. Se contraindică în afecţiuni hepatice şi renale grave, la ulceroşi. Se administrează
oral sub forma preparatelor enterosolubile.
 Budesonidul (Budenofalk) este un glucocorticoid (AIS) folosit pentru inducerea şi
menţinerea remisiunilor (reducerea și dispariția simptomelor inflamatorii intestinale) în boala
Crohn. Budesonid (Pulmicort) se utilizează și ca antiasmatic sub formă de aerosoli-spray.

3
 V. MEDICAMENTE PROPULSIVE ŞI REGLATOARE ALE MOTILITĂŢII
GASTROINTESTINALE
Propulsivele sau prokineticele sunt medicamente care stimulează motilitatea
gastrointestinală, favorizând tranzitul normal. Se folosesc în sindromul de hipomotilitate gastrică
(apare postoperator, în anorexie nervoasă, neuropatie diabetică), manifestat prin greaţă, vomă,
reflux esofagian, durere retrosternală, pirozis, dispnee.
 Se indică Metroclopramidul, Domperidonul, Parasimpatomimeticele. Acestea din urmă,
de ex. Neostigmina (Miostin) Şi Betanecolul se administrează în ileus paralitic postoperator,
distensie abdominală.
 Un reglator al motilităţii gastrointestinale este Trimebutinul (Debridat), care acţionează ca
stimulator în hipomotilitate şi relaxant, spasmolitic în hipermotilitate. Se indică în sindromul
colonului iritabil şi în tulburări digestive funcţionale.

VI. MEDICAMENTE COLAGOGE

Sunt stimulatoare ale scurgerii bilei, crescând fluxul biliar. Efectele se realizează prin 2
mecanisme: efect coleretic, când cresc secreţia bilei la nivelul celulei hepatice; efect
colecistokinetic prin contracţia vezicii biliare, respectiv a căilor biliare, bila este evacuată din
vezica biliară şi din coledoc.
Indicaţii: în stază biliară, diskinezii biliare (bilă leneșă); în infecţii ale căilor biliare; în dispepsii.
Contraindicaţii: în icter mecanic, colici biliare, hepatită acută.
Clasificare:
a) ACIZII BILIARI ŞI SĂRURI. Acizii provin din bilă de bou uscată şi purificată.
 Colebilul (Oxbil) conţine bilă de bou şi se dă în timpul meselor principale.
 Acidul dehidrocolic (Fiobilin) provoacă o secreţie biliară abundentă, apoasă.
b) Droguri vegetale: anghinarea, cicoarea, păpădia se găsesc în preparate ca Anghirol,
Hepatobil, Instamixt, cu acţiune coleretică.
c) Substanţe Sintetice: Salicilaţii și Carbicolul.
d) Substanţe predominant colecistokinetice: sulfatul de Mg şi uleiul de măsline.

4
 VII. MEDICAŢIA HEPATOPROTECTOARE
Hepatoprotectoarele sunt medicamente care contribuie la restabilirea funcţiilor hepatice
dereglate şi la creşterea rezistenţei hepatocitului faţă de factori nocivi. Se indică în steatoză,
hepatite toxice, hepatită cronică.
 Arginina intervine în sinteza unor proteine, a hemoglobinei, în metabolismul amoniacului,
diminuând concentraţia lui în sânge. Se indică în hepatita cronică, ictere severe,
hiperamoniemie. Se administrează sub formă de perfuzie: Aspartat de arginină, Arginină
sorbitol.
 Acidul aspartic participă la sinteza proteinelor, leagă amoniacul. Se foloseşte în hepatita
cronică, hiperamoniemie. Se găseşte sub formă de fiole în asociere cu vitamina B6:
Aspatofort.
 Acidul glutamic favorizează sinteza şi utilizarea ATP, fixează amoniacul. Intră în preparatul
Multiglutin, care se administrează în perfuzie diluat în glucoză în precomă şi comă hepatică.
 Metionina are efect lipotrop (inhibă acumularea grăsimilor în ficat şi le stimulează
metabolizarea) şi stimulator al funcţiei antitoxice a ficatului. Se foloseşte în hepatita cronică şi
stetoza hepatică. Intră în preparatele combinate Lipovitan, Mecopar forte şi Metaspar
alături de colină şi mai multe vitamine.
 Fosfolipidele sunt o formă biologic activă a lipidelor, care intră în structura membranelor
celulare şi se pot folosi în hepatopatii cronice, steatoză hepatică: Essentiale forte, Esfogran,
Hepatofort.
 Silimarina este obţinută din planta Silybum marianum, stabilizează membrana hepatocitului,
având efect antitoxic. Se foloseşte în hepatita cronică.
 Mai există un preparat din mai multe plante cu efect hepatoprotector, dar şi coleretic,
colecistokinetic numit Liv 52.