Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIBIOTICE
MEDICATIA
ANTITUBERCULOASA
CLASIFICARE : sunt de 2 tipuri:
Antituberculoase "majore- de prima alegere
IZONIAZIDA
ETAMBUTOL
RIFAMPICINA
PIRAZINAMIDA
STREPTOMICINA
Antituberculoase "minore" sau "de rezervă"
ETIONAMIDA CICLOSERINA
AMIKACINA CLARITROMICINA
CIPROFLOXACINA SPARFLOXACINA
Mecanisme de actiune
1.inhibitia sintezei ac. Grasi, constituienti majori ai
peretelui bacterian:izoniazida
2.Inhibarea sintezei proteice prin:
• Complexarea ARN polimerazei cu scaderea
formarii ARN:rifampicina
• Inhibarea sintezei proteice ribozomale prin
legarea de subunitatea 30S:streptomicina,
amikacina, kanamicina
3.Inhibitia sintezei peretelui bacterian:cicloserina
4.Inhibitia AND girazei bacteriene:ciprofloxacina
Reguli privind chimioterapia
antituberculoasa
- Se aplica intotdeauna polichimioterapie sub
supraveghere stricta medicale care are drept scop
eradicarea infectiei prin actiune bactericida sau
bcteriostatica si eradicarea mutantilor rezistenti
- Medicatia de prima alegere o reprezinta
antituberculoasele majore
- Durata tratamentului este in general 6-8 luni, iar
schemele de tratament sunt diferite:tratament continuu 6
zile/sapt.(6/7), sau 7 zile pe sapt(7/7) in primele 2 luni,
tratament intermitent, 3 zile/sapt (3/7) in urmatoarele luni
Schemele de tratament
a)Regim de tratament antituberculos 1
aplicat in caz de tuberculoza pulmonara si
extrapulmonara timp de 6-7 luni:primele 2-3
luni tratament continuu 6zile/sapt sau 7
zile/sapt cu:izoniazida+ rifampicina+
pirazinamida + streptomicina
-urmatoarele 4 luni tratament intermitent 3
zile/sapt (3/7) cu :izoniazida + rifampicina
b) Regim de tratament antituberculos 2
aplicat in forme usoare de tuberculoza
pulmonara si extrapulmonara timp de 4-6
luni
- primele 2 luni tratament continuu
6zile/sapt sau 7 zile/sapt cu:izoniazida+
rifampicina+ pirazinamida
- urmatoarele 2-4 luni tratament intermitent
3 zile/sapt (3/7) cu :izoniazida +
rifampicina
Retratament- aplicat in caz de esec sau recaderi al
chimioterapiei initiale
Spectru de acţiune:
Activă numai pe bacilul Koch.
Rezistenţa bacilară faţă de HIN se dezvoltă
repede, de aceea se administrează doar în
scheme de tratament (în asocieri).
Utilizări terapeutice:
TBC pulmonară şi extrapulmonară
! în scheme de tratament polichimioterapice
Izoniazida = HIDRAZIDA (HIN)
Efecte adverse:
hepatotoxicitate exprimată prin creşterea
transaminazelor
neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin
deficit de vitamina B6) nevrită optică, atrofie
optică;
reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom lupic.
Contraindicaţii: insuficienţa hepatică severă,
sarcina
Administrare şi prezentare:
cpr. şi fiole: deseori se asociază HIN şi vit. B6.
2. Etambutolul
Acţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, în faza de
multiplicare a germenilor
Farmacocinetică:
Spectru de acţiune:
Utilizări terapeutice:
Reacţii adverse:
neurotoxicitatea - nevrita optică retrobulbară, tulburări de vedere
cu dificultate în perceperea culorilor (roşu şi verde), cu
restrângerea câmpului vizual - impune examene oftalmologice
periodice;
reacţii alergice;
intoleranţă digestivă.
Frecvenţa reacţiilor adverse la toate antituberculoasele
obligă la monitorizarea acestei terapii !
Nu are efect teratogen, este bine tolerat în sarcină.
Contraindicaţii: nevrita optică
Prezentare şi administrare:
Etambutol cpr. orale, priză unică
3. Rifampicina (RFM)
Este un ATB ce face parte alături de Rifabuten din clasa ansamicinelor.
Farmacocinetică:
- Bd > 60%,
Mecanism de acţiune:
Utilizări terapeutice:
tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară (osoasă,
renală, meningială, pleurezia TBC) tratament curativ
în asociere cu Izoniazida;
lepră;
stafilococii severe (osteomielită, endocardită) în
asociere cu aminoglicozide sau fluorochinolone;
meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae.
Rifampicina (RFM)
Reacţii adverse:
hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu Izoniazida
sau cu alcoolul);
tulburări digestive: greţuri, vărsături;
reacţii alergice cutanate;
colorează urina şi sputa în roşu;
tulburări hematologice: trombocitopenie, anemie
hemolitică.
Rifampicina (RFM)
Contraindicaţii:
sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an;
asocierea Rifampicină + Izoniazidă este
contraindicată în cursul anesteziei generale.
Prezentare şi administrare:
Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare a
jeun, în formula 2/7 (două zile pe săptămână).
Observaţie: Rifampicina este inductor enzimatic
4. Pirazinamida (PZM)
Farmacocinetică:
Spectru de acţiune:
Reacţii adverse:
hepatotoxicitate frecventă, dependentă de doză cu creşterea
transaminazelor;
intoleranţă digestivă;
reacţii alergice: cutanate, febră, fotosensibilizare;
hiperuricemie.
Contraindicaţii:
insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi alăptare,
hiperuricemie.
Prezentare şi administrare:
Pirazinamida, cpr orale, priză unică, dimineaţa
ANTISEPTICE URINARE ŞI INTESTINALE
DERIVAŢII DE NITROFURAN - sunt situaţi la limita dintre chimioterapice şi
antibiotice
– utilizaţi ca antiseptice urinare sau intestinale.
• Mecanismul de acţiune
– au efect bacteriostatic
– la concentraţii mari devine bactericid.
– Au afinitate numai pentru celula microbiană, nu şi pentru celulele
organismului gazdă
• Spectrul de acţiune include :
NITROFURANTOINA bacili Gram negativ :
• Se indică în E.coli,
• cistite , Proteus,
• pielite , Klebsiella,
• cistopielite Enterobacter;
Rezistenţa la nitrofurantoin este mai rară coci :
• Efecte adverse Stafilococi,
– gastrice Enterococi;
– accidente hemolitice Trichomonas vaginalis
– neurotoxice
• Nu se administrează în sarcină, alăptare, la nou-născut.
FURAZOLIDONUL administrare – oral 100 mg odată, de 4 ori pe zi
• Indicat în
– afecţiuni digestive cu germeni sensibili (Gram negativ, B.dizenterici),
– boala diareică acută a sugarului,
– colită ulceroasă,
– giardioză
• în cazul asocierii cu alcoolul dă reacţii de tip disulfiram (acumulare de
acetaldehidă în organism)
• NIFUROXAZID ( Ercefuryl)
– nu se absoarbe din intestin
– Este un antiseptic intestinal,
– activ pe majoritatea germenilor implicaţi în infecţii intestinale
• E.coli,
• Salmonella,
• Shigella,
• Proteus
– indicat în diarei acute presupuse de cauză bacteriană
• METENAMINA
– efect antiseptic urinar.
– acţiunea bactericidă este limitată la vezica urinară.
– Indicaţii: tratamentul cronic supresiv al infecţiilor tractului
urinar
– este avantajoasă îndeosebi
• când germenii prezintă rezistenţă multiplă
• în infecţiile cu fungi.
– nu se foloseşte în infecţii acute
• ALBASTRU DE METILEN
– antiseptic urinar
CLORQUINALDOLUL (Saprosan) - 100 - 200 mg odată, de 3-4 ori pe zi
• efect bactericid,
– antifungic
– antiprotozoarică.
• Indicaţii:
– enterocolite banale, estivale,
– infecţii intestinale micotice, amoebiene
– aplicaţii locale (este keratoplastic) sub formă de pulbere (pudră) 3%
• plăgi infectate,
• eczeme infectate,
• foliculită,
• furunculoză,
• micoze cutanate,
• leziuni de decubit.
CLIOQUINOLUL (Vioform, Cifoform) conţine clor şi iod în moleculă.
• Acţiune:
– antiprotozoarică
– amibiază.
• Administrare externă asociat cu corticosteroizi,
• cale internă - tratamentul infecţiilor bacteriene şi protozoarice intestinale
TILIQUINOL ŞI TILBROQUINOL = Intetrix
– hidroxichinoline cu spectru antibacterian:
• Gram pozitivi şi
• Gram negativi implicaţi în infecţii intestinale;
• efect antifungic , îndeosebi pe Candida albicans;
• amoebicid;
• activitate asupra vibrionului holeric.
ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
• Infecţiile micotice pot apare datorită
– dismicrobismului care apare după tratamentul cu antibiotice cu spectru larg
– în caz de imunodepresie patologică sau postmedicamentoasă
• Antimicoticele sunt active faţă de diferite ciuperci patogene
• Pentru unele micoze locale pot fi folosite unele antiseptice care nu
difuzează şi acţionează numai local
– iodul,
– acidul salicilic,
– clorqiunaldolul,
– clorhexidina,
– violetul de genţiană.
• Pot avea efect fungicid şi fungistatic.
• Clasificare
– I. Azoli
– II. Antibiotice polienice
– III. Antibiotice
– IV.Antimetaboliţi
– V. Alte structuri
I. AZOLII KETOCONAZOL (Nizoral) - comprimate de
• Prezintă nucleu imidazolic sau 200 mg,
triazolic Forme de prezentare
• Acţionează prin interferarea cu • ovule,
sinteza ergosterolilor (compuşi • cremă
steroidici din membrana celulei • şampon - 2%
fungice) Spectru de acţiune larg
• Efect • candidoze generalizate,
– fungicid • infecţii cu dermatofiţi,
– antibacteriană faţă de cocii piogeni
– antitricomonazică • Blastomyces,
• Se folosesc local • Aspergillus,
CLOTRIMAZOL • Cryptococcus,
– Forme de prezentare • Coccidioides,
• cremă • Hystoplasma.
• soluţie pentru uz extern - 1%
• comprimate vaginale
Absorbţia este scăzută
• ovule, • hipoclorhidrie
• pudră • combinaţii cu antiacide.
– afectare hepatică Difuzează bine în ţesuturi, dar în l.c.r.
MICONAZOL - local sub formă de realizează concentraţii mai reduse.
soluţie Reacţii adverse
ECONAZOL • ginecomastie
• afectare hepatică
FLUCONAZOL
• Forme de prezentare
• capsule de 50 mg, 100 mg, 150 mg şi 200 mg,
• pulbere pentru suspensie orală,
• soluţie intravenoasă 2%o.
– Se foloseşte în
• criptococoze
• SIDA
• candidoze sistemice
• candidoze ale mucoaselor,
• dermatomicoze
• Reacţii adverse
– tulburări gastro-intestinale,
– rash, colestază,
– rar citoliză hepatică.
• Este contraindicat în
– sarcină
– alăptare.
II. ANTIBIOTICE POLIENICE
– structură macrociclică
– cu numeroase duble legături conjugate.
– Se obţin din specii de Streptomyces.
– Efectul este fungicid.
• NISTATIN (Stamicin)
– Forme de prezentare
• pulbere pentru suspensie orală,
• suspensie pentru uz intern,
• drajeuri cu 500 000 UI,
• unguente,
• ovule şi
• supozitoare cu 100 000 UI/gram.
– Se foloseşte în special local deoarece se absoarbe în mică măsură digestiv.
– sensibilitatea cea mai mare o are Candida albicans
• NATAMICIN (Pimafucin)
– Forme de prezentare
• comprimate enterice şi
• drajeuri de 100 mg,
• ovule,
• cremă.
• AMFOTERICINA (Amfotericin B)
– Spectru de acţiune:
• micoze viscerale grave
• candidoză viscerală
• blastomicoze profunde,
• coccidiomicize,
• sporotricoză,
• histoplasmoză.
III. ANTIBIOTICE
GRISEOFULVINA
• antibiotic produs de Penicillium griseofulvum
• Are efect fungistatic - interferează şi cu sinteza proteinelor
• Spectrul său de acţiune include dermatofiţii:
– Tricophyton,
– Epidermophyton,
– Microsporum.
• Este indicat în
– micoze ale pielii capului,
– onicomicoze,
– epidermofiţii.
• Este contraindicat la
– gravide, în porfirie
• Reacţii adverse
– tulburări digestive
– fenomene alergice,
– fotosensibilizare
IV.Antimetaboliti
Flucitozina
Spectru de acţiune:
– Candida,
– Cryptococcus neoformans, mai puţin pe Aspergillus
• Reacţii adverse
– hepatotoxică,
– deprimă măduva hematopoietică
• Este absolut contraindicată în graviditate.
V. ALTE STRUCTURI
Terbinafin
– Spectru larg de acţiune antifungică.
– Se indică în
• infecţii fungice ale pielii şi unghiilor produse de dermatofiţi, în candidoze.
– Se găseşte sub formă de comprimate şi cremă 1%.
Tolnaftat
– antifungic activ faţă de dermatofiţi şi pitiriazis versicolor.
Tolciclat
– unguent,
– loţiune sau pudră 0,5%-1% în infecţii cu dermatofiţi şi în pitiriazis versicolor.
Ciclopirox
– antifungic local, cu spectru larg, activ faţă de dermatofiţi,
– Candida, Malassezia furfur, germeni Gram pozitiv şi Gram negativ de suprainfecţie, micoplasme,
chlamidii şi Trichomonas.
Naftitin
– activă faţă de dermatofiţi, mai puţin faţă de Candida.
– cremă şi soluţie externă 1%, câte 2 aplicaţii pe zi
MEDICATIA
ANTIVIROTICA
• VIRUSURILE – paraziţi intracelulari a căror replicare depinde în
primul rând de ADN-ul, ARN-ul si procesele de sinteză proteică ale
celulei gazdă.
• Afectarea specifică a virusurilor este posibilă numai dacă se
actionează asupra unor procese proprii acestora, cum ar fii:
CLASIFICARE
Antivirotice antivirusuri ARN
Antivirotice antivirusuri ADN
Antivirotice antiretrovirusuri
Interferonii
1. Antivirotice antivirusuri ARN
Amantadina = VIREGYT
Acţiune farmacodinamica:
antivirotică - virus gripal A=> împiedică
replicarea virală pentru că împiedică
penetrarea particulelor virale în celulă;
antiparkinsoniană - pentru că favorizează
transmiterea impulsului nervos în sistemul
nigrostriat.
Utilizări terapeutice:
infecţii cu virus gripal A: pneumonie, gripă
Administrare: orală
2. Antivirotice antivirusuri ADN
A. Aciclovir = ZOVIRAX
antivirotic - virus herpetic, varicelo - zosterian şi
virus Epstein - Bar
Utilizări terapeutice:
infecţii cutaneo mucoase virale;
herpes labial, genital, ocular;
keratoconjunctivita herpetică;
Zona Zoster şi varicela;
infecţia herpetică a nou născutului.
Administrare: oral, i.v. perfuzie, extern
– Ganciclovir
• activ faţă de virusul citomegalic.
– Famciclovir
• virusrile herpes simplex I şi II ,
• virusul varicelozosterian,
• herpes virusurile umane
– Valganciclovir
• herpes zoster.
B. Idoxuridina =
DENDRID – colir, HEVIZOS - unguent
antivirotic - virus herpetic simplu
Utilizări terapeutice:
infecţii cu herpes cutaneo-mucoase,
ex.: Zona Zoster
keratoconjunctivita herpetică
Administrare: extern
3. Antivirotice antiretrovirusuri
Zidovudina = RETROVIR
- nucleotidă sintetică
antivirotic - virus HIV( creşte limfocitele T - Helper)
Utilizări terapeutice:
- SIDA - prelungeşte viaţa + scade nr. infecţiilor
- infectia cu virusul Epstein Barr
- Hepatita virala B
Efecte adverse:
! toxicitate medulară mare ! => deprimare medulară
Administrare: orală
4. Interferonii
glicoproteine biologice
IFN ; IFN ; IFN; peginterferon alfa
Acţiune farmacodinamica:
antivirală pe virus herpetic, zosterian, citomegalic,
hepatitic
antiproliferativă (antitumorală)
- directă prin prelungirea duratei ciclului celular;
- indirectă prin recunoaşterea şi distrugerea celulelor
tumorale de către leucocitele citotoxice;
imunomodulatoare prin creşterea activităţii limfocitelor T
"Killer" şi a monocitelor
Utilizări terapeutice:
hepatite cronice active cu virus B şi C;
infecţii virale severe: encefalite,
meningoencefalite;
infecţii herpetice oculare severe recidivante
LMC
mielom multiplu
Reprezentanti:
Interferon alfa: INTRON A, ROFERON A
Interferon beta: BETAFERON
Peginterferon alfa: PEGINTRON, PEGASYS
ANTIPROTOZOARICE
• ANTIMALARICE
• Dezinfectantele –
– distrug microbii aflaţi în afara organismului
– Utile
• blocurilor operatorii,
• sterilizarea instrumentelor
• produselor biologice
• cabinetelor medicale
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
• In funcţie de structura chimică există următoarele
clase de substanţe antiseptice:
– oxidante
– halogeni
– compuşi de metale grele
– compuşi organici
• alcooli
• aldehide
• fenoli
• acizi
• detergenţi
• compuşi organici cu diferite structuri
• coloranţi
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
V. Fenoli.
• Fenolul este un compus liposolubil, denaturează proteinele
• efect
– antiseptic,
– anestezic local,
– antipruriginos,
– mumifiant.
• Se foloseşte în stomatologie.
• Compuşii fenolici (polifenoli) : resorcinolul
• Omologii superiori ai fenolului au eficacitate mai mare
– Eugenolul se foloseşte în stomatologie
– Timolul - efect antibacterian, antifungic
– Intră în compoziţia apei de gură
• Mentolul
• efect antiseptic mai slab, stimulează termoreceptorii pentru rece şi are efect răcoritor.