Antidiabeticele orale

Miercuri, 28 Martie 2012 11:38 infomedik.ro

Tratamentul antidiabetic urmareste un control glicemic echilibrat si de aceea trebuie sa tina seama de riscul aparitiei hipoglicemiei. Optimizarea controlului glicemic se realizeaza treptat, iar evaluarea eficacitatii fiecarei trepte terapeutice se realizeaza la cel putin 3 luni cu ajutorul nivelului HbA1c.

Principalele clase de antidiabetice orale:

Sulfonilureicele stimuleaza secretia endogena de insulina prin inchiderea canalului de potasiu din celula beta pancreatica, riscul de hipoglicemie este semnificativ. Glibenclamid, 5-15 mg in 2-3 prize, se indica cand dieta este insuficienta, dar nu se impune instituirea tratamentului cu insulina. Se evita la pacientii cu afectare renala sau la cei subponderali, cu sensibilitate crescuta la insulina. De obicei se administreaza a jeun, dimineata. Denumiri comerciale: o Maninil, 5 mg o Glibenclamid, 5 mg o Glibenclamid LPH 1.75 mg, 3.5mg. Glipizid, 5-10 mg in priza unica, scade glicemia prin stimularea eliberarii insulinei din pancreas, efect care depinde de functionarea celulelor beta din insulele pancreatice. Stimuleaza secretia postprandiala de insulina. Poate imbunatati legarea insulinei de receptor sau poate creste numarul receptorilor Denumiri comerciale: o Glucotrol XL , 5 mg, 10 mg, 20 mg o Glipizid LPH, 5 mg. Gliclazid, 30-90 mg in priza unica, este indicat in diabetul non-acidocetozic, non-insulinodependent al adultului si al varstnicului, daca regimul prescris nu este suficient pentru reechilibrarea glucidica. Denumiri comerciale: o Diaprel, o Diaprel MR , o Gliclazid LPH MR30, o Esquel, o Diabrezide,

o Glidiet Glimepirid, 1- 4mg priza unica, scade nivelul glicemiei stimuland eliberarea de insulina din celulele beta pancreatice si crescand sensibilitatea tesuturilor periferice la insulina. Denumiri comerciale: o Amaryl, o Glempid, o Glime Tad, o Glimegamma, o Glimepirid LPH, o Glimepiride, o Glimeran, o Gliprex, o Meglimid, o Amyx Gliquidona,30 mg, stimuleaza celulele producatoare de insulina sa elibereze insulina specifica organismului respectiv. Se recomanda atunci cand metabolismul glucidelor nu mai poate fi reglat doar prin regim alimentar. Denumire comerciala: o Glurenorm o Gliquidon LPH. Reactii adverse: hipoglicemia, reactiile alergice, tulburarile hematologice (anemia hemolitica, trombocitopenia), tulburari gastrointestinale, modificarea testelor hepatice, crestere in greutate. Contraindicatie: insuficienta hepatica severa Biguanidele amelioreaza rezistenta la insulina, favorizand astfel efectul insulinei proprii. Actioneaza hipoglicemiant, crescand utilizarea periferica a glucozei si scazand resorbtia intestinala. In afara actiunii hipoglicemiante, mai are si actiune anorexianta, antilipidogena si fibrinolitica. Sunt intrebuintate si in combaterea obezitatii, deoarece scad pofta de mancare si grasimile circulante. Indicatia lor speciala este la diabeticii obezi. Metformin, 500-2500 mg in 2-3 prize, se indica mai ales pacientilor supraponderali. Poate da reactii adverse gastro-intestinale, si este contraindicat prin riscul de acidoza renala, in caz de afectare renala, afectare hepatica clinic manifesta, insuficienta cardiaca severa, sarcina. In cazuri dificile, metformin poate fi utilizat in combinatie cu sulfoniluree producand astfel un efect sinergic Denumiri comerciale: o Siofor, o Meguan, o Metfogamma, o Metformin, o Metformin LPH, o Glucophage, o Diaformin, o Diguan, o Dipmet,

o Medifor, Buformin, poate prezenta ca efecte adverse dupa 1-2 luni de tratament, astenie, scadere in greutate Denumire comerciala: o Silubin. Reactii adverse: hipoglicemia, cefalee, fatigabilitate, tinitus, vertij, agitatie, rash, diaree, gust metalic, anorexie, trombocitopenie, scaderea concentratiei de vitamina B12. Contraindicatii: insuficienta hepatica severa, insuficienta ventriculara stanga severa, insuficienta renala, insuficienta cardiaca, alcoolism, boli pulmonare cronice. Tiazolidindiona, realizeaza cresterea insulinosensibilitatii la nivel hepatic, muscular si al tesutului adipos. Nu trebuie administrate la pacientii cu insuficienta cardiaca, disfunctie sistolica asimptomatica ventriculara stanga. glitazone, indicatia este diabetul zaharat de tip 2 mai ales in stadiile sale initiale, deci formele recent instalate, precum si indicatia de preventie a diabetului zaharat de tipul 2. agonisti PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor gamma), o Rosiglitazona, 4-8 mg in priza unica, amelioreaza rezistenta la insulina prin metabolica a glucozei, cresterea activitatii kinazei receptorului insulinic si fosforilarii receptorului insulinic. Denumire comerciala: Avandia o Pioglitazona, reduce riscul de recurenta a infarctului miocardic la pacientii cu diabet zaharat tip 2 si infarct miocardic in antecedente, reduce semnificativ riscul sindromului coronarian acut la pacienti cu risc crescut de evenimente macrovasculare. Denumire comerciala: Actos. Reactii adverse: crestere in greutate, edeme, anemie Contraindicatie: insuficienta cardiaca. Meglitinide, stimuleaza insulinosecretia, non-sulfonilureice. Realizeaza o secretie insulinica cat mai apropiata de cea fiziologica. Au un timp de injumatatire scurt, pericolul de hipoglicemie fiind astfel redus si se administreaza doar la mesele principale, permitand astfel un orar mai flexibil al acestora. o Repaglinida, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg Denumire comerciala: Novonorm o Nateglinidul, 60 si 120 mg Denumirea comerciala: Starlix. Inhibitori de alfa glucozidaza, inhibitori al absorbtiei glucidelor la nivel intestinal Acarboza are efecte hipoglicemiante eficiente atat in monoterapie cat si in asociere cu metformin, sulfonilureice sau insulina

Denumire comerciala: Glucobay. Reactii adverse: efectelor secundare digestive (flatulenta, diaree). Contraindicatie: tulburari intestinale cronice asociate cu tulburari specifice de digestie sau malabsorbtie, sarcina. Inhibitori de DPP-4 , inhiba degradarea GLP-1(hormoni peptidici glucagon-like), GIP(polipeptidul inhibitor gastric) si a altor hormoni care participa la echilibrul glicemic. Daca sunt administrate o singura data pe zi, folosite ca monoterapie sau in combinatii, reduc glicemia pre- si postprandiala si scaderea HbA1c. Sitagliptin Denumire comerciala: Januvia Vildagliptine Denumire comerciala: Galvus Combinatii: glibenclamid + metformin: Denumiri comerciale: Glibomet, Glucovance, Bidiab, Gliformin. rosiglitazona + metformin Denumire comerciala: Avandamet

(fig 1.Sursa: http://www.pharma-business.ro/farmacologie/medicatia-antidiabetica-orala-in-managementuldiabetului-zaharat-tip-2.html)

In principiu diferentele dintre antidiabeticele orale, constau in propritetile lor farmacocinetice si durata de actiune. Se contraindica administrarea lor in conditiile: Stresul inaintea si in timpul unei interventii chirurgicale Cetoza Traume severe Febra Infectii Sarcina Diabet complicat cu episoade recurente de cetoacidoza Diabet juvenil insulino-dependent Functie renala, hepatica afectata La pacientii in varsta, produse cu actiune lunga. Cu precautie, se monitorizeaza tratamentul cu antidiabetice orale, in cazul: Pacienti debilitati sau malnutriti Alaptare Copii Pacienti in varsta, datorita sensibilitatii la hipoglicemiantele orale Sindromul X, pierzandu-se controlul glicemiei.