FARMACODINAMIE

Curs 2
SL Dr.Veronica Bild

TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN

MEMBRANELE BIOLOGICE
TIPURI DE TRANSFER-

Elementele
componente ale
celulei

MEMBRANELE BIOLOGICE

Structuri biologice foarte subiri tip mozaic

constituite din complexe lipoproteice
Reprezint o matrice pentru canale apoase
ionice
Posed sisteme membranare specializate i
active de transport
Sunt polarizate n stare de repaus (pe faa
extern sarcini +, pe faa intern sarcini -)

CATEGORIILE DE TRANSFER TRANSMEMBRANAR

Transfer pasiv
Filtrarea
Difuzia simpl

Transfer specializat
Transport activ
Difuziune facilitat
Pinocitoz

TRANSFER PASIV
FILTRAREA
Presupune existena unui flux al apei
determinat de diferenele de presiune
hidrostatic sau osmotic de o parte i de
alta a membranei

TRANSFER PASIV
DIFUZIUNEA SIMPL
Are loc n sensul gradientului de concentraie
datorit solubilitii n dublul strat lipidic
Transferul este direct proporional cu mrimea
gradientului de concentraie i coeficientul de
partiie lipid/ap

TRANSFER SPECIALIZAT
Transport transmembranar mediat prin
sistem transportor preia molecula de
medicament de o parte a membranei i
o cedeaz de cealalt parte redevenind
apt pentru a fixa o alt molecul

TRANSPORTUL ACTIV
Are loc mpotriva gradientului de
concentraie sau potenial electric
Caracteristici:
Necesar de energie
Selectivitate
Inhibare competitiv prin compui cu
structur asemntoare
Saturabilitate

DIFUZIUNEA FACILITAT
Transport membranar mediat prin
sistem transportor care nu necesit
energie
Deplasarea medicamentului are loc n
sensul gradientului de concentraie sau
de potenial electric

10

PINOCITOZA
Formarea i deplasarea
unei vezicule prin
invaginarea unei
poriuni de membran
care nglobeaz picturi
de medicament dizolvat
Veziculele traverseaz
membrana i se
deschid n interiorul
celulei sau dup
traversarea celulei la
polul opus
11

ABSORBIA MEDICAMENTELOR
Prima etap a farmacocineticii
Fenomenul de ptrundere a substanelor active n
mediul intern al organismului prin ci naturale sau
artificiale
Procesul de trecere a unui medicament de la locul
de administrare n circulaia sanguin

12

 Factori care influeneaz absorbia medicamentelor

Factori care depind de medicament
Factori care depind de organism

13

PARTICULARITI ALE ABSORBIEI MEDICAMENTELOR PRIN

MUCOASELE TUBULUI DIGESTIV

1- Absorbia prin mucoasa bucal:

Posibil n regiunea sublingual
Circulaia venoas de la acest nivel se
vars n vena cav superioar
Ex. nitroglicerina, metiltestosteron

14

PARTICULARITI ALE ABSORBIEI MEDICAMENTELOR PRIN

MUCOASELE TUBULUI DIGESTIV

2- Absorbia prin mucoasa gastric

- Se conformeaz legilor generale privind
trecerea medicamentelor prin membranele
biologice
- Mucoasa gastric se comport ca o
membran lipidic ce separ plasma de
sucul gastric

15

PARTICULARITI ALE ABSORBIEI MEDICAMENTELOR PRIN

MUCOASELE TUBULUI DIGESTIV
3. Absorbia prin mucoasa intestinului subire
-

Suprafa mare de absorbie

Vascularizaie bogat
pH relativ apropiat de neutralitate
Prezena unor sisteme solubilizante

Este locul
principal de
absorbie

16

FACTORI CARE INFLUENEAZ ABSORBIA MEDICAMENTELOR

ADMINISTRATE PE CALEA ORAL

A- Factori care depind de medicament

1. Substana activ
2. Forma farmaceutic

17

FACTORI CARE INFLUENEAZ ABSORBIA

MEDICAMENTELOR ADMINISTRATE PE CALEA ORAL

B. Factori care depind de funcia aparatului digestiv

- Factori locali
- pH-ul
- Motilitate gastric i intestinal
- Timpul de golire al stomacului (medicamente,
alimente)

18

 Avantajele utilizrii cii orale

Cale natural, fiziologic poate fi repetat ori de cte
ori este nevoie
Cale comod, nu necesit instrumentar, condiii
speciale de administrare, bolnavul i poate
autoadministra medicamentele

19

 Dezavantajele utilizrii cii orale

Absorbie variabil i incomplet
Perioad de laten mare nu poate fi utilizat n
urgene
Nu pot fi administrate substane care sunt inactivate
de sucurile digestive, sau nu se absorb din tubul
digestiv
Necesit cooperarea pacientului
Neplcut pentru bolnav

20

 Absorbia la nivelul cii orale poate fi:

Grbit prin:

Folosirea de soluii izotonice nclzite la 37C

Administrarea medicamentelor pe nemncate

ntrziat prin:

Administrarea dup mas

Asocierea cu substane adsorbante sau
mucilaginoase
Administrarea de forme farmaceutice retard
(comprimate)

21

PARTICULARITI ALE ABSORBIEI MEDICAMENTELOR PRIN

MUCOASA INTESTINULUI GROS

Se pot absorbi substane hidro- i

liposolubile care nu au fost absorbite
din intestinul subire
Se pot absorbi substane din forme
farmaceutice administrate pe cale
rectal (Ex. supozitoare, clisme,
microclisme)
22

CALEA RECTAL DE ADMINISTRARE A

MEDICAMENTELOR
- Este lent i uneori inegal
- cca 50% din medicamentul absorbit evit efectul
primului pasaj hepatic deoarece venele
hemoroidal inferioar i mijlocie dreneaz
sngele n vena cav superioar (numai v.
hemoroidal superioar dreneaz sngele n
circulaia portal)

23

- Prin adminsitrarea de supozitoare, microclisme,

clisme se pot obine efecte:
- locale (Ex. influenarea unor procese inflamtaorii,
vasculare)
- sistemice
- Dezavantaje: absorbie inegal, iritaii

24