FARMACOCINETICA

ABSORBTIA
1. Oral absorbtie buna
Cortizol 40-85 %
Prednison 75-95 %
2. Cutanata buna pentru compusii lipofili (esteri,
acetonizi
- la concentratii mari, sub pansament ocluziv, pe durate
lungi sau pe tegumente lezate absorbtia crescuta poate
determina chiar supresia hipofizei.

ABSORBTIA
3. Alte suprafete de absorbtie
- in masura mai redusa gcc pot trece prin barierele
de absorbtie ale mucoasei bronsice, nazale si prin
conjunctiva
- Si aici poate fi observata inhibitia hipofizara, in
conditiile mentionate anterior

Transportul glucocorticoizilor (gcc)

- Specific cu ajutorul unei proteine ( globulina=CBG)
cu afinitate mare dar cu capacitate scazuta de legare
- aldosterona si metabolitii conjugati ai gcc au afinitate
redusa pentru CBG
- estrogenii, in sarcina sau ca terapie cresc CBG si
totodata cortiyolul plasmatic total si liber
- nespecific gcc se leaga de albumine
Volumul de distributie este echivalent cu apa totala

Parametrii biologici ai corticosteroizilor

Conc. plasmatica

Cortizol
8 AM

16

440

4 PM

110

- prin mecanismul lor de actiune gcc au efecte

biologice independente de concentratia plasmatica

Cortisol

1) 11 OH steroid dehidrogenaza tip I

2) 11 OH steroid dehidrogenaza tip II

Cortison

Metabolizare
-

derivatii inactivi si in primul rand glucuronoconjugatii

sunt eliminati preponderent pe cale renala.

-

inductorii

enzimatici

cresc

clearance-ul

gcc

endogeni, cu efecte mai reduse gcc de sinteza

- unii inductori pot declansa insuficienta suprarenala
acuta, la dozele uzuale de hidrocortizon
- Avand ca obiectiv reducerea efectelor adverse se
urmareste pentru gcc aplicati topic, metabolizarea lor
la nivelul mucoaselor si tegumentelor in compusi
inactivi, incapabili de a genera efecte adverse