Antiinflamatoare non-steroidiene

Inflamaia este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacie ale organismului fa de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau fa de reaciile interne (alergie, autoimunitate).Ea poate fi mprit n trei faze:

inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de autacoide: histamin serotonin, bradikinin, prostaglandine. leucotriene raspunsul imun este declanst de antigeni, i poate fi folositor organismului inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut.Una dintre cele mai importante boli de acest gen este poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are drept rezultat durerea i distrugerea osului i cartilajului articular.

Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel sunt sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci

Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte asupra vaselor sanguine, terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme: COX1(aciune homeostatic) i COX2 (enzim ce apare n timpul inflamaiei i se pare c faciliteaz raspunsul inflamator. Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra neutrofilelor, eozinofilelor, producnd de asemenea bronhoconstricie.

La locul leziunii tisulare por fi eliberate urmtoarele substane:

amine : histamina, serotonina polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului molecular, ceea ce duce n final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil; aceti compui ai oxigenului interacioneaz cu acidul arahidonic dnd natere la substane care perpetueaz procesul inflamator.

Clasificarea antiinflamatoarelor[ Se face n funcie de criteriile terapeutie i chimic

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.nlatur sau diminueaz unele simptome i semne ale inflamaiei n boli reumatice.

Se mpart n urmtoarele categorii

Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I)

Acizi carboxilici:

Derivai de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat. Derivai de acid acetic:

derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac derivai de acizi carbociclici i heterociclici acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac

Derivai de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen . Derivai de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic. Pirazolone: fenilbutazona Oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam.

Acizi enolici

Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generaia a II-a)

Blocante selective:meloxicam, nimesulid Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe pia), celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib

Antireumatice specifice :au aciune lent fr efect antiinflamator, ele modific evoluia procesului reumatic

Compui de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu Antimalarice de sintez: hidroxiclorochina (Plaquenil) Derivai tiolici: penicilamina Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina Sulfasalazina