Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
Virusuri
Bacterii
Chlamidii
Mycoplasme
Ricketsii
Fungi patogeni
Protozoare
Metazoare
1. VIRUSURI
Caracteristici:
- unitati nucleoproteinice infectante
- contin ARN sau ADN
- dimensiuni: 20 200 nm
- forma: sferica sau bastonas
- filtrabile
- structura - o portiune centrala = virion (ADN /ARN)
- invelis proteic (capsida)
- cultiva: pe tesuturi umane, de maimuta, ou embrionat (efect citopatic)
Clasificare
1. Dupa modul de transmitere
- Prin secretii nazo-faringiene: virusurile respiratorii: adenovirusuri, virusurile gripale,rinovirusuri
- Prin artropode: togaviride, bunyaviridae
- Pe cale fecal orala: virusurile polio, HAV, rotavirusurile
- Veneriana: virusurile herpes simplex 2, retrovorusurile (HIV 1 + 2)
- Prin inoculare: VHB, VHC,virusl.rabic
2. Dupa tipul de acid nucleic
- virusuri. ADN
- virusuri ARN
A. Virusuri ADN
1. Familia Adenoviridae Adenovirusuri (34 serotipuri)
- Afectiuni respiratorii (IACRS, pneumonii)
- Conjunctivite (3,4,7, 8, 19)
- Eruptii maculo-papuloase
- Infectii sistemice (nou-nascut)
- Gastroenterocolite (41, 42)
- Cistite hemoragice, glomerulonefrite (11,2, 21)
2. Familia Herpetoviridae
a. Herpes simplex (1-8)
- faringite, pneumonii (1)
- conjunctivite (1)
- encefalite (1)
- meningite aseptice (2)
- afectiuni genitale (vaginite, cervicite, balanite 2)
- hepatite (imunodeprimati)
- eruptii (veziculoase/hemoragice); rozeola infantum (HHV 6,7)
- sarcomul Kaposi (HHV 8)
b. Virusul varicelo-zosterian
- eruptie veziculoasa: generalizata (varicela) / localizata (herpes zoster)
- pneumonii (imunodeprimati)
- encefalite, encefalopatii
- meningite aseptice
c. Virusul citomegalic
- afectiuni respiratorii (peneumonii)
Toxoplasma gondi
Plasmodium, leishmania
Cryptococcus sporidium
Pneumocistis carinii
8. Metazoare (viermi)
Trichinella spiralis
Strongiloides stercoralis
Ancylostoma duodenalis
II. Tratamentul antimicrobian in bolile infectioase (substante antimicrobiene)
SUBSTANTELE ANTIMICROBIENE
A. ACTIUNEA ANTIMICROBIANA
a. Bactericida (distrugerea bacteriilor)
- Betalactaminele (peniciline, cefalosporine, carbapenemi)
- Aminoglicozidele (gentamicina, amikacina)
- Chinolonele (acidul nalidixic + fluorochinolonele)
- Polimixinele
- Rifampicina
- Vancomicina
- HIN
- Metronidazolul
b. Bacteriostatica (opresc multiplicarea bacteriana)
- Cloramfenicolii
- Tetraciclinele
- Sulfamidele
- lincomicina, spiramicina, clindamicina
- oxazolidinone (linezolid)
B. Mecanismul de actiune biochimic al substantelor antimicrobiene
1. Inhibitia sintezei sau functiei peretelui celular microbian
- penicilinele biosintetice
- penicilinele semisintetice
- cefalosporinele
- vancomicina
- bacitracina
2. Afectarea integritatii (functiei) membranei citoplasmatice
- colistina, polimixinele (actiunea se exercita in perioada de repaus microbian)
- nistatina
- amfotericina B
3. Inhibitia sintezei proteinelor bacteriene (actiune maxima in faza de multiplicare dar si in repaus
microbian)
- cloramfenicolul
- tetraciclinele
- macrolidele
- aminoglicozidele
- lincomicina
4. Inhibitia sintezei acizilor nucleici
- grizeofulvina (AND)
- rifampicina
- metronidazolul
- actinomicina
5. Inhibitia enzimei giraza (intervine in replicarea AND-ului bacterian)
- chinolonele
6. Inhibarea cresterii bacteriene prin antagonism competitiv asupra producerii de acid folic bacterian (prin
metaboliti analogi PAB acidul folic)
- sulfamidele
- co-trimoxazolul
Spectrul antimicrobian al antibioticelor
1. ingust: spectru de tip penicilinic sau aminoglicozidic
2. larg: active asupra unei game largi de bacterii
REZISTENTA MICROBIANA LA ANTIBIOTICE
(multiplicarea germenilor in prezenta antibioticului)
a. Rezistenta naturala: prezenta in mod spontan si constant la un germene si se transmite genetic
(cromozomial / extracromozomial) la intreaga specie bacteriana (ex. rezistenta la penicilina a bacililor gramnegativi)
b. Rezistenta dobandita ( se dezvolta secundar) prin mai multe mecanisme la unele bacterii, de obicei
sensibile la antibioticul respectiv):
- prin mutatii (cromozomiala) rezistenta se transmite vertical la descendentii bacterieni (cauza
posibila: tratament antibiotic incorect condus)
- prin transfer (plasmidic sau extracromozomial factorul R) de material genetic purtator al
rezistentei microbiene aflat in plasmide de la unele bacterii la alte bacterii sensibile pana atunci la antibioticul
respectiv (ex. Enterobacterii, stafilococ). Rezistenta plasmidica se transmite si orizontal, interbacterian (ex.
Enterococ vancomicino-rezistent stafilococ vancomicino- rezistent)
Modul de instalare a rezistentei germenilor la antibiotice:
1. rapid: eritromicina, lincomicina, rifampicina, clindamicina
2. lent: penicilina, cloramfenicol, tetraciclina, aminoglicozide
REACTIILE ADVERSE LA SUBSTANTELE ANTIMICROBIENE
I. Intoleranta locala (apar la locul de administre: per os, imtramuscular, intravenos, intrarahidian)
a. In administrarea pe cale orala: epigastralgii, greturi, varsaturi (tetraciclina, cloramfenicol, eritromicina,
ampicilina)
b. In administrarea intramusculara: dureri si noduli la locul de injectare (betalactaminele)
c. In administrarea intravenoasa: flebite, necroze prin iritatie chimica (cauze: dilutie necorespunzatoare, ritm de
administrare necorespunzator)
d. In administrarea intrarahidiana: convulsii, hemoragii meningocerebrale
II. Reactii adverse toxice
Mod de producere:
acut - prin supradozare
cronic tratamente prelungite
1. Efecte toxice renale: necroza tubulara, nefrita interstitiala, glomerulonefrita acuta, nefropatii obstructive,
vasculita, insuficienta renala acuta
- Aminoglicozidele: se elimina pe cale urinara, se acumuleaza in celulele tubulare renale
(gentamicina, amikacina)
- Cefalosporinele: leziuni de necroza tubulara acuta (cefuroxim, ceftazidim)
- Rifampicina: leziuni nefrotoxice tubulare si glomerulare
- Sulfamidele: nefropatie obstructiva (cristalizeaza la nivelul tubilor renali)
- Vancomicina
- Amfotericina B
- Colistina injectabila
- Tetraciclinele
2. Efecte toxice hepatice:
- icter colestatic tranzitoriu (HIN, Rifampicina, Tetraciclina, sulfamide, eritromicina)
- sindrom citolitic (oxacilina, ampicilina, cefalosporine)
- litiaza biliara- prin precipitarea antibioticului (cefalosporine)
3. Efecte toxice pe sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie
- Leucopenia (mai rar agranulocitoza) prin efect toxic direct sau sensibilizare: cloramfenicol,
sulfamide, cefalosporine, carbenicilina
- Trombocitopenia: cloramfenicol, sulfamide, cefalosporine, carbenicilina, idoxuridina
- Anemia: hipocroma (co-trimoxazolul); hemolitica (penicilina, cefalosporine, carbenicilina,
sulfamide, amfotericina B); aplastica prin deprimarea / aplazia maduvei osoase (cloramfenicolul)
4.Efecte toxice neurologice
afectarea nervilor cranieni - nervul acustico-vestibular (VIII) manifestate prin:
- disfunctie vestibulara (ameteli, vertij): aminoglicozide (streptomicina, gentamicina, tobramicina)
- afectarea ramurii cohleare cu hipoacuzie sau surditate: aminoglicozide, vancomicina,
amfotericina B, neomicina
- nevrita optica retrobulbara: etambutolul, cloroichina
polinevrite periferice: nitrofurani, polimixina, HIN. Polimixina, cicloserina
Encefalopatie manifestata prin: convulsii, stare confuzionala, tremuraturi, pierderea constientei: acid
nalidixic, amfotericina B, penicilina G, carbenicilina, HIN
Blocada neuromusculara cu paralizie respiratorie prin administrarea intraperitoneala de aminoglicozide si
polimixina
Sindrom de hipertensiune intracraniana manifestat prin greturi, varsaturi, edem papilar: acidul nalidixic si
alte chinolone, tetraciclinele
5. Alte efecte adverse toxice
- sindromul cenusiu: reactie adversa specifica cloramfenicolului care apare la nou-nascutii si sugarii care
primesc tratament cu cloramfenicol (astazi utilizat numai in tarile africane)
Cinic se manifesta prin: varsaturi, distensie abdominala, dispenee, detresa respiratorie, culoare cenusie a
tegumentelor, hipotonie, hipotermie, colaps cu evolutie deseori fatala.
Cauza producerii sindromului cenusiu: deficit de glicuronoconjugare hepatica la nou-nascuti (imaturitate
functionala hepatica) acumularea cloramfenicolului la nivelul nucleilor bazali.
- distrofie si discromie dentara: tetraciclinele (atunci cand sunt administrate la copii < 7 ani) prin
depunerea antibioticului pe mugurele dentar si in dentina tulburere in formarea smaltului dentar aspectul
dintilor: hipoplazici cu smalt galben-brun
- tulburari in cresterea scheletului: tetraciclinele se depun in tesutul osos (a nu se administra copiilor < 7 ani) si trec
prin bariera placentara ( a nu se administra gravidelor in ultimele 3 luni de sarcina)
- artropatia toxica medicamentoasa (la animalele de laborator) chinolonele pot determina efecte toxice la
nivelul tendoanelor si articulatiilor, motiv pentru care sunt contraindicate la copil (recomandare nejustificata cel
putin in ceea ce priveste artropatia, aceasta, fiind demonstrata numai experimental la animalele nou-nascute din
laborator si neconfirmata clinic de-a lungul anilor, prin numeroasele studii la sugari si copii.
III. Reactii adverse alergice (sensibilizarea organismului fata de substantele antimicrobiene)
Factori care concura la aparitia acestor reactii alergice:
- terenul alergic al pacientului
- puritatea substantei antimicrobiene
- frecventa si calea de administrare a antibioticului
Manifestarile clinice ale reactiilor adverse prin hipersensibilizare: soc anafilactic, edem Quincke, purpura
trombocitopenica, anemie hemoliticca, vasculita alergica, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, sindrom
Lyell
Eruptiile: beta-lactaminele (penicilinele naturale si de semisinteza, cefalosporinele, streptomicina, sulfamidele, cotrimoxazolul, acidul nalidixic, vancomicina, amfotericina B)
Febra: penicilinele
Socul anafilactic: cea mai grava reactie adversa alergica
- apare brusc dupa injectarea antibioticului (peniciline penicilina G, oxacilina, ampicilina, carbenicilina);
este o reactie dintre antigenul reprezentat de antibiotic sau produsii sai de degradare sau de metabolism si anticorpii
fata de determinantul antigenic (care sunt produsi de organismul uman sensibilizat), care se produce intravascular,
cu implicatii clinice foarte grave.
- clinic se caracterizeaza prin: stare de rau general, agitatie, anxietate, dispnee, asfixie prin edem glotic,
cianoza, palpitatii, colaps prin prabusire tensionala cu racirea extremitatilor
- Tratamentul socului anafilactic- este cea mai mare urgenta medicala
- se intrerupe imediat administrarea antibioticului
- se aplica un garou deasupra locului de injectare (impiedica reabsorbtia antibioticului)
- asigurarea permeabilitatii cailor respiratorii
Dismicrobismul mucoasei bucale se manifesta clinic prin stomatite (usturimi, arsuri locale, senzatie
neplacuta)
Dismicrobismul mucoasei intestinale se manifesta prin dureri abdominale, diaree apoasa profuza (care
uneori poate fi extrem de severa enterocolita pseudo-membranoasa post-antibiotice) si impune
intreruperea antibioticului.
Dismicrobismul mucoasei genitale (vaginala, peniana) se manifesta prin prurit sau usturimi
b. Hipovitaminoze (prin perturbari intestinale si tulburari de resorbtie la acest nivel) carente in vitaminele
grupului B si K care pot conduce la sindrom de malabsorbtie. Se recomanda administrarea concomitenta cu
antibioticul a vitaminelor B, C si K.
c. Fenomenul de tip Herxheimer produs prin administrarea unor doze mari de antibiotic la inceputul
tratamentului unei afectiuni, cu germeni care, prin liza lor elibereaza in circulatie cantitati mari de endotoxina (de
ex. prin administrarea cloramfenicolului in febra tifoida sau a penicilinei G in sifilis).
d. Rezistenta microbiana la antibiotice (abuz terapeutic si in industria alimentara) se produce prin:
- selectarea de mutante rezistente
- difuzarea factorului de rezistenta transmisibil R
A. PENICILINELE NATURALE
Mod de actiune: interfereaza sinteza peptidoglicanului din structura peretelui bacterian, conducand la liza
bacteriana (efect bactericid).
Spectru de activitate antibacteriana: streptococi (beta-hemolitic, viridans), pneumococ, neisseria
gohnoreae, bacilul difteric, anaerobi Gram pozitivi (clostridii), leptospire, treponema palidum, bacilui carbunos,
unele specii de Bacteroides.
Excrtie: renala
Patrunderea in lichidul cefalorahidian: redusa, dar favorizata de inflamatii ale meningelor
1. Penicilina G (benzil-penicilina) de Na si K
- meningococ, gonococ
- enterobacterii (E. coli, Shigella, Salmonella etc.)
- listeria monocitogenes
- haemophilus influenzae (rezistenta 5-40%)
a. Ampicilina
Legare de proteinele plasmatice redusa (~10%)
Excretie: urinara si biliara
Conditionare: capsule (250 si 500mg) si flacoane de pulbere pentru administrare im si iv (250 si 500 mg/fl)
Doza: la adult (in functie de severitatea afectiunii): 2g 12g/zi
la copil: 50-400mg/kgc/zi
Ritm de administrare: la 6-8 ore interval
Calea de administrare: per os, im, iv
- bordetella pertussis
Indicatii:
- infectii respiratorii (bronsite, traheo-bronsite, laringite, faringite, adenoidite acute)
- infectii urinare (cu E. coli, proteus)
- infectii digestive (cu Salmonella, Shigella)
- febra tifoida
- meningite (haemophilus influenzae, listeria monocitogenes)
- tuse convulsiva
- infectii biliare (angiocolite, colecistite)
- septicemii, endocardite ( + aminoglicozide)
Contraindicatii: in infectiile stafilococice
b. Amoxicilina (Amoxyl, Clamoxyl, Ospamox)
Absorbtie: foarte buna, realizand niveluri sanguine crescute
Toleranta digestiva: foarte buna
Niveluri realizate in lichidul cefalo-rahidian: medii /bune in conditiile unei inflamatii a meningelui
Excretie renala: nemodificata
Conditionare: capsule, tablete filmate, pudra pentru suspensie, flacoane cu pulbere pentru administrare im
si iv.
Doza: la adult 2-8g/zi; la copil 50-200mg/kgc/zi
Ritm de administrare: la 6-8 ore interval
Indicatii: aceleasi ca ale ampicilinei
3. Amidinopeniciline (Mecilinam, Pivmecilinam) sunt peniciline cu spectru larg, au aceleasi indicatii ca
aminopenicilinele dar sunt mai active pe enterobacteriacee
4. Carboxipeniciline peniciline active pe pseudomonas aeruginosa; au actiune bactericida (interfereaza sinteza
structuriipeptidoglicanice)
a. Carbenicilina (Pyopen)
Spectru de activitate antimicrobiana:
- pseudomonas aeruginosa (piocianic)
- proteus spp. (vulgaris, morgani)
- enterobacter
Farmacocinetica:
- difuziune buna in tesuturi, lichidul peritoneal, pleural, bila
- patrundere slaba in LCR
- excretie urinara: crescuta
- legare de proteinele plasmatice: 50%
- nu se absoarbe pe cale digestiva
Indicatii clinice: infectii sistemice severe cu pseudomonas, proteus, peritonite, arsuri/plagi suprainfectate cu
pseudomonas, infectii bronho-pulmonare severe, infectii urinare
Doza: la adulti 400-500mg/kgc/zi 30g/zi; la copil- 200-600mg/kgc/zi
Calea de administrare: im, iv, intrarahidian (3-5mg)
Ritm de administrare: la 6 ore interval
Reactii adverse hematologice: leucopenie, trombocitopenie, hemoragii, hemoliza
b. Carindacilina, Carfecilina (esteri ai carbenicilinei) sunt carbeniciline orale
Indicatii: infectii urinare cu E. coli, pseudomonas, proteus
Doza: 50-60mg/kgc/zi
Ritm: la 6 ore interval
c. Ticarcilina, Sulbenicilina sunt mai active pe pseudomonas aeruginosa
Doza: la adult 1-3g/zi; la copil 200-300mg/kgc/zi
Calea de administrare: intramuscular la 6 ore interval
5. Ureidopeniciline
Spectru d actiune antibacteriana: coci gram pozitivi, bacili gram negativi, anaerobi (bacteroides)
a. Azlocilina, Mezlocilina
Spectru de activitate: acelasi ca si al ampicilinei + Klebsiella pneumoniae, Seratia marcenses, proteus
mirabilis; au o activitate crescuta pe pseudomonas (de 4-5 ori)
Indicatii: endocardite (in asociere ci aminoglicozidele), septicemii, infectii abdominale, pelvine, biliare
Doza:la adult 6-12g/zi; la copil 200mg/kgc/zi
calea de administrare: iv (in perfuzie), la 8 ore interval
b. Piperacilina
Spectru de activitate:bacili gram negativi (Klebsiella, enterobacter, proteus, pseudomonas), anaerobi
(Bacteroides fragilis)
Doza: la adult 200mg/kgc/zi; la copil 200-250mg/kgc/zi
Calea de administrare:iv (in perfuzie endovenoasa) la 8 ore interval
Un nou produs: piperacilina + tazobactam = tazocin
6. Oxapeneme(Clavame) inhibitori de beta-lactamaze
a. Acidul clavulanic
- derivat beta-lactamic din streptomyces clavuligenes
- rezistent la toate beta-lactamazele microbiene
Mecanism de actiune: patrunde in peretele celulei microbiene unde fixeaza si inactiveaza ireversibil betalactamaza, permitand astfel actiunea antibioticului asupra bacteriei (penicilina, cefalosporina)
Combinatii ale acidului clavulanic cu diverse antibiotice
Augmentin
Acidul clavulanic (clavulanatul de K) + amoxicilina
Spectru de activitate: stafilococi rezistenti la beta-lactamine, bacili gram-negativi rezistenti la amoxicilina, coci
gram-pozitivi si gram-negativi
Indicatii: infectii respiratorii, digestive, biliare, cutanate, urinare, meningite, listeria, febra tifoida, tuse convulsiva
Doza: la adult 1-6g/zi; la copil 80-200mg/kgc/zi la 8 ore interval
Conditionare: tablete, suspensie pentru copii, flacoane cu pulbere pentru administrare iv
Timentin (Ticarpen) = acid clavulanic + ticarcilina
Spectru de activitate: bacili gram-negativi producatori de beta-lactamaze(pseudomonas, Klebsiella, proteus) si
stafilococi rezizistenti la beta-lactamaze
Indicatii clinice: pneumonii severe (+ pneumoniile de aspiratie), infectii abdominale, genitale, infectii cutanate,
osteomielite, infectii la neutropenici (in asociere cu aminoglicozide)
Doza: la adult 250mg/kgc/zi; la copil 75-100mg/kgc/zi
Calea de administrare: iv (in perfuzie) la 6-8 ore interval
b. Sulbactam inhibitor de beta-lactamaze
Sulbactam + ampicilina= Unasyn / Sultamicin
Spectru de activitate: bacili gram-negativi (Klebsiella, H.influenzae, E. coli), Bacteroides, stafilococi
rezistenti la beta-lactamine, Branhamella, Legionella
Indicatii, doze, cale si ritm de administrare sunt aceleasi ca cele ale Augmentinului
CARBAPENEME
- Sunt beta-lactamine cu spectru larg de activitate antimicrobiana, stabile la beta-lactamaze
Tienam (imipenem + cilastatina)
- este un antibiotic bactericid, cu cel mai larg spectru antibacterian
- atinge niveluri crescute in sange si urina
- se administreaza de obicei in monoterapie
Germeni sensibili: streptococ grup A, B, D, pneumococ, stafilococ, meningococ, gonococ, H. influenzae,
enterobacteriacee (98-100%), pseudomonas, anaerobi gram pozitivi (clostridii, coci), anaerobi gram-negativi
(bacteroides, fusobacterium), campylobacter, Yersinia, listeria, Pasteurella, Brucella, Moraxella
Germeni rezistenti: corynebacterii, chlamidia, legionella, mycoplasma
Farmacocinetica:
- se absoarbe numai parenteral
- timpul de injumatatire: 1 ora, dar are un efect postantibiotic prelungit
- penetrbilitate buna in: tesuturi (pulmonar, osos, pleura, peritoneu), secretii; pasajul prin bariera hematoencefalica redus
- se excreta renal
Indicatii clinice:
- in tratamentul de deescaladare in infectiile severe de etiologie neprecizata (pana la elucidarea etiologiei)
-tratamentul infectiilor severe polimicrobiene
- tratamentul infectiilor nosocomiale (de obicei cu germeni rezistenti)
-tratamentul infectiilor grave: pulmonare, abdominale, ginecologice
- tratamentul sepsisului, endocardite
Doza: la adult 1 4 g/zi; la copil 60mg/kgc/zi
Calea si ritmul de administrare: iv (perfuzat lent timp de 30-60minute)la 6-8 ore interval
Meropenem (Meronem) un alt membru al familei carbapenemilor, cu spectru antibacterian extins, astfel: coci si
bacili gram-pozitivi si gram-negativi, anaerobi
Indicatii:
- pneumonii, inclusiv pneumonii nosocomiale
- infectii ale tractului urinar
- infectii intraabdominale
- infectii ginecologice
- infectii cutanate si ale tesuturilor moi
- meningite, sepsis
- tratamentul empiric al infectiilor la neutropenici
Farmacocinetica:
- timp de injumatatire 1 ora, legare de proteinele plasmatice in proportie de 2%
- patrunde bine in majoritatea umorilor si tesuturilor, inclusiv in LCR
Conditionare: flacoane de 500mg si 1g pulbere pentru administrare im, iv
Doza: la adulti 3 -6g/zi (in meningite doza maxima)
Calea si ritmul de administrare: im si iv (in bolus sau in perfuzie cu durata de 15-30 minute) la 8 ore interval; la
copil 10-20mg/kgc/zi 120mg/kgc/zi (in meningite) iv in perfuzie de15-30 minute
Ertapenem (Invanz)
Spectru de activitate antibacteriana:bacterii gram-pozitive si gram-negative aerobe si anaerobe
Indicatii terapeutice:
- infectii intra-abdominale complicate
- infecectii complicate ale tegumentelor, inclusiv in infectiiale extremitatilor inferioare din diabetul zaharat
- pneumonia comunitara
- infectii complicate ale tractului urinar inclusiv pielonefrita
- infectii pelvine acute inclusiv endometrita postpartum, avort septic si infectii ginecologice
postchirurgicale
- sepsis
Conditionare: flacoane de 1g ertapenem pulbere pentru administrare iv, im
Doza: la adult - 1g/zi, doza unica iv in perfuzie endovenoasa timp de 30 minute sau im (cu lidocaina)
Doza la copil: 30 mg/kgc/zi in 2 doze la interval de 12 ore
Panipenem, Biapenem = noi carbapeneme neinregistrate in Romania
Monobactame (beta-lactamine monociclice)
Aztreonam
- are un spectru antimicrobian selectiv numai fata de aerobii gram-negativi (E. coli, enterobacter,
Klebsiella, H. influenzae, proteus, pseudomonas)
- este rezistent la beta-lactamaze
- se administreaza numai parenteral
- nu patrunde in LCR
- nu este nefrotoxic
Doza: la adult 1-8g/zi; la copil 60-90mg/kgc/zi
Calea si ritmul de dministrare: im, iv la 8-12 ore interval
Cefalotina
(keflin)
Cefadroxil
(oracef)
Cefaloridin
(ceporin)
Cefradin
(valosef)
Cefazolina
(kefzol)
Cefaclor
(ceclor)
cefradina
Cefatrizine
(cefaperos)
cefazedona
De uz oral
Cefuroxim
(zinacef)
Cefuroxim
(zinat)
Cefamandola
kefadol, mandol
Cefoxitin
(mefoxin)
Cefotiam
(halospor)
cefotetan
cefonicid
Cefuroxim axetil
De uz parenteral
De uz oral
Cefotaxima (clforan)
Cefixima (oraken)
Moxalactam (latamoxef)
Cefpodoxima (cefodex)
Cefetamet (globocef)
Ceftizoxima (cefizox)
Indicatii:
- infectii severe: respiratorii, urinare, abdominale, genitale, osteomielite
- meningite cu bacili gram-negativi
- septicemii, endocardite, peritonite
Doza: la adult 2-6g/zi; la copil 50-100mg/kgc/zi
Calea si ritmul de administrre: per os, im si iv la 8, 12 si 24 ore interval
Cefalosporinele de generatia a IV-a
Cefepim (Maxipime), cefpirome (Cefrom)
Spectru de activitata antimicrobiana: spectru larg de activitate impotriva bacteriilor gram-pozitive si gram-negative,
inclusiv impotriva tulpinilor rezistentela aminoglicozide sau cefalosporine de generatia a III-a; penetreaza rapid in
celulele bacteriene gram-negative; activitate buna asupra bacteriilor anaerobe (bacteroides, clostridii
Inactiv fata de bacteroides fragilis si Cl. difficille
Indicatii:
- infectii ale tractului respirator si inferior (bronsite, pneumonii)
- infectii urinare (pielonefrite)
- infectii ale tegumentelor si tesuturilor moi
- infectii intra-abdominale (peritonite si infectii ale tractului biliar)
- tratamentul empiric al pacientilor febrili cu neutropenie
- preoperator in interventii chirurgicale la adult
Conditionare: flacoane de 500mg. 1g si 2g pulbere pentru administrare im si iv
Doza si mod de administrare: la adult: in infectiile usoare si medii 1g la 12 ore im sau iv; in infectii severe- 2g la
12 ore; in infectiifoarte grave 2g la 8ore; la copil 150mg/kgc/zi la 8 ore interval
III. MACROLIDE
Reprezentanti: Eritromicina, Spiramicina, Josamicina, Claritromicina, Azitromicina, telitromicina
Spectru antibacterian:
- streptococ beta-hemolitic si stafilococ producator de beta-lactamaze
- clostrdii, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphteriae
- mycoplasme, chlamidii, legionella pneumophila
- H. influenzae, listeria, borellia burgdorfei, Rockalimea hensele, ricketzia, campylobacter jejuni/coli
Difuzeaza foarte bine in : oase, tesutul pulmonar, lichidul sinovial, pleura
Excretie bilara foarte buna
Nu patrunde in LCR nu se utlizeaza in meningite
Indicatii:
- angine cu streptococ beta-hemolitic, erizipel, scarlatina la persoanele alergice la penicilina
- otite, sinuzite, bronsite, adenoidite supurate
- pneumonii cu mycoplasma, chlamidii, legionella
- difterie + sterilizarea purtatorilor de bacil difteric
- tuse convulsiva si profilaxia la contacti (de electie)
- infectii cu listeria monocitogenes
- artrite, osteomielite
- gastrite cu Campylobacter jejuni
Doza:
Eritromicina: conditionata sub forma de:
- tablete, pulbere pentru suspensie orala (sub forma de esteri estolat, propionat, succinat) rezistenta in
mediul acid gastric
Doza:
- flacoane cu pulbere pentru administrare iv (300mg/fl)
- La adult: 2g/zi per os si 900mg/zi (in perfuzie lenta timp de 60 minute)
- La copil: 30 40mg/kgc/zi la 6-8 ore interval
Claritomicina (Klacid): conditionata sub forma de tablete (de 250mg si 500mg retard) si pulbere pentru suspensie
orala
Doza: la adult 500 1g/zi (in functie de afectiune); la copil- 15mg/kgc/zi, la 12-24 ore intAzitromicina:
conditionata sub forma de tablete de 250 si 500mg si sub forma de pulbere pentru solutii orale
Doza: in prima zi 10mg/kgc/zi apoi in urmatoarele 2 sau 4 zile 5mg/kgc/zi (durata tratamentului este in functie de
afectiune)
Telitromicina este un nou macrolid cu indicatii in pneumoniile comunitare cu germeni rezistenti (pneumococ, H.
influenzae etc.); se administreza numai > 18 ani
AMINOGLICOZIDE
Spectru de activitate antimicrobiana:
- stafilococ rezistent la penicilina
- bacili gram-negativi (enterobacterii): Klebsiella, pseudomonas, proteus, E. coli, Salmonella
- bacil Koch (streptomicina, amikacina, kanamicina)
Mecanism de actiune: se fixeaza pe ribozomi si determina formarea de false proteine bacteriene, conducand la
moartea bacteriei
erval
Farmacocinetica:
- Nu se absorb pe mcale digestiva
- Nu patrund in LCR
- Nu se leaga de proteinele plasmatice (sau foarte slab0
- Se elimina rapid pe cale renala
Generatia I: streptomicina, kanamicina, neomicinele, spectinomicina
Streptomicina
Indicatii:
- TBC (in asociere cu: pirazinamida, ethambutolul, hidrazida acidului izonicotinic si rifampicina)
- endocardita cu enterococ (+ betalactamine)
- endocardita cu streptococ viridans (+ penicilina)
- tularemie, pesta, bruceloza
Doza: la adult 1g/zi; la copil 50mg/kgc/zi
Cale si ritm de administrare: im, iv la 12 ore interval
Kanamicina foarte putin utilizata in prezent datorita efectelor adverse redutabile (oto- si nefrotoxicitate)
Indicatii: TBC (antituberculos de linia a 2-a), infectii cu bacili gram-negativi; administrare im in doza de 1520mg/kgc/zi
Neomicinele astazi se folsesc numai in:
- tratamente topice cutanate: plagi, arsuri
- oral: preoperator pentru sterilizarea colonului, in coma hepatica (inhiba flora generatoare de amoniac),
infectii intestinale (dizenterii)
Spectinomicina utilizata in tratamentul gonoreei
Generatia a II-a
Gentamicina
Indicatii:
- infectii severe: in asociere cu o betalactamina
- endocardite: cu stafilococ (+ oxacilina), cu enterococ (+ ampicilina), cu pseudomonas
(+carbenicilina)
- sepsis cu bacili gram-negativi
- pneumonii si bronhopneumonii (cu stafilococ sau bacili gram-negativi)
Conditionare fiole de 40 si 80mg
Doza: la adult 3-5mg/kgc/zi (maximum 240mg/zi); la copil 5-7mg/kgc/zi
Cale si ritm de administrare: im, iv,la 8-12 ore interval (studii recente au evidentiat ca la nou-nascut si sugar se
poate efectua o singura administrare/zi, fara a determina efecte adverse toxixe)
Tobramicina si sisomicina
- Au o actiune foarte buna pe bacilii gram-negativi rezistenti la gentamicina si in special pe pseudomonas
aeruginosa
Conditionare: capsule (150mg, 300mg); in tratamentul TBC sunt disponibile la ora actuala capsule care contin
asocieri de substante antituberculoase (Rifampicina+HIN+pirazinamida sau Rifampicina + HIN), soluti de
administrare intravenoasa, intramusculara (Rifocin, Rifadin)
Reactii adverse: sindrom citolitic, sindrom colestatic,
coloreaza secretiile in rosu (lacrimi, saliva, urina, materii fecale)
CLORAMFENICOLII antibiotice cu spectru larg, cu efect bacteriostatic sau bactericid (dependent de doza si
microorganim)
Reprezentanti: Cloramfenicolul, Tiamfenicolul
Spectru de activitate antimicrobiana: bacterii aerobe si anaerobe gram-pozitive si gram-negative, spirochete,
leptospire, mycoplasme, chlamidii, ricketzii
Mod de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivelul ribozomilor
Farmacocinetica:
- se absorb foarte bine (rapid si complet) la nivelul mucoasei digestive
- difuzeaza foarte bine in tesuturile si fluidele organismului (nu si in bila)
- patrunde foarte bine prin bariera hemato-meningee (nivel 30-50%)
- atinge o concentratie foarte buna in vasele limfatice
- sunt metabolizati in ficat prin glicuronaconjugare sub actiunea enzimei glucuronil-transferaza (care
lipseste la nou-nascut sindromul cenusiu)
- se elimina prin urina inactivati (80-90%)
- este inactivat in muschi
Indicatii restranse la ora actuala datorita efectelor adverse toxice la nivelul sistemului hematopoietic (aplazie
medulara)
- febra tifoida, febrele paratifoide
- salmoneloze sistemice
- meningite purulente (meningococ, pneumococ, H. influenzae, stafilococ se mai foloseste astazi numai
in Africa)
- abcese cerebrale polimicrobiene (unde nu exixta alte posibilitati terapeutice)
- infectii cu anaerobi (bacteroides fragilis)
- infectii cu ricketzii, chlamidii, mycoplasme
Indicatii restranse la ora actuala datorita efectelor adverse toxice la nivelul sistemului hematopoietic (aplazie
medulara)
- febra tifoida, febrele paratifoide
- salmoneloze sistemice
- meningite purulente (meningococ, pneumococ, H. influenzae, stafilococ se mai foloseste astazi numai
in Africa)
- abcese cerebrale polimicrobiene (unde nu exixta alte posibilitati terapeutice)
- infectii cu anaerobi (bacteroides fragilis)
-Reactii adverse:
- supresie medulara pancitopenie /agranulocitoza
- sindromul cenusiu (la nou-nascut)
- dismicrobisme mucoase (stomatite, diaree)
- eruptii, nevrita
Cloramfenicolul
Conditionare: capsule (clramfenicol palmitat), pulbere pentru suspensie orala, flacoane de pulbere pentru
administrare iv (cloramfenicol hemisuccinat de sodiu)
Doza si ritm de administrare:
- La adult: 1-3g/zi peros, iv la 6 ore interval
- La copil: 25-100mg/kgc/zi per os, iv la 6-8 ore interval
Tiamfenicolul are structura si spectru antibacterian asemanator cloramfenicolului si in special pe anaerobi; are
avantajul ca nu determina aplazie medulara ireversibila
Doza: la adult 1,5-3g/zi (max. 4g/zi): per os, im, iv la 8 ore interval
- la copil: 25-30mg/kgc/zi (max.75mg/kgc/zi) la 8 ore interval
TETRACICLINELE antibiotice cu spectru larg, cu actiune bacteriostatica
Reprezentanti:
- Tetracicline naturale: clortetraciclina
- Tetracicline de sinteza: oxitetraciclina, doxiciclina, minociclina (preparate orale) si rolitetraciclina
(preparat injectabil)
Spectru de activitate antimicrobiana: bacterii gram- pozitive si gram-negative, ricketzii, treponeme, leptospira,
mycoplasme, chlamidii, entamoeba hystolitica, yerssinia enterocolitica, listeria, brucella, pasteurella, anaerobi
Inactive pe: steptococ, pneumococ, stafilococ
Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene prin legare de ribozomii bacterieni
Farmacocinetica:
- absorbtie digestiva buna dar incompleta (60% - pentru cele de generatia I si II si 90% pentru cele din
generatia a III-a)
- timp de injumatatire lung pentru cele din generatia a III-a
- difuziune tisulara buna (plamani, sinusuri)
- metablizare; in ficat; concentrtie biliara crescuta
- se elimina prin urina si fecale (minociclina)
- nu patrunde in LCR
- trece prin placenta si se elimina prin lapte
Indicatii:
- infectii respiratorii (bronsite, pneumonii, sinuzite)
- infectii cu: mycoplasme, chlamidii, ricketzii
- limfogranulomatoza veneriana
- lues, leptospiroza, antrax, holera
- amibiaza intestinala, febra recurenta
Contraindicatii: copii < 7 ani
Doza:
Tetraciclinele de generatia I:
Tetraciclina: 1,5-2g/zi per os, la 6 ore interval
Rolitetraciclina (Reverin): 20mg/kgc/zi, iv la 8-12 ore interval (1 fl.=300mg)
Oxitetraciclina: per os 25-50mg/kgc/zi la 6-12 ore interval si intramuscular 250-500mg/zi
Tetraciclinele de generatia a II-a preparate orale
Metacyclina 10mg/kgc/zi la 12 ore interval
Limecyclina 600mg/zi divizate la 12 ore interval
Tetracicline de generatia a III-a
Doxiciclina (vibramicina): per os si iv 200mg/zi la 12 ore interval
Minociclina (Minocin) per os, im, iv 200mg in I zi apoi 100mg/zi
Cotrimoxazolul (Biseptol, Septrin, Bactrim, Tagremin Lidaprim)
Compozitie: sulfametxazol (sulfamida) + trimetoprim substanta activa antimicrobian este trimetoprimul
Preparate pentru adulti: tablete si fiole: sulfametoxazol 400mg + trimetoprim 80 mg/tableta sau fiola sau
sulfametoxazol 800mg + trimetoprim 160mg/tableta sau fiola
Preparate pentru copii: tablete sulfametoxazol 100mg + 20mg trimetoprim, suspensie buvabila
Mecanismul de actiune: sulfamidele avand structura asemanatoare acidului para-aminobenzoic (precursor al
acidului folic) i se substituie acestuia in metabolismul bacterian, determinand formarea de folati nefunctionali,
impiedicand astfel cresterea bacteriei efect bactericid
Spectru de activitate antibacteriana: coci gram-pozitivi (streptococ, stafilococ); bacili gram-negativi (E. coli,
Klebsiella, H. influenzae, proteus, salmonella, Shigella),; vibrionul holeric, bordetella, pneumocistis carinii
Indicatii:
- infectii respiratorii, digestive urinare
- infectii sistemice: sepsis, meningite cu bacili gram-negativi
- infectii ORL
- pneumonia cu pneumocistis carinii si profilaxia infectiei cu pneumocistis carinii (PPC) in infectia
HIV/SIDA
- febra tifoida, bruceloza, holera
Doza: la adult 320mg/zi divizta la 12 ore per os sau iv; la copil 10mg/kgc/zi (20mg/kgc/zi in PPC) divizata la
12 ore