Farmacologia aparatului

digestiv
Aspecte terapeutice
GREATA SI VARSATURILE.
MEDICAMENTELE ANTIVOMITIVE

DEFINITIE
Greata
Termen provenit din latina - nausia
Senzatie neplacut la nivelul tractului digestiv superior

combinat cu necesitatea imperioas de vrstur

Este un simptom nespecific
Poate fi prezent fr simptomul de vrstur

Vrsturile
Varsatura (voma) = act reflex complex cauzat de
contracia involuntar a musculaturii striate

respiratorii i abdominale i a musculaturii netede a

tractului gastro intestinal
expulzia fortata a continutului stomacului
diferentiere fata de regurgitare si rumintatie

Cauzele reflexului de voma

1) Leziuni la nivelul tubului digestiv (faringe

rect ) de

tip inflamatie, obstructie mecanica, iritatie toxica

2) Leziuni cerebrale (varsaturi centrale) - stimularea

chemoreceptorilor din TV (cresterea TIC, toxica -apomorfina,
citostatice, intoxicatia digitalica, hipoxie hemoragie cerebrala)

3) Stimulare vestibulara (kinetoze)

4) Infectii cu localizare extradigestiva hepatita, penumonie,

infectii renale etc

Cauzele reflexului de voma

4.

Sarcina

5.

Ischemie miocardica (IMA)

6.

Tulburari endocrine uremie, hipo/

hipertiroidism, hipo/hiperparatiroidism

7.

Intoxicaii ac. alcool etc

8.

Iradiere

9.

Medicamente

10. Psihogena

Cauzele reflexului de voma

Chimioterapice

Metformin

anticanceroase cisplatin
Analgezice opioide, AINS
Antiaritmice chinidina,
digoxin
Antibiotice eritromicina
Contraceptive orale

Antiparkinsoniene L-

Dopa, bromocriptina
Anticonvulsivante
fenitoina,
carbamazepina
Teofilina
Anestezice

Reglarea nervoas a vomei - sub controlul a doi centri

nervoi
Centrul vomei - n. tractului solitar bulbar -

controleaz activitatea coordonat a musculaturii

striate i netede gastrointestinale.
Zona trigger a vomei area postrema pe planeul

ventriculului IV, n vecintatea nucleilor vagali.

Stimuli
substane chimice din snge (medicamente, toxine)
aferene nervoase de la nivelul tractului gastro intestinal, al
labirintului vestibular i al SNC

mediatorii: serotonina (5-HT), dopamina, HIS, Ach.

Receptori: 5-HT3, mai mic msur 5-HT4, D2, H1, M.
serotonina mediaz reflexul de vom indus de chimioterapia
anticanceroas dar nu intervine n vrsturile din sarcin sau
cele produse de stimularea vestibular - receptorii
histaminergici i muscarinici

Centrii superiori

Centrul vomei
Cerebel
Central

H1

NTS (5HT3, D2,

M, H1, NK1,
CB1)

ZonaBBB
trigger a vomei

BHE
Periferic

Memorie, frica,
anticipatie

Ureche interna
Senzatii
Miros, durere

Stimuli toxici sangvini

Citotoxice
L-dopa
Digoxina
Opioide, etc

Stomac,
Intestin subtire
(5HT3)

Substante iritante GI
Citotoxice
Virusuri
Bacterii
Radiatii

Aferente simpatice,
vagale
Aferente V, IX

faringe
Bruton et al. Goodman and Gilmans
The pharmacological basis of
therapeutics, 12th ed, 2011

Tratamentul varsaturilor
In unele situatii - ex (exces de alcool, sarcina) - nu este
necesar

Daca apar tulb. hidroelectrolitice si este afectata calitatea vietii

- antiemetice

Esentiala - tratarea cauzei; daca nu este posibil tratamentul

simptomatic

Tratamentul nefarmacologic: hidratare, sistarea alimentatiei

cateva ore, ceai, apoi mese usoare si reduse cantitativ

Tratamentul medicamentos: intreruperea reflexului de voma la

orice nivel.

 Antivomitivele - medicamente care combat simptomatic

voma, acionnd la nivelul formaiunilor centrale implicate
n reflexul de vom: CV, TV i nucleii vestibulari.

n tratamentul i profilaxia vrsturilor asociate cu chimio

i radioterapia, frecvent antiemeticele se asociaz ntre
ele pentru amplificarea efectului terapeutic.

Utilizri clinice ale antivomitivelor

Tratament adjuvant - chimioterapie i radioterapie, pentru a
combate greaa i voma produse de medicamentele
citotoxice.

Kinetoze
Greaa i voma din disgravidia precoce (atenie la posibilul
efect teratogen asupra ftului )

Alte situaii nsoite de vom (diskinezii biliare, enterocolite,

dispepsii etc)

Clase
n funcie de receptorii asupra crora acioneaz:
1. Antagoniti ai receptorilor 5HT3
2. Antagoniti ai receptorilor D2

3. Antihistaminice H1
4. M-colinolitice

5. Canabinoizi
6. Antagonisti ai rec pt neurokinine

7. Corticoizi

Specificitate de receptori
Clasa
farmacologica

D2

H1

5HT3

Anticolinergice

++++

Antihistaminice

+/++

++/+++

++++

Antiserotoninice

++++

Benzamide

++++

+/++

Butirofenone

++++

-/+

Fenotiazine

++++

+/++

++/++++

-/+

Steroizi

Bruton et al. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics, 12th ed, 2011

Antagonistii receptorilor 5-HT3

cele mai eficiente antivomitive
Prototip: ONDANSETRONUL (ZOFRAN)
eficace caracteristic - voma intens produs de unele

citostatice i post radioterapie,

Mecanism de actiune
blocarea selectiva a receptorilor 5HT3
periferic blocarea la nivelul aferentelor vagale intestinale
central blocarea receptorilor de la nivelul CV si TV

Antagonistii receptorilor 5-HT3. Indicatii

Utilizri clinice
Vrsturi produse de citostatice si post-radioterapie

i.v. cu 30 minute anterior perfuziei si la 24 de ore dupa perfuzie

oral 2-3 administrari/zi

vrsturile din sarcin

n mai mic msur n vrsturile postoperatorii.

nu influneaz rul de micare.

are i proprieti antipsihotice i anxiolitice.

se pot asocia cu glucocorticoizi sau cu fenotiazine antivomitive
pentru creterea eficacitii

Farmacocinetic
efecte de durat lung
o singur doz zilnic.
absorbie bun
eliminare urinar
n tratamentul oncologic - i.v. perfuzabil cu 30 de minute
naintea administrrii chimioterapicelor.

se poate administra si oral sau i.m. mprit n 2-3 subdoze

Antagonistii receptorilor 5-HT3.

Reprezentanti si doze

ONDANSETRONUL (Zofran, Osetron, Emeset) cpr. 4 mg

i 8 mg, f. 2 ml cu 4 mg

doze 2-4 mg oral, cazuri severe 8-16 mg la 12 ore.

Granisetron (Kytril) - 1 mg la 12 ore

Dolasetron (Amzemet) 200 mg oral; iv. 1.8 mg/kg
Palonosetron (Aloxi) cps 500 g, sol inj 250 g/5 ml
cea mai mare afinitate pentru receptorii 5HT3
eficient si in varsaturile tardive
iv 0.25 mg

R. adverse:

cefalee,
ameteli,
dureri musculare,
sedare,
anxietate,
hipotensiune
prelungirea
intervalului QT dolasetron

Contraindicatii:
copii sub 4 ani
asocierea cu medicamente
care prelungesc intervalul QT

Antihistaminicele H1
eficace mai ales in kinetoze, adm. cu 1 h inainte
sedare in grade diferite
daca voma este deja prezenta
supozitoare
ef. adverse: sedare, xerostomie, mictiuni dificile, tulburari de
vedere

CI: glaucom, adenom de prostata, disfunctii ale VU

Interactiuni medic:
tranchilizante, alcool, cresc sedarea;
IMAO

prelungesc si cresc ef. M-colinolitice

Prometazina (Romergan), Difenhidramina

Antihistaminice H1
Efect antivomitiv redus
Actioneaza asupra aferentelor vestibulare si la nivel

central
Reprezentantii din prima generatie
Eficiente in profilaxia si tratamentul varsaturilor in

kinetoze administrare cu 1 ora inainte

varsaturi prezente - supozitoare
varsaturile postoperatorii

Antihistaminice H1
efecte adverse: sedare, xerostomie, mictiuni
dificile, tulburari de vedere

contraindicatii: glaucom, adenom de prostata,

disfunctii ale vezicii urinare

Interactiuni medicamentoase:
tranchilizante, alcool - cresc sedarea;
IMAO - prelungesc si cresc ef. M-colinolitice

Antihistaminice H1
1.

Ciclizina efect anticolinergic aditional

pacienti cu neoplasme abdominale

2.

Prometazina (Romergan) fenotiazina cu

proprietati antihistaminice

3.

Difenhidramina
antihistaminic cu proprietati anticolinergice
combinatie cu alte antiemetice in
varsaturile induse de chimioterapie

Fenotiazine
Medicamente antipsihotice
Mecanism complex de actiune
Blocheaza receptorii D2 din aria postrema si TV
Proprietati anticolinergice si antihistaminice
Indicate in kinetoze

Eficienta mai redusa in varsaturile induse de

chimioterapice

Fenotiazine
Reactii adverse - tulburari extrapiramidale, sedare,
reactii alergice cutanate, agranulocitoza

Contraindicatii - asociere cu alcool

Reprezentanti
Tietilperazina 15 mg x 2-3 ori/zi, po, sc, im.

Proclorperazina (Emetiral) 15-30 mg/zi,

Clorpromazina 25-50 mg

Butirofenone
Efect antiemetic blocare dopaminergica centrala
Haloperidol, Droperidol im, iv
Varsaturi postoperatorii,
proceduri endoscopice, chirurgicale,

neuroleptanalgezie, inducerea si mentinerea

anesteziei
Reactii adverse
Sedare accentuata
Tulburari extrapiramidale
Hipotensiune
Prelungirea intervalului QT aritmii fatale

Metoclopramid
Benzamida substituita, derivat de PABA
Efect antiemetic si prokinetic
Mecanism de actiune complex
antagonist al receptorilor D2 de la nivelul TV
antagonist al receptorilor 5 HT3 in doze mari

agonist al receptorilor 5-HT4

aciune periferic prokinetic - la nivelul poriunii

superioare a tractului digestiv (stimuleaz

musculatura gastric, relaxeaz esofagul, creste
tonusul SEI, relaxeaza sfincterul piloric)

Metoclopramid
Indicatii
BRGE
Gastropareza ameliorare moderata a evacuarii
Pregatirea tractului digestiv superior pentru explorari

diagnostice sau terapeutice

Sindroame de dismotilitate gastro-intestinala
Varsaturi induse de chimioterapice
Varsaturi postoperatorii sau induse de medicamente
Sughit rebel

Indicaii
boala de iradiere,

uremie,
gastrit, ulcer,

boala de reflux gastroesofagian,

tulburri de motilitate digestiv cu greuri i vrsturi

cancer gastric sau intestinal,

voma postanestezic sau postmedicamentoas
voma din chimio i radioterapie

Metoclopramid
Reactii adverse
Reactii extrapiramidale mai frecvent la copii,

tineri, doze mari

Distonii acute dupa administrare iv
Sindrom parkinsonian dupa administare cronica
Diskinezie tardiva dupa sapt luni de tratament,
ireversibila
Tratament M colinolitice

Galactoree, methemoglobinemie

Metoclopramid
Administrare

5-10 mg de 3 ori/zi oral,

10 mg i.v sau i.m. de 3-4 ori/zi.
10 mg rectal
Oncologie - Iv 1-2 mg/kg in 15 minute, cu 30
minute inainte de perfuzie, apoi la 2 ore 2 doze,
urmate de inca 3 doze la interval de 3 ore

Domperidon (Motilium)
Antagonist al receptorilor D2,
Fara actiune pe alte tipuri de receptori
Nu traverseaza BHE
Efect antivomitiv actiune la nivelul TV
Afectiuni GI care evolueaza cu greturi si

varsaturi, varsaturi induse de chimioterapice

10-20 mgx3/zi
RA - galactoree

M COLINOLITICE. SCOPOLAMINA
eficace n voma i greaa din rul de micare (kinetoze), mai
ales profilactic.
cea mai eficient medicaie n kinetoze
proprieti M-colinolitice, sedativ psihomotor intens.
p.o. sau sub form de dispozitive transdermice retroauricular
(ScopodermTTS)
Reacii adverse - uscciunea gurii, sedare
Contraindicaii - glaucom, adenom de prostat

Alte antivomitive
a) Canabinoizii
DRONABINOLUL (-9-tetrahidrocanabinolul)

substan nrudit cu tetrahidrocanabinolul (obinut prin

sintez sau extras din cnepa indian
Cannabis sativa).

eficace n voma produs de citostatice.

stimuleaz apetitul.

Indicaii
profilactic n vrsturile din chimioterapie
anorexie la pacienii cu SIDA
NABILONA
substan de sintez asemntoare cu dronabinolul.
efectul - antagonizat de naloxon
Ind: n profilaxia vomei produs de citostatice p.o

Canabinoizii
Mecanism de actiune stimularea receptorilor CB1 din
centrul vomei

eficace n voma produs de citostatice

stimuleaz apetitul anorexia din SIDA
Efecte adverse simpatice tahicardie, hipotensiune
Ameteli, euforie, somnolenta, anxietate, atacuri de panica,
tulburari de tip paranoid

Oprirea brusca a tratamentului sindrom de abstinenta

Legare de proteinele plasmatice interactiuni
medicamentoase

Antagonistii receptorilor pentru

substanta P
Aprepitant
Antagonist al receptorilor NK1
Eficient in varsaturile tardive induse de

chimioterapice (cisplatin)
Creste efectul altor antivomitive
Legare de proteinele plasmatice si metabolizare

extensiva hepatica CYP3A4

Ajustarea dozelor dexametazona,

metilprednisolon, warfarina reducere cu 50%

STEROIZII

doze mari - efect antivomitiv mediu

Mecanismul - necunoscut (scade sinteza PG ?, scad

inflamaia peritumoral?)

Dexametazona sodiu fosfat 20 mg i.v.

Metilprednisolonul sodiu succinat 125375 mg i.v. - voma

produs de citostatice.

Prednisonul crete eficacitatea altor antivomitive

c) Benzodiazepinele
Nu au efect antiemetic propriu-zis ci contribuie la efectul

antivomitiv al altor clase de medicamente.

Eficacitatea - mai bun n voma anticipatorie unde

contribuie efectul lor anxiolitic, sedativ i amnezic.

Se folosesc n voma din chimioterapie - lorazepamul i

alprazolamul care au i proprieti antidepresive

Mesaje cheie
Stimulii care produc voma: substane toxice din snge,
impulsuri nervoase de la nuvelul tractului gastro-intestinal,
aparatul vestibular i SNC
Impulsurile de la nivelul TV ajung la centrul vomei de unde
se declaneaz reflexul de vom
Mediatorii chimici implicai n reflexul de vom: 5-HT,
dopamina, HIS, Ach

 Medicamente antiemetice: antagonitii receptorilor 5-HT3

(setroni), blocanii receptorilor D2, antihistaminice H1,
scopolamina

Principalele reacii adverse:

sedare,
efecte M-colinolitice (scopolamina, antihistaminice H1),

tulburri extrapiramidale (metoclopramid),

cefalee tulburri gastrointestinale (ondansetron)

MEDICAMENTELE PROKINETICE

Medicamente care cresc peristaltismul i motilitatea GI

scurtarea timpului de tranzit gastrointestinal.

acioneaz prin mecanism antidopaminergic i/sau colinergic

Indicatii:
combaterea hipomotilitii gastrice - gastropareza
neplcere epigastric postprandial, pirozis, greuri,

vrsturi, reflux esofagian

SN enteric implicat in motilitatea gi. Reflexul peristaltic unitate a functiei motorii

contractii ascendente si relaxare descndenta

Enteric plexus in a whole-mount preparation from the small intestine.

(Courtesy of Dr. Michael Schemann, Munich, Germany.)

 Tulburarile de motilitate GI pot sa apara prin

tulburari ale:
sistemului nervos enteric,
pace-makerelor intestinale (celule interstitiale Cajal

intermediar intre SNE- m. neted)

m. neted

Tulburari de motilitate prin mai multe mecanisme:

- scleroza multipla
- amiloidoza,

- diabet
- post interventii chirurgicale
- medicamentoase

- citopatii mitocondriale

Tipuri de tulburari de motilitate

Gastropareza
Pseudoobstructia intestinala cronica
Sindromul dumping
Tulburari de motilitate colica (tranzit lent/accelerat)
Ileusul postoperator

Mecanisme de actiune prokinetice

a) Antagonitii receptorilor dopaminergici
b) M- colinomimetice

c) Modulatorii receptorilor pentru serotonin

d) Agonitii receptorilor pentru motilin
e) Prokinetice care acioneaz prin alte
mecanisme

Antagonitii receptorilor dopaminergici

DOMPERIDONUL (Motilium) cpr. 10 mg

Compus de sintez utilizat i ca antiemetic.

Crete motilitatea gastro-intestinal
Efect redus la nivelul intestinului gros
presiunea SEI, mpiedic refluxul gastroesofagian.
Grbete golirea stomacului i peristaltismul duodenal.
Nu trece prin BHE, nu produce tulburri extrapiramidale.

Indicaii
Tulburri de motilitate
gastro- intestinal,
Boala de reflux gastro -

esofagian,
Staz gastric i
duodenal,
Diskinezii biliare.

Reacii adverse
hiperprolactinemie

METROCLOPRAMIDA (Metoclopramid,
Cerucal) cpr. si f. 10 mg
efectul antiemetic si efect local de stimulare a motilitii
gastrice

fr creterea secreiei gastrice acide.

Nu are efect asupra musculaturii colice.

Indicaii

reflux gastro-esofagian,
gastroparez diabetic
adjuvant n pregtirea pentru radiografia de
contrast a tractului gastro-intestinal

diskinezii i tulburri de motilitate gastrointestinale

Prokinetice colinomimetice
NEOSTIGMINA (Miostin) cpr. 15 mg, f. 1 ml cu 0,5 mg

stimuleaz motilitatea digestiv,

tratamentul ileusului paralitic postoperator / postpartum

Mecanism de aciune - blocarea reversibil a AchE
Alte indicaii - miastenia gravis
Reacii adverse hipersalivaie, colici intestinale, bronhospasm

Agonitii receptorilor pentru motilin.

Macrolidele i eritromicina
Motilina - hormon peptidic secretat de celulele
enterocromafine

determin contracia puternic a musculaturii netede de la

nivelul tractului gastro-intestinal superior.

Receptorii pentru motilin - neuronii enterici, cel musculare

netede.

Macrolidele - agoniti ai acestor R

Ef. motilin-like al eritromicinei - la doze mari 250-500 mg.

crete presiunea SEI,

efectul asupra colonului minim.

la doze mari - contractur spastic a intestinului
subire cu crampe intestinale, diaree i vrsturi
Indicaii
Gastropareza diabetic
bezoare

Tratamentul antidiareic

Diareea
Def = cresterea anormala a frecventei, volumului sau a
lichiditatii scaunelor

esentiala - tratarea cauzei

4 mecanisme de producere principale
- cresterea osmolaritatii continutului intestinal,
- scaderea absorbtiei lichidelor,
- cresterea secretiei de apa si electroliti in lumen,
- hipermotilitate intestinala

Obiectivele tratamentului n boala

diareic
n bolile diareice severe acute
meninerea echilibrului hidroelectrolitic
tratamentul antiinfecios
tratament antidiareic simptomatic.
prima prioritate: reechilibrarea hidroelectrolitic (msur
salvatoare de via la copii).

n multe cazuri - nu este necesar alt tratament!

Reechilibrarea - oral (soluii pentru rehidratare oral)
- prin perfuzie endovenoas.

Tratamentul antiinfecios

nu este necesar n gastroenteritele virale i n majoritatea

celor bacteriene.

chimioterapia - indicat n unele tipuri de enterocolite

(salmonella tiphyi, bacil dizenteric, holer, amoebiaz).

Tratamentul simptomatic antidiareic:

a) medicamente care scad tranzitul intestinal
- opioide i similare
- anticolinergice
b) substane care cresc vscozitatea coninutului intestinal
cu proprieti absorbante i protectoare
n diareea cronic, dup precizarea cauzei se face tratament
patogenetic i simptomatic.

Medicamente care scad persiatltismul

Opioidele

produc scaderea miscarilor de propulsie la nivelul

intregului intestin si cresterea miscarilor segmentare
tonusul sfincterului anal intern

Loperamida (Imodium)

structura asemanatoare petidinei

volumul bolului fecal si pierderea de apa si electroliti
inhiba rapid motilitatea intestinala si are efect antisecretor
Ind: d. calatorilor, d. cr. (colita ulceroasa si b. Crohn)
doza initiala: 4 mg (2 caps.) apoi cate 2 mg dupa fiecare
scaun (nu mai mult de 16 mg)

Difenoxilatul se combina cu doze mici de atropina pt a

impiedica abuzul. Doza 2.5 mg de 3-4 ori/zi

C. ind: ileus, copii<2 ani, sarcina si lactatie, diareea

febrila sau scaunele cu sange.

R.adv: constipatie, megacolon toxic la doze mari

Codeina se foloseste uneori in boala diareica

Adsorbantele
Caolinul
Pectinele

Sarurile de Al
Subcitratul de Bi
Diosmectita

Diareea cltorilor
E.coli enteropatogen
Tratament :
Ciprofloxacin 2x500 mg/zi,
Co-trimoxazol (Biseptol) 2x2

cpr/zi, de elecie
Loperamid
msuri generale, rehidratare

Profilaxie

consum numai de alimente

bine prgtite

buturi mbuteliate
cook it, peel it or leave it
profilaxie pe termen scurt (n
vizite scurte) ciprofloxacin,
doxiciclin, co-trimoxazol

Diareea acut sever

temperatura peste 38,5 C
deshidratare
scaune cu snge, puroi
coprocultur se ateapt rezultatele antibiogramei
uneori - necesara spitalizarea
rehidratare parenteral cu monitorizare Ht, electrolii, echilibrul
acido-bazic.
cantitatea ajustata functie de pierderi; aportul oral
Antibiotice
- chinolone: ciprofloxacina, ofloxacina
- co - trimoxazol

Diareea cronica (> 2 sapt.)

simptom care apare in multe boli
importanta - tratarea cauzei!
tratamentul simptomatic: dieta, lichide si electroliti
adsorbante: Smecta 3 plicuri/zi
Loperamid: 2 mg de 3 ori/zi
antispastice

Alte medicamente utilizate n tratamentul diareei

Agonitii 2 adrenergici - CLONIDINA (Clonidina)
eficace mai ales n diareea secretorie.
Indicaii
diareea cronic la diabetici cu neuropatie diabetic.
diareea cronic in sindromul de abstinen la opioide

diareea din sindromul colonului iritabil

Reacii adverse:
hipotensiune

depresie
oboseal

OCTREOTIDUL
analog sintetic al somatostatinei
Indicaii
diareea la bolnavii cu tumori secretante ale pancreasului i

tractului GI (VIP-om, sindrom carcinoid)

sindromul de dumping dup gastrectomie sau piloroplastie
diareea dup chimioterapie
diareea la bolnavii diabetici
diareea la bolnavii cu SIDA
Reacii adverse
durere la locul injectrii
grea

Rinile schimbtoare de ioni

COLESTIRAMINA i COLESTIPOLUL
leag acizii biliari i toxinele bacteriene,

utile n unele cazuri de diaree datorat srurilor biliare,

de exemplu la pacienii cu rezecii ileale distale

TRATAMENTUL CONSTIPATIEI

CONSTIPAIA
scaun la 3 zile sau mai mult, cu efort (prea rar, prea greu,
prea puin, prea dificil)

cel mai frecvent: cauza funcional (rar organic)

poate fi component a sindromului de colon iritabil
mai frecvent la brbai
Tratament:

regim, urmat cel puin 2 sptmni

ntreruperea cercului vicios: laxative scaun constipaie
laxative

Laxative - clasificare
1) Laxative/purgative care acioneaz n lumenul
intestinal:

a) Laxativele de volum ( volumul reziduului solid

neabsorbabil)
b) Purgativele osmotice ( coninutul de ap n intestin)
c) Surfactanii

 2) Purgative care stimuleaz motilitatea intestinal i

secreia de ap i electrolii (iritante, stimulante, de

contact)
a) Oleul de ricin
b) Purgative antrachinonice
c) Derivaii de difenilmetan
3) Prokinetice
a) Agonitiii receptorilor 5-HT4
b) Antagonitii receptorilor opioizi

1. Prokineticele
Domperidon (Motilium) 10 mg de 4x/zi, cu 15 minute
nainte de mese i la culcare

Metoclopramida 10 mg de 4x/zi
Clebopride, Prucaloprid: similare cu Cisaprida 0,5 1 mg
repetat
DEXLOXIGLUMIDUL -antagonist al receptorilor pentru

colecistokinin (CCK1), - utilizat in tratamentul constipaiei

din cadrul sindromului intestinului iritabil.
LINACLOTIDUL- agonist al guanilat cicalzei C colice;

constipatia din IBS

Laxativele
medicamente care grbesc tranzitul intestinal i/sau cresc
coninutul de ap al scaunului.
acioneaz prin mai multe mecanisme:
cresc volumul reziduului solid neabsorbabil
coninutul de ap n intestin : purgativele osmotice.
nmuierea direct a scaunului.
motilitatea intestinala i secreia de ap i electrolii.
laxativ : substan care nmoaie scaunul
purgativ: eliminare de scaune lichide
efectele - (funcie de substan i doz), de la 1 3 ore pn la
cteva zile.

1. Laxative de volum
cresc volumul coninutului intestinal prin higrofilie i
stimuleaz peristaltismul.

Alimente: pine integral, mlai, fructe: prune, smochine,

legume.

lipsite de toxicitate sistemic (nu se absorb).

scad lipidele serice totale (leaga colesterolul din bila)
R.a: flatulen
necesita consum crescut de lichide (atentie la CI)!
CI: stricturi ale tractului gi precipita obstructia

 Metilceluloza i Carboximetilceluloza
2 g de 3 ori / zi cu mult ap

Triticum (tre) - Diom-Fibra: 2 4 linguri / zi.

Seminele de plantago, psyllum (MucoFalk), in
Agarul polizaharid din algele marine 4 16 g / zi.
(Galcorin)

2. Laxative emoliente
uureaz progresia coninutului intestinal prin nmuierea
scaunului
indicate la btrni, imobilizai n pat, afeciuni anale acute,
cnd este util combaterea efortului de defecaie
Docusatul sodic
efectul apare dup 1 3 zile
surfactant anionic (uureaza ptrunderea apei i a grsimilor
n bolul fecal).
R. adv: ef. toxice hepatice prin cresterea abs. altor subst din
intestin (fenolftaleina, antrachinone)
rol minor in tratamentul de durata

Laxative emoliente
Uleiul de parafina (Paragel): 1-4 linguri/zi

R. adv: interfereaza cu absorbtia vit liposolubile

Risc de bronhopneumonie de aspiratie (nu se adm la
debilitati , tulb de deglutitie)

Iritatie perianala cu risc aparitie a pruritului

Se recomanda evitarea acestui tip de laxativ

Purgativele osmotice

efect purgativ sau laxativ n funcie de doz.

rein apa n intestin prin osmoz i stimuleaz peristaltismul.

Purgativele saline:- indicate cnd este necesar evacuarea

rapid a intestinului.

debutul efect: 30-3 h dupa administrarea orala

R.a.:

- greuri, vrsturi, (au aciune iritant), crampe

- deshidratare

- intoxicaie cu Mg manifestat prin deprimare central

marcat la copii mici, n caz de IR, BAV

Sulfatul de magneziu sarea amar

10 15 g purgativ; 5 g laxativ
administrat pe nemncate, dizolvat cu mult ap (cu
lmie)

oxidul de magenziu i hidroxidul de magneziu 2- 4 g

laxative i antiacide.

Lactuloza
dizaharid format din galactoz i fructoz

scindat de flora microbian n cele 2 zaharuri componente,

puin absorbite.

prin fermentarea acestora

acid acetic i lactic

(laxative osmotice)

acioneaz dup 2 3 zile (efect lent)

Ra: flatulen, colici, diaree,
tulburri hidroelectrice, toleran.

Administrare 1 lingur de sirop seara.

Purgativele stimulante ale motilitii

intestinale (iritante)
secreia de ap i electrolii i peristaltismul (stimularea
nervilor enterici ?)

ulitizate n pregtirea intestinului pentru intervenii chirurgicale i

radiodiagnostice, endoscopie

Oleul de ricin: conine acid ricinoleic care stimuleaza

peristaltismul i scade absorbia apei i electroliilor

15 30 ml aduli; 5 15 ml la copii mai mari de 2 ani pe

stomacul gol

Ra: colici, declanarea travaliului la gravide

Purgativele iritante
Purgativele antrachinonice: - frangula sau
cruinul, rubarba (revent), aloesul (sucul de aloe) senna (Cassia acutifolia), cascara sagrada

ajung nemodificate n colon,

hidrolizate de flora microbian, elibereaz derivai
antrachinonici - absorbii, efect stimulant direct
asupra plexului mienteric.

efectul - dup 8 ore.

purgaia - urmat de 2 3 zile constipaie

Ra: colici, colorarea bruna a mucoasei (melanosis coli)

Produc obinuin i dependen, leziuni intestinale la
folosirea mai ndelungat - colit, cu pierdere de proteine,

Ca++, vitamine, diaree grav la sugari

Asocierea cu docusatul - determina hepatotoxicitate ac

Plante care contin antrachinone: Aloes

vera, Cascara sagrada, Rubarba, Cassia
acutifolia (Senna)

Melanosis coli

Purgative iritante. Derivatii de difenilmetan

Bisacodylul (Dulcolax) - derivat de difenilmetan,
asemntor antrachinonelor

oral determin scaun moale la 6 8 ore, supozitoare

30

Ra. - colorarea urinii n rou, erupii

S. Stevens Johnson sau sindrom lupoid (rar)
Sodiu picosulfat : similar
R.adv: lezarea plexurilor mienterice, crampe severe, atonie

colica

Contraindicatiile tratamentului cu laxative

constipaie cronic
ileus mecanic

suspiciune de perforaie sau abces abdominal

colit ulcerativ

abdomen acut de etiologie necunoscut

KEY messages