FORME FARMACEUTICE CA SISTEME DISPERSE

OMOGENE

SOLUII MEDICAMENTOASE
.
Definiie

Soluiile medicamentoase sunt preparate farmaceutice lichide, care

conin una sau mai multe substane active dizolvate ntr-un solvent sau
ntr-un amestec de solveni i destinate administrrii interne, externe sau
pentru prepararea altor forme farmaceutice.
Soluiile medicamentoase au ca solveni:apa, alcoolul, glicerolul sau
uleiuri vegetale.

Istoric

Printre primele forme farmaceutice preparate nc din antichitate au

fost soluiile medicamentoase i soluiile extractive. Exist multe referiri
istorice legate de prepararea i ntrebuinarea soluiilor.
Denumirea Solutiones apare nc din FR IX unde se realizeaz o
delimitare net a soluiilor propriu-zise de apele aromatice.
n F.R. X avem 17 soluii oficinaledin care una este solui radioactiv
de uz intern.
Soluiile au fost primele forme farmaceutice fabricate de industria
farmaceutic n cantiti mari, majoritatea lor au fost preparate iniial n
cantiti mici n laboratorul farmaceutic.

Clasificare

Exist mai multe criterii de clasificare a soluiilor.

n continuare vom prezenta cteva criterii:

a) Dup modul de formulare:

-soluii magistrale;
-soluii industriale;
-soluii oficinale.

b) Dup compoziie
-sol simple (cu o singursubstan medicamentoas);
-sol compuse (cu dou sau mai multe substane medicamentoase
dizolvate).

c)Dup natura solventului

-soluii apoase;
-soluii alcoolice;
-soluii glicerolate;
-soluii uleioase;
-soluii cu solveni anhidri: propilenglicol, polietilenglicol.

d)Dup modul de preparare

-soluii obinute prin dizolvare;
-soluii obinute prin amestecare.

e)Dup modul de condiionare:

-soluii; unidoze;
-soluii multidoze .

f)Dup calea de administrare:

-soluii de uz intern
-soluii de uz extern.

g)Dup modul de administrare:

-soluii cu msuri dozatoare;
-soluii administrate n picturi,
-soluii pentru fricionare, pensulaii etc.
Avantaje
Soluiile sunt nu numai cea mai veche form ci i preparatul cel mai
utilizat de bolnavi, administrabil pe toate cile de administrare.
Soluiile prezint multe avantaje i anume:
-administrare uoar;
-dozare exact a substanei active (omogenitate);
-biodisponibilitatea foarte bun;

SIROPURI
.
 Definiie

Siropurile sunt preparate farmaceutice, lichide, cu coninut crescut de

zahr, de consisten
vscoas, destinate administrrii interne (F.R: X).

Siropurile sunt o form farmaceutic utilizat din cele mai vechi

timpuri. nc din antichitate erau utilizate de chinezi, indieni, egipteni,
arabi i peri. Iniial ca edulcorant pentru siropuri era utilizat mierea.
Dup obinerea zahruluidin trestie de zahr de ctre chinezi, mierea a fost
mai puin utilizat n acest scop.

Avantajele utilizrii siropurilor

Siropurile prezint cteva avantaje importante:

-se pot utiliza cu deosebit succes n pediatrie;
-au biodisponibilitate bun;
-Au valoare nutritiv;
-sunt util
e ca i corectori de gust pentru soluiile care conin substane cu gust
neplcut;
-se pot formula sub form de siropuri medicamentoase.

Clasificare

Siropurile se pot clasifica dup mai multe criterii:

a. Dup modul de preparare:

-siropuri obinute pr
in dizolvarea zahrului n ap sau soluii medicamentoase;
-siropuri obinute prin amestecul siropului simplu cu soluii
medicamentoase;
-siropuri obinute prin dizolvarea n momentul folosirii a granulelor sau a
pulberilor precondiionate.

b. Dup rolul
ndeplinit:
-sirop medicamentos (sirop de codein);
-sirop aromatizant (sirop simplu);

c. Dup aciunea terapeutic:

-sirop expectorant;
-sirop tonic;
-sirop contra tusei.

. Formularea siropurilor

Siropurile se prepar din zahr i ap distilat

corespunznd condiiilor de calitate
prevzute n F.R. X
Zahrul poate fi utilizat ca pulbere sau sub alte variante comerciale
condiia este s corespund ca dozare, caractere organoleptice i puritate
exigenelor prevzute de F.R: X.

LIMONADE
.
Limonadele sunt soluii apoase obinute prin dizolvare de acizi
organici, anorganici sau sruri n ap coninnd edulcorani, aromatizani i
destinate administrrii interne n diferite afeciuni avnd efect laxativ,
purgativ, antiemetic sau utilizate ca buturi rcoritoare.

.
Prepararea limonadelor

Limonadele se prepar prin dizolvarea substanelor n ap dup care se

filtreaz. La limonadele gazoase filtrarea se realizeaz
nainte de neutralizare, de asemenea prepararea lor are loc n mod diferit i
anume:
-prin dizolvarea bicarbonatului n ap i adugarea unui acid organic cnd
rezult dioxid de carbon;
-prin prepararea i condiionarea separat a soluiilor acide respectiv bazice
amestecarea fcndu
-se n momentul utilizrii;
-prin introducerea substanelor solide (bicarbonat de sodiu i un acid
organic) ntr
-un recipient adecvat peste componente adugndu
-se siropul i apa distilat urmat apoi de nchiderea flaconului.
Recipientele n care sunt ambalate limonadele gazoase trebuie s aib
pereii rezisteni pentru a rezista la presiuni de 2-3 atm.

Timpul de conservare a limonadelor este de 1-2 zile la rece deoarece

sunt medii prielnice
pentru dezvoltarea microorganism
elor. n limonade pot aprea i fermentaii datorit zahrului utilizat. .

APE AROMATICE

Definiie

Apele aromatice sunt soluii apoase de uleiuri volatile destinate

pentru a fi utilizate ca atare sau ca vehicule pentru prepararea unor
medicamente de uz intern (F.R. IX).

n prezent utilizarea apelor aromatice n farmacie este restrns, n

schimb industria utilizeaz aceast form pe scar destul de larg. Apele
aromatice sunt utilizate n industrie pentru aromatizarea unor produse
tipizate sau n unele cazuri chiar utilizate pentru un efect terapeutic.

Utilizarea apelor aromatice poate fi att pentru preparate pentru uz

intern ct i pentru preparate uz extern (ape de gur, creme etc.). .
Istoric

Apele aromatice au fost cunoscute i utilizate nc din antichitate.

Cele mai vechi surse care indic utilizarea acestei forme le gsim n
literatura antic chinez, de unde au fost preluate de ctre arabi. n sec. IX
d.Hr. savantul arab Geber a dat indicaii asupra distilrii ca metod de
obinere a apelor aromatice i a prezentat proprietile acestei forme. Mai
trziu apele aromatice au fost aduse n Europa (n sec. al XIII-lea) de ctre
medicul Villanova (1235-1312)i desigur forma s-a perfecionat tot mai
mult prin mbuntirea metodelor de obinere i respectiv a aparaturii
utilizate.

n Romnia, apele aromatice au fost introduse ca form oficinal n

F.R. I (1862) unde sunt nscrise un mare numr de ape aromatice, o
monografie general fiind introdus abia n F.R. IV sub denumirea de
Aquae aromaticae sau Hydrolata, n care sunt introduse i soluiile de
uleiuri volatile alturi de soluiile extractive obinute din plante.
Delimitarea net apare abia n F.R. VI care descrie monografia Aquae
aromaticae.

n F.R. IX avem monografie general Aquae aromaticae sau

Hydrolata, n F.R. X nemaifigurnd aceast monografie.

Prepararea apelor aromatice

Apele aromatice pot fi obinute n urmtoarele moduri:

- distilare i antrenare cu vapori de ap, a uleiurilor volatile din

plante;
- diluarea apelor aromatice hidroalcoolice concentrate obinute
industrial;
- dizolvarea uleiurilor volatile n ap:
dizolvarea direct;
dizolvarea cu talc (F.R. IX);
dizolvarea cu ajutorul agenilor tensioactivi
- dizolvarea uleiurilor volatile n alcool urmat de diluarea acestor
soluii cu ap.

Soluii bucofaringiene

Pentru cavitatea bucofaringian se utilizeaz mai multe forme

farmaceutice (soluii, aerosoli, tablete) dar o pondere mare o au soluiile
(ap de gur, gargarisme etc.).
Preparatele bucofaringiene sunt utilizate cu dou scopuri terapeutice
i anume:

- scop curativ (infecii, inflamaii etc.);

- scop profilactic (prevenirea infeciilor).
n continuare vor fi prezentate principalele forme utilizate n acest
scop:
 a.Ape de gur. Sunt soluii apoase, hidroalcoolice, destinate
meninerii sntii mucoasei bucale sau utilizate chiar n scop curativ.
Pentru obinerea acestei forme se utilizeaz urmtoarele ingrediente:
- substane active (antiseptice, deodorante, antiinflamatoare,
astringente sau antestezice locale) dizolvate singure sau mpreun cu ali
auxiliari ntr-un solvent potrivit. Pentru prepararea aceste forme utilizm
substane ca: acid boric, acid benzoic, timol, eucaliptol etc.

- iar ca solveni: ap, soluii hidroalcoolice (ntre 500-800) i uneori

cu adaos de glicerol. Modul de utilizare a formei este prin meninerea
n contact cu mucoasa bucal un anumit

timp urmat de eliminarea apei de gur i cltirea cavitii bucale.

b. Colutorii (badijonaje). Sunt forme farmaceutice

vscoase, destinate administrrii topice pe mucoasa bucal. Pentru
obinerea acestor forme se utilizeaz urmtoarele componente:
- substane active (albastrul de metilen 1-3%, colargol 1-2%,
fenosept, acid lactic, nystatin, borax, anestezice locale, antiinflamatoare);

- iar ca vehicule se utilizeaz: glicerol, propilenglicol,

polietilenglicoli lichizi, mucilagii de metilceluloz sau
carboximetilceluloz etc.

Aceste vehicule avnd o vscozitate ridicat asigur o aderen fa

de mucoase prelungind n acest mod timpul de contact al medicamentului
cu mucoasa bucal.

Principalele colutorii (badijonaje) utilizate n practica medical sunt

urmtoarele formule neoficinale n F.R. X:

Picturi pentru nas. Rhinoguttae (F.R. X)

 . Definiie

Picturile pentru nas sunt preparate farmaceutice lichide, sub form

de soluii, emulsii sau suspensii destinate administrrii pe mucoasa nazal.
n afar de picturi pentru nas, pentru tratamentul mucoasei nazale se
utilizeaz i alte forme. Formele utilizate n acest scop sunt numite
medicamente rinologice. Dintre formele rinologice utilizate frecvent
amintim: erine (picturi pentru nas), aerosoli, unguente, sisteme
pulverulente sau sisteme bioadezive.

Denumirea de erine deriv din limba greac de la cuvintele en = n

rhinos = nas. Pe lng tratamentele topice pe aceast cale se pot
administra i tratamente sistemice.

n acest capitol al soluiilor nazale se ncadreaz i splturile nazale

care sunt utilizate pentru splarea mucoasei. Splturile nazale trebuie s
fie izotonice, cu pH 7-8, aciune antiseptic i sunt condiionate n
recipiente de 50 ml.
Istoric
Pe cale nazal s-au administrat medicamente din timpuri strvechi.
Primele forme utilizate au fost inhalaiile i fumigaiile utilizate de
egipteni, mesopotami, i sunt menionate n diferite scrieri vechi. Tot n
antichitate, la greci, la romani s-au utilizat forme endonazale solide
(rinocornuri, avnd ca excipieni grsimi animale solide sau cear). Mai
trziu s-au preparat soluii apoase i uleioase cu aplicaie pe mucoasa
nazal.

Avantaje
Administrarea picturilor pentru nas prezint urmtoarele avantaje:

- aciune rapid;
- aplicare uoar i rapid;
- biodisponibilitate bun;
- posibilitatea preparrii pe cale industrial utiliznd tehnologii
avansate;
- posibilitatea obinerii unor soluii cu aciune prelungit
prin utilizarea unor excipieni adecvai (excipieni de vscozitate
ridicat).
 Dezavantaje
Picturile pentru nas prezint i urmtoarele dezavantaje:

- interval scurt de contact cu mucoasa nazal;

- aciune sistemic nedorit (n cazul trecerii substanei active n
circulaia general);
- posibile iritaii locale.

. Clasificare
Picturile pentru nas se clasific dup mai multe criterii:

a. Dup modul de formulare:

- magistrale;
- oficinale;
- industriale (tipizate).
b. Dup gradul de dispersie:
- soluii;
- emulsii;

c.Dup modul de condiionare:

- unidoz;
- multidoz.
d. Dup durata efectului terapeutic:
- aciune imediat;
- aciune prelungit.
e. Dup natura solventului:
- soluii apoase;
- soluii uleioase;
Dup modul de administrare:
- picturi;
- splturi;
- pulverizaii;
- inhalaii.
f. Dup aciunea terapeutic:
- local (antiinflamatoare, vasoconstrictoare, antiinfecioase);
- sistemic (parasimpatolitice, hormoni, vaccinuri).

Anatomia cavitii nazale

Cavitatea nazal este prima poriune a cilor respiratorii superioare,

avnd rolul de a pregti aerul inspirat nainte de a ptrunde n cile
respiratorii inferioare, prin filtrare respectiv, nclzire. n afar de acest rol,
nasul are i funcie olfactiv.

Cavitatea nazal este mprit n dou fose nazale care comunic cu

faringele. n cavitatea nazal se gsete o mucoas, bogat vascularizat
care are dou tipuri de celule: ciliate (70-80%) i caliciforme. Datorit
prezenei cililor suprafaa mucoasei este foarte mare de aproximativ 140-
170 cm2. Cilii sunt prezeni pe ntreaga suprafa a mucoasei, exceptnd
zona olfactiv i preturbionar.

Fiziologia cavitii nazale

Prima funcie a nasului ca importan este cea respiratorie, funcia
olfactiv fiind a doua ca importan. Pentru mplinirea funciei respiratorii
nasul este adaptat pentru a filtra, a nclzi i a umecta aerul nainte de a
ptrunde n plmni. Aceste funcii sunt ndeplinite de mucoasa nazal
prevzut cu cili vibratili care este scldat de mucus secretat de glandele
de pituitur.
Mucusul este compus din: 95-96% ap, sruri organice 1-2%, mucin
2,5-3% i o scleroprotein care se depune pe extremitatea cililor avnd
proprietatea de a reine praful. n afar de rolul de reinere a particulelor
solide (praf) mucusul are i un rol de a apra cile respiratorii superioare
de diferitele invazii cu microorganisme. Ptrunderea unui corp strin n
cavitatea nazal produce o alcalinizare a mucusului rezultnd o activare a
cililor ceea ce determin evacuarea rapid a corpului strin. Rolul
antimicrobian este ndeplinit de o enzim care se gsete n mucus cu
proprieti bacteriostatice (lizozima).

Cili vibratili au 7cm lungime i 1-3 cm diametru. Fiecare celul are

10-15 cili care sunt ntr-o continu micare. Ritmul micrii cililor este de
circa 300-500 micri/minut i imprim o deplasare a mucusului spre
cavitatea faringian cu o vitez de aproximativ 0,25-0,75 cm/min. Cilii au
o micare ondulatorie.

SOLUII EXTRACTIVE DIN PLANTE

. Definiie

Soluiile extractive din plante sunt preparate care conin componente

extrase din produsele vegetale cu ajutorul solvenilor prin metode care s
asigure o extracie corespunztoare.
B. Istoric

Soluiile extractive s-au utilizat din timpuri strvechi n perioada

marilor civilizaii ale antichitii (China, India, Egipt). Galenus n sec. al
II-lea d.Hr. a utilizat mai multe preparate obinute prin extracie, iar ca
solveni au fost: apa, oetul, vinul, uleiuri vegetale etc.

Dup descoperirea distilrii de ctre arabi i obinerea alcoolului

etilic pur aceast substan devine unul dintre solvenii principali utilizai
la extracie. n urma progresului tiinelor farmaceutice i dezvoltrii
chimiei sec. XIX-XX, a sczut interesul pentru produsele obinute prin
extracie, inconvenientul fiind dificultatea de a obine produse
standardizate. n aceast perioad ptrund masiv n terapie produsele
obinute prin sinteze chimice.
 n ultimii ani se pune din nou accent important pe fitoterapie
datorit mai multor factori:
- existena unui adevrat tezaur de remedii vegetale;
- eficacitatea unui extract este mai complex dect a componentului
pur;
- efectele secundare sunt absente sau de intensitate mic.
Pentru obinerea produselor extractive de calitate trebuie s fie
urmrite cteva aspecte importante:

- asigurarea unei extracii ct mai selective;

- obinerea componentelor vegetale nemodificate n forma natural
existent n plant;
- asigurarea unei stabiliti maxime a componentelor extrase pentru
ntreaga perioad de valabilitate;
- obinerea unor randamente ridicate de extracie.

C. Avantaje

Preparatele obinute prin extracie au urmtoarele avantaje:

- valorificarea florei naturale existente;

- obinerea unor variate forme farmaceutice (lichide, semisolide,
solide);
- obinerea i a unor forme standardizate (tincturi, extracte
preparate industrial);
- produsele obinute prin extracie pot fi o form intermediar
utilizat la prepararea altor forme farmaceutice (siropuri, soluii, pilule,
drajeuri, comprimate, granule etc.);
 - preparatele extractive pot servi ca surs pentru obinerea
compuilor chimici puri;
- aciune terapeutic complex.

D. Dezavantaje

- n afar de tincturi i extracte coninutul de principii active din

soluiile extractive nu este exact dozat i de asemenea greu de analizat
- extracia este ndelungat.
- soluiile extractive apoase au stabilitate mic;
- datorit variaiei concentraiei n principii active pot aprea
fluctuaii ale efectului terapeutic.
E. Tipuri de preparate obinute prin extracie

Prin extracie se pot obine urmtoarele

tipuri de preparate: e1. soluii extractive
apoase macerate, infuzii, decocturi; e2.
soluii extractive alcoolice sau
hidroalcoolice (tincturi);

e3. extracte vegetale care n funcie de consisten pot fi fluide, moi

sau uscate;

e4. specii medicinale sau ceaiuri sunt amestecuri de plante cu ap

preparate ex tempore
de ctre bolnav sau preparate conform prescripiilor magistrale;

e5. preparate opoterapice sunt extracte din produse biologice

(organe, glande, esuturi animale etc.)
e6. digestii sunt soluii extractive uleioase obinute prin extracia
la cald;
 e7. extracte cu alergene sunt produse obinute prin extracie din
diferite plante i utilizate n urmtoarele scopuri:

- diagnosticul diferitelor forme de alergii,

- pentru desensibilizare n diferite manifestri alergice minore.

Extracia ca fenomen fizic

Procesul extraciei diferiilor compui din plante are loc prin dou
mecanisme principale:
Dizolvarea direct a constituenilor protoplasmatici
Acest fenomen se produce atunci cnd solventul vine n contact
direct cu celula sfrmat. Cu ct gradul de mrunire vegetal este mai
mare cu att procentul substanelor ajunse n contact cu solventul este
mai mare.
Extracie propriu-zis
Este un proces complex i se produce prin influena solventului
asupra celulelor intacte. Dup uscarea produsului vegetal
protoplasma pierde ap iar o parte din substanele

protoplasmatice precipit sub form amorf sau cristalin, situaie n

care celula pierde capacitatea osmotic. Prin ptrunderea solventului n
interiorul celulei (proces facilitat de spaiile intermicelare care se creeaz
n membranele celulozice n urma uscrii i contactului cu solventul) se
restabilesc o parte din condiiile iniiale. Astfel solventul dizolv o parte
din constituenii celulari dup care migreaz prin membran n spaiile
interstiiale (datorit osmozei) pe baza diferenei de concentraie a
lichidelor de la cele dou fee ale membranelor (spaiu intracelular i
extracelular).

Extracia are loc pn cnd concentraiile soluiilor din cele dou

spaii devin egale.