FARMACOLOGIE CURS 8

MEDICATIA CU ACTIUNE
ASUPRA SISTEMULUI NERVOS
PERIFERIC
 GENERALITATI
cuprinde medicamente care modifica controlul vegetativ al
structurilor efectoare (muschi netezi, miocard, glande)
actionand la nivelul sinapselor colinergice sau adrenergice
neuroefectoare.
Caile de conducere nervoase se impart in fibre senzitive
(aferente), somatomotorii si vegetative ( simpatice si
parasimpatice).
Medicatie care influenteaza procesul de transmisie al
influxului nervos la nivelul sinapselor si jonctiunii
neuromusculare.
Principalele substante mediatoare sunt ACETILCOLINA si
ADRENALINA => sunt influentate mecanismele de
transmisie colinergica si adrenergica.
MEDICATIA COLINERGICA
 ACETILCOLINA
Sintetizata din colina si acetat activ sub influenta colinacetilazei.
Se stocheaza sub forma inactiva in veziculele sinaptice din
terminatiile colinergice.
Veziculele elibereaza acetilcolina in fanta sinaptica sub influenta
potentialului de actiune determinat de depolarizarea membranei
neuronale prin influx de ioni de calciu prin canalele
transmembranare.
Acetilcolina se varsa in fanta sinaptica printr-un proces de
exocitoza si se fixeaza prin receptorii specifici; din fanta sinaptica
este scindata in colina si acetat (in milisecunde) sub influenta
acetilcolinesterazei.
Efectul Ach se produce prin 2 tipuri de receptori: muscarinici si
nicotinici.
 RECEPTORII ACETILCOLINEI

RECEPTORII MUSCARINICI
Actionati specific de muscarina

M1- in SNC si la nivelul ganglionilor simpatici;

M2- situati pe membrana postsinaptica a celulelor periferice

(miocard, muschi netezi, unele glande)

M3- in musculatura neteda;

M4- asemanatori cu M2.

Au rol in reglarea feed-back negativa a eliberarii de

acetilcolina
Prin stimularea acestor receptori se obtine un efect

vasodilatator si deprimarea miocardului

 RECEPTORII ACETILCOLINEI

RECEPTORII NICOTINICI
Sunt actionati de nicotina

N1- la nivelul neuronilor ganglionari vegetativi (simpatici si

parasimpatici) si in celulele medulosuprarenale
N2- la nivelul placii terminale motorii ( membrana

postsinaptica a celulelor musculare striate).

Se mai gasesc si in SNC si la nivelul glomusului carotidian

Faciliteaza eliberarea acetilcolinei

Prin stimularea acestor receptori se obtine contractia

musculaturii striate, stimularea ganglionilor vegetativi,
stimularea celulelor medulosuprarenale
 MECANISME DE ACTIUNE IN
TRANSMISIA COLINERGICA

Mecanismele prin care medicamentele pot interveni sunt:

Presinaptic, influentand sinteza si eliberarea de acetilcolina,

mecanism specific pentru toxina botulinica care inhiba

eliberarea de acetilcolina- mecanism fara importanta
terapeutica;

Medicamente care actioneaza pe receptori prin blocarea sau

activarea lor-rol important terapeutic;

Medicamente care actioneaza asupra colinesterazei, mai

ales inhibitori ai enzimei (antiacetilcolinesterazice).
 MEDICATIA COLINERGICA

Din punct de vedere al modului de actiune,aceasta medicatie

cuprinde 4 grupe :
Parasimpatomimetice

Parasimpatolitice

Substante cu actiune ganglionara

Blocantii transmisiei neuromusculare

I. PARASIMPATOMIMETICE
 MECANISM DE ACTIUNE

substante care actioneaza agonist la nivelul sinapselor

parasimpatice terminale, stimuland direct receptorii
muscarinici si provocand consecutiv efecte
asemanatoare celor ale excitarii nervilor parasimpatici.
 EFECTE
GLANDE EXOCRINE: stimularea secretiei salivare, gastrice
acide si mucinoase, intestinale, pancreatice, a secretiei nazale,
bronsice, lacrimale si sudorale.
MUSCULATURA NETEDA VISCERALA: cresterea tonusului
si peristaltismului intestinal cu exceptia sfincterelor, cresterea
tonusului musculaturii parietale a vezicii urinare, dar cu relaxarea
sfincterului, cresterea tonusului si peristaltismului uterin , pot sa
apara contractii spastice ale miometrului, contractia cailor biliare,
se produce bronhoconstrictie cu dispnee respiratorie.
OCHIUL: mioza, contractia muschiului ciliar care determina
bombarea cristalinului -> spasm al acomodarii; deschiderea
spatiilor Fontana, dilatarea canalelor Schlemn cu scurgerea
umorii apoase -> efect benefic in caz de glaucom
 EFECTE

APARATUL CARDIOVASCULAR: scaderea frecventei

cardiace (bradicardie), deprimarea conducerii
atrioventriculare, scaderea fortei de contractie miocardica
ceea ce determina scaderea debitului cardiac ce poate duce
la oprirea inimii in diastola; la nivelul vaselor- vasodilatatie
periferica prin relaxarea musculaturii netede din peretii
vasculari; acest efect impreuna cu scaderea debitului cardiac
-> scaderea TA.
 EFECTE
SNC-> greata, varsaturi, tremuraturi, tulburari psihice.
Aceste efecte, numite MUSCARINICE pot fi inhibate prin
PILOCARPINA.
Prin inhibarea efectelor muscarinice se observa urmatoarele
efecte:
Eliberarea adrenalinei din medulosuprarenala;
Stimularea ganglionilor vegetativi;
Stimularea chemoreceptorilor glomusului carotidian;
Contractii ale musculaturii striate, fasciculatii, fibrilatii.

! IN PRACTICA ACESTE EFECTE NU SE OBSERVA

DATORITA FAPTULUI CA IN DOZE MARI ACH AR
PRODUCE OPRIREA CORDULUI.
 PARASIMPATOMIMETICE

I. PARASIMPATOMIMETICE DIRECTE
Esteri ai colinei: Acetilcolina, Carbaminoilcolina,

Metacolina
Alcaloizi cu actiune parasimpatomimetica: Pilocarpina

II. PARASIMPATOMIMETICE INDIRECTE

Inhibitori reversibili ai acetilcolinesterazei: Fizostigmina,

Neostigmina, Piridostigmina;
Inhibitori ireversibili ai acetilcolinesterazei: Fluostigmina,

Obidoxima