Sunteți pe pagina 1din 11

FORME MEDICAMENTOASE PENTRU CALE DE ADMINISTRARE EXTERNĂ

Calea externă de administrare a medicamentului la:

cuprinde administrarea medicamentului

A. la nivel cutanat

B. la nivelul mucoasei orale

C. la nivelul mucoasei căilor aeriene superioare şi inferioare

D. la nivelul mucoasei conjunctivale

E. la nivelul mucoasei nazale

F. la nivel auricular

G. la nivelul mucoasei rectale

H. la nivelul mucoasei vaginale

I. la nivelul mucoasei uretrale

Un factor important de care trebuie să se ţină seama atunci când se utilizează forme

medicamentoase la nivelul diferitelor mucoase este pHul diferit pe care-l au mucoasele normale. Valorile acestui pH sunt redate mai jos:

Mucoasa auriculară pH= 5-6

Nazală pH= 5,5-6,5

Buco-faringiană pH= 6,7-7

Oftalmică pH= 7,1-7,6

Pulmonară pH= 7-8

Rectală 7,2-7,4

Vaginală 4-4,5

A. LA NIVEL CUTANAT, formele medicamentoase se clasifică în:

a. LICHIDE (loţiunea, linimentul, emulsiile cutanate, spirtul şi oţetul medicamentos,

şampon medicamentos) b.SEMISOLIDE (unguent, cremă, pastă, gel, pomadă, cataplasma)

c. SOLIDE (săpun medicamentos, pudrele, creioanele caustice, emplastru, plasture transdermic)

Absorbţia cutanată realizează în mod inegal la nivelul tegumentului. Stratul cornos al pielii permite absorbţia unui număr mic de substanţe. Cele mai multe medicamente se absorb la nivelul foliculilor piloşi, glandelor sebacee şi sudoripare. Absorbţia depinde de:

A. Integritatea tegumentului (este mai mare în cazul tegumentului denudat);

B. Regiunea tegumentară unde se aplică forma medicamentoasă (este mai mare la nivel retroauricular şi scrotal);

C. Vârstă (este mai mare la copil şi mai redusă la bătrân);

D. De natura excipientului.

O serie de factori fizici pot mări gradul de absorbţie cutanată:

masajul;

Aplicarea de ultrasunete;

Iontoforeza;

Utilizarea de excipienţi cu liposolubilitate mare determină o absorbţie crescută.

a.

LICHIDE

Loţiunea Este o formă medicamentoasă lichidă care se aplică la nivelul pilelii capului care se compune dintr-un excipient hidric sau hidroalcoolic (uneori şi alţi excipienţi) în care sunt dizolvate una sau mai multe substanţe active. În general se aplică fără fricţiune sau cu puţină fricţiune la nivelul pielii capului.

Linimentul Este o formă medicamentoasă lichidă cu o vâscozitate apropiată de cea a loţiunii (uneori mai vâscos) care la nivelul pielii prin fricţiune. În urma fricţiunii (masajului) substanţele active din liniment pătrund mai cu uşurinţă în tegument. Tratează afecţiuni cutanate sau afecţiuni ale unor organe subcutanate (artrite, afecţiuni musculare etc).

Emulsiile cutanate Sunt forme medicamentoase lichide de uz cutanat formate din două sau mai multe faze lichide nemiscibile în mod obişnuit datorită diferenţelor de tensiune superficială. Din acest motiv se utilizează substanţe denumite emulgatori care fac posibilă realizarea emulsiei. Frecvent se utilizează emulsii cutanate cu acţiune protectoare hidratante sau uneori cheratolitice.

b.

SEMISOLIDE

Unguentul este o formă medicamentoasă semisolide care conţin substanţe active in proporţie de 20% înglobate într-un excipient de consistenţă moale care se aplică în strat subţire la nivel cutanat. Excipientul trebuie să nu fie iritant, să nu reacţioneze cu substanţele active, să permită aplicarea uniformă pe tegument, să nu astupe porii pielii, să nu modifice pH-ul şi să nu aibă un miros neplăcut. În mod frecvent, ca excipent pentru unguente se folosesc vaselina şi/sau lanolina. Vaselina are avantajul că este foarte stabilă, nu se oxidează însă prezintă dezavantajul de a nu emulsiona prin amestecare cu apa, gresează pielea şi împiedică drenarea rănilor deschise. În funcţie de originea acestora, excipienţii pot fi clasificaţi astfel:

a. origine vegetală (ulei de măsline, floarea soarelui, susan, migdale, untul de cacao care se obţine din seminţele de la Theobroma cacao)

b. origine animală (lanolina obţinută prin extracţia lipidelor din lâna oilor, cetaceul este o ceară cristalină purificată obţinută de la un caşalot, ceară galbenă obţinută de la albine, colesterol)

c. origine minerală (parafina care un amestec de hidrocarburi saturate solide obţinute la distilarea petrolului, hidrogel cu bentonită)

d. sintetici (silicongeluri, emulgin AP, monostearatul de gliceril, hidrogel cu polivinilpirolidonă) În funcţie de gradul de penetrabilitate şi absorbţie, unguentele se clasifică astfel:

1. cu penetrabilitate slaba sunt unguentele care nu pătrund în piele şi sunt frecvent utilizate în scop protector

2. cu penetrabilitate medie sunt unguentele care se aplică în tratamentul pielii lezate si care acţionează la nivelul dermului

3. cu penetrabilitate importantă, în acest caz substanţele active acţionând la nivelul hipodermului (emulsii) .

Absorbţia substanţelor active din unguente este influenţată de:

- Proprietăţile fizico-chimice ale substanţei active

- Gradul de dispersie a substanţei active

- Proprietăţile excipientului

- Regiunea şi tipul pielii unde se aplică crema

- Cantitatea de unguent aplicată

- Gradul de fricţionare

- Durata de contact între medicament şi piele

Excipientul trebuie să aibă următoarele calităţi;

- Să nu fie iritante pentru piele

- Să nu reacţionze cu substanţele active

- Să prezinte o consistenţă adecvată care să permită o aplicare facilă

- Să prezinte stabilitate în timp

- Să aibă in aspect şi un miros plăcut

- Să nu greseze tegumentul

Exemple

(aciclovir), Helpoderm® (betametazon)

preparate

de

tipizate:

Lamisil®

Crema

(terbinafina),

Nizoral®

(ketokonazol),

Zovirax

- face parte din grupa unguentelor, subgrupa emulsii

- formă medicamentoasă moale cu aplicare la nicel cutanat în scop protector sau curativ

- conţine substanţă activă în proporţie de până la 20%

- conţine o cantitate mare de apă de cel puţin 20%

- frecvent, în realizarea reţetelor magistrale, excipentul este reprezentat de lanolină, ceară obţinută prin extracţia şi purificarea lipidelor din lâna oilor. Ca şi excipienţi se mai pot utiliza şi: alcoolii superiori alifatici (cetilic, cetilstearilic), alcooli sterolici (colesterol, eucerina), grăsimi şi uleiuri hidrogenate, grăsimi sintetice (emulgin AP, monostearatul de gliceril). Pentru a avea un termen de valabilitate crescut se adaugă conservanţi şi substanţe cu rol antioxidant.

- prezintă o penetrabilitate importantă la nivel tegumentar şi absorbţie crescută a substanţei active Cremele se păstrează în recipiente (cutii, flacoane, tuburi) bine închise, la cel mult 25 0 . Gelul este o formă medicamentoasă semisolidă hidrosolubilă contituite din substanţe macromoleculare cu aspect gelatinos. Ca agenţi de gelificare se folesesc: tragacanta, alginat de sodiu, amidon, metil celuloză, carbopoli, bentonită, alcool polivinilic. Spre deosebire de unguente, gelurile prezintă următoarele avantaje:

- Nu gresează pielea şi lenjeria şi pot fi aplicate uşor pe suprafeţe întinse

- Sunt uşor lavabile

- Sunt neiritante, nu obturează porii şi nu influentează glandele sebacee şi sudoripare

- Absorbţia substanţelor active este crescută

Pomada este o variantă a unguentului care se foloeseşte pentru tratatrea unor afecţiuni de la nivelul scalpului şi de la nivelul părului. Pasta este o formă medicamentoasă semisolidă care conţine substanţe active sub formă de pulberi insolubile înglobate într-un excipient de consistenţă moale (vaselină sau excipenţi pe bază de apă): se foloseşte în scop protector.

Prescrieţi o pastă care să conţină în cantităţi egale oxid de zinc şi amidon, câte 20 grame. Se vor elibera 80 de grame de pastă, administrându-se câte o aplicaţie de 3 ori pe zi timp de 10 zile, la nivelul cotului drept. Cataplasma este o formă medicamentoasă semisolidă de uz cutanat care este formată dintr-

o pastă care este întinsă în strat subţire pe un suport textil şi se aplică pe o regiune bolnavă a corpului. Suportul textil se utilizează ca un bandaj. Uneori (cum este cazul cataplasmei cu muştar) pasta ce se aplică pe suportul textil este caldă

în momentul aplicaţiei pe tegument.

Cataplasma se utilizează în terapia unor afecţiuni cutanate (dermatoze, dermatite, acnee), dar şi în artrite sau dureri musculare. Catplasmele pot fi antiinflamatoare şi miorelaxante, antiiritante, antalgice etc.

c. SOLIDE

Pudra este formată din particule solide de mici dimensiuni, numai din substanţe active sau din substanţe active şi excipient. Ceratul este o formă medicamentoasă solidă de uz cutanat care include una sau mai multe substanţe active în ceara sau substituienţi sintetici ai cerii. O formă mult utilizată de cerat sunt ceratele labiale (exemplu: rujuri medicamentoase).

Creionul (bujiul) este o formă medicamentoasă solidă de uz cutanat cu o formă cilindrică conţinând de regulă substanţe caustice (ex: nitrat de argint) şi sunt frecvent utilizate pentru cauterizarea unor formaţiuni cutanate (veruci, vegetaţii veneriene). Există şi creione caustice cu hidroxid de sodium şi cu acţiuni similare). Emplastrul este o formă medicamentoasă solidă cu aplicare cutanată care permite contactul direct al substanţelor active cu pielea. Prezintă o suprafaţă pe care substanţele active sunt dispersate uniform şi care este poate abosrbi secreţiile patologice şi margini aderente la piele. Straturile adezive acoperite de o bandă protectoare adecvată se îndepărtează înaintea aplicării pe tegumente. Sisteme terapeutice transdermice (TTS) Avantaje:

Concentraţie de substanţă activă relativ constatntă mult timp (până la 7 zile);

Substanţa intră direct în circulaţia sistemică (fără a suferi efectul primului pasaj);

Administrarea este uşoară şi nedureroasă.

B.

Formele medicamentoase care se administrează la nivelul mucoasei orale se clasifică în, formele medicamentoase se clasifică în:

a.

LICHIDE (Apa de gură, colutoriu, Lacul dentar)

b.

SEMISOLIDE (Gelul dentar, Pasta de dinţi)

c.

SOLIDE (Comprimatele sublinguale, Comprimate pentru gargară, trochistul, Con dentar

Fibre dentare, Peleta periodontală, Guma de mestecat )

a. LICHIDE

Apele de gură sunt soluţii apoase ce conţin de regulă antiseptice şi cu care se face clătirea gurii de 2-3 ori pe zi. Ele protejează împotriva formării plăcii bacteriene, reducând cu până la 50% incidenţa acesteia. De asemenea pot avea un efect benefic în gingivite şi înlătură şi mirosul neplăcut persistent din gură. Unul dintre antisepticele destul de frecvent prezente în apele de gură este clorhexidina. Apele de gură se utilizează şi pre şi post intervenţii chirurgicale orale. Pot fi utilizate şi pentru prevenirea depuneii de tartu şi curăţirea dinţilor. Trochistul este o formă medicamentoasă solidă administrată la nivelul cavităţii orale, pentru tratarea unor afecţiuni de la nivelul mucoasei buco-faringiene. Are forma cilindrică sau mai rar discoidală, colorată şi aromatizată, cu un conţinut ridicat de zahăr, care se dizolvă lent la nivelul cavităţii orale eliberând substanţele active.

Soluţia pentru gargară este o formă medicamentoasă lichidă cu administrare la nivelul mucoasei orale şi faringiene. Sub această formă se administrează numai substanţe cu acţiune locală, în general reprezentate de antiseptice. Soluţiile pentru gargară sunt de două feluri:

Substanţe care se utilizează ca atare de către bolnav

Soluţii care se diluează de către pacient în apă (într-un raport indicat de medic pe reţetă) înainte de utilizare. Între substanţele des utilizate ca antiseptice în soluţii pentru gargară sunt

de menţionat permanganatul de potasiu, bicromatul de potasiu etc. Medicul va indica pe reţetă

calea externă de administrare şi va atenţiona pacientul că soluţia nu se va înghiţi.

b. SEMISOLIDE Gelul dentar este o formă medicamentoasă semisolidă, modernă, care este tot mai utilizată. El este format din substanţe active Exemple:

săruri de fluor – pentru prevenirea dar şi tratarea cariei dentare

substanţe ce stimulează regenerarea smalţului sau a dintelui

dezodorizante

înălbitoare ale emailului dentar.

Gelul dentar se aplică cu ajutorul unui dispozitiv din plastic asemănător unei seringi cu piston dar fără ac şi/sau cu ajutorul unei periuţe moi. Aplicarea acestuia se recomandă a fi făcută

de către profesionişti în medicina dentară.

Pentru a se obţine eficienţa dorită gelul trebuie să aibă un contact cu dintele de cel puţin 4 minute iar 30 de minute după aplicarea gelului dentar, pacientul trebuie să nu bea şi să mănânce nimic.

Frecvenţa de aplicare a unui gel dentar este stabilită de medicul de medicină dentară funcţie de scopul urmărit şi de afecţiunile pe care le prezintă bolnavul. Uneori se pot face aplicaţii periodice (la câteva zile interval) mai multe luni de zile. Alteori gelul se poate aplica la intervale mai mari (de câteva luni) între aplicaţii. Exemple de geluri dentare:

Tropicana® Dental Gel

Corsodyl® Dental Gel.

O problemă adesea neglijată în practica medicală este faptul că substanţele medicamentoase din

gelurile dentare cât şi substanţele din pastele de dinţi pot determina sensibilizări alergice şi pot produce alergii diverse. Forme medicamentoase pentru utilizare în cavitatea orală

Pasta de dinţi este o formă medicamentoasă semisolidă formată din substanţe active diverse (antiseptice, antiinflamatoare, anticarigene, săruri minerale etc) dezodorizante, substanţe ce corectează pH-ul salivar (exemplu: bicarbonat de sodiu), coloranţi, hidrocoloizi, esteri ai celulozei. Practic toate pastele de dinţi actuale conţin flor sub formă de florură de sodiu, 1400- 1500ppm, pentru prevenirea cariei dentare. Unele paste de dinţi conţin substanţe care contribuie la înălbirea dinţilor. În structura pastelor de dinţi se includ şi substanţe cu rol abraziv. Acestea au rol în îndepărtarea resturilor alimentare de pe suprafeţele dinţilor. Unele parte de dinţi conţin particule de argint coloidal şi alte substanţe ce pot obtura canaliculele de la nivelul stratului dentinar. Unele paste de dinţi au rol strict de păstrare a igienei dentare, în cazul absenţei oricărei afecţiuni în cavitatea orală. Alte paste de dinţi au şi un rol terapeutic sau profilactic faţă de cariile dentare, stomatite, gingivite, sângerările gingivale etc. Unele paste de dinţi conţin substanţe cu acţiune antifungică. Pentru substanţele incluse în pastele de dinţi care acţionează contra stomatitelor se numără baroglicerolul, dar şi propolisul. Cea mai utilizată substanţă abrazivă din pasta de dinţi este carbonatul de calciu.

În compoziţia pastelor de dinţi se includ şi agenţi spumanţi, deoarece orice pastă de dinţi trebuie să facă spumă. Alţi ingredienţi din pasta de dinţi:

Fluoruri: NaMFP monofluorfosfatul de sodiu, SnF2 fluorura de staniu. Dioxidul de siliciu - are un efect abraziv şi controlează vâscozitatea Pirofosfatul disodic - efect abraziv Sorbitolul- reţine apa Fosfatul monosodic şi trisodic are un rol tampon pH Cauciuc xanthan este agent delegare, care controlează vâscozitatea Triclosanul este un antiseptic non-ionic cu spectru larg antibacterian şi o bună toleranţă locală Propilparabenul şi metilparabenul sunt conservanţi

SOLIDE

c. Peleta periodontală (chips )are dimensiuni mici, un aspect brun-roşcat şi se inserează în sacul periodontal. Este fromată dintr-o structură biodegradabilă (exemplu – gelatină) în care se introduce o substanţă activă (exemplu: clorhexidină). Cel mai cunoscut este preparatul comercial Periochips® care conţine gluconat de clorhexidină într-o matriţă biodegradabilă de gelatina. Guma de mestecat este o formă medicamentoasă solidă care conţine diverse substanţe active precum xilitolul sau sărurile de fluor. Atunci când nu este posibil periajul se indică a fi administrate imediat după masă (la maxim 15 minute). Are un efect de curăţire mecanică a dinţilor, de creştere a secreţiei salivare care favorizează îndepărtarea resturilor alimentare şi de ameliorare a Phului scăzut de la nivelul cavităţii orale. Conul dentar este o formă medicamentoasă solidă care se introduce în alveola dentară sau în camera pulpară. Au o formă conică cu o lungime de 0,8cm şi un diametru al bazei de 2-4mm. În conurile dentare se introduc în general substanţe antiseptice şi antiinflamatoare, şi uneori anestezice şi substanţe care stimulează refacerea tisulară. În cazul introducerii în alveolele dentare, conurile dentare sunt introduse în condiţii de asepsie după efectuarea extracţiilor dentare. Conurile dentare au o acţiune locală rapidă. În funcţie de compoziţia lor, unele conuri dentarese solubilizează la nivelul leziunii alveolare. Sunt utile în terapia alveolitei post extracţie dentară, a unor afecţiuni ale cmerei pulpare şi canalelor radiculare. Masa uzuală a unui con dentar este de 0,04 – 0,06g.

Fibrele dentare sunt formă de suporturi polimerice care conţin substanţe active farmacodinamic mai ales chimioterapice antibacteriene şi antifungice. Avantajul lor este acela de a putea fi introduse în diferite zone infectate în care antibioticul administrat pe cale generală sau aplicat în cavitatea orală atinge concentraţii mici şi penetrează greu. Atingerea unor concentraţii de chimioterapic antibacterian la locul unde se află bacteria patogenă (de exemplu în pungile pioreice sau în şanţul gingival) este deosebit de importantă deoarece cel mai adesea aceste bacterii se află în biofilm şi fără o concentraţie suficient de ridicată a chimioterapicului antibacterian nu se poate atinge o eficienţă terapeutică bună. Bacteriile sunt protejate de către biofilm şi CMI (concentraţia minimă inhibitorie) este uneori de o sută de ori mai mare în cazul bacteriilor din biofilm decât în cazul aceleiaşi bacterii aflate în afara biofilmului. Tetraciclina hidroclorică sub formă de fibre este cel mai utilizat dintre medicamentele ce se administrează actualmente sub acestă formă medicamentoasă, în paradontologie. Sunt forme medicamentoase formate din structure filamentoase (fibre) cu un diametru de 0,1 - 0,5 mmm si cu 0 lungime variabila formata dintr-o substanta activa farmacodinamic (uzual dintr-un chimioterapic antibacterian sau antifungic) şi care se introduc in pungile pioreice alveolare sau în şantul alveolar.

Soluţii pentru aplicare locala odontala sunt solutii apoase care contin fluor sub forma de florura de sodiu in mod uzual cu concentratia de 2%. Se utilizeaza pentm fluorizarea smaltului dentar ~i pentru prevenirea pe aceasta cale a aparitiei cariilor dentare. Geluri polimerice Sunt forme medicamentoase semisolide sub forma de geluri cu structura polimerica, in structura acestui gel polimeric fiind incorporata 0 substanta activa farmacodinamic. Din structura polimerului, substanta activa se elibereaza lent, timp de 7 - 10 zile. Polimerul este biodegradabil. In cazul aplicatiilor In paradontologie, polimerul se aplidi cu ajutorul unei seringi şi a unei canule care nu are margini ascutite, la nivelul şanţului subgingival şi la nivelul pungilor pioreice paraodontale. O astfel de forma medicamentoasa este produsul Atridox®, care este constituit dintr-un polimer biodegradabil şi care contine doxicilina hidrat In proportie de 10% din greutatea totala a gelului. Concentraţiile locale ce pot fi atinse sunt mult mai mari decât dacă substanţa activă ar fi administrata pe cale generaIa.

C. LA NIVELUL MUCOASEI CĂILOR AERIENE SUPERIOARE ŞI INFERIOARE,

formele medicamentoase cele mai importante sunt:

Solutia pentru inhalaţie

Aerosolii

Solutia pentru inhalaţie este o formă medicamentoasă utilizată în tratamentul căilor respiratorii superioare obţinută prin solvirea substanţelor active în apă fierbinte 70 0 C; vaporii formaţi conţin substanţe active care se inhalează Aerosolii sunt o formă medicamentoasă sub formă de picături care sunt dispersate în aer cu ajutorul unor dispozitive speciale utilizată pentru tratamentul unor afecţiuni ale căilor respiratorii. Este un sistem în care mediul de dispresie este un gaz iar faza dispersă este un lichid.Solventul este reprezentat de apă, serul fiziologic, glicerina, alcoolul, propilenglicolul, soluţia de dextran. In ultimile 2 decenii s-a răspândit şi o formă medicamentoasă care conţine pulberi micronizate cu dimensiuni foarte mici de 1-5 microni antrenate de un flux de aer cu ajutorul unui turbo inhalator. Această formă medicamentoasă nu intră propriu zis în categoria aerosoli dar unii autori le încadrează în grupa aerosolilor.

Dimensiunile particulelor

Nivelele unde se depun

> 30 μm

în trahee

30

μm – 20 μm

în brohnii

20

μm – 10 μm

în brohniole

10

μm – 5 μm

în canalele alveolare

5 μm – 1 μm

în alveole

Cel mai frecvent substanţele active administrate astfel sunt :

simpatomimetice

parasimpatolitice

antihistaminice

Avantaje :

- viteza de acţiune rapidă şi suprafaţă mare de absorbţie a substanţelor active

- se pot administra şi substanţe care ar fi distruse pe cale orală, substanţele active nefiind expuse sucurilor digestive (adrenalina)

- permite obţinerea de concentraţii crescute de medicament în regiunea care trebuie tratată

Dezavantaje :

- dozare imprecisă

- necesită dispozitive speciale şi administrarea necesită atenţie sporită

- pot apare micoze în cavitatea orală sau reacţii alergice severe

Folosirea corectă a flaconului inhalator dozator este esenţială pentru reuşita tratamentului. La fiecare utilizare se vor respecta următoarele indicaţii:

- se scoate capacul de protecţie şi se agită bine flaconul;

- se prinde flaconul intre două degete: indexul la bază si policele in dreptul piesei bucale;

flaconul se tine vertical cu baza in sus;

- se expiră profund;

- buzele se strâng ferm in jurul piesei bucale ;

- se inspiră lent si profund pe gură; la începutul inspirului se apasă baza flaconului pentru

eliberarea unei doze de aerosol; după inhalarea dozei de aerosol, se scoate din gura piesa bucală si se menţine apnee voluntară postinspir aproximativ 10 secunde, după care se expiră lent pe nas;

Flaconul aflat sub presiune nu trebuie expus la temperaturi mai mari de 50 0 C si nu trebuie deschis forţat.

D. LA NIVELUL MUCOASEI CONJUNCTIVALE, formele medicamentoase se clasifică în:

a. LICHIDE (colir, unguent oftalmic,

b. SEMISOLIDE (unguent oftalmic, gel oftalmic)

c. SOLIDE (microtablete oftalmice)

Colirul (soluţia oftalmică) este o formă medicamentoasă lichidă cu aplicare topică la nivelul sacului conjunctival. Trebuie să fie steril şi filtrat, pentru a nu irita mucoasa conjunctivală şi a nu o infecta (mucoasa conjunctivală este deosebit de sensibilă la infecţii şi iritaţii). Astfel de forme medicamentoase se aplică pentru a trata afecţiuni ale conjunctivei, polului anterior al globului ocular. Există de asemenea colir pentru tratamentul cataractei şi glaucomului sau pentru tratamentului sindromului ochiului uscat (lacrimi artificiale).

Colirul are de obicei ca excipient apa distilată. Mai rar se utilizează excipient uleios, care are avantajul menţinerii umectării conjunctivei. Colirul trebuie să aibă un pH asemănător cu al lacrimilor (aproximativ 6,2 – 6,5), să nu fie iritant, şi să fie izoton. Se administrează sub formă de picături la nivelul sacului conjunctival (în nici un caz nu se vor administra mai mult de 4 picături la o doză parţială într-un sac conjunctival). Reţeta colirului (preparat magistral) poate fi prescrisă doar pe doză totală. Se menţionează în subscripţie „De filtrat, de sterilizat”. Substanţele conţinute sunt în general antibiotice, antialergice, decongestionante (pentru tratamentul conjunctivitelor, bacteriene, virale fungice sau alergice), parasimpaticomimetice directe sau indirecte, β-blocante, derivaţi prostaglandinici sau diuretice (pentru tratmentul glaucomului), asocieri vitaminice (pentru cataractă). Unguentul oftalmic

Este o varietate de unguent care se aplică la nivelul mucoasei conjunctivale şi eventual a pleoapei. Cel mai frecvent unguentul oftalmic conţine antibiotice (exemplu neomicina, polimixina, kanamicina etc.) sau antiinflamatoare cum este acetatul de hidrocortizon , triamcinolonul acetonid etc. În timpul infecţiilor oculare pentru care se administrează cel mai frecvent unguente oftalmice nu este recomandabilă purtarea lentilelor de contact. Există şi unguente oftalmice cu antivirale (de exemplu Zovirax® - unguent oftalmic cu aciclovir) utilizat în terapia infecţioasă cu virusul herpex simplex (HSV) tip I şi tip II. Gel oftalmic Este o formă medicamentoasă mai nouă care se aplică la nivel conjunctival. Este un gel hidrofil care conţin substanţe active în bolile polului anterior al ochiului. Microcomprimate oftalmice Este un comprimat de mici dimensiuni (2-4 mm în diametru şi masa de câteva miligrame) care se dezagregă în contact cu secreţia lacrimală şi eliberează substanţele active. Este produs şi livrat în condiţii aseptice. Flacoanele în care sunt păstrate trenuie să fie sterile.

E. LA NIVELUL MUCOASEI NAZALE, formele medicamentoase se clasifică în:

a. LICHIDE (picături nazale, pulverizaţii nazale)

b. SEMISOLIDE (unguent nazal, gel nazal)

c. SOLIDE (pulberile pentru prizat, creion nazal)

a. LICHIDE

Picăturile nazale sunt forme medicamentoase lichide sunt administrate la nivelul mucoasei

nazale pentru tratamentul local al afecţiunilor de la nivelul urechii externe

pot fi soluţii, emulsii sau suspensii

se condiţionează în recipiente de aproximativ 10ml cu picurător

se utilizează substanţe cu acţiune locală: antiseptice, chimioterapice antibacteriene,

chimioterapice antifungice, antiinflamatoare, anestezice locale, analgezice, vasoconstrictoare,

vasodilatatoare, antihistaminice, mucolitice, vitamine.

se utilizează substanţe cu acţiune sistemică: vaccinuri, hormoni (vasopresina, calcitonina,

oxitocina).

Solvenţii trebuie să fie neiritanţi, să nu influeneţeze clearance-ul mucociliar şi să aibă o

vâscozitate asemănătoare cu a mucusului nazal. Exemple: soluţia izotonică de clorură de sodiu 0.9%, propilenglicolul şi etilenglicolul în concentraţie de maxim 10% a Pulverizaţiile nazale sunt soluţii medicamentoase administrate sub presiune printr-un dispozitiv de tip spray.Spălaturile nazale sunt soluţii diluate şi administrate cu o para de cauciuc sau cu irigatorul.

b. SEMISOLIDE

Unguentul nazal este forma medicamentoasă care conţine substanţa activă înglobată într- un excipient gras (vezi unguentul pentru administrare cutanată).

c. SOLIDE

Pulberile pentru prizat nazal se administrează fie pentru tratament local, fie pentru tratament general (ex. pulbere de retrohipofiză). Pulberea de prizat se aspiră uşor pe nas ca să nu ajungă în faringe. Nu ne referim la drogurile (substanţele adictive) care se prizează, de exemplu cocaina. Acestea pot determina efecte adverse locale (iritaţii).

Bujiurile nazale (creioanele nazale) sunt asemănătoare acelora pentru administrare pe cale auriculară şi uretrală (ex. Zefir®, decongestionant şi antiseptic nazal).

F. LA NIVEL AURICULAR, formele medicamentoase se clasifică în:

a. LICHIDE (picături auriculare, pulverizaţii auriculare)

b. SEMISOLIDE (unguent auricular)

c. SOLIDE (otoconuri)

Picăturile auriculare

forme medicamentoase lichide sunt administrate la nivelul conductului auditiv extern pentru tratamentul local al afecţiunilor de la nivelul urechii externe

pot fi soluţii, emulsii sau suspensii

se condiţionează în recipiente de aproximativ 10ml cu picurător

cele mai frecvente substanţe active utilizate: antiseptice, chimioterapice antibacteriene, chimioterapice antifungice, antiinflamatoare, anestezice locale, analgezice, astringente, vasoconstrictoare, agenţi cerumenolitici.

cei mai utilizaţi solvenţi: apa, glicerolul, propilenglicolul, alcoolul diluat, uleiuri vegetale. Uleiul de floarea soarelui nu se indică în tratamentul otitelor supurate întrucât împiedică drenarea secreţiilor.

pentru sugari precum şi în intervenţiile chirurgicale la nivelul urechii se utilizează preparate sterile

exemple: solutie auriculara cu cloramfenicol sl fluocinolon

la administrare pacientul trebuie să aibă poziţie orizontală, cu urechea afectată orientată în sus; mişcarea pavilionului uechii facilitează pătrunderea lichidului

pentru sugari precum şi în intervenţiile chirurgicale la nivelul urechii se utilizează preparate sterile

G.

LA NIVELUL MUCOASEI RECTALE, formele medicamentoase se clasifică în:

a. LICHIDE (soluţia pentru clismă)

b. SOLIDE (supozitor)

LICHIDE

a. Soluţia pentru clismă este o formă medicamentoasă lichidă cu aplicare nivelul mucoasei rectale. Soluţia poate fi apoasă sau uleioasă. Scopul pentru care se administrează astfel de soluţie poate fi: evacuator, diagostic – administrarea de substanţe radioopace (de exemplu sulfat de bariu) în vederea examenului radiologic, terapeutic. Clismele terapeutice sau diagnostice se administrează în mod obligatoriu după o clismă evacuatorie. Soluţia pentru clismă evacuatorie se prepară cu apă fiartă şi răcită la 36°C, la care se poate adăuga glicerol 10%, soluţie de săpun până la 4%, sau mucilagiu 20%. Volumul de lichid al unei astfel de soluţii este de regulă de la 500 la 1500mL. Clisma medicamentoasă are un volum de 100 – 150 mL şi pentru a fi reţinută va conţine 5 picături de tinctură de opium (pentru a contracta sfincterul anal şi inhibă peristaltismul intestinal) sau alcool benzilic. În cazul în care conţine substanţe care ar putea determina efect iritant la nivelul mucoasei intestinale, se adaugă mucilagiu 20%. Administrarea clismei se face cu ajutorul irigatorului. Substanţele administrate în astfel de forme medicamentoase se dau în scopul tratamentului local (hemoroizi, infecţii inflamaţii rectale), de vecinătate (anexite, inflamaţii pelvine) sau generale (clisme cu antiinflamatoare nesteroidale).

b.

SOLIDE

Supozitoarele sunt forme farmaceutice solide, care se topesc la temperatura corpului, fiind destinate administrării intrarectale. Au forma cilindro-conică caracteristică, de torpilă, volum şi consistenţă adecvate căii de administrare. Au masa de 2 – 3 g pentru adulţi şi 1 – 2 g pentru copii şi 1g pentru sugari. Supozitoarele se obţin prin mulaj (turnare) sau prin compresie. Prin mulaj, masa medicamentoasă, adusă într-o stare suficient de fluidă prin topire, este turnată în tipare adecvate, în care se solidifică prin răcire. Supozitoarele sunt produse de industria farmaceutică, dar şi în farmacii ca preparate magistrale sau oficinale, de obicei extemporanee. Supozitoarele conţin una sau mai multe substanţe medicamentoase active, în doze unitare, solubile sau dispersate în baza de supozitoare. Particulele dispersate au dimensiuni adecvate administrării rectale. Mai pot fi adăugate substanţe auxiliare: diluanţi, adsorbanţi, agenţi tensioactivi, substanţe antimicrobiene, coloranţi. Proprietăţile bazei de supozitoare sunt hotărâtoare pentru calitatea acestora. Aceste baze pot avea constituienţi graşi (unt de cacao şi gliceride semisintetice solide pe bază de uleiuri vegetale) sau hidrosolubili (glicerină dispersată în gelatină şi polietilenglicol, macrogoli). Bazele de supozitoare, la modul ideal sunt inerte chimic şi farmacologic, au vâscozitate corespunzătoare şi un interval optim între punctul de topire şi punctul de solidificare. În cursul conservării, supozitoarele trebuie să fie rezistente la factori mecanici (deformare, rupere), la lumină, umiditate, substanţe oxidante şi să nu conţină microorganisme.

Aplicate intrarectal, supozitoarele vor fi lipiste de efecte iritante, se vor topi şi vor elibera rapid componentele active (în 30 minute cele liposolubile şi în 60 minute cele hidrosolubile). Unele supozitoare prezintă cedare modificată a substanţelor medicamentoase. Administrate intrarectal supozitoarele exercită efecte locale, reflexe şi sistemice. Principalele avantaje ale acestei cai de administrare sunt:

evitarea efectului primului pasaj deoarece substanta activa absorbita trece in vena cava inferioara şi evita porta şi trecerea prin ficat;

posibilitatea de a face terapie Ia orice varsta;

posibilitatea de a face terapie atat pentru afectiuni locale sau locoregionale (rectite, prostatite, anexite), cat şi pentru afectiuni sistemice;

avantajul de a putea face terapie şi la bolnavi care nu vor sau nu pot sa colaboreze (comatoşi, psihotice, copii mid). Cel mai frecvent administrate medicamente pe aceasta cale sunt: antipiretice, analgezice antinflamatoare, sedative, antireumatice dar in uitimii ani tot mai mult hormoni şi vitamine. Excipientii utilizati pentru prepararea supozitorului se pot clasifica în trei grupe:

hidrosolubili: exemplu - alginatul de sodiu;

liposolubili: exemplu - untul de cacao;

hidrodispersabili: substante lipofile sau hidrofile Ia care se asociaza substante cu aspect de surfactant.

H.

LA NIVELUL MUCOASEI VAGINALE, formele medicamentoase se clasifică în:

a. LICHIDE (soluţii vaginale; spray vaginal; se mai utilizează emulsii şi suspensii).

b. SEMISOLIDE (gelul vaginal; unguentul vaginal).

c. SOLIDE (globulul / supozitorul) vaginal; comprimatul vaginal; bureţi intravaginali;creioane (bujiuri).