MEDICAIA ANTIULCEROAS

Cauzele leziunii ulceroase sunt pe deoparte creterea secreiei de HCl, iar pe

de alt parte, scderea cantitii de mucus care protejeaz mucoasa gastric sau
duodenal.
Exist 3 clase de medicamente:
I. Antiacide reacioneaz chimic cu HCl i l neutralizeaz.
II. Antisecretoare scad secreia de HCl.
III. Protectoare ale mucoasei (citoprotectoare) protejeaz
mucoasa gastric sau duodenal de agresiunea HCl i pepsinei.

I. Medicamente antiacide

Sunt substane chimice simple care neutralizeaz HCl. Se folosesc compui

de Ca2+ (oxid de Ca), de Mg (hidroxid de Mg, oxid de Mg, carbonat de Mg, trisilicat de
Mg), de Al (hidroxid de Al), de Na (bicarbonat de Na). Aceti compui scad aciditatea
gastric i favorizeaz vindecarea.
Pot fi:
- antiacide rapide cele hidrosolubile (bicarbonatul de Na) sau antiacide
lente cele greu solubile (compui de Ca, Al, Mg).
- antiacide neutralizante care nu cresc pH-ul mai sus de 7 sau antiacide
alcalinizante n cantitate mare pot crete pH-ul mai sus de 7
(bicarbonatul de Na).
- antiacide sistemice cele care se absorb (bicarbonatul de Na) sau
antiacide nesistemice (celelalte).
Durata efectului acestor medicamente depinde de timpul ct rmn n stomac.
Efectul este variabil, n funcie de evacuarea stomacului. La cei la care tranzitul este
mai rapid, durata efectului este mai mic, n timp ce la cei la care tranzitul este mai
sczut, durata efectului crete. De obicei se practic asocierea antiacidelor cu
parasimpatolitice (pentru ncetinirea tranzitului).
Preparatele antiacide se administreaz singure sau se asociaz ntre ele n
funcie de ce alte efecte adverse au. De obicei modific motilitatea tubului digestiv:
compuii de Ca i Al au efect constipant, n timp ce compuii de Mg, efect laxativ.

Bicarbonatul de Na se administreaz n doze mici pentru a nu produce efecte

sistemice legate de pH (riscul de alcaloz este crescut cnd se administreaz
ndelungat n doze mari). CO2 care se elibereaz n urma reaciei poate da balonare
i eructaii. Poate decompensa HTA si IC din cauza aportului de Na.
Srurile de Ca pot produce pe termen lung hipercalcemie, nefrocalcinoz,
calculi renali.
Magneziul se absoarbe puin; totui, dac bolnavul prezint fenomene de
insuficien renal, Mg se poate acumula n organism provocnd fenomene de
deprimare nervos-central.
Aluminiul are efect constipant.
Antiacidele au o serie de avantaje: sunt bine suportate, sunt real eficace i sunt
foarte ieftine. n practica medical actual sunt puin folosite datorit incomoditii lor
(este dificil de administrat pe o perioad lung de timp datorit intervalelor frecvente
la care trebuie administrate).
 II. Antisecretoare

1. Parasimpatolitice avnd n vedere c parasimpaticul (PS) are efect

stimulator asupra secreiei de HCl, administrarea de medicamente
parasimpatolitice duce la scderea secreiei de HCl.
Exist 3 faze ale digestiei gastrice:
- cefalic provocat de vzul, mirosul sau/i gndul legate de
alimente; este aflat sub control nervos vagal.
- gastric provocat de contactul stomacului cu alimentele, iar
controlul este mixt (nervos i umoral).
- intestinal controlul este dominant umoral.
Parasimpatoliticele (atropina) scad secreia gastric, n special n faza cefalic
i gastric, i influeneaz puin faza intestinal - se administreaz nainte de mas.
Parasimpatoliticele au o serie de dezavantaje:
- au efecte nedorite: uscciunea gurii, tulburri de vedere,
tahicardie, constipaie, etc.
- ngreuneaz evacuarea stomacului prin creterea tonusului
sfincterului piloric i prin scderea motilitii gastrice.
Se fac asocieri ntre atropin i antiacide: parasimpatoliticele acioneaz nainte de
mas i n timpul fazei gastrice, n timp ce antiacidele scad secreia de HCl din timpul
fazei intestinale. Pe de alt parte, datorit faptului c parasimpatoliticele mpiedic
evacuarea gastric se prelungete durata de aciune a antiacidelor.
Exist compui de sintez care nu se absorb n tubul digestiv: sunt parasimpatolitice
cu structur cuaternar de amoniu (Propantelin, Butilscopolamin). Sunt bine
suportate i singura reacie advers pe care o mai au este constipaia.
Pirenzepina (Gastrozepin) se absoarbe puin i este un antisecretor cu aciune
selectiv acioneaz asupra subpopulaiei de receptori M 1 pe care-i blocheaz
selectiv, i nu produce nici reacii adverse de tip atropinic, nici constipaii. Dozele
mari blocheaz toi receptorii muscarinici, ducnd la efecte adverse de tip atropinic.
Parasimpatoliticele sunt eficace n ulcerele cu hipersecreie moderat.

2. Blocantele receptorilor histaminergici H2 (Cimetidin, Ranitidin,

Famotidin). Blocarea acestor receptori duce la scderea secreiei de HCl att n
fazele controlate prin mecanism nervos, ct i n cele controlate umoral. Efectul
acestor medicamente este mai intens.
Statistic, procentul de vindecri este mai mare dect cel al vindecrilor cu
antiacide i parasimpatolitice. n cazul ulcerelor obinuite, efectele antiacidelor sunt
similare cu efectele medicamentelor care inhib receptorii histaminergici H 2, dac se
administreaz suficient de des i n cantitate suficient de mare.
Pentru ulcerele cu hipersecreie de HCl foarte important, efectele blocantelor H 2
sunt net superioare fa de antiacide.
Alte avantaje ale utilizrii antihistaminergicelor:
- nu modific evacuarea stomacului pot fi administrate i la
bolnavii cu esofagit de reflux (parasimpatoliticele, ngreunnd
evacuarea stomacului, sunt contraindicate la aceti bolnavi)
- se administreaz comod (1 dat /zi, seara, nainte de culcare).
Sunt bine suportate, n general. Pot aprea fenomene de diaree, datorit unei
creteri compensatorii de gastrin. S-au semnalat fenomene de ginecomastie la
brbai, frecvent la Cimetidin i foarte rar la Ranitidin i Famotidin.
Cimetidina poate avea efect inhibitor enzimatic se impune pruden la asocierea
cu Teofilin, antibiotice macrolide, anticoagulante cumarinice, Fenitoin.

3. Blocantele pompei de protoni

Sunt inhibitoare ale pompei ionice, care transform ionii H + din snge n HCl, prin
cuplarea cu ionii de Cl n canaliculele glandei secretoare.
Omeprazolul se fixeaz ireversibil de pompele de protoni pe care le
blocheaza. Dispariia efectului se produce prin sinteza de noi molecule cu
valoare de pompe de protoni. Efectul este de lung durat peste 24 de ore
(chiar pn la 3 zile). Inhib secreia de HCl att pe cea stimulat ct i pe cea
bazal. Efectul este maxim.
Studiile efectuate au artat c pentru ulcerele medii obinuite efectul obinut este
similar cu efectul inhibitorilor H2. Dar, au fost semnalate rezultate net superioare n
caz de secreie exagerat de HCl (sindromul Zollinger-Ellison).
Sunt comod de administrat se administreaz o singur dat pe zi.
Reacii adverse diaree, datorit creterii reflexe de gastrin.
Aceste medicamente au 2 riscuri teoretice:

III. Protectoare ale mucoasei gastrice

1. Compuii de bismut (carbonat bazic de Bi, fosfat, subnitrat, subcitrat de Bi

coloidal). Bismutul reacioneaz cu proteine ale mucoasei digestive
formnd proteinatul de bismut care constituie o barier protectoare a
mucoasei tubului digestiv; astfel crete rezistena mucoasei la aciunea
HCl. Srurile de bismut au i o capacitate slab de a neutraliza HCl. Au
eficacitate comparabil cu antiacidele. Se utilizeaz i n tratamentul unor
leziuni ale mucoasei digestive n ansamblu. Dozele mici de sruri de
bismut produc constipaie, iar dozele mari diaree. Srurile de bismut
coloreaz scaunul n negru, confundndu-se cu melena; se administreaz
n doze mici i pe perioade scurte. Se absoarbe n cantiti mici din tubul
digestiv. Administrat n cantiti mari i mai ales la bolnavii cu insuficien
renal se acumuleaz provocnd un sindrom neurologic grav
encefalopatie mioclonic.

2. Sucralfat este un compus care ader intim de zona lezat formnd o

barier n calea HCl i pepsinei; formeaz un fel de pansament gastric.
Este real eficace n ulcerele obinuite.