Antiastmatice

Medicamente utile n tratamentul crizelor de astm bronic:

- substane cu aciune bronhodilatatoare
o bronhodilatatoare simpatomimetice
o bronhodilatatoare parasimpatolitice
o bronhodilatatoare musculotrope
- substane cu aciune antiinflamatoare la nivel bronic - glucocorticoizii.
n profilaxia crizelor de astm bronic se folosesc inhibitori ai degranulrii
mastocitelor, antagonitii leucotrienelor i inhibitorii de lipooxigenaz.
1. Simpatomimeticele bronhodilatatoare
Sunt substane active n tratamentul i profilaxia crizelor de astm bronic.
Mecanism de actiune - stimularea receptorilor 2 adrenergici - bronhodilataie.
Se pot administra inhalator, intern sau injectabil.
o Administrarea inhalatorie: util curativ (tratamentul crizei) i profilactic, are
efect imediat, bronhoselectivitate i scade reaciile adverse sistemice - modul
cel mai frecvent de administrare. Principalul dezavantaj - importana
sincronizrii respiraiei cu administrarea.
o Administrarea intern - util pentru profilaxia de durat a crizelor de astm, mai
ales la copii mici sau cnd aesrosolii nu pot fi utilizai; efectul se instaleaz mai
lent, este de durat mai lung dar cu risc mai mare de reacii adverse
comparativ cu aerosolii.
o Injectarea, subcutanat sau im, - folosit pentru oprirea crizei in urgenta.
Reacii adverse: vasoconstricie, HTA, stimulare cardiac cu tahiaritmii,
palpitaii i crize anginoase, vasodilataie, relaxarea uterului, stimularea muchilor
striai, creterea glicemiei, stimulare psihomotorie cu anxietate i nervozitate, cefalee,
ameeli, tremor fin al degetelor minii.

Contraindicatii: tahiaritmii, angina pectoral, infarctul miocardic, HTA,

diabet zaharat, vrstnici.
Catecolaminele adrenalina, izoprenalina molecul polar - absorbia
intestinal , nu trec BHE. Sunt inactivate n intestin. Durata de aciune scurt.
Adrenalina - tratament de urgen in starea de rau astmatic, inj sc. Efect rapid i
dureaz 1/2-2 ore.
Rezorcinolii - orciprenalina, terbutalina, fenoterolul - selectivitate mai mare
2. Molecula mai stabil, se absorb dup administrare oral -> efect mai lung.
Fenoterolul - efect bronhodilatator mai durabil (5-6 ore). Se administreaz inhalator
pentru profilaxia crizelor sau intern.
Saligeninele salbutamol, salmeterol - aciuni 2 adrenergice intense.
Molecula este stabil, administrare oral i efect foarte lung. Salbutamolul are aciune
2 selectiv i efect relativ durabil (7-8 ore). Se poate administra inhalator sau intern.
Salmeterolul are efect lent i de lung durat (12 ore). Se folosete pentru profilaxia
crizelor de astm, dar nu pentru tratamentul crizelor odat produse.
2. Parasimpatoliticele bronhodilatatoare
Atropina nu se folosete ca antiastmatic deoarece efectul bronhodilatator apare
la doze mari, greu suportabile.
Ipratropiul administrat n aerosoli are efect bronhodilatator de intensitate
moderat, care se instaleaz lent i este relativ durabil. Efectele sunt datorate blocrii
receptorilor muscarinici la nivel respirator. Ipratropiul are molecul polar. Nu se
absoarbe din tubul digestiv i se elimin prin scaun. Se administreaz inhalator.
3. Bronhodilatatoarele musculotrope
Teofilina (aminofilina) (substanta din ceai, din aceeasi familie cu cafeina)
relaxeaz musculatura bronhiilor i ali muchi netezi, stimuleaz miocardul,
stimuleaz secreia gastric acid, crete diureza i excit sistemul nervos central.
Teofilina are efect bronhodilatator putnd fi eficace la bolnavii la care
simpatomimeticele au devenit inactive, dar prezint mai multe reacii adverse.

Reacii adverse: anorexie, grea, palpitaii, cefalee, nervozitate, insomnii,

tahicardie, aritmii, convulsii. Injectarea intravenoas rapid poate fi cauz de
congestie a pielii, hipotensiune, aritmii severe, dureri precordiale, grea i vrsturi,
convulsii, moarte subit.
Contraindicaii: epilepsie, infarct miocardic acut, alergie la teofilin, ulcer
gastroduodenal, cardiaci, HTA, hipertiroidie, hepatici, btrni i nou-nscui.
4. Inhibitorii degranulrii mastocitare
mpiedic eliberarea i producerea de mediatori chimici ai inflamaiei de ctre
mastocite. Nu sunt utili ca tratament curativ al crizei; nu au efect bronhodilatator.
Acidul cromoglicic (cromoglicat sodic). Acioneaz ca antiastmatic datorit
proprietilor antialergice i antiinflamatorii. Pentru tratamentul astmului bronic
cromoglicatul se administreaz inhalator.
Ketotifenul are proprieti antianafilactice i antihistaminice similare cu acidul
cromoglicic. Se administreaza oral.
Reacii adverse: sedare i somnolen, uscciunea gurii, grea, anorexie,
epigastralgii, constipaie, rareori ameeli.
5. Glucocorticoizii n astmul bronic
Glucocorticoizii sunt foarte eficace n astmul bronic; reprezint un mijloc
terapeutic de rezerv - risc mare de reacii adverse. Ameliorare spectaculoas a
funciei pulmonare, refac reactivitatea la simpatomimetice. Efectul este evident la
bolnavii care nu rspund la bronhodilatatoare i n cazurile grave de astm bronic.
Preparate pentru inhalaie - beclometazona dipropionat - profilaxia crizelor
de astm. Sunt, bine suportai; produc candidoz orofaringian i disfonii.
Preparate orale - prednisonul. Reaciile adverse i contraindicaiile sunt cele
obinuite cortizonilor. Problema principal a tratamentului de durat o reprezint
deprimarea funciei corticosuprarenalelor.
Preparatele injectabile intramuscular, cu aciune lent i prelungit, sunt
avantajoase pentru cure de cteva sptmni, atunci cnd boala se agraveaz sau la
bolnavii care necesit un tratament oral, dar nu coopereaz. Se pot utiliza

metilprednisolonul acetat sau triamcinolona acetonid. Aceti glucocorticoizi

provoac reaciile adverse obinuite medicaiei cortizonice.
6. Antagonitii leucotrienelor i inhibitorii lipooxigenazei
Montelukastul i Zafirlukastul sunt antagoniti competitivi ai leucotrienelor.
Zileutonul inhib 5-lipooxigenaza.
1. Antitusivele
Sunt medicamente capabile s calmeze tusea. Efectul lor se datoreaz, n
principal, deprimrii formaiunilor centrale ale reflexului de tuse (centrul tusei).
Se folosesc cnd tusea este duntoare: tusea neproductiv care obosete
bolnavul,

mpiedic

somnul,

accentueaz

iritaia

mucoasei

laringiene

traheobronice, favorizeaz bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului,

poate declana hemoptizia, favorizeaz diseminarea unor infecii.
Opiul i morfina sunt antitusive active, deprimnd centrul tusei i linitind
implicaiile psihoafective ale tusei suprtoare. Sunt folosite limitat, deoarece au
efecte nedorite importante: risc de dependen, deprimarea respiraiei, favorizarea
bronhospasmului, ngroarea secreiei traheobronice, paralizia cililor vibratili. Pot fi
utile n situaii speciale, n care este de dorit asocierea aciunii antitusive, cu cea
analgezic intens i cu cea sedativ - de exemplu la bolnavii cu cancer pulmonar,
fracturi de coast, pneumotorace, infarct pulmonar, hemoptizii.
Codeina are efect antitusiv marcat. Ca i morfina, deprim respiraia, usuc
secreiile bronice, favorizeaz bronhospasmul, provoac constipaie, dar riscul de a
dezvolta dependen este mult mai mic. Trebuie evitat la bolnavii cu insuficien
respiratorie marcat, la copiii mici (dozele mari pot provoca convulsii).
2. Expectorantele
Sunt substane medicamentoase care favorizeaz expectoraia, crescnd
cantitatea secreiilor traheobronice i/sau fluidifcndu-le. Aciunea expectorant se

datoreaz fie stimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice, fie

fluidificrii directe a secreiilor mucoasei.
Expectorantele secretostimulante: clorura de amoniu, iodura de potasiu i
iodura de sodiu. Eficacitatea este slab.
Expectorantele secretolitice
Acetilcisteina este un mucolitic. Efectul expectorant se datoreaz desfacerii
punilor de sulf ale agregatului mucos. Se administreaz intern, injectabil
intramuscular sau intravenos lent, n aerosoli sau n instilaii directe, fiind indicat n
infecii bronhopulmonare, bronhopneumopatii cronice obstructive.
Acetilcisteina trebuie administrat cu pruden la astmatici, deoarece poate
favoriza bronhospasmul.
Bromhexina, un compus de sintez cu structur cuaternar de amoniu, are
proprieti mucolitice. Bromhexina se administreaz oral, injectabil subcutanat,
intramuscular sau intravenos sau n inhalaii, fiind indicat n bronite i n
broniectazii. Administrat intern poate produce grea.