Eliminarea medicamentelor din organism

Reprezinta etapa farmacocinetica in care medicamentele si metabolitii acestora sunt

indepartate din organism .

Caile de eliminare ;

1. renala – de electie pentru substantele hidrosolubile absorbite

2. digestiva – de electie pentru substantele neabsorbite administrate p.o.
3. respiratorie – pentru substantele gazoase si volatile
4. cutanata – pentru substantele volatile si lipofile
5. secretii:
o lacrimala
o salivara
o biliara
o lactata

Medicamentele pot fi eliminate :a) Netransformate

b) Metaboliti
Eliminarea pe cale renala
Eliminarea renala are loc la nivelul rinichiului mai exact la nivelul nefronilor ( cca 2
milioane ) . Nefronul are urmatoarele componente :
Glomerulul Malpinghi ( ghem de capilare ) avand funtia de :
 filtrare glomerulara
 formarea urinii primare
Tubii renali – cu functii de :
o secretie si rebsortie
o formarea urinii finale
Mecanismele eliminarii renale :

1. filtrarea glomerulara pasiva

2. secretia tubulara pasiva , activa
3. reabsortia tubulara pasiva , activa

Filtrarea glomerulara si secretia tubulara se desfasoara in sensul eliminarii ( trecerea

medicamentelor din sange in urina )
Reabsortia tubulara are loc invers ( trecerea medicamentelor din urina in sange ) si
intarzie eliminarea .

Factorii care influenteaza viteza de eliminare :

1. diureza – volumul de urina eliminate in unitatea de timp , este in functie de :

o fluxul sanguine renal
o starea de hidratare a organismului
o starea de functionare a rinichiului

o varsta

1. pH-ul urinii fiziologic este de 6,3 cu variatii intre 4,5 si 7,5 in functie de alimentatie
sau medicamente .

5
 La pH fiziologic :

o substantele bazice disociaza si reabsorb putin

o substantele acide nu disociaza si se reabsorb bine

Modificand pH-ul acid al urinii la pH bazic se pot elimina rapid medicamentele acide in
caz de intoxicatii .

De exemplu , in intoxicatia cu barbiturice se fac perfuzii cu NaHCO3 care alcalinizeaza

urina si scade reabsortia barbituricului .

1. legarea de proteinele plasmatice – cu cat legarea este mai mare cu atat eliminarea este
mai lenta .

2.varsta – influenteaza foarte mult prin :

o diminuarea globala a functiei renale

o filtrarea glomelurara mai redusa ( cu 50% la peste 70 de ani )

Se vor reduce dozele si frecventa administrarii pentru medicamentele eliminate renal .

Starile patologice influenteaza negative functia renala :

o insuficienta renala
o insuficienta cardiaca
o HTA sau hip TA
o Starea de deshidratare

Eliminarea pe cale digestive

Mecanismele eliminarii pe cale digestive sunt :
‫٭‬Eliminarea rectala – pentru substantele neabsorbite oral
‫٭‬Eliminarea prin secretie salivara
‫٭‬Eliminarea prin mucoasa gastrica
‫٭‬Eliminarea prin secretie biliara
Exemple de substante eliminate pe cale rectala :
- Substante insolubile
- Carbune
-Ulei de parafina
- Antiacide adsorbante
1. saruri bazice de bismut
2. caolin ftalilsulfatiazol
Substante solubile administrate p.o. dar neabsorbite
1. MgSO4 ( are si actiune purgativa )
2. streptomicina
Medicamente care participa la circuitul entero-hepatic
( medicament – intestine subtire – ficat – bezicula biliara – intestin )
Ex. Glicozizii cardiotonici

6
 Eliminarea pe cale respiratorie

Mecanisme si substante eliminate :

Prin secretia nazala : ioduri

Prin secretia glandelor bronsice :
o substante volatile si sublimabile
o exemple : expectorante administrate oral ( saruri de NH2 , benzoate , ioduri )
Prin epiteliul alveolar : narcotice gazoase sau volatile
Eliminarea pe cale respiratorie poate avea efecte :
Utile pentru expectorantele care fluidifica secretia bronsica
Daunatoare :
o iodul – congestie pulmonara
o eterul – iritatia mucoaselor

Eliminarea pe calea cutanata

Se poate face prin :
o secretia glandelor sudoripare
o celulele cornoase ale pielii si fanerele
Se pot elimina :
o substante volatile
o uree
o ioduri
o arsenic
o metale grele
o griseofulvina ( utila in micozele cutanate )

Importanta toxicologica pentru unele substante toxice care se pot elimina prin par , unghii ,
piele ( arsenic , mercur )
- se poate identifica toxicul si poate stabili chiar data la care s-a produs otravirea .

Eliminarea prin secretia lactate

O cale nedorita de eliminare .
Se pot elimina foarte multe substante atat hidrosubile cat si liposolubile .

Exemple : Alcool , alcaloizi :cofeina,nicotina,codeine,morfina,atropinapapaverina

Hipnotice ( ex. Barbiturice )

Antiepileptice: fenitoina,fenobarbital
Purgative – produc diaree la sugari
Antibiotice
o tetraciclina – se acumuleaza in oase si dinti , cu aparitia dentitiei colorate in galben
o cloramfenicolul – poate produce icter la nou nascut .
o aminoglicozidele ( streptomicina si gentamicina ) – pot fi administrate la mama fara
efecte asupra sugarului , desi se elimina in lapte , nu se absorb in tubul digestiv al
sugarului .