1.

SUBSTANȚE ANESTEZICE UTILIZATE ÎN ANESTEZIA

LOCALĂ (1, pag. 6-16)
Structural, substanțele anestezice locale sunt fie aminoesteri (derivați aminici terțiari –
aminoalcooli – ai acizilor aromatici), fie amide, (combinații între două amine), în acest ultim
caz existând o grupare aminică (NH2) și la nivelul lanțului intermediar.

În structura oricărui anestezic local, sunt prezente astfel două grupări chimice
esențiale.

Radicalul aromatic (componenta anionică H-) și gruparea aminică terțiară

(componenta cationică B+).

Aceste două componente, rezultate după disocierea intratisulară a substanței

anestezice, au roluri diferite și foarte importante privind acțiunea substanțeid anestezice. Prin
componenta lor cationică, anestezicele locale sunt derivați cuaternari de amoniu și pot bloca
transmiterea sinaptică neuronală.

Radicalul aromatic conferă substanțelor anestezice locale caracterul lipofil, care face
posibilă traversarea membranei perinervoase axonale, pentru acțiunea directă asupra celulelor
și fibrelor nervoase.

Amina terțiară realizează mediul alcalin care favorizează puterea anestezică a

substanței. O ilustrare practică a acestui fapt este dificultatea de realizare a anestezieid locale
în zonele cu infecții acute, unde pH-ul este scăzut (acid).

Pentru anestezie, o cantitate relativ crescută de anestezic local este injectată în

imediata apropiere a mănunchiului nervos. Legarea de țesuturile nespecifice (grăsime, țesut
conjunctiv, fibre musculare) și absorbția în sânge reduc cantitatea de anestezic disponibilă de
a difuza în țesutul nervos. Odată absorbite în fluxul sanguin, anestezicele locale sunt
distribuite la țesuturi în general, fiind metabolizate în ficat în compuși care vor fi eliminați în
primul rând renal.

În fluxul sanguin, substanța anestezică locală circulă sub două forme: forma legată,
transportată de o proteină circulantă (acid α1 glicoproteină – AGP) și forma liberă (nelegată
de proteină). Forma liberă nelegată de proteină are efect anestezic dar și toxic, dacă depășește
anumite concentrații.

1
 În circulație, α1 glicoproteina transportă și alte substanțe medicamentoase, cum sunt
betablocantele (propranolol), blocante de calciu (verapamil), antiaritmice (chinidină). Astfel,
la pacienții cu suferințe cardiace, care se tratează cu unele din aceste medicamente, fracțiunea
liberă (nelegată) de anestezic local va crește în circulație și pot apare accidente generale de
supradozare, chiar în limita dozelor uzuale de anestezic, interpretate ca accidente de
intoleranță, alergice etc.

Din punct de vedere al compoziției chimice se descriu2:

Esteri:

1. ai acidului paraaminobenzoic:

 Procaina (novocaina, neocaina)

 Clorprocaina (nescaina)
 Propoxicaina

2. ai acidului benzoic:

 Cocaina
 Tetracaina
 Benzocaina
 Piperocaina
 Hexylcaina
 Butacaina
 Butamben

Amide:

 Lidocaina
 Mepivacaina
 Bupivacaina
 Etidocaina
 Prilocaina
 Ropivacaina
 Articaina
 Cincocaina

2
 Chinoline:

 Centbucridine

Substanțele anestezice locale folosite în medicina dentară sunt numeroase.

Unele din acestea, derivați esterici, cum ar fi:

 Procaina (Novocaina)
 Ametocaina (Tetracaina)
 Clorprocaina

Schema 1.1. Farmacocinetica unui anestezic local

3
 Piperocaina
 Benzocaina au fost înlocuite în practică de substanțe cu calități superioare, având în
prezent numai interes documentar.

Altele:

 Bupivacaina
 Hostacaina
 Prilocaina
 Unacaina
 Primacaina, din grupa amidelor, mai cunosc numai o utilizare ocazională în medicina
dentară.

Astăzi, în medicina dentară modernă, sunt utilizate substanțe anestezice cu calități

superioare.