Antitusive

Expectorante
Antiastmatice

Antitusive
Antitusive

Mecanism de actiune
Deprima centrul tusei din sistemul nervos central
Deprima receptorii senzitivi de la nivelul mucoasei bronsice

Indicatii
ndicatii
medicamente simptomatice in tusea neproductiva (medicamente de urgenta in
hemoptizie)

Contraindicatii
tusea productiva

Opiu si Morfina
Antitusive foarte
foarte active,
active, dar determina dependenta, bronhospasm, paralizia cililor
vibratili
Au si alte actiuni:
actiuni: analgezica, sedativa,
sedativa, etc.
Indicatii
Hemoptizie
Infarct pulmonar
Fracturi costale
Neoplasm pulmonar
Pneumotorax
Codeina
Indicatii
Antitusiv foarte activ
Analgezic
nalgezic - asociat
asociata
a cu aspirina sau paracetamolul
paracetamolul

Nu determina dependenta
Doze 15-30 mg x 3 – 4/zi (1
(1cp = 15 mg)
La doze mari produce constipatie

Contraindicatii
insuficienta respiratorie grava
copii
opii – determina convulsii

1
Derivati morfinici
Oxeladina
Paxeladina
Paxeladina - gelule – 40mg
40 – 80 mg x3/zi
Dextrometorfanul
Dextrometorfanul
Tussin - cp 10mg, Tussin forte cp - 20 mg
20 mg x 4 - 6/zi

Expectorante

Medicamentele expectorante favorizeaza expectoratia

Mecanism de actiune

Stimuleaza activitatea secretorie a glandelor mucoase

Fluidizeaza secretiile

Indicatii
Afectiuni in care sputa este vascoasa

Contraindicatii
Nu se asociaza cu antitusive pt. ca tusea favorizeaza expectoratia

Greseli frecvente
Antitisive in tusea productiva
Expectorante in tusea seaca

Expectorante
Clasificare

1)Stimulante
1)Stimulante ale secretiilor traheobronsice
2)Fluidifiante (secretolitice)
Mucolitice
Enzime proteolitice
Agenti tensioactivi
Agenti hidratanti

Stimulante ale secretiilor traheobronsice

au actiune slaba
Administrate sub forma de siropuri
Mecanism de actiune
Stimularea gl. traheobronsice => creste transudarea plasmatica
Exemple
Clorura de amoniu,
amoniu, iodura de potasiu,
potasiu, iodura de sodiu – produc reactii
adverse si intoxicatii
Gaiafenazona (Trecid)

2
 Ipeca – folosita si ca vomitiv in doze mari
Primula,
Primula, saponaria, senega - infuzii
2 Fluidifiante (secretolitice)
1.Mucolitice
1.Mucolitice

Expectorante mai eficiente

Mecanism actiune
Desfac legaturile dintre moleculele gluteoproteice ale mucusului

Indicatii
Infectii bronhopulmonare, bronsite cronice, bronsiectazii, BPOC

1.Mucolitice
1.Mucolitice
Acetilcisteina (ACC cp 200mg,
Fluimucil – f 300mg, Siran 200 cp 200mg)
200mg)
Mecanism de actiune
Gruparea SH desface puntile sulfurice din structura
mucusului => fragmente mai mici formate din
medicament si mucus.
mucus.
Administrare: oral, aerosoli, parenteral
Antidot in intoxicatia cu paracetamol
Bromhexina (Brofimen cp 8mg, Bisolvon cp 8 mg)
Mecanism de actiune
Stimuleaza activitatea enzimelor lizozomale => creste
activitatea lor la nivelul mucoasei bronsice
Ambroxolul (Ambroxol cp 30mg,
Mucusolvan cp 30mg)
Metabolit al bromhexinului

2 Fluidifiante (secretolitice)
2. Enzime
Enzime proteolitice
Tripsina, Chimiotripsina
Mecanism de actiune
Determina proteoliza – puroi
puroi,, material nectotic – care sunt
responsabile de ingrosare mucus
Indicatii: secretii purulente, vascoase
3. Agenti tensioactivi
Apa ingerata si vaporii de apa
4. Agenti
Agenti hidratanti
Sur
Surfactant = factor antiatelactaziv
Indicatii: sindromul de detresa respiratorie a noului nascut

3
Medicamente antiastmatice

Astmul

Clinic = sindr. care determina obstructie bronsica generalizata recurenta,

reversibila care se manifesta prin:
dispnee expiratorie
whezing

Functional = hiperreactivitate bronsica la diferiti stimuli

Anatomopatologic = boala inflamatorie la nivelul peretilor bronsici

Patogenie astm
Obstructia bronsica este determinata de:
Constrictia musculaturii bronsice (determinata de mediatori chimici:
histamina, acetilcolina, adenozina, leucotriene, PAF, tahichinine, citokine)
Edem
Hipersecretie mucus
Infiltrare inflamatorie (eozinofile, limfocite)
Lezare si descuamare perete bronsic
Clasificare astm

Astm extrinsec (alergic, atopic)

Astm intrinsec (nealergic, infectios)

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
Simpatomimetice
Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica
Aminofilina
Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic
Medicamente antiastmatice
Medicamente ajutatoare in tratamentul astmului:
expectorante mucolitice
antibiotice (in caz de suprainfectie)
oxigen

4
 bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)
Bronhodilatatoare simpatomimetice

Efecte farmacologice
Stimularea receptorilor β2
Bronhodilatatie => scade rezistenta la fluxul de aer din caile aeriene => creste ventilatia
=> scade CO2 din singe
Imbunatatirea clerance mucociliar
Impiedicarea
mpiedicarea eliberari
eliberari din mastocite a substantelor raspunzatoare de bronhoconstrictie,
edem, hipersecretie
Stimularea receptorilor α => vasoconstrictie
=> decongestionare mucoasa = bine
=> cresterea TA = rau
1.1 + 2.1 => dezechilibru ventilatie – pefuzie
(ventilatia creste prin stimularea β2, iar perfuzia scade prin stimularea α)
Reactii adverse:
Stimulare receptori β1 la nivelul cordului
cordului
tahicardie,
aritmii
aritmii, ischemie
Stimulare receptori β2 la nivelul mm. striati
tremor
Stimulare SNC – agitatie, anxietate
Toleranta – prin desesibilizare receptori – in folosirea abuziva
Clasificarea in functie de receptorii pe care actioneaza:
actiune pe receptorii alfa si beta=>
beta=> efecte multiple
adrenalina
actiune pe beta1 si beta2 => actiune si pe cord
Izoprenalina
actiune selectiva pe beta2
beta2 – cele mai bune
Salbutamol,
Salbutamol, Fenotelol,
Fenotelol, Ter
Terbutalina,
butalina, Salmeterol,
Salmeterol, Formoterol

Clasificare in functie de durata actiunii:

actiune scurta
Adrenalina,
Adrenalina, Izoprenalina
Izoprenalina – administrate in criza de astm
actiune medie
Salbutamol,
Salbutamol, Fenoter
Fenoterol,
ol, Ter
Terbutalina
actiune lunga
Salmeterol,
Salmeterol, Formoterol
Administrare
Injectabila
njectabila sc. – rar,
rar, in criza de astm
Adrenalina – 1/2 ‫ݙ‬f
Terbutalina
Inhalatorie
nhalatorie
Avantaje – administrarea topica determina mai putine efecte sistemice
Dezavantaje
Nu ajung la locul de actiune – In
In stare de rau astmatic ventilatia este
blocata

5
 Neinstruirea
Neinstruirea bolnavilor:
bolnavilor: administrare incorecta sau abuz
Toleranta – in abuzul cronic de aerosoli
Orala
rala – cale de aministrare la care aproape s-a renuntat
Salbutamol,
Salbutamol, terbutalina
terbutalina
Efedrina,
Efedrina, Orciprenalina - nu se mai folosesc

Bronhodilatatoare parasimpatolitice
parasimpatolitice

Mecanism de actiune
Blocarea receptorilor colinergici muscarinici => inhibitie guanilciclaza =>
impiedica cresterea GMPc => impiedicarea bronhoconstrictiei
Efecte farmacologice

Inhibitia efectelor mediate de n. vag - inhiba bronhoconstrictia reflexa – care

porneste din receptorii mucoasei

Bronhodilatatie directa
Bromura de ipratropium
(Atrovent spray, sol. pt. nebulizare)
nebulizare)
potenta bronhodilatatoare medie
instalare actiune = lent
durata actiune > decat simpatomimeticele
Administa
dministare
Aerosoli – mai ales profilaic
profilaic
Mai multe doze zilnice
Indicatii:
BPOC
AB la cardiaci la care simpatomimeticele pot da stimulare cardiaca
Tiotropina
(Spiriva cps cu pulbere pt inhalat)
O singura doza zilnica

Medicamente antiastmatice

Bronhodilatatoare
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
Simpatomimetice
Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica
Aminofilina
Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic

6
Aminofilina
Aminofilina (Miofilin) = teofilina
teofilina si etilendiamina
etilendiamina
Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300, Teotard cps 200 – eliberare prelungita)
Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde se gaseste si cafeina
Este o metilxantina ( ca si cofeina)
Asociera cu etilendiamina => creste solubilitatea si disponibilitatea

Aminofilina
Mecanism de actiune
inhiba fosfodiesteraza
fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie
Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate celulele organismului)
Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba adenilciclaza => scade AMPc
=> bronhoconstrictie
Blocarea rec A1 => bronhodilatatie

NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in tratamentul TPSV
(Fosfobion)
Efecte farmacologice
Bronhodilatator direct de intensitate medie
• Mai slab decat simpatomimetice
• Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente
Creste forta de contractie a inimii
Stimularea respiratiei
Diuretic slab
Efectele terapeutice incep la conc. de 10μ
10μg/ml
Efectele toxice incep la conc. de 20μ
20μg/ml
=> indice terapeutic mic

Reactii adverse
Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) datorita precipitarii teofilinei in sange cu
realizarea de conc. locale f. mari
Nervozitate,
Nervozitate, insomnii
Anorexie,
norexie, greata

Mod de administrare
Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II)
Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg)
Criza de astm bronsic
Doze:
Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp
Apoi – perfuzie - 0,5 – 0,9 mg/Kg/h
mg/Kg/h

Criza de astm la o persoana de 60 Kg

Doza de miofilin
Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg)
Apoi 0,5 - 0,9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h

7
 2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser
=> aprox 1mg/ml
=> pt 60 kg - 60ml/h
=> 1ml/min
1ml = 20pic
20 pic/min
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Cromoglicat disodic (Intal)
Mecanism de actiune
Stabilizeaza membranei mastocitelor pulmonare => blocarea eliberarii de
histamina, prostaglandine, leucotriene => inhibarea desfasurarii
raspunsului alergic din patogenia astmului
Indicatii
PREVENIREA crizelor
crizelor de astm ext
extrinsec
rinsec (alergic)
alergic) – eficace dupa 1-2
luni
Administrare
aerosoli de 4 ori/ zi
Ketotifen (Zaditen cp 1mg)
Asemanator cu cromoglicatul
Activ oral – 1cp/zi
Nedocromil
Medicamente antiastmatice

Bronhodilatatoare
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
Simpatomimetice
Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica
Aminofilina
Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic

Mecanismul de actiune al AINS

Fosfolipide membranare

8
 Fosfolipaza A2
Acid arahidonic glucocorticoizi
AINS Ciclooxigenaza Lipooxigenaza

Endopreoxizi Leucotriene
(PGH2, PGG2) LTB4,
LTB4, LTC4, LTD4, LTE4)
Prostaglandin- Tromboxan-
Tromboxan-sintetaza
sintetaza Prostaciclin-
sintetaza
Prostaglandine Prostacicline Tromboxani
E2, F2, D2 PGI2 = epoprostenol A2, B2

Nomenclatura:PG = prostaglandine,
prostaglandine, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de
substituienti legati de ciclul ciclopentanic,
ciclopentanic,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua
lanturi fixate de ciclu

Glucocorticoizi folositi in astmul bronsic

Glucocorticoizi inhalanti
Beclometazona
Becotide
Beclomet
Becloforte
Budesonid - Pulmicort
Flunisolid - Bronilid
Fluticozona - Flexotide - pulbere
- aerosol
Triamcinolon - Azmocort inhaler

Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
10mg)
Zafirlucast (Accolate)
Zileuton (Zyfro)
Rolul leucotrienelor in astm
Bronhoconstrictie
Cresterea secretie de mucus
Cresterea permeabilitatii
Atragerea eozinofile

Mecanism de actiune
Blocare receptori pt. leucotriene

Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
10mg)
Efecte farmacologice

9
 Antiinflamator
Bronhodilatator
Indicatii
Tratamentul de fond al astmului
Astm indus de aspirina
Astmul indus de effort
Rinita alergica
Doze
1cp/zi
Astmul bronsic
Alegerea medicatiei
 Doua tipuri de medicatie ajuta în controlul astmului:
medicamente folosite in tratamentul cronic,
cronic,
medicamente de urgenta
Calea inhalatorie este mai utila
concentratii mari de medicament sunt eliberate direct în caile respiratorii
efecte terapeutice puternice
numar redus de efecte secundare sistemice.
Astmul bronsic
Dispozitivele pentru medicatia administrata prin inhalare:
inhalatoare sub presiune cu doza masurata
(pMDI – pressurized metered dose inhaler)
inhaler)
inhalatoare cu doza masurata actionate de respiratie
inhalatoare cu pulbere uscata
(DPI – dry powder inhaler)
nebulizatoare
spacer-ele (sau camera de retinere)
Astmul bronsic – Tratamentul in trepte
BPOC – Tratamentul in trepte

10