Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmaco Substante Final 2
Farmaco Substante Final 2
Efecte farmacodinamice:
efecte la nivel SNC:
- analgezie ->influenteaza ambele componente ale durerii: interpretarea
centrala a durerii si componenta afectiva a durerii
- euforie: prin actiune pe receptorii µ
- sedare (in special la varstnici)
- mioza
- rigiditatea trunchiului (datorita actiunii pe receptorii opioizi medulari)
- deprimarea respiratiei si scaderea sensibilitatii centrului respirator la
variatiile concentratiei de CO2
- inhibarea centrului tusei
- inducerea de greata si varsaturi
efecte periferice:
- aparat CARDIOVASCULAR: bradicardie, hTA
- cresterea presiunii intracraniene
- aparat RESPIRATOR: creste tonusul musculaturii bronsice; scade
secretia bronsica
- aparat DIGESTIV: creste tonusul peretelui gastro-intestinal si
scade peristaltismul musculaturii gastro-intestinale, scade secretia
glandelor gastro-intestinale, constipatie, spasm al sfincterului Oddi,
reflux pancreatic
- aparat UROGENITAL: creste tonusul si scade peristaltismul
musculaturii cailor urogenitale, spasm al sfincterului vezicii
urinare, inhibarea contractiilor uterine
- stimularea eliberarii de histamine
- efecte asupra eliberarii de HORMONI: stimuleaza eliberarea de
ADH, STH, PRL; inhiba eliberarea de LH
- efecte IMUNOMODULATOARE: chemotaxia PMN, proliferarea
LyT, productia de anticorpi de tip Ig
MORFINA
MECANISM DE ACTIUNE: agonist al receptorilor opioizi
INDICATII:
- analgezic in: neoplazii si alte dureri cornice ( rheumatism
cronic degenerative, poliartrita reumatoida); dureri
visceral (colici renoureterale, biliare); durerea din IMA
- edem pulmonar acut
- preanestezie, intraoperator pentru anestezia generala
echilibrata, neuroleptanalgezie
EFECTE ADVERSE:
- deprimare respiratorie
- bradicardie, hTA
- varsaturi
- constipatie
- spasm al sfincterului Oddi cu reflux biliar si pancreatic
- retentie acuta de urina
- reactii imunologice tip I
- adictie (dependenta fizica si psihica)
CONTRAINDICATII:
absolute:
- criza de AB
- BPOC
- travaliu, sarcina, alaptare
- abdomen acut chirurgical
- insuficienta cardiaca severa, tulburari de ritm,
bradicardie, bloc atrio-ventricular
- hipertensiune intracraniana
relative:
- insuficienta renala si hepatica
- mixedem
METADONA
-are durata de actiune mai lunga decat morfina, determina euforie si un sindrom
de abstinenta de intensitate mai redusa decat morfina
INDICATII:
- tratamentul adictiei la opiacee
TRAMADOL
MECANISM DE ACTIUNE: agonist partial al receptorilor µ
EFECTE ADVERSE: de intensitate redusa
DIHIDROCODEINA
MECANISM DE ACTIUNE: agonist partial al receptorilor opioizi
INDICATII: analgezia (de electie)
-are potential adictiv mai mare decat morfina
ANTITUSIVE
CODEINA: =metilmorfina
MECANISM DE ACTIUNE: agonist al receptorilor opioizi
INDICATII:
- antitusiv –tusea uscata, iritativa (de electie)
- analgezic –singur sau in asociere cu alte analgezice (in
stomatologie, chirurgie buco-maxilo-faciala)
CONTRAINDICATII: tusea productiva
!!!Are potential adictiv
EXPECTORANTE
1. EXPECTORANTE FLUIDIFIANTE
EXTRACTE DE LIQUIRITIA, RADACINA DE PRIMULA,
GUAIAFENEZINA, LICOAREA AMONIACALA ANISATA,
BENZOAT DE SODIU
GUAIAFENEZINA
EFECTE FARMACODINAMICE:
- expectorant
- slab miorelaxant
- sedative
- anestezic local
- dezodorizant
- antiseptic
EFECTE ADVERSE:
- iritatie gastro-intestinala
- sedare excesiva
- reactie fals pozitiva pt acid 5-hidroxi-indol-acetic in urina (marker
de diagnostic in carcinom)
CONTRAINDICATII:- persoane care executa miscari fine, soferi.
2. EXPECTORANTE MUCOLITICE
ACETILCISTEINA
MECANISM DE ACTIUNE: scindarea moleculei de mucina cu
scaderea vascozitatii secretiei
INDICATII: bronsite acute si cronice, bronsiectazii, pneumonii,
amiloidoza, fibroza chistica
EFECTE ADVERSE: stimulare excesiva a secretiei bronsice, rinoree,
stomatita, greata
INTERACTIUNI: - inactiveaza Penicilinele si Cefalosporinele (nu se
amesteca solutiile in vitro)
- nu trebuie folosita in aparate unde vine in contact cu parti metalice
sau de cauciuc pentru ca se inactiveaza
ANXIOLITICE SEDATIV-HIPNOTICE
1. BARBITURICE (oxibarbiturice)– reprezentant:
AMOBARBITAL
MECANISME DE ACTIUNE:
- agonisti ai segmentului barbituric al receptorului GABA-A
- cresc eliberarea GABA
- inhiba recaptarea GABA
- scad eliberarea de neuromediatori excitatori: NA, Ach
- interfera cu patrunderea calciului in sinaptosomii cerebrali
- cresc permeabilitatea membranelor neuronale
- inhiba oxidarea piruvatului
- decupleaza fosforilarea oxidativa
EFECTE FARMACODINAMICE:
SNC:
- influenteaza ambele faze ale somnului =>somnolenta reziduala la
trezire
- scad consumul de oxigen al creierului (cu 10% in timpul somnului
si cu 50% in timpul narcozei)
- produc efecte anticonvulsivante
- determina adictie
SNV:
- deprima transmisia simpatico ganglionara
- determina efecte de tip curarizant la nivelul sinapsei
neuromusculare
Aparat respirator:
- doze terapeutice: scad frecventa respiratorie (similar cu cea
din somnul fiziologic)
- doze mari: deprima respiratia (scad sensibilitatea centrilor
respiratori la variatiile concentratiei de CO2)
Aparat cardio-vascular:
- doze terapeutice: scad activitatea cordului (similar cu cea
din somnul fiziologic)
- doze mari: deprima central vaso-motor (vaso-dilatatie, hTA)
Aparat digestiv:
- scad motilitatea si activitatea secretorie gastro-intestinala
Aparat uro-genital:
- scad motilitatea vezicii urinare, frecventa contractiilor
uterine
- stimuleaza eliberarea de ADH
FARMACOCINETICA:
- sunt lipofile (traverseaza usor barierele fiziologice)
- Absorbtie: in duoden si jejun (in principal) si la nivel gastric (in
cantitate mai mica)
- Distributie: legare variata de proteinele plasmatice
- Metabolizare: in ficat (!!!Sunt inductoare enzimatice ale
metabolizarii hepatice ale medicamentelor, inclusiv a propriei
metabolizari)
- Eliminare: renal (in principal), prin lapte si saliva (in cantitati mai
mici)
INDICATII: -> dependent de doza
- anxiolitice
- sedative
- hipnotice
- anticonvulsivante (diverse tipuri de epilepsii)
CONTRAINDICATII:
Absolute:
- insuficienta cardiaca, angina pectorala, hipovolemii, colaps
- status asmaticus
deficit de G6PD
Relative:
- leziuni valvulare
- insuficienta renala, insuficienta acuta suprarenaliana
- insuficienta hepatica
- copii cu agitatie psihomotorie
- boala Parkinson
- sarcina, alaptare
- septicemia
EFECTE ADVERSE:
- adictie
- somnolent reziduala la trezire, cresterea timpului de reactie la
stimuli exogeni, produc incoordonare motorize, scad puterea de
concentrare si invatare
- fenomene de excitatie paradoxala
- scad frecventa respiratorie
- scad activitatea cordului
- scad motilitatea si activitatea secretorie gastro-intestinala
- scad motilitatea vezicii urinare
- scad frecventa contractiilor uterine
- reactii imunologice de tip I
- declanseaza criza acuta de porfirinurie la persoanele cu deficit de
G6PD
!!! Intoxicatia acuta cu barbiturice NU are antidot.
3. ALCOOLI/ALDEHIDE: CLORALHIDRAT
EFECTE FARMACODINAMICE: anxiolitic, sedative, hypnotic
INDICATII: anxiolitic, sedativ, hypnotic
CONTRAINDICATII SI EFECTE ADVERSE: idem barbiturice
!!!Determina adictie
ANESTEZICE LOCALE
Mecanism de actiune:
-Blocarea portii interne a canalelor de sodiu voltaj-dependente => blocarea transmiterii impulsurilor
nervoase in toate tipurile de fibre nervoase;
Farmacocinetica:
Indicatii:
-anestezie de suprafata;
Efecte adverse:
-reactii alergice;
-tahifilaxie;
-asupra SNC: anxietate, neliniste, tremuraturi, convulsii, deces datorat anoxiei cerebrale;
-Cardio-vasculare: vasodilatatie;
Farmacocinetica:
Farmacocinetica: are durata de actiune mai lunga decat anestezicele cu structura esterica;
Indicatii:
Efecte adverse:
ANTICONVULSIVANTE
FENITOIN (hidantoine)
Mecanism de actiune:
Farmacodinamie:
-anticonvulsivant;
-antiaritmic;
-antifolat;
Farmacocinetica:
Indicatii:
-anticonvulsivant: epilepsii grand mal primare sau secundare, epilepsii partiale simple si complexe,
status grand mal;
Efecte adverse:
-hiperplazie gingivala:
-osteomalacie:
-hirsutism;
-limfadenopatie;
-hepatotoxicitate;
Mecanism de actiune:
Farmacodinamie:
-anticonvulsivant;
-analgezic;
Indicatii:
Efecte adverse:
-efecte imunologice de tip I (rash, eritem cutanat) si de tip II (agranulocitoza), anemie aplastica;
ETHOSUXAMIDA (succinimide)
Mecanism de actiune:
Farmacodinamie: anticonvulsivant;
Indicatii: absente epileptice (de electie);
Efecte adverse:
-iritatie gastro-intestinala, letargie tranzitorie, stare de oboseala, cefalee, ameteli, euforie, modificari
comportamentale, rash, trombocitopenie, eozinofilie, LES;
Mecanism de actiune:
-induc o stare de acidoza metabolica -> cresc cetonele in circulatie, ceea ce indica o crestere a
glicogenului cerebral;
Farmacodinamie: anticonvulsivant;
Indicatii:
-profilaxia migrenei;
Efecte adverse:
-alopecie tranzitorie;
-tremor fin;
Mecanism de actiune:
Farmacodinamie: anticonvulsivant;
Farmacocinetica:
-cinetica saturabila;
-metabolizare hepatica;
-eliminare renala;
Indicatii:
Efecte adverse:
Mecanism de actiune:
-altereaza eliberarea sinaptica si metabolismul GABA sau recaptarea GABA prin transportorii GABA;
Farmacodinamie:
-anticonvulsivant;
-analgezic;
Farmacocinetica:
-eliminare renala;
Inidicatii:
Efecte adverse:
Mecanism de actiune:
-potenteaza efectul inhibitor GABA, actionand pe un alt situs decat cel barbiturat sau
benzodiazepinic;
Farmacodinamie: anticonvulsivant;
Farmacocinetica:
-cinetica liniara;
-eliminare renala;
Efecte adverse:
-somnolenta, ameteli, stare de oboseala, scaderea functiei cognitive, nervozitate, stari confuzionale,
urolitiaza, posibil teratogenitate;
NEUROLEPTICE
Farmacodinamie:
Farmacinetica:
-administrare orala;
-sunt supuse efectului primului pasaj hepatic => prezinta circuit entero-hepatic;
-sunt liposolubile;
-se metabolizeaza la compusi activi: metabolitii sunt eliminati pe cale renala dupa cateva saptamani
de administrare;
Indicatii:
Contraindicatii:
Efecte adverse:
Mecanism de actiune:
Farmacinetica:
-administrare orala;
-sunt supuse efectului primului pasaj hepatic => prezinta circuit entero-hepatic;
-sunt liposolubile;
-se metabolizeaza la compusi activi: metabolitul este foarte activ si realizeaza concentratii
antipsihotice importante;
Indicatii:
Contraindicatii:
Efecte adverse:
Mecanism de actiune:
-neuroleptanalgezie
Efecte adverse:
-hipotensiune ortostatica;
-sedare redusa;
-efecte extrapiramidale;
-efect teratogen;
Efecte adverse: actiune sedativa medie, hipotensiune arteriala de intensitate redusa, crestere
ponderala marcata, frecventa crescuta a sdr. Dislipidemic si a diabetului zaharat;
ANTIDEPRESIVE
Mecanism de actiune:
Farmacocinetica:
Efecte adverse:
Farmacocinetica:
Mecanism de actiune:
Farmacocinetica:
Efecte adverse:
Contraindicatii:
EUFORIZANTE
CAFEINA
Indicatii: tratament de fond a spasticii musculaturii striate provocate de leziuni ale cailor
piramidale(plegii, pareze, scleroza in placi etc.)
Efecte adverse: rar efect sedative, cresterea frecventei crizelor la bolnavii cu epilepsie, hipotonie
musculara, in cazul administrarii intrarectale pot aparea febra, somnolenta, depresie respiratorie,
toleranta.
Avantaj: nu determina accidente hipertensive cand se asociaza cu alimente care contin tiramina.
Contraindicatii: asocierea cu antidepresive inhibitoare ale recaptarii serotoninei, din cauza riscului de
inducere a sindromului serotoninergic. Risc crescut de mortalitate dupa administrare.
Efecte farmacodinamice: prin asocierea cu L-DOPA amelioreaza fluctuatiile “on-off” ale agonistilor
dopaminergici.
Efecte adverse: cele determinate de L-DOPA(greata, dureri abdominale, diaree, hipotensiune arteriala
ortostatica, diskinezii), alte efecte ale ICOMT(diaree, dureri abdominale, colorarea anormala a urinii).
Efecte adverse: prococe (anorexie, greata, varsaturi, hipotensiune arteriala ortostatica, tahiaritmii,
alterarea simtului gustului), tardive (fluctuatii ale efectului “on-off”, tulburari psihice(halucinatii,
cosmaruri, anxietate, delir, stari maniacale sau depresive), insomnie, excitatie sexuala(datorate
efectelor diencefalice ale medicamentului)).
*Intreruperea brusca a administrarii sau reducerea brutala a dozei determina sindrom de abstinenta(se
manifesta prin rigiditate musculara, crestere periculoasa a temperaturii corpului, leucocitoza,
instabilitate vegetativa, cu afectarea TA si a pulsului, cresterea creatinin-kinazei)-este echivalent cu
sindromul malign indus de neuroleptice.
AINS
ACID ACETILSALICILIC
1. Mecanisme moleculare de actiune
A. ANTIINFLAMATOR
Mediate de prostaglandine:
-inhiba IREVERSIBIL COX 1, 2, 3
-antagonist competitive al receptorilor pentru PGE1 si PGE2 alfa
Mecanisme neprostaglandinice
-inhiba migrarea PMN si macrofagelor in focarul inflamator
-inhiba aderarea PMN la endoteliul lezat si a PMN intre ele
-inhiba sinteza si eliberarea de catre PMN a radicalilor liberi de oxigen
-inhiba enzimele proteolitice din monocyte
-inhiba activarea lizozomilor si eliberarea de enzime lizozomale din monocyte
-inhiba sinteza si eliberarea factorilor de activare a osteoclastelor
-inhiba sinteza factorului rheumatoid
-inhiba sinteza kininelor
-inhiba sinteza mucopolizaharidelor, proteoglicanilor si glucozaminoglicanilor
-inhiba eliberarea de cytokine proinflamatorii din celulele sinoviale
-stimularea limfocitelor T supresor
B. ANTIPIRETIC
Mecanism central
-inhiba COX la nivelul SNC
-inhiba sinteza si eliberarea de IL-1 de catre hipotalamus
Mecanism periferic
-vasodilatatia si trasnpiratia determina pierderi de caldura
-scade sensibilitatea receptorilor periferici pentru IL-1
C. ANALGEZIC
Mecanism central
-inhibarea unor centri subcorticali ai durerii
Mecanism periferic
-durerea scade datorita efectului antiinflamator
D. ANTIAGREGANT PLACHETAR
2. Farmacocinetica
-absorbtie buna dupa administrare p.o.
-T1/2=15 min
-metabolizare de catre esterazele plasmatice si tisulare=>acetat si salicilat
-salicilatul are cinetica saturabila, traverseaza usor barierele fiziologice, se concentreaza in
sinoviale
3. Indicatii
Antiagregant plachetar (la doze intre 70-80mg/zi si 325 mg/zi)
Analgesic
Antipyretic
Antiinflamator
Incetineste evolutia cataractei, scade frecventa cancerului de colon
3. Contraindicatii
Ulcer peptic
La copii mici cu afectiuni febrile virale (viroze respiratorii, rujeola, varicella)
Astm bronsic si alte forme de alergie
Sarcina, perioada alaptarii
Insuficienta renala severa
Insuficienta hepatica severa
Hemofilie tip A
Psihoze endogene
4. Efecte adverse si toxice
Gastrointestinale: de la ulceratii superficiale si microhemoragii, pana la perforarea
mucoasei digestive
Hepatice : insuficienta hepatica acuta (sdr Reye), la copiii mici cu afectiuni virale
febrile; hepatite asimptomatice la cei cu boli cronice autoimmune
Renale : retentive de apa si NaCl, nephrite interstitiale, tubulopatii
Bronsice: bronhoconstrictie
Hematologice: la doze toxice-efect anticoagulant , la cei cu colagenoze-anemie
hemolitica autoimuna
Cardiovascular, la doze toxice: vasodilatatie cu hipotensiune arterial si deprimare
miocardica
SNC: la doze mici-efect euphoric discret, la doze mari: stimularea centrilor respiratori
cu hipercapnie, salicilism=hipoacuzie+tinnitus+vertij; la doze toxice- inhibarea
centrului respirator=> acidoza metabolica, hipertermie, halucinatii, delir, coma
Imunosupresie: stimularea limfocitelor T supresoare
Reactii imunologice de tip I si III
Agravarea leziunilor cartilajului articular
Alte efecte: inhibarea enzimelor respiratorii tisulare, inhibarea reactiilor ATP-
dependente
NU SE ASOCIAZA cu:
KETOPROFEN, OXAPROZIN
1. Mecanism de actiune: inhibarea COX 1 si 2; Ketoprofen inhiba si LOX si sinteza de
LT B4
2. Farmacodinamie
Antiinflamator de intensitate medie
Analgesic (cel mai puternic effect analgesic dintre toate AINS)
Antipyretic de intensitate medie, comparativ cu Aspirina
Effect antiagregant plachetar, indifferent de doza
3. Farmacocinetica: absorbtie rapida
*Ketoprofen are T1/2 mediu=>2 administrari/zi
*Ketoprofen circula legat de proteinele plasmatice (99%), dar nu interfera cu transportul
plasmatic al anticoagulantelor orale cumarinice sau al glicozizilor cardiotonici
*Oxaprozin 1 administrare la 5-14 zile
4. Indicatii
Afectiuni inflamatorii: boli reumatismale cronice (poliartrita reumatoida,
osteoartrite), afectiuni ORL, stomatologice, ginecologice
Analgesic in dismenoree, postoperator, colici biliare, etc
Ketoprofen: criza acuta de guta
Oxaprozin: terapia de fond a gutei
4. Contraindicatii
-ulcer peptic
-hemofilie
-insuficienta renala severa
-insuficienta hepatica severa
-insuficienta cardiaca, HTA severa
-IMA
-sarcina, alaptare, copii
5. Efecte adverse
SNC: tinitusuri, hipoacuzie, vertij, cefalee, meningita la pacientii cu LES
Gastrointestinale: mult reduse comparativ cu Aspirina, iritatie a mucoasei, ulceratii,
hemoragii
Retentie de apa si NaCl
Medulotoxicitate, nefrotoxicitate, hepatotoxicitate, reactii imunologice I, II, III
DICLOFENAC
1. Mecanism de actiune : inhibarea COX1 = COX2
2. Farmacodinamie: antiinflamator puternic, analgesic mediu
*Avantaje: se concentreaza puternic in sinoviala, NU agraveaza puternic leziunile cartilajului
articular
4. Indicatii:
Afectiuni inflamatorii articulare (poliartrita reumatoida, osteoartrite) si extraarticulare
Criza acuta de guta
Analgesic in colici biliare, renale, postoperator, flebite, tromboflebite,
Traumatisme osteoarticulare
Dismenoree
Profilaxia miozitelor in oftalmologie
6. Efecte adverse:
Iritatie gastrointestinala foarte puternica
Retentie de apa si sare foarte puternica
Cresterea transaminazelor serice
Slab medulotoxic
Nefrotoxic
INDOMETACIN
1. Mecanism de actiune : inhibarea COX1 >>> COX2
2. Farmacodinamie: antiinflamator foarte puternic, antipiretic mediu, analgesic foarte slab
3. Farmacocinetica: metabolizare hepatica, eliminare renala
4. Indicatii
Afectiuni inflamatorii articulare (poliartrita reumatoida, osteoartrite) si extraarticulare
Afectiuni inflamatorii extraarticulare (pericardite, pleurite, pleurezii, uveita)
Criza acuta de guta
Analgesic in colici biliare, renale, postoperator
Dismenoree
Persistenta de canal arterial la nou-nascut
Febra (boala Hodgkin, febra refractara la alte terapii)
Tocolitic in travaliul premature-discutabil
5. Efecte adverse
Iritatie gastrointestinala (dureri abdominale, ulceratii ale mucoasei, hemoragii,
diaree, pancreatite hemoragice, ictere colestatice)
Retentie foarte puternica de apa si NaCl
SNC: cefalee, vertij, depresie, halucinatii, psihoze
Lezarea cartilajului articular
Medulotoxicitate
Nefrotoxic puternic
Hiperkaliemie
Leziuni retiniene
FENILBUTAZONA
1. Mecanism de actiune: inhibarea COX1 >> COX2
2. Farmacodinamie: antiinflamator, analgesic, antipiretic foarte puternic
3. Farmacocinetica: absorbtie foarte buna, 90% legare de proteinele plasmatice,
metabolizare hepatica la compusi active, T1/2 lung
4. Indicatii:
Afectiuni inflamatorii reumatismale cronice (poliartrita, osteoartrite, spondilita
ankilopoetica)
Tromboflebite, tromboze, dureri musculare, degeraturi
Criza acuta de guta
5. Efecte adverse:
Iritatie gastrointestinala
Retentie de apa sis are
Hepatotoxicitate, nefrotoxicitate, medulotoxicitate
Nevrita optica
Reactii imunologice I si III
PIROXICAM, MELOXICAM
1. Mecanism de actiune: Piroxicam inhiba COX1>>COX2, Meloxicam este relative
selectiv pentru COX2
2. Farmacodinamie: antiinflamator si analgesic puternic
3. Farmacocinetica: absorbtie neinfluentata de alimente, 99% legare de proteinele
plasmatice, metabolizare hepatica, eliminare renala
*Avantaje: se concentreaza bine in sinoviale, lezeaza mai putin cartilajul articular
4. Indicatii
Afectiuni inflamatorii reumatismale cronice (poliartrita, osteoartrite, spondilita
ankilopoetica)
Afectiuni inflamatorii extraarticulare (pericardite, pleurite, pleurezii, uveita)
Criza acuta de guta
4. Efecte adverse
SNC: cefalee, vertij, tinitusuri
Iritatie gastrointestinala mai putin frecventa
Retentie de apa si sare
3. Indicatii
Analgesic in boli reumatismale
Dismenoree
Tromboflebite
Sfera ORL, ginecologica
Dureri traumatice
3. Efecte adverse:
Diaree
Eruptii cutanate
Iritatie gastrointestinala
Alterarea functiilor renale si hepatice
CELECOXIB
1. Mecanism de actiune: inhiba selective COX2
2. Farmacodinamie: inhiba natriureza=>retentie de apa si Cl
3. Farmacocinetica: alimentele lipofile intarzie absorbtia, metabolizare hepatica, eliminare
renala
4. Indicatii:
Afectiuni inflamatorii articulare (boala artrozica, poliartrita reumatoida)
Analgesic
5. Efecte adverse
Efecte gastrointestinale de intensitate redusa
Edeme ale membrelor inferioare
HTA
6. Contraindicatii: insuficienta renala
NORAMINOFENAZONA – Analgezice-Antipiretice FARA effect antiinflamator
Inhiba COX
Analgezic (foarte eficient pentru colici biliare, renale, dismenoree) si antipiretic
Efecte adverse: reactii alergice, medulotoxicitate, hepatotoxicitate
ACETAMINOFEN
Analgesic foarte puternic (postpartum, migrena, dismenoree)
Antipiretic
Metabolit active al fenacetinei
Hepatotoxic, efecte adverse hematologice, methemoglobinemie
HORMONI HIPOFIZARI
OCTREOTID
1)Mecanism de actiune: inhiba neselectiv eliberarea de STH, insulin, glucagon, gastrina, peptid
vasoactive intestinal (VIP), TSH
2)Indicatii:
- tumori carcinoide si alte neoplazii ( tumori secretoare de VIP, gastrina, glucagon, adenoame
hipofizare secretante de TSH)
-acromegalie
-prevenirea complicatiilor dupa pancreatomie
-varice esofagiene
-Sindrom DWHA( diaree apoasa+ hipokaliemie+ aclorhidrie) din DZ.
3) Efecte adverse
-greata, varsaturi, crampe abdominale, flatulenta, steatoree
-modif tranzitorie a TTGO.
-litiaza biliara
HORMONI CORTICOSUPRARENALIENI
MINERALOCORTICOIZI – FLUPREDNISON
1)Mecanism de actiune: pe receptorii pentru hormonii mineralocorticoizi din celulele tubului
contort distal, ansa Henle si celulele epiteliilor transportoare ale vezicii urinare si ale colonului unde
stimuleaza Na+/K+ ATP-aza membranara ->trecerea ionilor de Na+ din celulele tubulare renale si din
spatial tubular in sange si cresterea secretiei in spatial peritubular a ionilor de H+ si K+.
1) Mecanism de actiune:
3) Contraindicatii
- Ulcer peptic
- Diabet zaharat
- Dislipidemie
- Osteoporoza
- Hipertensiune arteriala ce/fara insuficienta cardiaca
- Infectii( leziuni corneene herpetice)
- Glaucom
- Psihoza
- Copii la care nu s-au osificat cartilajele de crestere
4) Efecte adverse:
A. Hormoni pancreatici
1.Insulina-secretata de celule beta pancreatice
MECANISME DE ACTIUNE
-receptorul este un complex glicoproteic cu 2 subunitati alfa si 2 subunitati beta legate prin
punti disulfidice
-insulina se cupleaza cu subunitatea alfa , ceea ce activeaza o tirozin kinaza din structura
beta,aceeasta duce la autofosforilarea portiunii respective si stabilizeaza astfel starea activata
a tirozin kinazei.in final vor rezulta fosforilari repetate ce duc la transmiterea semnalului
biologic postreceptor
EFECTE BIOLOGICE
Metabolismul glucidic:
Metabolism lipidic:
Metabolism proteic:
-Administrare: sc,iv, perfuzii in sistem inchis, pompe implantabile sau externe, aerosoli
4.cu actiune lunga-efect instalat in 1-1,5 ore, efect maxim se mentine in platou
INDICATII
EFECTE ADVERSE
-hipoglicemii
B. ANTIDIABETICE ORALE
1.Derivati de sulfoniluree:
2. Meglitinide: Repaglidine
1. DERIVATI DE SULFONILUREE
MECANISM DE ACTIUNE
EFECTE FARMACODINAMICE
-generatia I are efect hipoglicemiant redus la doza mare, generatia II si III au efect
hipoglicemiant intens la doza redusa
INDICATII
CONTRAINDICATII
-sarcina
-insuficienta renala,hepatica
EFECTE ADVERSE
-TERATOGENITATE
2. MEGLITINIDE: REPAGLINIDA
MECANISM DE ACTIUNE
EFECTE FARMACOLOGICE
INDICATII
-diabet zaharat tip 2 necontrolat si cel la care tratamentul cu antidiabetice orale nu a avut
efect favorabil
CONTRAINDICATII
EFECTE ADVERSE
-hipoglicemie
-crestere ponderala
MECANISM DE ACTIUNE
-scade gluconeogeneza hepatica, absorbtia de glucoza din intestin, si scade nivel plasmatic de
glucagon
INDICATII
CONTRAINDICATII
-alcoolism
-conditii de anoxie
-varstnici, sarcina
EFECTE ADVERSE
-acidoza lactica
4. INHIBITOARE DE ALFA-GLUCOZIDAZA:ACARBOZA
MECANISM DE ACTIUNE
EFECTE ADVERSE
5. TIAZOLIDINDIONE: PIOGLITAZONE
MECANISM DE ACTIUNE
INDICATII
-DZ tip 2
EFECTE ADVERSE
HORMONI SEXUALI
Analogi de progestative
DANAZOL
Efecte adverse: crestere ponderala; scadere a volumului sanilor;acnee;ingrosarea vocii;senzatie de
caldura;cefalee;
Antiestrogeni
TAMOXIFEN
Inhibitor competitiv de estradiol la nivelul receptorilor
Stimulatori ai ovulatiei
Tratamentul sterilitatii datorate unor secretii crescute de prolactina
BROMOCRIPTINA
Mecanism de actiune: agonist al receptorului dopaminergic central D2, antagonist pe
receptorul D1 alfa si 5-HT2, fara efecte pe musculatura neteda uterina
ESTROGENII
ESTRADIOL-produs de ovar
Circula legati de SHBG si o albumina plasmatica
Eliminare sub forma de estrona, estriol, derivati 2-hidroxilati care dupa conjugare ajung in
urina
ETINIL-ESTRADIOL (P.O.)
Contraindicatii: neoplasme estrogen dependente; sangerari genitale de natura necunoscuta;
insuficienta hepatica; sarcina incipienta
Efecte adverse: Anorexiel; greata; varsaturi; congestie mamara; creste frecventa crizelor de migrena-
astm- epileptice; colestaza; retentie de sodiu; edeme; hipertensiune arteriala; sangerari
spontane(terapie in menopauza); creste frecventa accidentelor trombembolice; administrat in
monoterapie creste frecventa epitelioamelor endometrului
HORMONII ANABOLIZANTI
DECANOAT DE NANDROLON SI FENOPROPIONAT DE
NANDROLON
Androgenii la care raportul activitate sexuala/activitate anabolizanta este deplasat in favoarea celui
anabolizant se numesc hormoni anabolizanti
Contraindicatii: sarcina; cancerul de prostata; cancerul de glanda mamara la barbat; sugari si copii;
Efecte adverse: copii: dozele mari provoaca nanism; femei: masculinizare, acnee, tulburari
menstruale; retentie de sodiu, edeme; ictere colestatice; retentie urinara prin hiperplazie prostatica la
barbatii varstnici; epitelioame hepatice la barbatii tratati cu androsteron pentru anemii aplastice;
atrofie testiculara prin inhibarea gonadotropilor
ANALOGI DE PROGESTATIVE
Derivati pentru administrare orala, cu actiune pur progestativa
ACETAT DE MEDROXIPROGESTERON
Indicatii: suprimarea ovulatiei si a menstrei in dismenoree , endometrioza, hirsutism; insuficiente
absolute sau relative ale progesteronului cu menstre neregulate si pierderi mari de sange; hiperplazii
glandulo-chistice; pentru obtinerea de cicluri artificiale in isnuficienta ovariene sau dupa menopauza;
Efecte adverse: sunt rare la administrare corecta sincronizata cu menstrele ; dupa doze mari pot fi
agravate astmul bronsic , migrena, epilepsia;
HORMONI TIROIDIENI
Influentarea farmacologica a functiei tiroidiene
Hipertiroidism
TIOAMIDE: METHIMAZOLE CARBIMAZOLE
Mecanisme de actiune- inhibarea sintezei hormonilor tiroidieni prin:
Se pot administra in sarcina deoarece trec in cantitati foarte mici prin bariera feto-placentara;
Indicatii: tirotoxicoze; hipertiroidism datorat bolii Basedow sau nodulilor tiroidieni hiperfunctionali
Efecte adverse: leucopenii; agranulocitoza; rash maculo-papular cu prurit; febra; vasculite; dureri
articulare; reactii tip lupus-like; icter colestatic; hepatite; limfadenopatii; hiperprotrombinemie;
polisinovite;
Efecte biologice:
Scade calciul total, cel legat de proteine, cel ionizat prin inhibitia resorbtiei osoase induse de PTH si
Vitamina D;
Secretia calcitoninei este stimulata de: cresterea calciului ionizat sub actiunea glucagonului intestinal
si gastrinei;