SUSPENSIILE

Suspensiile sunt preparate farmaceutice lichide constituite din una sau mai multe
substanţe active insolubile, suspendate într-un mediu de dispersie lichid și destinate
administrării interne sau externe.
Din punct de vedere al gradului de dispersie, suspensiile sunt înrudite cu
emulsiile, mărimea particulelor dispersate fiind cuprinsă între 1 și 100 micrometri.

Avantaje:
- asigurarea administrării uniforme sub formă lichidă a medicamentelor
insolubile sau puţin solubile în solventul prescris;
- mascarea gustului neplăcut al unor medicamente;
- modificarea vitezei de absorbţie (exemplu: încetinirea vitezei de absorbţie în
cazul preparatelor injectabile de insulină);
- permite prelucrarea unor medicamente insolubile care nu pot fi administrate
sub formă solidă la copii.
FR X prevede că suspensiile pot sedimenta în timp, dar după o agitare de 1-2
minute trebuie să se disperseze și să-și menţină omogenitatea pe durata administrării.
Suspensiile trebuie să fie omogene, să fie stabile în timp, sedimentul trebuie să fie usor
redispersabil. Factorii care influenţează stabilitatea suspensiilor sunt: dimensiunea
particulelor dispersate, diferenţa de densitate a fazelor, vâscozitatea mediului de
dispersie, raportul de concentraţie între faze, proprietăţile fizico-chimice ale fazei
dispersate (forţa de atracţie dintre particule, tendinţa de creștere a cristalelor).
Suspensiile defloculate se caracterizează printr-o dispersare individuală a
particulelor, care își păstrează căderea lor liberă, depunându-se unele peste altele.
Particulele mai mari au o viteză de sedimentare mai mare, iar particulele mici rămân un
timp mai îndelungat în suspensie. Astfel se formează un sediment stratificat, compact, greu
de dispersat. După sedimentarea completă a particulelor volumul sedimentului va fi redus,
de cele mai multe ori cimentat, dificil de redispersat.
Suspensiile floculate sedimentează sub formă de flocoane. Un flocon reprezintă un
agregat de particule care s-a format datorită forţelor de atracţie dintre particule. Aceste
flocoane sedimentează mai rapid, cu o viteză determinată de mărimea și porozitatea lor.
In urma sedimentării nu se formează un strat compact, sedimentul ocupă un volum
mare și este poros.
Suspensiile sunt constituite din trei componente de bază: substanţa activă care se
dispersează (faza dispersă, internă, solidă), lichidul în care se dispersează substanţa
(faza lichidă, dispersantă, externă, continuă) și substanţa ajutătoare (agenţii de
suspendare).
Agenţii de suspendare favorizează dispersarea substanţelor active, reduc viteza de
sedimentare, ușurează redispersarea particulelor sedimentate. Există mai multe tipuri
de agenţi de suspendare:
- agenţii umectanţi sunt reprezentaţi de substanţele amfifile – laurilsulfatul de
sodiu, polisorbaţii în cantităţi de 0,1-0,5%;
- agenţii dispersanţi care conferă particulelor sarcini electrice de același semn,
împedicând agregarea particulelor – citrat de sodiu 0,5%, fosfat trisodic 1%;
- agenţii stabilizanţi (de vâscozitate) care acţionează prin mărirea vâscozităţii
fazei lichide – mucilagiile de gumă arabică, carboximetilceluloza sodică, alcool
polivinilic.
Prepararea suspensiilor
Substanţele medicamentoase solide se aduc la un grad de fineţe corespunzător
modului de administrare, se dispersează în faza lichidă printr-o metodă adecvată și se
completează cu lichid la masa prevăzută. La preparare se pot folosi și substanţe
auxiliare (coloranţi, conservanţi animicrobieni, agenţi de floculare, umectanţi).
Suspensiile care se aplică pe plăgi, arsuri sau pielea sugarilor se prepară prin metode
care le asigură sterilitatea și care permit evitarea unei contaminări ulterioare cu
microorganisme.
Suspensiile se prepară prin dispersarea substanţei medicamentoase în faza lichidă,
în prezenţa unui agent de suspendare. Dispersarea se realizează în farmacii prin
triturare în mojar. O altă metodă este prepararea prin condensare care constă în
precipitarea substanţei active în soluţie și suspendarea precipitatului format.
In cazul substanţelor solide insolubile hidrofobe care au tendinţa de flotare,
datorită aerului adsorbit la suprafaţa particulelor în urma pulverizării (exemplu
sulful, anestezina), pentru o dispersare uniformă se indică adaugarea unui agent
umectant 0,5-1% pentru 1 gram de substanţă insolubilă. Ca umectant se poate folosi
glicerina sau alcoolul. Se adaugă apoi agentul de dispersie și solventul în porţiuni
mici, omogenizând continuu. Suspensia se transferă apoi în recipientul de
condiţionare primară și se completează cu solvent la masa prevăzută.
 In general, în cazul în care este vorba despre o suspensie de uz extern în care
substanţele insolubile sunt în proporţie mai mare de 20%, nu se mai adaugă agenţi de
suspensie și uneori nici agenţi de umectare.
Industria de medicamente fabrică și suspensii solide sub formă de pulberi,
granule, comprimate, asocieri de pulberi cu granule, în special pentru substante
medicamentoasa insolubile și instabile în mediul apos, ca de exemplu unele antibiotice
și sulfamide. Acestea sunt codiţionate în recipiente cu volum mai mare și necesită
adăugarea apei până la semnul indicat pe flacon, în vederea reconstiturii suspensiei.
Acestă operaţie de reconstituire a suspensiei poate fi efectuată în farmacie înainte
de eliberarea suspensiei către pacient, sau chiar de către pacient, la domiciliul său. Prin
procesul de fabricaţie, aceste produse conţin pe lângă substanţa medicamentoasă și
substanţe auxiliare: modificatori de pH, agenţi de suspensie, umectanţi, conservanţi,
edulcoranţi, coloranţi, aromatizanţi. Suspensiile reconstituite de către farmacist sau
pacient au de obicei o perioadă de valabilitate scurtă, maxim 14 zile.
Suspensiile se ambalează în flacoane bine închise, de capacitate mai mare, cu
menţiunea” A se agita înainte de folosire”. Suspensiile magistrale au o perioadă de
valabilitate relativ scurtă și din acest motiv se prepară la cerere, pe baza reţetei prescrise
de către medic.
In farmacie suspensiile se păstrează în recipiente bine închise, ferite de lumină, la
loc răcoros (la o temperatură de 8 – 15 ̊ C), iar suspensiile cu antibiotice la 4 ̊ C, la
frigider. Variatiile de temperatură si mai ales temperaturile ridicate pot produce
modificări în stabilitatea suspensiilor. Eliberarea suspensiilor se face numai dacă
produsele se pot redispersa ușor după agitare. In cazul în care suspensiile prezintă
sedimente cimentate, aderente, capacitate de curgere modificată care nu permite
prelevarea corectă a dozelor, acestea se consideră degradate si nu se mai eliberează din
farmacie.
 SUPOZITOARELE

Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide care conţin doze unitare din una
sau mai multe substanţe active, destinate administrării pe cale rectală, vaginală sau
uretrală. Supozitoarele rectale au forma cilindro-conică, cu diametrul bazei de 8-10 mm,
lungimea de 20-30 mm și masa de 2-3 grame pentru aduţi și 1-2 grame pentru copii.
Supozitoarele trebuie să aibă un aspect omogen și să-și păstreze forma și consistenţa la
temperatura camerei. Ele trebuie să se topească la temperatura corpului sau să se
dizolve în lichidul intestinal. Prin administrarea rectală a medicamentelor se poate
urmări acţiunea locală (antihemoroidală, antiinflamatoare, purgativă) sau acţiunea
sistemică.

Avantaje:
- se pot administra și atunci când înghiţirea este imposibilă;
- se pot administra medicamente cu gust neplăcut;
- se poate proteja stomacul de acţiunea iritantă a unor medicamente;
- parţial se poate ocoli bariera hepatică.

Dezavantaje:
- suprafaţa de absorbţie este destul de redusă;
- unele medicamente se absorb lent și incomplete;
- nu se pot administra medicamente care irită mucoasa rectal.
Excipienţii folosiƫi la prepararea supozitoarelor:
1. excipienţi grași:
- untul de cacao: este inert din punct de vedere farmacodinamic, este solid la
temperatura camerei și se topeste ușor la temperatura corpului, nu
reacţionează cu substanţele medicamentoase, nu râncezește, prin malaxare dă
o masă ușor de modelat la temperatura camerei, asigură o absorbţie
corespunzatoare a medicamentelor. Nu este solubil, miscibil cu lichidul
intestinal și cedează încet substanţele pe care le dizolvă. Poate încorpora o
cantitate mică de apă și dacă se topește la temperatură mai mare de 35 ̊ C;
 - uleiul de ricin scade punctul de solidificare și de topire;
- uleiuri și grăsimi hidrogenate: uleiul de arahide hidrogenat, ulei de migdale
hidrogenat, ulei de palmier hidrogenat;
- gliceride semisintetice: sunt amestecuri de mono și trigliceride ale acizilor
grași saturaţi obţinute din uleiuri vegetale, în special de nucă de cocos și
palmier. Exemplu: masa Witepsol, masa Estarinum, Massupol, Supponal.
2. excipienţi hidrosolubili:
- polietilenglicolii: sunt conservabili, nu hidrolizează și nu se descompun, sunt
inerţi din punct de vedere fiziologic, nu permit creșterea microorganismelor și
a fungilor. Au punctul de topire superior temperaturii corpului, absorbţia
substanţelor medicamentoase este lentă și creează o stare de discomfort după
administrare;
- masa de gelatină-glicerină: 2g gelatină, 10g glicerină, 4g apă distilată.
Conservarea se face cu nipaesteri 0,15%.
O formulare adecvată a supozitoarelor trebuie să conducă la supozitoare care să
îndeplinească urmatoarele condiţii:
-aspect omogen, cu formă, dimensiuni și consistenţă adecvate, care să nu se
modifice în timp, în urma depozitării la temperatura camerei;
-să se topească sau să se înmoaie sau să se dizolve la temperatura corpului;
-să nu fie iritante sau să producă discomfort la administrare;
-să fie stabile din punct de vedere fizic, chimic și microbiologic, să fie bine
tolerate, netoxice și cu eficacitate terapeutică.

Prepararea supozitoarelor
Substanţele medicamentoase se dizolvă, se suspendă sau se emulsionează în baza
de supozitoare. Substanţa sau substanţele medicamentoase se aleg în funcţie de efectul
terapeutic urmărit și de actiunea locală sau sistemică dorită. In alegerea substanţei
medicamentoase se ţine seama de: starea de agregare, proprietăţile dimensionale,
densitate, solubilitate, cantitate. La preparare se pot folosi și substanţe auxiliare: agenţi
tensioactivi, conservanţi antimicrobieni. Obţinerea supozitoarelor se face prin modelare,
prin turnare sau prin presare.
Metoda prin modelare manuală se aplică în cazul excipientului mărunţit prin
radere care se amestecă prin malaxare în mojar cu substanţele active. Se pot adăuga și
câteva picături de ulei de floarea soarelui și se obţine un magdaleon care se divizează
apoi în numărul de supozitoare prescris. Cilindrii obţinuƫi se modelează manual la un
capăt dând fiecăruia forma conică. Conspergarea se face cu lactoză sau glucoză și se
ambalează în cutii de capacitate corespunzatoare. Metoda prin presare se realizează cu
ajutorul presei. Metoda prin turnare implică turnarea masei de supozitor în forme
metalice.
Supozitoarele (ovulele) vaginale au formă sferică sau ovoidală, masa de 2-4
grame pentru cele preparate din unt de cacao și 5-12 grame pentru cele preparate din
masa gelatinoasă. Se urmărește o acţiune locală în cazul ovulelor, iar excipienţii folosiţi
și prepararea acestora sunt similare cu supozitoarele.
Supozitoarele uretrale (bujiuri) au formă de cilindrii ascuţiţi la un capăt, lungimea
de 5-10 cm, diametrul bazei de 2-7 mm și masa de 2-3 grame. Efectul urmărit este local,
acestea conţinând substanţe antiseptice, astringente, antibiotice.
Pe lângă substanţele active și excipienţi, în formularea supozitoarelor se mai pot
asocia diferite substanţe auxiliare: antioxidanţi, conservanţi antimicrobieni, diluanţi,
coloranţi care au scopul de a îmbunătăţi calitatea și stabilitatea supozitoarelor.
Selectarea metodei de preparare a supozitoarelor se face în funcţie de natura
substanţelor medicamentoase și a excipienƫilor, numărul de supozitoare. In farmacie,
pentru un număr mic de supozitoare se utilizează metoda de modelare manuală. Acesta
este cel mai vechi procedeu folosit și se evită astfel și încalzirea substanţelor folosite la
preparare, însă forma supozitoarelor obţinute prin această metodă nu este perfectă.
In cazul în care se prepară o cantitate mai mare de supozitoare, se folosește
metoda prin topire și turnare în tipare, cu randament mare și dozaj exact.
Formularea supozitoarelor are ca obiectiv obƫinerea unei forme farmaceutice
omogene și stabile, prin dispersarea uniformă a substanţelor medicamentoase în toată
baza de supozitoare.
Conservarea acestor forme farmaceutice se realizează la loc uscat și răcoros și se
prepară la nevoie.