Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antiacide
Antiulceroase
Boala ulceroasă (ulcerul gastric și/sau duodenal) reprezintă o afecțiune cronică ce evoluează
cu episoade de activitate simptomatice sau asimptomatice, care alternează cu perioade de
remisiune cu tendință spontană spre vindecare. Episoadele de activitate se manifestă prin ulcerul
active (ulcerație), ce reprezintă din punct de vedere histopatologic, o pierdere de substanță cu o
întrerupere circumscrisă a continuității peretelui stomacal sau/și duodenal cu diamentrul peste 5
mm.
Factori favorizanți:
− alimentație nerațională, alcool,
− cafea, tutun, stress.
Simptomatologia ulcerului activ:
− durere (foame dureroasă), în epigastru și/sau hipocondrul drept;
− tranzit accelerat (golirea stomacului de doua ori mai repede decat la normali);
− hemoragii gastrice/duodenale, cu hematemeză (vărsături cu sânge) sau melenă (sânge în
fecale).
Complicațiile bolii ulceroase:
− hemoragie digestivă sub forma de melenă (sânge digerat în fecale) sau hematemeză
(sânge eliminat pe gura);
− perforația însoțită de durere violentă;
− penetrația în organelle vecine;
− malignizarea ulcerului gastric.
Caracteristicile durerii ulceroase:
− ritmicitate: constă în variația intensității durerii raportat la mese (ingestia de alimente) și
la bioritmul circadian (zi-noapte).
1
C8
Farmacoterapie
2
C8
Definiție
Medicamentele antiulceroase favorizează vindecarea ulcerului activ și previn recăderile.
Clasificare:
A. Antiulceroase ce reduc factorii agresivi
− Antiacide;
− Inhibitoare ale secretiei gastrice;
B. Antiulceroase ce cresc factorii de protecție
− Protectoare ale mucoasei și stimulatoare ale regenerării (carbenoxolon, sucralfat,
subcitrat de bismut coloidal, hidrolizat de colagen, spirulină);
C. Antiulceroase cu mecanism mixt
− Analogi ai prostaglandinei E2 (PGE2): misoprostol, enprostil;
D. Medicația etiopatogenică
− medicatia anti- Helicobacter pylorii;
E. Adjuvanți
− anestezice locale (anestezina, lidocaina);
− antispastice (atropina, butilscopolamina);
− tranchilizante (diazepam);
− antidepresive triciclice sedative (amitriptilina, doxepină).
ANTIACIDE
Definiție:
Antiacidele sunt medicamente care reduc cantitatea de acid clorhidric (HCl) din cavitatea
stomacului.
Mecanismele sunt:
− mecanism chimic: reacție de neutralizare prin dublu schimb;
− mecanism fizic: adsorbție și film protector.
Clasificare: în funcție de solubilitatea în apa și HCl:
Alcalinizante (carbonat acid de sodiu, fosfat disodic, citrat de sodiu)
Sunt solubile în apă si HCl. În exces determină alcalinizarea conținutului gastric cu scăderea
vâscozității mucusului protector, stimularea secundara a secreției acide și prin absorbție
intestinală pot determina modificarea rezervei alcaline (alcaloză) și favorizarea litiazei renale.
Neutralizante (carbonat de calciu, oxid de magneziu, carbonat bazic de magneziu,
trisilicat de magneziu, hidroxid de aluminiu, fosfat de aluminiu)
Sunt insolubile în apă și solubile ăn HCl. În exces nu se absorb și nu modifică rezerva alcalină.
Au efecte secundare în funcție de anioni și cationi (Mg - laxativ, Ca- constipație).
Adsorbante (carbonat bazic de bismut, nitrat bazic de bismut, silicat de magneziu si
aluminiu, acid alginic)
3
C8
Sunt insolubile în apă și HCl. Au efect antiacid redus, acționând prin adsorbție de HCl și
formează un film protector la suprafața mucoasei gastrice ("pansamente gastrice"). În exces nu se
absorb și pot produce diverse efecte secundare.
Farmacoterapie
Antiacidele de elecție sunt: oxid de magneziu și hidroxid de aluminiu.
Indicații:
− în gastrita hiperacidă, în ulcer gastric și duodenal, în esofagita de reflux; pirozis, dispepsie;
− în asociere cu medicamentele cu capacitate ulcerigenă, așa cum sunt antiinflamatoare
steroidiene și nesteroidiene, pentru creșterea tolerabilității gastrice.
− nu influențează cicatrizarea ulcerului;
− acțiunea este de scurtă durată (10 -20 minute) daca se administrează pe nemâncate și
poate ajunge până la 2 ore dacă sunt administrate după masă.
Forme farmaceutice: magistrale sau industriale: pulberi, suspensii, geluri, comprimate.
Asocierile de antiacide sunt recomandate din urmatoarele considerente farmacologice:
− potențarea capacității tampon la doze mici ce nu produc efecte secundare;
− pentru antagonizarea reciprocă a unor efecte secundare (de ex.: asocierea derivaților de
Mg cu derivatii de Al, Ca sau Bi pentru a le contracara efectul constipant).
Farmacografie
În ulcerul duodenal se administrează la 1 ora și 3 ore după masă, precum și înainte de
culcare, durata tratamentului în medie 1 ½ – 2 luni.
În ulcerul gastric: antiacide pe jumatate, la aceeași timpi, durata tratamentului 1 – 1 ½ luni.
Farmacotoxicologie
− efect rebound acid (creșterea secreției acide ca urmare a administrării de antiacide);
− scăderea activității proteolitice a pepsinei (la pH>5) și inactivarea enzimei (la pH=7-8);
− alcalinizantele → litiază renală;
− neutralizantele și adsorbantele → constipație; exceptie sărurile de magneziu → efect
laxative).
Farmacoepidemiologie
Contraindicații: în hemoragii și perforații gastrice, în abdomen acut.
Interacțiuni
Antiacidele pot produce interactiuni cu numeroase medicamente prin mecanisme
farmacocinetice:
− modificarea absorbției digestive sau eliminării renale ca urmare a modificării pH-ului;
− modificarea absorbției, prin formarea de chelați neabsorbabili.
Diminuă absorbția pentru: digoxin, acidul acetilsalicilic, prednison, propranolol, chinolone,
tetracycline, fier (Fe3+ este redus la Fe2+ în prezența acidului clorhidric).
Atenție ! Alcoolul, cafeaua și tutunul scad efectul antiacidelor.
Regula generală: antiacidele se administrează la intervale de 1-2 ore fata de alte
medicamente.
Carbonatul acid de sodiu (bicarbonat de sodiu)
Indicat în hiperaciditate gastric, în stări de acidoză, în alcalinizarea urinii în intoxicații cu
acizi organici (barbiturice).
În exces produce alcalinizarea conținutului gastric, cu scăderea vâscozității mucusului
protector al mucoasei și cu efect rebound acid. În cantități mari determină alcaloză și administrat
timp îndelungat în asociere cu un aport crescut de calciu favorizează litiaza renala.
Este contraindicate în insuficienșă renală și edeme.
Precauții: HTA, insuficiență cardiacă congestivă, predispoziție la litiază renală.
Farmacografie
- Ca antiacid per os, în asociere cu alte antiacide la 1-2 ore dupa masă;
4
C8
Carbonatul de calciu
Este indicat ca antiacid, în doze mici (0,5 – 1 g /o data) asociat cu alte antiacide și ca
antidiareic, în doze mai mari (2-10 g/zi), dar tratament scurt.
În exces nu se dizolvă și are efect constipant.
Atenție! Calciul formează chelați neabsorbabili cu tetraciclinele și chinolonele si nu se
administreaza asociat per os.
Derivații de magneziu (oxidul de magneziu (magnezia usta,magnezia calcinata), hidroxid,
carbonat bazic și trisilicat de magneziu)
Se utilizeaza ca antiacide în asociere cu carbonatul de calciu și derivații de aluminiu pentru
antagonizarea efectului constipant al acestora.
În exces, efect secundar laxativ sau purgativ în funcție de doză.
Exemple de antiacide:
Rennie, Dicarbocalm, Almagel, Maalox, Gaviscon, Epicogel,etc.
Clasificare
A. Parasimpatolitice (diminuă influența parasimpatică vagală): atropina, butilscopolamoniu
(scobutil), propantelina, pirenzepina;
B. Antigastrinice (antagonizează acțiunea stimulatoare a gastrinei): proglumid
C. Antihistaminice H2 (antagonizează acțiunea stimulatoare a histaminei, prin blocarea
receptorilor histaminergici H2): cimetidina, ranitidina, famotidina
D. Inhibitoarele anhidrazei carbonice: acetazolamida
E. Inhibitoare ale pompei de protoni: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol
F. Analogi ai prostaglandinei E2 (PGE2)(efect citoprotector de inhibare a secreției de acid și
stimularea secreției de mucus și bicarbonat, prin activarea receptorilor specifici):
misoprostol, enprostil;
G. Analogi ai somatostatinei: octreotid