1. Insuficiența cardiacă.
ța cardiacă. Glicozidele Indicații: trigliceride crescute , cu un risc major de pancreatită,
cardiotonice-polare și nepolare: caracteristica chimico-
farmaceutică. (Strofantina, Digitoxina)
Insuficiența cardiacă este ultima etapă a cardiopatiilor grave. Și
apare atunci când cordul nu mai este capabilă să mențină fluxul
sanguin necesar corpului. Remediile prescrise în asemenea caz
măresc capacitatea de lucru a miocardului. Ca cardiotonice cele
mai principale sunt glicozidele cardiace împreună cu alte
preparate.
Glicozidele cardiace refac potențialul metabolic și funcțional al
miocardului, dinamica sanguină și forța de constricție.
Glicozidele cardiace se împart în 2 categ: polare și nepolare.
Glicozidele polare se aplică parenteral, deoarece se absorb greu
în tractul gastro-intestinal fiind puțin solubile în lipide. Un ex de
preparat din această categorie este Strofantina. Acest preparat
este extras din semințele de Strophantus Kombu. Indicații: Are
aplicare în toate cazurile de insuficiență cardiovasculară și are
efect rapid, însă de scurtă durată. Preparate: soluții 0,05 %.
Administrare: parenterală (i.v). Doze max: doza unică- 0,025-0,5
mg.
Glicozidele nepolare se administrează intern fiind ușor
absorbite în tractul gastro-intestinal, deoarece sunt solubile în
lipide. Un exemplu de preparat nepolar este Digitoxina. Se
prezintă ca o pulbere microcristalină albă fără miros cu gust
amar, puțin solubil în alcool, cloroform și etanol, practic
insolubilă în apă. Se extrage în principal din Digitales purpurea .
Preparate: preparate galenice brute din frunze fin măcinate +
alcool de 75% sau cu apă caldă. Indicații: în insuficiență
cardiacă cronică cu tratam de lungă durată. Doze max: doza
unică 0.005g și zilnică 0.001g.
2. Cardiotonice diverse: caracteristica chimico-
farmaceutică. (Camforul, Cofeina)
Carddiotonicele de natură diversă irită receptorii pielii în zona de
aplicare prin stimularea respirației și circulației sanguine. Se
datorează: acțiunii directe a miocardului cu modificarea
regimului respirator; acționează ca adrenosensibilizator și
colinolitic; dilată vasele sanguine. Astfel de preparat este
Camforul. Preparate: diferite soluții n ulei. Solutio Champhorae
oleosa 20%- cardiotonic, plicare strict subcutanată, doza unică-
1-5ml. Soluția de camfor 10% în ulei de foarea soarelui- indicat
în fricțiuni în artrite și reumatism , în mialgii. Alcoolul camforat
este compus din camfor 10g și alcool de 90% 70 ml cu ados de
apă până la 100 ml. Indicat pentru fricțiuni.
Cafeina fiind un vasodilatator periferic, acționează direct asupra
miocardului intensificând contracțiile cardiace și stimulează
procesele metabolicele.
3. Antiaritmice: caracteristica chimico-
farmaceutică. (Chinidini sulfas)
Aritmiile pot fi cauzate de mai mulți factori. Fenomenul se
explică prin perturbarea automatismului excitabilității sau
conductibilității. Cauzele apariției aritmiilor: ischemia
miocordului, dereglarea echilibrului electrolitic, intoxicațiiile și
diverse patologii ale SNC. Remedii indicate : remedii cu acțiune
diectă, asupra nervilor eferenți a inimii. Un astfel de preparat
este Chinidina. Indicații: în aritmie , extrasistolie, tahicardie
paroxistică. Preparate: comprimate 100-200 mg, pulbere.
Administrare: intern cîte 0,1 g de 4-5 ori pe zi cu 30 min înainte
de masă. Doza zilnică: nu mai mare de 4 g. Efecte advers:
dispepsie sau suprimarea sistemului cardiac.
4. Antiaritmice. Novocainamidum: caracteristica
chimico-farmaceutică (preparate, indicații).
Aritmiile pot fi cauzate de mai mul’i factori, care dereglează
automatismul, excitabilitatea și conductibilitatea sistemului
cardiac: ischemia miocardului, încălcarea echilibrului
electrolitic, intoxicații, afecțiuni endocrine sau infecțioase,
patologii ale SNC. Medicamentele indicate se referă la două
categorii:
remedii cu acțiune directă asupra inimii;
remedii cu acțiune asupra inervației eferente a inimii.
Acțiune directă manifestă glicozidele cardiace, stabilizatorii
membranelor celulelor miocardului (Chinidina, Etmosina,
Lidocaina, Difenina), cît și blocantele canalelor calciului
(Verapamil), dar acțiune pur antiaritmică posedă doar Chinidina,
Novocainamida, Etmosina, indicată în mod deosebit în
tahicardie.
Efectul acestor preparate se datorește acțiunii asupra
mecanismului de transfer transmembranian al cationilor – fie
prin micșorarea vitezei de transfer al cationilor Na+ și Ca2+ prin
membranele celulare (Chinidina, Novocainamida, sărurile de
potasiu), fie prin accelerarea transferului cationilor Ca2+
(Verapamil).
Novocainamida – ca structură chimică este înrudită cu
Novocaina, de la care diferă prin gruparea amidică (în locul celei
esterice) și de asemenea este un anestezic local. Mai pronunțată,
este capacitatea sa de a reduce gradul de excitare și
conductibilitatea miocardului în aritmii.
Pulbere cristalizată albă ușor solubilă în apă: soluțiile apoase
(10%) sunt stabilizate cu metabisulfit de sodiu Na2S2O5 (0,5), au
indicele pH 3,8-5,0 și sunt sterilizate la temperatura de 100
Ctimp de 30 min. Indicată spre a fi administrată intern sau
parenteral (i.m, i.v).
Preparate: soluție injectabilă (10%) în fiole a cîte 5 ml sau
comprimate (250mg). La administrare internă efectul maxim se
manifestă peste 1-1,5 ore, la administrare i.v. – imediat, iar la
administare i.m. – peste 15-60 min.
Indicații: aritmii ventriculare; tahicardie
ventriculară; extrasistolele ventriculare; tahicardie atrială.
La adminnistrare i.v. se va monitoriza în permanență pulsul și
TA și electrocardiograma.
5. Cardiopatia ischemică (insuficiența
coronariană). Remedii hipocolesterolemice (hipolipidemice) –
fibrații (Clofibrate) și statinele (Lovastatin).
Cardiopatiile ischemice constituie o cauză frecventă de deces și
se manifestă ca rezultat al unui flux sanguin coronarian
insuficient, cauzat în cele mai multe cazuri de ateroscleroză.
Apar plăcile aterosclerotice care proemină în lumenul vascular și
blochează parțial sau totalmente curgerea sîngelui. Mai frecvent
este afectată zona de la nivelul primilor cîțiva centimetri ai
arterelor coronare.
Remediile hipocolesterolitice (hipolipidemice) – în ateroscleroză
sunt indicați derivații Acidului B-fenoxiizobutiric (fibric),
aceștia fiind pro-druguri, care deja nimerite în organism
generează principiul ativ – Acidul fibric. În condiții de clinică,
fibrații asigură o reducere de 10-25% în conținutul total de
colesterol și 50% din trigliceride.
Clofibratul – lichid limpede incolor cu miros slab aromatic,
solubil în alcool, cloroform, eter și practic insolubil în apă.
Reduce biosinteza trigliceridelor și colesterolului în ficat,
micșorează din conținutul lipoproteidelor, fiind astfel indicat în
tratarea aterosclerozei și altor patologii însoțite de
hiperlipidemie.
Preparate: capsule 0,25-0,5g, se administrează de 3 ori/zi, cu
durata tratamentului de 20-30 zile.
icter neonatal.
Identificare – se aduce 0,1 ml substanță la fierbere 2 min cu 2 ml
alcool, 1 ml soluție (7%) hidroclorură de hidroxilamină
NH2OH.HCl în alcool și 2 ml soluție alcoolică (10%) hidroxid
de potasiu KOH, după răcire se adaugă 3 ml acid clorhidric
(10%) și 0,05 ml soluție de clorură fierică FeCl3 – apare
colorația roșie-violetă.
Dozare – se citește extincția soluției alcoolice la
spectrofotometru.
Conservare – ferit de lumină, în recipiente bine închise.
Doza maximă zilnică – 0,04g/kg corp.
Are aplicare practică redusă din cauza mai multor fenomene
adverse severe (inclusiv calculoza biliară).
Statinele (Lovastatina, Simvastatina) inhibă biosinteza
Colesterolului în ficat și reduc conținutul LPDJ, iar în măsură
mai mică sporesc conținutul LPDM, ca factor antiaterogen.
Tratamentul cu statine este recomandat de medic in cazul
anumitor pacienti, tinandu-se cont de o serie de criterii.
Indicatii: Riscul de baza si riscul total pentru bolile
cardiovasculare, Nivelul colesterolului LDL, Adoptarea unui stil
de viata sanatos pentru pacienti.
Efecte adverse: dureri de cap, senzatie de amorteala si
furnicaturi, durere abdominale, balonare, diaree, senzatie de rau.
Lovastatina – pulbere albă cristalizată, nehigroscopic,
insolubilă în apă, puțin solubil în alcool.
Preparate: comprimate 20mg
Indicații: reducerea concetraţiilor crescute de colesterol total şi
LDL- colesterol la pacienţii cu hipercolesterolemie primară
(tipurile IIa şi IIb) şi cu hiperlipidemie mixtă,
hiperlipoproteinemie tip III, pacienţii adolescenţi cu
hipercolesterolemie familială heterozigotă. Înainte de
administrarea lovastatinei, pacientului i se va institui o dietă
standard hipocolesterolemică. Doza iniţială este, în general, de
20 mg pe zi, administrată ca doză unică, la masa de seară.
Administrare: intern.
Efecte adverse: anorexie, cefalee, amețeală, insomnie.
6. Cardiopatia ischemică (insuficiența
coronariană) . Vasodilatatoare antianghinale.
Nitroglycerinum: caracteristica chimico-farmaceutică
(preparate, indicații).
Nitrații polialcoolilor au acțiune promptă (2-3min.) și penetrează
ușor mucoasa bucală, ceea ce permite administrarea sublinguală.
Efectul persistă 1-6 ore, preparatele fiind indicate atît în crizele
de anghină pectorală, cît și în medicația preventivă a
cardiopatiilor ischemice. Sunt mai curînd pro-druguri, în celulele
musculaturii netede generează Oxidul de azot NO, care și este
principiul activ, ce asigură relaxarea musculaturii și
vasodilatarea.
Unul dintre cei mai solicitați vasodilatatori din această categorie
este Nitroglicerina (Trinitrinul), care asemenea altor nitrați ai
unor polialcooli sau nitrați de alchil, dilată rapid vasele prin
acțiune directă asupra musculaturii netede a vaselor sangvine.
Nitroglicerina – lichid greu uleios dulce la gust, insolubil în
apă, bine solubil în solvenți organici. Se obține prin tratarea
glicerinei de înaltă puritate sub 30 C cu amestec sulfonitric (41%
acid azotic, 58% acid sulfuric și 1% apă).
Preparate: soluții alcoolice de 1%, comprimate. Administrat oral,
preparatul acționează după 1-2 min de la administrare pînă la cca
30 min. La administrare locală cutanată dilată venele, care devin
proeminente și facilitează administrarea i.v a medicamentelor.
Indicații: întreruperea sau prevenirea pe termen scurt a crizelor
de angină pectorală şi în condiţii cu risc de angină pectorală
(stres sau efort fizic). În caz de infarct miocardic acut, trinitratul
de gliceril poate fi utilizat ca terapie vasodilatatoare în unităţile
de terapie intensivă cu posibilităţi de monitorizare
hemodinamică.De asemenea, este utilizat în insuficienţa cardiacă
stângă acută. Este utilizat şi în spasmul arterelor coronare
determinat de cateterism în timpul angiografiei coronariene.
Dozare – 1. Preparatul este hidrolizat în mediu alcalin în
prezența aliajului Deward și soluției de sulfat de cupru CuSO 4 –
prodususl de reacție se reduce pînă la amoniac, care este captat
cu soluție titrată de acid. 2. Metoda colorimetrică are la bază
interacțiunea anionilor NO3- cu difenilamina.
Conservare – loc răcoros, ferit de lumină și foc deschis. Soluția
alcoolică vărsată accidental va fi neutralizată imediat cu bază
alcalină.
7. Cardiopatia ischemica.b-
adrenoblocantele.Anaprilinum
Remediile din aceasta categorie sunt indicate in tratamentul
med-os de lunga durata al anghinei pectorale:prin blocarea
receptorilor b-adrenergici scade gradul de contractie a
miocardului si este redus necesarul miocardic in oxigen,ceea ce
permite de a preveni aparitiei crizei anghinoase.Sunt prep cu
spectru vast de actiune,indicate nu doar in insufucuenta
coronariana dar si in aritmii si hipertensiune arteriala:prin
blocarea adrenoreceptorilor,impiedica tranmiterea semnalelor
prin intermediul Adrenalinei si reduce din activitatea excesiva a
SN simpatic. Ca structura chimica preparatul este inrudit cu
izadrina .Reduce din intensitatea si frecventa contractiilor
cardiace,cit si propulsia sistolica,iar rin aceasta reduce si din
consumul de oxigen.Scade si TA,in doze mari manifesta
ef.sedativ.Preparate:comprim (10,40mg) sol inject 0,1%,picaturi
oftalmice 1%.Indicatii:aritmii,HTA,stenocardie,micsoreaza
preziunea intraoculara in glaucom,stimuleaza contractii uterine
la nastere.Adm:interna,pornind de la 10mg 4 ori /zi.Ef.adv:
bradicardie,bronhospasme,slabiciune,dereglarea somnului.
8. Cardiopatia ischemica.Antagonisti ai
calciului.Nifedipina
In norma cationi de Ca intensifica contractiile si procesele
metabolice in miocard. In inchemie si hipoxie prin intensificarea
metabolismului acest efect ar putea provoca deteriorarea
structurilor celulare. Pentru a preveni un asemenea efect devine
necesara blocarea partiala a afluxului de cationi Ca2+,prin
inchiderea cailor respective.Remediile din aceasta categorie cu
aplicare ca antianghinoase sunt Nifedipina si
Verapamilul.Aceste preparate impiedica influxul cationilor Ca2+
in celulele miocardului dilata si evident relaxeaza vasele
coronariene ,sporesc aportul de oxigen si in acelasi timp
micsoreaza necesitatea inimii in oxigen ,reduc din efortul
cardiac.Nifedipina-rem antianghinos,antihipertensiv,pulbere
cristalizata galbena,insolubila in apa,greusolubila in alcool.P.top
171-3 gradeC.Relaxeaza musculatura neteda a vaselor,asigura
jugularea spasmelor si dilata arterele coronariene si periferice
pentru durata lunga,ameloreaza fluxul coronarian,reduce din
necesarul miocardului cu oxigen.Indicatii: cardiopatia
inschemica cu accese de stenocardie,in special insotita de
HTA.Preparate :drajeuri (0,1g),drajeuriretard(0,02g),solutie
pentru administrare perorala in picaturi
.Administrare:sublingualacite 0,02gm2-3 ori /zi.Cura de
tratament dureaza 1-2luni. Preparatul este contraindicat
gravidelor si in lactatie
Efecte adverse: sunt posibile amețeli, cefalee, tuse seacă, reacții
9. Antihipertensive-hipotensive cu actiune
stimulatoare centrala.Clophelinum
Nivelul presiunii arteriale este determinat de mai multi factori:
regimul de functionare a inimii,tonusul si elasticitatea vaselor
periferice,reologia singelui.Antihipertensivele neurotrope
micsoreaza efectul adrenergic vasoconstrictor si pot fi
reprezentate prin exemplul Clofelinei.Pulbere alba ,cristalizata
,bine solubila in apa greu in alcool.Fiind un derivat al
imidazolinei cu structura inrudita Naftizinei si Fentalominei
pentru inceput a fost propusa spre aplicare ca vasoconstrictor
nazal.Ulterior sa dovedit ca actioneaza ca un antihipertensiv
energic, dozele fiin foarte mici: doza unica constituie
0,075mg,cea zilnca 0,3-0,45mg.Efectul hipotensiv atinge nivel
maxim in 2-4ore de la administrare si persista 4-6 ore.Efectul
hipotensiv este insotit de reducerea propulsiei sistolice si
micsorarea rezistentei vaselor
periferice.Preparate:compr(0,075,0,15,0,3mg) comprimate
retard(0,3mg),sol injectabile (0,01,0,25,0,5%),picaturi oftalmice
(0,5%.Administrare:interna,sublinguala, parenterala,i/m,i/v.
Ef.adv:Clonedina influenteaza SNC provocind sedatie
pronuntata si somnolenta,scade temperatura corpului si slabeste
secretia glandelor salivare si gastrice ,dar creste pofta de
mincaare,devine posibila constipatia.
10. Antihipertensive- vasodilatante periferice.
Caviton ( vinpocetine) : caracteristica
chimico-farmaceutica ( structura moleculara,
preparate, indicatii).
Solicitate sunt remediile preparate pe baza alcaloizilor din
soschiu. Unul dintre ei este Vincamina, care are efect
vasodilatator si hipotensiv bine pronuntat, dar si un eect
sedative. Ambele preparate sunt indicate in perioada timpurie a
hipertensiunii arteriale, dar si in dereglarea circulatiei cerebrale
sau in pedioada de reabilitare dupa ictusul ischemic. Este
recomandat si esterul sau al Vincaminei- Caviton.
Eectul sau este mai specific decit al Papaverinei care provoaca
dilatarea vaselor cerebrale si astfel contribuie la asigurarea mai
buna a creierului cu oxygen.
Preparate: comprimate 5mg, solutie 0,5 % in fiole a cite 2-10 ml
pentru administrare intravenoasa.
Indicatii: dereglari neurologice sau psihice de origine sclerotic,
in perioada de reabilitare dupa ictus.
Efectul antiagregant se intilneste de asemenea in spectru
farmacologic al vasodilatantelor periferice din seria de derivati
ai Xantenei.
11. Antihipertendsive- vasodilatante si
spasmolitice coronariene. Papaverinum:
caracteristica chimico-farmaceutica
( structura moleculara, preparate, indicatii).
Aceste preparate influenteaza direct mecanismele de contractie
a muscuaturii netede. Aplicarea vasodilatatoarelor periferice
va fi insotita de un control hemodynamic riguros cu respectarea
severa a dozelor.
Nitroprusiatul de sodiu Na2(Fe (CN)5NO)
Manifesta v efect hipotensiv prin dilatarea vaselor periferice sub
actiunea spasmolitica a gruparii de nitrozo NO asupra
musculaturii netede.
Administrare : i.v in crize hipertonice cind se impune
necesitatea de a reduce tensiunea arterial, inclusive in infarctul
miocardic. Efectul apare in 2-5 min, dupa administrare
tensiunea arterial revine la normal.
Dibazol
Pulb . alba crist. Cu gust amar,sarat, greu solubila in apa, usor in
alcool. Manifesta efect vasodilatant si spasmolitiv asupra tuturor
organelor interne cu musculature neteda, dilate vasele si scade
presiunea arterial, efectul este de scurta durata.
Indicatii: se aplica in cazurile de acutizare a hipertoniei sau
spasme ale muschilor netezi, dar si in tratamentul unor afectiuni
nervoase.
Doze : mature unica 0,05, zilnica 0,15g
Papaverina
Manifesta actiune spasmolitica si vasodilatanta, slabeste tonusul
si contractile musculaturii netede prin perturbarea mecanismului
enzymatic de dirijare a proceselor de contractie vasculara.
Preparate : comprimate 0,26g, continind 0,02g de principiu
active.
Indicatii : remediu spasmolitic in diverse spasme- intestinale, ale
cailor urinare, bronhilor si vaselot cerebrale ,cit si in cardiopatia
ischemica, pentru ca asigura dilatarea vaselor coronariene.
Administrare : parenteral (s.c, i.m, i.v) intern.
Doze maxime : unica de 0,2g( subcutabat si intramusculat ) si
0,1g intravenous.
Conservare: ferit de lumina , Separandum.
12. Antihipertensive-inhibitori ai procesului de
formare a Angiotensinei. Captopril : caracteristica chimico-
farmaceutica ( structura moleculara, preparate, indicatii,
efecte adverse).
in ficat au loc urmatoarele transformari Angiotensinogenul sub
actiunea enzimei Renina este transformat in Angiotensina 1, o
decapeptida putin active. Aceasta la rindul sau este transformata
angiotensina 2. La elaborarea inhibitoruilor enzimei ACE a fost
luat in cinsideratie faptul ca ca enzima cauza contine un atom
de zinc in centrul active, si ca inhibitori ar putea servi unii
compusi care imobilizeaza atomul de metal. Un asemenea
blocant al atomului de zinc a fost Captoprilul. Prin imobilizarea
enzimei ACE preparatul impiedica procesul de formare a
factorului presor Angiotensina2 si reduce din rezistenta
vasculara periferica totala si tensiunea arterial.
Preparate : comprimate, capsule 0,025g
Indicatii : hipertensiunea arterial, insufiecieta cardiaca cronica,
unele afectiuni renala.
Administrare : in hipertensiuea arterial doza initiala constituie
12,5 mg,m 2-3 ori pe zi inainte de masa, iar in insuficienta
cardiac cronica 12,5-25 mg 3 ori pe zi.
Doza zilnica maxima 150mg. hipotensiunea se dezvolta in 30-
60 min , qatinge valori maime la 1-1,5 ore si persista 8-12 ore.
Efectul devine pronutat dupa 2-4 saptamini de tratament.
Efecte adverse: ameteli ,oboseala, greata , cefalee,uneori
tahicardie.
13. Antihipertensive-antagonisti ai
Angiotensinei.Losartan,Valsartan:caracteristica chimico-
farmaceutica.
Blocante ale receptorilor Angiotensinei II. Ca
medicamente antihipertensive din această categorie sunt
recomandate mai multe preparate tip Losartan sau Valsartan.
Losartan---Reduce rezistența periferică
generală, tensiunea arterială sistemică și tensiunea în circuitul
mic. Este un pro-drug - formează un metabolit mai activ.
Preparate: comprimate (0,0125; 0,05g).
Indicații: hipertensiunea arterială.
Administrare internă, pornind de la doza de 50mg/zi. Efectul
este unul lent și atinge valoare maximă la 3-6 săptămîni.
alergice, aritmii etc.
Valsartan, spre deosebire de Losartan, conține
în moleculă fragmentul aminoacidului L-Valina, atașat la
segmentul aromatic:
Asigură un efect hipotensiv de durată lungă (pînă la 24 ore) prin
blocarea ireversibilă a receptorilor AT1-angiotensinici. Efectul
devine unul stabil după 2 săptămîni de la administrare, iar cu
timpul – mai pronunțat.
Preparate: comprimate (O,O80: 0,160g).
Efecte adverse: sunt posibile cefaleea, vertigii,
dispepsia; tusea uscată se manifestă mai rar, comparativ cu
preparatele-inhibitori ai ACE.
14. Antihipertensive-diuretice,saluretice ca
remedii de corectare a echilibrului
electrolitic.Furosemidum,Indapamide:caract
eristica chimico-farmaceutica.
Diuretice ca remedii de corecție a echilibrului
electrolitic. În normă prin mecanisme speciale neuronale sau
hormonale se menține un coraport optim între concentrațiile
cationilor Na+ și K+. Însă în unele patologii acest coraport erste
încălcat, lichidele biologice devin prea diluate și pentru a reveni
la normă este nevoie de a evacua surplusul de apă din organism
prin rinichi. De exemplu, intensificarea diurezei constituie un
procedeu de tratament în insuficiența renală sau cardiacă,
hipertonie sau glaucom, nefrite sau nefroze, intoxicații acute sau
edem cerebral. Procedeul permite de a reduce volumul de sînge
circulator și gradul de solicitare a miocardului, dar mai asigură
de asemenea și un efect spasmolitic direct asupra pereților
vasculari, contribuie la eliminarea ionilor Na+ şi Cl- din organism
şi a cantităţilor isoosmotice de apă, ceea ce în ultimă instanţă
micşorează volumul de lichid extracelular. Diuretice naturale
dintre cele mai valoroase sunt alcaloizii purinei – Teofilina,
Teobromina și Cafeina. Diureticele sintetice se оmpart оn patru
categporii: 1. diuretce osmotice (Manitol, Ureea); 2. remedii de
eliminare a cationilor Na+ și păstrare a cationilor K +
(Spirronolactona, antagonist al hormonului endogen
Aldosterona); 3. inhibitori ai enzimei carboanhidraza (anhidraza
carbonică); 4. diuretice saluretce (Clorotiazida, Furosemida,
Indapamida).
Ca diuretice actualmente în practica
medicinală sunt, în principal, indicaţi derivaţii sulfamidici a
două sisteme heterociclice: 1,3,4-tiadiazolul (Acetazolamida)
şi benzotiadiazina ( Hidroclorotiazida), cît şi a acidului 4-
clorantranilic (Furosemida).
Acetazolamida (Diacarb) ---Asigură eliminarea
cationilor Na+ şi K+, anionilor Cl-, HCO3-, dar nu şi a cationilor
Ca2+. Va fi administrat în edem cardiac, în obezitate sau
glaucom, iar prin acidoza produsă are efect sedativ şi în
epilepsie. În doze mari neutralizează aciditatea gastrică şi asigură
vindecarea rapidă a gastritelor hiperacide şi ulcerului.
Pulbere cristalizată albă (sau gălbuie) fără miros
şi fără gust. Puţin solubilă în acetonă, greu solubilă în alcool,
foarte greu - în apă, uşor – în soluţii alcaline. P.top.247-258 oC
(desc.)
Identificare:1. Se amestecă 0,5g substanţă cu
5ml apă şi 1 ml soluţie (1 M/l) de hidroxid de sodiu NaOH, apoi
se adaugă 0,2 g pulbere de zinc şi 1 ml acid clorhidric – apare
miros de hidrogen sulfurat H2S.
2. Se amestecă 0,025g de substanţă, 0,15ml
soluţie (1 M/l) de hidroxid de sodiu NaOH şi 0,2ml soluţie (5%)
de sulfat de cupru CuSO4 – apare o coloraţie verde-albastră, care
nu se schimbă prin încălzire la fierbere.
Dozare. Se dizolvă 0,15g substanţă în 30ml
dimetilformamidă (DMFA), neutralizată în prealabil cu indicator
(Azoviolet) în benzen şi se titrează cu soluţie (0,1 M/l) me toxid
de sodiu CH3ONa pînă la coloraţie albastră: 1ml soluţie metoxid
corespunde la 0,0111g substanţă.
Conservare . Loc uscat, ferit de lumină.
Doza maximă: 0,125-0,250 g (intern, o dată/zi).
Hidroclortiazida ---Pulbere cristalizată albă (sau
albă-gălbuie) foarte puţin solubilă în apă, puţin - în alcool, bine -
în soluţii alcaline şi acetonă. Este cel mai proieminent
reprezentant din clasa diureticelor benzotiadiazinice, etalon al
diureticelor saluretice. Are acţiune de lungă durată (pînă la 12
ore) şi acţionează în edeme de diverse origini. Depăşeşte ca efect
diuretic Acetazolamida, deşi inhibă Carboanhidraza în măsură
considerabil mai mică.
Dehidroderivatul respectiv Clortiazida la etapa
anterioară manifestă acţiune diuretică de 10 ori mai mică,
comparativ cu Hidroclortiazida, fragmentul HN-CH2-NH
fiind, prin urmare, esenţial. Mai mult ca atоt – Diazoxidul (7-
clor-3-metil-1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioxid), unul din
medicamentele cu efect hipotensiv, nu manifestă acţiune
diuretică, deşi posedă structura sulfamidelor tiadiazinice,
cauza fiind aceeaşi – lipsa fragmentului structural HN-CH 2 -NH:
Este un diuretic energic cu aplicare perorală
sau parenterală și acțiune rapidă: la administrare perorală efectul
se manifestă peste o oră, iar la administrare i.v. – în cîteva
minute și persistă 8 ore. Indicat, de regulă , cîte o pastilă/zi în
diverse forme ale hipertoniei, оn edem pulmonar sau cerebral,
intoxicații acute
Preparate: comprimate (40mg), soluție (1%)
cоte 20mg оn fiole a cоte 2ml.
Un diuretic dintre cele mai energice: acționează ca inhibitor al
proceselor de reabsorbție a cationilor Na +, stimulator al
biosintezei Prostaglandinei E2. Prin efectul de blocator al
canalelor calciului reduce tonusul arterial și rezistența periferică
totală a vaselor.
Preparate: comprimate și capsule (2,5mg),
comprimate retard (1,25mg).
Indicații: hpertnsiunea arterială, insuficiența
cardiacă stagnantă.
Administrare: la doza de 1,25 – 2,5mg/zi (dimineața înainte de
mîncare) efectul maxim se manifestă la 7 – 10 zile.
Doza maximă zilnică: 0,01g.
Efecte adverse: hipokaliemia, acutizarea gutei și
diabetului zaharat, eliminarea excesivă a Acidului uric.
Atenție: contraindicat la puțin timp după un atac cerebral, în
afecțiuni hepatice acute, gută, sarcină și lactație, diabet zaharat.
15. Antihipertensive –diuretice cu retinere a
cationilor de potasiu .Spironolactonum:caracteristica
chimico-farmaceutica.
Mineralocorticoidele intervin оn metabolismul
electroliţilor, Aldosterona fiind hormonul natural în prezenţa
căruia apa şi cationii Na+ sunt reabsorbiţi din tubii renali, iar
cationii K+ – eliminaţi. Aceleaşi indicaţii le are 11-
Dezoxicorticosterona: corectează echilibrul electrolitic dereglat
în insuficienţa renală şi stările de şoc.
În soluţie Aldosterona (Electrocortona) este
prezentă sub forma unei structuri semiacetal:
Poate fi aplicată în insuficienţa renală. În acelaşi
timp Spironolactona, care este un antagonist al Aldosteronei,
contribuie la eliminarea ionilor Na+, Cl- şi a apei (nu provoacă
hipokaliemia). Prin aceasta se explică efectul hipotensiv al
preparatului, care, de altfel, este unul moderat şi nestabil.