Enascut Paula I F

Paracetamolul

Paracetamolul (sau paraacetilaminofenol, acetaminofen) este un derivat de para-

aminofenol din clasa anilidelor, cu acțiune analgezică și antipiretică. Acțiunea sa
antiinflamatoare este practic inexistentă, dar acest lucru nu înseamnă că nu poate fi folosit în
durerile cauzate de inflamații.

Farmacocinetică:
Se absoarbe rapid și aproape complet din tubul digestiv, concentrația plasmatică maximă
apărând la 40-60 de minute după ingestie. La maxim 4 ore absorbția este maximă. Difuzează
în toate țesuturile, trecând inclusiv de bariera hematoencefalică. Timpul de înjumătățire este
de 1-3 ore, dar crește până la 5 ore la nou-născuți și la pacienții cu insuficiență hepatică sau
renală. La dozele terapeutice de 0,5-2 g legarea de proteinele plasmatice este de maxim 25%
și minim 10%. La dozele toxice sau în cazul insuficienței hepatice ajunge până la 50%.

Proprietăţi farmacocinetice :

Absorbţie:

Paracetamolul se absoarbe rapid şi aproape complet din tubul digestiv.

Distribuţie:

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 25%. Substanţa se distribuie larg în

organism, traversează bariera feto-placentară şi se excretă în laptele matern.

Metabolizare:

Metabolizarea are loc la nivel hepatic, 90-95% prin glucurono- şi sulfoconjugare. Un metabolit
intermediar al paracetamolului, se poate acumula în caz de supradozaj; acesta este hepatotoxic şi
posibil nefrotoxic. La doze uzuale terapeutic, acest metabolit este detoxificat prin conjugare cu
glutationul, devenind netoxic. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2-3 ore. Nu se
modifică în caz de insuficienţă renală, dar poate fi prelungit în caz de supradozaj, în unele afecţiuni
hepatice, la vârstnici şi la nou-născuţi; la copii, timpul de înjumătăţire plasmatică poate fi mai scurt.
Durata acţiunii este de 3-4 ore, fiind maximă între 1 şi 3 ore.

Eliminare:

Eliminarea se face prin metabolizare hepatică. Prin urină se elimină sub formă de metaboliţi şi sub
formă neschimbată 3%. Se poate elimina prin hemodializă, hemoperfuzie şi dializă peritoneală. 5.3

Date preclinice de siguranţă:

Studiile non-clinice şi utilizarea clinică îndelungată nu au evidenţiat aspecte specifice care să limiteze
utilizarea paracetamolului.