Noţiuni generale despre medicamente

Lucrarea practică nr. 1

2017-2018

Remediile sunt mijloacele care exercită un efect favorabil asupra organismului determinând
vindecarea, ameliorarea sau prevenirea unei boli.

Remediile pot fi:

- psihice (sugestia, autosugestia, diferite tipuri de psihoterapie),
- fizice (căldura, razele UV, razele X, ultrasunetele, tratamente balneofizicoterapice)
- chimice (cele mai utilizate).

Remediile chimice, cunoscute sub denumirea de medicamente sunt administrate sub diferite
forme farmaceutice bolnavului, pe diferite căi de administrare adaptate necesităţilor terapeutice.

= Definitia medicamentului

Substanţele chimice conţinute de produsele naturale (vegetale, animale, minerale) capabile să

producă un efect farmacodinamic asupra organismului se numesc principii active.

Produsele naturale care constituie materia primă pentru medicamente sunt sunt folosite în
stare brută, sau sunt prelucrate farmaceutic în diferite grade prin diferite procedee fizice sau
chimice pentru extragerea principiilor active conţinute de acestea.

Izolarea principiilor active urmată de modificări în structura chimică a acestora conform

necesităţilor terapeutice permite obţinerea de compuşi semisintetici (de ex. Ampicilina).

Substanţele de sinteză se obţin prin procedee chimice mai mult sau mai puţin complicate
conform unor necesităţi terapeutice.

Denumirea chimică – redă structura chimică a substantei medicamentoase, de obicei prea

complicata pentru a putea fi utlizată practic. Se folosesc denumirile chimice pentru unele substante
medicamentoase cu structura chimica simpla sau relative simpla.
Denumirea comună, de regula o prescurtare a denumirii chimice, are caracter oficial (de ex.
Acid acetilsalicilic).
Denumirea comună internaţională (DCI- denuminatio communis internationalis) propusa
sau recomandata de Organizatia Mondiala a Sanatatii (O.M.S.) Are drept scop internationalizarea
numelor substantelor medicamentoase si se foloseste in literatura stiintifica si de specialitate si in
prescierea retetei in format electronic (de ex. Acid acetilsalicilicum).
Denumirea oficinală este cea prevazuta de Farmacopee, in cazul tarii noastre Farmacopeea
Romana (ultima editie a X-a), si reprezinta denumirea oficinala in tara respectiva, fiind folosita in
farmacie si pentru prescriptia magistrală.
Farmacopeea = cod oficial al fiecarei tari care stabileste pentru medicamente:
- Denumirea
- Conditiile de calitate
- Reguli de preparare
- Reguli de conservare
- Reguli de control
- Reguli de prescriere
Denumirea comercială sau inregistrată, (prezintă indicativul R – marcă înregistrată sau ND
- nume depus) este stabilita de firma sau fabrica care a preparat medicamentul. (de ex. –
NUROFEN ® -denumire comercială pentru Ibuprofen).
= Medicamente originale (patentate)
- prima denumire comerciala a medicamentelor noi
- drept de proprietate intelectuală si industrială asupra lor
= Medicamente generice
- medicamente care reproduc medicamentele originale
- contin aceeasi substantă activă in aceeasi cantitate pe forma farmaceutică
- studiile de bioechivalentă arata ca au:
- aceeasi Cmax (concentratie maxima)
- acelaşi Tmax ( timpul necesar ajungerii la Cmax)
- acelasi T/2 ( timp de injumatatire - timpul necesar pentru a ajunge la ½
din Cmax)

Clasificare in functie de sursa de obtinere

Naturale
= Vegetale - radacini, frunze, tulpina, flori, fructe, seminte. Ca medicamentele de origine
vegetala se folosesc fie produsele brute luate ca atare din natura (de ex. pulberea de
frunze de Digitalis purpurea), fie doar principiile active extrase din produsele
naturale ( de ex. Digitoxina este un principiu activ, extras din frunzele de Digitalis
purpurea).
= Animale - insulina obtinuta din pancreasul de bovine sau porcine
= Minerale - carbonati, fosfati ai unor elemente cum ar fi aluminiu, calciu, magneziu folositi
ca antiacide
De semisinteză - Ampicilina
De sinteză- Ibuprofen

Clasificare dupa modul de preparare

A. Medicamente magistrale
Medicul scrie compoziţia medicamentului in reţeta
Farmacistul prepara medicamentul in farmacie
B. Medicamente oficinale (galenice)
Sunt preparate in farmacie dupa formula din farmacopee
Medicul scrie in reteta
- denumirea oficinala si cantitatea
- nu scrie compozitia
C. Medicamente tipizate
Sunt preparate pe cale industriala

Clasificare dupa componenţă

Medicamente simple - contin o singura substanta activa
Medicamente compuse - contin mai multe substante active
= In afara substantei sau principiului activ medicamentele mai pot contine:
*Excipienti - substante fara efect terapeutic care ajuta la prepararea medicamentului. Ei pot fi:
- Stabilizanti
- Lianti
- Dezagreganti
- Diluanti
- Corective - imbunatatesc propietatile organoleptice ale medicamentelor:
• Edulcoranţi - pentru gust
• Aromatizanti - pentru miros
• Coloranţi - pentru culoare
*Adjuvanti - substante medicamentoase ajutatoare care potenteaza efectele substantei active
principale si pot indeparta efectele secundare

Clasificare dupa gradul de toxicitate

Toxice („Venena”)
 - substante foarte active si toxice care pot determina toxicomanii (Ex: morfina)
Etichetare - litere albe pe fond negru + cap de mort
Eroice („Separanda”)
- substante foarte active care se pastreaza separat (de ex. extractul de atropa belladona)
Etichetare - litere rosii pe fond alb
Anodine
- substante cu activitate farmacodinamica si toxicitate redusa
Etichetare - litere negre pe fond alb

Clasificarea medicamentelor dupa consistenţă

Solide: pulberi, comprimate, capsule, supozitoare, etc
Semisolide: unguente, creme, cataplasme
Lichide: siropuri, emulsii, tincturi

Clasificarea medicamentelor după modul de prezentare

- Medicamente divizate: comprimate, supozitoare, fiole
- Medicamente nedivizate, dar care sunt divizate de catre pacient: de ex. siropurile se
iau cu lingurita
- Medicamente care nu necesita divizare: unguente

Clasificarea după calea de administrare

1. Orală (internă, enterală)
2. Externă - bucală, conjunctivală, auriculară, nazală, bronşică, rectală, vaginală, cutanată
3. Parenterală: intravenoasă, intramusculară, subcutanată

Clasificare in funcţie de eliberarea medicamentului

Cu prescripţie medicală (PRF)

PRF este abrevierea din limba engleză de la Prescription Record Form.

- Se eliberează din farmacii doar pe bază de prescripţie (reţetă) medicală. În general sunt
medicamente care pot avea efecte adverse severe, mai ales dacă sunt administrate în mod iraţional
de către pacient şi fără o supraveghere a evoluţiei bolii de către un medic.
*exemplu: eliberarea propranololului nu este permisă fără prescripţie medicală deoarece
medicamentul administrat pentru hipertensiune arterială în doze crescute poate
produce bradicardie severă.
- Conform legislaţiei din domeniul sanitar medicamentele cu prescripţie medicală pot fi:
→ compensate - un anumit procent din preţul medicamentului este asigurat de la bugetul de
stat.
→ necompensate - preţul este suportat în întregime de pacient.

Fără prescripţie medicală (OTC)

OTC este abrevierea din limba engleză de la Over The Counter.
- Se eliberează din farmacii fără prescriptie medicală. Din această categorie pot fi amintite: vita-
minele, mineralele, analgezice uşoare, antipiretice, suplimente alimentare, etc.
- Scopul cercetării chimio-farmaceutice moderne constă în realizarea unor noi medicamente cât
mai eficiente şi cu o toxicitate cât mai redusă.
- Pentru a realiza aceste obiective, după elaborarea unei structuri chimice şi sinteza acesteia în
laborator, substanţa respectivă pentru a ajunge în stadiul de medicament trebuie să parcurgă etape
foarte riguroase.

I. Cercetarea preclinică (1 - 3 ani)

- Se realizează pe animale de laborator cuprinzând specii diferite, sănătoase sau cu modificări cât
mai apropiate de starea patologică la om.

- Cercetarea preclinică cuprinde:

 teste calitative (screeningul farmacologic) constau în testarea substanţei de cercetat
prin care se stabileşte profilul general farmacologic
teste cantitative constau în cercetări de farmacocinetică, farmacodinamie şi toxicologie a
substanţei de cercetat
a) evaluarea farmacocinetică urmăreşte determinarea parametrilor privind drumul
parcurs de substanţă în organism, preferându-se modul de administrare
prevăzut pentru om
b) evaluarea farmacodinamică se referă la:
- efectele asupra animalelor sănătoase
- efectele farmacoterapeutice
- eventualele reacţii adverse
c) evaluarea toxicologică include:
- toxicitatea acută ce constă în determinarea DL50 (doza letală la 50% din
animalele de laborator)
- toxicitatea cronică constă în urmărirea unor loturi separate cuprinzând
cel puţin două specii de animale de laborator, la care se administre ape
un interval lung de timp trei doze diferite în funcţie de DL50
- riscul producerii de efecte mutagene, teratogene şi cancerigene
- cercetarea toleranţei locale pentru substanţele destinate a fi administrate
local
- Rezultatele cercetării preclinice sunt prelucrate statistic, se compară cu date din literatură , cu
produse având aceleaşi efecte şi dacă substanţa rămâne promiţătoare pentru utilizarea terapeutică,
se trece la etapa următoare.

II. Cercetarea clinică (3-8 ani)

- Se realizează pe oameni, folosind datele obţinute anterior şi cu respectarea unor reguli etice foarte
stricte.
- Pentru efectuarea acestei etape sunt necesare două condiţii esenţiale:
→ consimţământul bolnavului
→ lipsa de nocivitate a tratamentului
- Cercetarea clinică cuprinde în ordine cronologică următoarele etape:
Etapa I (farmacologie clinică) 1 an
- Se realizează pe un lot de 20 - 80 voluntari sănătoşi (de obicei bărbaţi adulţi) începându-se cu o
doză minimă dedusă din DL50 pentru specia de animale cea mai sensibilă, doză care se creşte
progresiv până la cea care produce efecte farmacodinamice evidente. Se urmăresc:
= toleranţa, măsura în care omul suportă substanţa de cercetat
= farmacocinetica substanţei: - cum şi cât se asimilează
- pe ce cale se elimină şi în cât timp
Etapa a II-a (primele încercări terapeutice) 1 - 3 ani
- Se efecuează asupra unui lot de 50 - 200 bolnavi internaţi suferind de afecţiunea potrivită
efectului terapeutic al substanţei de cercetat.
- Studiul urmăreşte:
= eficacitatea substanţei
= posologia optimă
= efectele adverse
Etapa a III-a ("evaluarea terapeutică extensivă") 1 - 4 ani
- Se efecuează asupra unui lot de 300 până la mii de bolnavi spitalizaţi şi în ambulator.
- Testarea se face pe loturi selecţionate (randomizat) de pacienţi în comparaţie cu un placebo
(substanţă identică ca mărime, formă, gust cu cea testată, dar fără efect terapeutic) prin
următoarele metode:
*simplu-orb (numai medicul cunoaşte care dintre loturi primeşte substanţa de cercetat)
*dublu-orb (nici medicul, nici pacienţii nu cunosc substanţa folosită; singurul care ştie este
farmacologul care a iniţiat testarea)
- În această etapă se sintetizează toate datele privind întregul profil farmacologic al substanţei
studiate.
- După parcurgerea cu succes a etapelor de mai sus, pentru utilizarea în terapeutică a medicamen-
tului respectiv, el trebuie să fie autorizat şi/sau înregistrat de Ministerul Sănătăţii.
- Pentru aceasta, trebuie parcurse următoarele etape:
Cererea de autorizare şi/sau înregistare a unui medicament se adresează Comisiei
Medicamentului din Ministerul Sănătăţii de către cel interesat (persoană fizică sau instituţie) să
introducă medicamentul în circuitul terapeutic
Pentru medicamentele noi, dacă rezultatele clinice au fost favorabile, Comisia Medicamentului
acordă avizul terapeutic producătorului
Dupa verificarea probelor primite, este elaborat proiectul de normă internă definitiv, de către
Institutul pentru Control de Stat al Medicamentului şi Cercetării Farmaceutice.
Se redacteează apoi norma internă finală şi Comisia Medicamentului acordă avizul de
fabricaţie şi înregistrare, după care întocmeşte şi trimite la Ministerul Sănătăţii documentaţia
necesară
În final Ministerul Sănătăţii va emite autorizaţia de fabricare şi certificatul de
înregistrare.

= Cercetarea medicamentului nu se opreşte prin lansarea lui pe piaţă, ci continuă încă mulţi ani,
timp în care:
se confirmă valoarea sa terapeutică
se descoperă noi acţiuni mai importante decât cele pentru care a fost creat
se compară rezultatele tratamentului cu noul medicament, cu cele ale altor medicamente
utilizate deja în tratamentul aceleiaşi afecţiuni
se studiază incidenţa şi gravitatea efectelor adverse
= Un medicament introdus în terapeutică poate fi retras de pe piaţă de către Ministerul
Sănătăţii prin radierea înregistrării şi anularea certificatului de înregistrare în următoarele situaţii :
apariţia de reacţii adverse noi şi grave
când medicamentul respectiv este depăşit de progresele terapeutice, are eficacitate
necorespunzătoare sau prezintă un bilanţ nefavorabil beneficiu - risc
când producătoarul solicită oprirea fabricării medicamentului, dacă prin aceasta nu se
aduc prejudicii asistenţei cu medicamente a populaţiei

Formele farmaceutice sau medicamentoase reprezintă modalitaţile concrete de condiţionare in

farmacie sau in industrie a substantelor medicamentoase, pentru a putea fi administrate
pacienţilor in scop profilactic sau terapeutic.
O substanţă medicamentosă poate fi condiţionată sub diferite forme, şi poate fi administrată pe
una sau mai multe căi, in funcţie de capacitatea sa de a străbate diferitele membrane biologice pană
la locul de acţiune fără a fi inactivată pe parcurs.

Forme farmaceutice solide

Pulberile reprezintă, forme farmaceutice obţinute din una sau mai multe substanţe medicamen-
toase, fin pulverizate şi amestecate sau nu cu o pulbere inertă folosită ca excipient (de exemplu,
lactoza sau amidonul).

SMECTA ® Pulbere pentru suspensie orală, 3 g/plic

Capsulele sunt invelişuri care conţin substanţe medicamentoase solide, lichide sau granulate
destinate administrării orale şi care sunt inghiţite odată cu medicamentele pe care le conţin. Ele se
desfac la nivelul tubului digestiv, eliberind substanţa activă conţinută, după care sunt digerate. Cu
ajutorul lor, poate fi dirijata eliberarea medicamentului, prin desfacerea capsulei:
 - in stomac - (capsule gastrosolubile);
- in intestin - (capsule enterosolubile).

AMOXICILINĂ ® Capsule 250 mg

Comprimatele - preparate farmaceutice solide care contin doze unitare din una sau mai multe
substante active; se obtin prin comprimarea unui volum constant de substante active asociate sau
nu cu substante auxiliare si sunt destinate administrarii pe cale orala. Reprezinta cea mai frecventa
forma farmaceutică.

Carvedilol LPH ® Comprimate 6,25 mg

Drajeurile - sunt comprimate acoperite cu diferite substraturi pentru a evita alterarea

substanţelor medicamentoase sensibile la acţiunea agenţilor atmosferici (drajefiere).

NUROFEN ® Drajeuri 200 mg

Forme farmaceutice lichide

Suspensiile sunt preparate farmaceutice care conţin substanţe solide, insolubile, care sunt
divizate şi dispersate in apă. Ele se mai numesc „mixturi” sau „preparate de agitat”. În afara
substanţelor solide in stare de pulbere şi de vehicul, in suspensii trebuie adăugaţi agenţi de
dispersie care actionează ca stabilizatori ai sistemului realizind o suspensie stabilă cu aspect
omogen.

AZITROMICINĂ ® Pulbere pentru suspensie orală, 200 mg/5 ml

Administrare bucală:
 Comprimatele sublinguale sunt forme medicamentoase care contin substante active cu
actiune sistemică, care se absorb rapid de la nivelul mucoasei bucale, bogat vascularizate. Medica-
mentele administrate pe această cale trec direct in circulaţie, scurtcircuitând ficatul şi făra a mai fi
supuse actiunii sucurilor digestive. Aceste comprimate sunt mici, subtiri, lenticulare sau plate.

NITROGLICERINĂ ® Comprimate sublinguale 0,5 mg

Administrare inhalatorie:

Aerosolii sunt sisteme disperse heterogene de lichid (picaturi foarte fine) sau solid (pulbere
foarte fină, micronizata), intr-un gaz inert. Particulele lichide sau solide se depun pe căile
respiratorii, în funcţie de dimensiuni: particulele mai mari de 1 micron rămân la nivelul mucoasei
nazale, iar particulele mai mici de 1 micron ajung în bronhiole şi alveole şi pot fi expirate in
proporţie mare. Oprirea voluntară a respiraţiei dupa inhalare, favorizează depunerea particulelor.
Sunt conditionate in flacoane presurizate dozate, care la o apasăre eliberează un puf, continand o
cantitate fixă de substanta activă. De exemplu: Salbutamol (Denumire comercială - Ventolin)

VENTOLIN ® Aerosol 100 µg/doză

Administrare conjunctivală:

Colirul - este o formă medicamentoasă, sterilă, folosită in diagnosticul şi tratamentul afecţiunilor

oculare.
= Colirul trebuie să aibă următoarele proprietati:
- pH-ul trebuie să fie apropiat de cel al secreţiei lacrimale
- să nu fie iritant
- să fie limpede
- să nu conţină impurităţi

TOBREX ® Soluţie oftalmică 3 mg/ml (Flacon 5 ml)

Preparate injectabile:

Preparatele injectabile sunt solutii/suspensii/emulsii sterile sau pulberi sterile care se dizolva sau
se suspenda intr-un solvent steril inainte de folosire.
Sunt condiţionate în fiole sau flacoane.
Cale de adminstrare:
 - intravenoasă (IV) - face imediat biodisponibila intreaga doza administrata
- intramusculara (IM)
- subcutanată (SC) - necesita un proces de absorbtie care depinde de tipul preparatului
(solutie/emulsie/suspensie) dar si de vascularizatia de la locul administrarii.

METOCLOPRAMID ® Fiole 5 mg/ml (Fiole de 2 ml)

CEFTRIAXONĂ ® Flacoane cu pulbere pentru soluţie injectabilă 2 g

Soluţii perfuzabile:

Preparatele perfuzabile sunt soluţii apoase sau emulsii, izotonice sterile şi apirogene care se
administrează intravenos în volume de 100 ml sau mai mari cu ajutorul unui dispozitiv de
perfuzare.
După scopul urmărit perfuziile se împart în:
- perfuzii pentru restabilirea echilibrului hidroelectolitic (de ex. soluţia de clorură de sodiu,
soluţia de clorură de potasiu
- perfuzii pentru restabilirea echilibrului acido-bazic (de ex. soluţia de bicarbonat de sodiu,
soluţia de clorură de amoniu)
- perfuzii cu substanţe energetice, perfuzii cu hidraţi de carbon
- perfuzii pentru alimentare parenterală, perfuzii cu aminoacizi
- perfuzii cu înlocuitori de plasmă
- perfuzii medicamentoase

GLUCOZĂ 5 % m/v ® Soluţie perfuzabilă 5 % (Flacon 1000 ml)