ANTITUSIVE ȘI EXPECTORANTE

STAGIU CLINIC PNEUMOLOGIE ANUL 4

 Introducere
■ Tusea apare atunci când se acumulează secreții traheobronșice, dar poate fi
prezentă și în diferite afecțiuni respiratorii neînsoțite de acumularea secrețiilor cât
și nonrespiratorii.

■ Principalele 2 clase de medicamente folosite pentru calmea tusei sunt:

 antitusivele
 Expectorantele

■ De asemenea, pot fi folosite și bronhodilatatoarele care acționează prin

mecanism indirect, împiedicând bronhoconstricția produsă de tuse.
 Antitusivele
■ Sunt preparatele medicamentoase care reușesc să inhibe tusea.
■ Acestea pot acționa:
 central prin inhibarea centrului tusei,
 periferic prin reducerea sensibilității receptorilor tusei la diferiți factori iritanți.

■ Tusea are și un caracter de apărare fiind un mecanism important pentru curățirea și drenarea arborelui traheobronșic,
acest lucru fiind important în practica medicală.

■ Antitusivele sunt necesare în toate situațiile în care tusea iritativă devine nocivă prin:
o extenuarea pacientului,
o privarea de somn,
o intensificarea iritației mucoasei traheobronșice,
o apariția bronhospasmului,
o declanșarea unei hemoptizii și
o diseminarea bronhogenă a unor infecții respiratorii.
 Clasificare
■ Antitusivele cu mecanism central

Pot fi:
o Opioide:
• naturale: morfina, codeine
• sintetice: dextrometorfan și levopropoxifen
• Noscapina

o Neopioide:
• oxeladina.
 Antitusive centrale opioide naturale
A. Antitusive centrale opioide naturale

■ Opiul și Morfina

 Mecanism: acționează prin deprimarea centrului tusei.

 Indicatii: Sunt folosite la pacienții cu neoplasm pulmonar, fracturi costale, pneumotorace, infract
pulmonar și hemoptizii, unde este de preferat asocierea lor cu analgezice și sedative.

 Efecte adverse: deprimă respirația, bronhospasm, usucă secrețiile bronșice, poate creea dependență,
constipație.

■ Codeina - Este un derivat metilat al morfinei cu un efect antitusiv pronunțat dar și moderat un efect
analgezic

 Codeina - Codenal cp=15 mg, Codeină fosfat cp=15 mg.

 Doză:1-2cp/zi.
 Antitusive centrale opioide sintetice
B. Antitusive centrale opioide sintetice
■ Mecanismul de acțiune:
– acționează asemănător codeinei, însă capacitatea antitusivă este mai
redusă și nu posedă acțiune analgezică și narcotică.
■ Farmacodinamică:
– Acțiunea se instalează rapid în 15-30 minute după administrare și durează
până la 4-5 ore.
■ Farmacocinetică:
– Metabolizarea are loc în ficat iar calea de eliminare este cea renală.
■ Efecte adverse:
– Nu produce dependență și constipație.
 Antitusive centrale opioide sintetice
■ Reprezentați:
1. Dextrometorfan - Tussin cp:20 mg, sirop: 6,5mg/5ml,
Doză: Tussin 60-120mg (3-6cp/zi), 12-15ml de 3-4 ori pe zi;

2. Humex cp=500/4mg,
Doză: 5ml de 3 ori pe zi.
 Antitusive opioide cu mecanism central
Antitusive centrale opioide
■ Noscapina
– este un derivat alcaloid izochinolonic de opiu cu acțiune: antitusivă și slab
bronhodilatatoare. Nu prezintă proprietăți analgezice și nu provoacă
dependență.
■ Noscapina – cp:20 mg; sirop:5mg/5 ml
Doză: 1-2cp/zi, 3-4 zile; 15 ml/zi la 6-8h, 3-4 zile.
 Antitusive centrale neopioide
Antitusive centrale neopioide
■ Oxeladine:
• Paxeladine,
• sol 0,2%, flacon de 125 ml,
• capsulă cu eliberare prelungită 40 mg.
• Doză: 5ml de 3-4 ori pe zi; 1-3capsule/zi.
• Avantaje:
• Nu posedă efect sedativ,
• nu creează dependență,
• nu deprimă respirația.
 Antitusive centrale neopioide
■ Clobutinol
– Este un antitusiv central indicat în tusea neproductivă, supărătoare.
■ Glaucina
– este un alcaloid non-opioid din glacium flavum,
– cu efect antitusiv prin mecanism central, slab sedativ, analgezic, spasmolitic,
adrenolitic și hipotesiv.
– Nu produce dependență și nici constipație.
■ Butamirat
– Este un antitusiv cu acțiune centrală
– indicat în tusea iritativă și în bronhoscopie.
• Sinecod sirop 7,5mg/5ml
 Expectorantele

■ Sunt produse medicamentoase care

– stimulează expectorația,
– eliminând secrețiile tranheobronșice și/sau
– fluidificându-le fie prin stimularea activității secretorii a glandelor traheobronșice sau
– prin fluidificarea directă a secrețiilor.

■ Sunt folosite în
– patologia respiratorie caracterizată printr-o spută vâscoasă, aderentă ce nu poate fi elimanată spontan.

■ A. Expectorante secretostimulante acționează asupra glandelor seroase din mucoasa bronșică prin stimuarea
activității glandelor, a peristaltismului bronșic și motilitatea celulară.

■ B. Expectorantele secretolitice sunt produsele medicamentoase care produc fluidificarea secrețiilor bronșice
prin acțiune directă asupra acestora.
 Expectorante secretostimulante

A. Expectorante secretostimulante

Reprezentanți:

o 1.Săruri de amoniu

 Clorura de amoniu și alte săruri - irită mucoasa gastrică stimulând astfel secreția bronșică prin
intermediiul amoniacului.

o 2.Ioduri – Iodura de potasiu și Iodura de sodiu

 Guaiacol și guaiacol sulfonat de potasiu - acționează asupra mucoasei bronșice prin stimularea
glandelor secretorii, fiind folosite în bronșita astmatiformă și bronșita cronică.

Reacții adverse: irită mucoasa gastrică determinând greață și vărsături; rar determină apariția gușei.
 Expectorante secretostimulante

A. Expectorante secretostimulante

1. Guaifenezina – Trecid sirop 100mg/5ml, 5ml de 3 ori pe zi.

• Determină fluidificarea secrețiilor, având și o acțiune sedativă și miorelaxantă.

2. Produse vegetale expectorante

• Ipeca – prezintă acțiune expectorantă reflexă; în doze mari poate provoca iritație gastrică
(greață, vărsături și diaree).
• Primula, Saparanina, Senega – sunt plante cu acțiune expectorantă dar și iritantă gastric
deoarece conțin glicozide saponinice.
 Expectorantele secretolitice

B. Expectorantele secretolitice
Sunt produsele medicamentoase care produc fluidificarea secrețiilor bronșice prin acțiune directă asupra acestora.

■ Cuprind substanțe mucolitice, enzime proteolitice, agenți tensioactivi și hidratante.

1. Mucoliticele – au rolul de a desface legăturile responsabile de agregarea macromoleculelor proteoglucidice care
participă la formarea mucusului.

Reprezentanți:
A. Bromhexina – Brofimen cp=8mg
■ Mecanism de acțiune: mucolitic care determină scăderea vâscozității expectorației, exercitându-și rolul prin
intermediul enzimelor lizozomale.
■ Indicații: bronșite acute și cronice, bronșiectazii.
■ Efecte adverse: greață și iritație gastrică.
 Expectorantele secretolitice

B. Ambroxol – Mucosolvan cp=30mg

■ Mecanism de acțiune: derivat al bromhexinului care scade densitatea secrețiilor, clearance-ul mucociliar și
stimulează secreția de surfactant.
■ Este utilizat profilactic în sindromul de detressă respiratorie la nou-născut.
C. Acetilcisteina – Mucosolvin fiole=0,4mg/2ml, Fluimucil cp=200mg, ACC cp=200mg
■ Mecanism de acțiune: acționează prin desfacerea punților disulfidice din mucus scăzând vâscozitatea
expectorației.
■ Indicații: infecțiile bronhopulmonare, BPOC cât și în intoxicația acută cu paracetamol, acetilcisteina având și o
acțiune hepatoprotectoare.
■ Farmacodinamică: Acționează mai eficient atunci când PH-ul este slab alcalin.
D. Carbocisteina – Karbocistein cp=375mg, Fluidol sirop=100mg/5ml.
■ Mucolitic ce poate avea și efect antiinflamator.
E. Erdosteina – Erdomed cp=300mg
■ Este un mucolitic
■ utilizat în
– bronșita acută, pusee de acutizare a BPOC,
– astm bronșic, bronșiectazii, profilaxia și tratamentul complicațiilor respiratorii postoperator
– din bronhopneumonie și atelectazie.
 Expectorantele secretolitice

2. Enzime proteolitice
■ Tripsina și Chimiotripsina
 sunt utilizate în infecțiile bronhopulmonare datorită capacității lor de a fluidifica secrețiile
purulente prin lizarea fibrelor de ADN și materialului necrotic.
 Pot irita mucoasa traheobronșică.

3. Agenți tensioactiv și hidratanți ai secrețiilor

■ Tiloxapolul
 expectorant cu acțiune slabă.
■ Vaporii de apă
 au rolul de a hidrata și fluidifica secrețiile bronșice.
 În practică se recomandă inhalarea vaporilor deasupra unui vas cu apă fierbinte sau cu ajutorul
aerosolilor folosind o soluție salină izotonă încălzită la 50°C.