AN IV, sem f, 2018-2019 Pu SUPOZITOARE RECTALE Supozitoarele rectale sunt preparate farmaceutice de cons istemfa solida avnd forma conica ilindro-conicd sau de torpila, cu diametrul bazei de 8-10 mm, lungimea de 20-30 mm si o greutate de 2-3 g pentru adulti, 1-2 pentru copii Sul forma de supozite re reetale se prescriu substanfe cu actiune local (antihemorvidale, laxative - purgative, astrigente, anestezice locale), precum si cu actiune sistemiea (analgezice, antipiretice, sedative, antiinflamatoare, antispastice ete.) Excipientii folositi sunt: gliveridele semisintetice, polietilenglicolii si mai pujin unt de cacao sau masd Jatinoasa, prepararea fcdndu-se prin metoda de topire si tumare in forme, Masa de supozitoare se toarna in forme metalice sterse cu spirt saponat ‘cesar’ verificarea dozelor Atunci cand sunt presctise substante putemic active sau toxice este maxime, Avand in vedere c& supozitoarele conjin doze individuale (sunt unitati dozate), verificarea dozelor maxime pentru o data se face prin compararea dozei prescrise eu doza maxima pentru o data din FR. Cand doza maxima pentru od J este depasitd, se inlocuieste cantita preserisa cu doza maxima pentru o data inscrisa in FR. Veriticarea dozelor maxime pentru 24 de ore se face comparand cantitatea prescrisi pentru 24 de ore cu doza maxima pentru 24 de ore din FR, Cand doza din FR este depasita, reducerea cantitatii preserise se face prin impartirea dozei maxime din FR la numdrul de supozitoare’ zi prescrise. Cand ambele doze sunt depiasite, se reduce la cea mai mica cantitate reiesité din calcul, x6 10% 1. Rp. Piroxieami 0.02 g Oe O18 Paracetamol 0308 L808 198s Excipiens qs 1o66g 172g M4. supositoria Dvd. nr. VI Ds. ext. supozitorizi Prepararea supozitoarelor se va face prin metoda topirii si tumarii in forme, utilizdnd drept excipient masa de gliceride de semisinteza (ex. Suppocire) Cele dowd substanje active fiind insolubile in excipientul ipofil, vor fi dispersate sub forma de suspensie,AN IV, sem f, 2018-2019 Pu Verificarea dozelor maxime’ Piroxicam: 0.04y/o data, 0.04y/24h Paracetamol: Ig/o data, 3g/24h Dozele maxime nu sunt depasite Preparare Metoda de topire si turnare in forme, Se poate folosi ca excipient Suppocite te de 2g (determinata experimental). Cantitatea de excipient nece: ‘apacitatea unei forme folosind Suppocire na pentru cele 6 supozitoare devine M=2x6 (0,100.02 x6 +0,70 03 x6) 135 10,668 Tinand seama de pierderile la manipulare se va lua un plus de 10% pentru toate ingredientele 10,66 g + 10% x 10.66 g ~ 11.72 g Suppocire 0.13 g piroxicam Lo g paracetamol Excipientul se topeste intr-o capsuli de porfelan sau patentul’i pe baia de apa la 40-50°C. Se indeparteaza de pe baia de api si in masa astfel fuidificata se aduce pulberea compust realizati din stecul si se toarnd sub agitare continua eu o cele doua substante active prescrise, Se omogenizeaz’ am baghetd in forme sterse in prealabil cu spirt de sipun (spirt saponat). Dupi ricire, supozitoarele se scot din forme. Propri Supozitoare uniforme ca mirime 51 forma, omogene in seejiune. Observatii Asigurarea unei activitati optime a substantelor active este conditionara de marimea particulelor (particulele trebuie si fie cat mai fine). Este necesara de asemenea dispersia cét mai uniforma a substangelor insolubile in masa de supozitoare. Li aliceride semisintetice folosirea metodei de topire si turnare se pot utiliza ca excipient si alte Massa Estarinum, Supoweiss ete La prepararea supozitoarelor prin topire gi tummare s-a luat un plus de numai 10 % pentru a compensa pierderile de manipulate, intrucat la folosirea exeipientilor lipofili pierderile sunt mai mici comparativ cu pierderile in cazul folosirii ca excipient a masei gelatinoase, Conservare In cutii bine inchise la loc racoros.AN IV, sem [, 2018-2019 ipa intrebuintari Supozitoarele au actiune antitermicd, analgezie4, antiinflamatoare x6 + 10% 2. Rp. Piroxicami 0,03 g (se va reduce Ia 0.02 g) Bisinuthi subgalatis, 015s Epinephrini sol. “iw, IV guttae Excipiens qs Mf. supp. Ass nr.VI1 Dos. extem Hzi Atat pirosicamul, cat si adrenalina, fiind substanfe puternic active este necesar’ verificarea cantitatilor preserise pentru ca limitele impuse de F.R.X s nu fie depasite, Adrenalina este preser cantitate foarte mic (echivalentul a 0,00025y’supozitor), deci dozele maxime nu sunt depasite: Dozele maxime pen piroxicam, nform F.R. sunt: 0.04 8 pentru odacd si 0,04 g pentru 24 ore. Cantitatile din formula sunt prescrise pentru un supozitor. Comparand cantitatea preserisé (0,03 4) cu dozi maxima pentru odata din F.R, (0,04 g) se constata c& doza pentru odatii nu este depisita Dora pentru 24 ore (2 suporitoare / zi) conform preseripti ar fide: 0,03 x 2 = 0.06 intrucdt doza maxima pentru 24 ore din F.R. este numai 0,04 g, va trebui re doza pe un supozitor dupa cum urmeaza 0.04 2-002 g Se va nota pe preseriptie modificarea facut’ in formula sunt prescrise substanfe active solide insolubile in apa si insolubile tn baza de supozitoare lipofila, care se vor incorpora prin suspendare, alituri de o solutie apoasa nemiscibilé cu baza de supozitoare. Solutia de adrenalind se va incorpora prin emulsionare in baza de supozitoare liceridele semisis ice avind proprietati entulsive, spre deosebire de untul de cacao, Preparare Metoda de topire si turnare in forme, Se poate folosi ca excipient Suppocire, Capacitatea unei forme folosind Suppocite este de 2g (determinati experimental). Camtitates de excipient necesara pentru cele 6 supozitoare devine M=2x 6~ (070x002 x 6+ 0,37 0.15 x6) = 12-041 = 11,59 Suppocire Tinand seama de pierderile la manipulare se va lua un plus de 10% pentru toate ingredientele L146 g + 10% x 1146 g~ 12,74 2 baza de supozitor 0.13 g piroxicamAN IV, sem f, 2018-2019 Lp 0,99 g dermato! in baza de supozitor topita pe baia de apa la 40-S0°C se incorporeaza prin suspendare piroxicamul si subgalatul de bismut si prin emulsionare solutia de epineftina adusi in piedturi cu picuritorul normal Se omogenizeaza amestecul si se toarnd sub continua agitare in formele sterse cu spitt saponat. Dup: cine, supozitoarele se scot din forme. Proprietiti Supozitoare cu aspect uniform, omogene in sectiune, Obser aii se in supozitoare, se Pentru verificarea dozelor substanfelor putemic active si toxice pre: compara dozele prescrise cu dozele inscrise in F.R.X pentru preparatele de uz intern. in supozitoarele obtinute dupa preseriptia de mai sus, substantele medicamentoase sunt dispersate stem polifazic). Se va folosi preferabil un excipient care are sub forma de emulsie - aspensie (s proprietigi emulsive (Suppocire, Massa Estarinum), cand nu mai este necesari adaugarea unui emulgator pentru incorporarea solutie’ apoase. Conservare it de lumina, in cutii bine inchise, la loc racores, fe intrebuin(ari Datorita actiunii antiinflamatoare (piroxicam), hemostatice (adrenalina) gi astringente (dermatol) se utilizeaza in diatezele hemoroidale si fisuri anale xo 10% 3. Rp. Aquae 033 g Extracti Ratanhiae 0334 Piroxicami O13 Excipiens 12.88 2 M.£. supp. Ass nr.V Das. exten 1zi Extractul de ratania fiind un extract useat, se incorporeazi in baza de supozitoare prin emulsionare, dupa o prealabila dispersare intt-o cantitate egala de apa inealzita la cca 40% Prepararea supozitoarelor se va face prin metoda topirii si turndrii in forme, utilizand drept excipient masa de gliceride de semisintez& (ex. Suppocire) Piroxicamul, fiind insolubil in excipientul lipofil, se va dispersa sub forma de suspensieAN IV, sem f, 2018-2019 Pu Dozele maxime pentru piroxicam, conform F.R, sunt: 0,04 g pentru odata si 0,04 g pentru 24 ore, Cantititile din formula sunt prescrise pentru un supozitor. Dozele maxime nu sunt depasite. Preparare Metoda de topire gi tumare in forme, Se poate folosi ca excipient Suppocire, Capacitat (determinata experimental}. Cantitatea de excipient necesar’ a unei forme folosind Suppocire este de pentru cele 6 supozitoare devine M=2.x 6 (0,7 5 0,05 5 6 + 0,70 x 0,02 x 6 }= 12-0,84= 11,71 g Suppocire Tindnd seama de pierderile la manipulare se va lua un plus de 10% pentru toate ingredientele [191g + 10% x 1191 y= 12.88 g basi de supozitor 0,33 g extract de Ratania 0.13 g piroxicam intr-o capsula de portelan de capacitate mai mare se aduc 0,33 g extract de ratania pulverizat in prealabil. Se umecteaza cu aproximativ 6 pic&turi de apa (0,33 g) incdlzita la 40’C si se las in repaus 15-30 minute in baza de supozitoare fluidificaté pe baia de apa la 40-50°C se incorporeaza piroxicamul gi dispersia de Ratania, se omogenizeaz’ amestecul si se toarna sub continud agitare in formele sterse cu spirt saponat, Dupi racire, supozitoarele se seot din forme Propriet Supozitoarele objinute sunt de culoare brun-roseatd, omogene in sectiune Extractul de Ratania este un extract uscat objinut din radacina de Ratania prin macerare repeta folosind ca solvent apa cloroformata. Se prezinta sub forma de lamele dure sau pulbere de culoare brun-rosieticd. Contine 40% caninuri, Pentru a favoriza dizolvarea sa in api, aceasta se ineiilzeste in prealabil la 40° C si se lasé un timp de 15-30 minute in contact pentru imbibare. La prelucrarea supozitoarelor cu extract de Ratania se va evita folosirea ustensilelor metalice, Supozitoarele se vor mentine in forme doar timpul necesar pentru solidificarea masei de supozitor Conseryare La loc racoros, ferit de lumina Intrebuings Supozitoarele au actiune amtiinflamatoare, A, astringent si antihemoroidala.AN IV, sem [, 2018-2019 Pu SUPOSITORIA GLYCEROLI (FR X) Supozitoare cu gheerind Glycerolum Nattii carbonas anhydricus (R) Stearinum Cantitijile prescrise sunt pentru un numar de supozitoare neprecizat in F.R.X. Din compozitia copii, 2 ate de FR. ( obinuta se vor obtine supozitoare cu greutdgi in limitele indi aadulti), in functie de formele pe care le avem la dispocitie s 1 in functie de utilizare, pentru copii sau luli Prepararea supozitoarelor se realizeaza la cald printr-o reactie de saponiticare in mediu de bil de icerind, Prineipul activ responsa junea laxativ-purgativa este stearatul de sodiu rezultat prin saponificarea acidului stearic cu carbonatul de sodiu, la cald, in mediu de glicerina Preparare intr-o capsula de portelan sau o patentula de capacitate mai mare se dizolva carbonatul de sodiu anbidrw in in mici portiuni acidal stearic gi se slicerini prin incdlvire pe siti, la foc mie. Se adaug continua incalzires agitand usor cu o bagheta pana ce degajarea dioxidului de carbon inceteaza si amestecul se clarified. Amestecul fluid se toarna in forme metalice lubrifiate cu ulei de parafin’, Proprietiti Supozitoare hidrofile, incolore sau slab galbui, usor opalescente, translucide, higroscopice, cu miros ¢a acteristic de spun, solubile in apa calda si alcool, Observatii FR. prevede folosirea carbonatului de sodiu anhidru, deoarece carbanatul de sodiu eristalizat, fiind o substanta eflorescenti poate pierde apa de cristalizare, ceea ce conduce Ja un continut variabil de substance in functie de cantitatea de apa pierdutd Dizolvarea carbonatului de sodiu se poate face si intr-o mica cantitate de apa, dupa care se adaug glicerina incdlzité, La dizolvarea carbonatului de sodiu in glicerind se va evita o incdlzire prea puterica pentru a nu se produce degra a glicerinei (cu formare de acroleina) si objinerea in mod de ipozitoare colorate. Acidul stearie se aduga in portiuni mici, treptat, pentru ca degajarea dioxidului de carbon s& nu iba loc bruse, ceea ce ar putea duce la pierderi prin iesirea continutului din vasul de reactie Reactia care are loc la preparare este urmatoarea 2CHy- (CHa COOH = Na BCH, (CH) COONa + COs= HO. hy 6AN IV, sem f, 2018-2019 Pu Din reactie se formeaza stearatul de sodiu, care este principul activ responsabil de actiunea laxativ-pu i Saponificarea trebuie si fie comple in caz contrar se obtin supozitoare opace, Intruc: ‘masa de supozitoare este hidrofili, formele se vor unge cw ulei de parafing FR. X denumeste aceste supozitoare ..Supozitoare cu glicerina”, Nomenclatura coreet ar fi ozitoare cu stearat de sodiu”, intrucdt principiul activ este stearatul de sodiu. Supozitoarele de gliverini_reprezint’ 0 solutie concentraté de_sipun de sodiu, care prin ricire_gebificd in interstitiile Conservare Supositoarele de glicerina, fi ul hidroscopice se conserva inveliteé in staniol saw pergaminata. intrebuintari Supozitoarele eu stearat de sodiu au actiune laxativ-purgativa utilizandu-se in constiparii de diverse etiologii