VIDEX

-Proiect realizat de Gheorghiu Razvan-Iulian

-Universitatea de Medicină și Farmacie "Grigore T.Popa" Iași
-Facultatea de Bioinginerie Medicala
 Cuprins
 Ce esteVidex-ul?
 Actiune
 Indicatii
 Doza
 Contraindicatii/Atentionari
 Reactii adverse
 Farmacocinetica
 Medicamente similare
 Bibliografie
 Ce este Videx-ul
 Didanozina ( ddI , DDI ), comercializată sub denumirile
comerciale Videx, a fost descrisă pentru prima dată în
1975 și aprobată pentru utilizare în Statele Unite în
1991.
 Pronunță:Didanozină
 Numele mărcii:Videx EC, Videx
 Alte nume:ddI, ddl EC, didanozină cu eliberare
întârziată, dideoxinosină, didanozină acoperită cu enter
 Clasa de droguri:Inhibitor al nucleozidelor revers
transcriptazei
 Număr de înregistrare:69655-05-6 (CAS)
 Didanozina este un medicament eliberat pe bază de
rețetă aprobat de Administrația SUA pentru
Alimente și Medicamente (FDA) pentru tratamentul
infecției cu HIV la adulți și copii cu vârsta de 2
săptămâni și peste. Didanozina se utilizează
întotdeauna în asociere cu alte medicamente HIV.
 Medicamentele HIV nu pot vindeca HIV / SIDA, dar
administrarea medicamentelor HIV în fiecare zi ajută
persoanele cu HIV să trăiască mai mult și mai
sănătos. Medicamentele HIV reduc și riscul de
transmitere a HIV .
 Date Clinice
Denumiri comerciale Videx
Alte nume 2 ′, 3′-dideoxiinosină
AHFS / Drugs.com Monografie
MedlinePlus a691006
•AU : B2
Categoria sarcinii •SUA : B (Fără risc în studiile non-
umane)
Căi de administrare Prin gura

Codul ATC •J05AF02  (OMS)

Statut juridic
Statut juridic •Marea Britanie : POM (numai cu
prescripție medicală)
•SUA : numai ℞
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 30 până la 54%
Legarea proteinelor Mai puțin de 5%
Timp de înjumătățire prin eliminare 1,5 ore
Excreţie Rinichi
Date chimice și fizice
Formulă C 10 H 12 N 4 O 3
Masă molară 236,231  g · mol −1
 Actiunea Videx-ului
 Mecanism de acțiune :
 Didanozina (ddI) este un analog nucleozidic al
adenozinei .Se deosebește de alți analogi
nucleozidici, deoarece nu are nicio bază regulată,
în schimb are lipoxantină atașată la inelul de
zahăr. În celulă, ddI este fosforilat la metabolitul
activ al trifosfatului de dideoxiadenozină, ddATP,
de către enzimele celulare. Ca și alți analogi
nucleozidici anti-HIV, acționează ca un terminator
al lanțului prin încorporare și inhibă transcriptaza
inversă virală prin concurență cu dATP natural .
 Indicatii
 DOZAJ SI ADMINISTRARE
 VIDEX EC trebuie administrat pe stomacul gol. Capsulele cu
eliberare întârziată VIDEX EC trebuie înghițite intacte.
 Doze recomandate (pacienți adulți și copii)
 Doza zilnică totală recomandată se bazează pe greutatea
corporală și se administrează sub formă de capsulă
administrată o dată pe zi, după cum este prezentat în Tabelul 1.
 Doza zilnică totală recomandată care trebuie administrată o
dată pe zi la copiii cu greutatea de cel puțin 20 kg, care pot
înghiți capsulele, se bazează pe greutatea corporală (kg), în
concordanță cu recomandările de dozare recomandate pentru
adulți.
 Tabelul 1: Doze recomandate (pacienți adulți și copii)
Greutate corporala Doza
20 kg până la mai puțin de 25 kg 200 mg o dată pe zi

25 kg până la mai puțin de 60 kg 250 mg o dată pe zi

cel puțin 60 kg 400 mg o dată pe zi

 Insuficiență renală la pacienții adulți:

 La pacienții adulți cu insuficiență renală, doza de
VIDEX EC trebuie ajustată pentru a compensa rata
mai mică de eliminare. Dozele și intervalele de
dozare recomandate de VIDEX EC la pacienții adulți
cu insuficiență renală sunt prezentate în Tabelul 2.
 Tabelul 2: Dozajul recomandat la pacienții cu insuficiență renală în funcție de greutatea corporală a

Dozare (mg)
Clearance creatinină
(mL / min) cel puțin 60 kg mai puțin de 60 kg

cel puțin 60 400 o dată pe zi 250 o dată pe zi

30-59 200 o dată pe zi 125 o dată pe zi
10-29 125 o dată pe zi 125 o dată pe zi
Mai putin decât 10 125 o dată pe zi b
a
 Pe baza studiilor utilizând o formulare tamponată de didanozină.
b
 Nu este adecvat pentru utilizare la pacienți cu greutatea mai mică de 60 kg cu CLcr mai mic de 10 mL / min. Ar trebui utilizată o
formulare alternativă de didanozină.

-Pacienții copii
Excreția urinară este, de asemenea, o cale principală de eliminare a didanozinei la
copii și adolescenți, prin urmare, clearance-ul didanozinei poate fi modificat la copii și
adolescenți cu insuficiență renală. Deși nu există date suficiente pentru a recomanda o
ajustare specifică a dozei de VIDEX EC la această populație de pacienți, trebuie luată în
considerare o reducere a dozei.
Pentru pacienții care necesită dializă peritoneală ambulatorie continuă CAPD sau
hemodializă, urmați recomandările de dozare pentru pacienții cu clearance-ul
creatininei mai mic de 10 ml / min, prezentate în Tabelul 2. Nu este necesară
administrarea unei doze suplimentare de didanozină după hemodializă.
 Doza
 Didanozina vine într-o pulbere care este amestecată cu apă de către un
farmacist pentru a crea o soluție orală. Pulberea pentru solu ție orală
poate fi utilizată la adulți și la copii cu vârsta de cel pu țin 2 săptămâni.
Pulberea pentru soluție orală vine în două puncte forte, ambele sub
denumirea de marcă Videx:
 Flacon de sticlă de 4 oz conținând 2 g didanozină
 Flacon de sticlă de 8 oz conținând 4 g didanozină
 Didanozina vine, de asemenea, sub formă de capsulă, pentru utilizare
la adulți și copii cu vârsta de 6 ani sau peste, care pot înghi ți în
siguranță capsulele și care cântăresc cel puțin 44 kg (20 kg). Capsulele
sunt disponibile în patru puncte forte, toate sub numele de marcă
Videx EC:
 Capsule cu eliberare întârziată de 125 mg, 200 mg, 250 mg și 400 mg,
conținând perle acoperite enteric .
 Ambele capsule de didanozină și soluția orală de
didanozină trebuie luate pe stomacul gol. Nu
luați didanozină cu alimente. Luați soluție orală
de didanozină cu cel puțin 30 de minute înainte
sau la 2 ore după ce mâncați. Înghițiți capsula de
didanozină întreagă; nu-l rupeți, zdrobiți,
dizolvați sau mestecați.
 Contraindicatii/Atentionari
 Următoarele condiții sunt contraindicate cu acest medicament.
 Conditii:
 Diabet
 colesterol ridicat
 cantitate mare de trigliceride din sânge
 aciditate crescută a sângelui datorită nivelurilor ridicate de acid lactic
 alcoolism
 o afecțiune dureroasă care afectează nervii din picioare și brațe numită neuropatie periferică
 orbire bruscă și durere la mișcarea ochiului
 tensiune arterială crescută
 boală arterială coronariană
 ficat gras mărit
 probleme cu ficatul
 cantitate mare de acid uric în sânge
 o mamă care produce lapte și alăptează
 insuficiență renală moderată până la severă
 presiune anormal crescută în venele ficatului
 fumatul tutunului
 risc crescut de evenimente cardiovasculare
 pancreatită
 Alergii:
 Didanozină
 VIDEX EC este contraindicat atunci când este administrat
concomitent cu următoarele medicamente:
 Stavudină - potențial pentru evenimente grave și / sau care
pun viața în pericol, în special pancreatită, acidoză lactică,
hepatotoxicitate și neuropatie periferică.
 Expunerile sistemice de didanozină la alopurinol sunt
crescute, ceea ce poate crește toxicitatea asociată didanozinei.
 Expunerea la ribavirină a metabolitului activ al didanozinei
(5'-trifosfat de dideoxiadenozină) este crescută. Au fost
raportate insuficiență hepatică fatală, precum și neuropatie
periferică, pancreatită și hiperlactatemie simptomatică /
acidoză lactică la pacienții cărora li s-a administrat atât
didanozină, cât și ribavirină.
 Reactii Adverse
 Didanozina poate provoca reacții adverse grave, care pun via ța în
pericol. Acestea includ umflarea pancreasului ( pancreatită ), o
acumulare de acid lactic în sânge ( acidoză lactică ) și probleme hepatice .
 Cele mai frecvente evenimente adverse cu didanozină sunt diaree ,
greață , vărsături , dureri abdominale , febră , cefalee și erup ții cutanate.
 Pancreatita este rar observată, dar a provocat decese ocazionale și are
starea de avertizare a cutiei negre . Alte evenimente adverse grave
raportate sunt modificările retinei, nevrita optică și modificările
funcțiilor hepatice. Riscul unora dintre aceste evenimente adverse grave
este crescut prin consumul de alcool.
 În februarie 2010, Statele Unite ale Americii Food and Drug
Administration a emis o declarație în care pacienții care utilizează
Didanozina (Videx) sunt la risc pentru o afectiune rara , dar potential
letal hepatice, non - cirotic hipertensiune portală.
 Alte reactii adverse includ:
 Reactii adverse foarte frecvente (mai mult de 10 din 100 de pacienti):
 Diaree
 Reactii adverse frecvente (mai mult de 1 din 100 de pacienti, dar mai putin de 1 din 10
pacienti):
 Simptome neurologice periferice (amorteala, slabiciune, furnicaturi sau durere la
nivelul mainilor si picioarelor), dureri de cap.
 Greata, varsaturi si dureri abdominale
 Eruptii pe piele
 Oboseala
 Analizele de sange arata o crestere a acidului uric, cresterea bilirubinei, ratele crescute
ale anumitor enzime ale ficatului, o scadere in celulele sanguine albe, celulele rosii din
sange scazute, nivel scazut de trombocite.
 Reactii adverse mai putin frecvente (mai mult de 1 din 1000 pacienti, dar mai putin de
1 din 100 pacienti):
 Pancreatita (inflamarea pancreasului)
 Sensibilitate sau marirea sanilor la barbati
 Reactii adverse rare (mai mult de 1 din 10000 pacienti, dar mai putin de 1
din 1000 de pacienti):
 Slabiciune, frisoane si febra, dureri
 Glande salivare inflamate/extinse, gura uscata
 Acidoza lactica (crestere acidului lactic in sange)
 Nivel crescut sau scazut al zaharului din sange
 Pierderea poftei de mancare
 Alopecie
 Nivelul grasimilor crescut in ficat, inflamatia ficatului, insuficienta hepatica
(riscul acesteia este crescut in cazul in care aveti probleme cu ficatul)
 Uscaciunea ochilor, schimbarea culorii de la nivelul retinei, boala nervului
optic care duce la orbire (pierderea vederii)
 Dureri articulare, dureri musculare / inrosirea cu pigment muscular care
apare in urina si care, in unele cazuri, duce la insuficienta renala acuta care
necesita dializa.
 Farmacocinetica
 Absorbția orală a didanozinei este destul de redusă
(42%) , dar rapidă.Alimentele reduc substanțial
biodisponibilitatea didanozinei, iar medicamentul
trebuie administrat pe stomacul gol. Timpul de
înjumătățire plasmatică este de numai 1,5 ore, dar în
mediul intracelular mai mult de 12 ore.O formulare
acoperită enteric este acum comercializată, de
asemenea. Eliminarea este predominant renală;
rinichii secretă activ didanozină, cantitatea fiind de
20% din doza orală.
 Parametri farmacocinetici pentru Didanozină la pacienții infectați cu HIV
Pediatrie Adulți

Parametrul a 20 kg până la mai 25 kg până la mai

Cel puțin 60 kg Cel puțin 60 kg
puțin de 25 kg puțin de 60 kg
n=7 n = 44
n = 10 n = 17

Clearance aparent (L / h) 89,5 + 21,6 116,2 + 38,6 196,0 + 55,8 174,5 + 69,7

Volumul aparent de distribuție (L) 98,1 + 30,2 154,7 + 55,0 363 + 137,7 308,3 + 164,3

Timp de înjumătățire prin eliminare (h) 0,75 + 0,13 0,92 + 0,09 1,26 + 0,19 1,19 + 0,21

ASC în stare de echilibru (mg • h / L) 2,38 + 0,66 2,36 + 0,70 2,25 + 0,89 2,65 + 1,07

a
 Parametrii farmacocinetici (media ± deviația standard) a didanozinei au fost determina ți de un model farmacocinetic popula țional
bazat pe studii clinice combinate.
 Medicamente similare
 Emtriva (emtricitabină) Numai pe bază de
prescripție medicală. 2 forme de dozare.
 Epivir (lamivudină) 2 forme de dozare.
 Viread (tenofovir) 2 forme de dozare.
 Ziagen (abacavir) Numai pe bază de prescripție
medicală.
 Retrovir (zidovudină) 2 forme de dozare.
 Zerit (stavudină) 2 forme de dozare.
EMTRIVA EPIVIR VIREAD

ZIAGEN RETROVIR ZERIT

 Bibliografie
 Fischer J, Ganellin CR (2006). Descoperire de droguri pe bază de analog .
John Wiley & Sons. p. 505. ISBN 9783527607495.
 "VIDEX (didanozină): comprimate tamponate masticabile / dispersabile;
pulbere tamponată pentru soluție orală; pulbere pediatrică pentru soluție
orală". Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente. Iulie 2000.
 Robins MJ, McCarthy JR, Robins RK (ianuarie 1966). "Nucleozide
purinice. XII. Prepararea 2 ', 3'-dideoxiadenozinei, 2', 5'-dideoxiadenozinei
și 2 ', 3', 5'-trideoxiadenozinei din 2'-dezoxiadenozina". Biochimie .
 Männistö PT, Tuominen RK (1996). Koulu M, Tuomisto J, Paasonen MK
(eds.). Farmakologia și Toksikologia (ediția a 5-a). Medicina.
 Rang HP, Dale MM, Ritter JM (1995). Farmacologie (ediția a III-a). Pearson
Professional Ltd.
 Watson JD, Hopkins NH, Roberts JW, Steitz JA, Weiner AM (1987).
Biologia moleculară a genei (ediția a IV-a). Benjamin / Cummings.