..

Terlipresinaanalog sintetic de vasopresină

• Mecanism de acțiune:
Smooth muscle cells of blood vessels Renal collecting duct
-vasoconstricție splanhnică selectivă
Forma de prezentare:

-flacon care conține:

 1 mg acetat de terlipresină;

 Pulbere: manitol (E 421) şi acid clorhidric 1M

 Solvent 5 ml clorură de sodiu, acid clorhidric 1M şi apă pentru

preparate injectabile;
Cale de administrare: intravenous lent

• Farmacocinetică:
- Forma activă --prezentă în plasmă la 30 de minute de la administrare;

-vârf al concentrației dupa 60-120 de minute;

-timp de injumătățire plasmatică- 60 de minute;

- Dupa 4-6 h de la administrarea în bolus, efectul medicamentului scade

cu 50 %
Indicații:
• Hemoragia digestivă superioară variceală
- Doza: 2 mg ( 2 f ) bolus iv ( injectare intravenoasa lenta, in aproximativ 5-10 sec, apoi bolus de 2
mg/ 4h timp de 48h, ulterior 1 mg/4h pana la 5 zile;

Mod de administrare: intr-o seringa de 5 ml se trage solventul din fiola.

Acesta se injecteaza in flaconul de terlipresina si se omogenizeaza;

Ulterior, amestecul se injecteaza intravenous lent ( in 5-10 secunde)

Indicații:

• HRS-AKI
-1 mg/ 4–6 h bolus iv sau infuzie iv continuă, începând cu o doza de 2mg/ zi ( scade doza zilnică
necesară și reduce rata efectelor adverse)
2 mg în 500 ml ser glucozat/24 h

500/24= 20 ml/h

1 ml=20 picaturi 20 ml/h=400 picaturi/h 400/60 picaturi/minut aprox 7 picaturi/min

-în lipsa răspunsului (scădere a creatininei serice cu < 25% fata de valoarea inițială se creste progresiv
doza de terlipresină până la maximul de 12 mg/zi;

-durata tratamentului până la raspuns, dar pentru maxim 14 zile

CONTRAINDICAȚII
• Hipersensibilitate la medicament;
• Sarcina
• Pacient cu șoc septic si debit cardiac scazut.

SITUAȚII ÎN CARE AR TREBUI EVITATĂ

• Cardiopatie ischemică, aritmii cardiace, cardiomiopatii;
• Arteriopatie obliterantă a membrelor inferioare;
• Afecțiuni cerebrovasculare
• Astm bronșic, BPOC
• Nefrita cronica
• Vârsta > 70 de ani
 EFECTE ADVERSE
• Cardiovasculare:

-HTA, cefalee, flush cutanat

-bradicardie/ tahiaritmii (torsada vârfurilor- risc
ridicat în asociere cu medicamente care
prelungesc intervalul QT / în caz de
hiperkaliemie asociată)

-precipită angina pectorală

-ischemie de membre- cianoza, necroza

cutanata, livedo reticularis
 EFECTE ADVERSE

• Gastrointestinale ( prin ischemie

intestinală):
- Crampe abdominale
- Diaree

• Reactii alergice
-urticarie, anafilaxie

• Diselectrolitemii
-hiponatremie hipervolemică, uneori
severă