Respirator

1. ANTIASMICE: A)bronhodilatatoare B-adrenomimetice: -neselective: adrenalina , efedrina, izoprenalina -selective: cu durata scurta(4-6 ore) : salbutamolul, terbutalina, fenoterol Cu durata luna de actiune(12 ore): formoterol, salmeterol B)bronhodilatatoare anticolinergice(fixarea pe receptorii M3 cu blocarea actiunii acetilcolinei) -atropina(nu se utilizeaza datorita numeroaselor efecte adverse) -bromura de ipratropium si oxitropium(nu penetreaza bariera HE) C)derivati xantinici bronhodilatatori(musculotropi): -teofilina -derivatii xantinici modificati covalent(mec.de act. :inhibarea fosfodiesterazelor , nucleotidelor ciclice, blocarea receptorilor pt adenozina, actiune antagonica asupra P G bronhoconstrictoare) D) corticosteroizi inhalatori: -beclometazona(halogenat, clorurat) -flunisolidul, triamcinolonul, fluticazona (halogenati, fluorurati) -budesonidul(nehalogenat) E)inhibitori ai degranularii mastocitare:
1

-cromonele(stabilizatori ai membranei mastocitelor, bazofilelorblocheaza eliberarea de factori autocoizi implicate in geneza bronhoconstrictiei): cromoglicatul disodic, nedocromilul sodic -ketotifenul F)antileucotrienele-antagonisti ai receptorilor leucotrienelor(ex montelukast sodic, zafirlukast, pranlukast) -inhibitori ai sintezei leucotrienelor: zileuton 2)ANTITUSIVE a)centrale -de tip opioid:codeina, morfina, levopropoxifenul, dextrometorfanul -neopioide: noscapina, glaucina, clofedanolul, oxeladina B)mixte:benzonatatul , pentoxiverina , butamiratul c) periferice: produse mucilaginoase din plante, anestezice locale si decongestionante nazale 3)MUCOKINETICE A)Mucolitice care actioneaza pe faza gel: -mucolitice mucosecretolitice:-derivatii de cisteina cu radical tiol liber N-acetilcisteina, mesna(in astm cu repercursiuni) -enzime : deoxiribonucleaza umana recombinata(alfa-donaza), tripsina, chimiotripsina, streptochinaza(rar folosita)

-mucoreglatoare: -derivati de cisteina cu radical tiol blocat(carbocisteina) -alcaloizi: bronhexinul, ambroxolul b)Mucokinetice care actioneaza pe faza SOL Expectorante secretostimulante: -in mechanism direct: guetolul, guietolinul, terpin hidratul, benzoatul de meglumina, balsamul de tolu Mecanism:-reflex(indirect): sarurile de amoniu, ipeca -mixt:iodurile , gliceroliodatul, benzoate de Na+, sulfogaiacolatul de K+, guaiafenezina Compusi hidratanti: vaporii de apa, solutii saline Compusii tensioactivi: tiloxapolul 4)ANALEPTICE RESPIRATORII:-bulbare(Doxopram) -sinocarotidieni(almitrina) MEDICAMENTE UTILIZATE IN TERAPIA DE SUBSTITUTIE: -ALFA 1-antitripsina(act pe elastaza produsa de neutrofile) -surfactantul pulmonar(sindromul de detresa respiratory al nounascutului)

EXCRETOR
DIURETICE a)de ANSA(cele mai puternice, actioneaza pe ramura ascendenta a ansei Henle)-ototoxicitate hipopotasemiearitmii; reduc reabsorita de Na+ apa Cl3

Reprezentanti: furosemid, acid etacrinic, bumetamida si piretanida, indacrinona si ticrinafenul. b)Tiazidice-la nivelul tubului contort distal:hidroclorotiazida, ciclopentiazida, butiazida, indapamid, clortalidona, metolazona c)Care economisesc potasiu(portiunea finala a tubului contort distal si tubul collector) d)Antialdosteronice:spironolactone e)Pseudoantialdosteronice:amiloridul , triamterenul f)Osmotice:Manitolul(la nivelul ansei Henle si tubul contort proximal) g)Inhibitoare de anhidraza carbonica( la nivelul tubului contort proximal):acetazolamide ANTIDIURETICE A)Hormonul antidiuretic (ADH) actioneaza pe receptorii: -V1(contractie musculara):-V1a:musculaturii netede vasculare, vezica, miometru, adipocite, trombocite; -V1b:la nivelul adenohipofizei unde stimuleaza secretia de ACTH -V2-situati la nivelul tubului contort distal si tubului collectorformarea de porinefavorizeaza reabsortia apei B)Desmopresina

CARDIOVASCULAR
1)TONICARDIACE(redresarea functiei contractile in Insuficentei cardiac congestive(icc) ) a)glicozizi cardiotonici:digitoxina, strofantina, digoxin, lanazolidul, deslanazolidul -efecte: inotrope si batmotrop pozitiv, cronotrop si dromotrop negative b)tonicardiace nonglicozidice:dobutamina(B1) ,dopamine, amrinona, milrinona 2)ANTIARITMICE CLASA 1:blocheaza influxul rapid de Na+ faza o A)chinidina(antiaritmic cu spectru larg;atriale , ventriculare),procainomida(sindrom similar cu lupusul), disopiramida(poate precipita miastenia gravis(si chinidina) ) B)blocheaza canelele de Na+ atat activate cat si inactivate(faza4) -nu se utilizeaza in aritmii supraventriculare -ex:lidocaina mexiletina, tocainida, fenitoina C)blocheazza canalele activate de sodium cu dimiuarea fazei O -Flecainida(aritmii ventriculare si atriale) -encainida si lorcainida(aritmii ventriculare) -propafenona(extrasistole ventriculare si atriale)

CLASA 2: B-adrenoblocanteleblocheaza receptorii B1 de la nivelul cordului(fenomen de reintrare) -Propanololul(B-blocant neselectiv), Esmololul(B1) CLASA 3: blocheaza canalele de K+ in faza de repolarizare prelungind perioada refractara -Amiodarona(aritmii atriale si ventriculare) -Bretiliul(fibrilatia ventriculara) -Sotalolul(Bblocant neselectiv, blocheaza si efluxul de K+) CLASA 4:blocante ale canalelor de Ca2+, deprima NAV si NSA, combate fibrilatia si tahicardia atriala; -Verapamilul:tahicardie paroxistica atriala, controlul fibrilatiei si flutterului atrial; -Diltiazemul-deprima NSA si NAV, tahicardii supraventriculare -Bepridilul 2)ANTIANGINOASE -Nitritii si nitratii:nitroglicerina, nitritul de amil, isosorbid dinitrat, eritritil tetranitrat, pentaeritritil tetrnitrat. (sunt denitrate cu eliberare de NOcreste GMPcrelaxarea musculaturii netede) -B-adrenoblocante -Ca2+-blocante:-verapamilul(este si a-blocant) (antianginoase si antiaritmice in aritmii supraventriculare) -diltiazemul
6

-dihidropiridine:nifedipina si nicardipina 4)ANTIHIPERTENSIVE: a)Antihipertensive care modifica functiile simpato-adrenergice: -prin actiune central:clonidine, metildopa(stimuleaza alfa2recepetori centrali(bulb) ),guanabenz, guanfacina -prin actiune periferica:-guanetidina -ganglioblogante(trimetafan, pentoliniu) -alfa-adrenoblocante(feocromocitom):prazosin(alfa1), Indoramin(alfa1), fenoxibenzamin, fentolamina (ambele alfa neselective); -B-adrenoblocante:propanololul, oxprenololul, alprenolol, metoprolol, atenolol, timolol, pindolol; -prin actiune mixta: rezerpina b)Diuretice(cele tiazidice primordial utilizate ) c)Vasodilatatoare: -Directe:hidralazina(genereaza sindrom tip LUPUS, diazoxidul, minoxidilul, nitropurisat de Na+) -Indirecte: Ca2+ blocante; Arterial<cardiac-fenilalkilomine:verapamil Arterial>cardiac-dihidropiridine:nifedipina Arterial=cardiac-benzodiazepine:Diltiazem

d)Inhibitori ai sistemului renina-angiotensina -inhibitori ai enzimei de conversie-scad secretia de aldosterone si deprima SRAA Durata de clasa 1:captoprilul

Actiune scade clasa 2:enalaprilul(active dupa metabolizarea hepatica)enalaprilat Clasa 3:lisinopril -Blocanti ai receptorilor pt angiotensina 2: RAT1 si RAT2(nu sunt bine cunoscuti); losartanul, valsartanul, ibesartanul. dihidropiridine ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVE (vascular)

Recomandabile: Diuretic+B-blocant, diuretic+IEC, Ca2+blocant+Bblocant, Ca2+blocant+IEC, alfa blocant+B-blocant Nerecomandabile: Ca2+blocante+diuretic, Ca2+ blocante(verapamil/diltiazem)+B-blocante.

DIGESTIV
1) ANTIMIMETICE: -Antagonisti ai rec D2:fenotiazine, butirofenone, benzamidele(metoclopramide, trimetobenzamida) -antihistaminice H1:prometazina, difenhidramina, aclizina -blocanti ai rec 5HT3:odansteron, granisteron, tropisteron, dolasteron -anticolinergice central: scopolamine
8

-corticoizi: dexametazona 2)Prokinetice: -antagonisti ai rec D2: benzimidazolii(domperidona) -colinergice:-facilitatori ai transmisiei colinergice-Cisaprid -muscarincolinomimetice: neostigmine -motilina, eritromicina(stimuleaza rec pt motilina) 3) Emetice: ipeca, apomorfina 4)Stimulante si substituenti ai secretiei gastrice si pancreatice: -gastrice: HCl, pepsin, histamina, pentagastrina -pancreatice: pancreatina 5)Coleretice si Colecistokinetice: -coleretice:-acizii biliary si sarurile biliare -vegetale:extracte din plante, trepene -sintetice: acid dehidrocolic, fenilpropanolul -colecistokinetice-de natura lipidica -sulfatul de Mg2+ -morfinice 6)Antiulceroase: a)Antisecretoare gastrice:

-antihistaminice H2 (AH2):cimetidina(ulcer duodenal, sindrom zollingerellison), ranitidina, famotidina, nizatidina, roxatidina -inhibitori ai pompei de protoni(IPP): omeprazole si lansoprazolacid sulfenicsulfenamidainactiveaza ireversibil pompa de protoni -muscarincolinolitice(blocheaza rec M2):pirenzepina(selective pe M1) -blocanti ai receptorilor gastrinici: Proglumidul -inhibitori ai anhidrazei carbonice: acetazolamide -analogi ai somatostatinei(octreotidul)sindromul carcinoid unde scade secretiile endocrine, celulele pancreatice, mucoasa intestinala,gastrica, hipotalamus. B)Antiacidele(trateaza in mod obligatoriu sidromul Zolinger-Ellison) -NaHCO3(antiacid absorbabilalcaloza sistemica) -compusii pe baza de aluminiu inhiba motilitatea(neabsorbabili); magneziu -Carbonat de calciu !Sunt urmate de hipersecretie gastrica ceea ce le limiteaza utilizarea! c)Citoprotectoare:cresc secretia de mucus si bicarbonate, regenereaza rapid epiteliile, mentin un flux sanguine normal. Exemple : -sucralfatul(realizeaza strat protector) -Carbenoxolona(creste glicoproteinele din sucul gastric) -saruri de bismut(strat protector)
10

-analogi ai prostaglandinelor:misoprostol, rioprostil(E1), enprostil, arbaprostil, trimoprostil(E2) 7)LAXATIVE SI PURGATIVE: -purgative saline:sulfatul de Mg2+, Na+; citratul de Mg2+; tartratul de Na+ si K+ -laxative de volum:agar-agarul(Geloza); celuloza -purgative iritante: ulei de ricin, purgative antrachinonice,bisacodilul -laxative lubrefiante(emoliante):ulei e parafina si docusatul de sodium. 8)ANTIDIAREICE: A)care scad tranzitul intestinal: -opioizi:morfina, codeina; difenoxilatul si loperamidul(nu penetreaza bariera HE) -muscarincolinolitice:atropine blocheaza rec M3 B)care cresc consistenta scaunului: -caolin -carbunele medicinal -pectinele:gutui, morcovi-au capacitatea de a absorbi toxinele bacteriene 9)ANTISPASTICE: -neurotrope(muscarincolinolitice):atropine -musculotrope:papaverina(extrasa din opiu), mebeverina
11

Sange si organe hematopoietice

a)Antianemice: -preparate din fier:-orale:sulfat-glucoat-glutamat-fumarat feros -injectabile:fier polimaltozat, complex fier-dextran, complex fier-sorbitol -vitamina B12 si acidul folic b)Anticoagulante -heparinapotenteaza actiunea antitrombinei 3 -anticoagulante orale: acenocumarol, biscumacetat de etil, warfarina, difenadiona c)Antiagregante plachetare:inhiba sinteza TxA2 -acidul acetilsalicilic(blocheaza ireversibil COX1) -Sulfinpirazona(inhiba COX1) -Dipiridamolul(ihiba fosfodiesteraza) -ticlopidina -dextran 70 d)Fibrinolitice: -streptokinaza+preactivatorul plasminogenuluitransf plasminogenului in plasmina -urokinaza-transf direct plasminogenul in plasmina

12

e)Hemostatice: -Hemostatice corectoare ale deficientelor de coagulare: vitamin k, protamina sulfat -Hemostatice antifibrinolitice: acidul epsilonaminocaproic(impiedica formarea plasminei), acidul tranexamic, aprotinina -Hemostatice care cresc rezistenta peretelui capilar: carbazocroma, rutosid, troxerutina. f)Hipolipemiante: -acidul nicotinic(niacina) vit B3 (PP) antipelagra -neomicina (antibiotic-aminoglicozidic) -aicizi fibrici: -clofibratul -benzafibratul -fenofibratul -gemfibrozil -rezine fixatoare de acizi biliary:colestiramina, colesolestipolul -inhibitori competitive de hidroximeti-glutaril COA reductaza:lovastatin, simvastatin. (HMG-COA-reductaza-enzima ce catalizeaza sinteza colesterolului) -Probucolul cresc activitatea lipoproteinlipazei

13

HORMONII TIROIDIENI
iod tirozina=mono-iod tirozinasau di-iod tirozina 2 molec DIT=T4 sau 1molec DIT+1MIT=T3 MEDICATIA ANTITIROIDIANA: -tioamidele(blocheaza peroxidaza):metiltiouracil si propiltiouracil, metamizol si carbimazol -anionii:SCN- (tiocianat) ; CLO 4 (perclorat) -iodul radioactiv(tratamentul cazurilor inoperabile de cancer tiroidian)

HORMONII PANCREATICI
A)MEDICATIA HIPOGLICEMIANTA: -insulina -antidiabetice orale-derivati de sulfoniluree(sulfamide antidiabetice): tolbutamida, tolazamida, clorpropamida, glibenclamida, glipizida. -biguanidele antidiabetice: metforminul , fenforminul, buforminul B)MEDICATIA HIPERGLIEANTA -Glucagonul utilizat in: coma higlicemianta, intoxicatia cu B-blocante, examenul radiologic al tubului digestiv datorita efectului relaxant

14

ANTIBIOTICE
Mecanisme de producere a efectelor antibacteriene: -blocarea sintezei peretelui cellular bacterian(peniciline, cefalosporine, vancomicina) -alterarea functiilor membrane microbiene:polimixine -inhibitia sintezei de protein(actioneaza asupra ribozomilor bacterieni: aminoglicozide, tetracicline, cloramfenicolul,macrolidele. -inhibitia sintezei de acizi nucleici: -rifampicina:leaga ARNpolimeraza-AND dependenta bacteriana -fluorochinolonele-blocheaza topoizomeraza 2(AND giraza) -sulfonamidele-blocheaza formarea de acid folic 1)ANTIBIOTICE B-LACTAMICE: a)penicilinele(inhiba sinteza peretului bacterian-bactericide): -benzilpenicilina(penicilina G): sifilis, tetanus, strepto-pneumomeningo-gonococi, endocardita; nu in astm -peniciline rezistente la penicilinaza:actioneaza si aspura stafilococilor producatori de B-lactamaza: meticilina, nafcilina,oxacilina -peniciline orale: penicilina V( fenoximetilpenicilina)streptococi -peniciline cu effect prelungit: benzatinpenicilinastreptococi -grupul aminopenicilinelor:ampicilina, amoxicilina

15

-peniciline cu spectru larg(antipseudomonas):carbenicilina(inf urinare), carindacilina(urinar+prostatite), ticarcilina, azlocilina, mezlocilina(mai efficient+admin in meningita), piperacilina(streptococ viridans, gonoree, urinare). b)cefalosporinele: inf urinare, rezistente la B-lactamaza, bactericide, (blocheaza sinteza peretelui bacterian) -generatia 1:antimicrobian puternic fata de G+, antimicrobian slab fata de G-. ex:cefazolina, cefadroxil, cefalexina, cefalotina -generatia 2(mai active fata de G-): cefaclor, cefamandol, cefotiam, hexitil, axetil,loracarbef -generatia 3(meningita):cefotoxim, ceftriaxona, cefoperazona, moxolactam, ceftizoxim -generatia 4(proprietati superioare precedentilor):cefepim c)alte antibiotic B-lactamice(tot bactericide): -carbapenemii(se leaga de proteina 1,2 si 7. TIENAMICINA) : imipenemul(in asociere cu cilastatin inhibitor al dehidropeptidazei renale) -monobactamii:aztreonamul(urinare). (se leaga de proteina 3) 2)INHIBITORI DE B-LACTAMAZA -acidul clavulcanic(in asociere cu amoxicilina si ticarcilina) -sulbactamul(in asociere cu ampicilina)

16

3)ALTE ANTIBIOTICE INHIBITOARE ALE SINTEZEI PERETELUI BACTERIAN(BACTERICIDE) -vancomicina(legarea la nivelul D-alanil-D-alaninei)(in endocardita, meningita) ;ototoxicitate, nefrotoxicitate-asocierea aminoglicozidelor cresc riscul -teicoplaninul -bacitracina-nefrotoxicitate 4)AMINOGLICOZIDELE-blocarea sintezei proteinelor bacteriene la nivelul subunitatii ribozomale 30S -bactericide cu actiune rapida -risc nefrotoxic, ototoxic Reprezentanti: -streptomicina(antituberculos major); infectii enterococice -gentamicina(endocardita-in asociere cu penicilina) -tobramicina -amikacina si metilmicina nu sunt inactivate de enzyme bacteriene -kanamicina si neomicina(anti-TBC) 5)MACROLIDELE-bacteriostatice;concentratii crescute bactericide. Se leaga de 50S -eritromicina(ef.adverse:gastro-intestinale, toxicitate hepatica) -clindamicina(derivate al lincomicinei)
17

6)ANTIBIOTICCE CU SPECTRU LARG: bacteriostatice a)cloramfenicol-inhiba:-peptidiltransferazaformarea leg peptidice -sinteza proteinelor bacteriene Se leaga la subunitatea ribozomala 50S . Efecte adverse: maduva hematogena(anemie, leucopenie), gray sindrom la nou nascut. b)Tetraciclinele:blocarea sintezei proteinelor bacteriene consecutive legarii la subunitatea 30S prevenind accesul ARNt) Clasificare:-cu durata scurta: tetraciclina -cu durata medie:metaciclina, demeclocilina -cu durata lunga: doxiciclina, minociclina In ulcer(H. pylori)-ef.adverse: digestive tulburari osoase si dentare,oto si nefrotoxicitate. 7)POLIMIXINELE-BACTERICIDE ABSOLUTE(in special pe G-) -Polimixina E(colistin) -polimixina B 8)SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE:bacteriostaticel blocheaza sinteza acidului folic din acid paraaminobenzoic; inhiba dihidropteroat sintetaza -sufizoxazolul si sulfametoxazolul: durata de actiune scurta; infectii urinare. Sulfametoxazolul +trimetroprim=cotrimoxazol(bactericid) in infectiile cu P. carini la bolnavii cu SIDA
18

-sulfadiazina -sulfasalazina:in afectiuni intestinale -sulfacetamida:tratamentul infectiilor ocular -sulfadiazina argentica:tratamentul afectiunilor pielii , arsuri -Mafenidul:prevenirea infectiei arsurilor -sulfadoxina 9)CHINOLONELE:prima chinolonaacidul malidixic -utilizate in infectii urinare , prostatite -blocheaza sinteza de AND prin ihibitia Topoizomerazei 2(and giraza)si 4 -bactericide Reprezentanti: norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, sporfloxacin, lomefloxacin, pefloxacin, enoxacin, cinosacin Contraindicate sub 18 ani pt ca lezeaza cartilajul de crestere. 10)DERIVATI DE OXAZOLIDINONA:active pe G+ Linezolidul:blocheaza initierea procesului de sinteza proteica(o etapa mai precoce fata de alte antibacteriene) Bactericidstreptococi Bacteriostaticstafilococi, enterococci 11)ANTISEPTICE URINARE -merenamina antibacterian
19

formaldehidaacidifiere urinaraefect

Active fata de toti germenii -nitrofurantoina:effect antibacterian mai intens in mediul acid 12)CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE a)Antituberculoase majore -izoniazida:-tuberculostatic pe germenii in stare de repaus -tuberculicid pe germenii aflati in diviziune -actioneaza atat pe germenii liberi cat si pe cei din macrofage -blocheaza sinteza acidului micolic constituent al peretelui bacterian; patrunde in Cazeum -pirazianamida:actioneaza doar pe bacilii inclusi in macrophage(pH acid). Efecte adverse:icter , creste transaminazele -etambutolul:tuberculostatic; blocheaza includerea acidului micolic si actioneaza pe germenii liberi si inclusi in macrophage. -rifampicinain vitro bactericid-penetrabilitate crescuta in tesuturi, umori; -inhiba ARN-polimeraza AND-dependenta -streptomicina b)Antituberculoase de releu(rezerva) -cicloserina: -neurotoxicitate;nu se adm persoanelor cu trecut epileptic -blocheaza o serie de enzyme implicate in sinteza peretelui bacterian

20

-scade D-alanin sintetaza inactivate la pH acid, fara effect asupra bacililor inclusi in macrophage -acidul para-amino salicylic(PAS)-inhiba dihidrofolat-sintetaza -tuberculostatic pe germeni liberi si inclusi -etionamida si protionamida sunt tuberculostatice -kanamicina si amikacina-tuberculicid prin inhibitia sintezei proteice ca si streptomicina -capreomicina:tuberculicid , rareori folosit datorita numeroaselor efecte adverse:suditate, nefrotoxicitate, leucopemie

ANTIPROTOZOARE METRONIDAZOLREACTII ADEVERSE DE TIP DISULFIRAM(greturi, varsaturi, congestia fetei, stare de rau, intoleranta la alcool) Resuta=recidiva

21