- acidul nicotinol-gama-a

Nootropele
Preparate din diverse grupe ca structur, mecanism i loc de
aciune, care exercit o infuen pozitiv asupra
metabolismului neuronal, activeaz procesele integrale n
creier ce in de memorie i instruire, cresc rezistena SNC la
aciunea factorilor nefavorabili de diferit genez
!"erivaii pirolidonei
- Piracetam
(nootrpil)
- aniracetam
- oxiracetam
- dipracetam
II. Derivaii vitaminelor
- piritinol
- calciul
homopantoten
at
- acidul
nicotinol-
! "erivaii #$%$
- acidul gama-
aminobutric(Aminal
ol)
- oxibat de sodiu
- fenilbut
IV. Derivaii
dimetilaminoetanolului
- dimetilaminoetanol
- meclofenoxat
- euclidan
. Antioxidanii
- dibunol
- gutimin
- mexidol
- ionol
V. Diverse grupe
- orotat de potasiu
- cinarizin
- etimizol
- vinprocetin
- pentoxifilin
- nicevuline
- calciu orotat
Substane
cerebrovasculare
- vinprocetin
- cinarizin
- pentoxifilin
- nicergolin
NOOTROPELE
! "ecanismul de ac#iune!
&' intensi(c procesele energetice i plasmatice n creier prin)
a' stimularea utilizrii glucozei)
b' creterea sintezei de $*P, $+N, proteine fosfolipide)
c' intensi(carea proceselor respiratorii n mitocondrii)
,' nfuena pozitiv asupra membranelor celulare i nucleare, aparatului
lizozomal, mitocondrilor, ribozomilor)
-' Creterea tonusului i activitii funcionale a structurilor i centrilor
nervoi .scoarei, sistemului limbic, trunc/iului')
0' %locarea aciunii componentelor proagregante ale trombocitelor)
1' 2asodilataie cerebral!
! Efectele!
! $cioneaz i restabilete funciile asociative i integrative superioare,
manifestate prin3
4 concentrarea ateniei)
4 ameliorarea procesului de nvare i memorizare
4 micorarea numrului de greeli i timpului la rezolvarea problemelor
4 accelerarea i facilitarea transferului informaiei n memoria de lung durat!
! 5a6orarea tonusului i activitii funcionale3
- restabilirea interesului fa de mediul ambiant, optimismului, ncrederii n
sine)
- ma6orarea tonusului general la btr7ni, la bolnavii cu neuroze i la
persoanele cu supraoboseal, dezadaptare)
! Creterea rezistenei SNC i organismului la diferite agresiuni ./ipoxie, /iper4
sau /ipotermie etc'!
2! $ccelerarea proceselor reabilitrii funcionale i reparative dup traume,
neuroinfecii, intoxicaii, isc/emii cerebrale!
2! $ciune antistres i pro(laxia dereglrilor posibile
2! $meliorarea circulaiei cerebrale
2! 8fect antiagregant!
! ndica#iile nootropelor
&! "iferite stri ale insu(cienei cerebrovasculare cronice de origine organic i
funcional!
,! 8ncefalopatii i stri cerebroastenice de diferit genez .traumatic,
vascular, toxic etc'!
-! 9n gediatrie n tratamentul de(citului de memorie i atenie, comportament,
perioada de reabilitare!
0! 9n pediatrie4tulburri de comportament i adaptare la mediu) retenia
dezvoltrii psi/omotorii) tratamentul maladiilor nerurologice i psi/ice)
afeciunilor creierului la nou4nscui dup traume, /ipoxie) enurez
nocturn!
1! *ulburri cauzate de alcoolism!
:! 5igren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia trigementului, sindromului
radicular dureros!
;! 9n unele stri acute3 dereglri tranzistorii a circulaiei cerebrale, ictus
isc/emic, traume, meningite!
<! Coma traumatic i toxic, delirium tremens
=! 9n scop pro(lactic n strile de strres!
$! %ontraindica#iile &i precau#iilepentru utili'are
&! #raviditate, lactaie
,! Sensibilitate la preparat
-! $feciuni renale i>sau /epatice grave
0! "ereglri ale /emopoezei
1! 5aladii sistemice ale esutului con6unctiv
:! 5iastenie grav
;! "ermatoze severe
<! Psi/oze endogene cu nelinite i agitaii!
$! Reac#ii ad(erse ale nootropelor
&! Nervozitate, excitaie, iritabilitate,
nelinite!
,! *ulburri de sonm .insomniii sau
somnolen'!
-! *remor!
0! "ereglri gastrointestinale .grea, vom,
constipaie sau diaree' i (catului .ma6orarea tranzistorie a
transaminazelor'!
1! +eacii alergice cutanate i pe mucoase!
:! "ereglri ale /emopoezei .leucopenie,
eozino(lie, trombocitopenie'!
$! )armacocinetica nootropelor
&! Se absorb rapid i bine din tubul digestiv!
,! %iodisponibilitatea nalt .peste ;?4=?@'
-! Penetreaz bine bariera /ematoencefalic .cu excepia acidului gama4
aminobutric'
0! $(nitate mare fa de creier .substana cenuie'
1! Puin sau practic nu se cupleaz cu proteinele!
:! Concentraia maxim la o or aproximativ!
;! Piracetamul nu se metabolizeaz i circa =?@ se elimin nesc/imbat prin
urin! Piritinolul, acidul gama4aminobutric se metabolizeaz intens cu
formarea de metabolii activi, sau ce se includ n procesele metabolice!
8. *
?,1
este mai mare n creier dec7t n s7nge!
)AR"A%O%NET%A NOOTROPELOR
Piracetamul Piritinolul $cidul gama4
aminobutiric
$cidul nicotinoil4gama4
aminobutric
- absorbie rapid indiferent de
modul de administrare)
- concnetraia maxim n ser peste
o or)
- practic nu se cupleaz cu
proteinele)
- se distribuie uniform n organism
cu conncetraii mai mari n creier,
miocard, (cat, rinic/i, plm7ni)
- un tropism speci(c fa de creier
.ndeosebi scoar, /ipocam,
nucleul caudat, cerebel' cu o
concentraie maxim peste ,4-
ore)
- practic nu se metabolizeaz)
- =?@ se elimin sub form
nesc/imbat prin urin i doar &4
,@ se determin n scaun)
- *?,1 n ser A 0,1 ore, n creier ;,1
ore, eliminare deplin n -? ore)
- 2,4?,:0& l>Bg)
- Cl renal4 <: ml>min!
- se absoarbe rapid din tubul
digestiv cu o biodisponibili4
tate de ;:4=-@)
- concentraia maxim n ser
peste -?4:? min)
- se cupleaz ,?40?@ cu
proteinele plasmatice,
- penetreaz bariera
/ematoencefalic, placenta,
iar n lapte se determin n
cantiti nensemnate)
- se metabolizeaz rapid cu
formarea de metabolii activi
care se acumuleaz
prepondenrent n substana
cenuie)
- se elimin prepondenrent
prin urin sub form de
metabolii i 1@ prin scaun)
- *?,14,,1 ore, cu o eliminare
timp de ,0 ore circa a ;0@
din doz!
- se absoarbe din
tubul digestiv)
- concnetraia
maxim n plasm)
- prin bariera
/ematoencefalic
penetreaz doar
,@ din doz)
- se cupleaz
selectiv n
sectoarele afectate
de procesul
patologic)
- se supune
metabolizrii cu
formarea de acid
succinic, care este
utilizat n ciclul
Crebs cu eliminarea
unei cantiti
considerabile de
energie!
- se absoarbe din
tubul digestiv
indiferent de
administrarea
/ranei,
- la in6ectarea
subcutan peste -?
min se dipisteaz n
creier)
- penetreaz bariera
/ematoencefalic
cu o corelaie
direct dintre
concentraia n ser
i creier)
- nu se dipisteaz
metabolizarea
vdit n acizii
gama4aminobutric
inclusiv i n SNC)
- se elimin sub
form nesc/imbat
prin urin!