Anestezicele loco-regionale

Anestezicele locale sunt substane care deprim

reversibil sensibilitatea i transmiterea impulsurilor
prin fibrele nervoase

Anestezicele inactiveaz canalele Na/K pe unde se

produce schimbul ionic, mpiedicnd ptrunderea
ionilor de Na n celul i deci creterea pragului
potenialului de aciune

La nivelul fibrelor nemielinizate aciunea

anestezicului este mult mai rapid dect n fibrele
mielinizate deoarece celulele Schwann sunt
impermeabile la anestezicele locale
Fibrele nervoase pentru sensibilitatea dureroas
sunt foarte mici, nemielinizate, deci anestezicul local
va aciona imediat

Fibrele aferente pulpare au un diametru de 4m,

cele de la nivelul membranei parodontale 1,5m deci
acestea vor fi anesteziate mai uor
Uneori pacienii percep senzaia de presiune
deoarece mecanoreceptorii fibrelor nervoase sunt
mai mari i nu rspund la aciunea anestezicului

Pentru a ajunge la fibra nervoas, anestezicul local

trebuie s difuzeze de la locul administrrii la zona
unde i exercit efectul specific, strbnd mai multe
bariere (epinerv, perinerv, endonerv).
Viteza instalrii anesteziei locale depinde de
penetrabilitatea prin aceste bariere biologice i de
gradul de liposolubilitate al anestezicului local.

Clinic se descriu urmatoarele simptome:

- iniial, apare o senzaie de caldur, datorat
paraliziei fibrelor vegetative simpatice
vasoconstrictoare;
- apoi dispar sensibilitatea termic i
dureroas, propriocepia, senzaia tactil i cea de
presiune ;
- la sfrit, apare deprimarea funciei motorii.

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

Farmacologic, anestezicul local sigur i eficient,

trebuie s ndeplineasc urmtoarele caliti:
Inducie scurt
Efect anestezic puternic
Toxicitate sistemic redus
S nu produc iritaii locale i dependen
Inciden sczut a efectelor adverse
S fie compatibil cu alte substane
S poat fi sterilizat uor
S nu fie hepatotoxice
S aib timp de conservare lung

Anestezicele locale sunt

formate din:
- inelul aromatic (lipofil)
- lanul intermediar
- grupare amino (hidrofil)
Lanul intermediar
cuprinde un ester sau o
legtur amidic

Gruparea ester (-COO-) instabil determin ca

anestezicele s fie
- uor hidrolizate n soluie dar i dup
injectare n plasm
- cu o via relativ scurt, i deci dificil de
sterilizat
- netoxice i cu durat de aciune scurt
Gruparea amidic (-NHCO-) mult mai stabil, iar
substanele n soluie pot fi sterilizate prin caldur
- nu sunt dezactivate n plasm i sunt
metabolizate n ficat

Structura chimic determin proprietile

anestezicelor locale:

Puterea depinde de liposolubilitate

Intensitatea depinde de concentraie
Timpul de instalare depinde de
liposolubulitate
Durata aciunii depinde de capacitatea de a
se lega de proteine

Soluia anestezic este injectat n imediata

apropiere a trunchiului nervos, dar o parte se leag
de esuturile nespecifice (grsime, fibre musculare),
o parte este absorbit n snge, deci la fibra
nervoas ajunge o cantitate redus.
n snge circul :
- form legat de o protein circulant
glicoprotein
- form liber are efect anestezic dar i
toxic

Glicoproteina transport i alte substane

medicamentoase : betablocante (propanolol),
blocante de calciu ( verapamil) antiaritmice
(chinidin)
La pacienii cardiovasculari, fraciunea liber de
anestezic local va crete n circulaie i poate
determina accidente generale de supradozare,
interpretate ca accidente de intoleran , alergie etc.

Soluiile anestezice de calitate

trebuie s cuprind:

Substana anestezic
Substana vasoconstrictoare
Ap distilat
Antiseptic
Agent pentru meninerea ph- ului
Agent de conservare

Substane anestezice
A. ESTERI
acidului paraaminobenzoic
1. CLORPROCAINA (Nescaina)
2. PROCAINA (Novocaina,Neocaina)
3. PROPOXYCAINA

acidului benzoic

1. COCAINA
2. TETRACAINA (Pantocaina)
3. BENZOCAINA
4. HEXYLCAINA
5. BUTACAINA

B. AMIDE

LIDOCAIN (XILINA)
ARTICAIN
MEPIVACAIN (CARBOCAINA)
PRILOCAIN (CITANEST)
BUPIVACAIN (MARCAINA)
ETIDOCAIN
ROPIVACAIN

C.CHINOLONE:

CENTBUCRIDINE

Proprieti comune:

Sintetice i cu acelai mecanism de aciune

Conin grupri "amino",
Formeaz sruri cu acizii tari, solubile n ap
Au aciune reversibil,
Sunt compatibile cu adrenalina sau cu medicamente
nrudite
La o anumit concentraie plasmatic produc efecte
tipice generale,
n concentraii anestezice nu au efect iritant asupra
esuturilor.

Efecte secundare i adverse

Alergii - destul de frecvente.

Aciune pe sistemul nervos central exteriorizat
prin: tremurturi, anxietate, convulsii, moarte.
Efecte cardiace manifestate prin: extrasistole,
scderea forei de contracie a cordului, fibrilaie
ventricular.

COCAINA

Este cel mai vechi anestezic local izolat din

frunzele arborelui Erytroxylon Coca ce crete n
Peru i Bolivia.
A fost sintetizat de Mac Lagan n 1857 ca ester al
acidului benzoic
A fost utilizat iniial ca anestezic (Koller, 1884)
pentru instilaii oftalmologice i pentru blocarea
nervului mandibular (Halsted).

Are dezavantajul ca determin farmacodependen

(toxicomanie), dar mai ales poate produce n mod
reflex stop cardiorespirator la primul contact local,
ceea ce i-a restrns mult indicaiile.
Cocaina se utiliza n stomatologie sub forma soluiei
Bonain (cocain, menthol, fenol) pentru pansamente
calmante n pulpitele acute.

PROCAINA
(Novocaina)

ester al acidului para-aminobenzoic

a fost cel mai folosit anestezic local pn la
descoperirea xilinei
pulbere incolor, cristalin, solubil n ap
efect puternic anestezic asupra fibrelor i
terminaiilor nervoase numai dac substana este
introdusa intratisular

Inhib sistemul nervos, deoarece este simpatolitic,

producnd deci vasodilataie local
Vasodilataia ajut la absorbia mai rapid a
substanei anestezice n circulaia sistemic,
determinnd o durat de aciune scurt, 15-30 minute,
trebuie asociat cu un vasoconstructor
Aciune hipotensiv

Cantitatea maxim de substan ce poate fi

administrat ntr-o edin nu va depi doza de
0,8-1 g novocain (dup TIMOCA).
Aciunea alergic este bine cunoscut i se
manifest prin apariia rapid a simptomelor
caracteristice.

n stomatologie se utilizeaz concentraiile:

0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin
infiltraie local;
0,5%-1% - pentru anestezii plexale;
2% - pentru anestezii tronculare periferice.

PANTOCAINA
(Tetracaina hidrocloric, Anestezina)

Este foarte activ pentru anestezia de suprafa

(de aproximativ 10 ori mai activ dect Cocaina)
Nu produce vasoconstricie, nu d senzaie de
uscciune a mucoasei orale.
Se folosete pentru anestezii de contact n solui
1-2%, si pentru anestezia prin injecie n
concentraie de 0,50%-1% .

BENZOCAIN

Se prezint sub form de pulbere alb cristalizata,

insolubila n ap.
Caracterul lipofil crescut determin absorbia rapid
prin mucoase
Se utilizeaz ca anestezic topic, sub form de gel
(20%), paste 9% pentru afte, conuri n asociere cu
Neomicin

LIDOCAINA
(Xilina)

Este o acetamid sintetizat de Lofgren n 1943, cu

un pH de aproximativ 6,5
Se comercializeaz sub form de soluii apoase,
izotone, sterile
Soluia de xilin conine un conservant numit
metilparaben sau metilbisulfit care poate induce
reacii severe la persoanele alergice

Produse comerciale

SICOMED : XILIN 1% - fiole 10ml/ 20ml

XILIN 2% - fiole 2ml
XILIN 4% - fiole 2ml
XILIN 2% cu adrenalin fiole 2ml
3M ESPE : XYLESTEIN-A carpule 1,7ml
SEPTODONT : LIGNOSPAN carpule 1,8ml

difuzeaz imediat prin esutul interstiial i prin

nveliul lipidic al nervilor
anestezia se instaleaz rapid (3-4minute)
efectul se pstreaz 2-3 ore
nu determin vasodilataie, deci, nu este obligatorie
asocierea cu un vasoconstrictor
se metabolizeaz n ficat (90%) iar metaboliii i
10% din substana nemetabolizat se elimin renal

Xilina n medicina dentar se utilizeaz n

concentraie de:
- 0,25-0,50% pentru anestezii prin infiltraii
locale,
- 1% pentru anestezii plexale
- 2% pentru anestezii tronculare periferice.

Datorit faptului c xilin se absoarbe prin

mucoasa oral poate fi ntrebuinat cu succes i n
anesteziile de suprafa prin contact, n
concentraie de 5-10% (sub form de soluii, paste,
preparate pulverizabile).

POSOLOGIE

Doza uzual pentru anestezia local este de 20

100mg lidocain, deci 1 5 ml soluie 2 %.
La adulii sntoi doza maxim de lidocain fr
adrenalin este de 4,5 mg/kgcorp fr a depi
300mg;lidocaina cu adrenalin este de 7mg/kgcorp,
fr a depi 500mg
La copiii peste 3 ani doza maxim este 3-4
mg/kgcorp

Xilina n doze toxice produce n primul rnd

stimularea, apoi depresia SNC.
Uneori pot apare i convulsii, ca rezultatul al
depresiei centrilor inhibitori ai cortexului dect a
unei stimulri.
Efectele xilinei asupra sistemului cardio-vascular
variaz n funcie de doza utilizat.

dozele ridicate produc:

- o scdere a forei de contracie a miocardului,
reducnd randamentul cardiac ;
- efect depresor asupra mecanismelor respiratorii,
apneea fiind una din cele mai comune cauze ale
morii provocate de supradozarea xilinei.

Nu determin fenomene de sensibilizare i nici

reacii alergice, dar n ultimul timp, probabil prin
diferite mecanisme de interferen
medicamentoas, s-au citat cazuri de ocuri
anafilactice sau alte manifestri clinice, pe aceeai
linie de sensibilizare.

Soluiei de xilina i se poate aduga un vasoconstrictor

de tipul adrenalinei, noradrenalinei, dar cantitile
recomandate sunt mult mai mici dect pentru
novocain (aproximativ 1/80.000-1/100.000).
n stomatologie, xilina este cel mai utilizat anestezic
loco-regional.

Contraindicaii i precauii

Se administreaz cu pruden la pacienii cu

afeciuni hepatice severe i la cei cu
hipersensibilitate la anestezicile locale de tip amidic
Semnele precoce de neurotoxicitate central sunt :
- agitaia
- anxietatea
- ameeala
- tulburri de vedere
- somnolen
- stri depresive

Efectul teratogen este sczut dar se recomand

administrarea cu pruden la gravide n primul
trimestru de sarcin
Penetreaz bariera feto placentar
Poate s apar hipotensiunea de sarcin la pacientele
cu sarcin avansat
Nu trece n laptele matern

ARTICAINA

Are o putere anestezic mare, efectul instalndu-se

rapid n 2-3 minute, cu durata medie de
aproximativ 60-75 min.
Este indicat numai pentru anestezia loco-regional
n medicina dentar, i se livreaz numai cu
adrenalin 1/200000( forma simpl) sau
1/100000(forma forte)

Produse comerciale

3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml

- Ubistezin forte, carpule 1,7 ml
SEPTODONT: - Septocaine, carpule 1,7 ml
AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml
- Ultracaine D-S forte, carpule 1,7ml
- Ultracaine D-S , fiole 2ml

Este metabolizat n ficat n proporie de 8%

Se elimin n 12-24 ore prin rinichi
Nu este permis injectarea intravascular este
obligatorie aspiraia nainte de injectare

POSOLOGIE

1ml soluie injectabil conine 40 mg clorhidrat de

articain i 0,012 mg de clorhidrat de epinefrin
La pacienii aduli sntoi: doza maxim este de
7mg/kgcorp, fr a depi 500 mg ntr-o edin.
Este contraindicat la copii sub 4 ani
La copii peste 4 ani doza maxim este de 7mg/kgcorp

Contraindicaii i precauii

La pacienii hipersensibili la anestezice locale de tip

amidic
La pacienii cu bronhospasm n antecedente
La pacienii cu tulburri de conducere atrioventricular severe
La pacienii epileptici fr tratament

Administrarea cu pruden la pacienii cu afeciuni

hepatice sau renale severe
La sportivi poate da un fals rezultat pozitiv la testele
antidoping
Administrat cu pruden la femeile gravide n primul
trimestru de sarcin

MEPIVACAINA

Are aciune similar xilinei, dar este mai puin

toxica, durata de instalare a anesteziei este scurt (23 min), cu aciune suficient de lung (2-3 ore) i nu
are efect vasodilator.
Se prefer soluii de 0,5% pentru infiltraii locale, 12% pentru anestezii tronculare periferice i de 2-4%
pentru anesteziile de contact.

PRODUSE COMERCIALE

3M ESPE:- Mepivastezin, carpule 1,7 ml (fr

adrenalin)
SEPTODONT: - Scandonest 3%, carpule 1,8 ml
- Scandonest 2% Noradrenaline,
carpule 1,8ml
- Scandonest 2% Special, carpule,
adrenalin

POSOLOGIE

Se va administra n doze reduse la pacienii n vrst

sau/i cu afeciuni cardiace, hepatice sau renale
La pacienii aduli, doza maxim este de 400mg (1ml
soluie conine 30mg clorhidrat de mepivacain).

PRILOCAINA
(Citanest)

Anestezie de lung durata, intensitate bun i

instalare rapid.
Are toxicitate mai redus dect xilina dar are un risc
de methemoglobinemie n supradozaj
Soluia 4% se folosete fr adrenalin

BUPIVACAINA
(Marcaina)

Este folost n anestezia epidural dar uneori i n

teritoriul OMF
Anestezia se instaleaz n 2- 10min i se menine
eficient 90min.
n medicina dentar se recomand n concentraie de
0,5%
Nu d vasodilataie; nu trece prin placent, deci se
poate folosi fr pericol la femeile nsrcinate.

ADJUVANI VASOCONSTRICTORI
Sunt amine simpaticomimetice ce acioneaz
asupra receptotilor alfa i beta

cresc aciunea anestezicelor locale

grbesc instalarea anesteziei
prelungesc durata anesteziei
poteneaz aciunea anestezic
diminu efectele toxice asupra SNC
combat efectele toxico-alergice ale substanei
anestezice
realizeaz vasoconstricie, scznd sngerarea n
cmpul operator.

CLASIFICARE
1.Simpaticomimetice naturale:
- Catecolamine: - Adrenalina
- Noradrenalina
- Noncatecolamine: - Felipresina
2. Simpaticomimetice de sintez:
- Nordefrin
- Fenilefrin
- Levonordefrin

Avantaje

ntrzie absorbia anestezicului reducndu-i

toxicitatea,
crete durata de aciune i determin utilizarea
unor cantiti mici de soluie anestezic
reduce sngerarea n cmpul operator, deci
asigur o bun vizibilitate.

Dezavantaje

n concentraii mai mari dect cele necesare;

injectri repetate cresc cantitatea de
vasoconstrictor pn la doze aproape toxice;
injectare intravascular accidental

ADRENALINA (Epinefrina)

Produsul de secreie intern a medulosuprarenalei n

condiii de stress i efort , crete aportul de oxigen i
glucoz n creier i musculatura strist
Sare hidrosolubil n concentraii de 1:50000 pn la
1:200000
Are 2 efecte principale: vasoconstricia i
hipertensiunea tranzitorie.

La locul injectrii, produce iniial o puternic

vasoconstricie a arteriolelor i capilarelor, apoi
vasodilataie local
n aplicaiile pe mucoasa bucal produce o ischemie
evideniat prin culoarea palid-albicioas i
apariia unor complicaii: necroze, gangrene.

Adrenalina acioneaz:

la nivelul SNC (agitaie neuroleptic)

a aparatului respirator (bronhorelaxant)
stimuleaz secreia lacrimal i scade presiunea
intraocular

Are aciune hiperglicemiant prin: inhibarea

eliberrii de insulin i stimularea glicogenolizei
Are aciune lipolitic
Deoarece este un antagonist al histaminei
neutralizeaz fenomenele alergice i combate ocul
anafilactic.

Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este

manifestat prin:
creterea tensiunii arteriale
tahicardie
paloarea feei
sincop cardiac.

Doza totala de adrenalina din soluia anestezic nu

trebuie s depeasc 0,2 mg. o concentraie de
1/100.000
Fiolele trebuie ferite de lumin i controlate obligator
nainte de folosire

Adrenalina este contraindicat la:

1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici, cu
tireotoxicoze, miocardite, afeciuni cardiace
decompensate
2. diabet netratat
3. gravide n primul trimestru are efect teratogen
iar n ultimul trimestru risc de declanare a
travaliului

NORADRENALINA
(Norepinefrina)

Are o eficient aciune vasoconstrictoare periferic

fr a influena ns circulaia general.
Nu crete glicemia, nu tulbur metabolismul bazal.
Toxicitatea sa este de 4 ori mai mic dect
adrenalina.

Supradozajul provoac hipertensiune arterial

marcat i bradicardie.
Contraindicat la bolnavii hipertensivi,
hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii
neurovegetative.
Concentraiile folosite n stomatologie sunt de
1/30.000-1/20.000. Doza maxim admis este de 0,34
mg.

FELIPRESINA

Nu are efecte directe de tip adrenergic asupra

miocardului, deci poate fi folosit la pacienii
cardiovasculari
Are efect ocitocic i este contraindicat la gravide
Este folosit n combinaie cu prilocaina 3%

Concluzii

Toate aminele simpaticomimetice utilizate n

stomatologie, ca substane vasoconstrictoare, dau
rezultate bune, adrenalina fiind cea mai eficient.
Reaciile toxice sunt asemntoare, manifestndu-se
clinic prin: stare de nelinite, palpitaii, tremurturi,
cefalee, HTA, tahicardie i bradicardie .

Alegerea i folosirea unui vasoconstrictor trebuie s

in seama de vrsta i starea general a pacientului,
de durata interveniei dar i de necesitatea unui cmp
operator fr sngerare.