Sunteți pe pagina 1din 32

Varianta 8

1.Baze de unguent lipofile.descriere.utilizari.caracteristici.

-Unguentele sunt forme farmaceutice semisolide destinate adm. pe piele sau mucoase, in scop
terapeutic sau de protectie si sunt constituite din excipienti, baze de unguent in care se
disperseaza subst. Med.
-Baze de absorbtie: baze de unguent lipofile + componente amfifile (1+2 emulgatori); acestea au
in componenta lor si surfactanti ce confera o capacitate deosebita de legare a apei.
-Exista baze de tip H/L care se obtin prin amestecarea alcoolilor grasi cu hidrocarburi parafinice.
Au capacitatea de a absorbii cantitati mari de apa decat hidrocarbura singura.
-exista si baze de tip L/Hcare se prepara din bazele de absorbtie de tipul H/Lin care se asociaza
surfactanti cu valori HLBmari si se numesc si baze emulgatoare.
-Emulgator esteri de sorbitan, monogliceride, alcooli grasi superiori;
-Exemple H/L: lanolina, eucerina, unguente emulsii H/L;se mai asociaza si ceara de albine care
confera consistenta mai mare.
-Exemple L/H.-vaselina parafina lichida+ceara emulgatoare.

2.Baze de unguent hidrofile.


-sunt baze de unguent anhidre, miscibile cu apa, lipofile, baze grase

-unguentl hidrofilcontine patru faze-o faza de gel hidrofil

-o faza lipofila dispersata

-o faza a apei libere

-o parte de apa retinuta intre straturile lamelare

3. materii prime folosite la obtinerea sistemelor terapeutice


transdermice
-sunt forme cu cedare continua a uneia sau a mai multor substante active cu viteza programata pt o
perioada de timp determinata cu actiune sistemica specifica unui organ determinat.

-Materii prime S. Auxiliare componente ale STT-ului


- S. Auxiliare care permit obtinerea formei farmaceutice (vehicule lichide hidrofile sau
lipofile);
- Adjuvanti si aditivi (diluanti, stabilizanti, conservanti, coloranti, promotori ai absorbtiei);
- Materiale de protectie;
- Materiale inerte pentru sigilarea STT-ului;
- Polimeri pentru obtinerea membranei de control ai cedarii SM sau formatoare de
matrite;
- Bioadezivi presosensibili si plasticizanti;
- Material de ambalare al produsului finit.
- Polimeri pt fabricarea membranei de control a eliberarii substante

4.Substanete auxiliare folosite la obtinerea supozitoarelor.


-
- Supozitoarele preparate in antichitate erau constituite din seu sau lana inmuiata in
grasime in care se adaugau diferite substante
- Ele aveau o marime diferita si puteau umple intregul rect
- Masele de baza erau rasini, miere, bucati de ceapa
Definitie
- Supozitoarele sunt preparate solide unidoze;
- Forma, volumul si consistenta lor sunt adaptate administrarii pe cale rectala;
- Contin una sau mai multe SA dispersate intr-o baza adecvata, care poat fi solubila sau
dispersabila in apa sau se poate topi la temperatura corpului;
- Se pot adauga excipienti ca: diluanti, adsorbanti, surfactanti, lubrifianti, conservanti
antimicrobieni si coloranti autorizati.
- Baza de supozitoare este o substanta auxiliara, un carrier, compus din unul sau mai multi
excipienti, in care se disperseaza substanta sau substantele active;
5.vaselina.compozitie chimica, descriere, utilizari.
-este un excipient si totodata o baza de unguent.

-este obtinuta prin purificarea si inalbirea reziduului obtinut la distilarea petrolului brut.

-contine hidrocarburi saturate, care sunt fie aciclice fie cu lant linear sau ramificat fie naftenice, ciclice.

-este mai greu tolerata de piele putand fi iritanta, nu are afinitatea pt grasimile pielii, nu se absoarbe,
fiind folosita pt unguente de protectie cu actiune ocluziva.

-exista si vaselina artificiala numita si unguent de parafina care este un amestec de ulei de parafina si
parafina solida si are tendinta de separare a fazelor cu aspect grunjos si consistenta omogena.

-exista si vaselina sintetica obtinuta prin sinteza dar este f scumpa.

6.aerosoli. cum influenteaza dimensiunea particulelor gradul de


dispersie.
-aerosolii sunt dispersii coloidale de particule lichide sau solide intr.un mediu gazos destinate
tratamentului afectiunilor tractului respirator ,pielii si altor mucoase.

-dimensiunile partic. De subst. Med. Suspendate trebuie sa fie bine determinate pentru a asigura
actiunea la locul dorit, in general sunt cuprinse intre 1-5 micrometri pt aerosoli de uz pulmonar, intre 20-
40 micrometri pt uz topic. Daca va depasii 50 valva recipientului nu va functiona corect.

-picaturile trebuie sa fie f fine si sa prezinte o distributie stransa. Acesti aerosoli sunt omogeni si
vehiculeaza cantitati f mici de substanta

-dispersia lore ste in asa masura incat penetratia si retentia particulelor are loc imediat
7. proprietati plastice suspensii
-sunt forme farmaceutice lichide obtinute prin divizarea ,dispersarea fina a unei subst, med. Solide,
insolubile intr.un lichid.

-agentii de vascozitate care au capacitatea de a forma o retea de gel confera suspensiei o curgere
plastica si fixotropa.

-proprietatea de tixotropie poate fi observata la sistemele pseudoplastice si plastice si este caracterizata


de faptul ca vascozitatea aparenta a suspensiei variaza cu viteza de forfecare,forta si durata forfecarii.

-contine o structura de retea gelica.

Varianta ......

1.medii de disperise pentru suspensi


-susp. Sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una sau mai multe substanteactive, insolubile,
suspendate intr.un mediu de dispersie lichid si destinate adm. Interne sau externe.

-faza hidrofila-apa, solutii apoase, solutii extractive apoase, dispersii hidrofile macromoleculare asociate
sau nu cu alcool, glicerol, propilenglicol

-faza hidrofoba- uleiuri vegetale, parafina lichida,solutii uleioase sau alte subst. Miscibile cu aceasta.
Lanolina sau ceara.

-agent de dispersare, suspendare

-suspensii in care substanta med. Este mai mica de 20

-mediu fluid-picaturi pt nas, ureche ,ochi,

-mediu gazos-aerosoli
-mediu semisolid-supozitoare de tip suspensie

-mediu solid-suspensii uscate, asociere de pulberi cu granule sau comprimate conditionate in casete
unidoza sau recipiente multidoza.

2. geluri cu macrogoli. Baze de unguent. Def si caracteristici


-un ung. Este format dintr.o substanta med. Sau mai multe dispersata intr.un excipient sau amestec de
excipienti de consistenta semisolida cu structura gelica si proprietati bioadezive numita baza de unguent.

-baza de unguent va determina eliberarea subst. Med la nivelul zonei tinta.

PEG-urile (macrogolii), Carbowaxuri


- Nu hidrolizeaza, putandu-se asocia cu excipientii anhidri: vaselina, lanolina si uleiuri;
- Activitate osmotica exagerata datorita higroscopicitatii, ceea ce prezinta un avantaj in
exemplele supurative, cand secretiile sunt adsorbite;
- Dezavantaj deshidrateaza pielea si intarzie penetrarea prin invelisul cutanat;
- Datorita higroscopicitatii sunt contraindicati in dermatoze, cand pielea este deja uscata;
- Datorita hidrofiliei nu favorizeaza penetrarea prin pielea intacta;
- Aceste baze sunt utilizate mai ales pentru actiunea de suprafata;
- Ele pot incorpora antiseptice sau antifungice;
- Cand stratul cornos este alterat sau lipseste, PEG-urile sunt utilizate pentru
administrarea de substante care trebuie sa se disperseze in secretiile plagilor;
- Unguentele cu PEGuri sunt neocluzive, se amesteca usor cu secretiile plagilor, nu pateaza
lenjeria;
- In ele se dizolva multe SA, gudroane, balsam de Peru, anestezina;
- Pentru a incorpora o cantitate mai mare de apa se inlocuieste o parte de PEG cu alcool
cetilstearilic sau alcool stearilic prin topire;
- Incompatibilitati: iod, iodura de potasiu, acid tanic, fenol, saruri de aur, mercur sau
bismut;
- Diminueaza activitatea sarurilor cuaternare de amoniu si a nipaesterilor, inactivand rapid
si unele antibiotice bacitracina si penicilina.
3.geluri cu hidrocarburi
1. GELURI DE HIDROCARBURI

HIDROCARBURI MINERALE
vaselina, uleiul de parafina si parafina solida
sunt obtinute din reziduurile de la distilarea petrolului brut, care este supus mai intai
distilarii la presiune normala, separandu-se gazul, benzina si petrolul
Reziduul este supus unei noi distilari sub presiune redusa, cand separa uleiul de parafina
usor (care este format din ulei fluid) si parafina solida (un ulei de parafina mediu), ramanand un
reziduu din care se obtine vaselina.

VASELINUM ALBUM (FRX)

- Amestec semisolid, mixt, de hidrocarburi saturate, alifatice, ciclice, ramificate si


neramificate, obtinut din petrol, purificata si albita
- Masa alba, cu aspect omogen,filanta, onctuoasa, opaca, in strat gros, translucida in strat
subtire, inodora si insipida, compatibila cu majoritatea s.m

Structura de gel cu 2 faze


1. Faza solida hc. Microcristaline izo si cicloparafine si n-parafine amorfe in proportie
mai mica, care constituie o retea tridimensionala (trichite)
2. Faza lichida parafine lichide cu vascozitate mare, retinuta in retea prin absorbtie

Avantaje

- S.m. solubile se afla in fractiunea lichida a vaselinei, ceea ce explica capacitatea de


cedare pe piele
- S.m. fin pulverizate,, suspendate in vaselina, cedarea este scazuta
- Ductila, capacitate mare de intindere si etalare pe piele, film continuu si uniform
- Inerta fata de s.m. carora le confera stabilitate mare in timp
- Baza de unguent buna pentru subst sensibile la umiditate
- Supusa actiunii mecanice sau prin incalzire, isi pierde structura de gel, dar reteaua
gelifica dupa repaus
- Se poate steriliza prin caldura uscata
- Vaselina este inerta chimic, nu se oxideaza, nu saponifica in prezenta substantelor
alcaline
- Are proprietati oclusive, faciliteaza hidratarea pielii

Dezavantaje

- Toleranta scazuta
- Efect iritant
- Nu penetreaza prin piele
- Nu se absoarbe
- Nu are afinitate pentru lipidele pielii
- Nu este lavabila
- Nu este miscibila cu balsamul de Peru, gudroane vegetale, ichtiol
- Nu este miscibila cu uleiul de ricin, solutii apoase, alcoollice sau PEG
- Inactiveaza novobiocina, degradeaza eritromicina
- Prelungeste durata cedarii pentru unguentele cu hidrocortizon, vitamine liposolubile
- Vascozitatea si consistenta sunt dependente de temperatura

VASELINA ALBA
- Unguente cu actiune de suprafata, de protectie
- NU! tratamentul dermatozelor acute si subacute
- DA! - Dermatoze uscate si keratozice

PLASTIBAZA
- Este un gel artifical, mineral obtinut prin dizolvarea a 5% polietilenei cu greutate
moleculara de 20 000 in ulei de parafina la 130 grade C si racire brusca la 50 grade C
- Gel plastic
- Consistenta stabila, nu-si modifica consistenta la variatii de temperatura
- Se asociaza cu cantitati mari de pulbere
- Baza neiritanta, creeaza o senzatie negrasa

EUCERINA VASELINA COLESTERINATA 5%


- Eucerina si unguentul simplu sunt baze grase, din categoria bazelor de absorbtie care
dau cu apa emulsii H/L
PARAFINA LICHIDA (PARAFFINUM LIQUIDUM, FR X)
( ulei de parafina, ulei de vaselina, ulei mineral)

4. sisteme farmaceutice bioadezive


- Preparate farmaceutice flexibile de forma variata, ce contin una sau mai multe substante
active, excipienti (stabilizanti, solubilizanti, substante destinate sa modifice viteza de eliberare
sau sa favorizeze absorbtia transdermica;
- Destinate aplicarii pe pielea intacta, curata, uscata;
- Elibereaza subst. activa in circulatia generala dupa pasajul direct prin piele.
-se conserva La temperatura camerei.

-pe eticheta se precizeaza cantitatea totala de substanta activa pe pachet si doza cedata pe
unitatea de timp si aria de suprafara

-atat in cazul formelor adm pe piele cat si a celor adm pe mucoaseproprietatile bioadezive sunt
determinate de doua elemente principale-natura si structura substratului si natura si structura
formei farmaceutice aplicate.

5.Sisteme transdermice, sunstante folosite in formulare. Ex


Sisteme terapeutice transdermice
- Forme cu cedare continua a uneia sau mai multor subst.active cu viteza programata,
pentru o perioada de timp determinata, cu actiune sistemica specifica asupra unui organ
determinat
Avantajele sistemelor terapeutice transdermice
- SM intra direct in circulatia sangvina, evitandu-se dificultatile legate de calea orala de
administrare a SM datorate pH-ului gastro-intestinal, activitatii enzimatice, interactiunii
medicamentului cu alimentele, bauturile sau cu alte medicamente administrate oral;
- Alternativa de administrare atunci cand calea orala nu se poate folosi, ca de exemplu in
cazul vomei si/sau diareei;
- Evita riscurile si inconvenientele terapiei parenterale;
- Efectul poate fi extins pe o perioada de cateva zile printr-o singura aplicare,
- Pot fi usor indepartate de pe suprafata pielii, intrerupand rapid efectul SM
Dezavantajele sistemelor transdermice
- Calea de administrare transdermica nu se poate folosi pentru medicamentele care irita
sau sensibilizeaza pielea;
- Sunt dificil de fabricat.

Calea de administrare calea cutanata (dermica), pielea


- Post auricular
- Pe piept, aproape de inima
- Pe brat sau pe fata superioara a trunchiului
- Pe pielea scrotului (cu testosteron);
- Pe pielea feselor sau abdomenului
- Infectiile negilor virali

Materii prime S. Auxiliare componente ale STT-ului


- S. Auxiliare care permit obtinerea formei farmaceutice (vehicule lichide hidrofile sau
lipofile);
- Adjuvanti si aditivi (diluanti, stabilizanti, conservanti, coloranti, promotori ai absorbtiei);
- Materiale de protectie;
- Materiale inerte pentru sigilarea STT-ului;
- Polimeri pentru obtinerea membranei de control ai cedarii SM sau formatoare de
matrite;
- Bioadezivi presosensibili si plasticizanti;
- Material de ambalare al produsului finit.

STT cu SA:
- Cardiovasculare NTG, isosorbid dinitrat, tetranitrat de pentaeritril, propranolol,
metoprolol;
- Rau de transport scopolamina;
- Hormoni estradiol, progesteron, testosteron;
- Antihipertensive clonidina;
- Antitusive codeina;
- Analgezice morfina, fentanil, salicilat de metil;
- Antitabac nicotina;
- AINS indometacin, ibruprofen, flurbiprofen, ketoprofen, diclofenac, piroxicam;
- Anestezice lidocaina;
- Cardiotonice digoxin;
- Antibiotice gentamicina.
-
- Se conserva la temperatura camerei;
- Pe eticheta sa precizeaza cantitatea totala de SA pe pachet si doza cedata pe unitatea de
timp si aria de suprafata.

6.untul de cacaoUnt de cacao Cacao oleum, Butyrum cacao, Oleum


theobromatis, FRX
- Se obtine prin presarea la cald a semintelor decorticate si torefiate de Theobroma cacao,
fam. Sterculiaceae;
- Este o masa solida, se prezinta sub forma de bloc sau calup rectangular, de consistenta
dura, cu spartura ceroasa, alb-galbui, cu miros placut si gust dulceag;
- Se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la loc racoros;
- Dpdv chimic contine un amestec de trigliceride ale acizilor grasi saturati (palmitic,
stearic, arahidic) si nesaturati (acidul oleic)

Avantaje
- Are un punct de topire apropiat de temperatura corpului uman; supozitoarele se topesc
in aprox 5 min;
- Nu reactioneaza cu SA;
- Este usor modelabil prin malaxare, iar supozitoarele obtinute sunt prezentabile ca
aspect;
- Desi este o grasime de natura vegetala, in conditii bune de conservare are o stabilitate
convenabila;
- Daca este cazul poate fi
Dezavantaje
-Prezinta polimorfism pentru forme cristaline alfa, beta, beta prim si gama;
- La temperaturi peste 35C apare fenomenul de supratopire
- -Formele metastabile revin la formele stabile in 2-4 zile.
- Pentru evitarea fenomenului de supratopire incalzirea amestecului nu trebuie sa
depaseasca temperatura de 36C
-Conservabilitatea redusa: conservarea este dificila, al aer si lumina devine alb, rancezeste
lent, autooxidarea fiind mai rapida cand este maruntit, de aceea se pastreaza in bloc;
-Pret de cost ridicat.

7.factori fiziologici ce influenteaza medicatia endometriala


Preparatele vaginale sunt produse lichide semisolide sau solide destinate administrarii in vagin pentru a
obtine un efect local.

-absorbtia vaginala poate fi influentata prin modificarea compozitiei si vascozitatii mucusului cervical dar
si de variabilitatea ciclica specifica tractului vaginal.

8 aerosoli.gaze comprimate. Def. Caracterizari, exemple.

-dispersie coloidala de particule lichide sau solide intr.un mediu gazos destinate tratamentului
afectiunilor tractului respirator ,pielii si altor mucoase.

-gazele comprimate sunt utilizate pt a expulza faza lichida sau semisolida, fara a modifica starea fizica a
produsului.

-gaze comprimate insolubile in faza lichida dispersata sun azotul, heliul, argonul

-azotul este utilizat in scop farmaceutic ca si gaz bine tolerat fiziologic si inert chimic.
-gaze comprimate solubile partial in faza lichida sunt hidroxidul de carbon si peroxidul de azot.

-ele sunt gaze incolore, inodore, fara gust, neinflamabile si cu toxicitate redusa

-gazele comprimate prezinta dezavantajul ca pe masura ce volumul ocupat de gaz creste(in urma
expulzarii continutului) presiunea(forta de expulzie ) scade.

9.suspensii uscate reconstituite. Def. Caracteristici

Suspensii farmaceutice sistem de eliberare a substantei medicamentoase in care


particulele solide insolubile sunt dispersate ca entitati individuale sau ca o retea de particule
dintr-un mediu continuu.
Preparate farmaceutice lichide constituite din una sau mai multe substante active,
insolubile, suspendate intr-un mediu de dispersie lichid si destinate administrarii interne sau
externe.
Suspensii uscate reconstituibile
Produse de uz oral, aplicate industrial sub forma de :
- Pulberi, granule, asocieri de pulberi cu granule, mai rar comprimate;
- Instabilitatea fizica a substantelor medicamentoase solide, insolubile intr-un mediu apos;
- La suspensiile uscate se urmareste stabilitatea in faza apoasa pe o perioada scurta, a
unor substante medicamentoase (unele peniciline pentru administrare orala, cu stabilitate
limitata in faza apoasa);
- Suspensiile reconstituibile sunt preferate in medicatia pediatrica unde este
contraindicata administrarea de comprimate si capsule si sunt favorizate tratamentele cu
antibiotice, sulfamide, suspensii care, prin gustul dulce si aromat, cresc acceptabilitatea din
partea pacientului (copil).

Formularea suspensiilor uscate prezinta avantajul reducerii greutatii produsului final, ce


poate atrage si o reducere a costului privind transportul.
Produsul uscat poate fi, ambalat si transportat fara a lua in considerare temperaturile
sezoniere. Pulbererea trebuie sa fie omogena, fara aglomerari, pentru a nu rezulta erori in ceea
ce priveste dozajul;
1. Faza de reconstituire a suspensiei, amestecul uscat trebuie sa se disperseze rapid in apa,
care va favoriza cresterea vascozitatii cu o distribuire omogena a particulelor in toata masa
lichidului;
2. Suspensia obtinuta prin agitare de catre pacient trebuie sa prezinte o curgere
corespunzatoare pentru o dozare corecta pe durata administrarii.

Numarul ingredientelor trebuie mentinut la un nivel minim.


- Cele mai multe substante medicamentoase prelucrate ca suspensii uscate fac parte din
categoria antibioticelor; amipicilina trihidrat, cefalexin, etilsuccinat de eritromicina, penicilina V
potasica, colistin, tetracicilina, kanamicina, novobiocina.
- Concentratia substantei medicamentoase este de obicei stabilita pentru o doza
pediatrica
- Substantele auxiliare trebuie sa realizeze o functie necesara pentru produsul final;
- Zaharoza poate detine 2 sau 3 functii (diluant, edulcorant, agent de vascozitate);
- Suspensiile partial floculate cu ajutorul polimerilor.
- O marime optima a particulelor pentru realizarea actiunii biologice;
- Viteza de dizolvare la suprafetele de separatie dintre faze (in solutie apoasa si in alte
lichide care sa imite fluidele biologice);
- Omogenitatea raportului fazelor solide si lichide;
- Proprietatile de reconstituire;
- Stabilitatea amestecului; posibilitatea de separare in faza solida;
- Proprietati de coeziune si de curgere;

Varianta 6
1.influenta dimensiunii particulelor asupra stabilitatii suspensiilor PAG 616
Suspensii farmaceutice sistem de eliberare a substantei medicamentoase in care
particulele solide insolubile sunt dispersate ca entitati individuale sau ca o retea de particule
dintr-un mediu continuu.
Preparate farmaceutice lichide constituite din una sau mai multe substante active,
insolubile, suspendate intr-un mediu de dispersie lichid si destinate administrarii interne sau
externe.

I) Dimensiunea particulelor
- Dimensiuni mai mici, suprafata solidului va fi mai mare, viteza de sedimentare va fi mai
mica;
- Gradul de dispersie avansat determina cresterea energiei libere superficiale cu scaderea
stabilitatii termodinamice a sistemului;

Scaderea stabilitatii termodinamice => agregarea particulelor, sedimentarea, cresterea


cristalelor.

Dimensiunea particulelor
- Influenteaza tolerabilitatea;
- Usurinta la administrare;
- Biodisponibilitatea preparatului.

Marimea particulei este definita ca fiind cea mai mica dintre dimensiunile ei liniare.
La preparare, particulele au dimensiuni corespunzatoare, in timp se poate produce
cresterea dimensiunii acestor particule cresterea cristalelor de substanta solida, mai ales la
fluctuatii de temperatura.
Astfel, la cald, solubilitatea substantelor creste, la rece recristalizeaza, marindu-se
dimensiunea cristalelor, mai ales la substantele partial solubile (paracetamol).

2.macromoleculele filmogene de origine naturala. Caracteristici si utilizari


3. Gliceride semisintetice.utilizari.caracteristici.
-Gliceride semisintetice
- Amestecuri de trigliceride ale acizilor grasi saturati cu 12-18 atomi de carbon (chiar 10-
18 atomi de carbon), alaturi de proportii variabile de mono si digliceride ale acizilor grasi,
cunoscute sub denumirea de Adeps solidus .
- Di si monogliceridele au proprietati emulsive A-U, sunt uleiuri hidrofile;

Cele mai importante caracteristici


- Indice de aciditate max 0,5% ceea ce permite obtinerea unui preparat neiritant pentru
mucoase;
- Reactivitate chimica scazuta intre acizi grasi liberi si SM;
- Indice de hidroxil max 50;
- Indice de iod max 3;
- Indice de saponificare intre 210-260;
- Indice de peroxid max 3.

Gliceride semisintetice
- Pt scazute se folosesc pentru supozitoare cu actiune locala;
- Pt ridicate se utilizeaza pentru incorporarea substantelor care micsoreaza pt al
excipientului sau supozitoarele produse pentru tarile cu clima tropicala.
- Se fac asocieri de glicerice du indice de hidroxil:
- Mare monogliceride si digliceride cu capacitate mare de emulsionare a solutiilor
apoase;
- Mic - pentru substantele sensibile la hidroliza, ex: aspirina;
- Anumite sorturi se folosesc pentru incorporarea unor cantitati mari de pulberi;
- Se pot asocia in diverse proportii si se pot incorpora in ele diverse substante liposolubile,
emulsionate, stabile in absenta gruparii hidroxil.

4. Suspensii defloculate,def. Caracteristici. Si exemple


-Suspensii farmaceutice sistem de eliberare a substantei medicamentoase in care
particulele solide insolubile sunt dispersate ca entitati individuale sau ca o retea de particule
dintr-un mediu continuu.
Preparate farmaceutice lichide constituite din una sau mai multe substante active,
insolubile, suspendate intr-un mediu de dispersie lichid si destinate administrarii interne sau
externe.
-Suspensii defloculate sau peptizate
-Suspensiile defloculate sunt sisteme disperse cu stabilitate redusa, a caror omogenitate
lasa de dorit.
-susp.defloculate se obtin fie prin pulverizarea particulelor solide fie prin cristalizarea
controlataa subst . medicamentoase, urmata de umectare, peptizare, dispersare intr.un vehicul
si apoi amestecare si agitare.
Avantaje:
- Sedimentarea se face lent, cu viteza mica.
- Daca suspensia are perioada scurta de folosire, riscul de cimentare al sedimentului este
mai mic.
- In farmacie se recomanda aceste suspensii defloculate.
- Particulele de substanta solide raman ca entitati distincte;
- Sedimentul separa cu o viteza relativ redusa, care depinde de marimea si masa fiecarei
particule;
- Cad lent si nu includ intre ele lichidul dispersant, devin compacte, Cimentarea sau
caking-ul se datoreaza acestor fenomene:
- Coagularea se poate face prin reducerea potentialului zeta al particulelor la un nivel la
care predomina forta de atractie dintre particule, producand formarea unei mese compacte cu
aspectul cheagului de lapte, greu de redispersat.

Caracteristici.-

-particulele solide dispersate sunt bine distribuite

-ele raman sub forma unor unitati mici individuale

-viteza de sedimentare depinde de marimea fiecarei particule

-sedimentul se formeaza lent, particulele solide tasandu.se progresiv la baza recipientului

Nu se conditioneaza in recipiente cu muchii sau strangulari care opresc fluxul curentilor


hidrodinamici.

Exemple.

-in domeniul farmaceutic, sistemele defloculate duc la preparate cu stabilitate redusa, avand o
omogenitate care lasa de dorit. De obicei, suspensiile defloculate sunt utile in receptura, cand
medicamentele se consuma rapid .

- 5.adjuvanti si aditivi la formuarea STT.ex. rol in formulare


- Preparate farmaceutice flexibile de forma variata, ce contin una sau mai multe substante
active, excipienti (stabilizanti, solubilizanti, substante destinate sa modifice viteza de eliberare
sau sa favorizeze absorbtia transdermica;
- Destinate aplicarii pe pielea intacta, curata, uscata;
- Elibereaza subst.active in circulatia generala dupa pasajul direct prin piele.

Sisteme terapeutice transdermice


- Dispozitiv adeziv aplicat prin presiune pe suprafata pielii care contine o SM destinata
unei actiuni sistemice dupa o eliberare modificata prelungita sau controlata
- Administrare transcutanat;
Forma cu actiune prelungita
Adjuvanti si aditivi
- Agenti stabilizanti
Asigurarea stabilitatii fizico-chimice a SA fata de agentii externi
Agenti antioxidanti (0,5%);
- Agenti conservanti
Nipaesterii, acidul sorbic si sarurile;
- Agenti plasticizanti
Cresc capacitatea de adeziune instantanee, imbunatatesc compatibilitatea si umectarea
suprafetei;
Ftalati
Uleiuri minerale;
Esterii acidului citric;
Esterii glicerinei.
- Colorantii
Imprima stratului protector impermeabil, de deasupra STT o culoare asemanatoare cu
aceea a pielii;
Oxizi de Fe, Co, Cr;
Solutii de coloranti organici.
- Promotori ai absorbtiei
Solventi hidrofil
Surfactantii Amestecuri de cosolventi hidrofili si acizi grasi;
Compusii macrociclici.

STT
- Se conserva la temperatura camerei;
- Pe eticheta sa precizeaza cantitatea totala de SA pe pachet si doza cedata pe unitatea de
timp si aria de suprafata.

6.suspensii uscate reconstituite. Definitii. Caracterizari


1. Suspensii uscate suspensiones siccae (atb, sulfamide)
- Amestec de pulbere sau granulat in prealabil (subst.activa. + agenti de suspendare,
edulcoranti, aromatizanti);
- Sunt diluate cu apa folosind o anumita cantitate, marcandu-se pe flacon printr-o linie
volumul suspensiei, dupa diluare;
- Prin simpla agitare, se obtine o suspensie omogena folosita un timp scurt - 7 zile sau 1-2
saptamani (la frigider).
Produse de uz oral, aplicate industrial sub forma de :
- Pulberi, granule, asocieri de pulberi cu granule, mai rar comprimate;
- Instabilitatea fizica a substantelor medicamentoase solide, insolubile intr-un mediu apos;
- La suspensiile uscate se urmareste stabilitatea in faza apoasa pe o perioada scurta, a
unor substante medicamentoase (unele peniciline pentru administrare orala, cu stabilitate
limitata in faza apoasa);
- Suspensiile reconstituibile sunt preferate in medicatia pediatrica unde este
contraindicata administrarea de comprimate si capsule si sunt favorizate tratamentele cu
antibiotice, sulfamide, suspensii care, prin gustul dulce si aromat, cresc acceptabilitatea din
partea pacientului (copil).

Formularea suspensiilor uscate prezinta avantajul reducerii greutatii produsului final, ce


poate atrage si o reducere a costului privind transportul.
Produsul uscat poate fi, ambalat si transportat fara a lua in considerare temperaturile
sezoniere. Pulbererea trebuie sa fie omogena, fara aglomerari, pentru a nu rezulta erori in ceea
ce priveste dozajul;
5. Faza de reconstituire a suspensiei, amestecul uscat trebuie sa se disperseze rapid in apa,
care va favoriza cresterea vascozitatii cu o distribuire omogena a particulelor in toata masa
lichidului;
6. Suspensia obtinuta prin agitare de catre pacient trebuie sa prezinte o curgere
corespunzatoare pentru o dozare corecta pe durata administrarii.
Numarul ingredientelor trebuie mentinut la un nivel minim.
- Cele mai multe substante medicamentoase prelucrate ca suspensii uscate fac parte din
categoria antibioticelor; amipicilina trihidrat, cefalexin, etilsuccinat de eritromicina, penicilina V
potasica, colistin, tetracicilina, kanamicina, novobiocina.
- Concentratia substantei medicamentoase este de obicei stabilita pentru o doza
pediatrica
- Substantele auxiliare trebuie sa realizeze o functie necesara pentru produsul final;
- Zaharoza poate detine 2 sau 3 functii (diluant, edulcorant, agent de vascozitate);
- Suspensiile partial floculate cu ajutorul polimerilor.
- O marime optima a particulelor pentru realizarea actiunii biologice;
- Viteza de dizolvare la suprafetele de separatie dintre faze (in solutie apoasa si in alte
lichide care sa imite fluidele biologice);
- Omogenitatea raportului fazelor solide si lichide;
- Proprietatile de reconstituire;
- Stabilitatea amestecului; posibilitatea de separare in faza solida;
- Proprietati de coeziune si de curgere;

7. Supozitoare vaginale tip suspensie


-preparatele vaginale sunt produse lichide semisolide sau solide destinate admin. In vagin cu
scopul de a obtine un efect local.
-supozitoarele vaginale sunt preparate solide unidoza
-sup. Vag. De tip suspensie sunt mai avatajoase dpdv al stabilitatii fizice, a cedarii si aabsorbtiei
substantei active.
-pt a mari vascozitatea lor se adauga.-monostearat de gliceril,betonita ,aerosil.
-uneori acestea pot influenta negativ cedarea subst. Medicamentoase.
-sunt conditionate in recipiente unidoza care are forma adecvata adm vaginale sau prevazut cu
dispozitiv corespunzator.
-la fabricarea lor se iau masuri care sa asigure o marime adecvata a particulelor.
8.materiale folosite la obtinerea aerosolilor
- in formularea aerosolilor se utilizeaza diverse materii prime
-substante medicamentoase(antibiotice, antiinflamat, bronhodilatatoare, agenti
fluidificanti, antialergice, vitamine, mucolitice)
-substante auxiliare(solventi,vehicule,excipienti, aer, vapori de apa, gaz comprimat,
umectanti, agenti de stabilitate, antioxidanti emulgatori, lubrifianti)
-propulsori(agent de propulsare

9.lanolina anhidra
Lanolina Cera lanae, Adeps lanae anhydricus (FRX)
- Ceara obtinuta din secretia care impregneaza lana de oaie;
- Compozitie,(acizi grasi liberi,alcooli liberi, esteri ai acizilor grasi, apa, esteri ai acidului
miristic si cerotic|)
- Trigliceride din glandele sebacee si ceara provenind din celulele epidermice
cheratinizate;
- Secretia separata de pe lana cu solventi;
- Indepartarea trigliceridelor;
- Rafinare prin neutralizare, decolorare si dezodorizare;
- Este un produs translucid;
- Proprietatile sunt foarte diferite: culoare, miros, compozitie si alte caracteristici
dependente de procesul tehnologic de obtinere si purificare;
Se prezinta ca o masa vascoasa, onctuoasa, cu aspect filant, de culoare galbena pana la brun
inchis cu miros caracteristic.
-este insolubila in apa dar se amesteca cu lichidele apoase pe care le emulsioneaza
-se altereaza mai usor in prezenta luminii si caldurii
- se pastreaza in recipiente bine inchise ferita de lumina la loc racoros

- - Dezavantajele lanolinei:
Miros persistent;
Aderenta prea mare;
Vascozitate mare;
Reactii alergice si sensibilitate la oxidare.

A. SUSPENSII DEFLOCULATE

- -Suspensii defloculate (peptizate) viteza de sedimentare joasa, volum de sedimentare


scazut, sediment compact, greu redispersabil;
- Particulele de substanta solide raman ca entitati distincte;
- Sedimentul separa cu o viteza relativ redusa, care depinde de marimea si masa fiecarei
particule;
- Forta electrostatica de repulsie dintre particule, care nu le permite sa se uneasca,
depunandu-se individual;
- Cad lent si nu includ intre ele lichidul dispersant, devin compacte, cele din straturile
inferioare tasate de greutatea celorlalte;
- Cimentarea sau caking-ul se datoreaza acestor fenomene:
- Limita sediment/lichid supernatant nu este definita, lichidul supernatant este
opalescent, pentru ca particulele mai fine raman mai mult timp in suspensie;
- Coagularea se poate face prin reducerea potentialului zeta al particulelor la un nivel la
care predomina forta de atractie dintre particule, producand formarea unei mese compacte cu
aspectul cheagului de lapte, greu de redispersat.

Suspensiile defloculate sunt sisteme disperse cu stabilitate redusa, a caror omogenitate lasa
de dorit. Redispersarea sedimentului, intarit si stratificat, se face greu, sub actiunea curentilor
hidrodinamici formati. Acest sediment se desprinde in straturi si particulele sunt neuniforme.
Nu se conditioneaza in recipiente cu muchii sau strangulari, care opresc fluxul curentilor
hidrodinamici.
Avantaje:
- Sedimentarea se face lent, cu viteza mica.
- Daca suspensia are perioada scurta de folosire, riscul de cimentare al sedimentului este
mai mic.
In farmacie se recomanda aceste suspensii
B. SUSPENSII FLOCULATE

-Stabilitate fizica mai mare, in special al redispersarii sedimentului;


-Particulele solide sunt legate intre ele formand asa numite flocoane
Aglomerari lejere, agregate slabe de particule;
Sedimenteaza cu o viteza determinata de marimea si porozitatea lor;
Legaturi interparticulare forte van der Waals sau London, particule legand si
molecule de vehicul;
Sedimentarea are loc rapid;
Sedimentul format este afanat;
Ocupa un volum insemnat din volumul total al preparatului, incluzand o parte din
vehicul;
Lichidul supernatant este limpede;
Delimitarea este neta pentru ca particulele mai mici (coloidale) sunt incluse in
flocoane, sedimenteaza odata cu acestea;
Sedimentul nu se cimenteaza;
Sedimentarea fiind rapida, risca sa se produca mai repede decat prelevarea dozelor.

C, GRADUL DE FLOCULARE

- Se exprima procentual prin raportul dintre volumul sedimentului si volumul initial


al suspensiei;
- Cu cat raportul este mai mare, cu atat gradul de floculare este mai mare;
- Cazul ideal este cand Vu=V0=1;
- V0 este volumul initial al suspensiei, Ho-inaltime suspensie;
- Vu-volumul final al sedimentului, Hu- inaltimea sedimentului;
- In practica farmaceutica trebuie realizata o floculare controlata, pentru ca una exagerata
de preparate cu proprietati nedorite, asemanatoare suspensiilor defloculate.

D.FLOCULAREA CONTROLATA

- Controlul marimii particulelor fazei dispersate;


- Folosirea electrolitilor pentru a reduce potentialul zeta;
- Adaugarea de polimeri pentru a facilita formarea de legaturi interparticulare;
- Se realizeaza prin 3 metode:
A. Cu ajutorul electrolitilor;
B. Cu ajutorul substantelor tensioactive;
C. Cu ajutorul polimerilor hidrofili singuri sau asociati cu substante tensioactive.

A. Flocularea cu electroliti:
- Neutralizarea sarcinilor superficiale ale particulelor;
- Particulele nu se mai resping intre ele;
- Scad potentialul zeta pana la limita la care se produce flocularea;

Abilitatea unui electrolit de a produce flocularea depinde de valoarea contraanionului sau;


- Ionii mono- si bivalenti: citratul, acetatul, fosfatul de sodiu; acestia se folosesc in
concentratii;
a. Care sa dea gradul de floculare dorit;
b. In functie de concetratia fazei solide din suspensie;
c. Si de natura substantelor solide;
- Trebuie avut grija sa nu se depaseasca o anumita valoare a concentratiei electrolitului,
cand se incarca particulele cu sarcini de semn contrar, aparand forte de respingere.
Flocularea este apreciata:
- Potentialul zeta;
- Prin electroforeza;
- Prin observarea volumului de sediment stabilit prin floculare in vehiculul structurat.
Daca dupa dispersarea si flocularea cu electroliti, suspensiile se amesteca cu un sistem care
are un polimer ce formeaza un vehicul structurat (cu curgere pseudoplastica sau tixotropa) se
formeaza o suspensie stabila.
B. Flocularea cu substante tensioactive
- Substante tensioactive ionice prin neutralizarea sarcinilor de pe particulele insolubile
sau schimbarea sarcinii electrice.

E.BAZE DE UNGUENT H/L

Preparate semisolide pentru aplicatii cutanate:


- Sunt constituite dintr-o baza de unguent simpla sau compusa, in care sunt dispersate sau
dizolvate una sau mai multe SA;
A. Natura bazei de unguent:
- B.1. Unguente cu baze anhidre functie de afinitatea fata de apa, nu contin obligatoriu o
faza unica;
1.1. Baze de unguent hidrofobe baze grase, anhidre, lipofile, nu absorb apa;
Reprezentanti: HC, baze de silicon, lipogeluri (grasimi sau uleiuri vegetale gelificate, naturale
sau semisintetice, ceruri);
1.2. Baze de absorbtie: baze de unguent lipofile + componente amfifile (1+2
emulgatori);
1.2.a. baze de absorbtie tip H/L;
Emulgator esteri de sorbitan, monogliceride, alcooli grasi superiori;
Exemple: lanolina, eucerina, unguente emulsii H/L;
1.2.b. baze de absorbtie tip L/H baze emulgatoare (emulgator + coemulgator);
Exemple: vaselina + parafina lichida + ceara emulgatoare (cetilstearilsulfat de sodiu + alcool
cetilstearilic), unguent cetomacrogol emulgator (cetomacrogol 1000 eter al PEG cu alcool
cetilstearilic + alcool cetilstearilic);
Unguente emulsii L/H, creme lavabile

Baze de unguent de absorbtie anhidre H/L


- Excipienti anhidri care pot emulsiona cantitati mari de apa;
- Contin emulgatori cu valori HLB mici.

Reprezentanti:
- Ceruri;
- Steroli;
- Alcool cetilic, alcool stearilic, alcool cetilstearilic

Emulgatori:
- Monogliceride;
- Esteri ai sorbitanului;
- Alcooli grasi.
F.SUPOZITOARE VAGINALE PAG 976

G AEROSOLI PAG 501

H.AEROSOLI SUBSTANTE ACTIVE PAG531

I SISTEME BIOADEZIVE SUBIECT 4 VARIANTA X

J.SUPOZITOARE VAGINALE PAG 976

K.GELURI, NACROGELURI PAG 652


Baze de unguent hidrofile
1. Hidrogeluir gel de macromolecule
- Anorganice: bentonita, veegum, aerosil sau hidroxid de aluminiu;
- Semisintetice: derivati de celuloza;
- Sintetice: carbopol si A.P.V.
2. Geluri de PEGuri

- Hidrogelurile sunt geluri apoase sau hidroglicerinate in care mocromoleculele formeaza


o retea 3D care cuprinde intreaga faza lichida (gel de amidon glicerogel);
- Hidrogelurile au cantitate mai mare de apa sau apa si glicerina care reprezinta mediul de
dispersie si este in proportie de peste 90%;
- Gelurile de PEG sunt alcatuite din amestecuri de PEG-uri fluide si solide in anumite
proportii.
- Avantaje:
Fiziologic indiferente;
Lavabile;
Se usuca dupa aplicare pe piele formand un film la locul de aplicare;
Preferate de bolnavii seboreici;
Indicate in tratamentul regiunilor cu pilozitati, a mucoaselor sau pe piele traumatizata;
pH-ul poate fi reglat prin tamponare;
Consistenta este influentata putin de temperatura sau nu variaza deloc.
- Dezavantaje:
In functie de natura macromoleculei prezinta incompatibilitati cu unele SA;
Sunt instabile, au tendinta de a se deshidrata, neajuns ce poate fi evitat prin asociere cu
glicerina;
Gelurile din macromolecule organice naturale sunt medii bune de cultura pentru
microorganisme;
Pentru a evita dezvoltarea in special a mucegaiurilor se adauga substante antifungice;
Puterea de penetrare fiind nula, nu se utilizeaza decat pentru actiunea de suprafata;
Daca SA nu este legata de polimer, este cedata usor.

PEG-urile (macrogolii), Carbowaxuri


- Nu hidrolizeaza, putandu-se asocia cu excipientii anhidri: vaselina, lanolina si uleiuri;
- Activitate osmotica exagerata datorita higroscopicitatii, ceea ce prezinta un avantaj in
exemplele supurative, cand secretiile sunt adsorbite;
- Dezavantaj deshidrateaza pielea si intarzie penetrarea prin invelisul cutanat;
- Datorita higroscopicitatii sunt contraindicati in dermatoze, cand pielea este deja uscata;
- Datorita hidrofiliei nu favorizeaza penetrarea prin pielea intacta;
- Aceste baze sunt utilizate mai ales pentru actiunea de suprafata;
- Ele pot incorpora antiseptice sau antifungice;
- Cand stratul cornos este alterat sau lipseste, PEG-urile sunt utilizate pentru
administrarea de substante care trebuie sa se disperseze in secretiile plagilor;
- Unguentele cu PEGuri sunt neocluzive, se amesteca usor cu secretiile plagilor, nu pateaza
lenjeria;
- In ele se dizolva multe SA, gudroane, balsam de Peru, anestezina;
- Vascozitatea consistenta a acestor baze poate fi ameliorata prin administrarea unei
proportii mici de apa (10%), o cantitate mai mare fluidifica baza;
- Pentru a incorpora o cantitate mai mare de apa se inlocuieste o parte de PEG cu alcool
cetilstearilic sau alcool stearilic prin topire;
- Incompatibilitati: iod, iodura de potasiu, acid tanic, fenol, saruri de aur, mercur sau
bismut;
- Diminueaza activitatea sarurilor cuaternare de amoniu si a nipaesterilor, inactivand rapid
si unele antibiotice bacitracina si penicilina.

L.SUBSTANTE AUXILIARE SUSPENSII PAG 460

M.SUPOZITOARE VAGINALE TIP SUSPENSII

SUBIECT 7 VARIANTA 6

N,DIMENSIUNEA PARTICULELOR LA SUPOZITOARE

O.BURETI BIOADEZIVI PAG 837


Preparate farmaceutice lichide, semisolide sau solide obtinute prin dispersarea substantelor
active in substante auxiliare, care adera de un tesut biologic, destinat administrarii pe piele si pe
mucoase pentru o actiune locala sau sistemica.
Tinte pentru formularile bioadezive:
1. Ochiul ochiul este unul dintre cele mai importante si complexe organe ale corpului;
2. Cavitatea nazo-faringiana;
3. Mucoasa bucofaringiana;
4. Mucoasa sublinguala;

P.GUME
GUMA ARABICA PAG 210
GUMATRAGACANTA PAG 63,465
GUMA GUAR PAG63
R.BAZE DE UNGUENT HIDROFILE PAG721
1.2.c. Baze hidrosolubile baze anhidre, miscibile cu apa;
Exemple: unguent pe baza de macrogoli;
- Geluri neapoase pa baza de etanol, glicerol sau propilenglicol;

R.GAZE COMPRIMATE
S.REOLOGIA SUPOZITOARE PAG 952
S. REOLOGIA LA SUSPENSII
A. Reologic
- Comportare newtoniana la curgere (suspensii diluate);
Suspensii cu comportare nenewtoniana la curgere plastica, pseudoplastica
T.REOLOGIE UNGUENTE 779

U.DATE FIZIOLOGICE CARE INFLUENTEAZA MEDICATIA COMPRIMATELOR VAGINALE

PAG1002

V.SUSPENSII FLOCULATE PAG412

- Suspensii floculate sedimentare rapida, volum important de sedimentare, sediment


poros, usor redispersabil.

X. GLICERIDE SEMISINTETICE
W. INFLUENTA MEDIULUI DE DISPERSIE ASUPRA SUBSTANTELOR FIZICE-AEROSOLI PAG 547

1.FILME BIOADEZIVDE PAG 830

2. CARE SUNT CRITERIILE CARE PERMIT SELECTAREA SUPOZITOARELOR PAG 902;

3.GELURI DIHIDROCARBOXICE

4. EMPLASTRELE

Emplastre medicamentoase preparate flexibile cu una sau mai multe SA aplicate pe piele;
- Baza adeziva, colorata;
- SA sunt etalate in strat uniform pe un suport adecvat fabricat dintr-un material natural
sau sintetic;
- Stratul adeziv este acoperit cu un strat protector (forme farmaceutice presosensibile).
5.ADJUVANTI-SUBSTANTE TRANSDERMICE

6. SUBSTANTE AUXILIARE- SUSPENSII

7.SUBSTANTE AUXILIARE LA SUPOZITOARE

8.INFLUENTA PARTICULELOR ZETA

Diferenta de potential dintre sarcina electrica de la suprafata particulelor si acest punct de


neutralizare va reprezenta adevarata sarcina electrica a particulelor - Potentialul zeta sau
electrocinetic al particulelor.
Ca urmare, particulele solide se vor respinge intre ele, iar forta de repulsie va depinde de
grosimea stratului difuz, de valoarea potentialului zeta.
Cu cat potentialul zeta creste:
- Forta de respingere dintre particule este mai mare;
- Sistemul este mai stabil;
- Fiecare particula va sedimenta individual, lent;
- Dar, in timp, se taseaza, expulzand sub actiunea greutatii mediului de dispersie;
- Se stabilesc legaturi fizice sau chimice intre particule;
- Sedimentul se cimenteaza.

9.SUSPENSII USCATE

Suspensii uscate reconstituibile


Produse de uz oral, aplicate industrial sub forma de :
- Pulberi, granule, asocieri de pulberi cu granule, mai rar comprimate;
- Instabilitatea fizica a substantelor medicamentoase solide, insolubile intr-un mediu apos;
- La suspensiile uscate se urmareste stabilitatea in faza apoasa pe o perioada scurta, a
unor substante medicamentoase (unele peniciline pentru administrare orala, cu stabilitate
limitata in faza apoasa);
- Suspensiile reconstituibile sunt preferate in medicatia pediatrica unde este
contraindicata administrarea de comprimate si capsule si sunt favorizate tratamentele cu
antibiotice, sulfamide, suspensii care, prin gustul dulce si aromat, cresc acceptabilitatea din
partea pacientului (copil).

Formularea suspensiilor uscate prezinta avantajul reducerii greutatii produsului final, ce


poate atrage si o reducere a costului privind transportul.
Produsul uscat poate fi, ambalat si transportat fara a lua in considerare temperaturile
sezoniere, atat timp cat stabilitatea sa fizica este mai putin influentata de temperaturile externe
in comparatie cu suspensiile conventionale. In suspensiile reconstituibile, proprietatile fizico-
chimice ale substantelor active trebuie sa fie mentinute in faza de obtinere a pulberii, in timpul
reconstituiri suspensiei si pe perioada de administrare.
8. Pulbererea trebuie sa fie omogena, fara aglomerari, pentru a nu rezulta erori in ceea ce
priveste dozajul;
9. Faza de reconstituire a suspensiei, amestecul uscat trebuie sa se disperseze rapid in apa,
care va favoriza cresterea vascozitatii cu o distribuire omogena a particulelor in toata masa
lichidului;
10. Suspensia obtinuta prin agitare de catre pacient trebuie sa prezinte o curgere
corespunzatoare pentru o dozare corecta pe durata administrarii.

Numarul ingredientelor trebuie mentinut la un nivel minim.


- Cele mai multe substante medicamentoase prelucrate ca suspensii uscate fac parte din
categoria antibioticelor; amipicilina trihidrat, cefalexin, etilsuccinat de eritromicina, penicilina V
potasica, colistin, tetracicilina, kanamicina, novobiocina.
- Concentratia substantei medicamentoase este de obicei stabilita pentru o doza
pediatrica intre 0,125-0,500 mg antibiotic pentru 5 mL suspensiel
- Substantele auxiliare trebuie sa realizeze o functie necesara pentru produsul final;
- O metoda obisnuita pentru reducerea numarului de componente este de a folosi un
ingredient care sa indeplineasca mai multe functii;
- Zaharoza poate detine 2 sau 3 functii (diluant, edulcorant, agent de vascozitate);
- Suspensiile partial floculate cu ajutorul polimerilor.
- O marime optima a particulelor pentru realizarea actiunii biologice;
- Viteza de dizolvare la suprafetele de separatie dintre faze (in solutie apoasa si in alte
lichide care sa imite fluidele biologice);
- Omogenitatea raportului fazelor solide si lichide;
- Proprietatile de reconstituire;
- Stabilitatea amestecului; posibilitatea de separare in faza solida;
- Proprietati de coeziune si de curgere;

Substantele auxiliare
Agent de vascozitate (suspendare), de umectare, umectant, aromatizant, colorant, sistem
tampon, conservant.
In cazuri speciale, numarul de ingrediente creste cu: agent de floculare, antiaglomerant
(anti-caking), diluant solid, antispumant, dezagregant si lubrifiant (in cazul granulelor sau
comprimatelor).
Agentii de suspendare trebuie sa se disperseze cu usurinta printr-o agitare in timpul
refacerii suspensiei, in apa rece.
Concentratia necesara dintre fiecare agent de suspendare pentru o redispersare usoara
este stabilita prin experimentari individuale.
Metilceluloza si silicatul de aluminiu si de magneziu au fost folositi in formularea
cefalexinului si in formularea etilsuccinatului de eritromicina, fara a fi recomandati in mod
special.
Combinatia celulozei microcristalinei cu carboximetilceluloza sodica este un agent de
suspendare utilizat in astfel de preparate.
Gumele naturale, arabica si tragacantha au fost folosite ca agenti de vascozitate in
suspensiile uscate.
Mucilagiile de tragacantha sunt foarte vascoase si nu sunt folosite pentru a suspenda
particule cu densitate mare.
Un dezavantaj al acestor produse naturale este variatia culorii si a vascozitatii.
Guma xantan biopolizaharida cu masa moleculara mare, produsa prin fermentatie
microbiana, prin biosinteza carbonatilor cu Xanthomonas campestris;
Nu prezinta variatii, vascozitatea este independenta de pH si de temperatura.

Agenti de umectare se asociaza unei formulari pentru umectarea fazei solide, insolubile si
asigura reconstituirea suspensiei in apa.
Substantele hidrofile sunt usor umectate de catre un vehicul apos, fara interventia unui
umectant.
Umectarea substantelor hidrofile se poate imbunatati prin adaugarea substantelor cu
proprietati tensioactive.
Tweenul 80 este un agent de umectare frecvent utilizat in concentratii de 0,1% fiind neionic
este compatibil cu substante anionice si cationice.
Laurisulfatul de sodiu este folosit ca agent umectant anionic, dar e incompatibil cu
substantele cationice.
Adaugarea de polimeri (PVP, derivati hidrosolubili de celuloza sau amidon) in formularea
granulelor imbunatatesc umectarea si formarea suspensiei, cu o distributie uniforma a
particulelor insolubile.

Edulcorantii, aromatizantii, colorantii sau componentele care se includ in preparatele orale


pentru a creste gradul de acceptabilitate de catre pacienti.

Sisteme tampon, conservantii, agenti desicati


In anumite cazuri se recomanda adaugarea se substante care realizeaza stabilitatea
suspensiei prin prezenta unor sisteme tampon.
Sistemele tampon sunt folosite pentru a mentine pH-ul optim de stabilitate, necesar tuturor
comprimatelor;
Prezenta conservantilor in formulele de pulberi si granule multidoze este necesara pentru a
evita dezvoltarea microorganismelor in mediu lichid.
Alegerea conservantilor in suspensiile uscate este limitata deoarece majoritatea acestora
prezinta o solubilitate scazuta (acid sorbic, nipaesteri).
Benzoatul de sodiu si propionatul de sodiu sunt folositi curent in suspensia uscata.
Curgerea dificila a pulberii, ca si formarea unor aglomerari de particule in stare uscata pot fi
cauzate de absorbtia umiditatii.
Agentii desicati (silicagel)

S-ar putea să vă placă și