Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
7 NEUROLEPTICE
1). Sedarea - reprezint diminuarea global a activitii psihomotorii sub toate aspectele: scade
activitatea motorie, psihointelectual, crete latena cu care rspunde la stimuli (n special la cei
intelectuali). Difer de sedarea produs de sedative i hipnotice. Este mai degrab o stare de indiferen
activ. Pacientul rspunde mai lent la stimuli pentru c nu prezint interes pentru stimulii respectivi, nu
pentru c ntrzie elaborarea rspunsului.
Pe animalele de laborator s-a demonstrat diminuarea pn la abolire a comportamentelor nvate, n
funcie de complexitatea acestora: cu ct aceste sunt mai complexe, cu att sunt mai uor influenate.
Orict s-ar mri doza, profunzime sedrii nu crete foarte mult. Coma apare la doze foarte mari.
Neurolepticele produc scderea agresivitii; efectul antiagresiv este utilizat n psihiatrie pentru
calmarea bolnavilor furioi i agresivi.
2
Neurolepticele blocheaz receptorii dopaminergici. Intensitatea efectului este direct proporional cu
intensitatea blocrii receptorilor.
n SNC exist zone bogate n receptori dopaminergici, asupra crora neurolepticele acioneaz:
1. Sistemul limbic - efectul antipsihotic se datoreaz blocrii receptorilor de la acest nivel.
2. Sistemul nigrostriat - este responsabil de sindromul extrapiramidal.
3. Hipotalamusul - este responsabil de sindromul vegetativo-litic i endocrin
4. Nucleul motor al vagului - determin creterea apetitului
5. Fibrele intertalamice - nu se cunosc efectele produse.
n cazul sistemului nigrostriat, exist o situaie mai special: la acest nivel, dopamina se afl n
echilibru cu acetilcolina blocarea receptorilor dopaminergici determin creterea ponderii relative a
acetilcolinei, determinnd efecte extrapiramidale (boala Parkinson). Aceste efecte pot fi, deci,
contracarate prin blocarea receptorilor colinergici. Deci, n tratamentului bolii Parkinson, se fac asocieri
cu blocante colinergice centrale: Trihexifenidilul (Romparkin).
Receptorii dopaminergici sunt cuplai cu o protein G:
- receptorii D1 sunt cuplai cu Gs crete cantitatea de AMPc
- receptorii D2 sunt cuplai cu Gi scade cantitatea de AMPc
- receptorii D3 (D2-like) este o varietate de D2, fiind deci cuplai cu Gi
- receptorii D4 (D2-like) este o varietate de D2, fiind deci cuplai cu Gi
- receptorii D5 (D1-like) este o varietate de D1, fiind deci cuplai cu Gs
De efectele antipsihotice i extrapiramidale sunt responsabili doar D2-like nu i D1-like.
Utilizarea neurolepticelor
1). n tratamentul psihozelor - unele neuroleptice au efect sedativ foarte mare n comparaie cu
efectul extrapiramidal; acestea se numesc neuroleptice de tip sedativ cu poten relativ mic. Alte
neuroleptice sedeaz puin, dar au efect extrapiramidal intens; se numesc neuroleptice de tip incisiv
(acestea au poten crescut).
n tratament se fac asocieri ntre acestea i blocantele colinergice centrale.
B). Neuroleptice de tip tioxantinice - nucleu asemntor cu fenotiozinele, dar atomul de N din inelul
mijlociu este nlocuit de carbon. Flupentixolul i Clorprotixenul - sunt folosite n tratamentul de
ntreinere.
C). Neuroleptice butirofenonice - Haloperidolul - este un neuroleptic incisiv (cu poten mare) cu
proprieti antipsihotice i activitate antihalucinatorie i antimaniacal maxim. Alte neuroleptice
butirofenonice sunt: Clozapina i Olanzapina; acestea au reacii adverse de mai mic intensitate,
blocheaz foarte puin receptorii D2 i blocheaz probabil 5HT2 sau receptorul histaminergic H1. De
asemenea, blocheaz i receptorii D4 i D5.