FORME FARMACEUTICE

STERILE
MODULUL V
An II AMF

Curs nr.7

Prepararea solutiilor oftalmice

Picaturile pentru ochi se prepara prin metode care le asigura sterilitatea si care
permit evitarea unei contaminari ulterioare cu microorganisme
Substantele active se dizolva sau se suspenda intr-un vehicul corespunzator si se
completeaza la masa prevazuta(m/m).Picaturile pt. ochi solutie se filltreaza printr-un
material filtrant adecvat.
Ochiul are o capacitate remarcabila de aparare fata de actiunea
microorganismelor, epiteliul corneean intact constituind o bariera fata de infectii ; la
acest proces natural de autoaparare contribuie lizozima,o enima prezenta in lichidul
lacrimal care are o actiune antimicrobiana.
Cind corneea este traumatizata datorita unui accident sau a unei interventii
chirurgicale , administrarea unei solutii oftalmice nesterile poate duce la lezari grave
care pot duce chiar la pierderea ochiului. De aceea pentru solutiile care se
daministreaza pe un ochi traumatizat ,se impun exigente foarte riguroase privind
sterilitatea .
Sterilizarea solutiei oftalmice se relizeaza dupa divizarea in recipiente
sterile,respectind conditiile de preparare aseptica.
Procesul de baza pentru realizarea preparatelor oftalmice sterile il reprezinta
prepararea aseptica.
Conform FRX, picaturile pentru ochi,unidoza se sterilizeaza printr-o metoda
adecvata.Dintre aceste metode amintim :
- sterilizarea prin vapori de apa sub presiune in autoclav la 121C 15-20min.sau
la 115 C 25-30min.utilizata la solutii su suspensii apoase termostabile ;
metoda se foloseste in industrie.
- sterilizarea la 98-100C, timp de 30 min. metod folosita in farmacie ;
- sterilizarea prin incalzire cu aer cald , in etuve la 180C,60 min. pt. ustensile,
recipiente din sticla si portelan, iar pt. vehicule uleioase la 140C,3 ore sau la
160C ,2 ore.
- filtrarea sterilizanta se aplica solutiilor cu substante termolabile,se utilizeaza
filtre speciale bacteriologice,din materiale poroase sau membrane filtrante .
La prepararea picaturilor pentru ochi unidoza nu se admite adaosul conservantilor
antimicrobieni.
 Asigurarea sterilitatii la picaturile pt. ochi apoase mutidoza se realizeaza prin
adaugarea conservantilor antimicrobieni dintre care urmatorii sunt prevazuti de
FRX :boratul fenil mercuric, clorura de benzalconiu, diacetatat de clorhexidina.
Metodele de control si de conservare prevazute de FRX
Metode de control :
- Aspectul : picaturile pt. ochi solutii apoase si uleioase trebuie sa fie limpezi,
practic lipsite de impuritati mecanice.Picaturile pt. ochi suspensii pot prezenta
un sediment usor redispersbil prin agitare.
- Ph-ul :se determina potentiometric ;
- Marimea particulelor : se determina prin examinare la microscop unei mase
de preparat care contine aprox. 10 mg. substanta activa suspendata intinsa in
strat subtire pe o lama ; 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un
diametru de cel mult 25m, ; pt. 10% din particulele examinate se admite un
diametru de cel mult 50m ;
- Masa totala pe recipient : se determina prin cintarirea individuala a
continutului din 10 recipiente. Fata de masa declarata pe recipient se admit
abaterile procentuale prevazute in tabelul din FRX.
- Dozarea : se efectueaza conform prevederilor din monografia respectiva ;
- Sterilitatea : se procedeaza conform prevederilor de la ,,Controlul sterilitatii
Conform FRX, picaturile pentru ochi se repartizeaza in recipiente multidoza sau
unidoza din sticla sau din material plastic, sterile si prevazute cu sistem de picurare
adecvat.
Conservarea : se realizeaza in recipiente de cel mult10 ml. inchise etans,prevazute cu
sistem de picurare.Colirele sepastreaza la loc uscat ,ferit de lumina la temperatura
camerei.
Colirele preparate in farmacie se pastreaza timp scurt , maxim 2 luni cind contin
conservant si se utilizeaza in termen de 15 zile de la deschiderea flaconului.
Colirele preparate industrial trebuie sa aiba in general un termen de valabilitate de
aprox.1-5 ani.
Colire oficinale FRX
1. Picaturi pentru ochi cu sulfat de atropina 1%
Rp/ Atropini sulfas 1g
Acidum boricum 1,5g
Natrii tetraboras 0,15g
Solutio phenylhydrargyri boratis 1g
Aqua q.s. ad 100g.
Prep. Acidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva in 90g apa la fierbere si dupa
racire se adauga sulfatul de atropina si solutia de fenosept 0,2% ; se completeaza la
100g si se filtreaza ;se conditioneaza in flacoane prevazute cu dop picurator.
Tamponul acid boric-borax asigura realizarea unui ph apropiat de 7 dar tamponarea
are si implicatii biofarmaceutice , marind actiunea midriatica a atropinei.
Intrebuintari : colirul cu sulfat de atropina are efect midriatic asupra pupilei in irite,
iridociclite, cheratite ; efectul se instaleaza la1/2 ore de la administrare , iar
acomodarea ochiului este paralizata timp de 2 ore, cu revenire la normal incet, in
timp de 2-3 zile.
Se utilizeaza in terapia de lunga durata si pentru examenul de fund de ochi.Nu se
administreaza la copii si nici la pacientii cu presiune intraoculara crescuta.
Obs. sulfatul de atropina este o substanta toxica si se pastreaza la ,,Venena.
Conservare : la Venena. Pe eticheta se mentioneaza ,,Otrava.
2.Picaturile pentru ochi cu azotat de pilocarpina 2%
Rp/ Pilocarpini nitras 2g
Natrii nitras 0,65 g
Solutio Phenylhydrargyri boratis 1g
Aqua q.s. ad. 100g
Preparare. Azotatul de pilocarpina si azotatul de sodiu se dizolva in 80g apa fiarta si
racita, se adauga solutia de borat fenil mercuric, se complecteaza cu apa la 100g si e
filtreaza ; se conditioneaza in flacoane colorate prevazute cu dop picurator.
Pentru asigurarea stabilitatii pilocarpinei in solutie este necesar asigurarea unui ph de
4-5.Ph-ul sol = 5,3-5,7. Ca izotonizant se foloseste nitratul de sodiu , iar ca agent
conservant 1g de borat fenilmercuric.
Conservare : ferit de lumina , la loc uscat si racoros
Intrebuintari : are actiune miotica ; se utilizeaza in caz de glaucom si de desprindere
de retina.
Obs. sarurile de pilocarpina se pastreaza la ,,Venena Se va tine seama de regulile
de preparare si eliberare a solutiilor cu substante toxice.
Conservare : la Venena ; Pe eticheta se mentioneaza ,,Otrava.
3.Picaturi pentru ochi cu rezorcina 1%
Rp./Resorcinolum 1g
Acidum boricum 1,3g
Solutio phenylhydrargyri boratis 0,5g
Aqua q.s. ad 100g.
Preparare : acidul boric se dizolva la fierbere in 80g.apa ; dupa racire se adauga
rezorcina si solutia de boratfenilmercuric ; se completeazacu apa la 100g. si se
filtreaza .Se conditioneaza in flacoane de sticla bruna, prevazute cu picator.
Acidul boric realizeaza izotonizarea colirului si asigura totodata un ph usor acid,
favorabil stabilitatii rezorcinei.
Rezorcinolul, desi are actiune antibacteriana,nu poseda proprietati antifungice, fapt
pt. care FRX prevede adaosul de conservant 0,5g solutie de borat fenilmercuric.
Conservare : ferit de lumina la loc uscat si racoros
Intrebuintari : ca antiseptic in conjunctivite.
Colire magistrale
1. Picaturi pt.ochi cu cloramfenicol 0,5%
Rp./ Cloramphenicolum 0,5g
Acidum boricum 1,6g
Natrii tetraboras 0,5g
Solutio phenylhydrargyri boratis 0,5g
Aqua q.s. ad 100g
Preparare : acidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva in 80g. apa la fierbere , se
adauga cloramfenicolul si solutia de borat fenilmercuric, se completeaza cu apa la
10g si se filtreaza .Se conditioneaza in flacoane colorate prevazute cu dop picurator.
Cloramfenicolul este solubil in apa 1 :400. Solubilitatea cloramfenicolului se mareste
cu tamponul acid boric- borax,obtinindu-se concentratii de 0,5-1%.Adaosul de acid
boric-borax realizeaza o solutie usor hipertonica, bine tolerata de ochi.
Ph= 6,8-7,2.
Conservare ; ferit de lumina, la loc uscat si racoros.
Intrebuintari : actiune antimicrobiana fata de cea mai mare parte din germenii
responsabili de infectii oculare ; datorita puterii de difuziune actioneaza nu numai la
suprafata , ci si in straturile conjunctivale si cornee.
2. Picaturi pt. ochi cu azotat de argint1%
Rp./Argenti nitras 1g.
Natrii nitras 1g
Aqua q.s. ad.100g
Preparare : substantele se dizolva in 90g apa proaspat fiarta si racita, se
completeaza cu apa la 100g. si se filtreaza Se conditioneaza in flacoane brune
cu dop picator.
Pt. realizarea unui colir izotonic cu azotat de argint1% se utilizeaza azotatul de
sodiu sau de potasiu( clorura de sodiu precipita azotatul de argint)
La formula de preparare nu se recomanda adaugarea de conservanti , deoarece
azotatul de argint insusi asigura autosterilizarea colirului prin efect
oligodinamic.
Se vor evita ustensilele metalice la prepararea solutiei.
Ph-ul sol =5,5-6,5
Conservare :ferit de lumina, la loc uscat si racoros.
Intrebuintari : colir cu proprietati cauterizante, astringente si antiseptice ; se
administreaza profilactic in oftalmia noilor nascuti , cite o picatura in fiecare
ochi.
Alte colire magistrale : cu antibiotice ca benzilpenicilina sodica, ampicilina
sodica, rifampicina, sulfatul de neomicina, cu bacitracina.
- picaturi pt.ochi cu vitamine,cu substante anestezice , cu substante
vasoconstrictoare, cu sulfacetamida sodice etc.
Alte preparate oftalmice . baile oculare, solutii pt. lentilele de contact, lacrimile
artificiale.
Baile oculare
 - sunt denumite ape oftalmice sau lotiuni oculare
- sunt solutii apoase sterile care contin cantitati reduse de substante
medicamentoase si se utilizeaza pentru spalarea globului ocular ,avind efect
calmant sau decongestionant ;
- in FRX , la monografia Oculoguttae , la observatii se precizeaza ca sunt
conditii de preparare, conservare ,control asemanatoare cu ale colirelor, in
cazul bailor oculare care se prescriu in cantitati de cel putin 50g.
Utilizare : in cazul patrunderii in ochi a unui corps train, substante chimice, sau in
afectiuni oculare minore.
Conditii cerute : sa fie sterile , lipsite de particule in suspensie, sa fie izotonice si
izohidrice.
Aceste solutii contin : acid boric, tetraborat de sodiu, clorura de sodiu,sulfat de zinc,
solutii extractive.
Se conditioneaza in recipiente de sticla incolore sau colorate, de50-100ml.care se
ambaleaza in cutii de carton inscriptionate impreuna cu prospectul si paharul de
administrare. Se administreaza caldute, 35-37C,cu ajutorul unui pahar steril special.
Se recomanda a se utiliza in timp de 24 ore de la deschiderea flaconului.
Solutii pt. lentilele de contact
- lentilele de contact care inlocuiesc ochelarii se aplica direct pe partea
anterioara a globului ocular ; pot fi dure sau flexibile(moi)
- cele mai solicitate sunt cele moi pe baza de hidroxietilmetacrilat, fata de cele
tari de polimetacrilat.
Pentru utilizarea acestora in conditii aseptice , pt. curatarea lentilelor sau pt. a se
evita sau diminua jena aparuta, se folosesc diferite solutii :
- solutii de spalare ;
- solutii antiseptice ;
- solutii de umectare, pt. a forma un film intre suprafata hidrofoba a lentilei
confectionata din metacrilat si filmul hidrofil al corneei ;
- solutii lubrefiante ;
- solutii de clatire.
Sunt solutii coloidale izotonice de macromolecule ( metilceluloza, alcool polivinilic)
cu viscozitate apropiata de cea a lichidului lacrimal.
Inlocuitorii de lacrimi
- se mai numesc lacrimi artificiale si sunt solutii oftalmice care se utilizeaza in
cazuri de insuficienta a fluxului lacrimal, avind rolul de a umecta ochiul.
- sunt izohidrice si izotonice, sterile si de obicei contin polimeri hidrofili.
Formula de lacrimi artificiale contine :
Gelatina 5g ,clorura de sodiu 0,9g,clorura de potasiu 0,25g, clorura de calciu
0,04g, glucoza 0,10g, bicarbonat de sodiu 0,02g, solutie borat fenil mercuric 0,5g
Apa ad. 100g.