C.

11
5.5. UNGUENTE. UNGUENTA (F.R. X)
5.5.1. Generaliti

A. Definiie. Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate

administrrii pe epitelii sau mucoase n scop de protecie sau terapeutic i sunt compuse din
diferite baze de unguent, substane active i auxiliari.
Denumirea de unguent provine de la cuvntul latin ungo-ungere = a unge i
sugereaz modul de aplicare a acestei forme farmaceutice.
B. Istoric. Unguentele sunt cunoscute i utilizate nc din antichitate. Primele referiri
la aceast form se gsesc n:
- papirusul Ebers (1600 .Hr.);
- apoi n scrierile lui Hipocrate i Galenus.
Primele baze de unguente utilizate erau: ceara de albine, grsimi animale, grsimi
vegetale etc.
Un nou stadiu n evoluia formei este reprezentat de descoperirea vaselinei n anul
1871 de Chesebourgh n scurt timp devenind cea mai utilizat baz de unguent. n urma
dezvoltrii tiinelor farmaceutice aceast form a evoluat foarte mult obinndu-se baze
care pot dirija absorbia substanei active. n categoria unguentelor intr diverse preparate
cunoscute sub alte denumiri dar care prezint caracteristici comune:
- unguente propriu-zise sunt baze de unguent plus substane active care conin cel mult
10% ap;
- cremele sunt unguente emulsii care conin mai mult dect 10% ap;
- ceratele (sunt unguente care conin cear n amestec cu diferite uleiuri vegetale,
minerale i ap);
- glicerolatele sunt preparate de consisten semisolid care conin un procent ridicat
de glicerol;
- gelatinele sunt preparate solide care conin n amestec gelatin, glicerol i ap n
diferite proporii;
- pastele sunt unguente suspensii care conin pulberi insolubile suspendate n
procent mai mare dect 25%.

C. Avantaje. Utilizarea acestei forme prezint urmtoarele avantaje:

- efectuarea unui tratament topic (local);
- evitarea tractului digestiv avantajoas cnd unele substane produc iritaii n
aceast zon (exemplu: diclofenac);
- administrare uoar care nu necesit personal calificat;
- se pot obine pe cale industrial cu randament ridicat;
- se pot utiliza cu scop protector pentru piele i mucoase.

D. Dezavantaje. Unguentele pot avea urmtoarele dezavantaje:

- posibile iritaii locale;
- pot asigura un tratament complementar celui parenteral sau per oral nefiind ns
medicaie de prim alegere n urgene;
- ptarea lenjeriei etc.

E. Clasificare. Unguentele se pot clasifica dup urmtoarele criterii:

E1. n funcie de proprietile fizico-chimice ale excipienilor:

1
 - geluri hidrofobe (unguente grase);
- geluri emulsionate (unguente emulsii A/U, sau U/A);
- hidrogeluri (baze de unguent hidrofile).

E2. Dup gradul de dispersie al substanelor active:

- unguente tip soluie (substana activ este dizolvat n baza de unguent);

- unguente suspensii (substanele active fiind pulverizate sunt suspendate n baza de
unguent);
- unguente emulsii (substanele active lichide sau sub form de soluii ale
substanelor active sunt emulsionate n baza de unguent);
- unguente polifazice (avnd att substane dizolvate n baza de unguent, ct i
substane emulsionate sau suspendate n baza de unguent).

E3. Dup gradul de penetraie:

- unguente de acoperire (epidermice) sunt unguente utilizate pentru protecia

epidermului neafectat sau pentru tratamentul unor afeciuni ale epidermului (unguente
mentolate, anestezice etc.);
- unguente de penetraie (endodermice sau de profunzime) la care se
urmrete o aciune n straturile profunde ale pielii, ca de exemplu: unguente antimicotice,
antiparazitare (antiscabie), antimicrobiene etc.;
- unguente de resorbie (diadermice, sistemice) sunt unguente care
faciliteaz ptrunderea substanei active prin piele n sistemul limfatic i n torentul
sanguin realizndu-se astfel o aciune sistemic.

E4. Dup aciunea terapeutic:

- unguente de acoperire (protectoare);

- unguente cosmetice (emoliente, hidratante etc.);
- unguente antimicrobiene (coninnd antibiotice, chimioterapice, antiseptice);
- unguente antimicotice;
- unguente antiinflamatoare;
- unguente antiparazitare etc.

E5. Dup locul de aplicare:

- unguente dermice (cu aplicare pe epiderm);

- unguente aplicate pe mucoase (nazal, oftalmic, rectal, vaginal etc.);

F. Penetraia i absorbia prin piele a substanelor medicamentoase

F1. Proprietile anatomo-fiziologice ale organului cutanat

Piele este un organ de origine ectodermic de natur epitelial conjunctiv care

ndeplinete funcii de importan vital pentru organism. Pielea este alctuit din trei straturi
principale: epiderm, derm i hipoderm aa cum este prezentat n figura 5.12.:

2
 1 epiderm; 2 derm; 3 hipoderm; - 4 folicul pilos; 5 gland sebacee
Figura 5.12. Structura pielii
(dup Ionescu Stoian 1974)

a) Epidermul este alctuit din urmtoarele straturi:

- stratul cornos este stratul protector exterior format din celule moarte complet
cheratinizate i lipsite de nucleu;
- stratul lucid este format din celule alungite fusiforme translucide;
- stratul granulos format din 1 pn la 5 rnduri de celule romboidale;
- stratul spinos alctuit din 6 pn la 20 de rnduri de celule poliedrice cu nucleu
ntre ele fiind prezent limfa care asigur nutriia acestor celule;
- stratul bazal sau germinativ alctuit dintr-un singur strat de celule cilindrice cu
nucleu. Aceste celule se divid rennoindu-se astfel celulele epiteliale din substraturile
epidermului. Epidermul este lipsit de vase sanguine dar n epiderm se gsesc terminaii ale
nervilor senzitivi, canalele foliculelor piloi, porii glandelor sudoripare avnd un rol important
n difuziunea percutan a substanei medicamentoase.
b) Dermul este stratul cel mai rezistent al pielii numit scheletul fibros al pielii.
Dermul este compus din urmtoarele straturi:
- stratul superficial format din esut conjunctiv, bogat vascularizat i care conine fibre
de colagen i elastice care imprim organului cutanat proprietatea de a fi elastic;
- stratul reticular care este format dintr-o reea dens de fibre ntre care se afl fibre
nervoase, vase sanguine, foliculi piloi, glande sebacee, sudoripare i fibre musculare
netede;
c) Hipodermul - acest strat este format din esut conjunctiv lax n interstiiile cruia
fiind acumulate lipide datorit crora dermul formeaz stratul adipos al pielii.
n continuare vom prezenta anexele pielii:
- prul este o formaiune epitelial cornoas filiform cilindric flexibil compus din
urmtoarele pri: tulpin, o parte oblic implantat n tegument numit rdcin i o
extremitate ovoid numit bulb. Rdcina prului este nvelit ntr-un sac dermoepitelic
numit folicul cruia i este anexat un muchi i o gland sebacee;
- glandele sebacee mai superficiale dect glandele sudoripare sunt prevzute cu
un canal excretor care se deschide n poriunea dintre rdcina prului i folicul. Secreia
acestor glande este de natur gras avnd rol lubrifiant pentru firul de pr i suprafaa pielii;
- glandele sudoripare sunt ntlnite pe toat suprafaa pielii dar mai numeroase n
anumite zone. Aceste glande sunt compuse din urmtoarele pri: glomerul (situat n derm),
canalul sudoripar i porul glandei. Anexele pielii au un rol deosebit n penetraia prin piele a
substanelor medicamentoase.

3
 F2. Fiziologia pielii

Pielea ndeplinete mai multe funciuni importante n organism i anume ca:

a) Organ de aprare. Aceast aciune care este realizat n urmtoarele moduri:
- prin fibrele elastice i esutul adipos asigur protecie mpotriva agresiunilor
mecanice;
- prin bariera lipidic (cheratin + substana grase) mpiedic ptrunderea
substanelor strine n organism;
- prin mantaua acid format din acizi liberi produi la nivelul glandelor sudoripare se
realizeaz un pH aproximativ 4 la copii i ntre 4,5-6,5 la aduli, pH care asigur protecie
fa de ptrunderea microorganismelor;
- datorit pigmenilor se realizeaz un efect fotoprotector;
- datorit faptului c este ru conductoare de cldur pielea apr organismul de
variaiile termice din mediul nconjurtor;
b) Organ senzitiv: datorit prezenei receptorilor senzitivi pielea transmite prin
intermediul organelor de sim i a fibrelor nervoase senzitive diferitele informaii la S.N.C.;
c) Organ de excreie prin eliminarea mpreun cu apa a diferitelor substane din
organism, pielea ajut munca rinichilor acionnd complementar acestora;
d) organ depozit - n afar de funciile amintite mai sus, pielea este i un organ
depozit de ap i snge.
F3. Factorii care influeneaz absorbia percutan
Pielea este n primul rnd un organ pentru aprare, nepermind transferul
substanelor din mediu extern n mediul intern al organismului. Totui n anumite condiii
aceast barier poate fi strbtut de anumite substane medicamentoase n diferite moduri.
Exist n general dou modaliti de absorbie cutanat a medicamentelor:
- transcelular, prin osmoz (substanele lipofile trec prin epiderm n acest mod);
- intercelular n general prin intermediul glandelor sebacee, sudoripare respectiv
anexele pielii n general.
Prin piele se absorb urmtoarele categorii de substane:
- substane solubile n lipoizii pielii (solveni organici apolari);
- substane solubile att n ulei ct i n ap;
- substane volatile liposolubile.
Absorbia substanele medicamentoase din unguente este influenat de factori
diveri, i anume:
- proprietile fizico-chimice a substanelor active;
- proprietile bazei de unguent;
- starea pielii;
- suprafaa pe care se aplic unguentul;
- cantitatea unguentului administrat
- gradul de fricionare a pielii;
- durata de contact ntre medicament i organul cutanat.