Sunteți pe pagina 1din 32

LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI

SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

MEDICAMENTE DEPRIMANTE ALE S.N.C.

UREIDE CICLICE, ACICLICE SI CARBAMATI

AMF II
Elevi : Butnaru Simona-Lacramioara
Candrea Cristina
Costea Laura
Gheorghita Mihaela
Margarit Georgiana - Bianca
Olaru Elena –Iuliana
Staicu Rodica
Terente Iulia
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

1.Medicamentul - definitie

Medicamentul este acea substanta care se administreaza in scopul de a preveni,


ameliora, vindeca sau diagnostica o boala sau un simptom.

De multe ori medicamentul este o substanta pura, bine definite din punct de vedere
chimic. Alteori medicamentul este reprezentat de un produs vegetal sau animal in compozitia
caruia intra mai multe substante active, denumite si principii active, responsabile de efectul
terapeutic.

2.Medicamente deprimante ale S.N.C.

Deprimarea sistemului nervos central (S.N.C.) poate fi produsa de numeroase


substante, avand structuri chimice foarte diferite. Deprimarea poate cuprinde intreg S.N.C.
sau se poate mainifesta cu predilectie asupra anumitor segmente, nuclei, centri.

3.Clasificarea medicamentelor deprimante ale S.N.C.

Clasificarea medicamentelor deprimante ale S.N.C. se face tinand seama de actiunea


principala a dozelor medii Aceasta clasificare este foarte utila pentru terapeutica. Trebuie
mentionat ca substantele deprimante ale S.N.C. au o larga utilizare in terapeutica, fiind
recomandate in numeroase afectiuni, care fac obiectul de studiu a diferitelor specialitati
medicale (medicina interna, anesteziologie, neurologie,psihiatrie, pediatrie, obstetrica-
ginecologie, etc.).

Medicamentele se clasifica pe diferite grupe, hipnoticele facand parte dintr-una dintre


aceste grupe si anume grupa medicamentelor cu actiune asupra sistemului nervos central.

Substantele hipnotice sau somnifere sunt deprimante ale SNC care, administrate in
anumite doze, produc inhibitia lui intr-un grad asemanator cu cel intalnit in somnul fiziologic.

2
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

In timpul somnului hipnotic se observa: pierderea cunostintei, suprimarea activitatii psihice,


scaderea multor functii pana aproape de nivelul bazal, cu posibilitatea de revenire la starea de
veghe prin stimuli externi suficient de puternici.

Dintre hipnotice fac parte substante diferite ca structura chimica:

 Ureide ciclice: barbiturice


 Ureide aciclice si carbamati : bromizoval, etiluretan
 Piperidindione : glutetimida
 Derivati de benzodiazepine : nitrazepam
 Alcooli : tricloretanol, hidrat de amilen, clorobutanol
 Aldehide : paraldehida, cloral hidrat, cloraloza
 Derivati de chinazolona : metaqualona

4.Medicamente hipnotice utilzate in tratamentul tulburarilor de somn

In general, hipnoticele in doze mici au actiune sedativa, iar in doze mari, apropiate
adesea de cele toxice, produc narcoza si chiar coma si moarte. Efectul hipnotic difera de cel
sedativ si de cel narcotic prin gradul inhibitiei S.N.C.

Mecanismul de aparitie a somnului prin hipnotice se aseamana cu cel al somnului


fiziologic. Se produce iradierea inhibitiei pe intraga scoarta cerbrala, cu modificarea
activitatii electrice corticale,conscinta disparitiei impulsurilor venite de la sistemul reticulat
activator ascendent, creste pragul reflexelor si tonusul vagal, scade excitabilitatea centrului
respirator si tonusul centrului termoregulator. Mecanismul intim al actiunii hipnoticelor este
complexx, incluzand efecte metabolice, intracelulare si influentarea sinapselor GABA –
ergice.

Somnul este o stare de repaos a organismului,alternand periodic cu starea de veghe


(ritm nictemeral), manifestat prin modificari ale activitatii psihice functiilor motorii si
vegetative.

3
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Somnul este necesar pentru mentinerea sanatatii influentand cresterea la copii,


activitatea din starea de veghe si echilibrul psihofiziologic la toate varstele.

In timpul somnului fiziologic au loc modificari ale functiilor fiziologice cum sunt:

 toate functiile fiziologice se afla la nivel bazal;


 starea de constienta este suprimata;
 subconstientul naste vise;
 motilitatea voluntara este abolita;
 motilitatea reflexa este diminuata;
 pragul reflexelor este crescut, exercitiile externe nu pot fireceptionate sub o anumita
intensitate;
 muschii striati sunt usor relaxati;
 scade tonusul centrului termoreglator,cu hipotermie usoara;
 scade excitabilitatea centrului respirator (bradipnee);
 acumularea de dioxid de carbon in sange cu instalarea acidozei.

Sunt cunoscute doua forme de somn, doua stari diferite in timpul somnului care in
mod normal se succed periodic, avind caracter ciclic:

 Somnul lent(NREM=non rapid eye movement)


 Somnul rapid, paradoxal (REM)

Ritmul nictemeral veghe-somn, poate fi tulburat in doua sensuri: hipersomnie si


hiposomnie.

Starea de hiposomnie la fiecare subiect trebuie evaluata prin raportare la persoana


respectiva si nu la un timp normal arbitrar.

Hiposomniile sunt clasificate dupa mai multe criterii:

1. In functie de timpul cand se manifesta :


 Hiposomnii initiale sau tulburari de adormire - se manifessta in anxietate,
exercitii emotionale.

4
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

 Hiposomnii intermitente sau somn discontinuu, insotesc adesea starile


depresive.
 Hiposomnii terminale sau trezirea precoce, intalnite la varstnici.
 Inversia ritmului nictemeral.

2.In functie de cauze:

 Tulburari de somn psihogene, datorate emotiilor mari si


prelungite, starilor nevrotice.
 Tulburari psihoptice, consecutive psihozelor (exemplu: schizofrenie,
sindrom maniaco-depresiv)
 Tulburari de somn neurologice in afectiuni cerebrale traumatice, tumorale
etc.
 Tulburari de somn simptomatice,in afectiuni care produc durere, tuse,
diaree si poliurie.
 Tulburari toxice ale somnului, prin exces de cafeina, amine de trezire

Pentru inductia somnului se folosesc doua grupe mari de substante:

 Hipnoticoercitive, care forteaza somnul;


 Hpnoinductoare sau hipnogene, care induc somnul, in cazul cand instalarea
acestuia este dificila, datorita unor tulburari psihice.

Hipnoticele sunt deprimante ale sistemului nervos central care administrate in


anumite doze produc inhibitia lui intr-un grad asemanator cu cel intalnit in somnul fiziologic.

In timpul somnului hipnotic se observa pierderea cunostintei, suprimarea activitatii


psihice, scaderea multor functii pana aproape de nivelul bazal.

Hipnoticele au efecte gradate, in functie de doza :

 Sedare
 Somn hipnotic

5
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

 Somn narcotic
 Coma
 Moarte

In functie de structura chimica , hipnocoercitivele se impart in:

 Barbiturice hipnotice (fenobarbital, amobarbital,


ciclobarbital, pentobarbital, secobarbital)
 Ureide aciclice (bromizoval, carbromal)
 Pepirindindione (glutetimida, metilprilona)
 Aldehide (cloralhidrat, paraldehida)
 Alcooli (triclofos)

In functie de structura chimica hipnoinductoarele sunt:

• Benzodiazepine:7-nitro-l, 4-benzodiazepina (nitrazepam, flunitrazepam,


midazolam)
• Imidazopiridine (zolpidem)
• Ciclopirilone (zopiclona)

Hiposomniile se trateaza, in functie de cauze, suferinte subiective sau obiective


asociate momentului manifestarii, vechimea, personalitatea si varsta bolnavului prin mijloace
diverse:

• Psihoterapie
• Masuri igieno-dietetice
• Medicatie simptomatica (antitusive, antidiareice, analgezice etc)
• Hipnotice
• Hipnogene
In tratamentul hiposomniei trebuie sa se tina seama ca aceasta tulburare este in mare
masura subiectiva.

6
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Pentru alegerea medicamentelor hipnotice exista diferite criterii importante fiind


particularitatile farmacocinetice ale substantelor recomandate care influenteaza latenta si
durata.

In principiu, se incepe cu doze mici de hipnotice si se cresc numai daca este necesar.

Dupa ce se obtine un somn bun, se intrerupe administrarea pentru 2-3 seri,


explicandu-i bolnavului riscul dependentei.

4.1.UREIDE CICLICE – Barbituricele

Efect hipnotic au multe ureide (un tip de amide continand grupa NHCONH in loc
de NH ). Vom metinona bromovalul :

CH

CH-CH-CO-NH-CO-NH

/ 

CH Br

(Bromoval)

Mai eficace sunt barbituricele , derivatii unei ureide ciclice a acidului malonic,
acidul barbituric.

CO-NH CH CO-NH

/ \ \ / \

7
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

HC CO C CO

\ / / \ /

CO-NH CH CO-NH

(ACID BARBITURIC) (FENOBARBITAL)

Un medicament mult utilizat din aceasta clasa este fenobarbitalul (luminalul), care
este acidul etil-fenilbarbituric.

Barbituricele sunt derivati ai acidului barbituric (2,4,6 triceto-hexahidropirinidina):

• Substituenti la C5 (Barbiturice hipnotice)


• N-alchilati (barbiturice narcotice)
• Derivati ai acidului tiobarbituric(barbiturice narcotice) Barbituricele se absorb
bine dupa administrare orala, rectala sau intramusculara.

In sange, barbituricele sunt transportate, in parte legate de albuminele plasmatice, in


parte dizolvate. Procentul de substanta legata de albumine este diferit:

• 65 pentru piotental
• 40-65 pentru pentobarbital
• 40-60 pentru fenobarbital, fara importanta pentru barbital.

Substantele difuzeaza in toate tesuturile si lichidele din organism, distribuindu-se


neuniform.

Concentratii mai mari se gasesc in ficat si rinichi, mai mici in muschi si plamani. In
creier nu se gasesc cantitati mai mari decat in alte tesuturi.

Timpul necesar difuzarii substantelor din sange in creier este relativ mare la barbital
si fenobarbital, scurt la pentobarbital si ciclobarbital si foarte scurt la piobarbiturice. Acest
timp este influentat de coeficientul de repartitie lipide/apa. Cea mai mare parte din barbiturice
8
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

si metaboliti lor se elimina prin urina, cantitati mici prin bila, fecale si secretia lactata.
Barbituricele care nu sunt metabolizate in organism se elimina nemodificate, pe cale renala.

Asupra sistemului nervos central, barbituricele au actiune deprimanta, de intensitate si


durata variabile in functie de structura chimica, doza, cale de administrare. Se pot obtine
diferite stadii de deprimare de la simpla sedare la narcoza. Tinand seama de durata de
actiune, barbituricele pot fi grupate in patru categorii:

• cu actiune de lunga durata (6-10 ore) - barbital, fenobarbital. Latenta este


in medie o ora.
• cu actiune de durata medie (circa 6 ore) - amobarbital. Latenta este de 20-
30 minute.
• cu durata scurta de actiune (2-3 ore) - ciclobarbital, pentobarbital. Latenta
este de 15-30 minute.
• cu actiune de foarte scurta durata (10-20 minute) -hexobarbital, tiopental.

La doze mici barbituricele au actiune sedativa, de maturare a tensiunii nervoase,


anxietati. La trezirea din somn, dupa barbiturice de lunga durata, bolnavii sunt somnolenti
pentru cateva ore. Barbituricele au actiune analgezica mai slaba decat morfina. Respiratia este
putin influentata de barbiturice in doze sedative sau hipnotice, care produc de obicei o rarire a
frcventei miscarilor respiratorii, in jurul a 12 pe minut, asemanatoare cu cea din somnul
normal. Doze mari pot deprima respiratia. Dozele uzuale hipnotice nu produc somn la unele
persoane, insa aceleasi doze pot produce uneori stare de excitatie, halucinatii, delir.
Barbitricele cu actiune de lunga durata produc frecvent somnolenta si ameteli, supa trecerea
efectului hipnotic. Alte efecte adverse sunt: eruptii cutanate, greturi, varsaturi. Intocsicatia
acuta se produce de obicei prin supradozarea voluntara a barbituricelor, in scop de sinucidere
sau la toxicomani. Doza toxica este de 3-8 ori mai mare decat cea hipnotica, doza letala de
cel putin 10 ori mai mare. Se observa mioza, confuzie, delir, cefalee, ataxie, tahicardie,
deprimarea respiratiei, hipotermie, hipotensiune pana la anurie, coma. Moartea se produce
prin paralizia centrului respirator. Intoxicatii fac adesea infectii pulmonare, favorizate de
tulburarile respiratorii si colaps. Barbituricele sunt indicate pentru actiunea lor sedativa in
hipertensiune arteriala tireotoxica, hiperexcitabilitatea sistemului nervos din menopauza. In

9
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

acest scop se recomanda cel mai frcvent fenobarbitalul. Barbituricele sedative si hipnotice
sunt asociate frecvent cu analgezice sau antispastice, pentru potentarea efectului acestuia.
Barbituricele sunt hipnoticele cele mai frcvent utilizate in prezent in insomnii datorate
hiperexcitabilitatii nervoase, anxientatii, suprasolicitarii. Cand insomnia se datoreaza tusei,
barbituricele se asociaza cu un sedativ al tusei iar daca se datoreaza durerii cu un analgezic.

Exemple de medicamente

1.AMOBARBITAL

Amobarbitalul este un barbituric cu actiune hipnotica si sedativa de durata medie 6-8 ore,
anticonvulsivant si anestezic. Este utilizat in hiposomnie, sindrom anxios, tensiune psihica,
delirum-tremens. Nu se utilizeaza la conducatorii auto, la persoanele cu insuficienta cardiaca
si hepatica, nu se asociaza in solutie cu streptomicina, penicilina G, cefalotina, vancomicina,
tetraciclina, noradrenalina, hidrocortizon hemisuccinat, insulina, hidroxozina, fitomedaniona,
morfina si procaiana. La adulti se administraza oral ca sedativ 1-3x15-50 mg/zi, ca hipnotic
sau in preanestezie 100-200 mg, ca anticonvulsivant 200-400 mg; pentru copii se foloseste ca
sedativ 2-6 mg/kg/zi, in 2-4 prize.

2.CICLOBARBITALUL

Este un sedativ si hipnotic cu actiune relativ rapida si de scurta durata (efectul se mentine
3-5 ore); are proprietati inductoare enzimatice (mai slabe decat pentru fenobarbital, sub forme
de comprimate de 200 mg, substanta activa). Folosit in insomnii care eu diverse cauze (pentru
inducerea somnului), hiperexcitatie nervoasa, sedare pre si postoperatorie. Se pot administra
la adulti 1/2-2 comprimate (100-400 mg), la culcare ca hipnotic, 1/4 - 1/2 comprimat de 3-4
ori pe zi ca sedativ si la copii (peste 5 ani) 1/4 - 3/4 comprimat dupa varsta. Uneori poate da
oboseala, diminuarea performantelor, ameteli, rareori agitatie si stare confuziva (mai ales in
prezenta durerilor rebele la batrani, la copii cu sindromul hyperkinetic) eruptii cutanate
alergice; dozele mari folosite timp indelungat pot determina toleranta si dependenta, tulburari
de somn (modifica modelul fiziologic de somn), tulburari psihice, supradozarea acuta se
manifesta prin coma. Nu se pot folosi in stari de deprindere cetrala, alergie sau intoleranta la
barbiturice, porfiriee hepatica acuta, insuficienta respiratori, insuficienta

10
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

hepatica sai insuficienta renala avansata, leziuni miocardice grave, dureri rebel, alcoolism sau
dependenta medicamentoasa in antecedente, prudenta la batrani si copii, la femeile
insarcinate si in perioada de alaptare, se evita la persoanele cu profesii ce impun performante
psihomotorii riguroase.

Pudenta la asocierea cu alte deprimante centrale, inclusiv bauturile alcoolice (sinergism),


poate scadea eficacitatea anticoagulantelor cumarinice, griseofulvinei, rifampicinei, a
medicamentelor steroidice, inclusiv asociatiile estro-progestative, a fenitoinei, fenotiazinelor,
antidepresivelor triciclice 9 (prin cresterea metabolizarii acestora).

3.FENOBARBITAL

Fenobarbitalul este un sedativ,


hipnotic cu actiune prelungita si anticonvulsivant, sub forma de
comprimate de 100 mg, 15 mg, fenobarbital si fiole continand solutie injectabila de
fenobarbital 4% (40 mg/lml) si 10% (200 mg/2ml). Fenobarbitalul este utilizat in terapie ca
sedativ in diferite stari de hiperexcitabilitate, afectiuni medicale sau chirurgicale care
necesita sedare (hipertensiune, cardiopatie ischemica etc), insomnii epilepsie (mare rau
epileptic), convulsii la sugari, copii si adulti in medicatia prenarcotica, adjuvant al
fototerapiei in icterul neo-natal (creste metabolizarea bilirubinei prin inductie enzimatica.

Se administreaza la adulti ca sedativ,cate un comprimat de 15 mg la 4 ore (doza


poate fi marita la nevoie), hipnotic, un comprimat de 100 mg seara la culcare (in insomniile
grave si la agitatii, 2-3 comprimate de 100 mg pe zi), in boala Bassedow 1/2 comprimat de
100 mg pe zi, anticonvulsivant, in intoxicatiile cu stricnina, in tetanos 2-3 fiole pe zi i.m.,in
epilepsie se incepe cu 1/2 comprimat de 100 mg de 2-3 ori pe zi continuindu-se cu 200-300
mg pe zi fractionat pana la disparitia convulsiilor. In cazul copiilor se va administra ca
sedativ de 6 mg/kg corp pe zi in 3 prize, oral sau i.m.,ca anticonvulsivant de 3-5 mg/kg corp
pe doza oral sau i.m.. Nu se administreaza in stari precomatoase si comatoase , parkinsonism,
intoleranta la fenobarbital,insuficienta renala,cardiopulmonara si hepatica grava, diabet,

11
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

profirie latenta. Poate provoca fenomene paradoxale de excitatie nervoasa si eruptii de tip
urticarian.

Fenobarbitalul scade eficacitatea anticoagulantelor cumarinice chinidinei, ciclosporinei,


contraceptivelor hormonale orale, glucocorticoizilor, doxiciclinei, teofilinei, prin stimularea
metabolizarii lor hepatice se recomanda doze mai mari din acestea, iar la oprirea administrarii
barbituricului, scaderea dozelor, eventual se evita fenobarbitalul. Actiunea deprimanta
centrala a fenobarbitalului poate fi crescuta de alcool, alte barbiturice si sedative, sulfamide
antidiabetice, imipramina (prudenta in asociere).

4.2.UREIDE ACICLICE – Bromizoval

Bromizoval are actiune inhibitoare slaba asupra sistemului central, sedativa si


hipnotica. Efectul hipnotic apare dupa 20-40 de min. si dureaza 3-5 ore ,administrat in
tulburari nevrotice,stari de excitatie, tulburari functionale, neurovegetative, insomnii. Se
administreaza cate 1/2-1 comprimat 150-300 mg de 3 ori/zi, ca sedativ, 2 comprimate la
culcare, ca hipnotic. Ocazional poate provoca greata, cefalee, ameteli, folosirea indelungata
poate provoca fenomene de bromism-depresie, iritabilitate, eruptii cutanate si dezvolta uneori
dependenta. Nu se administreaza la pacientii care au intoleranta la bromuri, insuficienta
respiratorie,insuficienta cardiaca, insuficienta renala si insuficienta hepatica,prudenta la
astmatici, prudenta sau se evita in timpul sarcinii, prudenta la soferi,dispeceri etc.

4.3.CARBAMATI

Acidul carbamic, monoamida acidului carbonic, este o substanta nestabila. Prin


esterificarecu alcooli se obtin uretani, care au o structura generala NH2-COOR (in care R este
alcool). Uretanii au actiune inhibitoare asupra S.N.C., mai intensa decat alcooli
corespunzatori. Esterificarea acidului carbamic cu alcooli tertiari duce la obtinerea de
substante puternic deprimante ale S.N.C.

12
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Exemple de medicamente

DUADOR 200 mg COMPR. FILM. - ALBENDAZOLUM

Indicații

Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu efecte antiprotozoare și antihelmintice faţă


paraziţii cu localizare intestinală și tisulară.

Infecţii parazitare cu localizare intestinală şi larva migrans cutanată

Albendazolul administrat în doză mică este indicat în tratamentul de scurtă durată al


următoarelor afecţiuni provocate de helminţi/protozoare sensibile:

 oxiurază (Enterobius vermicularis);

 ascaridioză (Ascaris lumbricoides);

 anchilostomiază (Ancylostoma duodenale);

 necatoriază (Necator americanus);

 himenolepidoză (Hymenolepis nana);

 tricocefaloză (Trichuris trichiura);

 opistorcoză și/sau clonorcoză (infecții cu Opisthorchis viverrini și/sau Clonorchis


sinensis);

 strongiloidoză (Strongyloides stercoralis);

 teniază (Taenia solium, Taenia saginata);

 giardioză la copii (Giardia lamblia);

 larva migrans cutanată.

Infecţii parazitare cu localizare sistemică

13
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Albendazolul administrat în doze mai mari este indicat în tratamentul de lungă durată al
următoarelor afecţiuni provocate de helminţi/protozoare sensibile (vezi pct. 5.1):

Echinococoză

Albendazolul este eficace în tratamentul chisturilor hepatice, pulmonare şi peritoneale.


Experienţa referitoare la tratamentul chisturilor de la nivelul oaselor, inimii şi sistemului
nervos este limitată.

Echinococoză chistică (determinată de către Echinococcus granulosus) Albendazolul


este utilizat la pacienţii cu chist hidatic:

 când intervenţia chirurgicală nu este posibilă;

 înainte de intervenţia chirurgicală;

 postoperator, dacă tratamentul preoperator a fost efectuat pe o perioadă prea scurtă de


timp, dacă s-a produs ruperea chistului sau dacă au fost descoperite intraoperator
chisturi vii;

 în urma drenajului percutanat al chistului în scop diagnostic sau terapeutic.

Echinococoză alveolară (determinată de către Echinococcus multilocularis)


Albendazolul este utilizat la pacienţii cu echinococoză alveolară:

 în cazurile inoperabile, mai ales în cele cu metastaze locale sau la distanţă;

 după intervenţie chirurgicală paliativă;

 după intervenţie chirurgicală radicală sau transplant hepatic.

Neurocisticercoză (determinată de larvele Taenia solium) Albendazolul este


utilizat la pacienţii cu neurocisticercoză cu:

 chisturi unice sau multiple sau leziuni granulomatoase la nivelul parenchimului


cerebral;

14
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

 chisturi arahnoidiene sau intraventriculare;

 chisturi racemoase.

Capilariază (determinată de Capillaria philippinensis) Gnatostomiază (determinată de


Gnathostoma spinigerum şi speciile înrudite) Trichineloză (determinată de Trichinella
spiralis şi Trichinella pseudospiralis) Toxocaroză (determinată de Toxocara canis şi
speciile înrudite)

Dozaj

Infecţii parazitare cu localizare intestinală şi larva migrans cutanată

Doze

Dozele depind de tipul parazitului infestant, greutatea pacientului şi severitatea infestării:

Doză
Infecţie Vârstă uzuală Mod de administrare

Adulţi, adolescenți
şi copii cu vârsta
peste 2 ani 400 mg
Doză unică *În oxiurază: -
Oxiurază*, anchilostomiază şi Copii cu vârsta doza se poate repeta după 7
necatoriază, ascaridioză, cuprinsă între 1-2 zile. -se impun măsuri
tricocefaloză** ani 200 mg riguroase de igienă şi,

de asemenea, trebuie tratate şi


persoanele din anturaj. **În caz de
tricocefaloză, dacă examenul
coproparazitologic efectuat la 3
săptămâni după tratament este pozitiv,
trebuie repetată cura.

O dată pe zi, timp de 3 zile consecutiv


Strongiloidoză Adulţi, *** În special în caz de strongiloidoză
suspectată sau adolescenți şi și teniază, dacă examenul
diagnosticată***, copii cu 400 mg coproparazitologic efectuat la 3
teniază***, vârsta peste 2 săptămâni după tratament este pozitiv,

15
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

himenolepidoză**** ani trebuie repetată cura. ****În cazul


himenolepidozei diagnosticate, se
recomandă repetarea tratamentului
după un interval de 10-21 de zile

Adulţi,
adolescenți şi
copii cu
vârsta peste 2
Clonorcoză, opistorcoză ani 400 mg De 2 ori pe zi, timp de 3 zile consecutiv

Adulţi,
adolescenți şi
copii cu
vârsta peste 2
Larva migrans cutanată ani 400 mg O dată pe zi, timp de 1 până la 3 zile

Copii cu
vârsta
cuprinsă între
Giardioză 2-12 ani 400 mg O dată pe zi, timp de 5 zile consecutiv

Copii cu vârsta sub 6 ani

Pentru copii cu vârsta sub 6 ani se recomandă forme farmaceutice adecvate.

Pacienţii vârstnici

Experienţa referitoare la administrarea medicamentului la pacienţii cu vârsta peste 65 ani este


limitată. Cu toate că raportările nu indică necesitatea ajustării dozelor, albendazolul trebuie
utilizat cu precauţie la pacienţii vârstnici cu disfuncţie hepatică (vezi pct. 5.2).

Insuficienţă renală

Deoarece excreţia renală a albendazolului şi a metabolitului său principal, sulfoxidul de


albendazol, este neglijabilă, este puţin probabil ca la pacienţii cu insuficienţă renală să fie
modificat clearance-ul acestor compuşi. Cu toate că nu este necesară ajustarea dozelor,
pacienţii cu semne sau simptome de insuficienţă renală trebuie atent monitorizaţi.

Insuficienţă hepatică

16
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Deoarece albendazolul este rapid metabolizat în ficat, rezultând metabolitul său activ,
sulfoxidul de albendazol, este de aşteptat ca insuficienţa hepatică să determine efecte
semnificative asupra profilului farmacocinetic al sulfoxidului de albendazol. Înaintea
începerii tratamentului cu albendazol pacienţii cu rezultate anormale ale testelor funcţionale
hepatice (valori serice ale transaminazelor) trebuie atent monitorizaţi.

Mod de administrare

Albendazolul poate fi luat în timpul mesei, după masă sau pe stomacul gol.

Nu sunt necesare măsuri speciale asociate cum este repausul alimentar sau administrarea de
purgative. Dacă pacientul nu este vindecat după trei săptămâni de tratament, se recomandă
efectuarea unei a doua cure de tratament.

Infecţii parazitare sistemice Doze

Dozele depind de tipul parazitului infestant, greutatea pacientului şi severitatea infestării:


Echinococoză chistică

 Pacienţi cu greutate corporală peste 60 kg

Doza zilnică recomandată este de 800 mg albendazol, administrată fracţionat, în 2


prize, a câte 400 mg albendazol; durata tratamentului fiind de 28 de zile.

 Pacienţi cu greutate corporală sub 60 kg

Doza recomandată este de 15 mg albendazol/kg şi zi, administrată fracționat, în 2


prize egale (doza zilnică maximă este de 800 mg albendazol).

Acest tratament cu durată de 28 de zile poate fi repetat după 14 zile de pauză, numărul
maxim posibil de cicluri de tratament fiind de 3.

Echinococoză alveolară

 Pacienţi cu greutate corporală peste 60 kg

17
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Doza zilnică recomandată este de 800 mg albendazol, administrată fracţionat, în 2


prize, a câte 400 mg albendazol, tratamentul fiind efectuat în 2 cicluri a câte 28 de zile
cu o perioadă de 14 zile de pauză între ele.

 Pacienţi cu greutate corporală sub 60 kg

Doza recomandată este de 15 mg albendazol/kg şi zi, administrată fracţionat, în două


prize egale (doza zilnică maximă este de 800 mg albendazol), tratamentul fiind
efectuat în 2 cicluri a câte 28 de zile cu o perioadă de 14 zile de pauză între ele.

Poate fi necesară efectuarea tratamentului timp de câteva luni sau câţiva ani. Au
existat cazuri în care tratamentul cu aceste doze a durat până la 20 luni.

Neurocisticercoză

 Pacienţi cu greutate corporală peste 60 kg

Doza zilnică recomandată este de 800 mg albendazol, administrată fracționat, în 2


prize, a câte 400 mg albendazol.

 Pacienţi cu greutate corporală sub 60 kg

Doza recomandată este de 15 mg albendazol/kg şi zi, administrată fracționat, în 2 prize egale


(doza zilnică maximă este de 800 mg albendazol).

Durata tratamentului este cuprinsă între 7 și 30 de zile, în funcţie de răspunsul la tratament.


Un al doilea ciclu de tratament se poate efectua după o perioadă de 14 zile de pauză.

Echinococoză chistică

1. Chisturi inoperabile sau multiple

Pentru tratamentul chisturilor cu localizare hepatică, pulmonară sau peritoneală pot fi


necesare până la 3 cicluri de tratament a câte 28 de zile. Pentru tratamentul chisturilor
cu localizări precum cele osoase sau cerebrale poate fi necesară o perioadă mai
îndelungată de tratament.

18
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

2. Tratamentul preoperator

Dacă este posibil, trebuie efectuate înaintea intervenţiei chirurgicale, 2 cicluri de


tratament a câte 28 de zile. Dacă intervenţia chirurgicală este necesară înaintea
încheierii tratamentului, administrarea albendazolului trebuie efectuată atât timp cât
este posibil.

3. Tratament postoperator

Atunci când tratamentul preoperator a fost efectuat pe o perioadă prea scurtă (mai
puţin de 14 zile) şi când este necesară intervenţia chirurgicală de urgenţă,
albendazolul trebuie administrat după efectuarea intervenţiei chirurgicale, în 2 cicluri
de tratament a câte 28 de zile, cu o pauză de 14 zile între acestea.

În plus, dacă după efectuarea tratamentului preoperator au fost descoperite chisturi vii
sau în cazul în care s-a produs ruptura unui chist, trebuie efectuate 2 cicluri complete
de tratament.

4. Tratament după drenarea percutanată a chistului

Tratamentul se efectuează la fel ca în cazul tratamentului postoperator. Echinococoză


alveolară

În general, tratamentul este administrat în 2 cicluri a câte 28 de zile la fel ca în cazul


echinococozei chistice. Poate fi necesară efectuarea tratamentului timp de câteva luni sau
câţiva ani. Observaţiile clinice din prezent sugerează că perioada de supravieţuire este
îmbunătăţită substanţial în urma tratamentului îndelungat. La un număr limitat de pacienţi,
tratamentul îndelungat a determinat vindecarea.

Neurocisticercoză

1. Chisturi parenchimatoase şi granulomatoase

În general, durata tratamentului este de 28 de zile (minim 7 zile).

2. Chisturi arahnoidiene sau intraventriculare

19
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

În general, în chisturile non-parenchimatoase, durata tratamentului este de 28 de zile.

3. Chisturi racemoase

În general, durata tratamentului este de cel puţin 28 de zile.

Acest tratament a fost administrat ca tratament continuu, durata lui fiind determinată de
răspunsul clinic şi radiologic.

Pacienţilor aflaţi în tratament pentru neurocisticercoză, trebuie să li se administreze tratament


adecvat – corticosteroizi şi anticonvulsivante – în funcţie de situaţie.

În cursul primei săptămâni de tratament, pentru prevenirea episoadelor de hipertensiune


arterială cerebrală, se recomandă administrarea orală sau intravenoasă de corticosteroizi.

Capilariază

Doza recomandată este de 400 mg albendazol pe zi, timp de 10 zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta dacă rezultatele
examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Gnatostomiază

Doza recomandată este de 400 mg albendazol pe zi, timp de 10 până la 20 de zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta dacă rezultatele
examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Trichineloză

Doza recomandată este de 400 mg albendazol de două ori pe zi, timp de 5 până la 10 zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta dacă rezultatele
examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Toxocaroză

Doza recomandată este de 400 mg albendazol de două ori pe zi, timp de 5 până la 10 zile.

20
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, dar acesta se poate repeta dacă
rezultatele examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Copii cu vârsta sub 6 ani

Până în prezent, experienţa referitoare la administrarea în doze mari a albendazolului la copii


cu vârsta sub 6 ani este limitată; de aceea, nu se recomandă administrarea la acest grup de
vârstă.

Pacienţii vârstnici

Experienţa referitoare la administrarea medicamentului la pacienţii cu vârsta peste 65 ani este


limitată. Cu toate că raportările nu indică necesitatea ajustării dozelor, albendazolul trebuie
utilizat cu precauţie la pacienţii vârstnici cu disfuncţie hepatică (vezi pct. 5.2).

Insuficienţă renală

Deoarece excreţia renală a albendazolului şi a metabolitului său principal, sulfoxidul de


albendazol este neglijabilă, este puţin probabil, ca la pacienţii cu insuficienţă renală, să fie
modificat clearance-ul acestor compuşi. Cu toate că nu este necesară ajustarea dozelor,
pacienţii cu semne sau simptome de insuficienţă renală trebuie atent monitorizaţi.

Insuficienţă hepatică

Deoarece albendazolul este rapid metabolizat în ficat, rezultând metabolitul său activ,
sulfoxidul de albendazol, este de aşteptat ca insuficienţa hepatică să determine efecte
semnificative asupra profilului farmacocinetic al sulfoxidului de albendazol. Înaintea
începerii tratamentului cu albendazol pacienţii cu rezultate anormale ale testelor funcţionale
hepatice (valori serice ale transaminazelor) trebuie atent evaluaţi, iar tratamentul trebuie
întrerupt dacă valorile serice ale transaminazelor sunt crescute semnificativ sau numărul total
al celulelor sanguine scade semnificativ (vezi pct. 4.8).

Mod de administrare

Albendazolul trebuie administrat în timpul mesei.

21
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Contraindicații

 hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct.


6.1;

 sarcină suspectată sau diagnosticată. Femeile aflate în perioada fertilă trebuie să


utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului cu Duador și timp de o
lună după terminarea acestuia.

Atenționări pentru utilizare

Utilizarea în tratamentul infecţiilor parazitare cu localizare intestinală şi în caz de larva


migrans cutanată (tratament de scurtă durată cu doze mici):

Pentru a evita administrarea albendazolului la începutul sarcinii, femeile aflate în perioada


fertilă trebuie să înceapă tratamentul în timpul primei săptămâni a ciclului menstrual sau după
ce au obţinut un rezultat negativ la testul de sarcină.

Tratamentul cu albendazol poate evidenţia o neurocisticercoză preexistentă, în special în zone


de infecţie puternică cu Taenia sp. Pacienţii pot prezenta simptome neurologice, cum sunt
convulsii, presiune intracraniană crescută şi semne focale, ca rezultat al reacţiei inflamatorii
cauzate de moartea parazitului în creier. Simptomele pot apărea imediat după tratament;
trebuie iniţiată de urgenţă o terapie steroidă şi anticonvulsivantă adecvată.

Utilizarea în tratamentul infecţiilor parazitare sistemice (tratament de lungă durată cu


doze mari): Tratamentul cu albendazol a fost asociat cu creşteri uşoare sau moderate
ale concentraţiilor serice ale enzimelor hepatice. Aceste valori au revenit la normal
după întreruperea tratamentului. De asemenea, au fost raportate cazuri de hepatită
(vezi pct. 4.8).

Trebuie efectuate teste ale funcţiei hepatice înaintea începerii fiecărui ciclu de tratament şi la
cel puţin fiecare 2 săptămâni în timpul tratamentului. Când concentraţiile plasmatice ale
enzimelor hepatice sunt crescute semnificativ (de peste 2 ori valoarea lor normală),
tratamentul cu albendazol trebuie întrerupt. Administrarea albendazolului poate fi reluată

22
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

după revenirea la normal a valorilor concentraţiilor serice ale enzimelor hepatice, dar
pacienţii trebuie monitorizaţi atent pentru apariţia unei recidive.

Albendazolul a determinat supresia măduvei osoase, astfel încât trebuie efectuată formula
sanguină la începutul tratamentului şi la fiecare 2 săptămâni în timpul fiecărui ciclu de
tratament de 28 de zile.

Pacienţii cu afecţiuni hepatice, incluzând echinococoza hepatică par a fi mai predispuşi la


supresia măduvei osoase, care determină pancitopenie, anemie aplastică, agranulocitoză şi
leucopenie, fiind astfel necesară monitorizarea atentă a formulei sanguine.

Administrarea albendazolului trebuie întreruptă dacă apare scăderea semnificativă a


numărului de celule sanguine (vezi pct. 4.2 şi pct 4.8).

Pentru a evita administrarea albendazolului la începutul sarcinii, femeile aflate în perioada


fertilă trebuie:

 să înceapă tratamentul doar după infirmarea diagnosticului de sarcină. Acest test


trebuie repetat cel puţin o dată înaintea începerii următorului ciclu de tratament.

 trebuie atenţionate să ia măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului şi timp


de o lună după terminarea lui.

La pacienţii care primesc albendazol pentru tratarea neurocisticercozei pot apărea simptome
asociate reacţiei inflamatorii (de ex. convulsii, presiune intracraniană crescută şi semne
focale) cauzate de moartea parazitului în creier. Se va iniţia o terapie corticosteroidă si
anticonvulsivantă adecvată. Este recomandată administrarea orală sau intravenoasă a
corticosteroizilor pentru a preveni episoadele de hipertensiune cerebrală în prima săptămână
de tratament.

Neurocisticercoza preexistentă poate fi evidenţiată la pacienţii trataţi cu albendazol pentru


alte afecţiuni, în special în zone de infecţie puternică cu Taenia sp. Pacienţii pot prezenta
simptome neurologice, cum sunt convulsii, presiune intracraniană crescută şi semne focale,
ca rezultat al reacţiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului în creier. Simptomele pot

23
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

apărea imediat după tratament; trebuie iniţiată de urgenţă o terapie steroidă şi


anticonvulsivantă adecvată.

Trichineloză

Deoarece în formele intestinale şi larvare efectul se realizează mai ales în perioada de migrare
tisulară, se recomandă administrarea precoce a albendazolului, chiar la debutul infestării,
pentru a diminua simptomele şi complicaţiile. Tratamentul rămâne inactiv în cazul formelor
larvare închistate, în formele cronice sau dacă este iniţiat tardiv.

Cisticercoza poate, rareori, să implice şi retina, administrarea albendazolului inducând


modificări ale leziunilor retiniene, cu afectarea suplimentară a retinei. Iniţierea tratamentului
cu Duador la pacienţii cu neurocisticercoză se face după examinarea retinei. În prezenţa
leziunilor retiniene trebuie evaluat raportul risc/beneficiu terapeutic.

Duador conține lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la


galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu
trebuie să utilizeze acest medicament.

Interacțiuni

Există un risc de interacţiune cu ritonavir, fenitoină, carbamazepină și fenobarbital. S-a


raportat că cimetidina, praziquantelul şi dexametazona determină creşterea concentraţiei
plasmatice a metabolitului activ al albendazolului, responsabil pentru eficacitatea sistemică a
medicamentului. De aceea, se recomandă prudenţă la administrarea concomitentă a
albendazolului cu aceste medicamente.

Sarcina

Studiile la animale au pus în evidenţă un efect teratogen și embriotoxic. Nu există suficiente


date clinice pentru a evalua un eventual efect malformativ sau fetotoxic al albendazolului
atunci când este administrat la gravide. Ca urmare, administrarea albendazolului este
contraindicată în timpul sarcinii și la femeile suspectate a fi gravide (vezi pct. 4.3).

24
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Pentru a evita administrarea albendazolului în timpul sarcinii, femeile aflate în perioada


fertilă vor primi tratamentul numai după obţinerea unui test de sarcină negativ. Acest test
trebuie repetat la iniţierea următorului ciclu de tratament. Pacientele vor evita sarcina cel
puţin o lună după întreruperea tratamentului. Dacă pacientele devin gravide în timpul
tratamentului cu Duador, acesta se întrerupe imediat şi pacientele vor fi avertizate asupra
riscului potenţial pentru făt.

Alăptarea

Nu se cunoaşte dacă albendazolul se excretă în laptele matern. De aceea, Duador nu trebuie


utilizat în perioada de alăptare decât dacă beneficiul terapeutic matern depășește riscul asociat
utilizării acestui medicament.

Condus auto

Duador nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje. Totuși pacienții trebuie avertizați în legătură cu posibila
apariție a amețelilor.

Reacții adverse

Datele obţinute dintr-un număr mare de studii clinice au fost utilizate pentru a determina
frecvenţa apariţiei reacţiilor adverse, de la cele foarte frecvente până la cele rare. Frecvenţele
asociate tuturor celorlalte reacţii adverse (adică ale celor care apar la <1/1000) au fost
determinate în principal utilizând datele raportate după punerea pe piaţă a medicamentului şi
reprezintă, mai degrabă, frecvenţe ale raportărilor decât o frecvenţă de apariţie adevărată.

A fost utilizată următoarea convenţie pentru clasificarea frecvenţei reacţiilor adverse: foarte
frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare
(≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi
estimată din datele disponibile).

25
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Utilizarea în tratamentul infecţiilor parazitare cu localizare intestinală şi în caz de larva


migrans cutanată (tratament de scurtă durată cu doze mici) Tulburări ale sistemului
imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate incluzând erupţii cutanate tranzitorii, prurit şi urticarie.

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente: cefalee şi ameţeli.

Tulburări gastro-intestinale

Mai puţin frecvente: simptome la nivelul porţiunii superioare a tubului digestiv (de exemplu:
durere epigastrică sau abdominală, greaţă, vărsături) și diaree.

Tulburări hepatobiliare

Rare: creşteri ale valorilor serice ale enzimelor hepatice.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Foarte rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson.

Utilizarea în tratamentul infecţiilor parazitare sistemice (tratament de lungă durată cu


doze mari) Tulburări hematologice şi limfatice Mai puţin frecvente: leucopenie.

Foarte rare: pancitopenie, anemie aplastică, agranulocitoză.

Pacienţii cu afecţiuni hepatice, incluzând echinococoză hepatică (chist hidatic hepatic) par a
fi mai expuşi la supresia măduvei osoase (vezi pct. 4.2 şi pct. 4.4).

Tulburări ale sistemului imunitar

Mai puţin frecvente: reacţii de hipersensibilitate, inclusiv erupţii cutanate tranzitorii, prurit şi
urticarie.

Tulburări ale sistemului nervos Foarte frecvente: cefalee.

Frecvente: ameţeli.

26
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: tulburări gastro-intestinale (durere abdominală, diaree, greaţă, vărsături).


Tulburările gastro-intestinale au fost asociate cu administrarea albendazolului la pacienţii cu
echinococoză.

Tulburări hepatobiliare

Foarte frecvente: creşteri uşoare şi moderate ale valorilor serice ale enzimelor hepatice. Mai
puţin frecvente: hepatită.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente: alopecie reversibilă (subţierea firului de păr şi căderea moderată a părului). Foarte
rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnsons.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Frecvente: febră.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă.


Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată
prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-
ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj

În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic şi supraveghere medicală.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

1.Proprietăți farmacodinamice

27
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Grupa farmacoterapeutică: preparate antihelmintice, antinematode, derivaţi de


benzimidazol, codul ATC: P02CA03.

1.1.Mecanism de acțiune

Albendazolul este un carbamat de benzimidazol cu efecte antiprotozoare și


antihelmintice împotriva paraziţilor intestinali şi tisulari. Albendazolul prezintă
activitate larvicidă, ovicidă şi vermicidă şi se presupune că îşi exercită efectul
antihelmintic prin inhibarea polimerizării tubulinei. Aceasta determină întreruperea
metabolismului helmintic, inclusiv diminuarea rezervelor energetice, ceea ce
determină imobilizarea şi apoi uciderea helminţilor sensibili la acțiunea sa.

1.2..Efecte farmacodinamice Infecţii intestinale şi larva migrans cutanată

Albendazolul este activ împotriva paraziţilor intestinali, cum sunt:

1.3..Nematode

Ascaris lumbricoides Trichuris trichiura Enterobius vermicularis Ancylostoma


duodenale Necator americanus Strongyloides stercoralis

Nematode care determină larva migrans cutanată.

Cestode Hymenolepis nana Taenia solium Taenia saginata Trematode


Opisthorchis viverrini Clonorchis sinensis Protozoare

Giardia lamblia (intestinalis sau duodenalis)

1.4..Infecţii parazitare sistemice

Albendazolul este eficace în tratamentul parazitozelor tisulare, incluzând


echinococoza chistică şi alveolară, determinate de infestarea cu Echinococcus
granulosus şi, respectiv, Echinococcus multilocularis.

Albendazolul este de asemenea eficace în tratamentul neurocisticercozei determinate


de infestarea cu larve de Taenia solium, capilariazei determinate de Capillaria

28
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

phillippinensis, gnatostomiazei determinate de Gnathostoma spinigerum, trichinelozei


determinate de Trichinella spiralis și Trichinella pseudospiralis, și toxocarozei
determinate de Toxocara canis.

Studiile clinice au demonstrat că albendazolul determină eradicarea chisturilor sau


reduce semnificativ dimensiunea acestora, la aproximativ 80% dintre pacienţii cu
chisturi de Echinococcus granulosus, care au fost trataţi cu albendazol.

Studiind viabilitatea chisturilor după tratamentul cu albendazol, 90% dintre acestea s-


au dovedit neviabile la testele de laborator sau în studii efectuate la animale,
comparativ cu 10% din chisturile care nu au fost tratate cu albendazol.

În tratamentul chisturilor determinate de Echinococcus multilocularis, un număr


foarte mic de pacienţi a fost considerat ca fiind vindecaţi şi majoritatea au avut o
ameliorare sau stabilizare a bolii datorită tratamentului cu albendazol.

2.Proprietăți farmacocinetice

2.1.Absorbție - La om, după administrarea orală, albendazolul se absoarbe în


proporţie mică (<5%).

Efectul farmacologic sistemic al albendazolului este intensificat dacă doza este


administrată în timpul unui prânz bogat în lipide, care măreşte absorbţia
medicamentului de aproximativ 5 ori.

2.2.Distribuție

S-a raportat că, după administrarea orală a unei doze unice de 400 mg albendazol,
metabolitul activ farmacologic, sulfoxidul de albendazol, atinge concentraţii
plasmatice care variază între 1,6-6 micromoli/l în cazul în care administrarea a fost
făcută în timpul micului dejun.

2.3.Metabolizare

Albendazolul este metabolizat rapid la primul pasaj hepatic şi, în general, nu atinge
concentraţii plasmatice măsurabile. Metabolitul principal este reprezentat de

29
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

sulfoxidul de albendazol, care se presupune că este metabolitul activ ce acţionează în


infecţiile tisulare sistemice.

2.4.Eliminare

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al sulfoxidului de albendazol este de


8,5 ore.

Sulfoxidul de albendazol şi metaboliţii acestuia par a fi excretați în principal pe cale


biliară, doar o mică proporţie fiind decelabilă în urină. S-a demonstrat că eliminarea
de la nivelul chisturilor apare după câteva săptămâni în urma tratamentului îndelungat
cu doze mari.

2.5.Grupe speciale de pacienţi

Vârstnici

Cu toate că în niciun studiu nu a fost investigată influenţa vârstei asupra proprietăţilor


farmacocinetice ale sulfoxidului de albendazol, studii efectuate la 26 de pacienţi cu chist
hidatic (cu vârsta până la 79 ani) sugerează proprietăţi farmacocinetice similare celor
observate la voluntarii sănătoşi tineri. Numărul pacienţilor vârstnici trataţi pentru boală
hidatică sau neurocisticercoză este limitat, dar nu au fost observate probleme asociate acestei
categorii de pacienţi.

Insuficienţă renală - Nu a fost studiat profilul farmacocinetic al albendazolului la


pacienţii cu insuficienţă renală.

Insuficienţă hepatică - Nu au fost studiate proprietăţile farmacocinetice ale


albendazolului la pacienţii cu insuficienţă hepatică.

2.6.Date preclinice de siguranță

Albendazolul s-a dovedit a avea efect teratogen şi embriotoxic la şobolani şi iepuri.


Albendazolul nu a determinat efect mutagen sau genotoxic în cadrul unui set de teste in vitro

30
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

(testul Ames inactivat şi activat) şi in vivo. În studiile de toxicitate pe termen îndelungat,


efectuate la şobolani şi şoareci cu doze zilnice de până la 30 ori mai mari decât dozele
terapeutice recomandate la om, nu a fost observată apariţia unor tumori care să aibă relaţie de
cauzalitate cu tratamentul administrat.

31
LICEUL TEORECTIC “EMIL RACOVITA” GALATI
SCOALA POSTLICEALA
SPECIALIZAREA ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

BIBLIOGRAFIE

1.Valentin Stroescu - Bazele farmacologiei ale practicii medicale, Editura Medicala,


Bucuresti 1999

2.Nicoleta Aurelia Cristea - Farmacologie generala, Editura Didactica si Pedagogica, Bucuresti 1998

3. Memomed 2016, Editura Universitara

4.E-internet

32