Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
◼ Au activitate bacteriostatică,
◼ Spectrul este limitat, mai ales pe Gram-pozitivi şi
micoplasme.
Clasificare
◼ Caracterul bazic
◼ Macrolidele posedă grupări bazice, care le conferă un caracter bazic slab cu un pka - 7 şi 9.
◼ Prepararea sărurilor:
◼ eritromicina este folosită sub formă de tiocianat, glucoheptonat, lactobionat, stearat şi estolat;
◼ spiramicina se foloseşte sub formă de clorhidrat, adipat şi embonat;
◼ tilozina este folosită sub formă de fosfat şi tartrat.
◼ Unele săruri, cele uşor ionizabile şi disociabile, sunt hidrosolubile şi permit prepararea soluţiilor
apoase injectabile.
◼ Majoritatea sărurilor de acizi minerali, săruri ale bazelor slabe şi ale acizilor tari, conferă soluţiilor
apoase un pH puternic acid ce este la originea intoleranţelor la locul de injectare.
◼ Prepararea esterilor:
◼ Prezenţa grupărilor hidroxil atât permite prepararea unor esteri ce sunt în general insolubili
în apă. De ex.,: etil carbonatul, etil succinatul, propionat şi estolatul de eritromicină.
FARMACOLOGIE
◼ lipofilie;
◼ stabilitate satisfăcătoare;
◼ caracterul bazic.
Ciclul Farmacocinetic
Absorbţia
◼ PO macrolidele se absorb satisfăcătoar, rapid şi complet.
◼ Particularităţi:
◼ Macrolidele se concentrează în interiorul celulelor (la pH 6,6).
◼ Sunt “capcane ionice intracelulare”.
◼ Depăşesc concentraţia plasmatică de 5 până la 10 ori.
◼
◼ Au tendinţa de a se concentra în lichidele acide, mai ales în lapte (pH =
6,5 - 6,8), saliva umană (pH = 6,5 -7,2) şi într-un grad mai mic în cea a
carnivorelor (pH = 7,3).
◼ În lapte poate atinge concentraţii de trei ori mai mari decât cele
plasmatice, de aceea se folosesc pe cale generală în mamitele cu germeni
sensibili.
◼ Eliminarea:
◼ Este în principal biliară (80 %) sub formă de conjugaţi ce pot
suferi ulterior un ciclu entero-hepatic.
◼
◼ Această recirculare entero-hepatică este importantă pentru
spiramicină ce are o eliminare lentă din organism.
◼ Restul de 20 % se elimină pe cale renală.
◼ !!!Se elimină şi pe cale mamară.
◼ Toate macrolidele se elimină lent din organism.
ACTIVITATE ANTIBACTERIANĂ
Spectru de activitate: restrâns, orientat pe
pasteurele, micoplasme şi germeni G+.
Mecanismul de acţiune
◼ Macrolidele sunt AB bacteriostatice ce blochează sinteza
proteinelor bacteriene.
◼ tulburări digestive.
◼ I. Intoleranţa locală la locul injectării
◼ Apare la majoritatea soluţiilor injectabile din cauza pH-ului
puternic acid.
◼ !!nu sunt utilizate IM sau SC la ecvine şi canide.
◼ Este cazul:
◼ falselor macrolide;
◼ rifampicinelor;
◼ novobiocinelor;
◼ pleuromutilinelor;
◼ polieterionoforelor.
ANTIBIOTICE FALSE MACROLIDE
◼ Acidul fusidic.
SINERGISTINE (streptogramine)
Activitatea antibacteriană:
◼ Ea are un spectru restrâns, dirijat exclusiv asupra bacteriilor Gram-
pozitive, în special asupra stafilococilor.
◼ Mecanism de acţiune:
◼ Este un antibiotic bacteriostatic ce blochează biosinteza proteinelor
bacteriene, împiedicând translocarea ARN-ului mesager după fixarea pe
subunitatea 50 S.
◼
◼ Acidul fusidic este un antibiotic:
◼ Terapeutica
◼ Sunt antibiotice:
◼ Naturale, sintetizate de Streptomyces;
◼ Semisinteză.
◼ Sunt acide;
◼ Este un antibiotic:
◼ - natural sintetizat de Streptomyces;
◼ Cu structură de polieter.
◼ Cu caracter acid.