▪ Glucocorticoizii şi

Anticorticoizii
GLUCOCORTICOIZII
❖ Hormoni ai corticosprarenalei (hidrocortizonul sau cortizolul;
corticosteronul este mai puţin important).

❖Analogi de sinteză cu efect antiinflamator marcant şi acţiuni

importante asupra metabolismului glucoproteic.

❖Hormoni steroidieni sintetizati din colesterol.

❖Glucocorticoizii vindecă boala foarte rar.
❖ Sunt folosiţi în încercarea de a suprima semnele clinice pe o
perioada îndelungată, până la reinstalarea cursului natural.
 Întrebări de pus înainte de a
folosi terapia cu glucocorticoizi:
▪ 1. Cât de afectat este pacientul ?
▪ 2. Cât timp este necesară terapia?
▪ 3. Pacientul este predispus la vreo complicaţie în urma acestei
terapii ?
▪ 4. Care este dozajul glucocorticoizilor ce vor fi utilizaţi în
terapie?
▪ 5. Ce preparat pe baza de glucocorticoizi ar trebui folosit ?
▪ 6. Ar trebui folosite şi alte tipuri de tratament pentru a
minimaliza dozajul glucocorticoiziilor şi efectele secundare ale
acestora?
▪ 7. Este indicat un regim alternativ pe zile ?
▪
 DE RETINUT:
▪ La stres moderat, animalului trebuie să i se administreze de
2-5 ori mai mult decât doza fiziologică (1mg/Kgc/zi la câine);

▪ La stresuri puternice, să-i fie administrat de 5-20 ori mai mult

până când experienţa stresantă ia sfârşit.

▪ Dozajul pentru acţiunile antiinflamatorie şi antialergică

variază de la o specie la alta, aspect care obligă ca toate
dozajele să fie ajustate în concordanţă cu efectul
farmacoclinic;

▪ O observaţie generală, dar nedocumentată suficient, arată că

pisicile au nevoie de aproximativ două ori mai mare dozajul de
glucocorticoizi faţă de câini, avându-se în vedere aceleaşi
condiţii de boală.
ACTIUNE FARMACODINAMICA:
1. Actiune ANTIINFLAMATOARE ↑↑↑
– ↓ vasodilatatia + edemul (↓ Hist., Bdkinina).
Acidul arahidonic, Pg, LT au rol important in
reactiile inflamatorii

FOSFOLIPAZA A2 AC.ARAHIDONIC
GC CICLOOXIGENAZA PG; LT

REACTIA
INFLAMATOARE
 ENCEFALITE,
MIELITE, ICSuprarenalei
POLIRADICULONEVRITE ac.,cr.
(tt de substitutie)
POSTINF.

AB MIODISTROFII,
PERSISTENT COLAGENOZE

UTILIZARI TERAPEUTICE

LEUCEMII;
LIMFOAME; INF. POSTSTREPT.
(in asociere cu PG), RAA; GNA
ANEMII HEMOL.
R. ALERGICE
soc anafilactic
edem angioneurotic
EFECTE ADVERSE

GRAVE – sunt considerate “arme cu două taisuri”

a. PRECOCE

▪ tulburari DIGESTIVE – hiperaciditate (epigastralgii,

pirozis etc.);

▪ tulburari NEUROPSIHICE (pe teren predispus):

euforie, depresie, confuzie;

▪ “RISC INFECTIOS” (este contraindicată folosirea

glucocorticoizilor în fazele acute ale diverselor boli
infecţioase).
2. Actiune ANTIALERGICA
3. Actiune IMUNOSUPRESOARE
– blocheaza productia de Ilk1 (Mf), de Ilk2 (Lc)
si de Ifn (Lc T activate)
4. Efectele METABOLICE ale GC
a. ↑ GLICEMIA:
- ↓ captarea glucozei
- ↑ gluconeogeneza si glucogenogeneza
hepatică
b. ↑ AGLiberi: - ↑ lipoliza
c. INHIBA SINTEZA PROTEICĂ
d. ↑ RETENTIA DE Na+ SI H2O
b. TARDIVE:
▪ OBEZITATE de tip “cushingoid”
▪ TULBURARI OSOASE: osteoporoza; tasari;
fracturi;
▪ HTA (secundare retentiei hidrosaline);
▪ HIPERGLICEMIE;
▪ TULBURARI SEXUALE.

c. TULBURARI DE SEVRAJ:
▪ ASTENIE, DEPENDENTA PSIHICA;
▪ “REBOUND”!!! NU oprirea brusca a
GC !!!
PRINCIPII DE ADMINISTRARE
▪ GC se administreaza doar in afectiuni a căror
gravitate justifică riscul terapeutic;

▪ GC se administrează numai după o schemă

optimă (doza de atac, apoi doza se reduce cu 1
mg la 2 – 3 saptămâni);
DA

Administrarea pe “paliere”
▪ dieta normocalorică, hiposodată, hipoglucidică,
hiperproteică
Clasificarea glucocorticoizilor
▪ I. În funcţie de potenţă:
▪ A. Glucocorticoizi cu potenţă mică:
▪ - Hidrocortizon cu unitatea de doză de 25 mg ;
▪ - Cortizon cu unitatea de doză de 20 mg.
▪ B. Glucocorticoizi cu potenţă medie:
▪ - Prednison cu unitatea de doză de 5 mg;
▪ - Prednisolon cu unitatea de doză de 4 mg;
▪ - Metilprednisolon cu unitatea de doză de 4 mg;
▪ - Triamcinolonă cu unitatea de doză de 3 mg.
▪ C. Glucocorticoizi cu potenţă mare:
▪ - Dexametazona cu unitatea de doză de 0,75 mg;
▪ - Betametazona cu unitatea de doză de 0,75 mg
- Flumetazona cu unitatea de doză de 0,75 mg.
Exemple de potenţă farmacodinamică:
▪ 25 mg Hidrocortizon  5 mg Prednison  0,75 mg
Dexametazonă etc.
▪ Ca acţiuni farmacodinamice: a) gluconeogenetică şi
antiinflamatorie:
▪ - comparativ cu cortizolul:
▪ prednisonul este de 4 -5 ori mai activ;
▪ triamcinolona, metilprednisolonul şi prednisolonul sunt mai active de
aproximativ 6 ori;
▪ betametazona şi dexametazona sunt de 30 de ori mai active;
▪ flumetazona este de 200 de ori mai activă.

b) mineralocorticoidă (pe axul hipotalamo-hipofizo-

corticosuprarenal):
- prednisolonul este mult mai puţin potent decât hidrocortizonul,
- în timp ce, triamcinolona, dexametazona, betametazona şi
flumetazona sunt virtual inactive.
 De retinut:
▪ În afecţiuni acute se dau glucocorticoizi cu potenţă mică şi
efect scurt, administraţi injectabil.

▪ Apoi se continuă tratamentul cu glucocorticoizi cu potenţă

medie.
▪ Medicamentele se administrează în priză unică. Nu se pot da
mai mult de 3 săptămâni aceste doze de atac.
▪ Dozele se scad câte 5 mg pe săptămână până se ajunge la
un tratament de întreţinere de 0,25 - 2 – 5 - 10 mg, ce poate
fi întrerupt.

▪ Se preferă terapia alternantă (o zi da, una nu) pentru a lăsa

şi corticosuprarenala să mai secrete.
▪ !Glucorticoizii de urgenţă (cu durată rapidă de acţiune;
hidrocortizonul şi cortizonul) nu se pretează la această
terapie alternantă.
 Clasificarea glucocorticoizilor
▪ II. În funcţie de durata efectului:

▪ A. Glucocorticoizi cu durată scurtă (< 24 de ore):

▪ - Hidrocortizon
▪ - Cortizon
▪
▪ B. Glucocorticoizi cu durată medie (< 24 - 48 ore):
▪ - Prednison
▪ - Prednisolon
▪ - Metilprednisolon
▪ - Triamcinolonă
▪ C. Glucocorticoizi cu durată lungă (> 48 de ore):
▪ - Dexametazona
▪ - Betametazona
▪ - Flumetazona
 Clasificarea glucocorticoizilor
▪ III. În funcţie de efectul antiinflamator şi retenţia hidrosalină:

▪ A. Glucocorticoizi cu efect antiinflamator slab şi efect marcant de

retenţie hidrosalină:
▪ - Hidrocortizon
▪ - Cortizon

▪ B. Glucocorticoizi cu efect antiinflamator mediu şi efect slab de

retenţie hidrosalină:
▪ - Prednison
▪ - Prednisolon
▪ - Metilprednisolon
▪ - Triamcinolonă

▪ C. Glucocorticoizi cu efect antiinflamator marcat şi lipsiţi de efect

retenţie hidrosalină:
▪ - Dexametazona
▪ - Betametazona
▪ Dexametazona - este un derivat fluorat de
metilprednisolon cu potenţă foarte mare (0,75 mg 
5 mg Prednison  25 mg Hidrocortizon).
▪ Se leagă relativ puţin de proteinele plasmatice;
▪ Are un T½ plasmatic de 200 minute;
▪ Persistă timp îndelungat în ţesuturi;
▪ Are o durată lungă de acţiune - până la 72 de ore.

▪ De reţinut: Deprimă continuu şi puternic axul

hipotalamo-hipofizo-suprarenal, ceea ce face ca
Dexametazona să nu fie folosită în tratamente de
lungă durată.
▪ Betametazona
▪ izomer al Dexametazonei;
▪ Are proprietăţi şi potenţă asemănătoare cu aceasta.
 Contraindicatiile glucocorticoizilor

▪ Gestaţia avansată: pot produce avort;

▪ Ulceraţii corneene profunde: determină întârzierea
procesului de reepitelizare a corneei;
▪ În chirurgie sunt exemplificate situaţii când reparaţia tisulară
a plăgilor provenite prin arsuri este întârziată semnificativ
sau chiar poate fi dezastruoasă (apariţia cicatricelor vicioase);
▪ Glucorticoizii induc rezistenţa la insulină, aspect cunoscut
ca diabetul steroidic de novo (este uşor şi reversibil la
oprirea medicaţiei). Utilizarea lor poate exacerba diabetul
zaharat fapt pentru care se contraindică utilizarea lor în
această condiţie de boală.
▪ Insuficienţă cardiacă: au efect depresiv asupra sistemului
circulator şi pot astfel, adânci această condiţie de boală.
 Anticorticoizii

▪ Medicamente adrenolitice sau inhibitori

ai sintezei steroizilor
▪ Medicamentele din această grupă interferă cu
sinteza corticosteroizilor sau au acţiune toxică
directă asupra celulelor corticosuprarenale.

▪ În medicina veterinară sunt utilizate în terapia

hiperadrenocorticismului hipofizo-dependent.
 ▪ MITOTANUL

▪ Doza uzuală la câine cu hiperadrenocorticism

hipofizo-dependent este de 50 mg/kgc administrată
zilnic sau divizată în două reprize/zi, timp de 7 – 10
zile, PO.

▪ La câinii cu carcinom corticosuprarenal inoperabil

doza poate atinge 75 mg/kgc doză zilnică divizată în
două reprize, timp de 10 – 14 zile, PO.

▪ Mitotanul poate fi suplinit cu prednison sau

prednisolon 0,2 mg/kgc/zi.
 Aminoglutetimida

▪ Împiedică steroidogeneza suprarenală şi formarea estrogenilor

în diferite ţesuturi periferice şi în tumorile mamare.
▪
▪ Este indicată în hiperadrenocorticismul prin carcinom
suprarenal sau prin producerea ectopică de corticotrofină, ca şi
pentru tratamentul cancerului mamar la căţea.
▪
▪ Se administrează oral, obişnuit în asociaţie cu hidrocortizon
(pentru a împiedica secreţia reactivă de corticotrofină sau
fenomenele de insuficienţă suprarenală).
Mineralocorticoizii (Dezoxicorticoizii)

▪ Sunt hormonii secretaţi de zona glomerulară a suprarenalei (aldosteron,

dezoxicorticosteronul) şi acţionează asupra metabolismului electroliţilor;
se prepară şi prin sinteză.
▪ Ei favorizează reţinerea sodiului în organism, pierderea de K+ şi de ioni
de H+.
▪ Administraţi în insuficienţa suprarenală determină o creştere a volumului
plasmatic extracelular, corectând dezechilibrul hidroelectrolitic.

▪ Dezoxicorticosteronul acetat – DOCA

▪ Pulbere albă, insipidă, inodoră, practic insolubilă în apă.
▪ Se injectează intramuscular sau subcutanat (pe cale orală este ineficace),
în doze de 50 – 100 mg la animalele mari, 5 – 10 mg la animalele mijlocii
şi 1 – 5 mg la animalele mici, timp de 3 – 5 zile.

▪ Prezentare comercială: fiole a 1 ml suspensie apoasă injectabilă 1%.

Un ilustru carturar spunea ca:
Geniul uman a dat multiple capodopere ca
Odiseea, Divina Comedie, Don Quijote, Faust,
despre care lumea vorbeste, dar putini le citesc.

Medicina moderna - Farmacologia ofera mii de

pagini despre utilizarea rationala a
medicamentelor. Numai ca daca in literatura
lectura este o problema de gust, in medicina ea
este o problema de VIATA, dar şi aşa puţini
sunt cei ce se documentează.