1.

ANTIANGINOASELE:

-Grupe majore antianginoase:

1.1 nitrati organici

1.2 blocante beta adrenergice

1.3 blocante canale de Ca

1.4 alte antianginoase

1.1 NITRATII ORGANICI

-vasodilatatie coronariana pe circulatia generala-urmare: scad presarcina prin venodilatatie

-sunt esteri poliacrilici ai acid azotic azotos

-nitriti

-reprezentanti- gliceril trinitrat/nitroglicerina, izosorbitdinitrat, izosorbit mononitrat, pentaeritril

tetranitrat.

-mecanism nitrati organici:

R-O-NO2 se transforma in oxid nitritc NO si tionitriti sau S-nitroxo-tioli R-SNO printr- o cale
metabolica tiol-dependenta. NO si R-SNO compusi considerati identici cu factorul relaxant endotelial
FRE stimuleaza guanilat ciclaza GC si creste formarea GMPc, care GMPc comanda procese de
fosforilare ce micsoreaza disponibilul intracelular de ioni de Ca, vasodilatatia si inhibarea functiei
plachetare.

-actiune hemodinamica nitriti:

1/Venodilatatia-responsabila in pp de efectul antianginos

-determina sechestrarea sangelui in patul venos, mai ales in membre, splahnic,

mezenteric.

2/dilatatie arteriala-cresterea capacitatii coronarelor, a conductantei si compleantei arteriale

-amplificarea pulsului si modif undelor reflectate

-presiunea sistolica scade in aorta descendenta, mai putin in aa brahiala consecutiv e

redusa postsarcina

3/ arteriolodilatatie la doze terapeutice mari, cu scaderea rezistentei sistemice avantajos in deficit de

pompa cardiaca.
4/ vasodilatatie coronariana nitratii: dilata arterele coronare epicardice cu diametru mare, impiedica
spasmul coronarian, favorizeaza circulatia colaterala.

5/ nitratii nu nau dilatatie arteriolara coronara nu exista riscul devierii sangelui din zona ischemiata
catre cea sanatoasa-fenomenul de furt.

6/refacerea capacitatii coronarelor-caracteristic nitratilor! de a raspunde prin vasodilatatie ca reactie

la diversi metaboliti locali, la tulburari circulatorii proprii ischemiei. Proprietate atribuita cercetarii
disfunctiei endoteliului coronarian prin substituirea FRE deficitar de catre NO si tionitrati/iti rezultati
din metab nitratilor organici.

ALTE ACTIUNI ANTIANGINOASE:

1/ inhiba cresterea musculaturii netede vasculare de catre nitrati- la fel face si FRE)

2/ impiedica remodelarea pat a miocard ventricular dupa infarct miocard acut, ceea ce determina
evitarea unor fenomene de deficit ale peretelui si functiei ventriculare ce se pot dezvolta in perioada
post infarct.

3/inhiba functia plachetara, impiedica adeziunea si agregarea la nivelul leziunilor aterosclerotice:

important in angina instabila si infarctul miocardic acut.

4/ antispastica- relaxand musculat neteda esofagiana, gastro-intestinala, biliara, bronsica, tract

genito-urinar. Implicatiile terapeutice ale acestor actiuni sunt minore.

Forme prezentare nitroglicerina:

-tablete sublinguale 0,5 mg-absorbtie prin mucoasa bucala- adm jum-1 tableta.

-solutie alcoolica oficinala – abs prin mucoasa bucala- 1-2 picaturi

-spray 0,4mg- abs prin mucoasa bucala- o data 1-2 doze/puffuri

(toate de mai sus utile daca erau pentru adm interna sunt active doar in doze ft mari deoarece sunt
inactivate la primul pasaj hepatic)

-intern doar doze mari: adm 2,5-6 mg/doza si ef dureaza 4h-comprimate si 8h-comprimate retard
nitroglicerina

-topice administrate prin piele: unguent 2% doza 12,5-40mg este cuprinsa in 2-5cm de unguent care
se aplica pe partea interna a bratelor,piept,sau abdomen de 4 ori pe zi. Sau se pot da: plasturi
retard/discuri adezive aplicate pe piele ce elibereaza lent nitroglicerina-ex-NITRUDERM TTS,
nitrodise,nitro-dur – SE ABSOARBE 7,5-10mg IN 12h.

-preparate nitroglicerina injectabile: fiole 6-10mg subst activa admin concentr de 0,025 pana la 0,1 la
mie, adica 250199micrograme/ml)

Medicatie angina de efort- Nitroglicerina

Rp Nitroglicerina comp. 0.5mg

Nr flacon 1

Ds intern, compr. Sublingual cate o tableta in accesul dureros de angina, se poate repeta la 3-5min.

Indicatii: in tratamentul profilactic sau curativ al accesului/crizei dureroase de angina pectorala.

Timp de actiune nitroglicerina: 1-3min. repetare doza la 3-5min daca nu cedeaza de max 2-3 ori la
interval de 5-10 min.

TRATAMENT MEDICAMENTOS FOND al angina pectorala si in tratament postinfarct.

Rp MAYCOR RETARD comp.20mg

Nr flacon 1

Ds intern, in angina pectorala de doua ori pe zi.

Rp PENTALONG comp. 50mg

Nr flacon 1

Ds intern, de trei ori pe zi, se administreaza cu ½ ore inaintea mesei, sau 1h dupa masa si la culcare.

TRATAMENT DE FOND AL ANGINEI PECTORALE CU PENTALONG.

TRATAMENT MEDICAMENTOS ANGINA STABILA

Rp MOLSIHEXAL comp 1mg

Flacon 1

Ds intern, oral , la mese 1-4mg de 2-4 ori pe zi, sau un comprimat retard de 8mg de 1-3 ori pe zi.

Indicat in: profilaxia de durata a crizelor anginoase angina stabila si instabila insotita de insuf
cardiaca!!! Si in infarct miocardic cand alte antianginoase nu sunt indicate sau sunt putin eficace sau
la varstnici!!!

BLOCANTELE BETA ADRENERGICE:

-impiedica controlul cardiostimulator simpatico-catecolaminergic

-urmare: diminua contractia si frecventa cardiaca mai ales in conditii de efort.

-mecanism blocantele beta adrenergice: actioneaza pe b1 receptori predomina in cord

Si asupra beta2- predomina la niv bronhiilor si la niv peretelui arterial si il blocheaza competitiv.
-impiedica actionarea lor de catre NA eliberata in terminatiile S si in alte terminatii adrenergice, dar si
de catre catecolaminele circulante A si NA.

-datorita betablocarii vor avea efect: antihipertensiv, antianginos, antiartmic.

CARACTERISTICI FARMACODINAMICE BLOCANTE BETA ADRENERGINE:

EFECT FARMACODINAMIC----prin-----MECANISM BETABLOCANTE

Scad debitul cardiac--- inhibarea influentelor beta adrenergice cfardiostimulatorii

Cresc sensibilitatea baroreceptorilor----secundar reducerii durabile a stimularii lor

-micsoreaza secretia de renina-prin blocarea Recep BETA-ADRENERGICI la niv ZONEI

JUXTAGLOMERULARE.

Diminueaza tonusul simpatic periferic-----prin blocarea unor formatiuni beta adrenergice centrale si
inhiba eliberarea de NA din terminatiile simpatice.

Modifica concentr lipoproteinelor plasmatice si cresc TG si scad HDL-controleaza unele proc metab.

Clasificarea si caracteristici betablocante:

Den=metabolizare=doza uzuala in angina mg/zi=doza monoterapie in hta usoara/medie= doza iv

neselectiv-Propanolol=hepatica-80/160 x2= 160-320= 1-6mg

neselectiv-Carteolol=renala=2,5-10=2,5-10= ------

neselectiv-Nadolol=renala=40-80-240=80-320=-----

neselectiv-Penbutolol=hepatic=10-20=10-20=-----

neselectiv- sotalol=renala=(80-480) x2 ub artimii=-------

neselectiv-timolol=hepatic si renal= 10x2=20-60=--------

selective:

selectiv-acebutolol-hepatica renala= 400-600 x2 in ESV= 400-1200=--------

selectiv atenolol=renala=50-200=50-100=5mg repetate la interval de 5 min

selectiv-betaxolol=hepatica urmata de renala= 10-20=10-20=-------

selectiv-bisoprolol=hep, renala= 10=2,5-40=--------

selectiv-metoprolol=hepatica=50-200 x2= 100-400=5mg x3 la intervale de 2min

vasodilatatoare beta-blocante neselective:

labetalol=hepatica, uneori renala=100x3-200x3-2400=300-2400= 2-300mg/min in HTA severa.

Pindolol=hepatica,renala=2,5x3, 7,5x3= 25-50=-------

Carvedilol=hepatica,renala=25x2/ 50x2=25-50=------

Vasodilatatoare betablocante selective:

Celiprolol=hepatica si renala=400=400=-------

TRATAMENT MEDICAMENTOS ANGINA PECTORALA DE EFORT asociata cu HTA, dar fara disfunctii de
ventricul stang sau la pacienti cu angina pectorala de efort la tineri.

Rp Propanolol comp 50mg

Nr flacon 1

Ds intern, cate doua comprimate pe zi, prima zi, apoi doza creste progresiv pana la 120-240mg/zi. Nu
se intrerupe brusc, ci lent in 7-10 zile, deoacere intreruperea produce fenomenul de rebound.

TRATAMENT MEDICAMENTOS SECHELE INFARCT MIOCARDIC

Tratamentul medicamentos de fond al anginei pectorale si in tratament postinfarct!

Rp EGILOC comp.100mg

Flacon 1

Ds intern, initial 50 mg/zi, in 1-2 prize, in functie de efect doza poate fi crescuta saptamanal pana la
200mg/zi

TRATAMENT MEDICAMENTOS ANGINA STABILA, CU TAHICARDIE:

Rp Tenormin (atenolol) comp 50mg

Flacon 1

Ds intern 50mg/zi in priza unica

Indicatii in angina pectorala produsa prin stimulare S asociata cu tahicardie, profilactic se prefera
betablocant selectiv!

BLOCANTELE DE CALCIU:

-provoaca vasodilatatie coronariana si sistemica

-provoaca si vasodilatatie arteriala cu scaderea postsarcinii

-unele-verapamilul- au actiune deprimanta manifesta asupra miocardului.

-mecanism blocante de calciu

Opresc influx ioni de Ca prin canalele lente mbnare de tip L1, procand inhibarea contractilitatii
miocardului specific, deprimand nodul sinusal si nodul atrioventricular.

Blocantele canalelor de Ca scad consumul de oxigen al miocard prin deprimarea contractilitatii

miocardului, scaderea frecventei batailor inimii si vasodilatatie arteriolara.

Blocantele de calciu

-relaxeaza musculatura neteda inclusiv muschii din peretii vaselor

-proprietati antiaterogene,inhiband acumularea calciului si lipidelor in peretii arteriali care

favorizeaza placa de aterom sa se formeze.

Clasificare blocante de calciu:

B-Ca –Fenilalchilamine-cu molecula inrudita cu papaverina

Verapamil-verapamil,falicard,isoptin

Galopamil,anipamil, ronipamil

BENZODIAZEPINE-diltiezem(diltiazem, dizem,diltaretard,cardil)

DIHIDROPIRIDINE

nifedipina- adalat, adalat t, nifedipin, cordaflex, corinfar, corinfar retard, epilat retard,
amlodipina(norvasc), felodipina, isradipina, nicardipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina

TRATAMENT MEDICAMENTOS ANGINA VASOSPASTICA:

Rp Adalat retard comp 20mg

Flacon 1

Ds intern initial 2compr /zi

Indicatii: adalatul-nifedipina- este indicata in tratamentul afectiunilor coronariene-angina de

efort,angina vasospastica, in tratamentul hipertensiunii HTA si trat sdr RAYNAUD.

Tratamentul anginei de efort si a hipertensiunii arteriale cu amlodipina

Rp Norvasc comp 5mg

Flacon 1

Ds intern, cate un comprimat pe zi

ALTE ANTIANGINOASE: amiodarona, trimetazidina, dipiridamolul, carbocromena, prenilamina

Activatori ai canalelor de potasiu- repre nicorandil. Mec de actiune vasodilatatie nitrat like

-au dovezi privind reducerea deceselor, IMA infarct miocard acut si spitalizarilor pt angina pectorala
stabila in asociere cu alte medicamente antianginoase.

Inhibitorii nodului sinusal – alte anginoase- in caz de intoleranta la betablocante.

-reduc frecventa cardiaca prin inhib directa-inhibitorii nod sinusal- a canalelor If niv nodului.

-reprezentant ivabradina , la fel de eficienta ca betabloc in reducerea simptomelor anginoase-studiul

beautiful

Agentii metabolici-trimetazidina si ranolizina, se utiliz ca terapie de rezerva in angina pectorala

stabila refractara la celelate clase terapeutice, nu au efecte hemodinamice, dar amelioreaza
metabolismul celular la nivel miocardic si/sau pot avea efect aditiv in asociere cu betablocante

TRATAMENT MEDICAMENTOS ANGINA CRONICA SI TULBURARI DE RITM.

Rp Cordarone comp 200mg

Flacon 1

Ds intern, compr 200mg, trei ori pe zi, primele 8 zile si apoi cate un comprimat 5 zile pe saptamana.

Indicat in angina cronica stabila.

TRATAMENT MEDICAMENTOS ANGINA CRONICA POST IM, cu trofic metabolic miocardic

Rp Preductal comp 20mg

Flacon 1

Ds intern, cate un comprimat de doua sau trei ori pe zi

Indicat deoarece este trofic metabolic miocardic, si ca tratament de fond al anginei pectorale si
pentru profilaxia crizelor anginoase.

Tratament de fond angina pectorala si actiune antiagreganta plachetara.

Rp dipiridamol comp 25mg

Flacon 1

Ds intern, cate doua comprimate de 3 ori pe zi

MEDICATIA IONOTROP POZITIVA: LP2

DIGITALICELE-MECANISM:

-stimuleaza contractia miocardica- actiune ionotrop pozitiva

-deprima conducerea atrioventriculara- actiune dromotrop negativa

-produc vasoconstrictie arteriala si venoasa pentru dozele obisnuite

Mecanism digitalice molecular:

Actioneaza la nivelul mb celulare unde inhiba transportul activ Na/K ATP-aza dependent.

-digoxina are doar o grupare are o grupare OH suplimentara digitoxinei.

Efectele farmacodinamice digitalice:

Inima normala:

Bradicardie usoara

Creste contractilitatea ventriculara

Creste rezistenta vasculara sistemica

In insuficienta cardiaca: la inima anormala:

Induce cresterea contractilitatii miocardice- deci o golire mai buna a ventricul si deci consecintele:
creste debitul bataie, scade volumul telediastolic, scade presiunea telediastolica.

Principalele glicozide tonicardice:

-din digitalis purpurea: digitoxina

-din digitalis lanata: digoxina, lanatozida c, deslanozida

-derivati semisintetici: metildigoxina

-din strophantus gratus: ouabaina, strofantina g, g strofantozida

-din semintele de strophantus kombe: strofantina km, k strofantozida

Vezi mecanism molecular de actiune digitalice curs:

Farmacodinamie digitalice tonicardice:

-cresc forta de contractie a miocardului, actiune principala, ionotrop pozitiva.

-contractia intensa a ventriculului va duce la cresterea presiunii intraventriculare: viteza de contractie
care e micsorata in insuficienta cardiaca, va fi crescuta, apoi timpul de ejectie, corectat la frecventa
parametru alungit in insuficienta cardiaca este micsorat, si faza de preejectie este scurtata.

-se amelioreaza circulatia in diferite organe: rinichi, plamani, miocard

-presiunea venoasa scade si scaza diminua

-plamanul este degajat de escesul de lichide care l inunda

-dispare dispneea

-volumul ficatului se micsoreaza

-edemele sunt mobilizate

Stimulantele adrenergice

-actioneaza prin intermediul AMPc cAMP, a carui formare este favorizata datorita activarii beta 1
adrenergice a adenilatciclazei/ xei. Consecutiv este marit influxul de ioni de Ca, cu cresterea concentr
de ca si stimularea contractiei, este deci favorizata captarea calciului in reticulul sarcoplasmatic.

Dipiridinele: dipiridinele si alti inhibitori ai fosfodisesterazei FFDZ actioneaza prin interventia

adenilatului ciclic, micsorand desfacerea si inactivarea acestuia.

Tonicardiace: posologie: pentru realizarea efectului tonicardicelor este neceara acumularea in

organism a unei doze de glicozida. Se poate administra o doza mare in timp scurt, tratament de atac
care reprezinta o digitalizare rapida, sau doze mici prin care se realizeaza digitalizarea in cateva zile.

Tonicardiace: obtinerea efect dorit-apoi tratamentul de intretinere, cu doza de intretinere d.i. coresp
dozei epurate in 24h formula doza atac-intretinere:

D. atac= 1,44 x t1/2 x D.i/T T=intervalul dintre doze

Dupa oprirea tratament duce la decompensarea hemodinamica cand concentr tonicardicelor ajunge
la 25% din concentratia plasmatica care a asigurat compensarea.

Intoxicatia cu tonicardice simptome si tratament: eventual efecte adverse tonicardice:

1. Tulburari digestive: anorexie, greata, voma, diaree, colici abdominale

2. Tulburari neurologice: cefalee, somnolenta, parestezii,stare confuzionala, halucinatii,
tulburari de vedere
3. Tulburari de vedere: scotoame, tulb perceptie culori
4. Tulburari ritm: bradicardie sinusala, bloc sinoatrial sau atrioventricular, tahicardie atriala,
tahicardie jonctinala, extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculara.
Tratament intox tonicardice:
1.oprirea medicatiei, corectarea hipopotasemiei admin de potasiu in bloc atentie! Pt a
mentine o potasemie de cel putin 4mEq/l
2. intreruperea medicamentelor ce interfereaza metabolizarea digoxinei
4. crectarea magneziemiei si a echilibrului acido-bazic
5. favorizarea elimitarii pe cale renala a furosemidului asociat cu diuretic antialdosternonic,
si intestinala a tonicardiacului, carbune medicinal, colestiramina.
6. in intoxicatia digitalica grava se administreaza anticorpi specifici. Se adm iv si inactiveaza
moleculele glicozidice avand un efect rapid si comprtandu se ca un antidot.
7 plasmafereza este o alternativa in intoxicatiile grave.
Compensarea insuficientei cardiace si a ischemiei miocardice
9. combaterea aritmiilor ventriculare de preferinta se administreaza fenitoina 100mg iv din 5
in 5 minute pana la 1000mg. Tahicardia ventriculara se controleaza cu lidocaina.
10 in bradicardi ce nu raspund la atropina se aplica electrostimulare.

Digoxina si alte tonicardice cu efect rapid si de scurta durata: cale si doza digoxina:
Forma farmaceutica digoxina si dozare:
Cpr 0,25mg- D incarcare: 2,5-3mg in 2-3 zile dig rapid, sau 5-7 dig lenta
-solutie uz intern 0,05/0,50/0,75mg/dl se adm doza initiala de 0,5-1mg in prima zi, doza la o
priza variind intre 0,124mg si 1mg in functie de starea pacientului.
-fiole 0,5mg/2ml 1 mg in functie de starea pacient
-fiole de0,25 mg/2ml doza de intretinere 0,125mg 0,5mg/zi adm in ritm de 3/7,4/7, 5/7, 6/7.
Concentratia plasmatica eficace neceara compensarii insuficientei cardiace este de 1,5mg/ml
ce corespunde unei incarcari a org cu 10micro grame /kg

Rp DIGOXIN cpr 0,25mg

Flacon 1
Ds intern, 2cpr ziua 1 apoi 1 cpr 5 zile pe saptamana,
Indicatii digoxin in insuficienta cardiaca cronica.

METILDIGOXINA-lanitop, metildigoxin,digicor
Forma farmaceutica: cpr 0,1mg, fiole de 2ml cu 2mg, solutie buvabila cu 0,6mg/ml unde un
1ml=4-5 picaturi
Dozare metildigoxina: se adm ca tratament medicamentos de atac 0,2 mg de 2 ori pe zi oral
sau iv timp de 3 zile , iar tratam de intretinere se admin 0,2 mg/zi.
Rp Metildigoxin, fiole de 2ml
Flacon 1
Ds inj iv. 2 fiole/zi
Indicata metildigoxina: in tratamentul medicamentos in insuficienta cardiaca stanga acuta-
edem pulmonar.
Lanatozida C: forma farmaceutica: dg 0,25mg, cpr 0,25mg, solutie de uz intern 1mg/ml
Dozare lanatozida C: atac-1,5mg/zi 3 zile , si apo 2dg/zi ca tratament de intretinere
Rp lanatozide C cpr. 0,25mg
Flacon 1
Ds intern intratament atac cu 1,5-2mg/zi oral, timp de 3-5zile si se continua cu tratamentul
de intretinere 0,25-1mg/zi
Indicat in insuficienta cardiaca cronica
Digitoxina efecte durabile si lente:
Digitoxina=digitoxin, crystodigin, digimerck, digisidin, digalin
Prezentare: solutie uz intern 1mg/ml
Forma farmaceutica uzuala este solutia hidrogliceroalcoolica 1/1000 oficinala
Continut: 1 mg digitoxina la 1g solutie sau la 50 picaturi.
Rp Digimerck
Flacon 1
Ds intern tratament de atac soluta de digitoxina se administreaza 0,3mg-adica 15picaturi pe
zi in 3 prize a cate 5 picaturi sub controlul pulsului, ca tratament de atac 3-4 zile, dupa care se
administreaza 0,1 mg=5picaturi/zi zilnic,
Indicata in insuficienta cardiaca cronica.
Prezentare: pulbere de digitalis purpureea cpr. 100mg.
Preparatul de digitala este dozat incat 1g de pulbere titrata corespunde la 5 picaturi
digitoxina
Rp DIGITALA
Flacon 1
Ds intern doza de incarcare 1-1,5g, iar de intretinere 0,05-0,2g
Indicat ca tratament medicamentos insuficienta cardiaca stanga acuta, in insuficienta
cardiaca cronica in fibrilatie si flutter atrial cu alura ventriculara rapida, in tahicardie
paroxistica supraventriculara.

ALTE IONOTROP POZITIVE:

1. Stimulantele adrenergice si dopaminergice folosite ca med inotrop pozitive:
-au ca mecanism de actiune a stim adrenergice si dopa
Actionarea pe beta 1 din miocard produce cresterea impulsurilor descarcate in nodul
sinusal, ceea ce duce la tahicardie cu micsorarea perioadei refractare
Creste viteza de conducere in tesutul excitoconductor, la nivelul sistemului His-Purkinje
creste automatismul ectopic
Creste consumul de oxigen al inimii
Indicate stimulantele adrenergice si dopaminergice in insuficienta cardiaca acuta si
cronica si in stari de soc.
Epinefrina-EPINEPHRINE-adrenalina
Prezentare: fiole de 1mg/1ml
Posologie si indicatii: in sincopa cardiaca-perfuzie iv solutie 3mg/300ml, sau s.c. 0,3mg la
1-2h in asistolie sau post conversie electrica i.v. 0,5ml sol 1 la mie.
Izoprenalina-bronhodilatin, izoprenalin,isoprenaline, isoproterenol,isuprel
Cpr. Bucale 10mg, fiole 0,2mg/ml
Posologie si indicatii: perf iv cu 1mg, s.act. la 500ml sol G 5% ritm de 10-60 pic/min sol
0,02%
INDICAT IN SOC CARDIOGEN CU TA, in limite normale , in sincopa cardiaca.
 Dobutamina-dobutamine, dobutrex
Prez: flacon cu clorhidrat de dobutamina pulbere liofilizata eq a 250mg dobutamina baza,
si manitol 250mg.
Posologie si indicatii: perf endovenoasa, diluat in solutii de G sau Nacl izotonica de
concentratii de 250micrograme/,ș, 500 sau chair 1000, iar doza este de 2,6-10mic g /kg-
corp/min
Stimuleazza contractia miocardica in insuficienta cardiaca prin IMA, scade rezistenta
periferica si in arterele pulmonare.

Dopamina-dopamina clorhidrat, dopamine, dopamin inotropin

Prezentare: fiole 50mg/5ml, fiole 10mg/1ml , fiole 40mg/1ml
Posologie si indicatii: adm in perf cu debit ct, strict iv, 10 ug/kg/min continutul unei fiole
50mg se dilueaza in 250 ml G izotona 1ml contin 200ug dopamina. Adm se face sub stricta
supraveghere clinica si hemodinamica.
Indicat in edem pulmonar acut, in insuficienta cardiaca congestiva si in soc cardiogen
traumatic.
INHIBITORII FOSFODIESTERAZEI-alti ionotropi pozitivi:
Mecanism inhibitorii fosfodiesterazei:
Teofilina si aminofilina, au slab efect inotrop pozitiv
Amrinona, milrinona, enoximona- au actiune inhibitoare selectiva pe fosfodiesteraza
miocardica de tip 3, indcatii in insuficienta cardiaca.
Digoxina dozare terapeutica:
Da=1-2,5mg oral/ 0,5-2mg iv
Di zilnica= 0,125-0,5mg oral/ 0,25mg iv
Timp de aparitie efect dupa o doza unica: ore-oral, 10-20min iv
Efect maxim digoxina: 4-8h-oral, 1-2 i.v.
Decompensare de la oprirea tratamentului in conditiile digitalizarii depline-5 zile, absorbtia
digestiva 75-85% solutie, 60-75%cpr.

Indicatii terapeutice parametrii digitoxina:

d. a. = 0,8-1,2mg oral
intretinere: 0,05-0,2mg oral
timp efect: 1-2h oral, maximum: 8-12h oral,
decompensare: 18 zile
absorbtie: peste 90 %

ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICARE ANTIHIPERTENSIVE:
Tratamentul farmacologic are indicatie absoluta in formele moderate si severe de HTA, iar in
anumite situatii chiar HTA usoara.
Actualmente ft multe med antihipertensive grupate dupa mecanismul lor de actiune in 7
clase.
Valorile tensionale cu indicatie antihipertensiva: peste 140-160mmhg si 80-90mmhg minima
Clase hipertensive:
1. Diureticele
2. Inhibitorii simpatici: periferici, centrali, centrali si periferici, alfa blocantele,
betablocantele, alfa-beta blocante, cu actiune mixta
3. Vasodilatatoare
4. Inhibitori ai sistemului R-Ag ---antiangiotensinogen, antireninemice-medic,Ac, ,, inhibitori
ai enzimei de conversie, antiangiotensina 2, antireceptori de angiotensina 2
5. Blocantii de calciu
6. Inhibitori ai receptorilor serotoninici S2
7. Activatorii canalelor de potasiu.

Medicamente ce modifica rezistenta vasculara prin influentarea controlului simpatic:

1. Simpatoliticele cu actiune centrala: mecanism de actiune: ele direct sau indirect,
stimuleaza formatiuni alfa-adrenergice centrale cu functii inhibitoare asupra
controlului nervos simpatic al circulatiei.
Efectul hipotensiv este moderat, iar reflexele simpatice de adaptare ortostatica si la
la efort sunt in general pastrate.
1.1 clonidina-catapresan, haemiton)-
-mecanism clonidina- stimularea recept alfa adrenergici din structuri nervoase
centrale S cu actiune inhibitorie- nc tractului solitar, unele structuri bulbare si
hipotalamice.
Reactii adverse, contraindicatii clonidina:
Farmacodinamic: o doza orala produce 30-40 min scade tensiunea arteriala pt 4-
24h. produce bradicardie scade moderat forta de contractie a miocardului,
reactii adverse: somnolenta, constipatie, uscaciunea gurii.
Scade fluxul sangvin in teritoriu cerebral si splahnic,
Nu scade rezistenta periferica si nu produce hipotensiune cu caracter ortostatic
Nu modifica fluxul renal si poate fi folosita si la hipertensivii cu insuficienta renala
Inhiba moderat secretia de renina, deci scade moderat natriureza crescand
consecutiv usor volemia.
Reactii adverse/contraindicatii:
Trebuie evitata la cei cu psihoze si depresii, intreruperea brusca a tratam
indelungat poate fi cauza de hipertensiune marcata, cefalee, nervozitate, tremor,
tulburari grastrointestinale.
Rp CLONIDINA 0,150MG
FLACON 1
DS INTERN, incepand cu doze mici de 1 cpr de 0,150 mg o data sau de doua
ori/zi, putand creste treptat doza, la nevoie de 3-4 cp/zi si mai mult
Indicatii tratam medicamentos al hipertensiunii arteriale forme moderate si
severe!

1.2 Alfa-metildopa-aldomet,dopegyt
Mecanism de actiune alfametildopa- actioneaza ca analog metabolic al dopei
careia i se substituie in lantul metabolic si determina sinteza unui fals
neurotransmitator, adica alfa-metilnorardrenalina, care stimuleaza formatiunile
 receptoare alfa-adrenergice centrale, responsabile de inhibitia simpaticului
periferic. Se adm oral 250mg-2g pe zi.
Rp Dopegyt 250mg
Flacon 1
Ds intern, oral, se incepe cu 1 comprimat de 2 ori pe zi si se creste progresiv o
data la 2-3 zile, pana la obtinerea efectului dorit-doza eficace este cuprinsa intre
2 si 8 comprimate pe zi, doza de intretinere 2-3 compr pe zi, 1-2 comprim la
culcare in forme mai usoare
Indicatii tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale moderate sau
severe in asociere cu un diuretic eventual cu alte hipertensive hta gravidica.
1.3 Rezerpina
-mecanism rezerpina este un simpatolitic care actioneaza central si periferic,
mecanism comun de impiedicare a recaptarii noradrenalinei in granulele de
depozit ale terminatiilor catecolaminergice. Efectul hipotensiv apare in special
prin interferarea functiei sinapselor simpatice neuroefectorii si numai in masura
limitata prin actiune la nivelul terminatiilor noradrenergice din hipotalamusul
posterior. Diminuarea depozitelor sinapselor de dopamina si serotonina din
sistemul nervos central explica alte efecte ale rezerpinei, indeosebi efectele
psihotrope.
Rp Hiposerpil 0,250mg
Flacon 1
Ds intern, adulti 1-4 cpr/zi, adm in 1-3 prize, copii 3-15 ani, ½-1 ½ comprimate/zi
in 3 reprize in functie de varsta, tratamentul se incepe in doze mici, crescandu se
treptat.
Indicatii: in hipertensiunea arteriala forme usoare sau medii, mai ales insotite de
tahicardie, hipertensiune gravidica, tulburari vegetative, in special in hipertonie
simpatica, stari de hiperexcitabilit nervoasa, anxietate, tireotoxicoza, delirium
tremens.
2.0 ganglioplegicele
Mecanism ganglioplegicele: paralizeaza neselectiv ganglionii vegetativi-S si PS,
indepartarea controlului S vasomotor si cardiostimulator conduce in final la
scaderea marcata a tensiunii arteriale cu pronuntat caracter ortostatic/ paralizia
brutala neselectiva si in general prelungita a ggl vegetativi explica multitudinea
reactiilor adverse si limiteaza utilizarea clinica a acestor medicamente.
Trimetafanul: ganglioplegic cu durata de actiune relativ scurta, este folosit in perf
iv, in urgentele hipertensive, edemul pulmonar acut, cand situatia impune, si pt
producerea hipotensiunii controlate, utila in unele interventii chirurgicale.
Neuroadrenoliticele-blocantele terminatiilor simpatice: mecanism de actiune:
actioneaza inhibitor la niv comp presinaptice a sinapsei simpatice periferice,
interferand disponibilitatea neurotransmitatorului pt transmisia impulsului
nervos. Guanetidina: are actiune exclusiv periferica, deoarece nu strabate
bariera hematoencefalica, patrunde in termin presinaptice folosind mecanismul
transportor ce asigura recaptarea noradrenalinei, si stabilizeaza progresiv
membrana presinaptica producand, pe de o parte depolarizarea, respectriv
 eliberarera neurotransmitatorului de catre impulsul nervos, iar pe de alta parte,
acumularea in exces a neurotransmitatorului in buton, bloc presinaptic.
Guanitidina: efecte farmacologice-reactii adv:
Adm oral-scade tensiunea arteriala, cu pronuntat caracter ortostatic, prin
deprimarea reflexelor simpatice, produce scaderea fluxului sanguin renal.
Reactii adverse: contraindicata la persoanele varstnice, aterosclerotice si
hipertensivii cu insuficienta renala.
Rp Guanethidina-guanitidina tb. 10mg.
Flacon 1
Ds intern, zilnic 1tb, doza se creste cu 1-2 tablete la 7 zile, doza eficace este intre
3-6 tb/zi
Indicatii HTA medie si grava, inclusiv cu evolutie maligna, in cazuri rezistente la
alte medicamente: guanetidina se foloseste impreuna cu diuretice si alte
antihipertensive in cazurile de: tratament medicamentos hipertensiune severa
sau rezistenta la alte tratamente, daca nu exista contraindicatii. Doza medie 20-
30mg/zi
Blocantele alfa-adrenergice si blocantele betaadrenergice
Blocantele alfa adrenergice: reprezentate de prazosinul-minipress
Mecanism actiune prazosinul: blocantele alfa adrenergice actioneaza prin
blocarea alfa 1 adrenergici postsinaptici la nivelul musculaturii netede vasculare.
Prazosinul nu influenteaza receptorii presinaptici alfa 2. Consecutiv se produce
scadere moderata a presiunii arteriale prin diminuarea rezistentei periferice
arteriale si a tonusului venos. Circulatia renala nu e influentata.
MINIPRESS-prazosin reactii adverse efecte farmacologice
-la cei cu insuficienta cardiaca poate ameliora deficitul de pompa si tulburarile
hemodinamice consecutive.
-scade rezistenta vasculara periferica totala, efect combinat atat la nivelul
vaselor de rezistenta-arteriole cat si al celor de capacitanta-vene.
Reactii adverse: ameteli, cefalee, somnolenta, nervozitate, vertij, slabiciune,
tulburari de vedere, epistaxis, tinitus, palpitatii si hipotensiune ortostatica,
dispnee, tahicardie

Efecte farmacologice 2 minipress:

-diferit de alti agenti alfa blocanti neselectivi: actiune hipertensiva a minipressului nu e de obice
insotita de tahicardie reflexa. Tratamentul cronic cu minipress are efect redus asupra activitatii
plasmatice a reninei, unele studii au aratat o crestere tranzitorie a activitatii plasmatice a reninei
dupa doza initiaa si o atenuarea cresterii la dozele urmatoare:

Reactii adverse minipress : greata varsaturi diaree, constipatie, disconfort abdominal, alterari ale
functiei hepatice

Rp Minipress tb 0,5mg

Flacon 1
Ds intern, doza initiala recomandata este de 0,5 mg crescand la 0,5mg de 2 sau 3 ori pe zi apoi 1 mg
de 2 sau de 3 ori pe zi. Doza uzuala e de intetinere e de 3-20mg in doze divizate

Minipress e indicat in tratamentul medicamentos al tuturoro stadiilor de hipertensiune arteriala

esentiala dar si secondare de etiologie variata. Poate fi folosit ca agent initial, singur sau in
combinatie cu un diuretic sau alti angenti antihipertensivi.

Minipress poate fi folosit la pacientii cu functie renala compromisa, prima doza se administreaza sub
control medical si cu bolnavul culcat fiind frecvent semnalate in primele zeci de minute dupa prima
doza ameteli, palpitatii lipotimie numite fenomen al primei doze.

Blocantele beta adrenergice:

Mecanism de actiune beta blocante adrenergice- actiune hipotensoare prin micanism multiplu :
deprimare cardiaca cu scaderea minut volumului, inhibarea secretiei de renina-controlata beta-
adrenergic si blocarea unor formatiuni betaadrenergice centrale cu scaderea tonusului simpatic
periferic.

PROPANOLOL: MECANISM ACTIUNE: blocant beta adrenergic, cu actiune chinidinica slaba, fara
actiune simpatomimetica intrinseca, nu este cardioselectiv. Antianginos si antiartmic prin blocarea
beta adrenrgica: antihipertensiv ca o consecinta a diminuarii debitului cardiac, inhibarii secretiei de
renina si prin actiune centrala.

Efecte farmacodinamice propanolol:

-antianginos si antiaritmic prin blocarea beta adrenergica

-diminueaza raspunsul inimii la efort

-suprima focarele de automatism ectopic si procesul de reintrare

-deprima forta de contractie a inimii si scade debitu cardiac, intarzie conducerea atrioventriculara

-antihipertensiv prin diminuarea debitului cardiac,

-inhibarea secretiei de renina si prin actiune de tip central.

Reactii adverse propanolol:

-reactii adverse datorate inlaturarii controlului simpatic beta adrenergic

-agravarea insuficientei cardiace

-bradicardie

-tulburari de conducere, favorizeaza BAV blocul atrioventricular

-bronhoconstrictie

-agraveaza tulburarile circulatorii periferice

-greata, voma, diaree sau constipatie

-senzatie de rece in extremitati

-insomnie cosmaruri, oboseala, stare depresiva

-determina modificari ale lipidelor plasmatice –creste cho, ldl, TG,

-intreruperea brusca a tratam prelungit propanolol poate provoca mai ales la bolnavii cu angina
pectorala severa care au raspuns bine la beta blocante: agravarea anginei, infarct de miocard, aritmii
ventriculare- doza de propanolol trebuie redusa treptat.

Rp Propanolol 40mg

Flacon 1

Ds intern, 40mg de 2 ori/zi si se mai creste progresiv dupa nevoie – doza obisnuita este de 80mg 2
compr a 40m de 2ori pe zi uneori si doze mai mari 320mg/zi

Indicatii propanolol: asociat cu un diuretic sau alte hipotensoare, este util in toate formele de
hipertensiune. Indicat in caz de hipertensiune arteriala asociata cu cardiopatie ischemica sau/si
tulburari de ritm. Recomandat la tineri cu hipertensiune labila prin hiperactivitate catecolaminergica.

Antihipertensivele cu actiune directa pe muschiul neted vascular.

-vasodilatatoarele directe hidralazinele, diazoxidul si minoxidilul

Blocantele canalelor calciului nifedipina, diltiazemul si verapamilul.

Mecanism de actiune –relaxeaza prin actiune directa musculatura neteda vasculara.

Prin aceasta scad atat rezistenta periferica cat si intoarcerea venoasa, putand fi utile in HTA si in
unele forme de insuficienta cardiaca.

Mecanism de actiune: diminua dupa 1-2h de la administrarea orala, in special tensiunea diastolica,
efect ce se mentine 6-8h.

Vasodilatatia arterioalara si scaderea rezistentei periferice, antreneaza mecanismul compensator

simpatic, cu hipersimpatotonie exprimata prin tahicardie si vasoconstrictie –creste secretia de renina

Hidralazinele se asocieaza obligatoriu cu un simpatolitic obsnuit propanololul si cu un diuretic

Rp HIPOPRESOL drg. 25mg

Flacon 1

Ds intern 25mg pe zi initial, doza se creste progresiv pana la 100mg pe zi.

Indicatii: este indicat in forme moderate si severe de hipertensiune arteriala, asociat cu un diuretic si
un beta-blocant care sa impiedice stimularea simpatica reflexa, mai ales presiunea diastolica. Efectul
apare la 1-2h de la administrarea orala si in 10-20 min de la injectarea intravenoasa sau
intramusculara si se mentine 3-8h. in urgente hta se adm iv sau im 10-50mg repetat la 4-6 h

Mecanism de actiune- vasodilatator direct , structura asemanatoare diureticelor tiazidice, folosit doar
in urgente hipetensive , injectat iv rapid.

-antihipertensiv de rezerva deosebit de eficace, se administreaza oral

Rp Minoxidil tb. 5mg

Flacon 1

Ds intern initial 5mg/zi in 1-2prize, crescand cu 5-10mg la fiecare 3-7zile

Indicatii: antihipertensiv foarte eficace, prin vasodilatatie arteriala directa, indicat si la pacientii cu
HTA cu afectare renala. Se da asociat cu un beta-blocant si cu furosemid.

Mecanism de actiune: produce vasodilatatie arteriolara prin blocarea influxului calcic in muschiul
neted vascular si scaderea consecutiva a disponibilului acestuia pentru procesul contractil cu
diminuarea valorilor tensionale, fara caracter ortostatic. Antagonistii calciului ar impierdica totodata
supraincarcarea calcica a peretelui arterial, inhiband procesul aterogen.

Se folosesc ca antihipertenisive: nifedipina, diltiazemul si verapamilul

Rp ADALAT-verapamil cps 10mg

FLACON 1

DS intern, 1 capsula de 3 ori pe zi 3x10mg/zi in crize hipertensive se adm 1 cps 10mg ca doza unica. In
functie de valorile TA se poate administra o doza aditionala de 10mg 1 capsula de adalat dp 30min

Indicatii in toate etapele bolii hipertensive. Pot fi folosite ca terapie unica sau asociata cu diureticele ,
beta-blocante, alfa blocante, inhibitori ai enzimei de conversie. Sunt indicate in HTA cu boli asociate,
in angina pectorala, in astm bronsic, boli vasculare periferice, diabet, hipercolesterolemii- nu
accentueaza dislipidemia. Indicate in HTA cu insuficientele renale cronice.

Rp Diltiazem tb 60mg.

Flacon 1

Ds intern: -in hipertensiunea arteriala usoara 1/2cpr x3ori/zi

-formele severe 1cprx 3ori/zi

-doza poate fi marita pana la 2 comprimate de 3ori/zi

Indicat in hipertensiunea arteriala esentiala usoara sau moderata, in profilaxia si terapia insuficientei
coronariene, anginei pectorale, anginei pinzmetal, si dupa infarcul miocardic.

Rp verapamil cpr 80mg

Flacon 1

Ds intern 40-250mg /zi in 2-4 prize

Indicatii in tratamentul hipertensiunii arteriale, aritmii cardiace-tahicardia supraventriculara, extrass,

fibrilatie atriala

Profilactic in angina pectorala si infarct miocardic.

Mecanism de actiune: interfera sistemul renina-angiotensina sunt substante ce impiedica formarea

angiotensinei 2 sau antagonizeaza actiunea acestea, determinand consecutiv vasodilatatie arteriolara
si venoasa si secundar scaderea tensiunii arteriale.

IEC reduc TA prin multiple mecanisme:

-inhibarea formarii de angiotensina 2

-inhibarea degradarii de bradikinina cu rol vasodilatator

-stimularea sintezei prostaglandinei E2 cu rol vasodilatator si diuretic

-inhibarea eliberarii de aldosteron

-cresterea excretiei de sodiu, via mecanismele intrarenale

-la nivel central, reduc tonusul simpatic si-l cresc pe cel parasimpatic, moduleaza baroreflexele si scad
productia de ADH,

-la nivel periferic- scad biosinteza si eliberarea presinaptica de NE, cresc recaptarea de NE si reduc
efectul postsinaptic al Ca.

IEC

La aceste mecanisme antihipertensive, se adauca capacitatea IEC de a induce regresia HVS si a

remodelarii vasculare Ag 2, fiind cunoscuta ca un factor mitogen miocardic si la nivelul fibrei netede
musculare vasculare

Mecanismul intim de inhibare a EC consta in blocarea ionului de Zn care este situsul activ din
structura EC printr-o grupare sulfidril SH sau carboxil continuta de substanta inhibitoare.

IEC: captoprilul si enalaprilul inhiba enzima de conversie-peptidil dipeptidaza impiedica

transformarea angiotensinei 1, inactica in angiotensina 2 activa. Consecutiv va produce vasodilatatie
la care contribuie bradikinina-metabolizata de enzima de conversie ca si formarea unor cantitati mari
de PGE 2 si prostaciclina, consecutiv acumularii de bradikinina.

Substantele care blocheaza competitiv receptorii specifici ai angiotensinei 2: iosartan, valsartan.

Caracteristici farmacodinamice IEC:

-scad tensiunea arteriala in special tensiunea arteriala diastolica, mai mult decat pe cea sistolica, dar
si pe sistolica.
-dilatatie arteriolelor

-scaderea rezistentei periferice

-imbunatateste performanta inimii

-dilata arteriolele glomerulare la nivel renal

REACTII ADVERSE IEC:

-hipotensiune –frecvent la inceputul tratamentului

-in asocierea cu un diuretic

-tuse uscata

-modificari de gust

-oboseala, reactii depresive/stare de excitatie

-modificari cutanate: edem angioneurotic

-insuficienta renala functionala reversibilă:

-cu modificarea creaninemiei, potasemiei-hipopotasemie

-modificari hematologice: neutropenie, leucopenie si anemie aplastica.

Rp Enap cpr. 2,5mg

Flacon 1

Ds intern, initial 5mg-20mg o doza/zi

Tensiune arteriala usor crescuta 5-10mg

Intretinere uzual: 20mg o data /zi uzual maxim: 40mg

-daca anterior tratamentului s-au luat doze mari de comprimate diuretice doza initiala 5 sau mai
putin mg. Se prefera intreruperea tratamentului diuretic cu 2-3 zile inaintea tratamentului.

IEC: captopril-capoten-captea-lopril, zofenopril, alacepril, enalapril-renitee-enap, lizinopril-zestril,

pendropril-conversyl-prestarium, ramipril-triatec, quinapril-acuitel,korec, trandolapril-odrik-gopten,
cilazapril-justar, benazepril-lotensin,
ANTAGONISTII RECEPTORILOR PENTRU ANGIOTENSINA 2

1. Saralazina: ineficienta oral, proprietati agoniste partiale semnificative-nefolosita in HTA

2. Clasa sartanilor: iosartan,valsartan,ibersartan,candesartan,temilsartan.
-blocheaza receptorii (angiotensinei 1) AT1 ai angiotensinei 2, fara sa aiba efect asupra
metabolismului bradikininei fiind astfel blocanti mai selectivi decat IEC ai efectelor
angiotensinei 2.
-blocheaza mai eficient angiotensina 2 decat IEC
-IEC mai ineficiente decat sartanii deoarece exista si alte cai metabolice de generare
angiotensina 2, independente de enzima de conversie.
-nu au indicatie certa ca medicatie antihipertensiva
-folositi in insuficienta cardiaca daca IEC nu sunt tolerate.
-mai bine tolerati decat IEC pt ca : nu dau tuse, si edem angioneurotic. In rest au aceleasi ef
secundare ca si IEC.

DIURETICELE

-hidroclortiazida-Nefrix

clortalidona-trygoton,

indapamida- fludex-natrilix-tertensif,

furosemid-furantril-lasix

acid etacrinic-edecrin

spironolactona-aldactona

spironolactona+hidroclortiazida-uractazid

amilorid-midamor

amilorid+hidroclortiazida-moduretic

canrenoat de K- camremol de K

triamteren-Dytac

triamteren+hidroclortiazida-Dytenzid

-scad volumul sanguin

-mecanism de actiune diuretice:

 Diminuarea volemiei
  produc depletie salina – elimina sarea,
 eventual prin vasodilatatie directa
ASTFEL ACTIONEAZA CA ANTIHIPERTENSIVE SLABE

-monoterapie in hipertensiunea arteriala initiala, apoi se asocieaza cu antihipertensive in

forme mai severe ale HTA.

-clasificare diuretice:

1. TIAZIDICE:

-actioneaza pe segmentul cortical al ramurii ascendente al ansei Henle

-in tratamentul hipertensiunii arteriale in special: hidroclortiazida=NEFRIX si clortalidona

2. DE ANSA:

-actioneaza pe segmentul medular al ansei ascendente Henle

-deoarece acolo au ca substrat mult sodiu- deci au efect diuretic mai mare decat tiazidicele.

-FUROSEMIDA: Lasix, Furantril

-acidul etacrinic: Edecrin

-bumetanida si torasemida

3. INDAPAMIDA:
-aplicatiI relativ largI in hipertensiunea arteriala HTA
-inclusiv efect vasodilatator prin inhibarea canalelor de Ca lente de voltaj
( de 100 de ori mai mica decat a nifedipinei)
-creste sinteza de prostaciclina
-avantajul indapamidei: mai slab ca tiazidicicele, dar cu actiune prelungita pe 24h si absenta
dereglarilor metabolice, nu perturba metabolismul.

4.care ECONOMISESC POTASIU:

-spironolactona: antagonist specific si competitiv al aldosteronului la TCD

-triamterenul si amiloridul: specific si necompetitiv al aldosteronului la TCD

-rol relativ limitat in tratamentul HTA