1.

Haloperidol – den comerciale : haloperidol,

a. Frecvent prescris pentru

• Manifestări ale tulburărilor psihotice(oral sau parenteral)

• Ticuri și vocal utterances în Tourette

• Tratamentul de linia a doua a comportamentului sever

Problematic la copiii cu hiperexcitabilitatea explozivă

• Tratament pe termen scurt pt copii hiperactivi

• Tratamentul pacienților cu schizofrenie care necesită trat parenteral prelungit (preparat cu elib
prelungita intramuscular)

• Tulburare bipolara

• Tulburări comportamentale în demență

• Delirium (cu lorazepam)

b. Mecan de actiune
• Blochează receptorii dopaminergici tip 2, reducând- simptome pozitive de psihoză și
comportamentul combativ, exploziv, și hiperactiv
• Blochează receptorii dopaminergici tip 2 la nivel nigrostriatal, îmbunătățirea ticelor și
altor simptome în sindromul Tourette

c. Cât timp până când funcționează

Simptomele psihotice se pot îmbunătăți în termen de 1 săptămână, însă este posibil să dureze
câteva săptămâni pentru au efect asupra comportamentului

d. Dacă funcționează

• Cel mai adesea reduce simptomele pozitive în schizofrenie, dar nu le elimină

• Majoritatea pacienților cu schizofrenie nu au o remisie totală a simptomelor, ci mai degrabă o

reducerea simptomelor cu aproximativ o treime

• Continuați tratamentul cu schizofrenie până la atingerea unui platou

• După atingerea unui platou satisfăcător,continuați tratamentul cel puțin un an după primul episod
de psihoză în schizofrenie

• Pentru episoadele secundare și ulterioare de psihoza în schizofrenie, tratamentul poate să fie

indefinit

• Reduce simptomele psihotice acute in manie, dar nu s-a dovedit ca ar fi un stabilizator de

dispoziție sau ca tratament eficient de întreținere în tulburarea bipolara
• După reducerea simptomelor psihotice acute în manie este necesara trecerea la un stabilizator de
dispoziție și /sau un antipsihotic atipic pentru stabilizarea dispozitiei și întreținere

e. Dacă nu funcționează

• Luați în considerare încercarea unui antipsihotic atipic de primă linie

(risperidonă, olanzapină,quetiapină, ziprasidonă, aripiprazol,paliperidonă, asenapină, iloperidonă,

lurasidonă, amisulpridă)

• Luați în considerare încercarea altui antipsihotic convențional

• Dacă 2 sau mai multe monoterapii antipsihoticenu funcționează, luați în considerare clozapina

f. Cele mai bune combinații de augmentare pentru răspuns parțial sau rezistența la tratament

• Augmentarea antipsihoticelor convenționale nu a fost studiată sistematic

• Adăugarea unei stabilizatoar al dispoziției anticonvulsivant cum ar fi valproatul, carbamazepina sau

lamotrigina poate fi util în schizofrenie și mania bipolară

• Augmentarea cu litiu în mania bipolară poate fi de ajutor

• Adăugarea unei benzodiazepine, în special pe termen scurt, pentru agitație

g. teste

✽ Deoarece antipsihoticele convenționale sunt asociate frecvent cu creșterea în greutate,

înainte de începerea tratamentului, cântărim toți pacienții

și determinam dacă pacientul este deja supraponderal (IMC 25,0-29,9) sau obez (IMC ≥30)

• Înainte de a da un medicament care poate cauza cresterea in greutate la un supraponderal sau

obez , se ia în considerare dacă pacientul are deja pre-diabet, diabet sau

dislipidemie și le tratam

✽ Monitorizarea greutății și a IMC în timpul tratamentului

 Luați în considerare monitorizarea trigliceridelor lunar timp de mai multe luni la pacienții cu

risc crescut de complicații metabolice și atunci când un pacient inițiază sau schimba antipsihotice

✽ Acordând un medicament unui pacient care a câștigat> 5% din greutatea inițială, ia în considerare

prezența pre-diabetului, diabetului, sau dislipidemiei, sau luați în considerare

trecerea la un alt antipsihotic

• Ar trebui să verificam tensiunea arterială la vârstnici înainte de începerea tratamentului și pentru

primele câteva săptămâni
• Monitorizarea nivelurilor ridicate de prolactină

• Pacienți cu număr scăzut de leucocite sau antecedente de leucopenie / neutropenie induse

medicamentos ar trebui să aibă HLG monitorizata frecvent în primele câteva luni și haloperidolul
trebuie întrerupt la primul semn de scadere al leucocitelor în absența altor factori cauzali

h. EFECTE SECUNDARE

Cum medicam cauzează efecte secundare

• Prin blocarea receptorilor dopaminergici tip 2 în striatum, poate provoca reacții adverse
motorii

• Prin blocarea receptorilor de dopaminergici tip în hipofiză, poate creste prolactina

• Prin blocarea receptorilor de dopaminergici tip 2 excesiv în caile dopaminergice mezocortice și

mezolimbic în special la doze mari, poate provoca agravarea de simptome negative și cognitive
(sindrom de deficit neuroleptic indus)

• Prin blocarea receptorilor adrenergici alfa 1,poate provoca amețeli, sedare și hipotensiune

• Mecanismul de creștere în greutate și creștere a incidenței diabetului zaharat sau dislipidemiei

este necunoscut

Efecte secundare notabile

✽ Sindromul de deficit neuroleptic indus

✽ Akathisia

✽ Simptomele extrapiramidale, parkinsonismul, dischinezie tardivă, distonie tardivă

✽ Galactorie, amenoree

• Amețeli, sedare

• gură uscată, constipație, retenție urinară, vedere neclara

• Scăderea transpirației

• Hipotensiune arterială, tahicardie, hipertensiune arterială

• Creștere în greutate

Efecte secundare periculoase

• Sindrom neuroleptic malign, rar

• Convulsii rare

• Rar icter, agranulocitoză, leucopenie

 • Creșterea riscului de deces și evenimente cerebrovasculare la pacienții vârstnici cu psihoza pe
fond de demență

Creștere în greutate • Apare într-o minoritate semnificativă

Sedare • Sedarea este de obicei tranzitorie

Ce trebuie să facem cu efectele secundare

• Așteptam

• Așteptam

• Așteptam

• Pentru simptomele motorii, adăugam un agent anticholinergic

• Reducem doza

• in caz de sedare, dam noaptea

• Trecem la un antipsihotic atipic

• scadere în greutate, programe de exerciții pentru IMC-uri mari,diabet, dislipidemie

i. Cel mai bun agenți pentur efectele adeverse

• Benztropină sau trihexifenidil pentru efecte secundare motorii

• Uneori, amantadina poate fi de ajutor reacții adverse motorii

• Benzodiazepinele pot fi utile pentru akatizie

• Multe efecte secundare nu pot fi îmbunătățite

j. dozare

• 1-40 mg pe zi pe cale orală

• Injecție cu eliberare imediată de 2-5 mg

• Injectarea decanoatului cu de 10-20 ori doza zilnică anterioară de antipsihotic oral

k. Forme de dozare

• Tablet 0,5 mg marcat, 1 mg marcat, 2 mg marcat, 5 mg marcat, 10 mg marcat, 20 mg marcat

• Injecție 5 mg / ml (eliberare imediată)

• Injectarea de decanoat 50 mg haloperidol

l. Cum se dozeaza
 • Oral: inițial 1-15 mg / zi; o dată zilnic sau în doze divizate de la început creșteți după cum este
necesar; poate fi dozată până la 100 mg / zi; siguranța nu a fost stabilită pentru doze de peste
100 mg / zi

• Injectare cu eliberare imediată: doza inițială 2-5 mg; se pot administra doze ulterioare La o oră;
pacientul ar trebui să fie trecut la administrarea orală cât mai curând posibil

• Injectarea de decanoat: doza inițială 10-15 ori doza orală anterioară pentru pacienți

menținute pe doze mici de antipsihotice (de exemplu până la echivalentul a 10 mg / zi pe cale

orală), doza inițială poate fi maxim de 20 de ori doza orală anterioară pentru paciențimenținute
pe doze mai mari de antipsihotice; doza maximă de 100 mg, dacă este necesara o doza mai mare
de 100 mg, restul poate fi administrat 3-7 zile mai târziu;

m. Sfaturi pentru dozare - oral

• Haloperidolul este frecvent administrat la doze prea mari

• Unele studii sugerează că la pacienții care răspund bine la dozele mici de haloperidol (de
exemplu, aproximativ 2 mg / zi) Poate avea eficacitate similară cu antipsihoticele atipice atât
pentru simptomele pozitive, cât și pentru cele negative in schizofrenie

• Dozele mai mari pot induce sau agrava simptomele negative ale schizofreniei

• Cu toate acestea, este posibil ca dozele mici să nu aibă acțiuni benefice pentru rezistența in
cazurile rezistente la tratament sau in cazul violentei

• Unul dintre antipsihoticele cu forma de depozit depozit care durează până la o lună

• Tratamentul trebuie suspendat dacă numărul de neutrofile scade sub 1,000 / mm3

n. Sfaturi pentru dozare - Depot

• doza inițială: 10-20X doza orală; 100 mg în ziua 1 și restul 3-7 zile mai târziu

• Doza de întreținere: 10-15X doza orală până la 400 mg / 4 săptămâni max

• Locul de injectare: intramuscular

• Cea mai bună conversie de la doza orală este de 20 ori mai mare decât doza orală administrată
în fiecare zi

• Timpul până la Tmax pentru decanoat de haloperidol este aproximativ o săptămână

• Astfel, acest lucru nu are un debut rapid de acțiune antipsihotică și poate necesita

medicamente orale suplimentate timp de cel puțin o săptămână

• Deși majoritatea pacienților primesc o doza la fiecare 4 ani săptămâni, unii necesită dozare mai
frecvent

• Unii pacienți au nevoie de 3-5 luni pentru a ajunge stare echilibrată

 • O strategie de încărcare susținută de unii este de a da 300 mg LAI la fiecare 1-2 săptămâni 2
doze și apoi măsurați medicamentul din plasmă pentru a vedea dacă este necesară oa treia doză

• Concentrația plasmatica optime se consideră că haloperidolul variază de la 5-12 mg / ml

• Etapa de limitare a vitezei pentru nivelurile de medicament din plasmă pentru LAI nu este
metabolismul ci mai degrabă absorbția de la locul injectării

o. Supradozaj

• Au fost raportate decese; simptome extrapiramidale, hipotensiune arterială, sedare, depresie

respiratorie, șoc

p. Utilizare pe termen lung

• Deseori folosit pentru întreținerea pe termen lung

• Unele reacții adverse pot fi ireversibile (de exemplu, dischinezia tardivă)

Nu da dependenta

q. Cum să opriți

• Titrarea lentă a medic oral (timp de 6-8 săptămâni), mai ales când simultan începem un nou
antipsihotic

• Întreruperea orală rapidă poate duce larebound psihoza și agravarea simptome

• Dacă se utilizează medicamente antiparkinson, acestea ar trebui continuate pentru câteva

săptămâni după întreruperea tratamentului cu haloperidol

r. Farmacocinetica

• Timpul de înjumătățire al decanoat aproximativ 3 săptămâni

• Timpul de înjumătățire al dozei orale orală de aproximativ 12-38 ore

s. Interacțiunile medicamentoase

• Poate scădea efectele levodopa, agoniști ai dopaminei

• Poate crește efectele antihipertensive Ale medicamente cu excepția guanetidinei, care poate
fi antagonizata

• Efectele adiționale pot apărea dacă sunt utilizate cu alti SNC deprimanți; doză de alt agent ar
trebui reduse

• Unii agenți de crstere ai tesiunii (de exemplu, epinefrină) poate interacționa cu haloperidolul
si să scadă tensiune arteriala

• Haloperidol și agenți anticholinergici împreună pot crește presiunea intraoculară

• Reduce efectele anticoagulantelor

 • Nivelurile plasmatice ale haloperidolului pot fi scăzut de rifampin

• Unii pacienți care iau haloperidol și litiu au dezvoltat o encefalopatie similar sindoromul
neuroleptic malign

• Poate spori efectele altor antihipertensive

t. Măsuri de precauție

• Dacă apar semne de sindrom neuroleptic malig tratamentul trebuie să fie imediat

întrerupt

• Utilizați cu prudență la pacienții cu tulburări respiratorii

• Evitați expunerea la căldură

• Dacă haloperidolul este utilizat pentru tratarea maniei, pacienții pot prezenta o schimbare
rapidă in depresie

• Pacienții cu tirotoxicoză pot experimenta neurotoxicitate

• Utilizați numai cu prudență, dacă este cazul la Parkison sau demența Lewy

• Este posibil ca administrarea unor doze mai mari și administrarea iv

să fie asociată cu un risc crescut de QT prelungit și torsada vârfurilor; atenție deosebită dacă
pacientul are QT lung subiacent, anomalii cardiace, hipotiroidism, sindrom QT familial de lungă
durată sau care iau un medicament cunoscut care prelungeste intervalului QT

u. Nu folosi daca

• Dacă pacientul este în stare de coma sau are depresiune de SNC

• Dacă pacientul are boala Parkinson

• Dacă există o alergie dovedită la haloperidol

x. POPULAȚII SPECIALE

insuficienta renală • Utilizați cu prudență

insuficienta hepatic • Utilizați cu prudență

Deteriorarea cardiacă • Utilizați cu prudență din cauza riscului de apariție

hipotensiune ortostatică

• Posibil risc de prelungire a intervalului QT sau torsade de varfuri la doze mai mari sau

cu administrare IV

varstnici:
• Trebuie utilizate doze mai mici și pacient ar trebui monitorizată îndeaproape

• Pacienții vârstnici pot fi mai susceptibili la efecte secundare respiratorii și hipotensiune

arterială

• Deși antipsihotice convenționale sunt utilizate în mod obișnuit pentru tulburari de

comportament in demența, nici un agent nu a fost aprobat pentru tratamentul vârstnicilor cu
psihoză asociată cu demența

Copii și adolescenți

• Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilit; care nu sunt destinate utilizării sub vârsta 3 ani

• Administrare orală: inițială 0,5 mg / zi; tinta

0,05-0,15 mg / kg pe zi pentru psihotice tulburări; 0,05-0,075 mg / kg pe zi pentru tulburări

nonpsihotice

• În general, luați în considerare a doua linie după antipsihotice atipice

Sarcina

• Categoria de risc C [unele studii pe animale par să arate efecte adverse; niciun studiu controlat
în oameni]

• Există un risc de miscari musculare anormale si simptome de sevraj la nou-născuții ale căror
mame au luat antipsihotic în timpul celui de-al treilea trimestru; simptomele pot include agitație,
anormal creșterea sau scăderea tonusului mușcular, tremor, somnolență, dificultăți severe
respirație și hrănire dificilă

• Raportate simptome extrapiramidale, icter, hiperreflexie, hiporeflexie în sugari ale căror mame
au luat un tratament convențional antipsihotice în timpul sarcinii

• Rapoarte deformari a membrelor la sugari ale căror mame au luat haloperidol în timpul sarcină

• În general, haloperidolul nu trebuie utilizat în timpul primului trimestru

• Haloperidolul trebuie utilizat în timpul sarcina numai daca este clar necesara

Simptomele psihotice se pot agrava în timpul sarcina și o formă de tratament poate fi necesar

• Pot fi preferate antipsihotice atipice in pofida antipsihotice convenționale sau la stabilizatori de

dispoziție anticonvulsivanti dacă tratamentul este necesară în timpul sarcinii

Haloperidolul se elimina prin lapte

ARTa PSIHOPARMACOLOGIEI

Avantaje potențiale

• Formularea intramusculară pentru situații de urgență

• Formulare de depozit de 4 săptămâni pentru necomplianti

• Poate avea răspuns la doze mici pe simptom pozitiv și negativ comparabil cu eficacitatea
antipsihoticelor atipice

• Tratament eficient și ieftin

Dezavantaje potențiale

• Pacienți cu diskinezie tardivă sau care doresc să evite dischinezia tardivă și

simptomeextrapiramidale

• Populațiile vulnerabile, cum ar fi copiii vârstnic

• Pacienți cu simptome cognitive sau tulburari afective

Simptome primare pentru țintă

• Simptome pozitive ale psihozei

• comportament violent sau agresiv

• Înainte de introducerea antipsihotic atipic , haloperidolul a fost unul dintre cele mai preferate
antipsihotice

• Haloperidolul poate fi încă util în special la doze mici pentru acei pacienți care necesită
administrare de antipsihotic convențional sau carenu își pot permite un antipsihotic atipic

• Dozele mici nu pot induce Simptome negative, dar doze mari pot

• Nu este eficient în mod clar pentru îmbunătățire simptome cognitive sau afective in
schizofrenie

• Poate fi eficient pentru întreținerea in tulb bipolară, dar poate exista dischinezie mai tardivă at
când tulburările afective sunt tratate cu antipsihotice convenționale pe termen lung

• Mai puțin sedativ decât multe alte antipsihotice convenționale, în special "Fenotiazinele cu
potență redusă"

• Haloperidolul este adesea utilizat pentru a trata delirul, în general în combinație cu lorazepam
cu doza de haloperidol de 2 ori doza de lorazepam

• Haloperidolul cu acțiune pe termen lung intramuscular durează până la 4 săptămâni, în timp ce

Alte antipsihoticele intramusculare pot dura doar până la 2 săptămâni

• Administrarea decanoatului este destinată pacienților cu schizofrenie cronică care au fost

stabilizați cu antipsihotice orale
 • Pacienții au raspuns similar la toate antipsihoticele conventionale, care este diferit de

antipsihotice atipice, în care răspunsurile pacienților variază foarte mult

• Pacienții care primesc antipsihotice atipice poate necesita ocazional o "completare" cu

un antipsihotic convențional cum ar fi haloperidol pentru a controla agresiunea sau violența

in comportament

• Pacienții cu răspunsuri neadecvate la atipice antipsihotice pot beneficia de oaugmentare cu un

antipsih convențional cum ar fi haloperidol sau trecerea la un antipsihotic convențional cum ar fi
haloperidolul

• Cu toate acestea, pe termen lung combinarea unui antipsihotic convențional Cu un atipic

poatr combina efectele lor secundare fără a spori în mod clar eficacitatea

• Pentru pacienții cu rezistență la tratament, în special cei cu impulsivitate, agresiune, violență,

și auto-vătămare, politerapie pe termen lung u 2 antipsihotice atipice sau cu 1 antipsihotice

atipic și 1 convenționale utile sau chiar necesare

• În astfel de cazuri, poate fi benefică combinația 1 antipsihotic depot cu 1 antipsihotic oral