MEDICAMENTE PENTRU

BOLI DE NUTRIȚIE ȘI METABOLISM

DEFINIȚII ȘI EXPLICAȚII
Factorii de coagulare = cei 13 factori care sunt numerotați de la I (fibrinogenul) până
la XIII (factorul stabilizator al fibrinei = FSF) și care participă la diferitele faze ale procesului
de coagulare.
Insulină izofan = NPH (Neutral protamine Hagedorn) – insulină = insulină-zinc și
protamină. Are durata de acțiune în medie de 16 ore.

1. MEDICAMENTE ANTIOBEZITATE
Obezitatea se definește ca un exces ponderal prin creșere abundentă a țesutului adipos.
Creșterea se realizează prin depunere în surplus de grăsimi neutre în celulele acestui țesut.
Stabilirea gradului de obezitate se face prin calcularea indicelui de masă corporală (IMC).
Precizăm că valorile normale ale acestuia diferă în funcție de vârstă.
Greutatea corporală( kg)
IMC=
[Inălțimea(m)]2

Stabilirea gradului de obezitate în funcție de indicele de masă corporală la adulți.

IMC IMC la IMC în IMC în IMC în Obezitatea de
normal supraponderali Obezitatea Obezitatea gradul III (obezitatea
la adult (personae grase) de de morbidă)
gradul I gradul II
20 - 25 25 - 30 30 - 35 35 - 40 Peste 40

De menționat că în tratamentul obezității, rolul principal revine dietei hipocalorice,

hipolipidice, hipoglucidice, hiposodate, precum și regimului de viață și de mișcare prin
combatarea sedentarismului. Medicația are un rol secundar.
 1.2 MEDICAMENTE ANTIOBEZITATE CU ACȚIUNE CENTRALĂ
Sunt substanțe înrudinte structural cu amfetamina și acționează prin reducerea
apetitului:
- Amfepramon (REGENON 15 mg sau REGENON RETARD 60
mg) – cu administrare orală.

- Indicații
- Terapie adjuvantă pentru pacienţii cu obezitate şi un indice al masei corporale
(IMC) de cel puţin 30 kg/m2, care nu au obţinut o scădere corespunzătoare în
greutate doar cu regim dietetic.
- Notă :
- A fost demonstrată numai eficacitatea de scurtă durată în ceea ce priveşte
reducerea greutăţii. Încă nu sunt disponibile date semnificative privind modificări
ale morbidităţii sau mortalităţii.
- Dozaj
- Înainte de a se prescrie acest medicament trebuie exclus diagnosticul obezităţii
produse de cauze secundare organice.
- Tratamentul obezităţii trebuie făcut print-o abordare globală care trebuie să includă
metode dietetice, medicale şi psihoterapeutice.
- Doze :
- Adulţii şi copiiI cu vârsta mai mare de 12 ani
- Doza zilnică recomandată este 1 capsulă x 3 ori pe zi.
- Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească 3 capsule Regenon.
- Mod de administrare
- Regenon capsule trebuie înghiţite întregi, cu puţin lichid, înaintea meselor
principale.
- Ultima administrare trebuie să fie cu cel puţin 4 ore înainte de culcare, având în
vedere că acest medicament induce stare de nelinişte şi insomnie.
- Se recomandă ca administrarea tratamentului să se facă sub supravegherea unui
medic cu experienţă în tratamentul obezităţii.
- Durata tratamentului:
- Durata tratamentului este de 4–6 săptămâni şi nu trebuie să depăşească trei luni.
- Dacă nu se constată o reducere a greutăţii după 3-4 săptămâni, terapia trebuie
întreruptă.
- În cazul unui tratament de peste 4 săptămâni, beneficiul trebuie apreciat cu atenţie
faţă de riscul posibil. Chiar în cazul scăderii în greutate, Regenon nu trebuie luat
mai mult de 12 săptămâni.
-
 - SIBUTRAMIN (REDUCTIL 10 MG,15 MG)este în plus și inhibitor
al receptării noradrenalinei și serotoninei, având efect antidepresiv. Prezintă și
numeroase reacții adverse: aritmii cardiace, HTA, constipație, cefalee, amețeli,
parestezii.
Contraindicații: persoane cu afecțiuni psihice, insuficiență cardiacă, renală sau hepatică,
HTA, AVC, hipertiroidism, persoane cu vârste sub 18 ani și peste 65 de ani. Administrare
orală.

1.2. MEDICAMENTE ANTIOBEZITATE CU ACȚIUNE PERIFERICĂ

Aceastea acționează inhibând lipaza din sucurile digestive și, deci. absorbția lipidelor.
- Orlistat(XENICAL 120 mg caps), cu administrare orală.
- Indicații
- Xenical este indicat în asociere cu o dietă moderat hipocalorică, pentru tratamentul
pacienţilor obezi cu un indice de masă corporală (BMI) mai mare sau egal cu 30
kg/m2, sau pentru pacienţii supraponderali (BMI ≥ 28 kg/m2) care prezintă factori
de risc asociaţi.
- Tratamentul cu orlistat trebuie întrerupt după 12 săptămâni, dacă pacienţii nu au
reuşit să piardă cel puţin 5% din greutatea măsurată la începutul tratamentului.
- Dozaj
- Adulţi
- Doza recomandată de orlistat este de o capsulă de 120 mg administrată cu apă,
imediat înaintea, în cursul sau în maximum o oră după fiecare masă principală.
Dacă o masă este omisă sau dacă masa nu conţine lipide, doza de orlistat trebuie
omisă.
- Pacientul trebuie să respecte o dietă nutriţională echilibrată, moderat hipocalorică,
al cărei conţinut caloric să provină în procent de 30% din lipide. Se recomandă ca
dieta să fie bogată în fructe şi legume. Aportul zilnic de lipide, glucide şi proteine
trebuie distribuit în trei mese principale.
- Dozele de orlistat mai mari de 120 mg de trei ori pe zi nu au demonstrat un
beneficiu suplimentar. Efectul orlistat determină o creştere a cantităţii de lipide
eliminate în materiile fecale cel mai devreme după 24 - 48 ore de la administrare.
 După întreruperea tratamentului, conţinutul de lipide în materiile fecale revine de
obicei la nivelurile anterioare tratamentului în decurs de 48 - 72 ore.
-

2. MEDICAMENTE ANTIDIABETICE
2.1. INSULINE ȘI ANALOGI INSULINICI
Insulina este un hormon cu structură polipeptidică, produs de celulele β din coada
pancreasului. Numele ei derivă de la insulele Langerhans, în care sunt grupate aceste celule.
Descoperită de savantul român Nicolae Paulescu (dar care nu a numit-o astfel), a fost după
puțină vreme atribuită cercetătorilor canadieni Banting și Best, care au primit premiul Nobel
și i-au dat denumirea actuală.
Acțiunea principală a insulinei este de scădere a glicemiei prin favorizarea pătrunderii
glucozei în celule și stimularea metabolizăii ei. Acest mecanism se realizează prin legarea
insulinei de receptorii specifici situați pe membrana celulară. În plus, insulina acționează prin
creștereea glicogenogenezei hepatice (formă de depozitare a glucozei în ficat) și diminuarea
glicogenolizei (adică a descompunerii glicogenului în molecule de glucoză care sunt trimise
în circulație). Insulina este deci un hormon hipoglicemiant. Acțiuni antagoniste insulinei au
glucagonul (hormon secretat de celulele α din insulele Langerhans), adrenalina (hormon
secretat de medulara glandelor suprarenale) și toți derivații corticosteroizi (naturali – cei
secretați de corticosuprarenală, precum și cei de sinteză). Aceștia sunt hormoni
hipoglicemianți, opuși insulinei.
Atenție, NU este corect spus „zahărul din sânge”. Nici vorbă acolo de zahăr (=
zaharoză), care este un dizaharid din alimentație! În sânge există glucoză și valoarea acestuia
se numește glicemie.
Secreția insulinei se desfășoară după un mecanism de feedback, întălnit, de altfel, la
majoritatea secrețiilor endocrine. Creșterea glicemiei (de exemplu, imediat după un prânz)
determină o creștere mai intensă de insulină, tinzând să activeze metabolizarea glucozei și
normalizarea concentrației sangvine (glicemia normală = 70 – 110 mg/dl = 3,8 – 6,1 mmol/l).
În situația inversă, de scădere a glicemiei, producția de insulină scade, astfel încât să se
mențină o concentrație convenabilă a glucozei sanguine. Secreția fiziologică de insulină
include două componente inegale: prima este insulina bazală, secretată aproape tot timpul și
care deține un procent de 30 – 40% din totalul secreției de insulină: a doua este insulina
prandială, emisă cu prilejul meselor, ocupând 60 – 70% din cantitatea totală secretată. De
notat că la o glicemie de peste 180 mg/dl, „pragul renal” al glucozei este depășit și apare
glicozuria (glucoză în urină, care în mod normal NU trebuie să existe).
Diabetul zaharat este o afecțiune în care scade producția de insulină sau are loc o
inactivare a ei, astfel încât glicemia crește la niveluri periculoase, apărând concomitent și o
serie de tulburară metabolice (acidoză, cetoză, hiperosmolaritate a plasmei). Rolul insulinei
administrate ca medicament este de terapie de substituție (înlocuiește insulina naturală,
inexistentă sau inactivată). Există două tipuri de diabet zaharat:
- diabetul zaharat tip 1, insulinodependent, care survine la copii, adolescenți și tineri. În
tratamentul acestui tip, insulina este o componentă obligatorie;
- diabetul zaharat tip 2, noninsulinodependent, care apare la adulți cu vârsta peste 40 de
ani. În tratamentul acestui tip se utilizează hipoglicemiante orale, insulina fiind indicată doar
în cazuri speciale.
În terapeutică se utilizează insuline bazale (cele cu acțiune intermediară și lentă) și
insuline prandiale (cele cu acțiune rapidă). Concentrațiile diferitelor tipuri de insulină folosite
în tratament sunt standardizate la două valori: de peste 40 u.i./ml sau de 100 u.i./ml. Injectarea
insuline se face fie cu seringi fin gradate (în unități și în diviziuni de ml), fie cu pen-uri.
Acestea sunt dispozitive de injectare cu forma și mărimea unui stilou, prevăzute cu ac și
conținând un cartuș cu insulină din care se descarcă doza dorită prin acționarea unor butoane.
Viitorul se pare ca va fi al pompelor de insulină computerizate care acționează în raport cu
fluctuațiile glicemiei și realizează o terapie bazal-prandială cu infuzie continuă s.c. de
insulină. NU pot exista forme de administrare orală a insulinei (ar fi imediat descompuse de
sucul gastric!).
În prezent, se folosesc următoarele categorii de insulina, realizate fie prin
biotehnologie pe bază de insulină umană, fie prin procedee de semisinteză:

2.1.1. Insuline cu acțiune rapidă, notate cu litera R, și care aparțin grupului

insulinelor prandiale. Efectul lor – după administrarea s.c. – se caracterizează prin instilare
rapidă (1/4 – 1 oră), atingerea în scurt timp (1 – 4 ore) a peak-ului (concentrația plasmatică de
vârf, concentrația maximă) și acțiune de scurtă durată (6 – 8 ore). Din acest motiv, orice
insulină rapidă se administrează s.c. de trei ori pe zi, cu 30 minute înaintea meselor principale.
Administrarea i.v. se face numai în cazurile de comă diabetică (care este de două feluri: comă
hiperosmolară și comă acido-cetozică), și are, pe această cale, un efect imediat, dar de durată
mai scurtă, Din grupa insulinelor rapide fac parte:
 - Actrapid* HM Penfil, sub formă de soluție injectabilă a 100 u.i./ml și pen-uri
(dispozitive de injectare în formă de stilou):
- Humulin* Regular (Humulin* R), cu aceleași forme de prezentare.

2.1.2. Analogi ai insulinei cu acțiune rapidă, având același efect ca insulinele

prandiale. Acești analogi sunt produși prin tehnologie de ADN recombinat din Escherichia
coli și au aceleași proprietăți ca insulinele rapide. Dintre ele menționăm:
- Insulină lispro(Humalog*), sub formă de soluție injectabilă și pen-uri pentru
injecții:
- Insulină aspartum (Novorapid*), soluție injectabilă a 100 u.i./ml și pen-uri.
De notat că singurele forme de insulină care pot fi administrate i.v. (în situația de
urgență impusă de coma diabetică) sunt soluțiile de insulină rapidă și analogii insulinei cu
acțiune rapidă (NU și suspensiile!). Toate celelelate tipuri și forme de prezentare ale insuline
se administrează numai s.c.).
7.2.1.4. Insulinele cu acțiune intermediară și lentă, notate cu litera I, aparțin
insulinelor bazale. La acestea, după administrarea s.c., instilarea activității începe la 1 – 2 ore,
peak-ul plasmatic este la 4 – 6 ore și durata de acțiune se extinde la 10 – 16 ore. În cazul
insulinelor cu acțiune intermediară, sunt necesare două injecții s.c., în 24 ore. NU este permisă
introducerea i.v. a acestor insuline. Din această grupă fac parte:
- Humulin* N – conținând izofaninsulină – suspensie injectabilă s.c. a 100 u.i./ml și
pen-uri.
- Insulatard – suspensie injectabilă s.c. a 100 u.i./ml și pen-uri.
Există și analogi ai insulinei cu acțiune intermediară.

2.1.4. Insulinele cu acțiune prelungită (ultralentă), notate cu litera U, aparțin

insulinelor bazale. Acțiunea lor începe la 1 ½ - 2 ore de la injectare, peak-ul este atins la 6 – 8
ore, durata activității este de 24 ore și chiar mai mult. Se administrează s.c. o singură dată în
24 ore. În ultimul timp se folosesc de preferință analogi ai insulinelor cu acțiune
prelungită:
- Insulină glargină (Lantus*), soluție injectabilă a 100 u.i./ml și pen-uri (stilouri
injectabile);
- Insulină determir (Levemir*), soluție injectabilă a 100 u.i./ml în stilou injector
Levemir* Flex Pen a 100 u.i./ml. Administare o singură dată în 24 ore.
 2.1.5. Insulinele premixate și analogii cu debut rapid și acțiune prelungită oferă
cele mai mari avantaje la tratament. Sunt combinate , în același flacon existând o insulină
rapidă și una având acțiune lentă, dar de durată, astfel încât activitatea se instalează rapid, dar
persistă până la 24 ore. Dintre aceste preparate amintim:
- Humulin* M3 (30/70), conținând 30% insulină regular + 70% izofan insulină, se
prezintă ca o suspensie injectabilă a 100 u.i./ml;
- Humalog MIX* (este insulină lisprum), suspensie injectabilă 100 u.i./ml;
- Novomix* (este insulină aspartum), suspensie injectabilă a 100 u.i./ml in cartus și
pen preumplut;
- Mixtard*, suspensie injectabilă a 100 u.i./ml în pen-uri, conținând insulinele
componente în diferite proporții: Mixtard* 1- HM = insulină rapidă 10% + insulină lentă
90%; Mixtard 20* HM = insulină rapidă + 20% + insulină lentă 80% etc.

Clasificarea insulinelor și principalele lor caracteristici

Tipul de insulină Denumiri Aspectul soluției Durata de acțiune

comerciale (suspensiei) (după injectarea s.c.).
Insulina prandiale Humulin* R Soluție clară 4 – 6 ore
(cu acțiune rapidă) Actrapid HM Soluție clară 4 – 6 ore
Analogi ai insulinei Humalog* Soluție clară 3 – 4 ore
cu acțiune rapidă Novorapid Soluție clară 4 – 5 ore
Insulina bazale Humulin* N Suspensii tulburi; 10 – 16 ore
(cu acțiune Insulatard HM trebuie agitate 10 – 16 ore
intermediară sau înainte de injectare
lentă)
Insulină glargină Soluție clară În funcție de doză,
Analogi ai insulinei
(Lantus*) acțiunea poate dura
cu acțiune
Insulină detemir Soluție clară pânl la 24 de ore
prelungită
(Levemir*)
Humulin* M1 Toate sunt 16 – 24 ore, durata
Humulin* M2 suspensii tulburi, fiind cu atât mai
Insuline premixate Humulin* M3 putând prezenta lungă cu cât în
(combinații, în
Humulin* M4 un depozit pe amestec există un
același flacon, de Humulin* M5 fundul flaconului. procent mai ridicat
insulină regular cu
Mixtard*10 HM Înainte de injectare, de insuliă lentă.
insulină cu acțiune
Mixtard* 20 HM flaconul trebuie
prelungită; cifrele
Mixtard*30 HM bine agitat pentru
de lângă denumire
Mixtard* 40 HM ca acest depozit să
arată procentul de
Mixtard*50 HM dispară și suspensia
insulină regular).
Novomix* să se omogenizeze.
Humalog mix*
 Din cauza riscului de supradozare a insulinei și de apariție a hipoglicemiei consecutive
(care poate ajunge în cazurile grave la comă hipoglicemică), tratamentul cu insulină se face
sub controlul permanent (monitorizarea) glicemiei. Astazi, această dozare poate fi efectuată
de oricare pacient. Aparatul computerizat, glucometru, este aproximativ de formă și mărimea
unui telefon celular. Se introduce o bandeletă absorbantă cu o picătură de sânge a bolnavului
în aparat și acesta afișează în câteva secunde glicemia. O valoare deosebită are și dozarea
henmoglobinei glicolizate din hematii (Hb A lc), a cărei creștere este semnificativă pentru
lipsa de activitate a insulinei (valoarea normală a Hb A lc este 4,6 – 6,2% din Hb totală).
Determinarea glicozuriei (dozarea glucozei în urină) nu mai este necesară în cazul utilizării
metodelor menționate. În absența lor are oarecare valoare, indicând creșterea corespunzătoare
a glucozei din plasmă (creștere care determină o mărire paralelă a glucozuriei).
Tehnica de administrare a insulinei
Injectarea insulinei se face strict subcutanat, pensându-se pielea între două degete,
astfel să existe siguranța că acul nu pătrunde în mușchi. Se șterge locul de injectare cu o
compresă sterilă ușor înmuiată în puțin ser fiziologic steril. Regiunea poate fi aseptizată și cu
alcool de 70º, dar atunci trebuie așteptat un timp până se usucă perfect, deoarece alcoolul
inactivează insulina. Acul va avea o înclinare de aproximativ 45º față de planul pielii. Zonele
de injectare vor altera de la o injecție la alta, astfel: prima injecție se face în regiunea externă a
unui braț; a două în regiunea externă a celuilalt braț; apoi într-o regiune laterală a peretelui
abdominal; urmează regiunea laterală din partea opusă a peretelui abdominal; apoi regiunea
externă a unei coapse, urmată re regiunea externă a celeilalte coapse; o regiune fesieră
(subcutanat, NU în mușchiul fesier!); cealaltă regiune fesieră (tot s.c.). Această alternare evită
formarea unor nodului lipodistrofici care ar risca să apară după numeroasele injecții cu
insulină pe care le face bolnavul. Perioadele de administrare a insulinei: pentru cele cu
acțiunea rapidă sunt de trei ori pe zi, cu ½ oră înaintea meselor principale; pentru cele cu
acțiune intermediară: de două ori pe zi, cu ½ oră înaintea a două mese importante, dar
intervalul dintre injecții să fie de aproximativ 12 ore; pentru insulinele premixate: o singură
injecție pe zi, cu ½ de oră înaintea mesei de prânz. La stabilirea dozelor de insulină se ține
seama de valorile glicemiei determinate de trei ori pe zi cu glucometrul.

2.2. ANTIDIABETICE (HIPOGLICEMIANTE) ORALE

Antibioticele orale se utilizează în tratamentul diabetului zaharat tip 2,
noninsulinodependent, deci în diabetul zaharat al adulților de peste 40 de ani. Ele sunt net
contraindicate în diabetul zaharat tip 1 (diabetul insulinodependent, întâlnit la copii,
adolescenți și tineri). În anumite situații (coma diabetică, diabet zaharat însoțind stări
infecțioase grave, intervenții chirurgicale), hipoglicemiantele orale sunt contraindicate și
înlocuite pentru o perioadă cu insulina.

2.2.1. Sulfamide antidiabetice

Acestea sunt derivate de sulfoniluree, indicate în diabetul zaharat tip 2,

noninsulinodependente. Ele acționează prin eliberarea insulinei existente în celulele β din
insulele Langerhans și prin diminuarea glicogenolizei. Dintre sulfamidele antidiabetice
menționăm:
- Tolbutamida, care este o sulfamidă antidiabetică și hipoglicemiantă, acționând prin
stimularea secreției pancreatice de insulină și având un efect de 8 – 10 ore. Contrainndicații:
diabet zaharat juvenil, diabet în stadiul de acidocetoză, diabet la persoane cu febră, cu infecții
sau cu traumatisme; în sarcină, în insuficiență hepatică, insuficiență tiroidiană. Reacții
adverse: hipoglicemie; greață, epigastralgii, diaree, icter colestatic; anemie aplastică,
leucopenie, trombocitopenie. Administrare orală în 2 – 3 prize zilnice;
- Glibenclamid(MANINIL 3.5 mg) administare orală în 1 – 2 prize zilnice, cu 1 – 2
ore înainte de masă;
- Glipizid(GLUCOTROL): administrare orală în 1 – 2 prize zilnice, cu 15 – 20 minute
înainte de masă.
- Gliclazid(DIAPREL 30mg,60 mg): administare orală progresivă într-o singură priză
pe zi.
- Glimepirid(AMARYL 2 mg,3 mg,4 mg,6 mg): administrare într-o singură priză pe
zi.
2.2.2. Biguanide
Aceastea acționează blocând absorbția intestinală a glucozei, scăzând neoglucogeneza
(producerea de glucoză în organism din aminoacizi, printr-un anumit lanț de reacții
metabolice), scăzând glicogenoliza (eliberarea de glucoză din glicogenul hepatic și muscular).
 - Metformin (Siofor; Meguan, Glucophage) este cea mai utilizată biguanidă. Se
administrează oral, în 2 – 3 prize, în timpul sau după mese. Indicată în special in diabetul
zaharat asociat cu obezitate. Contraindicații: sarcină; persoane vârstnice; insuficiență
cardiacă, hepatică sau renală; acidoză metabolică, comă diabetică.
Există preparate farmaceutice în care se asociază metformin cu sulfamide antidiabetice
sau metformin cu tiazolidindione.
2.2.3. Tiazolidindione (Glitazone)
Aceste substanțe acționează scăzând rezistența (adică blocarea efectului) față de
insulină în țesutul muscular, țesutul adipos și ficat. De regulă, se asociază cu metformin.
Menționăm din acest grup:

ROSIGLITAZONUM
- : administrare orală în 1 – 2 prize zilnice;

PIOGLITAZONUM: administare într-o singură priză zilnică.

2.2.4. Gliptine
Sunt substanțe care prin inhibarea anumitor enzime produc creșterea unor hormoni
endogeni cu efect hipoglicemiant. Acești hormani (peptidul I – glocagon like și peptidul
insulinotrop dependent de glucoză) activează secreția de insulină (care este hipoglicemiantă)
și blochează secreția de glucagon (care este hiperglicemiant), realizând, astfel, scăderea
glicemiei. Dintre gliptine menționăm:
- Sitagliptin(JANUVIA), cu administare orală o singură dată pe zi.

2.2.5. Glinide
Aceste medicamente stimulează secreția de insulină din celulele β-pancreatice.
Menționăm:
- Repaglinid (Novonorm*): administare orală cu 10 – 15 minute înaintea
fiecărei mese principale. Se asociază adesea cu metformin.
Important. Trebuie neaparat să precizăm că oricât de corect ar fi un tratament cu
antidiabetice, dieta alimentară are un rol fundamental în menținerea compensată a diabetului
zaharat, astfel încât bolnavul să aibă posibilitatea unei activități apropiate de cea normală și să
nu riște complicații. Dietoterapia în diabetul zaharat are unele restricții comune pentru ambele
tipuri de diabet, dar prezintă și diferențe în funcție de tipul diabetului și de vârsta bolnavului.