Sunteți pe pagina 1din 9

1. Agenti activi farmacologici in tratamentul 2. Antispastice indicate in tratmentul 3. Prokinetice 4. Antiemetice 5.

Laxative/Purgative
bolii peptice afectiunilor gastro-intestinale
1.1 Antiacide 2.1 Antimuscarinice: 3.1 Parasimpaticomimetice 4.1 Antihistaminice Anti – H1 5.1 Purgative iritante sau
Nucleu fenotiazinic: Prometazina, Proclorperazina stimulate ( de contact)
1.2 Inhibitoare ale secretiei acide gastrice • alcaloizi naturali: Atropina, Scopolamina Cu actiune directa: Betanecol
• derivaţi de sinteză sau semisinteză: Cu actiune indirecta Neostigmina Etanolamine: Difenhidramina, Doxilamina, Ulei de ricin ( p.o)
a) Blocante ale receptorilor H2 Piridostigmina Carbinoxamina Purgative antrachinonice:
Cimetidina , Ranitidina o amine cuaternare: antispastice şi Distigmina extracte din surse vegetale
Famotidina, Nizatidina antiemetice: Piperazina: Hidroxizin , Ciclizin ( rhubraba , aloe)
Butilscopolamina; Acid crisofanic
b) Inhibitoare de pompe de H+ 3.2 Parasimpaticoliticele si 4.2 Neuroleptice cu structura fenotiazinica: Fenolftaleina
antispastice: Propantelina, Metantelina, antidopaminergicele Clorpromazina Bisacodil( p.o/intrarectal)
gen 1: Omeprazol , Lansoprazol , Pantoprazol Metscopolamina, , Glicopirolat,
gen 2: Rabeprazol, Esomeprazol Metoclopramid 4.3 Anticolinergice : Scopolamina, Butilscopolamina, 5.2 Purgative de volum
Atropina Coloizi hidrofili : agar
c) Blocante ale receptorilor muscarinici o amine terţiare: 3.3 Antidopaminergice periferice: ,extracte de alge
antispastice: Oxifenciclimin; Domperidon 4.4. Colinomimetice + antidopaminergice :
Pirenzepina, Telenzepina, Propantelina antispastice indicate în colon iritabil: Metoclopramida fibre nedigerabile: tarate de
Diciclomin (Dicicloverine) 3.4. Parasimpaticomimetice si agonisti ai grau , seminte de in
d) Inhibitori de anhidraza carbonica receptorilor 5HT4 4.5 Antidopaminergice periferice : Domperidon
Acetazolamida o combinaţii: Scobutil compus(+) Cisaprid, Norcisaprid Purgative osmotice:
(Butilscopolamina + Noraminofenazonă). Renzaprid, Mosaprid 4.6 Antagonisti ai receptorilor 5 HT-3 - Saruri : hidroxid de Mg,
e) Analogi ai somatostatinului Ondansetron, Granisteron, Dolansetron citrat de Mg, sulfat de Mg
Octreotid 3.5 Agonisti partiali ai receptorilor 5HT4 : Tropisetron, Cilansteron - Lactuloza ( dizaharid
2.2 Derivaţi izochinoleinici din opiu (inhibitori ai Tegaserod sintetic)
f) Antagonisti de colecistokinina 5-fosfodiesterazei = PDE-5): Papaverina. 3. 4.7 Antagonisti ai receptorilor pentru neurokinina - Macrogoli ( amestec de
Proglumid Antimuscarinice şi blocante ale canalelor de 3.6 Antagonisti ai receptorilor 5HT3: NK-1: Aprepitant, Fosaprepitant polimeri)
calciu: Drotaverine, Mebeverine, Alverine, Alosetron, Cilansetron
1.3 Citoprotectoare ale mucoasei gastrice Rociverine. 4.8 Corticosteroizi
Compusi coloidali de Bismut 3.7 Macrolide Dexametazona, Metilprednisolon 5.3 Purgative de progresie
Sucralfat Eritro, Claritro, Azitromicina ( lubrifiante)
Carbenoxolona 4.9 Derivati de Marijuana: Dronabinol, Nabilone Docusat
Derivati de PGE1: Misoprostol 2.3 Antimuscarinice şi blocante ale canalelor Ulei de parafina, de masline
de calciu: 4.10 Anxiolitice-sedative-hipnotice: Benzodiazepine de floarea soarelui
Drotaverine, Mebeverine, Alverine, Glicerina ( intrarectal)
1.4 Medicamente cu efecte anti Helicobacter pylori Rociverine. 4.11 Antiemetice cu actiune periferica
aminopeniciline (Ampicilina, Amoxicilina); macrolide Anestezicele orale administrate pe cale orala :
(Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina) Procaina clorhidrica, Benzocaina
• Ciprofloxacin;
• Tetraciclina; Sifon , ceai din droguri vegetale ( menta, melissa,
• Metronidazol. musetel, anison)

Asocieri folosite în tratamentul bolii peptice asociate


cu H. pylori: • Amoxicilina (Ampicilina) /
Claritromicina (Azitromicina, Eritromicina) +
Metronidazol + inhibitor de pompă de protoni
(Omeprazol) / derivat de prostaglandină PGE1
(Misoprostol);
6. Antidiareice 7. Substituenti ai enzimelor 8. Coleretice si Colegoce 9. Influentarea 10 Lipotrope, Hepatoprotectoare si amoniofixatoare 11.Agenti activi
digestive ( amilaza, tripsinei farmacologic farmacologic indicati in
, lipazei) Coleretice=intensifica procesul de formare al bilei a a litiazei Lipotrope=impiedica degenerescenta grasa a ficatului tratamentul afectiunilor
Colagoge = Colecistokinetice stimuleaza procesul de biliare Hepatoprotectoare= impiedica sau reduc necroza hepatica inflamatorii cronice
evacuare intestinale
Colespasmolitice = relaxeaza sfincterul lui Oddi
6.1 Derivaţi de sinteză Enzime pancreatice( tripsina, lipaza, Acid chenodeoxicolic 10.1 Lipotrope=impiedica degenerescenta grasa a ficatului Corticosteroizi +alti
ai opioizilor, amilaza) Coleretice Acid ursodeoxicolic Hepatoprotectoare= impiedica sau reduc necroza hepatica : imunosupresori
agonişti cu Triferment - De origine animala: saruri si acizi biliari Acid dehidrocolic
afinitate slabă pe Digestin - De origine vegetala Monooctanoin Colina ,Metionina Salicilati:
receptorii opioizi Mexaze Anghirol Mezoinozitol - Acid 5-
µ: Rowachol( asociere de uleiuri volatile) Acid aspartic aminosalicilic
• Loperamid Asocieri intre enzimele pancreatice si - Sintetice: Salicilat de Na Fosfolipide (5-ASA)
• Difenoxilat alte substante utile in digestie Metaspar ( metionina+vitamine B+ acid aspatic) - Mesalamina
• Difenoxin Colagoge - Sulfsalazina
(metabolit al Asociere cu bila: Panzcebil, Festal Alimentare : ulei de masline , floarea soarelui , 10.2 Amoniofixatoare = reduc hiperamoniemia din ( sulfapiridin+5-
Difenoxilat). Asociere cu acid dehidrocolic: galbenus de ou, smantana insuficienta hepatica ASA)
Zymogen - Olsalazine
6.2 În experiment clinic: Sulfat de Mg( monoterapie sau in combinatie cu Arginina-Sorbitol - Balsalazide
agonişti ai receptorilor α2 peptona Peptocolin) Acid glutamic
presinaptici centrali Glutamat de Na, K, Ca
(Clonidina). Ornitina
Purinor ( ornitina si adenina+xantina+fructozodifosfat de
Mg+orotat de K)

1. Agenti activi Mecanism de actiune Indicatii Efecte adverse Contraindicatii


farmacologici in
tratamentul bolii
peptice
1.1 Antiacide
Antiacide neutralizante Reactioneaza cu HCl Boala peptica
CaCO3 neutralizarea/ alcalinizarea Ph-ului Reflux gastro-esofagian
MgO acidului gastric Esofagite Insuficienta renala
Mg(OH)2 Bicarbonat de Na: HTA, insuf. Cardiaca
Al(OH)3 Neutralizeaza/Alcalinizeaza sucu
Antiacide alcalinizante gastric Bicarbonat de Na-> i.v in acidoza metabolica, p.o pentru alcalinizarea urinii Bicarbonat de Na alcaloza metabolica,
Inactivarea pepsinei Carbonat de Ca tratamentul hiperfosfatemiei din Insuf. Renala Cronica efect rebound acid, hiperosmolaritate cu
Bicarbonat de Na Compusi cu Mg laxative crampe abdominale la nivel de tub Interactiuni medicamentoase:
digestiv Scad absorbtia gastro-intestinala a:
Asocieri: Digoxin
Tetracicline, Quinolone
Gaviscon: hidroxid de Mg, Ketoconazol, Itraconazol
hidroxid de Al, acid alginic Compusi cu Fe, acid ursodeoxicolic

Dicarbocalm: Carbonat de Mg,


Carbonat de Ca, Trisilicat de Mg Sucralfatul nu este activ decat in mediu
acid

1.2 Inhibitoare ale secretiei


acide gastrice
a) Blocante ale receptorilor Interactiuni medicamentoase
H2 Reduc absorbtia Ketoconazol
Cimetidina , Ranitidina Inactivea Sucralfatul
Famotidina, Nizatidina Inhiba clearence-ul renal al
medicamentelor bazice secretate
( vezi tabel Autacoizi) de tubii renali Procainamida

Cimetidina este inhibitor al


metabolizarii medicamentelor
Beta-blocante
Diazepam
Fenitoin Chinidina
Teofilina
Antidepresive triciclice si
heterociclice
Warfarina

b) Inhibitoare de pompe de Boala peptica ( inclusiv cea indusa de AINS) Hipoclorhidrie cu favorizarea unor infectii Sarcina , Alaptare
H+ Inhibarea K+/H+ ATP-azei Sindrom Zollinger Ellison enterice ( Shigella, Salmonella)
Reflux gastro-esofagian Gastrite atrofice
gen 1: Omeprazol , Lansoprazol Dispepsia neulceroasa Metaplazie intestinala
, Pantoprazol Prevenirea gastritelor induse de stres Hipergastrinemie
Gastrinoame
gen 2: Rabeprazol, Esomeprazol In scheme de eradicare a H. pylori
care au avantajul unui debut mai
repede al efectului
farmacodinamic, necesitatii unor
doze mai mici, inhiba complet
aciditatea pentru 24 h

c) Blocante ale receptorilor


muscarinici

Pirenzepina, Telenzepina,
Propantelina

d) Inhibitori de anhidraza
carbonica  Inhibarea secretiei acide Boala peptica , reflux Insuficienta renala si hepatica
Acetazolamida gastrice bazale Alte indicatii: Glaucom, diuretic
Alcalinizant al urinii
Rau acut de altitudine
Alcaloze metabolice
Adjuvant in epilepsii

e) Analogi ai
somatostatinului Inhiba neselectiv eliberare de Tumori carcinoide si alte tumori endocrino-gastro-entero-pancreatice cum ar fi
Octreotid gastrina, STH, insulina, glucagon, gastrinoame si vipoame
VIP, TSH
Acromegalie

Varice esofagiene la pacientii cu ciroza


Diaree asociata Hiv
Sindrom DHWA (diaree apoasa+hipokaliemie+aclorhidrie) din diabetul zaharat
f) Antagonisti de
colecistokinina
Proglumid

1.3 Citoprotectoare ale


mucoasei gastrice

Compusi coloidali de Bismut Legarea selectiva la tesutul ulcerat Boala peptica Scaune inchise la culoare Insuficienta renala , hepatica
Stimularea secretiei de mucus, Gastrite hiperacide cu H.pylori Risc crescut de encefalopatie portala
prostaglandine si bicarbonat -
Efect citoprotector si anti H. pylori

Sucralfat Legarea selectiva la tesutul ulcerat Boala peptica Constipatie Insuficienta renala severa
( doar in mediu acid) Prevenirea ulceratiilor induse de stress/AINS
Stimularea secretiei de mucus, !
prostaglandine si bicarbonat
Inhiba actiunea pepsinei
Adsoarbe sarurile biliara
Absolute: sarcina, hipokaliemie,
Carbenoxolona Creste productia , secretia si Reflux gastro-esofagian, boala peptica Efecte de tip hiperaldosteronism ( retentie varstnici copii
vascozitatea mucusului intestinal de lichide) Relative: Afectiuni CV , hepatice ,renale
efect citoprotector
Nu se asociaza cu Digoxin ( creste
riscul de hipokaliemie)
Nu se asociaza cu Spironolactona ( se
antagonizeaza efectele)
Derivati de PGE1: Misoprostol
Agonist al receptorului pentru Sarcina
PGE1 stimuleaza secretia de
mucus si bicarbonat

Efect citoprotector, Inhibarea


secretiei acide gastrice

2. Antispastice
indicate in
tratmentul
afectiunilor
gastro-intestinale

3. Prokinetice

3.1 Parasimpaticomimetice

Cu actiune directa: Betanecol


Cu actiune indirecta
Neostigmina
Piridostigmina

Distigmina

3.2 Parasimpaticoliticele si
antidopaminergicele
Elibereaza Ach la nivelul Prokinetic-hipomotilitate gastrica, gastropareze din DZ, reflux gastro-esofagian, Distonii neurovegetative ( simptome Nu se asociaza cu :
Metoclopramid sistemului nervos enteric spasm piloric extrapiramidale) Medicamente care determina efecte de
Antagonist competitiv al Pseudoparkinsonism ( diskinezii tardive) tip extrapiramidal( neuroleptice
receptorilor dopaminergici D1 si Antiemetic fenotiazinice)
D2 ( centrali si periferici) Antimuscarinice ( antagonizeaza cu
Migrena ( ca antiemetic) efecte Metoclopramid)
Stimuleaza peristaltismul gastro-
intestinal Sughit
Accelereaza evacuarea gastrica
Relaxeaza sfincterul piloric
Creste tonusul cardiei

3.3 Antidopaminergice Agonist al receptorilor Prokinetic


periferice: dopaminergici periferici D2 Antiemetic
Domperidon
Stimuleaza peristaltismul eso-
gastro-intestinal
Relaxeaza pilorul
Creste tonusul cardiei
Efecte antiemetice
3.4. Parasimpaticomimetice si
agonisti ai receptorilor 5HT4 Vezi tabelul cu autacoizi

Cisaprid, Norcisaprid
Renzaprid, Mosaprid

3.5 Agonisti partiali ai Colon iritabil


receptorilor 5HT4 :
Tegaserod

3.6 Antagonisti ai receptorilor Colon iritabil


5HT3: Alosetron, Cilansetron

3.7 Macrolide Efect prokinetic agonisti ai receptorilor pentru motilina


Eritro, Claritro, Azitromicina

4.Antiemetice
4.1 Antihistaminice Anti – H1
Nucleu fenotiazinic:
Prometazina, Proclorperazina

Etanolamine: Difenhidramina,
Doxilamina, Carbinoxamina
Piperazina: Hidroxizin , Ciclizin

4.2 Neuroleptice cu structura


fenotiazinica: Clorpromazina

4.3 Anticolinergice :
Scopolamina, Butilscopolamina,
Atropina

4.4. Colinomimetice +
antidopaminergice :
Metoclopramida

4.5 Antidopaminergice
periferice : Domperidon

4.6 Antagonisti ai receptorilor 5


HT-3 Vezi tabel autacoizi
Ondansetron, Granisteron,
Dolansetron
Tropisetron, Cilansteron

4.7 Antagonisti ai receptorilor


pentru neurokinina Antagonisti ai NK-1 Antiemetice pentru varsaturile induse de citostatice
NK-1: Aprepitant, Fosaprepitant

4.8 Corticosteroizi Nu se cunoaste mecanismul prin Antiemetice pentru varsaturile induse de citostatice ( alternativa)
Dexametazona, Metilprednisolon care se realizeaza efectul
antiemetic

4.9 Derivati de Marijuana: Agonisti ai receptorilor canabinoizi Antiemetice pentru varsaturile induse de citostatice ( alternativa) Somnolenta , Ameteli, stari confuzive , Insuficienta hepatica avansata
Dronabinol, Nabilone Antiemetic manifestari psihotice, euforii, tahicardii

4.10 Anxiolitice-sedative- Efectul antiemetic este atribuit


hipnotice: Benzodiazepine efectului anxiolitic , sedativ

4.11 Antiemetice cu actiune


periferica
Anestezicele orale administrate
pe cale orala : Procaina
clorhidrica, Benzocaina

Sifon , ceai din droguri vegetale (


menta, melissa, musetel, anison)

5. Laxative/Purgative In functie de substanta si doza , Toxiinfectii alimentare, intoxicatii cu substante administrate per os Insuficienta renala, hepatica
efectul poate fi: Dureri abdominale nediagnosticate
Afectiuni in care consistenta scaunului trebuie sa fie moale: Apendicita acuta
Laxativ se elimina un scaun Hemoroizi Stari de deshidratare
format , de consistenta normala Afectiuni in care trebuie evitat efortul de defecare ( Insuficienta cardica , Hernia Iminenta de avort, perioada de alaptare
Drastic Scaunele sunt apoase , inghinala)
frecvente insotite de colici Prudenta la copii pentru a evita
Constipatia habituala( cu prudenta , pentru a nu crea obisnuita) deshidratarea

Terapie adjuvanta in tratamentul antihelmintic

6. Antidiareice
6.1 Derivaţi de sinteză ai Diaree acuta nespecifica Colite ulcerative ( se poate induce
opioizilor, agonişti cu Diaree din bolile inflamatorii cronice ale intestinului megacolon toxic)
afinitate slabă pe Shigella , Salmonella
receptorii opioizi µ:
• Loperamid
• Difenoxilat
• Difenoxin (metabolit al
Difenoxilat).

6.2 În experiment clinic: agonişti


ai receptorilor α2 presinaptici
centrali (Clonidina).

7 Substituenti ai
enzimelor digestive
( amilaza, tripsinei ,
lipazei)
Enzime pancreatice( tripsina, Insuficienta secretorie a pancreasului exocrin ( pancreatite cronice, fibroza Asocierile intre enzimele pancreatice si
lipaza, amilaza) chistica a pancreasului, dispepsii de fermentatii/putrefactie) bila sunt contraindicate in litiaza biliara
Triferment
Digestin Excese alimentare cu tulburari dispeptice
Mexaze

Asocieri intre enzimele


pancreatice si alte substante
utile in digestie

Asociere cu bila: Panzcebil,


Festal
Asociere cu acid dehidrocolic:
Zymogen

8.Coleretice si Colegoce

Coleretice : Icter obstructiv


Coleretice -stari de malabsorbtie a lipidelor si vitaminelor liposolubile Hepatita acuta
- De origine animala: -colecistite cronice
saruri si acizi biliari -litiaza biliara Colacogele contraindicate si in litiaza
- De origine vegetala -ateroscleroza biliara
Anghirol -constipatie prin cantitate insuficienta de bila
-meteorism
Rowachol( asociere - sindoame migrenoide
de uleiuri volatile)
- Sintetice: Salicilat de Colagoge:
Na - Hipotonia colecistului, hipokinezia colecistului
- Colecistite cronice nelitiazice
Colagoge
Alimentare : ulei de masline ,
floarea soarelui , galbenus de
ou, smantana

Sulfat de Mg( monoterapie sau


in combinatie cu peptona
Peptocolin)

9.Influentarea
farmacologica a litiazei
biliare
Acid chenodeoxicolic Acid chenodeoxicolic: inhiba HMG- Litiaza biliara cu calculi de colesterol Diaree, Crestere transaminazelor, Creste- Icter obstructiv
Acid ursodeoxicolic CoA reductaza LDL Colici biliare frecvente
Acid dehidrocolic Colestaza , Angiocolita
Monooctanoin
Absorbtie redusa in prezenta
antiacidelor
Acid ursodeoxicolic scade Litiaza biliara cu calculi din colesterol Intreruperea nu se face brusc risc de
secretia colesterolului in bila ca Boli hepatice cronice cu colestaza ( ciroza biliara primara) refacere a calculilor
urmare a reducerii absorbtiei sale
din intesti si a stabilizarii
membranei canaliculare a
hepatocitelor

10 Lipotrope,
Hepatoprotectoare si
amoniofixatoare
10.1 Lipotrope=impiedica Colina : steatoza hepatica, hepatita cronica , ciroza , retinopatie, neuropatie
degenerescenta grasa a ficatului diabetica
Hepatoprotectoare= impiedica
sau reduc necroza hepatica : Metionina ( AA esential) : hepatite cronice, ciroze , unele insuficiente hepatice

Colina ,Metionina Mezoinozitol ( factor bios I/ vitamine I)  intra in structura inozitidfosfatidelor


Mezoinozitol
Acid aspartic Acid aspartic efect hepatoprotector prin:
Fosfolipide - Participarea la biosinteza nucleotidelor pirimidinei
Metaspar ( metionina+vitamine - Intensifica sinteza coenzimelor uridinice creste conjugarea
B+ acid aspatic) bilirubinei
- Restabileste fosforilarea oxidativa
- Inhiba deconjugarea bilirubinei
- Fixeaza amoniacul pe una din gruparile sale carboxil
- Stimuleaza geneza ureei ( stimuleaza inlaturarea amoniacului)

Util in hepatie cronice, ciroze , insuficiente


10.2 Amoniofixatoare = reduc Stari de hiperamonemie, stari de denutritie
hiperamoniemia din insuficienta Precoma hepatica, coma hepatica
hepatica Encefalopatie portala

Arginina-Sorbitol Arginina Sorbitol: rol in ciclul ureei, scade conc de NH3 in sange, Sorbitolul Contraindicat in acidozele hipercloremice Ornitina e contraindicata in insuf.
Acid glutamic serveste la vehicularea argininei si ca substrat energetic pentru utilizarea ei Renala . severa
Glutamat de Na, K, Ca Prudenta in primul trimestru de sarcina
Ornitina Acid glutamic Nu se asociaza in aceeasi perfuzie cu
Purinor ( ornitina si Glutamat de Na, K, Ca : fixeaza NH3 Penicilina, Rifampicina, Meprobamat,
adenina+xantina+fructozodifosfa Diazepam, Fitomenadiona
t de Mg+orotat de K) Ornitina: scade hiperamonemia

!! Tratamentul encefalopatiei portale:

1. Acid glutamic
Glutamat de Na, K, Ca : fixeaza NH3

2. Lactuloza :
Mecanism insuficient cunoscut ( prin degradare de catre bacteriile
intestinale la acid lactic, acid acetic si alti acizi organici poate facilita
pomparea ionului de amoniu si a altor posibile toxine pentru SNC in
tractul intestinal

3. Neomicina : antibiotic aminoglicozidic neabsorbabil


Indicat in coma hepatica  prin suprimarea florei coliforme pentru o
perioada indelungata rezulta mai putin nitrati din metabolismul
bacteriilor

11.Agenti activi
farmacologic indicati in
tratamentul afectiunilor
inflamatorii cronice
intestinale
Corticosteroizi +alti
imunosupresori Colite ulceratice
Boala Crohn
Salicilati:
- Acid 5-aminosalicilic
(5-ASA)
- Mesalamina
- Sulfsalazina
( sulfapiridin+5-ASA)
- Olsalazine
Balsalazide

S-ar putea să vă placă și