CENTRUL DE EXCELENŢĂ ÎN MEDICINĂ ŞI FARMACIE „RAISA PACALO”

CATEDRA DISCIPLINE FUNDAMENTALE

Lecţia ştiinţifică
Remediile ce inhibă SNC. Substanțele hipnotice.
Anticonvulsivantele. Antiepilepticele.

Chişinău, 2017

PLANUL:
1. Definiţia hipnoticelor. Clasificarea hipnoticelor.
2. Tipurile dereglărilor de somn. Indicaţiile hipnoticelor.
3. Reacţiile adverse ale hipnoticelor.
4. Definiţia preparatelor anticonvulsivante. Clasificarea.
5. Antiepilepticele. Definiţia. Clasificarea.

BIBLIOGRAFIA:

1. D.A. Harchevici - Manual Farmacologie şi receptură, Moscova 2010.

2. V.M. Vinogradov - Manual Farmacologie şi receptură, Sanct- Peterburg 2002
3. Sava Nicolai - Manual Farmacologie, Chişinău 2013.
4. Matcovschi C., Manual de receptură, ediţia a IV-a, revizuită şi completată.
Chişinău, 2013.
5. Matcovschi C.,Ghid farmacologic, ediţia a IV-a, revizuită şi completată.
Chişinău, 2013.
6. Nicolai S., Scutar C., Cekman I., Cârlig V.,Farmacologie. Chişinău, C.E.P.
Medicină, 2013.

1. Hipnoticele sunt preparate medicamentoase, care favorizează (facilitează) instalarea somnului.

 Clasificarea hipnoticelor după structura chimică
1. Benzodiazepinele : nitrazepan (radedorm), diazepam (relanium); fenazepam; oxazepam; lorazepam;
triazolam; midazolam (dormicum); temazepam; flunitrazepam.
2. Barbituricele : fenobarbital (luminal); pentobarbital; ciclobarbital (reladorm); amobarbital.
3. Blocantele receptorilor H1-histaminici: doxilamina (donormil)
4. Derivaţii GABA: oxibutiratul de natriu ; fenibut.
5. Preparatele altor grupe: cloralhidrat; bromizoval, zopiclon (imovan) ; zolpidem (ivadal).

Clasificarea hipnoticelor după durata de acţiune

1. Hipnoticele cu durată de acţiune scurtă ( 2-4 ore) : ciclobarbital; midazolam; triazolam; oxibutiratul de
Na
2. Hipnoticele cu durată medie de acţiune ( 4-6 ore) : nitrazepam; oxazepam; lorazepam; temazepam;
pentobarbital
3. Hipnocitele cu durata lungă de acţiune ( 6-8 ore) : diazepam; flunitrazepam; fenazepam; fenobarbital;
amobarbital; zopiclon; zolpidem.

2. Deosebim trei tipuri de dereglări de somn :

- dificultate a procesului de adormire (se întîlneşte mai frecvent la tineri cu manifestări de neurastenie sau
supraoboseală). În acest caz se administrează hipnotice cu durată scurtă sau medie.
- somn superficial cu treziri frecvente. În acest caz se administrează hipnotice cu durată lungă
- somn scurt (somnul bătrînilor 2-5 ore); în acest caz se administrează hipnotice cu durată lungă, înainte
de somn cu 30 min sau în momentul trezirii nocturne se administrează hipnotice cu durată scurtă.

3. Reacţiile adverse :
1. Sindromul de postacţiune – se caracterizează prin fatigabilitate, slăbiciune musculară, vertij ; dereglări de
coordonare, somnolenţă; imposibilitatea concentrării atenţiei ; diminuarea dispoziţiei, memoriei la trezire
dimineața. Se dezvoltă acest sindrom mai frecvent la utilizarea hipnoticelor cu durată medie şi lungă.
2. Sindromul de suspendare ( Rebound) – apare după sistarea bruscă a administrării hipnoticelor, mai
frecvent întîlnit la barbiturice, mai rar la benzodiazepine.
3. Toleranţa – foarte rapid se dezvoltă la administrarea barbituricelor ; mai greu – la benzodiazepine.
4. Dependenţa medicamentoasă - la administrarea barbituricelor deja peste două săptămîni se dezvoltă
dependenţa. Mai frecvent produc dependenţă hipnoticele cu durata scurtă şi medie.
5. Reacţii alergice (erupţii cutanate, febră) – sunt caracteristice pentru fenobarbital.
6. Influienţa negativă asupra structurii somnului fiziologic – este caracteristic pentru barbiturice.

4. Remediile anticonvulsivante sunt medicamente, care suprimă funcţia centrelor motorii şi se utilizează în
tratamentul stărilor convulsive de diferită provinienţă. La baza acţiunii anticonvulsivante, stă capacitatea
lor de a suprima zonele motorii a scoarţei cerebrale şi a diminua activitatea reflectorie a SNC. Cauzele
apariţiei convulsiilor :
a. intoxicaţii cu substanţe medicamentoase (bemegrid, novocaina) şi substanţe toxice (compuşi
fosfororganici, insecticide)
b. evoluţia unor boli infecţioase (meningită, gripă);
c. febra ( mai mare decît 39 0C) la copii mici.
Convulsiile pot fi: clonice (contracţii, ce alternează cu relaxarea grupelor de muşchi) și tonice (contracţia
îndelungată şi concomitentă a flexorilor şi extensorilor).
În calitate de anticonvulsivante se utilizează :
- diazepam sol. 0,5 % 2-4ml i/v ;i/m.
- tiopental de natriu
- hexenal
- MgSO4 - soluţie 25% 5-10ml i/v; i/m.
- cloralhidrat – soluţie 5% rectal în clizmă 25-30ml.
În momentul reacţiilor convulsive administrarea i/v a preparatelor medicamentoase de regulă este dificilă şi
imposibilă, de aceea se recurge la administrarea intramusculară şi rectală. Dacă convulsiile nu se cupează cu
medicamentele sus numite se efectuează inhalarea protoxidului de N2.
 REMEDII ANTIEPILEPTICE
Remediile antiepileptice sunt preparate medicamentoase utilizate în tratamentul epilepsiei. Epilepsia
reprezintă o maladie cronică, care se dezvoltă pe fonul traumelor cranio – cerebrale, leziunilor vasculare şi
infecţioase suportate în trecut. Este o boală destul de răspîndită, conform datelor statistice se întîlneşte la 1
% din populaţia globului pămîntesc. Ea se manifestă în două forme de bază :
1. crize generalizate, care decurg cu pierderea conştiinţei bolnavului. Ele pot fi :
a. crize majore (grand mal) – se caracterizează prin crize convulsive tonico – clonice, care durează cîteva
minute, respiraţia se opreşte. Bolnavul poate să cadă jos primind contuzii şi traume inclusiv a capului cu
amnezie, posibil să-şi muşte limba. Apoi survine relaxarea muşchilor, respiraţia treptat se restabileşte, este
posibilă înghiţirea limbii cu asfixie.
b. crize minore (petit mal) sau absenţe – bolnavul pentru cîteva secunde (3-5) pierde conştiinţa, fixează
privirea într-un punct, nu răspunde la întrebări, nu reacţionează la ce se petrece în jur, uneori pot fi fibrilaţii
a muşchilor mimici ai feţei, fără convulsii. Este posibilă căderea bolnavului cu traumatizare.
2. crize parţiale (în focar) – de regulă pe fonul conştiinţei clare, fără convulsii, la bolnav brusc apar
diverse dereglări vizuale, auditive sau motorii, vegetative, uneori cu dereglări psihice (nelinişte,
agresivitate fără motiv) de memorie, gîndire şi comportament.
Crizele convulsive îndelungate (care decurg cîteva ore) şi cele care se repetă succesiv peste intervale scurte
de timp, se includ în noţiunea de „status epileptic”. Preparatul de elecţie în cazul dat este diazepamul,
administrat parenteral (i/v; i/m;).
Clasificarea clinică a preparatelor antiepileptice.
1. Antiepilepticele, utilizate în tratamentul crizelor generalizate majore şi crizelor parţiale: fenobarbital,
difenina, hexamidin, carbamazepin, benzonal, lamotridjin.
2. Antiepileptice, utilizate în tratamentul crizelor generalizate minore: etosuximid, valproatul de natriu.
3. Antiepileptice de profil larg : valproatul de natriu, clonazepam, lamotridjin, vigabatrin.

Cerinţele către preparatele antiepileptice :

1. să posede activitate antiepileptică înaltă
2. să aibă o durată lungă de acţiune.
3. să posede o biodisponibilitate înaltă
4. să fie efective în diverse forme de epilepsie
5. efectul sedativ, hipnotic, reacţiile adverse cu caracter alergic şi nealergic trebuie să fie minime sau să
lipsească deoarece aceste preparate se administrează timp îndelungat (luni, ani de zile).

Mecanismul de acţiune: diminuează excitabilitatea neuronilor din focarul epileptogen şi inhibă răspîndirea
impulsurilor patologice în diferite zone a creierului şi cortexului cerebral.
Reacţiile adverse :
- efect hipnotic, sedativ (fenobarbital)
- vertij, tremor, nistagm (mişcări involuntare a ochilor, diplopie) - difenina
- dereglări de hematopoeză (leucopenie, trombocitopenie) – carbamazepina, etosuximid.
- fenomenul de suspendare (Rebound)