CURS 8 – Miorelaxantele

 prin miorelaxante = medicamentele care relaxează musculatura scheletică contractată spastic.

 Diferite de curarizante care paralizează musculatura striată indiferent dacă este contractată spastic/
stare normală de contractură
 Diferite de medicamentele care relaxează alte tipuri de fibre musculare decât cele scheletice
 cele care relaxează alte fibre musculare decât cele scheletice contractate spastic = antispastice
(papaverina = antispastic musculotrop iar atropina = antispastic neurotrop) denumite dupe organul
tinta (bronhodilatatoare, vasodilatatoare, tocolitic).
 Miorelaxantele acţionează prin:
 intermediul SNC
 prin acţiune periferică.
 TOATE medicamentele sedative-hipnotice şi anxiolitice au efect miorelaxant.
 Efectul miorelaxant asociat ff des efectului anxiolitic  unii autori afirma că înlăturarea anxietăţii
de anxiolitice = rezultatul miorelaxării (dovedita si de înlăturarea anxietăţii prin tehnici de
autorelaxare prin relaxare voluntara (să-şi decontractureze) a musculaturii striate)
 unele anxiolitice au un efect miorelaxant mai intens
 diazepamul = efecte miorelaxante fff intense chiar la doze sedativele obisnuite au efecte f slabe 
spre deosebire de alte benzodiazepine, el se leagă complet nespecific de toate tipurile de receptori
benzodiazepinici.
 Doze:
 Efectul miorelaxant începe la doze de 4 mg/ zi
 până la doze de 60 mg/ zi
 Utilizat:
 miorelaxant în tratamentul spondilozei lombare şi a altor dureri de cauză vertebrală
 Util in alte tipuri de contracturi spastice ale musculaturii striate = în diverse boli neurologice:
leziunile vechi de neuron motor central sau scleroza laterală amiotrofică;
 durerile spondilozice: doze relativ mici de diazepam + limitarea activităţii motorii ca urmare a
sedării.
 MA: întreruperea unui cerc vicios  miorelaxarea înlătură  suplimentară a durerii vertebrale prin
compresia rădăcinilor nervilor spinali între 2 vertebre adiacente  contractura paravertebrala
reflexa.
 RA = sedare.
 boli neurologice propriu-zise = necesare doze mari  sedarea =RA importantă.

 Baclofenul
 miorelaxant cu acţiune SNC
 structură chimică ~GABA (baclofenul este dpdv chimic p-clorofenil-GABA).
 MA:
 implica receptorii GABA-ergici ca şi în cazul diazepamului
 DOAR ca este agonist cu oarecare selectivitate pentru receptorii GABAB.
 Fata de receptorii GABAA = canale ionice pentru clor  receptorii GABAB = receptori
metabotropici = cuplaţi cu proteinele G, situaţi perisinaptic & stimularea lor, prin intermediul
subunităţilor β γ ale proteinei G eliberate de subunitatea α  blocarea canalelor de calciu
presinaptice (if = presinaptic) + activarea canalelor de potasiu(if = postsinaptic)
 Prin acesţi receptori GABAB  potenţiale postsinaptice lente inhibitorii = diferite de potenţialele
postsinaptice rapide inhibitorii produse de GABA prin intermediul receptorilor GABAA.
 Miorelaxarea = PPLI cu efect pe SNC & MS.
 Efecte: miorelaxare intensa
 leziunile de cauză vertebrală = efect analgezic =  eliberării substanţei P NT al durerii.
 În cazuri de spasticitate severă se poate administra şi intratecal.
 Utilizare:
 contracturi spastice ale musculaturii striate = afectări patologice ale coloanei vertebrale
 leziuni de neuron motor central
 scleroza laterală amiotrofică
 RA: sedarea şi deprimarea SNC + la doze mari  comă

 Dantrolenul = efecte miorelaxante dar care acţionează printr-un mecanism periferic = SPECIFIC.
  MA: împiedică eliberarea Ca din depozitele IC la nivelul fibrelor musculare striate  blocand
cuplarea excitaţiei cu contracţia
 Se fixează de canalul de Ca din membrana RS (rol de eliberare Ca din dep. IC) = receptorul
pentru ryanodină (RyR). Probabil, MA specific fib. Musc. Striate  NU afescteaza fibrele musc
netede/ cardiace (particularităţi la nivelul RS = RyR făcând corp comun cu canale de Ca voltaj-
dependente de tip L).
 Efectul foarte intens şi NU depinde de natura MA starii de contractură a fibrei musculare striate.
 Utilizare: tratamentul stărilor de contractură a musculaturii striate descrise
 în situaţii speciale: de hipertermie malignă induse de AnG sau suxametoniu.
 Hipertermia malignă = boală cu importantă componentă ereditară în care anumite
medicamente (AnG, suxametoniu) declanşează eliberare masivă a Ca din depozitele
intracelulare prin RyR  contractură musculară generalizată cu hipertermie şi tulburări
electrolitice şi metabolice.
 Considerat medicament de excepţie, rezervat cazurilor speciale, care NU răspund la celelalte
tratamente.

 Tizanidina
 înrudită cu clonidina  agonist selectiv al receptorilor α2 adrenergici.
 Efecete: miorelaxant  mecanism nervos central  capacitatea de  TA de 10-15 ori mai mică
decât a clonidinei.
 Utilizare: tratamentul a diferite stări spastice ale musculaturii striate.
 RA: ameţeli, hipoTA, uscăciunea gurii, hepatotoxicitate

 Toxina botulinică
 MA: împiedică eliberarea Ach în fanta sinaptică acţionând asupra proteinelor speciale implicate în
derularea acestui proces.
 Administrare: strict local în muşchiul contractat
 Efect: rapid & durează de la câteva săptămâni până la câteva luni.
 Utilizare:
 tratamentul a variate stări spastice ale musculaturii striate = când aceasta e relativ localizata
(diplopie, torticolis, anume pareze spastice prin leziuni de neuron motor central
 tratamentul stărilor de dishidroză = la nivelul tegumentelor palmelor, plantelor, axilelor, după
caz.
 În cosmetologie se utilizează în combaterea ridurilor.