DEFINITIA SI OBIECTUL

FARMACOLOGIEI

CURSUL 1
– CONTINUTUL CURSULUI:

– 1- INTRODUCERE IN FARMACOLOGIE
– 2- SCURT ISTORIC
– 3 – NOTIUNI GENERALE DESPRE MEDICAMENT
– 4-ASPECTE GENERALE PRIVIND EFECTUL FARMACOLOGIC AL MEDICAM.
– 5- DINAMICA MEDICAMENTULUI IN ORGANISM SI BIODISPONIBILITATEA
– 6- TRECEREA SUBSTANTELOR MEDICAMENTOASE PRIN MEMBRANELE
BIOLOGICE.
1- INTRODUCERE IN
FARMACOLOGIE

Definitie:

Farmacologia este o stiinta biomedicala

care studiaza medicamentele in relatie cu
sistemele si organismele vii.

Din punct de vedere etimologic, termenul

farmacologie derivă de la cuvintele din limba
greacă:
- “pharmakon” = medicament, otrava

- “ logos” = stiinta.
– Farmacologia cuprinde 6 ramuri principale(ramuri cu caracter
fundamental si aplicativ) :

– 1 • FARMACOCINETICA ------- studiaza “mişcarea”

medicamentelor în organism, respectiv absorbţia, distribuţia,
metabolizarea şi eliminarea.
– 2• FARMACODINAMIA -------studiaza fenomenele care se
produc în urma interacţiunii dintre medicament şi organism,
respectiv efectele.
– 3• FARMACOTOXICOLOGIA -------- studiaza manifestările
produse de administrarea greşită sau accidentală a
medicamentelor, metodele de combatere a efectelor produse,
precum şi reacţiile adverse ale medicamentelor.
– 4• FARMACOGRAFIA ------- stabileşte regulile de prescriere a
medicamentelor.
– 5• FARMACOTERAPIA ------ studiaza modul de administrare a unui
medicament, indicaţiile, contraindicaţiile.
– Farmacoterapia sau terapia cu medicamente se împarte în funcţie de concepţia terapeutică în:
– alopată, care se bazează pe principiul lui Hipocrates -contraria contrariis curantur(cele
contrarii se vindeca prin contrarii),adica medicamentele cu efecte contrarii vindeca simptomele
contrarii.
şi homeopată, care utilizează principiul lui Hipocrates -similia similibus curantur
( asemanarile sunt vindecate prin mijloace asemanatoare). Homeopatia este o pseudoștiința,
formă a medicinei alternative, în care medicii tratează pacienții cu preparate foarte diluate despre
care se crede că provocă oameniilor sănătoși simptome similare cu cele prezentate de către
pacient.

– 6• FARMACOEPIDEMIOLOGIA -------cuprinde măsurile de precauţie menite să evite sau să

diminueze posibilele efecte nedorite ale medicamentelor. Include si farmacovigilenta,care
– D.p.v. didactic farmacologia se clasifică în 2 părţi:

– ►FARMACOLOGIA GENERALĂ – studiază

aspectele generale ale relaţiilor dintre medicament şi
organism, urmărind evidenţierea legilor obiective pe
baza cărora au loc aceste relaţii. Cuprinde noţiuni
generale de farmacodinamie, farmacocinetică,
farmacotoxicologie.

– ►FARMACOLOGIA SPECIALĂ – cuprinde studiul

analitic al diferitelor grupe de medicamente, pe
aparate şi sisteme (conform principiului ATC –
anatomic, terapeutic, chimic)
2.SCURT ISTORIC AL
FARMACOLOGIEI
IN ROMANIA

-1863 – farmacistul C. Hepites- elaboreaza prima Farmacopee

din Romania in limba latina si in limba romana;
- Zaharia Petrescu – elaboreaza Materia Medica transformata apoi in Farmacologie si Terapeutica;
- Dimitrie Ionescu – renoveaza invatamantul farmacologic;
- Daniel Danielopolu – elaboreaza Farmacodinamia nespecifica.
- Reprezentanti de marca ai Farmacologiei romanesti actuale : - Prof.Dobrescu; - Prof. Socrat Lalu
- Prof. Stroescu; - Prof. Petre Niculescu - Prof.Fulga; - Prof. Ion Nitescu - Prof.Monea; - Prof. Alfred
Teitel - Prof. Feszt.
3.NOTIUNI GENERALE
DESPRE MEDICAMENT

-Definiţia medicamentului: Medicamentul este un compus

chimic pur sau un produs complex, care datorită acţiunii
exercitate asupra organismului, poate fi folosit pentru
diagnosticul, prevenirea, tratamentul şi ameliorarea bolilor .
Originea medicamentelor:
■vegetală: morfina, atropina, digoxinul;
■animală: hormoni (insulina porcină, bovină); enzime (tripsina, amilaza);
■minerală: sulfatul de magneziu -un purgativ;
■semisintetice: unele antibiotice (ampicilina);
■sintetice: chimioterapicele, sulfamidele antibacteriene, metode moderne biotehnologice:
tehnica ADN-ului recombinant (insulina umană), tehnica hibridomului (anticorpii monoclonali).
– Clasificarea preparatelor medicamentoase :
a) după starea de agregare : - solide
- semisolide şi moi
- lichide
- gazoase
b) după calea de administrare :
- pentru uz extern – care se aplică pe tegumentele şi
mucoasele accesibile. Cele preparate în farmacie au
eticheta albă cu chenar roşu.
- pentru uz intern care se administrează prin înghiţire
sau per os. Cele obţinute în farmacie au eticheta albă cu
chenar albastru.
- pentru administrare parenterală sau injectabile:
injecţiile şi perfuziile.
– c) după modul de prescriere şi preparare:
– • magistrale - se prepară în farmacie după prescripţia medicului, având o compoziţie
individualizată, indicată de reţetă. Ex. pilulele, poţiunile.
– • oficinale - se prepară în farmacie după modul de preparare prevăzut de farmacopee. Pot fi
folosite ca atare sau intră în compoziţia preparatelor magistrale. Ex. tincturile, infuziile.
– • tipizate (specialităţile farmaceutice) - se prepară în formă finită pe scară industrială în
fabricile de medicamente, fiind eliberate bolnavilor în farmacii. Au compoziţie fixă, aspectul exterior,
ca formă, culoare şi ambalaj este constant.
– d) după intensitatea acţiunii :• toxice şi stupefiante (stupefiantele pot determina dependenţă de tipul
toxicomaniilor). În Farmacopee se găsesc în tabelul cu denumirea generică “Venena”. Trebuie
păstrate în dulap special cu uşi duble, sub cheie. Recipientele care le conţin au etichete cu
inscripţie albă pe fond negru. Se eliberează cu semnul cap de mort şi/sau menţiunea “otravă”.
– • puternic active - în doze mici au efecte terapeutice bine definite, dar în doze mari determină
intoxicaţii primejdioase. Sunt enumerate în Farmacopee în tabelul “Separanda”. În farmacie se
păstrează în dulap separat, recipientele având eticheta cu inscripţia roşie pe fond alb.
– • anodine (obişnuite) - au efecte de intensitate slabă, se păstrează în farmacii în recipiente
etichetate cu inscripţie neagră pe fond alb.
– Denumirea medicamentelor
– 1. Denumirea chimică – indică structura chimică a produsului. De multe ori este complicată,
fiind folosită numai pentru compuşii cu structură simplă, de obicei anorganici, pentru care
funcţionează ca denumire ştiinţifică. Ex. sulfatul de magneziu.
– 2. Denumirea comună internaţională (DCI) – este recomandată de OMS, derivă uneori din
denumirea chimică, este scurtă şi se foloseşte ca denumire ştiinţifică a substanţelor
medicamentoase. Ex. pornind de la denumirea chimică de “metil-propil-propandiol
dicarbamat” s-a stabilit denumirea comună internaţională de meprobamat (DCI).
– 3. Denumirea oficinală – este prevăzută de Farmacopee în limba latină. Se foloseşte pentru
prescrierea reţetelor magistrale. Uneori coincide cu DCI.
– 4. Denumirea comercială – de obicei este fantezistă, nu are nici o legătură cu DCI, sau
poate sugera efectul substanţei respective. Este înregistrată şi patentată, fiind stabilită de
compania farmaceutică producătoare. Denumirile comerciale reprezintă patente referitoare la
medicamentele în formă finită (substanţa activă şi forma farmaceutică). Ex. Hipopresol®,
Enap®, Dormicum .
– FARMACOPEEA - este un cod oficial referitor la denumirea,
prepararea şi controlul medicamentelor.
– Cuprinde monografii ale substanţelor medicamentoase simple,
formelor farmaceutice şi preparatelor oficinale. Urmează apoi
metodele de analiză folosite în laboratoarele de farmacie,
tabelele “Venena” şi “Separanda”, modul de administrare, doza
maximă pentru odată şi pt. 24 de ore, observaţii.
– Orice medicament este practic o otravă, iar Paracelsus afirma că “numai doza face
otrava”.
– Agentia Naţională a Medicamentului (ANM) a organizat un sistem naţional de
farmacovigilenţă, având un sediu central numit Centrul National de Farmacovigilenţă,
în structura ANM.
– Prin farmacovigilenţă se înţelege totalitatea activităţilor de detectare, evaluare,
validare si revenire a reacţiilor adverse la produsele medicamentoase.
4.ASPECTE GENERALE
PRIVIND EFECTUL
FARMACOLOGIC

– • - Efectul farmacologic = totalitatea modificarilor

produse de medicament in starea morfofunctionala a
organismului; se mai numeste si raspuns.

• Pentru a produce un efect medicamentul trebuie sa indeplineasca doua conditii fundamentale:

– • 1. substanta activa sa aiba proprietati fizico-chimice adecvate pentru a interactiona cu
structurile receptive din sistemele biologice;
– • 2. substanta activa sa ajunga in concentratie adecvata la structurile receptive (locul actiunii).
5.DINAMICA MEDICAMENTULUI
IN ORGANISM
SI BIODISPONIBILITATE

– După administrare, M parcurge 3 faze (etape), care

se desfăşoară în parte simultan:

A. faza biofarmaceutica (galenica) =care consta in eliberarea substantei active din

preparatul medicamentos administrat ,respectiv dizolvarea acesteia in lichidele biologice,facand-
o disponibila pentru absorbtia in organism;
Proportia in care substanta activa se elibereaza se numeste disponibilitate farmaceutica.

B.faza farmacocinetica= se desfasoara la nivelul întregului organism, cuprinzând procesele de

absorbţie, distribuţie, metabolizare şi eliminare;
– C.Faza farmacodinamică = are loc în biofază (locul de acţiune al medicamentului),
constând în fixarea şi interacţiunea dintre medicament şi structurile receptoare, urmată de
producerea efectului farmacodinamic. Acesta poate fi dorit sau toxic.

– Definitia Biodisponibilitatii (Bd): =procentul din doza administrata care a fost

absorbit in sange;
- exprima proportia si viteza patrunderii unui medicament in circulatia sistemica;
- este o notiune farmacocinetica.
6.TRECEREA SUBSTANTELOR
MEDICAMENTOASE PRIN
MEMBRANELE BIOLOGICE

Pentru a produce un efect farmacologic

medicamentele trebuie să traverseze
membranele biologice ale organismului.
Membranele biologice reprezintă un
sistem complex semipermeabil, care
acoperă celulele şi organitele intracelulare,
separând şi controlând schimburile între
compartimentele organismului.
Trecerea medicamentelor prin membranele biologice
este influentata de:
- factori dependenţi de membrană (conţinutul în
lipide, prezenţa porilor, stările fiziologice sau
patologice ale membranei, existenta unor sisteme
speciale de transport);
- factori dependenţi de medicamente (masa
moleculară, lipo- sau hidrosolubilitatea, constanta de
ionizare);
- factori dependenţi de mediul de pe cele 2 fete ale
membranei (pH-ul,legarea de proteine,vascularizatia).
Există 2 modalităţi principale de traversare a
membranelor biologice:
1. procese de transport pasiv
2. procese de transport specializat.
1. Transport pasiv sau difuziune simpla:
- se realizează fără consum de energie,
medicamentele mişcându-se în sensul
gradientului de concentraţie, de la o concentraţie
mare la o concentraţie mică.
-substantele liposolubile difuzeaza prin intreaga
suprafata a membranei;
-substantele hidrosolubile traverseaza
membranele biologice prin pori si canale
preformate ( trecerea acestora este limitata
de diametrul moleculei substantei active si
diametrul porilor).
– 2. Transportul specializat:
-A. Difuziune facilitata:
- transfer in sensul gradientului
de concentratie,de la o conc.mare la o
conc.mica prin intermediul unor
molecule transportoare de tip “
carrier” (carausi):
-este saturabil;
-substantele de transportat
necesita o anumita structura chimica
pentru a se fixa de caraus;
-apare fenomenul de competitie
pentru “carrier” intre substantele cu
structuri asemanatoare.
B.Transportul activ este un proces ce decurge
cu cheltuială de energie în sens contrar
gradientului de concentraţie.
-Molecula de medicament este preluată de
pe o parte a membranei şi este transportată pe
cealaltă parte, putându-se acumula într-un
anumit compartiment.
-Poate fi blocat prin inhibarea proceselor
metabolice care elibereaza energie
metabolica,respectiv prin blocarea enzimelor
care realizeaza scindarea ATP-ului.
 - C. Pinocitoza (endocitoza) – este o
altă modalitate de transport, care constă
în înglobarea de către celule a unor
picături care conţin substanţa dizolvată.

Picătura este înconjurată de o porţiune

de membrană, formând o veziculă, care
apoi se detaşează în citoplasmă, unde
poate fi metabolizată sau poate părăsi
celula prin procesul invers, de exocitoză.
VA MULTUMESC
PENTRU ATENTIE !